Que es y para que se utiliza
La alfuzosina es un antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1 postsinápticos, localizados en la próstata, en la base y cuello de la vejiga, en la parte prostática de la uretra y en la cápsula prostática.
La alfuzosina se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna y para tratar la hipertensión.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la alfuzosina es muy simple: el fármaco se une a los receptores alfa-1 adrenérgicos de forma selectiva y competitiva, induciendo así la relajación de la musculatura lisa en la que están presentes los receptores en cuestión; la relajación del músculo liso de los vasos sanguíneos provoca una disminución de la presión arterial, mientras que la relajación del músculo liso de la vejiga, la uretra y la próstata ayuda a aliviar, o al menos disminuir, los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.
Estudios de eficacia y seguridad
La alfuzosina fue aprobada para el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, que es la máxima autoridad que supervisa las leyes de alimentos y medicamentos de EE. UU.) En 2003. En los Estados Unidos, la alfuzosina es comercializada por la compañía farmacéutica Sanofi Aventis con el nombre registrado de Uroxatral®, mientras que en otros países, incluido Italia, se comercializa con el nombre registrado de Xatral®; finalmente, en Egipto se comercializa con el nombre registrado de Prostetrol®.
La alfuzosina tiene una selectividad particular por los receptores alfa-adrenérgicos que se encuentran en el tracto urinario inferior. Y es precisamente mediante el bloqueo de estos receptores que se relajan los músculos lisos del cuello de la vejiga y la próstata, lo que conduce a una mejora y un aumento del flujo urinario. Su reducción es uno de los síntomas más molestos asociados con la hiperplasia benigna de próstata.
Para evaluar las propiedades farmacocinéticas de alfuzosina, se realizaron varios estudios en voluntarios sanos y en pacientes con hiperplasia prostática benigna; uno de estos estudios consideró el tratamiento con dosis diarias de 7,5 mg y 30 mg en voluntarios sanos, mientras que los pacientes con hipertrofia prostática benigna fueron tratados con dosis diarias de 7,5 mg y 15 mg en diferentes grupos de control.
La biodisponibilidad absoluta del fármaco observada para los comprimidos de alfuzosina de liberación prolongada es del 49% en estado de ingestión. El estudio encontró que la concentración plasmática máxima de alfuzosina cuando se usan los comprimidos de liberación prolongada se alcanza aproximadamente ocho horas después de tomarla, siempre con el estómago lleno. Otra característica de los comprimidos de alfuzosina de liberación prolongada es que tienen una cinética casi lineal después de la administración de Dosis únicas o múltiples que no superen el total de 30 mg. El estudio encontró que la ausencia de alimentos en el estómago reduce la absorción de alfuzosina hasta en un 50%, en comparación con las mismas dosis administradas en estado de alimentación. Se recomienda tomar el medicamento con el estómago lleno y con la misma comida todos los días., para facilitar la creación de una rutina útil y mantener una concentración plasmática de alfuzosina casi constante. y recordar tomar el fármaco (dado que buena parte de los pacientes en tratamiento por hiperplasia benigna de próstata, siendo ancianos, pueden tener problemas de memoria). En pacientes ancianos también se debe prestar atención a la dosis de alfuzosina administrada, ya que los estudios clínicos realizados en pacientes que padecen hiperplasia prostática benigna han mostrado diferencias en los niveles de concentración plasmática del fármaco según la edad de los distintos pacientes; de hecho, se ha observado que en sujetos mayores de 75 años, los niveles de concentración plasmática de una dosis terapéutica de alfuzosina son aproximadamente un 35% más altos que en pacientes menores de 65 años.
Posología y método de uso.
Existen diferentes dosis de alfuzosina en el mercado, a partir de 2,5 mg, 5 mg o 10 mg. Las distintas dosis se pueden utilizar en el tratamiento de la hipertensión arterial y son útiles para realizar tratamientos personalizados en función de la gravedad de la hipertensión. Para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata, sin embargo, la dosis recomendada de alfuzosina es de 10 mg / día, para tomarse una vez al día, después de las comidas. Los comprimidos de liberación prolongada no deben dividirse, masticarse ni dañarse de ninguna manera, y deben tragarse con una cantidad suficiente de agua u otros líquidos. La administración incorrecta puede conducir a modos de liberación y absorción no deseados del ingrediente activo, con el riesgo de eventos adversos tempranos. En pacientes que ya estén en tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial, el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia benigna de próstata debe iniciarse ajustando la dosis de alfuzosina administrada, debido a las conocidas propiedades antihipertensivas de esta última. También en el caso de pacientes mayores de la edad. 75 años de edad, se debe prestar atención a la dosis de alfuzosina administrada, ya que en algunos estudios clínicos se ha observado que en individuos dentro de este grupo de edad los niveles de concentración plasmática de alfuzosina tienden a ser hasta un 30% más altos que los valores de otros pacientes.
Dado que una gran parte de la alfuzosina se elimina por vía renal, es aconsejable prestar especial atención a los pacientes con insuficiencia renal grave y, si es posible, no tratarlos con alfuzosina, ya que no existen datos suficientes sobre la seguridad clínica del fármaco en Tampoco es aconsejable utilizar la dosis de alfuzosina de 10 mg / día en pacientes que padecen insuficiencia hepática grave.
Alfuzosina: efectos secundarios y contraindicaciones "
