Vardenafilo

Tras el descubrimiento del sildenafil y el enorme éxito obtenido en el tratamiento de la disfunción eréctil, las empresas más importantes del mercado farmacéutico se encontraban en una gran desventaja frente a Pfizer, empresa que comercializaba Viagra; como resultado, han emprendido con determinación la búsqueda de fármacos nuevos y más eficaces que inhiban la fosfodiesterasa tipo 5, categoría a la que pertenece el sildenafil.

Vardenafil es una creación de tres gigantes farmacéuticos, las empresas Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline y Schering-Plough, que han "" unido fuerzas "" para hacer frente a la empresa farmacéutica Pfizer.

Vardenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 que se usa para tratar la disfunción eréctil.

Historia del vardenafil

Vardenafil es el segundo fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 que se comercializa después de obtener la autorización de la Administración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil el 19 de agosto de 2003.

Vardenafil fue comercializado al mismo tiempo por las tres compañías farmacéuticas que lo crearon - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline y Schering-Plough - bajo el nombre registrado de Levitra®. A la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline los derechos para comercializar vardenafil bajo el nombre de Levitra en los mercados. fuera de los Estados Unidos, por lo tanto en Italia así como en otros países de la Unión Europea Hoy, la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline comercializa vardenafil bajo el nombre registrado de Vivanza®.

Debido a las leyes comerciales de la Unión Europea, que permiten cantidades paralelas, vardenafil en Italia y en otros países miembros de la UE. se puede encontrar comercialmente con ambos nombres registrados, a saber, Levitra (vendido por Bayer Pharmaceuticals) y Vivanza (vendido por GlaxoSmithKline). Recientemente, se aprobó una forma bucodispersable de vardenafil en los Estados Unidos de América y Canadá y se comercializa con el nombre registrado de Staxyn®.
El vardenafil, más que el resultado de una investigación real o un descubrimiento científico, es una modificación estructural de la molécula madre, el sildenafil (ingrediente activo de viagra). De hecho, la estructura química del vardenafil difiere de la del sildenafil solo por la posición diferente de un átomo de nitrógeno y por el sustituyente alquilo del anillo de piperazina, que en lugar de ser un grupo metilo, es un grupo etilo, es decir, tiene Solo se ha añadido un átomo de carbono que no cambia en absoluto las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas del vardenafilo en comparación con el sildenafilo. De hecho, se puede observar que las propiedades farmacológicas, los efectos secundarios, el tiempo que tarda el fármaco en hacer efecto y otras características de vardenafil son muy similares a Sin embargo, a pesar de todas las similitudes, vardenafil cuenta con una propiedad particular que ningún otro inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 posee; vardenafil aumenta significativamente el tiempo que tarda desde el inicio de la penetración vaginal hasta la eyaculación y, por lo tanto, también puede usarse en el tratamiento de la eyaculación precoz. Esta ventaja del vardenafil se puede utilizar para tratar a pacientes que padecen disfunción eréctil y eyaculación precoz con un solo fármaco.

Mecanismo de acción

Para funcionar, el vardenafil necesita suficiente estimulación sexual, de lo contrario su ingesta no produce el efecto deseado.

El proceso fisiológico responsable de la erección del pene incluye la liberación de una cierta cantidad de óxido nítrico (NO), un "mensajero" molecular, en el cuerpo cavernoso durante cualquier estímulo sexual. El óxido nítrico, a su vez, activa una enzima llamada guanilato ciclasa que provoca un aumento en los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), lo que provoca la relajación del músculo liso en el cuerpo cavernoso y, por lo tanto, permite que grandes cantidades de sangre fluyan hacia el pene.

Vardenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PED5), específico para cGMP (guanosina monofosfato cíclico); La fosfodiesterasa tipo 5 se localiza principalmente en el músculo liso de los vasos de los cuerpos cavernosos del pene y es la enzima responsable de la degradación de cGMP (guanosina monofosfato cíclico); por tanto, la inhibición de esta enzima por vardenafilo conduce a una mayor concentración de cGMP (guanosina monofosfato cíclico), en consecuencia permite una mayor vasodilatación, dando una erección más vigorosa a través del mayor riego sanguíneo en los cuerpos cavernosos.

En conclusión podemos decir que el vardenafilo, al ser un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 específico de cGMP (guanosina monofosfato cíclico), no tiene un efecto relajante directo, pero sí aumenta eficazmente el efecto relajante muscular del óxido nítrico (NO). Sobre el músculo liso de el cuerpo cavernoso del pene: cuando se activa la vía NO / cGMP, como ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 por parte del vardenafil aumenta considerablemente el nivel de cGMP en el cuerpo cavernoso.
El vardenafilo, al igual que otros fármacos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 y los tratamientos para la disfunción eréctil en general, también ha conquistado todas las páginas de Internet, la mayoría de las cuales ofrecen una forma muy sencilla de conseguir el fármaco, incluso ofreciendo enviar el fármaco directamente al domicilio del cliente preocupado. Muchas personas se sienten atraídas por la posibilidad de obtener vardenafil a través de Internet, seducidas por los precios aparentemente bajos y el deseo de resolver su problema sin consultar a un médico, evitando así posibles situaciones embarazosas. Obviamente, esta es una actitud absolutamente incorrecta, porque el médico es indispensable en la evaluación del problema. Por ejemplo, la disfunción eréctil puede ser de diferente naturaleza y el fármaco no es necesario.

El vardenafil y otros inhibidores de la enzima fosfodiesterasa tipo 5 a menudo se venden en dosis mucho más bajas o más altas que las terapéuticas recomendadas, y / o en preparaciones que combinan múltiples medicamentos "milagrosos": los gerentes anuncian cócteles similares. De estos sitios web como "" muy potentes "" o "" infalible ""; en realidad, estas dosis pueden dañar gravemente la salud del paciente al aumentar la "entidad" y la incidencia de los efectos secundarios del medicamento. Por lo tanto, la compra de vardenafil a través de Internet sin consultar primero con un médico es fuertemente desanimado. Si vardenafilo lo toman personas de edad avanzada o que padecen trastornos cardiovasculares, también se debe realizar una evaluación médica exhaustiva y preventiva para asegurarse de que la administración de vardenafilo no produce efectos secundarios graves y no interfiere con el cuadro clínico de la enfermedad. el paciente.