Ingredientes activos: Cefditoren (pivoxil)
GIASION 200 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Giasion están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- GIASION 200 mg comprimidos recubiertos con película.
- GIASION 400 mg comprimidos recubiertos con película.
Indicaciones ¿Por qué se usa Giasion? ¿Para qué sirve?
Giasion pertenece a un grupo de antibióticos llamados cefalosporinas, que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias.
Giasion se utiliza en adultos para tratar las siguientes infecciones:
- Faringoamigdalitis aguda
- Sinusitis maxilar aguda
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica
- Neumonía adquirida en la comunidad, leve a moderada
- Infecciones no complicadas de la piel y estructuras cutáneas, como celulitis, heridas infectadas, abscesos, foliculitis, impétigo y forúnculos.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Giasion
No tome Giasion:
- Si es alérgico a antibióticos, fundamentalmente penicilina o cualquier otro tipo de antibiótico betalactámico o cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
- Si es alérgico a la caseína, tenga en cuenta que este medicamento contiene caseinato de sodio.
- Si tiene una enfermedad denominada deficiencia primaria de carnitina.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Giasion
Hable con su médico antes de tomar Giasion:
- Si tiene una enfermedad de hígado y / o riñón.
- Si está en tratamiento con anticoagulantes.
- Si tiene antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis.
- Si está recibiendo tratamiento concomitante con principios activos nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos o diuréticos potentes (como furosemida), ya que estas combinaciones pueden tener efectos indeseables sobre la función renal y se han asociado con ototoxicidad.
Consulte a su médico si experimenta alguno de los siguientes síntomas durante el tratamiento:
- Si experimenta alguna reacción alérgica durante el tratamiento como: picazón, enrojecimiento, sarpullido, hinchazón o dificultad para respirar.
- Si tiene diarrea mientras toma este medicamento o después de finalizar el tratamiento.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Giasion?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Se recomienda dejar un período de al menos 2 horas entre la toma de antiácidos y Giasion.
Si toma Giasion con probenecid, los niveles sanguíneos de cefditoren aumentan.
Se recomienda no tomar Giasion con famotidina intravenosa, ya que esto puede dificultar alcanzar los niveles plasmáticos adecuados.
Advertencias Es importante saber que:
Al igual que con otros antibióticos, el tratamiento prolongado con Giasion puede causar un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles que pueden requerir la interrupción del tratamiento y la administración de la terapia adecuada.
El tratamiento con Giasion puede interferir con los resultados de algunas pruebas analíticas, puede dar falsos positivos en:
- prueba de Coombs directa
- determinación de glucosa en la orina.
Un resultado falso negativo puede aparecer en:
- determinación de glucosa en plasma o sangre.
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Se recomienda no tomar Giasion durante el embarazo o la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Giasion puede producir mareos y somnolencia que pueden afectar a la capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Giasion: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. No olvide tomar su medicamento. Su médico le indicará la duración del tratamiento con Giasion.
Los comprimidos deben tragarse enteros, con una cantidad suficiente de agua (un vaso de agua). Los comprimidos deben tomarse con las comidas.
La dosis recomendada y la frecuencia de administración de este medicamento se indican a continuación:
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
- Faringoamigdalitis aguda: 1 comprimido (200 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 10 días.
- Sinusitis maxilar aguda: 1 comprimido (200 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 10 días.
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica: 1 comprimido (200 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 5 días.
- La comunidad adquirió neumonía:
- en casos leves: 1 comprimido (200 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 14 días
- en casos moderados: 2 comprimidos (400 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 14 días
- Infecciones no complicadas de la piel o estructuras cutáneas: 1 comprimido (200 mg de cefditoren) cada 12 horas durante 10 días.
Uso en niños
No se ha estudiado el uso de Giasion en pacientes menores de 12 años, por lo que no está indicado su uso.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en los ancianos, excepto en el caso de insuficiencia renal y / o hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve.
En pacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis diaria total no debe exceder la dosis de un comprimido (200 mg de cefditoren) cada doce horas. En pacientes con insuficiencia renal grave, se recomienda una dosis única de 1 comprimido (200 mg de cefditoren) al día. No se ha establecido la dosis recomendada en pacientes sometidos a diálisis.
Pacientes con insuficiencia hepática
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. En caso de insuficiencia hepática grave, no se dispone de datos para establecer una dosis recomendada.
Si olvidó tomar Giasion
Si olvidó tomar una dosis, tome la siguiente lo antes posible y luego continúe como de costumbre de acuerdo con su plan de tratamiento. No tome una dosis doble para compensar las dosis individuales olvidadas.
Si deja de tomar Giasion
Complete el ciclo completo de tratamiento ya que existe el riesgo de que la enfermedad regrese.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Giasion
Si toma más Giasion del recomendado, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Giasion?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos indeseables que pueden ocurrir están relacionados principalmente con el sistema gastrointestinal.
Muy frecuentes (más de 1 usuario de cada 10): diarrea.
Frecuentes (de 1 a 10 usuarios de cada 100): dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, indigestión, infección vaginal.
Poco frecuentes (de 1 a 10 usuarios de cada 1000):
- Infecciones por hongos
- Anorexia
- Nerviosismo, mareos y alteraciones del sueño.
- Faringitis, rinitis y sinusitis.
- Estreñimiento, flatulencia, vómitos, candidiasis oral, eructos, sequedad de boca y pérdida del gusto.
- Función hepática anormal
- Erupción cutánea, picazón y urticaria
- Inflamación vaginal y flujo vaginal.
- Fiebre, debilidad y sudoración.
- Se han observado cambios en el recuento de células sanguíneas (leucopenia, trombocitosis), cambios en las pruebas de función hepática (niveles elevados de ALT).
Raras (de 1 a 10 usuarios de cada 10.000):
- Anemia hemolítica y alteración de los ganglios linfáticos
- Deshidración
- Demencia, despersonalización, debilidad emocional, euforia, alucinaciones, aumento de la libido.
- Pérdida de memoria, falta de coordinación, hipertonía, meningitis y temblor.
- Fotosensibilidad, pérdida de agudeza visual, dolor ocular e inflamación de los párpados.
- Tinnitus
- Ritmo cardíaco anormal, insuficiencia cardíaca y desmayos.
- Bajada de presión
- Asma
- Úlceras bucales, colitis hemorrágica, estomatitis, colitis ulcerosa, hemorragia gastrointestinal, hipo, inflamación y decoloración de la lengua, diarrea asociada a Clostridium difficile
- Acné, alopecia, eccema, dermatitis exfoliativa (agrietamiento y descamación de la piel) y herpes simple.
- Dolor muscular
- Dolor al orinar, inflamación de los riñones, alteración de la frecuencia de orinar, incontinencia e infección urinaria
- Dolor de mama, trastornos menstruales y disfunción eréctil.
- Mal olor corporal y escalofríos
- Se han observado cambios en el recuento de células sanguíneas (eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia), alteraciones de la coagulación (alargamiento de los tiempos de coagulación, reducción del tiempo de tromboplastina, alteración de las plaquetas), cambios en las pruebas de función hepática (niveles elevados de AST), fosfatasa alcalina), cambios en los valores de algunos componentes sanguíneos (hiperglucemia, hipopotasemia, bilirrubinemia, LDH elevada, hipoproteinemia, creatinina elevada) u orina (albuminuria).
No conocida
- Neumonía
- Síndrome de Stevens-Johnson (formación de ampollas y erosión de la piel y las membranas mucosas)
- Enrojecimiento de la piel
- Necrólisis epidérmica tóxica (una forma grave del síndrome de Stevens-Johnson seguida de dolor en la piel y descamación de la capa superior de la piel)
- Fallo renal agudo
- Choque anafiláctico
- Enfermedad del suero (una reacción alérgica cutánea retardada)
- Disminución del número de células en la sangre (agranulocitosis).
- Disminución de los valores de carnitina en sangre.
- Colestasis (se bloquea el flujo de bilis desde el hígado)
- Anemia aplásica (disminución del número de células sanguíneas)
- Daño hepático
- Hepatitis
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Conservar en el embalaje original.
No conservar por encima de 30 ° C.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Fecha límite "> Otra información
Composición de Giasion 200 mg comprimidos recubiertos con película
- El ingrediente activo es cefditoren. Cada comprimido contiene 200 mg de cefditoren (como cefditoren pivoxil).
- Los otros componentes son
- núcleo: caseinato de sodio, croscarmelosa de sodio, manitol E421, tripolifosfato de sodio y estearato de magnesio;
- revestimiento: Opadry Y-1-7000 (hipromelosa, dióxido de titanio E 171, Macrogol 400) y cera de carnauba;
- Tinta azul OPACODE S-1-20986: Goma laca, Laca azul brillante, Dióxido de titanio E 171, Propilenglicol y Solución concentrada de amoniaco.
Descripción del aspecto de Giasion y contenido del envase
Giasion 200 mg son comprimidos recubiertos con película. Cada paquete contiene 16, 20 o 500 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
TABLETAS GIASION RECUBIERTAS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Giasion 200 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene 200 mg de cefditoren equivalente a 245,1 mg de cefditoren pivoxil.
Giasion 400 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene 400 mg de cefditoren equivalente a 490,2 mg de cefditoren pivoxil.
Excipiente con efecto conocido: 26,2 mg de sodio por comprimido.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos elípticos de color blanco con el logotipo azul "TMF" impreso en una cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Giasion está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por microorganismos susceptibles:
(ver sección 5.1 Propiedades farmacodinámicas):
• Faringoamigdalitis aguda
• Sinusitis maxilar aguda
• Exacerbación aguda de la bronquitis crónica
• Neumonía de leve a moderada adquirida en la comunidad
• Infecciones no complicadas de la piel y estructuras cutáneas, como celulitis, heridas infectadas, abscesos, foliculitis, impétigo y forúnculos.
Se deben considerar las pautas oficiales sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.
04.2 Posología y forma de administración -
La dosis recomendada depende de la gravedad de la infección, el estado del paciente y los microorganismos potencialmente implicados.
Dosis
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
• Faringonsilitis aguda: 200 mg de cefditoren cada 12 horas durante 10 días.
• Sinusitis maxilar aguda: 200 mg de cefditoren cada 12 horas durante 10 días.
• Exacerbación aguda de la bronquitis crónica: 200 mg de cefditoren cada 12 horas durante 5 días
• La comunidad adquirió neumonía:
- En casos leves: 200 mg de cefditoren cada 12 horas durante 14 días
- En casos moderados: 400 mg de cefditoren cada 12 horas durante 14 días.
• Infecciones no complicadas de la piel y estructuras cutáneas: 200 mg de cefditoren cada 12 horas durante 10 días.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de Giasion en niños menores de 12 años. La experiencia en niños es limitada.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en los ancianos, excepto en casos de insuficiencia renal y / o hepática grave.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml / min), la dosis diaria total no debe exceder los 200 mg de cefditoren cada 12 horas. En pacientes con insuficiencia renal grave (diálisis de aclaramiento de creatinina (ver secciones 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo y 5.2 Propiedades farmacocinéticas).
Insuficiencia hepática
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A) a moderada (Child-Pugh B). En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) no se dispone de datos para establecer una dosis recomendada (ver sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas).
Método de administración
Los comprimidos deben tragarse enteros con una cantidad suficiente de agua. Los comprimidos deben tomarse con las comidas.
04.3 Contraindicaciones -
• Hipersensibilidad al principio activo, a cualquier otra cefalosporina oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Para los pacientes que son hipersensibles a la caseína, se debe enfatizar que el producto contiene caseinato de sodio.
• Reacción previa de hipersensibilidad inmediata y / o grave a la penicilina u otro tipo de principio activo betalactámico.
• Al igual que con otros compuestos que producen pivalato, cefditoren pivoxil está contraindicado en casos de deficiencia primaria de carnitina.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Antes de iniciar el tratamiento con Giasion, se debe realizar una investigación exhaustiva para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad previas al cefditoren, cefalosporinas, penicilinas u otros principios activos betalactámicos.
Cefditoren debe administrarse con precaución a pacientes que hayan tenido cualquier otro tipo de reacción de hipersensibilidad a la penicilina o cualquier otro principio activo betalactámico.
Se han informado casos de diarrea asociada con el uso de antibióticos, colitis y colitis pseudomembranosa asociados con el uso de cefditoren.Estos diagnósticos deben considerarse en cualquier paciente que desarrolle diarrea durante o poco después del tratamiento. Se debe suspender la administración de cefditoren si se produce diarrea intensa y / o sanguinolenta durante el tratamiento y se inicia la terapia adecuada.
Cefditoren debe usarse con precaución en personas con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.
En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, la velocidad y el grado de exposición a cefditoren aumentan (ver sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas). Por este motivo, la dosis diaria total debe reducirse cuando se administra cefditoren a pacientes con insuficiencia renal. grave, agudo o crónico para evitar posibles consecuencias clínicas, como convulsiones (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
Las cefalosporinas deben administrarse con precaución a pacientes que reciben tratamiento concomitante con principios activos nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos o diuréticos potentes (como furosemida), ya que estas combinaciones pueden tener efectos indeseables sobre la función renal y se han asociado con ototoxicidad.
El uso prolongado de cefditoren puede causar un crecimiento excesivo de organismos no sensibles como enterococos y Candida spp.
Puede producirse una disminución de la actividad de la protrombina durante el tratamiento con cefalosporinas, por lo que en pacientes de riesgo, como pacientes con insuficiencia hepática o renal o pacientes tratados con anticoagulantes, se debe monitorizar el tiempo de protrombina.
La administración de profármacos de pivalato se ha asociado con una disminución de las concentraciones plasmáticas de carnitina. Sin embargo, los estudios clínicos llevaron a la conclusión de que no se asociaron efectos clínicos de la disminución de carnitina con la administración de cefditoren pivoxil.
Los comprimidos recubiertos con película de Giasion 400 mg contienen 1,14 mmol (aproximadamente 26,2 mg) de sodio por dosis. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Antiácidos
La coadministración de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio y cefditoren pivoxil en presencia de alimentos dio como resultado una disminución de la Cmáx y el AUC de cefditoren en un 14% y un 11%, respectivamente. Se recomienda que haya un intervalo de dos horas entre la administración de antiácidos y cefditoren pivoxil.
Antagonistas del receptor H2
La coadministración de famotidina intravenosa y cefditoren pivoxil oral dio como resultado una disminución de la Cmax y el AUC de cefditoren en un 27% y 22%, respectivamente.
Por tanto, no se recomienda el uso concomitante de cefditoren pivoxil con antagonistas de los receptores H2.
Probenecida
La coadministración de probenecid y cefditoren pivoxil reduce la excreción renal de cefditoren, lo que resulta en un aumento del 49% en la Cmax, 122% en el AUC y un aumento del 53% en la vida media de eliminación.
Anticonceptivos orales
La administración de cefditoren pivoxil no alteró las propiedades farmacocinéticas del anticonceptivo oral etinilestradiol. Cefditoren pivoxil puede tomarse concomitantemente con anticonceptivos orales combinados que contengan etinilestradiol.
Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio.
• Las cefalosporinas pueden dar un falso positivo en la prueba de Coombs directa, lo que puede interferir con la prueba de aglutinación cruzada en sangre.
• Las pruebas de glucosa en orina falsas positivas pueden ocurrir con la prueba de reducción de cobre, pero no con la prueba de enzimas.
• Dado que pueden dar un resultado falso negativo en la prueba de ferrocianuro para la determinación de glucosa en plasma o sangre, se recomienda que se utilicen los métodos de glucosa oxidasa y hexoquinasa en pacientes que reciben cefditoren pivoxil para determinar los niveles de glucosa en plasma / sangre.
04.6 Embarazo y lactancia -
El embarazo
Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario / fetal, parto o desarrollo posnatal (ver 5.3). No existen datos suficientes sobre el uso de cefditoren pivoxil en mujeres embarazadas.
Hora de la comida
No hay pruebas suficientes sobre la posibilidad de la presencia de cefditoren en la leche materna.
Por tanto, no se recomienda la administración de Giasion durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La influencia de Giasion sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña o moderada. Cefditoren pivoxil puede causar mareos y somnolencia (ver sección 4.8).
04.8 Efectos indeseables -
En los estudios clínicos, aproximadamente 6000 pacientes recibieron cefditoren tanto a 200 mg como a 400 mg dos veces al día durante 14 días. Aproximadamente el 24% de los pacientes informaron al menos una reacción adversa.
La interrupción del tratamiento como consecuencia de reacciones adversas se produjo en el 2,6% de los pacientes.
Los efectos adversos más comunes que ocurrieron estuvieron relacionados con el sistema gastrointestinal.
En la mayoría de los estudios, la diarrea se presentó en más del 10% del total de pacientes y fue más frecuente con 400 mg que con 200 mg dos veces al día. Las reacciones adversas observadas tanto en los ensayos clínicos como en la experiencia poscomercialización se describen a continuación:
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Dado que se han observado con otras cefalosporinas, pueden producirse las siguientes reacciones adversas: colestasis y anemia aplásica.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis -
No se han notificado casos de sobredosis.
Los síntomas de sobredosis informados para otras cefalosporinas son irritación cerebral que conduce a convulsiones. En caso de sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser monitoreado de cerca y debe ser tratado con un tratamiento sintomático y de apoyo adecuado.
Cefditoren pivoxil puede eliminarse parcialmente mediante hemodiálisis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico
Cefalosporinas de tercera generación.
Código ATC: J01DD16.
Mecanismo de acción
El cefditoren ejerce su acción antibacteriana al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana debido a su afinidad por las proteínas de unión a penicilina (PBP).
Mecanismos de resistencia
La resistencia bacteriana al cefditoren puede deberse a uno o más de los siguientes mecanismos:
• Hidrólisis por beta-lactamasa. El cefditoren puede hidrolizarse eficazmente mediante ciertas betalactamasas de amplio espectro (BLEE) y enzimas codificadas cromosómicamente (familia AmpC) que pueden ser inducidas o no expresadas de forma estable en algunas especies de bacterias gramnegativas aerobias.
• Reducción de la afinidad del cefditoren por las proteínas de unión a penicilina.
• Impermeabilidad de la membrana externa, que limita el acceso del cefditoren a las proteínas que se unen a la penicilina en organismos gramnegativos.
• Bombas de salida de principio activo.
Más de uno de estos mecanismos de resistencia puede coexistir en una sola célula bacteriana. Según los mecanismos presentes, las bacterias pueden resistir de forma cruzada algunos o todos los demás ingredientes activos betalactámicos y / o antibacterianos de otras familias.
Organismos gramnegativos que producen betalactamasas inducibles codificadas cromosómicamente, como Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. Y Providentia spp., debe considerarse resistente al cefditoren a pesar de la aparente susceptibilidad in vitro.
Límites de susceptibilidad
Los valores límite de CMI recomendados para cefditoren que permiten distinguir los microorganismos susceptibles de los microorganismos que tienen una sensibilidad intermedia y los microorganismos con sensibilidad intermedia de los microorganismos resistentes son: sensibles ≤0,5 mcg / ml, resistentes ≥2 mcg / ml (o> 1 mcg / ml según criterios recientes).
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies seleccionadas y es preferible la información local sobre la resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Según sea necesario, se debe buscar el consejo de un experto cuando la resistencia local generalizada sea tal que el uso del agente en al menos algunos tipos de infecciones tenga un valor dudoso.
+ MRSA ha adquirido resistencia a las cefalosporinas pero se incluyen aquí por conveniencia
* Se ha demostrado la eficacia clínica para organismos susceptibles en las indicaciones clínicas aprobadas.
§ Algunas cepas que muestran un alto nivel de resistencia a la penicilina pueden mostrar una disminución de la sensibilidad al cefditoren. Las cepas resistentes a cefotaxima y ceftriaxona no deben considerarse susceptibles.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
Después de la administración oral, cefditoren pivoxil se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza a cefditoren por la acción de las esterasas. La biodisponibilidad absoluta del cefditoren administrado por vía oral es aproximadamente del 15-20%.
La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal aumenta la absorción de cefditoren pivoxil, con la Cmax y el AUC aproximadamente un 50% y un 70% más altos que los valores medidos en ayunas.
Una dosis de 200 mg administrada con alimentos da como resultado una Cmax media de 2,6 mcg / ml después de aproximadamente 2,5 horas, mientras que una dosis de 400 mg da un valor de Cmax medio de 4,1 mcg / ml, aproximadamente en el mismo período de tiempo.
Distribución
El cefditoren se une en un 88% a las proteínas plasmáticas.
El volumen de distribución en estado estacionario no es significativamente diferente del calculado después de la administración de una dosis única y es relativamente independiente de la dosis administrada (40 - 65 litros).
Tras la administración de una dosis única de 400 mg, la penetración en la mucosa bronquial y las secreciones bronquiales fue del 60% y 20% de la concentración plasmática, respectivamente. Después de la misma dosis, las concentraciones de cefditoren en el líquido de las ampollas cutáneas alcanzan el 40% y el 56% del AUC plasmático después de 8 y 12 horas, respectivamente.
Biotransformación / eliminación
Después de la administración de dosis múltiples, los parámetros farmacocinéticos fueron similares a los obtenidos después de la administración de una dosis única, sin que se observara acumulación.
Hasta el 18% de la dosis administrada de cefditoren se recupera por excreción urinaria sin metabolizarse.
La vida media de eliminación plasmática del cefditoren es de 1-1,5 horas. El aclaramiento total ajustado para la biodisponibilidad es de aproximadamente 25-30 L / h, mientras que el aclaramiento renal es de aproximadamente 80-90 ml / min. Los estudios con cefditoren marcado en voluntarios sanos sugieren que la fracción no absorbida se elimina en las heces, mientras que la mayor parte del cefditoren administrado aparece como metabolitos inactivos, mientras que el cefditoren pivoxil no se detecta en las heces ni en la orina. El resto de pivalato se elimina por excreción renal, como pivaloilcarnitina conjugada.
Poblaciones especiales
Sexo
La farmacocinética de cefditoren pivoxil no muestra diferencias clínicas significativas entre hombres y mujeres.
Personas mayores
Los niveles plasmáticos de cefditoren en sujetos de edad avanzada (mayores de 65 años) muestran Cmax y AUC aproximadamente un 26% y un 33% más altos, respectivamente, en sujetos adultos más jóvenes. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis excepto en casos de enfermedad hepática y / o renal avanzada. insuficiencia.
Insuficiencia renal
Después de la administración de dosis múltiples de cefditoren pivoxil 400 mg a pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, el valor de Cmáx fue el doble y el AUC de 2,5 a 3 veces el observado en voluntarios sanos (ver sección 4.2. Posología y forma de administración). no hay datos disponibles para pacientes sometidos a diálisis.
Insuficiencia hepática
En la insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A) a moderada (Child-Pugh B), las dosis repetidas de cefditoren pivoxil 400 mg dieron como resultado un ligero aumento de los parámetros farmacocinéticos en comparación con los de sujetos normales. No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática grave. insuficiencia (Child-Pugh C) (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
Relaciones farmacocinéticas / farmacodinámicas
A una dosis de 200 mg dos veces al día, las concentraciones plasmáticas superan la concentración inhibitoria mínima (MIC90) de Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes y cepas de steotococos neumonia sensible a la penicilina durante al menos el 50% del intervalo de dosis.
La dosis de 400 mg dos veces al día, también determina un tiempo por encima de la concentración mínima inhibitoria que es suficiente para superar la MIC90 de steotococos neumonia resistente a la penicilina.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción.
No se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico de cefditoren pivoxil.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Núcleo:
Caseinato de sodio
Croscarmelosa sódica
Manitol E421
Tripolifosfato de sodio
Estearato de magnesio
Recubrimiento de tabletas:
Opadry Y-1-7000 que contiene: hipromelosa
Dióxido de titanio E 171
Macrogol 400
Cera de carnauba
OPACODE S-1-20986 tinta azul que contiene:
Goma laca
Laca azul brillante
Dióxido de titanio E 171
Propilenglicol
Solución de amoniaco concentrada
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante.
06.3 Período de validez "-
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30 ° C. Conservar en el embalaje original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres perforados para cada dosis con tapa de aluminio / cloruro de polivinilo (PVC) y laminado de PVC / aluminio / PA.
Un paquete de Giasion 200 mg contiene 16, 20 o 500 comprimidos recubiertos con película. Un paquete de Giasion 400 mg contiene 10 o 500 comprimidos recubiertos con película.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Vía Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
200 mg comprimidos recubiertos con película 16 comprimidos - AIC n. 037146014
200 mg comprimidos recubiertos con película 20 comprimidos - AIC n. 037146026
200 mg comprimidos recubiertos con película 500 comprimidos - AIC n. 037146038
400 mg comprimidos recubiertos con película 10 comprimidos - AIC n. 037146040
400 mg comprimidos recubiertos con película 500 comprimidos - AIC n. 037146053
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Primera autorización: 13 de noviembre de 2007
Renovación: 22 de marzo de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
06 de octubre de 2015