Ingredientes activos: budesonida
Intesticort 3 mg cápsulas gastrorresistentes
Los prospectos de Intesticort están disponibles para envases:- Intesticort 3 mg cápsulas gastrorresistentes
- Intesticort 2 mg / dosis espuma rectal
Indicaciones ¿Por qué se usa Intesticort? ¿Para qué sirve?
Las cápsulas de Intesticort de 3 mg contienen el ingrediente activo budesonida, un tipo de esteroide de acción local que se utiliza para tratar enfermedades intestinales inflamatorias crónicas.
Intesticort se utiliza en el tratamiento de:
- Enfermedad de Crohn: ataques agudos leves o moderados de una inflamación crónica del intestino que afecta la última parte del intestino delgado (íleon) y / o la parte superior del intestino grueso (colon ascendente).
Nota: Intesticort no está indicado en pacientes con enfermedad de Crohn del tracto gastrointestinal superior. A veces, la enfermedad puede causar síntomas fuera del intestino (por ejemplo, que afectan la piel, los ojos y las articulaciones) que es poco probable que respondan a este medicamento.
- Formas agudas de colitis por colágeno (una enfermedad con inflamación crónica del intestino grueso, caracterizada por diarrea acuosa crónica).
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Intesticort
NO tome Intesticort:
- si es alérgico (hipersensible) a la budesonida oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6 y al final de la sección 2)
- si tiene una enfermedad grave del hígado (cirrosis hepática)
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Intesticort
Antes del tratamiento con este medicamento, informe a su médico si padece:
- tuberculosis
- Alta presión sanguínea
- diabetes, o si su familia ha sido diagnosticada con diabetes
- fragilidad ósea (osteoporosis)
- úlceras del estómago o de la primera parte del intestino delgado (úlcera péptica)
- aumento de la presión en el ojo (glaucoma) o problemas oculares como opacidad del cristalino (cataratas) o si su familia ha sido diagnosticada con glaucoma
- problemas graves de hígado
Pueden aparecer efectos típicos de las preparaciones de cortisona, que pueden afectar a todas las partes del cuerpo, especialmente si toma Intesticort en dosis altas y durante un tiempo prolongado (ver sección 4. Posibles efectos adversos).
Otras precauciones durante el tratamiento con Intesticort:
- Manténgase alejado de personas con varicela o herpes zóster si nunca ha tenido estas enfermedades, ya que pueden dañarlo gravemente. Si entra en contacto con varicela o herpes zóster, comuníquese con su médico de inmediato.
- Informe a su médico si aún no ha tenido sarampión.
- Si sabe que necesita vacunarse, consulte primero a su médico.
- Si sabe que le van a operar, informe a su médico que está usando Intesticort.
- Si recibió una preparación de cortisona más fuerte antes de comenzar el tratamiento con Intesticort, sus síntomas pueden reaparecer cuando se cambie el medicamento. En este caso, consulte a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Intesticort?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Particularmente:
- Glucósidos cardíacos como digoxina (medicamentos utilizados para tratar afecciones cardíacas).
- Diuréticos (para eliminar el exceso de líquidos del cuerpo)
- Ketoconazol o itraconazol (para tratar infecciones por hongos)
- Antibióticos utilizados para tratar infecciones (como claritromicina).
- Ritonavir (para infecciones por VIH)
- Carbamazepina (utilizada en el tratamiento de la epilepsia).
- Rifampicina (para tratar la tuberculosis)
- Estrógenos o anticonceptivos orales.
- Cimetidina (utilizada para inhibir la producción de ácido estomacal)
Si toma colestiramina (para la hipercolesterolemia y para el tratamiento de la diarrea) o antiácidos (para la indigestión) además de Intesticort, tome estos medicamentos con al menos 2 horas de diferencia.
Toma de Intesticort con alimentos y bebidas
No debe beber zumo de pomelo mientras esté tomando este medicamento, ya que esto puede alterar su efecto.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.
Debe tomar Intesticort durante el embarazo solo si su médico lo prescribe expresamente.
No amamante mientras esté tomando Intesticort, ya que el medicamento puede pasar a la leche materna.
Conducción y uso de máquinas
Intesticort no debe perjudicar la capacidad de conducción ni el uso de maquinaria.
Las cápsulas de Intesticort 3 mg contienen sacarosa y lactosa
Cada cápsula contiene 240 mg de sacarosa y 12 mg de lactosa monohidrato; Si su médico le ha dicho que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Intesticort: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Intesticort indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Dosis
enfermedad de Crohn
Adultos (mayores de 18 años)
Tome tres cápsulas una vez al día por la mañana, o una cápsula tres veces al día (mañana, mediodía y noche), a menos que su médico le indique lo contrario.
Colitis de colágeno
Adultos (mayores de 18 años)
Tome tres cápsulas una vez al día por la mañana, a menos que su médico le indique lo contrario.
Uso en niños (todas las indicaciones)
Las cápsulas de Intesticort 3 mg NO deben usarse en niños, ya que existe una experiencia limitada sobre el uso de este medicamento en niños y adolescentes.
Método de administración
Las cápsulas de Intesticort 3 mg son solo para uso oral.
Las cápsulas deben tragarse enteras, con un vaso de agua, aproximadamente media hora antes de las comidas. No mastique las cápsulas.
Duración del tratamiento
Su médico decidirá durante cuánto tiempo debe continuar la terapia, según su estado de salud.
Enfermedad de Crohn y colitis por colágeno
El tratamiento suele durar unas 8 semanas.
Si olvidó tomar Intesticort
Si olvida tomar una dosis, simplemente continúe su tratamiento a la dosis prescrita. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar Intesticort
Si desea interrumpir o interrumpir el tratamiento antes de tiempo, póngase en contacto con su médico. Es importante que no suspenda el medicamento de forma abrupta, ya que puede causarle daño. Siga tomando el medicamento hasta que su médico le diga que deje de tomarlo, incluso si comienza a sentirse mejor.
Su médico probablemente querrá reducir la dosis gradualmente, primero de tres a dos cápsulas durante 1 semana (una por la mañana y otra por la noche) y luego solo una cápsula por día en la última semana de tratamiento (tomada por la mañana). .
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de Intesticort, pregunte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Intesticort
Si ha tomado demasiado medicamento a la vez, tome la siguiente dosis según lo prescrito. No tome menos. En caso de duda, pregunte a su médico, quien puede decidir qué hacer; si es posible, lleve la caja y este prospecto.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Intesticort?
Como todos los medicamentos, Intesticort puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si experimenta alguno de los siguientes síntomas después de tomar este medicamento, comuníquese con su médico de inmediato:
- Infección
- Dolor de cabeza
- Cambios de comportamiento o efectos psiquiátricos, como depresión, irritabilidad y euforia.
También se han informado los siguientes efectos secundarios:
Muy raras (afecta a menos de 1 de cada 10.000 pacientes)
- Síndrome de Cushing: redondez de la cara, aumento de peso, intolerancia a la glucosa, aumento del azúcar en sangre, retención de líquidos, aumento de la excreción de potasio (hipopotasemia), disminución del crecimiento en los niños, menstruación irregular en las mujeres, aumento del vello no deseado en la mujer, impotencia, laboratorio anormal resultados de las pruebas (función suprarrenal reducida), hinchazón de las piernas (debido a retención de líquidos, edema)
- aumento de la presión en el cerebro, posiblemente con aumento de la presión en el ojo (hinchazón del disco óptico) en adolescentes
- estreñimiento
- dolor y debilidad de músculos y articulaciones, fasciculaciones musculares
- fragilidad ósea (osteoporosis)
- cansancio, malestar general.
Los siguientes efectos secundarios son típicos de la terapia con esteroides y pueden aparecer según la dosis, la duración del tratamiento, cualquier tratamiento actual o pasado con otras preparaciones de cortisona y la susceptibilidad individual. La mayoría de los siguientes efectos secundarios se han observado después del uso de esteroides potentes, por lo que deberían ser menos frecuentes con las cápsulas de Intesticort 3 mg:
- Síndrome de Cushing (consulte más arriba para obtener una descripción de los síntomas típicos).
- Mayor riesgo de infecciones.
- Cambios de humor, como depresión, irritabilidad o euforia.
- Visión borrosa (causada por aumento de la presión en el ojo (glaucoma) o opacidad del cristalino (cataratas)).
- Presión arterial alta, mayor riesgo de coagulación sanguínea, inflamación de los vasos sanguíneos (asociada con la interrupción del uso de esteroides después de una terapia a largo plazo).
- Dolor y malestar de estómago, náuseas, vómitos, úlceras de estómago y / o intestino delgado, inflamación del páncreas.
- Erupción por reacciones de hipersensibilidad, rayas rojas en la piel, sangrado en la piel, acné, cicatrización retardada de heridas, reacciones cutáneas locales como dermatitis de contacto.
- Pérdida de hueso y cartílago (necrosis ósea aséptica).
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
No utilice Intesticort después de la fecha de caducidad que se indica en la caja y el blister. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Fecha límite "> Otra información
Composición de Intesticort 3 mg cápsulas
El ingrediente activo es budesonida. Cada cápsula de gránulo gastrorresistente contiene 3 mg de budesonida.
Los demás componentes son copolímero de metacrilato de amonio (tipo A) (Eudragit RL), copolímero de metacrilato de amonio (tipo B) (Eudragit RS), lactosa monohidrato, almidón de maíz, copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metilo (1: 1) (Eudragit L 100). , copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metilo (1: 2) (Eudragit S 100), povidona K25, agua purificada, sacarosa, talco, citrato de trietilo, gelatina, eritrosina (E127), dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo y negro ( E172), lauril sulfato de sodio (para más información importante sobre lactosa y sacarosa, ver también el final de la Sección 2).
Descripción del aspecto de Intesticort y contenido del envase
Las cápsulas de Intesticort 3 mg son rosas, gastrorresistentes, duras y están contenidas en tiras blíster.
Las cápsulas de Intesticort 3 mg están disponibles en envases de 10, 50, 90, 100 o 120 cápsulas.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
INTESTICORT 3 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Principio activo: budesonida 3 mg.
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Cápsula dura gastrorresistente.
El color de la cápsula es rosa.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
• Inducción de la remisión en pacientes con enfermedad de Crohn leve y moderada que afecta al íleo y / o colon ascendente.
• Alivio sintomático de la diarrea por colitis colagenosa crónica.
Nota:
El tratamiento con Intesticort 3 mg no es útil para el tratamiento de pacientes con enfermedad de Crohn que afectan al tracto gastrointestinal superior.
Es poco probable que los síntomas extraintestinales que involucren, por ejemplo, la piel, los ojos o las articulaciones, respondan a Intesticort debido a su acción local.
04.2 Posología y forma de administración -
Dosis
Adultos mayores de 18 años:
La dosis diaria recomendada es de una cápsula (que contiene 3 mg de budesonida) tres veces al día (mañana, mediodía y noche) aproximadamente media hora antes de las comidas.
Niños:
Intesticort 3 mg no debe administrarse a niños debido a la escasez de experiencia disponible en este grupo de edad.
Método de administración
Las cápsulas duras gastrorresistentes se toman antes de las comidas y se tragan enteras con una gran cantidad de líquido (por ejemplo, un vaso de agua).
La duración del tratamiento en la enfermedad de Crohn activa y la colitis colagenosa debe limitarse a 8 semanas.
El tratamiento con Intesticort 3 mg no debe interrumpirse bruscamente, sino que debe reducirse gradualmente (con dosis decrecientes). Durante la primera semana la dosis debe reducirse a dos cápsulas al día, una por la mañana y otra por la noche. En la segunda semana, solo se debe tomar una cápsula por la mañana. A partir de entonces, se puede interrumpir el tratamiento.
04.3 Contraindicaciones -
No está permitido utilizar Intesticort 3 mg en caso de
- hipersensibilidad a la budesonida oa alguno de los excipientes
- cirrosis del hígado con signos de hipertensión portal, como la última etapa de la cirrosis biliar primaria.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
El tratamiento con Intesticort 3 mg da como resultado niveles de esteroides sistémicos más bajos que la terapia convencional con esteroides administrados por vía oral. Cambiar de otras terapias con esteroides puede causar síntomas relacionados con el cambio en los niveles de esteroides sistémicos.
Se requiere precaución en pacientes con tuberculosis, hipertensión, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas, antecedentes familiares de diabetes o glaucoma.
Infecciones: La supresión de la respuesta inflamatoria y la función inmunológica aumenta la susceptibilidad a las infecciones y su gravedad. Se debe considerar cuidadosamente el riesgo de infecciones bacterianas, fúngicas, amebianas y virales durante el tratamiento con glucocorticoides. Las manifestaciones clínicas suelen ser atípicas y las infecciones graves como la septicemia y la tuberculosis pueden enmascararse y luego alcanzar un estadio avanzado antes de ser reconocidas.
Varicela: La varicela es motivo de especial preocupación, ya que esta enfermedad, que normalmente es una de las menores, puede ser mortal para los pacientes inmunodeprimidos. Se debe advertir a los pacientes sin antecedentes definidos de varicela que eviten el contacto personal cercano con varicela y herpes zóster. En caso de exposición, deben consultar a su médico con urgencia. Si el paciente es un niño, se debe advertir a los padres de esta precaución. de los pacientes expuestos no inmunes que reciben corticosteroides sistémicos o que los han tomado en los tres meses anteriores, se requiere inmunoglobulina inmunoglobulina pasiva para varicela zoster (VZIG) dentro de los 10 días posteriores a la exposición a la varicela. Si se confirma uno. diagnóstico de varicela, la enfermedad requiere atención especializada y tratamiento urgente, la administración de corticosteroides no debe interrumpirse y posiblemente sea necesario un aumento de la dosis.
Sarampión: Los pacientes con inmunidad deteriorada que han estado en contacto con el sarampión deben recibir inmunoglobulinas normales tan pronto como sea posible después de la exposición.
Vacunas vivas: No se deben administrar vacunas vivas a pacientes con respuesta inmunológica alterada. Puede reducirse la respuesta de anticuerpos a otras vacunas.
En pacientes con trastornos funcionales hepáticos graves, la eliminación de glucocorticoides, incluido Intesticort, se reducirá y, por tanto, aumentará su biodisponibilidad sistémica.
Los corticosteroides pueden causar supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal y reducir la respuesta al estrés.Si los pacientes son sometidos a cirugía u otro tipo de estrés, se recomienda un tratamiento adicional con glucocorticosteroides sistémicos.
Debe evitarse el tratamiento concomitante con ketoconazol u otros inhibidores de CYP3A4 (ver sección 4.5).
Las cápsulas de Intesticort 3 mg contienen lactosa y sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa o fructosa, malabsorción de glucosa / galactosa, insuficiencia de la enzima sacarasa e isomaltasa, deficiencia de lactasa de Lapp o deficiencia de lactasa congénita no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Interacciones farmacodinámicas
• Glucósidos cardíacos:
La acción de los glucósidos puede verse potenciada por la deficiencia de potasio.
• Diuréticos:
Puede aumentar la excreción de potasio.
Interacciones farmacocinéticas
• Citocromo P450:
- Inhibidores de CYP3A4:
La coadministración oral de 200 mg de ketoconazol una vez al día resultó en un aumento de aproximadamente seis veces en las concentraciones plasmáticas de budesonida (dosis única de 3 mg). Se observó un aumento de aproximadamente tres veces en las concentraciones. En caso de administración de ketoconazol 12 horas después budesonida Dado que no hay datos suficientes para hacer recomendaciones de dosis, esta combinación debe evitarse.
También es probable que otros inhibidores potentes del CYP3A4, como ritonavir, itraconazol y claritromicina, provoquen un marcado aumento de las concentraciones plasmáticas de budesonida. Además, debe evitarse la ingesta concomitante de zumo de pomelo.
- Inductores de CYP3A4:
Los compuestos o fármacos, como la carbamazepina, que inducen el CYP3A4, pueden reducir la exposición sistémica pero también local de budesonida en la mucosa intestinal. Puede ser necesario un ajuste de dosis de budesonida.
- Sustratos CYP3A4:
Los compuestos o fármacos que son metabolizados por CYP3A4 pueden competir con la budesonida. Esto puede causar un aumento en la concentración de budesonida en plasma si la sustancia competidora tiene una mayor afinidad por CYP3A4, o - si la budesonida se une más fuertemente a CYP3A4 - la sustancia competidora puede aumentar en plasma y puede ser necesario un ajuste. / Una reducción en la dosis de este medicamento.
Se han observado concentraciones plasmáticas elevadas y efectos mejorados de los corticosteroides en pacientes femeninas que toman estrógenos o anticonceptivos orales, pero esto no se ha observado con anticonceptivos orales combinados de dosis reducida.
En combinación con budesonida, la cimetidina en las dosis recomendadas tiene un efecto leve pero insignificante sobre la farmacocinética de la budesonida. El omeprazol no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de budesonida.
- Compuestos que se unen a esteroides:
En teoría, no se pueden excluir las posibles interacciones con agentes secuestrantes como la colestiramina y los antiácidos. Si se administra simultáneamente con Intesticort 3 mg, estas interacciones podrían causar una reducción en el efecto de la budesonida, por lo que estos compuestos no deben tomarse al mismo tiempo, sino con al menos dos horas de diferencia.
04.6 Embarazo y lactancia -
Debe evitarse la administración durante el embarazo, a menos que existan motivos para la terapia con Intesticort 3 mg. En animales gestantes, se ha demostrado que la budesonida, al igual que otros glucocorticosteroides, provoca cambios en el desarrollo fetal. No se ha establecido la relevancia de estos datos para los seres humanos.
Dado que se desconoce si la budesonida pasa a la leche materna, el lactante no debe ser amamantado durante el tratamiento con Intesticort 3 mg.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No se conoce ningún efecto.
04.8 Efectos indeseables -
Los siguientes efectos secundarios de Intesticort 3 mg y sus frecuencias se han informado de forma espontánea:
Muy raro (
• Alteraciones en el metabolismo y la nutrición: edema de piernas, síndrome de Cushing
• Trastornos del sistema nervioso: pseudotumor cerebral (incluido papiledema) en adolescentes
• Alteraciones del tracto gastrointestinal: estreñimiento
• Alteraciones del sistema musculoesquelético, tejido conectivo y tejido óseo: dolor y debilidad muscular generalizados, osteoporosis
• Trastornos generales: fatiga, malestar
Algunos de estos efectos secundarios se han observado después de un uso prolongado.
Ocasionalmente, pueden ocurrir efectos secundarios típicos de los glucocorticosteroides sistémicos. Estos efectos secundarios están relacionados con la dosis, el período de tratamiento, el tratamiento concomitante o previo con otros glucocorticosteroides y la sensibilidad individual.
Los estudios clínicos han demostrado que la frecuencia de efectos secundarios asociados con los glucocorticosteroides es menor con Intesticort 3 mg (aproximadamente la mitad) que con el tratamiento oral con dosis equivalentes de prednisolona.
Sistema inmune:
Interferencia con la respuesta inmunitaria (por ejemplo, mayor riesgo de infecciones).
Durante la transición de glucocorticosteroides sistémicos a budesonida de acción local puede producirse una exacerbación o reaparición de manifestaciones extraintestinales (que afectan en particular a la piel y las articulaciones).
Metabolismo y nutrición:
Síndrome de Cushing: facies lunar, obesidad del tronco, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, retención de sodio con formación de edema, aumento de la excreción de potasio, inactividad o atrofia de la corteza suprarrenal, retraso del crecimiento en niños, trastornos de la secreción de hormonas sexuales (por ejemplo, amenorrea, hirsutismo, impotencia).
Sistema nervioso:
Depresión, irritabilidad, euforia.
Trastornos oculares:
Glaucoma, cataratas.
Sistema vascular:
Hipertensión, aumento del riesgo de trombosis, vasculitis (síndrome de abstinencia después de una terapia a largo plazo).
Sistema gastrointestinal:
Dolores de estómago, úlcera duodenal, pancreatinas.
Piel y apéndices:
Erupción alérgica por medicamentos, estrías distendidas, petequias, hematomas, acné esteroide, retraso en la cicatrización de heridas, dermatitis de contacto.
Sistema musculoesquelético, tejido conectivo y tejido óseo:
Necrosis ósea aséptica (fémur y cabeza de húmero).
04.9 Sobredosis -
Actualmente no se conocen casos de sobredosis con budesonida. Teniendo en cuenta las propiedades de la budesonida contenida en Intesticort 3 mg, es extremadamente improbable una sobredosis relacionada con efectos tóxicos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: glucocorticosteroide, código ATC: A07EA06
El mecanismo de acción exacto de la budesonida en el tratamiento de la enfermedad de Crohn no se conoce por completo. Los datos proporcionados por estudios farmacológicos y estudios clínicos controlados indican claramente que el mecanismo de acción de Intesticort 3 mg cápsulas se basa fundamentalmente en una acción local "en el intestino. La budesonida es un glucocorticosteroide con un elevado efecto antiinflamatorio local. A dosis clínicas". Equivalente a los glucocorticosteroides de acción sistémica, la budesonida causa una supresión significativamente menor del eje hipotálamo-pituitario-adrenal y tiene menos impacto sobre los marcadores de inflamación.
Las cápsulas de Intesticort 3 mg tienen una influencia dosis-dependiente sobre los niveles plasmáticos de cortisol, que con la dosis recomendada de 3 x 3 mg de budesonida / día es significativamente menor que una dosis con eficacia clínica equivalente de glucocorticosteroides sistémicos.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción :
Las cápsulas de Intesticort 3 mg, que contienen un recubrimiento resistente a los jugos gástricos, tienen un período de latencia de 2-3 horas gracias al recubrimiento especial de las cápsulas. En voluntarios sanos, así como en pacientes con enfermedad de Crohn, se observaron concentraciones plasmáticas medias máximas de budesonida de 1-2 ng / ml aproximadamente 5 horas después de tomar una dosis oral de Intesticort 3 mg cápsulas, administrada en una dosis única de 3 mg. antes de las comidas, por lo tanto, la liberación máxima se produce en el íleo terminal y el ciego, el principal sitio de inflamación en la enfermedad de Crohn.
En pacientes con ileostomía, la liberación de budesonida de Intesticort 3 mg es comparable a la de sujetos sanos o pacientes con enfermedad de Crohn. Se ha demostrado que aproximadamente el 30-40% de la budesonida liberada todavía se encuentra en la bolsa de ileostomía. Esto indica que una cantidad sustancial de budesonida liberada por Intesticort 3 mg está destinada a ser transferida al colon normalmente.
La ingesta simultánea de alimentos puede retrasar la liberación de los gránulos del estómago en 2-3 horas, extendiendo el período de latencia a 4-6 horas, sin alterar las tasas de absorción.
Distribución :
La budesonida presenta un alto volumen de distribución (aproximadamente 3 l / kg). La unión a proteínas plasmáticas tiene un promedio de 85-90%.
Metabolismo :
La budesonida sufre una extensa biotransformación en el hígado (aproximadamente el 90%) en metabolitos con baja actividad glucocorticosteroide. La actividad glucocorticosteroide de los principales metabolitos, 6β-hidroxibudesonida y 16α-hidroxiprednisolona, es menos del 1% de la de la budesonida.
Eliminación :
La semivida de eliminación media es de aproximadamente 3-4 horas. La disponibilidad sistémica en voluntarios sanos y en pacientes con enfermedad de Crohn en ayunas es de aproximadamente 9-13%. El aclaramiento es de aproximadamente 10-15 l / min. Para budesonida, determinado por HPLC- métodos basados.
Poblaciones específicas de pacientes (enfermedad hepática):
Dependiendo del tipo y la gravedad de la enfermedad hepática y como consecuencia del hecho de que la budesonida es metabolizada por CYP3A4, puede haber una disminución en el metabolismo de la budesonida. Por esta razón, la exposición sistémica a budesonida puede aumentar en pacientes con insuficiencia hepática, como se ha demostrado en pacientes con hepatitis autoinmune (HAI). A medida que mejora la función hepática, el metabolismo de budesonida se normaliza.
Se observó que la biodisponibilidad de budesonida era significativamente mayor en pacientes con cirrosis biliar primaria en etapa tardía (CBP en etapa IV) en comparación con pacientes con enfermedad temprana (CBP en etapa I / II). En promedio, las áreas bajo las curvas de concentraciones plasmáticas versus el tiempo después de repetidas La administración diaria de 3 x 3 mg de budesonida es tres veces mayor en pacientes con cirrosis biliar primaria (CBP) en etapa tardía que en pacientes con enfermedad en etapas tempranas de la CBP.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los datos preclínicos en estudios toxicológicos agudos, subcrónicos y crónicos realizados con budesonida mostraron atrofia del timo y la corteza suprarrenal y una reducción de los linfocitos en particular. Estos efectos fueron menos pronunciados o de igual magnitud que los observados con otros glucocorticosteroides. Al igual que con otros glucocorticosteroides, y dependiendo de la dosis, la duración y la enfermedad, estos efectos de los esteroides también pueden ser importantes para los seres humanos.
La budesonida no mostró efectos mutagénicos en una serie de pruebas in vitro e in vivo.
Se observó un número ligeramente mayor de brotes hepáticos basófilos en estudios crónicos realizados con budesonida en ratas y en estudios de carcinogenicidad una mayor incidencia de neoplasias hepatocelulares primarias, astrocitomas (en ratas macho) y tumores mamarios (en ratas de hembras). Estos tumores se deben probablemente a la acción sobre el receptor de esteroides específico, al aumento de la carga metabólica del hígado y a los efectos anabólicos, efectos también conocidos para otros glucocorticosteroides y encontrados en estudios realizados en ratas, que por tanto representan un efecto de clase. No se ha observado un efecto similar en humanos en relación con la budesonida, ni en estudios clínicos ni en notificaciones espontáneas.
En general, los datos preclínicos no revelan riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico.
En animales gestantes, se ha demostrado que la budesonida, al igual que otros glucocorticosteroides, causa anomalías del desarrollo fetal, pero no se ha establecido la relevancia de estos datos para los seres humanos (ver también la sección 4.6).
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Povidona K25; Lactosa monohidrato; sacarosa; talco; maicena; copolímero de ácido metacrílico, metacrilato de metilo (1: 1) (Eudragit L 100); ácido metacrílico, copolímero de metacrilato de metilo (1: 2) (Eudragit S 100); poliácido (etilacrílico, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de etilo de trimetilamonio) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12.5); poli (acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de etilo de trimetilamonio) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12.5); citrato de trietilo; dióxido de titanio (E 171); agua; gelatina; eritrosina (E 127); óxido de hierro rojo (E 172); óxido de hierro negro (E 172); Lauril Sulfato de Sodio.
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante
06.3 Período de validez "-
3 años
El medicamento no debe utilizarse después de la fecha de caducidad.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de AL / PVC / PVDC en cajas de 10, 50, 90, 100, 120 cápsulas. Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Friburgo
Apartado de correos 6529
D-79041 Friburgo
Distribuidor en venta en Italia
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
3 mg cápsulas duras gastrorresistentes 90 cápsulas en blísteres de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 mg cápsulas duras gastrorresistentes 100 cápsulas en blísteres de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
3 mg cápsulas duras gastrorresistentes 10 cápsulas en blísters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
3 mg cápsulas duras gastrorresistentes 50 cápsulas en blísteres de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
3 mg cápsulas duras gastrorresistentes 120 cápsulas en blísteres de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Febrero de 2005
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
abril 2013
