Generalidad
Como regla general, el término "antiespasmódicos", o espasmolíticos si lo prefiere, se refiere a todos aquellos medicamentos utilizados en el tratamiento de los espasmos de los músculos lisos, especialmente de los músculos lisos del tracto gastrointestinal.
Los ingredientes activos que pertenecen a la categoría de antiespasmódicos son diferentes. Estos principios activos actúan en diferentes sitios y con diferentes mecanismos de acción, que se describirán brevemente a continuación.
Antiespasmódicos antimuscarínicos
Como puede deducirse fácilmente de su nombre, los fármacos antiespasmódicos con acción antimuscarínica ejercen su actividad a través de la antagonización de los receptores muscarínicos de la acetilcolina, presentes en el tracto gastrointestinal.
La activación de estos receptores, de hecho, provoca la excitación y, por tanto, la contracción de las células del músculo liso gastroentérico.
Esta categoría de antiespasmódicos incluye ingredientes activos como octatropina (Valpinax®) y escopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Además, en este grupo también se pueden incluir ingredientes activos como la rociverina (Rilaten®) y el bromuro de cymeter (Alginor®). De hecho, estas moléculas son capaces de ejercer una acción antagonista competitiva frente a los receptores muscarínicos ubicados en el músculo liso gastrointestinal.
Los efectos secundarios típicos de esta clase de antiespasmódicos son: sequedad de boca, midriasis, estreñimiento y somnolencia. En algunos casos raros, también puede surgir taquicardia.
Inhibidores antiespasmódicos de fosfodiesterasas
La papaverina y las sustancias con acción similar a la papaverina pertenecen a esta clase de fármacos antiespasmódicos. Este alcaloide en particular, de hecho, es capaz de inhibir la enzima fosfodiesterasa a nivel gastrointestinal, a través de un mecanismo de acción que aún no ha sido completamente identificado. Esta inhibición conduce a un aumento de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (conocido más simplemente como AMP cíclico), cuya consecuencia es la liberación del músculo liso gastroentérico.
Para el tratamiento de este tipo de dolencias, la papaverina se suele encontrar en preparados farmacéuticos en asociación con extractos de Belladonna (Antispasmina Colica®), una planta rica en atropina, conocido alcaloide con actividad antimuscarínica.
Las principales reacciones adversas que pueden producirse tras el uso de papaverina son: náuseas, vómitos, estreñimiento, dificultad para orinar, alteraciones visuales y mareos.
Por otro lado, entre los principios activos con actividad antiespástica que tienen un mecanismo de acción similar a la papaverina, recordamos la rociverina que, como se ha dicho, también es capaz de ejercer un efecto antimuscarínico.
Antiespasmódicos inhibidores de COMT
Las COMT, es decir, las catecol-O-metiltransferasas, son enzimas particulares responsables de la degradación de las catecolaminas como la adrenalina y la noradrenalina.
Estas moléculas son capaces de estimular los receptores adrenérgicos presentes en el tracto gastrointestinal, favoreciendo así la relajación de la musculatura lisa.
Por tanto, mediante la inhibición de las enzimas responsables del metabolismo de estas catecolaminas, los antiespasmódicos en cuestión son capaces de incrementar, aunque sea de forma indirecta, la señal adrenérgica, lo que conduce a la relajación del músculo liso gastrointestinal.
La floroglucina (Spasmex®) pertenece a este grupo de antiespasmódicos. Este ingrediente activo se tolera particularmente bien. De hecho, los efectos secundarios derivados de su uso comunicados hasta ahora se refieren únicamente a la aparición, sin embargo, en casos raros, de reacciones alérgicas que pueden producirse en la piel.
