PRENT ® es un fármaco a base de clorhidrato de acebutolol
GRUPO TERAPÉUTICO: Betabloqueantes
Indicaciones PRENT ® Acebutolol
PRENT ® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, enfermedades coronarias causadas por insuficiencia coronaria crónica o infarto (angina de pecho) y alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia, extrasístoles, fibrilación auricular).
Mecanismo de acción PRENT ® Acebutolol
El acebutolol tomado con PRENT® se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando su máxima concentración plasmática a las 2 horas y media de su ingestión, una vez absorbido, unido en un 25% a las proteínas plasmáticas, es transportado al hígado, donde sufre una metabolismo de primer paso, necesario para obtener diacetolol, un metabolito farmacológicamente activo. La acción terapéutica de PRENT ® se debe principalmente a la actividad betabloqueante cardioselectiva de esta molécula, que permite minimizar el riesgo de efectos secundarios, como bronquios y vasoconstricción, posibles tras la inhibición de los receptores beta 2 adrenérgicos.
La inactivación de los receptores cardiacos beta 1, que se manifiesta con alta selectividad a dosis terapéuticas, permite ralentizar la frecuencia cardiaca en reposo y durante el ejercicio (modulando el "automatismo del nódulo sinoauricular), y reducir la contractilidad miocárdica de forma proporcional activación del simpático, asegurando así una reducción del consumo de oxígeno del miocardio, una ralentización de la conducción del estímulo a nivel auriculoventricular y una reducción de la excitabilidad de la masa miocárdica.
Estos efectos, apoyados también por una “actividad simpaticomimética intrínseca (importante para evitar la bradicardia manifiesta), justifican las indicaciones terapéuticas para las que se administra el fármaco PRENT®.
Al final de su acción terapéutica, después de una vida media de aproximadamente 4 horas para el acebutolol y 7 para el diacetol, el fármaco se elimina principalmente a través de las heces y solo en pequeña parte a través de la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica
TERAPIA COMBINADA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN
Soy J Cardiol. 1 de julio de 1999; 84: 70-5.
Comparación de acebutolol con y sin hidroclorotiazida versus carvedilol con y sin hidroclorotiazida en pacientes de raza negra con enfermedad sistémica leve a moderada.
hipertensión Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
El estudio en cuestión indica que el uso de acebutolol en monoterapia, en el tratamiento de la hipertensión en sujetos de etnia africana, no puede garantizar la consecución de niveles adecuados de tensión arterial. Los resultados obtenidos con la administración concomitante de hidroclorotiazida son decididamente mejores.
2. LOS EFECTOS DEL ACEBUTOLOL SOBRE LA PRESIÓN Y EL RITMO CARDÍACO DURANTE EL EJERCICIO
Efecto de bisoprolol y acebutolol sobre la presión arterial en reposo y sobre el perfil de presión arterial durante el ejercicio en pacientes hipertensos: un estudio comparativo, simple ciego.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
El estudio evaluó los efectos de 8 semanas de tratamiento con 400 mg de acebutolol sobre la frecuencia cardíaca y la presión arterial diastólica en pacientes con hipertensión moderada tanto en reposo como bajo esfuerzo físico. Los resultados muestran una caída en la frecuencia cardíaca de alrededor del 13% y una leve caída en la presión diastólica durante el ejercicio.
3 ACEBUTOLOL Y DOPAJE
J Forensic Sci.2000 Enero; 45: 170-4.
Control de dopaje de compuestos beta-adrenérgicos mediante análisis capilar.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
El uso de betabloqueantes sin una indicación terapéutica eficaz se ha extendido en la práctica deportiva (y en particular en los deportes de concentración), con el fin de reducir algunos de los efectos secundarios de la hiperactivación simpática que inevitablemente se produce en las competiciones de alto nivel. La práctica se considera dopaje y es combatida con todo esfuerzo por las autoridades judiciales y deportivas.
Además del clásico análisis cruzado (sangre, orina), las nuevas técnicas moleculares han permitido identificar el uso de sustancias dopantes directamente del cabello, haciendo que la toma de muestras sea más sencilla y rápida.
Método de uso y dosificación.
PRENT ® acebutolol 200/400 mg comprimidos recubiertos: en el tratamiento de la hipertensión arterial se utilizan dosis de 200 mg de acebutolol, tomadas con un poco de agua antes del desayuno. Esta dosis puede aumentarse hasta 400 mg diarios, a cuya dosis generalmente se registra el efecto hipotensor deseado, o hasta 800 mg en caso de respuesta terapéutica insuficiente. En todos los casos anteriores, la elección de la dosis correcta y el período de terapia debe ser realizado por el médico después de una "cuidadosa evaluación de las condiciones fisiopatológicas del paciente y su susceptibilidad al fármaco".
El mismo argumento también puede extenderse al tratamiento de la enfermedad coronaria y las alteraciones del ritmo cardíaco, para lo que el rango recomendado se mantiene entre 200 y 600 mg de acebutolol al día.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR PRENT ® Acebutolol, ES NECESARIO LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias PRENT ® Acebutolol
La terapia con PRENT ® debe ir necesariamente precedida y acompañada de un control médico riguroso y cuidadoso. El control de la función renal debe realizarse con especial cuidado en pacientes que padecen diversos tipos de cardiopatías, con el fin de evitar un empeoramiento del estado de salud. Por otra parte, el control de la glucemia renal debe mantenerse durante todo el tratamiento, especialmente en pacientes con diabetes, para evitar descensos bruscos de la glucemia, enmascarados por la acción cronotrópica negativa del acebutolol.
El acebutolol podría aumentar la sensibilidad a los alérgenos y hacer que los síntomas relacionados sean más relevantes clínicamente, por lo que sería recomendable evaluar la posible relación costo / beneficio en pacientes con predisposición alérgica. La reducción de las secreciones lagrimales observada en pacientes que reciben terapia con acebutolol podría dificultar el uso de lentes de contacto.
En caso de interrumpirse el tratamiento, sería aconsejable, como con cualquier otro betabloqueante, reducir gradualmente la dosis para evitar reacciones secundarias reactivas.
La presencia de mareos y vértigo, especialmente en la fase inicial del tratamiento o después del ajuste de la dosis, podría reducir la capacidad de percepción del paciente, haciendo peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque el acebutolol no parece ser tóxico ni teratogénico para el feto, no se recomienda tomar este ingrediente activo durante el embarazo y especialmente durante el primer trimestre. En caso de necesidad irremediable, el médico tratante y el ginecólogo deben evaluar la relación entre los posibles beneficios que se pueden obtener y los posibles riesgos para la salud del feto. En cualquier caso, si se utiliza PRENT ® durante el embarazo, es importante interrumpir gradualmente la terapia dentro de la cuarta semana antes del parto, con el fin de reducir el riesgo de hipotensión, bradicardia, hipoglucemia e insuficiencia respiratoria en el recién nacido durante el parto.
La presencia de concentraciones modestas del ingrediente activo en la leche materna sugiere la suspensión de la lactancia materna durante cualquier terapia con PRENT ®
Interacciones
Dada la acción enmascarante del acebutolol, sería aconsejable, tras un control constante de las concentraciones glucémicas, ajustar la posología de los hipoglucemiantes que se tomen, para evitar descensos bruscos de la glucemia.
El acebutolol puede interactuar con diferentes fármacos, acentuando los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos e hipotensores. Más precisamente, la administración concomitante de diuréticos, antagonistas del calcio, vasodilatadores, barbitúricos y antidepresivos tricíclicos podría potenciar los episodios hipotensores, mientras que la administración concomitante de antiarrítmicos podría ser al mínimo. sobre la base de una "modulación alterada del ritmo cardíaco". Los glucósidos cardíacos, la reserpina, la alfa metil dopa, la clonidina y los inhibidores de la MAO pueden causar hipertensión, contrarrestando los efectos terapéuticos de PRENT ®
También sería aconsejable interrumpir gradualmente el tratamiento con PRENT ® antes de la cirugía, para evitar que los anestésicos o relajantes musculares potencien los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos del acebutolol.
Contraindicaciones PRENT ® Acebutolol
PRENT ® está contraindicado en caso de shock cardiogénico, hipotensión, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva y mal tratada, acidosis, bradicardia marcada, broncopatías, LES e hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
PRENT ® no debe tomarse durante la administración de inhibidores de la MAO o antiarrítmicos de varios tipos.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Las reacciones adversas observadas tras la administración de PRENT® son comparables a las descritas en general para la categoría de betabloqueantes cardioselectivos.
Los más comunes incluyen fatiga, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, mareos, extremidades frías, acompañadas también de bradicardia e hipotensión.
Raramente se han observado reacciones adversas clínicamente más significativas (aumento de transaminasas, trastornos metabólicos / nutricionales, broncopatías) y empeoramiento de los síntomas en pacientes con afecciones particulares (síndrome de Raynaud, enfermedades hepáticas y renales) después de la administración de acebutolol.
En una parte muy pequeña de los pacientes con insuficiencia hepática, también se observó la aparición de anticuerpos antinucleares implicados en una serie de reacciones similares de lupus eritematoso, que desaparecieron tras la interrupción del tratamiento.
Nota
PRENT ® solo se puede vender con receta médica.
El uso de PRENT ® en deportistas, en ausencia de necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblor de las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.) constituye una práctica DOPANTE.
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