Ingredientes activos: sumatriptán (succinato de sumatriptán)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solución inyectable para vía subcutánea.
IMIGRAN 50 mg comprimidos recubiertos con película.
IMIGRAN 100 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Imigran están disponibles para los paquetes: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solución inyectable para vía subcutánea, IMIGRAN 50 mg Comprimidos recubiertos con película, IMIGRAN 100 mg Comprimidos recubiertos con película
- Imigran 25 mg supositorios
- Imigran 10 mg y 20 mg aerosol nasal
Indicaciones ¿Por qué se usa Imigran? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Agonistas antimigrañosos selectivos del receptor 5-HT1
INDICACIONES TERAPEUTICAS
IMIGRAN inyectable y comprimidos está indicado para el tratamiento del ataque de migraña aguda con o sin aura, incluidos los ataques de migraña aguda asociados con el período menstrual. IMIGRAN INYECCIÓN también está indicado para el tratamiento de la cefalea en racimos.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Imigran
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Sumatriptán no debe utilizarse en pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o que tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o con signos o síntomas relacionados con cardiopatía isquémica.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave. El uso de sumatriptán está contraindicado en pacientes con hipertensión moderada y grave e hipertensión leve no controlada.
La administración concomitante de ergotamina o derivados de ergotamina (incluida la metisergida) o cualquier agonista del receptor triptano / 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1) está contraindicada (ver sección "Interacciones").
La administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y sumatriptán está contraindicada.
El sumatriptán no debe usarse dentro de las dos semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Precauciones de uso Qué necesita saber antes de tomar Imigran
Comprimidos recubiertos con película
El sumatriptán solo debe usarse después de que se haya realizado un diagnóstico claro de migraña.
Solución inyectable para vía subcutánea.
El sumatriptán solo debe usarse después de que se haya realizado un diagnóstico claro de migraña o cefalea en racimos. La solución inyectable de sumatriptán no debe administrarse por vía intravenosa.
Todas las formas farmacéuticas
El uso de sumatriptán no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Antes de iniciar el tratamiento con sumatriptán, se debe tener cuidado de excluir afecciones neurológicas potencialmente graves (por ejemplo, accidentes cerebrovasculares (ACV), ataques isquémicos transitorios (AIT)) si los pacientes presentan síntomas atípicos o si no han tenido un diagnóstico adecuado. Uso de sumatriptán.
La administración de sumatriptán puede ir acompañada de síntomas transitorios, que incluyen dolor y opresión en el pecho, que pueden ser intensos y afectar a la garganta (ver sección "Reacciones adversas"). Si se cree que tales síntomas son indicativos de cardiopatía isquémica, no se deben administrar más dosis de sumatriptán y se debe realizar una evaluación adecuada. El sumatriptán debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión leve controlada, ya que en una pequeña proporción aumentan transitorios en la presión arterial y periféricos. Se han observado resistencias vasculares en pacientes (ver sección "Contraindicaciones").
Se han notificado raros informes poscomercialización de pacientes con síndrome serotoninérgico (que incluía alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. El síndrome serotoninérgico se ha notificado después del tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN).
Si el tratamiento concomitante de sumatriptán con un ISRS / IRSN está clínicamente justificado, se recomienda una "observación adecuada del paciente" (ver sección "Interacciones").
El sumatriptán debe administrarse con precaución a pacientes con afecciones que puedan alterar significativamente la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco, como en el caso de insuficiencia hepática (grado A o B de Child Pugh) o renal.
El sumatriptán debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia y / o antecedentes de convulsiones u otros factores de riesgo que reducen el nivel del umbral convulsivo, ya que se han notificado convulsiones en asociación con sumatriptán (ver sección "Reacciones adversas").
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden presentar una reacción alérgica después de la administración de sumatriptán. Las reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta “anafilaxia”. La evidencia de reactividad cruzada es limitada; sin embargo, se debe tener precaución antes de usar sumatriptán en estos pacientes.
Las reacciones adversas pueden ocurrir con mayor frecuencia durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para el dolor de cabeza puede empeorarlo. Si esto ocurre o se sospecha, se debe buscar consejo médico y suspender el tratamiento.
Se debe sospechar un diagnóstico de dolor de cabeza por el uso excesivo de medicamentos para el dolor de cabeza en pacientes que tienen dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar de (o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica, incluidos aquellos que son fumadores empedernidos o que usan terapias de reemplazo de nicotina, sin antes realizar una evaluación cardiovascular (ver sección "Contraindicaciones"). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años en los que estén presentes estos factores de riesgo. Sin embargo, estas evaluaciones pueden no identificar a todos los pacientes que tienen una enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Imigran?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
No hay evidencia de interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.
Las preparaciones que contienen ergotamina u otros triptanos / agonistas del receptor 5-HT1 pueden producir reacciones vasoespásticas prolongadas. Los datos relacionados con las interacciones con estos medicamentos son limitados. Existe la posibilidad teórica de un mayor riesgo de vasoespasmo coronario, por lo que la administración concomitante está contraindicada (ver sección "Contraindicaciones").
Se desconoce el tiempo que debe transcurrir entre el uso de sumatriptán y las preparaciones que contienen ergotamina u otros triptanos / agonistas del receptor 5-HT1. Esto también dependerá de las dosis y tipos de productos utilizados. Los efectos pueden ser adictivos. Sí. Se recomienda esperar al menos 24 horas después de usar preparaciones que contengan ergotamina u otros agonistas de los receptores triptanos / 5-HT1 antes de administrar sumatriptán. Por el contrario, se recomienda esperar al menos seis horas después de usar sumatriptán antes de administrar un producto que contenga ergotamina y al menos 24 horas antes de administrar otro triptán / agonista del receptor 5-HT1.
Puede producirse una "interacción entre sumatriptán y los IMAO, y la administración concomitante está contraindicada (ver sección" Contraindicaciones ").
Ha habido informes poscomercialización raros de pacientes con síndrome serotoninérgico (que incluía estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. El síndrome serotoninérgico también se ha notificado después de la administración concomitante tratamiento con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (ver sección "Precauciones de uso").
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
Existen datos posteriores a la comercialización sobre el uso de sumatriptán durante el primer trimestre de embarazo en más de 1.000 mujeres, aunque estos datos no contienen información suficiente para sacar conclusiones firmes, no revelaron un aumento en el riesgo de defectos congénitos.
La experiencia con el uso de sumatriptán en el segundo y tercer trimestre es limitada.
Los estudios experimentales en animales no indican efectos teratogénicos o peligrosos en el desarrollo perinatal o posnatal.Sin embargo, la muerte embrionaria y fetal puede ocurrir en el conejo. La administración de sumatriptán solo debe considerarse si el beneficio para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto.
Hora de la comida
Tras la administración subcutánea, se ha demostrado que sumatriptán se excreta en la leche materna. La exposición de los bebés al fármaco se puede minimizar evitando la lactancia materna durante las 12 horas posteriores al tratamiento, tiempo durante el cual se debe eliminar la cantidad de leche materna producida.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
El tratamiento con migraña o sumatriptán puede causar somnolencia, lo que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Se recomienda precaución a los pacientes que realicen tales actividades.
Información importante sobre algunos de los componentes.
IMIGRAN contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, es decir, esencialmente "exento de sodio".
Posología y forma de empleo Cómo usar Imigran: Posología
Todas las formas farmacéuticas
El sumatriptán no debe usarse en profilaxis.
No se debe exceder la dosis recomendada de sumatriptán.
Comprimidos recubiertos con película
El sumatriptán se recomienda como monoterapia para el tratamiento del ataque agudo de migraña y no debe administrarse concomitantemente con ergotamina o derivados de ergotamina (incluida metisergida) (ver sección "Contraindicaciones").
Se recomienda tomar sumatriptán lo antes posible después del inicio del ataque de migraña. El medicamento es igualmente eficaz siempre que se tome durante el ataque.
Solución inyectable para vía subcutánea.
Se recomienda tomar sumatriptán lo antes posible después del inicio del ataque de migraña o síntomas asociados como náuseas, vómitos o fotofobia. El medicamento es igualmente eficaz siempre que se tome durante el ataque.
La eficacia de sumatriptán es independiente del tiempo transcurrido entre el inicio del ataque y el inicio del tratamiento.
La administración durante la fase de aura antes de que aparezcan otros síntomas puede no prevenir la aparición del dolor de cabeza.
Poblaciones
Comprimidos recubiertos con película
- Adultos
La dosis recomendada de sumatriptán oral es una tableta de 50 mg. Algunos pacientes pueden requerir 25 mg o 100 mg.
Si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, no debe tomarse una segunda dosis para el mismo ataque. En estos casos, el ataque se puede tratar con paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos. Se pueden tomar tabletas de sumatriptán para ataques posteriores. Si el paciente ha respondido a la primera dosis pero los síntomas reaparecen, se puede administrar una segunda dosis. debe administrarse siempre que haya un intervalo de al menos 2 horas entre las dos dosis. No se deben tomar más de 300 mg en un período de 24 horas.
Los comprimidos deben tragarse enteros con agua. Los pacientes con dificultades para tragar pueden optar por dispersar la tableta de sumatriptán en una pequeña cantidad de agua antes de la ingesta.Las tabletas de sumatriptán dispersas en agua tienen un sabor amargo.
- Población pediátrica
No se ha establecido la eficacia y seguridad de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños menores de 10 años No se dispone de datos clínicos en este grupo de edad.
La eficacia y seguridad de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños y adolescentes de 10 a 17 años no se ha demostrado en estudios clínicos realizados en este grupo de edad. Por lo tanto, el uso de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños y adolescentes 10 hasta los 17 años no se recomienda.
- Ancianos (mayores de 65 años)
Existe una experiencia limitada con el uso de comprimidos de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años. La farmacocinética no difiere significativamente de la de la población más joven, pero hasta que no se disponga de más datos clínicos, no se recomienda el uso de comprimidos de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años.
Solución inyectable para vía subcutánea.
El sumatriptán inyectable debe administrarse por vía subcutánea utilizando el autoinyector.
Se debe advertir a los pacientes que sigan estrictamente las instrucciones de uso del autoinyector de sumatriptán, especialmente con respecto a la eliminación segura de jeringas y agujas.
- Adultos
Migraña
La dosis recomendada de sumatriptán solución inyectable es una única inyección subcutánea de 6 mg. Si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, no se puede tomar una segunda dosis para el mismo ataque. En estos casos, el ataque puede tratarse con paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos. Se puede administrar sumatriptán solución inyectable para ataques posteriores. Si el paciente ha respondido a la primera dosis pero los síntomas reaparecen, se puede administrar una segunda dosis. administrarse durante las próximas 24 horas, siempre que haya un intervalo mínimo de una hora entre las dos dosis.
La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg).
Terrible dolor de cabeza
La dosis recomendada de sumatriptán solución inyectable es una única inyección subcutánea de 6 mg para cada ataque de cefalea en racimo. La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg), con un intervalo mínimo de una hora entre las dos dosis.
- Niños y adolescentes (menores de 18 años)
No se recomienda el uso de sumatriptán solución inyectable en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia.
- Ancianos (mayores de 65 años)
Existe una experiencia limitada con el uso de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años. La farmacocinética no difiere significativamente de la de la población más joven, pero hasta que no se disponga de más datos clínicos, no se recomienda el uso de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años.
Instrucciones de uso
Siga las instrucciones al final del prospecto.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Imigran
Signos y síntomas
Comprimidos recubiertos con película
Las dosis de hasta 100 mg por vía oral no se han asociado con efectos secundarios distintos de los que se mencionan a continuación.
Solución inyectable para vía subcutánea.
Los pacientes recibieron inyecciones subcutáneas únicas de hasta 12 mg sin efectos adversos significativos. Las dosis de hasta 16 mg por vía subcutánea no se asociaron con efectos secundarios distintos de los enumerados a continuación.
Tratamiento
Todas las formas farmacéuticas En caso de sobredosis, se debe vigilar al paciente durante al menos diez horas y, si es necesario, iniciar los cuidados de apoyo adecuados.Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de sumatriptán.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de IMIGRAN, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de IMIGRAN, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Imigran?
Como todos los medicamentos, IMIGRAN puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 a 1 / 1.000 a 1 / 10.000 a
Todas las formas farmacéuticas
Trastornos del sistema inmunológico.
Frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad, que pueden variar desde hipersensibilidad cutánea (como urticaria) hasta anafilaxia.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: mareos, somnolencia, alteraciones sensoriales que incluyen parestesia e hipoestesia.
Frecuencia no conocida: convulsiones, aunque algunos de estos casos han ocurrido en pacientes con antecedentes de convulsiones o afecciones concomitantes que predisponen a convulsiones. También hay informes en pacientes en los que dichos factores predisponentes no son evidentes. Temblor, distonía, nistagmo, escotoma.
Trastornos oculares
Frecuencia no conocida: visión parpadeante, diplopía, alteración de la visión. Pérdida de visión, incluidos casos de defectos permanentes. Sin embargo, los trastornos oculares también pueden ocurrir durante el ataque de migraña en sí.
Patologias cardiacas
Frecuencia no conocida: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, cambios isquémicos transitorios del ECG, vasoespasmo coronario, angina, infarto de miocardio (ver secciones "Contraindicaciones", "Precauciones de uso" e "Interacciones").
Patologías vasculares
Frecuentes: aumento transitorio de la presión arterial poco después de la administración. Enrojecimiento.
Frecuencia no conocida: hipotensión, fenómeno de Raynaud.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: se han informado náuseas y vómitos en algunos pacientes, pero no está claro si están relacionados con sumatriptán o con afecciones preexistentes.
Frecuencia no conocida: colitis isquémica. Frecuencia no conocida: diarrea.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: sensación de pesadez (habitualmente transitoria, puede ser intensa y puede afectar a cualquier parte del cuerpo, incluidos el pecho y la garganta). Mialgia.
Frecuencia no conocida: rigidez del cuello.
Frecuencia no conocida: artralgia.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: dolor, sensación de calor o frío, presión u opresión (estos eventos suelen ser transitorios, pueden ser intensos y pueden afectar a cualquier parte del cuerpo, incluidos el pecho y la garganta); sensación de debilidad, fatiga (ambos eventos son en gran medida de intensidad leve a moderada y transitorios).
Pruebas de diagnóstico
Muy raras: Ocasionalmente se han observado cambios leves en las pruebas de función hepática.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuencia no conocida: ansiedad.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: hiperhidrosis.
Única solución inyectable para uso subcutáneo.
Los efectos secundarios más comunes asociados con el tratamiento con sumatriptán subcutáneo son:
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Muy frecuentes: dolor transitorio en el lugar de la inyección.
Muy frecuentes: También se han notificado sensación de ardor, edema, eritema, equimosis y hemorragia en el lugar de la inyección.
Aunque no se dispone de datos de comparación directa, el enrojecimiento, parestesia, calor, sensación de presión y pesadez pueden ser más comunes después de la administración de sumatriptán inyectable. Por el contrario, las náuseas, los vómitos y la fatiga parecen ser menos frecuentes después de la administración de sumatriptán inyectable que en comprimidos.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Si experimenta efectos secundarios, incluidos los posibles efectos secundarios no mencionados en este prospecto, comuníquese con su médico o farmacéutico.Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado. Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Reglas de conservación
Comprimidos recubiertos con película: conservar a una temperatura no superior a 30ºC. Jeringas precargadas: conservar en el embalaje original para proteger el producto de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
COMPOSICIÓN
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml solución inyectable para vía subcutánea.
Cada jeringa precargada contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 8,4 mg
igual a sumatriptán 6 mg.
Excipientes: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Las jeringas precargadas contienen 6 mg de sumatriptán base como sal succinato en una solución isotónica (volumen total: 0,5 ml). Las jeringas precargadas están disponibles con autoinyector PENKIT.
IMIGRAN 100 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 140,0 mg
igual a sumatriptán 100 mg.
Excipientes: fosfato de calcio dibásico anhidro, celulosa microcristalina, bicarbonato de sodio, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), triacetato de glicerol.
IMIGRAN 50 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 70,0 mg
igual a sumatriptán 50 mg
Excipientes: fosfato de calcio dibásico anhidro, celulosa microcristalina, bicarbonato de sodio, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), triacetato de glicerol, óxido de hierro rojo (E 172).
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Solución inyectable para vía subcutánea:
- 2 jeringas precargadas de 6 mg con autoinyector PENKIT.
Comprimidos recubiertos con película:
- Comprimidos recubiertos con película de 100 mg.
- 4 comprimidos recubiertos con película de 50 mg
MÉTODO DE UTILIZACIÓN DEL AUTOINYECTOR PENKIT
Lea atentamente y siga estrictamente las instrucciones.
Descripción de las partes
El autoinyector PENKIT contiene el mecanismo de resorte para inyectar automáticamente el medicamento y solo debe usarse después de cargarlo con una jeringa.
1 - Autoinyector PENKIT
2 - Estuche
3 - Recipiente de jeringa
A - Botón azul
B - Émbolo blanco
C - Sección gris
D - Sección azul
Cómo utilizar el autoinyector PENKIT
Abra la bolsa y retire el sello de uno de los dos recipientes de jeringas.
Nota: el sello retirado indica que se ha utilizado esta dosis.
Abra la tapa del recipiente de la jeringa levantándola.
Saque el autoinyector PENKIT de la carcasa, teniendo mucho cuidado de no presionar el botón azul.
Tenga en cuenta: el mecanismo de resorte dentro del autoinyector PENKIT está cargado, listo para usar tan pronto como lo saque de su caja, por lo que el émbolo blanco no debe sobresalir del borde inferior del autoinyector PENKIT.
Para cargar el autoinyector PENKIT, insértelo en el recipiente de la jeringa y enrosque en el sentido de las agujas del reloj (aproximadamente media vuelta).
NOTA: también durante esta operación, tenga cuidado de no presionar el botón para no soltar el mecanismo de resorte ubicado en el interior del autoinyector PENKIT.
Saque el autoinyector PENKIT cargado manteniéndolo en línea recta. Es posible que deba tirar con fuerza para hacer esto, por lo que debe tener cuidado de no presionar el botón azul.
El dispositivo está equipado con un dispositivo de seguridad para evitar inyecciones accidentales.
De hecho, el autoinyector PENKIT solo funciona cuando la sección gris se desliza contra la parte azul, desacoplando así el dispositivo de seguridad (posición B en la foto).
A - Pulsando el botón azul el dispositivo no funciona.
B - Pulsando el botón azul el dispositivo funciona.
Para administrar la inyección, presione el autoinyector PENKIT cargado contra la piel, preferiblemente en la parte externa del muslo (ver ilustración), hasta que la parte gris se deslice contra la sección azul; sujetando firmemente el autoinyector PENKIT, presione el botón azul con firmeza, hasta que escuche un clic, manteniendo el lápiz inmóvil durante al menos 5 segundos.
Pasados 5 segundos retirar el autoinyector PENKIT con cuidado sin doblarlo, prestando atención a la aguja que sale.
Devuelva inmediatamente la jeringa usada a su recipiente vacío empujando el autoinyector PENKIT hasta el fondo del recipiente. Luego desenrosque el autoinyector PENKIT en sentido antihorario (aproximadamente media vuelta) hasta que la jeringa usada quede dentro del recipiente.
Con el autoinyector PENKIT vacío retirado, cierre la tapa del recipiente de la jeringa usada.
Nota: después de que se haya utilizado el dispositivo, el émbolo blanco sobresaldrá del borde inferior del autoinyector PENKIT.
Vuelva a colocar el autoinyector PENKIT en la carcasa y empújelo hacia abajo hasta que se detenga con un clic en la posición correcta (tenga cuidado una vez más de no presionar el botón azul).
NOTA: esta operación permite cargar el mecanismo de resorte dentro del autoinyector PENKIT para la siguiente inyección (el pistón blanco volverá a estar dentro del autoinyector PENKIT).
La tapa de la caja no se puede cerrar si el resorte no se ha enrollado.
Después de su uso, no deseche los envases vacíos en el medio ambiente.
Las agujas y jeringas pueden ser peligrosas y deben desecharse de manera adecuada y segura.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
IMIGRAN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solución inyectable para vía subcutánea.
Cada jeringa precargada contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 8,4 mg
igual a sumatriptán 6 mg
IMIGRAN 100 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 140,0 mg
igual a sumatriptán 100 mg
IMIGRAN 50 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo:
succinato de sumatriptán 70,0 mg
igual a sumatriptán 50 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
- solución inyectable para uso subcutáneo;
- comprimidos recubiertos con película.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Los inyectables y comprimidos de IMIGRAN están indicados para el tratamiento del ataque de migraña aguda con o sin aura, incluidos los ataques de migraña aguda asociados con el período menstrual.
IMIGRAN inyectable también está indicado para el tratamiento de la cefalea en racimos.
04.2 Posología y forma de administración
Todas las formas farmacéuticas
El sumatriptán no debe usarse en profilaxis.
Comprimidos recubiertos con película
El sumatriptán se recomienda como monoterapia para el tratamiento del ataque agudo de migraña y no debe administrarse concomitantemente con ergotamina o derivados de ergotamina (incluida metisergida) (ver sección 4.3).
Se recomienda tomar sumatriptán lo antes posible después del inicio del ataque de migraña. El medicamento es igualmente eficaz siempre que se tome durante el ataque.
Solución inyectable para vía subcutánea.
Se recomienda tomar sumatriptán lo antes posible después del inicio del ataque de migraña o síntomas asociados como náuseas, vómitos o fotofobia. El medicamento es igualmente eficaz siempre que se tome durante el ataque.
La eficacia de sumatriptán es independiente del tiempo transcurrido entre el inicio del ataque y el inicio del tratamiento.
La administración durante la fase de aura antes de que aparezcan otros síntomas puede no prevenir la aparición del dolor de cabeza.
Poblaciones
Comprimidos recubiertos con película
§ Adultos
La dosis recomendada de sumatriptán oral es una tableta única de 50 mg. Algunos pacientes pueden necesitar 100 mg.
Si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, no debe tomarse una segunda dosis para el mismo ataque. En estos casos el ataque puede tratarse con paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos, pudiendo tomarse comprimidos de sumatriptán para ataques posteriores.
Si el paciente ha respondido a la primera dosis pero los síntomas reaparecen, se puede administrar una segunda dosis durante las próximas 24 horas, siempre que haya un intervalo de al menos 2 horas entre las dos dosis. No se deben tomar más de 300 mg durante 24 horas.
Los comprimidos deben tragarse enteros con agua. Los pacientes con dificultades para tragar pueden optar por dispersar la tableta de sumatriptán en una pequeña cantidad de agua antes de la ingesta.Las tabletas de sumatriptán dispersas en agua tienen un sabor amargo.
§ Población pediátrica
No se ha establecido la eficacia y seguridad de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños menores de 10 años No se dispone de datos clínicos en este grupo de edad.
No se ha demostrado la eficacia y seguridad de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños y adolescentes de 10 a 17 años en estudios clínicos realizados en este grupo de edad.Por tanto, no se recomienda el uso de sumatriptán comprimidos (recubiertos con película) en niños y adolescentes de 10 a 17 años (ver sección 5.1).
§ Ancianos (mayores de 65 años)
Existe una experiencia limitada con el uso de comprimidos de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años. La farmacocinética no difiere significativamente de la de la población más joven, pero hasta que no se disponga de más datos clínicos, no se recomienda el uso de comprimidos de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años.
Solución inyectable para vía subcutánea.
El sumatriptán inyectable debe administrarse por vía subcutánea utilizando el autoinyector.
Se debe advertir a los pacientes que sigan estrictamente las instrucciones de uso del autoinyector de sumatriptán, especialmente con respecto a la eliminación segura de jeringas y agujas.
§ Adultos
MIGRAÑA
La dosis recomendada de sumatriptán inyectable es una única inyección subcutánea de 6 mg.
Si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, no se puede tomar una segunda dosis para el mismo ataque. En estos casos el ataque puede tratarse con ácido acetilsalicílico, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos, pudiendo tomarse sumatriptán inyectable para ataques posteriores.
Si el paciente ha respondido a la primera dosis pero los síntomas reaparecen, se puede administrar una segunda dosis durante las próximas 24 horas, siempre que haya un intervalo de al menos 1 hora entre las dos dosis.
La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg).
TERRIBLE DOLOR DE CABEZA
La dosis recomendada de sumatriptán inyectable es una única inyección subcutánea de 6 mg para cada ataque de cefalea en racimo. La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg), con un intervalo mínimo de 1 hora entre las dos dosis.
§ Niños y adolescentes (menores de 18 años)
No se recomienda el uso de sumatriptán inyectable en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia.
§ Ancianos (mayores de 65 años)
Existe una experiencia limitada con el uso de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años. La farmacocinética no difiere significativamente de la de la población más joven, pero hasta que no se disponga de más datos clínicos, no se recomienda el uso de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Sumatriptán no debe utilizarse en pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o que tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o signos o síntomas relacionados con cardiopatía isquémica.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave.
El uso de sumatriptán está contraindicado en pacientes con hipertensión moderada y grave e hipertensión leve no controlada.
La administración concomitante de ergotamina o derivados de ergotamina (incluida la metisergida) o cualquier agonista del receptor de triptano / 5-hidroxitriptamina (5-HT1) está contraindicada (ver sección 4.5).
La administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y sumatriptán está contraindicada.
El sumatriptán no debe usarse dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Comprimidos recubiertos con película
El sumatriptán solo debe usarse después de que se haya realizado un diagnóstico claro de migraña.
Solución inyectable para vía subcutánea.
El sumatriptán solo debe usarse después de que se haya realizado un diagnóstico claro de migraña o cefalea en racimos.
El sumatriptán inyectable no debe usarse por vía intravenosa.
Todas las formas farmacéuticas
El uso de sumatriptán no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.
Al igual que con otras terapias para el tratamiento del ataque agudo de migraña, se debe tener cuidado de excluir otras afecciones neurológicas potencialmente graves.
Debe tenerse en cuenta que las personas con migraña pueden presentar un mayor riesgo de algunos eventos cerebrovasculares (p. Ej., ACV, AIT).
La administración de sumatriptán puede ir acompañada de síntomas transitorios, que incluyen dolor y opresión en el pecho, que pueden ser intensos y afectar a la garganta (ver sección 4.8). Si se cree que estos síntomas son indicativos de cardiopatía isquémica, no se deben administrar más dosis de sumatriptán y se debe realizar una evaluación adecuada.
El sumatriptán debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión leve controlada, ya que se han observado aumentos transitorios de la presión arterial y resistencia vascular periférica en una pequeña proporción de pacientes (ver sección 4.3).
Se han notificado raros informes poscomercialización de pacientes con síndrome serotoninérgico (que incluía alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. El síndrome serotoninérgico se ha notificado después del tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN).
Si el tratamiento concomitante de sumatriptán con un ISRS / IRSN está clínicamente justificado, se recomienda una observación adecuada del paciente (ver sección 4.5).
El sumatriptán debe administrarse con precaución a pacientes con afecciones que puedan alterar significativamente la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco, como en el caso de insuficiencia hepática o renal.
El sumatriptán debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia y / o antecedentes de convulsiones u otros factores de riesgo que reducen el nivel del umbral de convulsiones, ya que se han notificado convulsiones en asociación con sumatriptán (ver sección 4.8).
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden presentar una reacción alérgica después de la administración de sumatriptán. Las reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.
La evidencia de reactividad cruzada es limitada, sin embargo, se debe tener precaución antes de usar reasumatriptán en estos pacientes.
Las reacciones adversas pueden ocurrir con más frecuencia durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para el dolor de cabeza puede empeorarlo. Si esto ocurre o se sospecha, se debe buscar consejo médico y suspender el tratamiento.
Se debe sospechar un diagnóstico de dolor de cabeza por el uso excesivo de medicamentos para el dolor de cabeza en pacientes que tienen dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar de (o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
No se debe exceder la dosis recomendada de sumatriptán.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica, incluidos aquellos que son fumadores empedernidos o que utilizan terapias de sustitución de nicotina, sin antes realizar una evaluación cardiovascular (ver sección 4.3). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años en los que estén presentes estos factores de riesgo. Sin embargo, estas evaluaciones pueden no identificar a todos los pacientes que tienen una enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No hay evidencia de interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.
Los datos sobre interacciones con preparaciones que contienen ergotamina u otros agonistas del receptor de triptanos / 5-HT1 son limitados. Existe la posibilidad teórica de un aumento del riesgo de vasoespasmo coronario, por lo que está contraindicada la administración concomitante (ver sección 4.3).
Se desconoce el tiempo que debe transcurrir entre el uso de sumatriptán y las preparaciones que contienen ergotamina u otros triptanos / agonistas del receptor 5-HT1. Esto también dependerá de las dosis y tipos de productos utilizados. Los efectos pueden ser adictivos. Recomendamos esperar al menos 24 horas después de usar preparaciones que contengan ergotamina u otros agonistas de los receptores triptanos / 5-HT1 antes de administrar sumatriptán. Por el contrario, se recomienda esperar al menos 6 horas después de usar sumatriptán antes de administrar un producto que contenga ergotamina y al menos 24 horas antes de administrar otro triptán / agonista del receptor 5-HT1.
Puede producirse una interacción entre sumatriptán y los IMAO, y la administración concomitante está contraindicada (ver sección 4.3).
Se han notificado raros informes poscomercialización de pacientes con síndrome serotoninérgico (que incluía alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de ISRS y sumatriptán. También se han notificado casos de síndrome serotoninérgico después del tratamiento concomitante con triptanos e IRSN (ver sección 4.4). sección 4.4).
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Existen datos posteriores a la comercialización sobre el uso de sumatriptán durante el primer trimestre del embarazo en más de 1000 mujeres. Aunque estos datos no contienen información suficiente para sacar conclusiones firmes, no revelaron un mayor riesgo de defectos congénitos. Experiencia con el uso de sumatriptán en el segundo y tercer trimestre es limitado.
Los estudios experimentales con animales no indican efectos teratogénicos directos o efectos peligrosos en el desarrollo peri o posnatal. Sin embargo, puede producirse muerte embrionaria y fetal en conejos (ver sección 5.3).
La administración de sumatriptán solo debe considerarse si el beneficio para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto.
Hora de la comida
Tras la administración subcutánea, se ha demostrado que sumatriptán se excreta en la leche materna. La exposición de los bebés al fármaco se puede minimizar evitando la lactancia materna durante las 12 horas posteriores al tratamiento, tiempo durante el cual se debe eliminar la cantidad de leche materna producida.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
La migraña o su tratamiento con sumatriptán pueden producir somnolencia, lo que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy común (> 1/10), común (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Todas las formas farmacéuticas:
Trastornos del sistema inmunológico.
Frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad, que pueden variar desde hipersensibilidad cutánea (como urticaria) hasta anafilaxia.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: mareos, somnolencia, alteraciones sensoriales que incluyen parestesia e hipoestesia.
Frecuencia no conocida: convulsiones, aunque algunos de estos casos han ocurrido en pacientes con antecedentes de convulsiones o afecciones concomitantes que predisponen a convulsiones. También hay informes en pacientes en los que dichos factores predisponentes no son evidentes.
Temblor, distonía, nistagmo, escotoma.
Trastornos oculares
Frecuencia no conocida: visión parpadeante, diplopía, alteración de la visión. Pérdida de visión, incluidos casos de defectos permanentes. Sin embargo, los trastornos oculares también pueden ocurrir durante el ataque de migraña en sí.
Patologias cardiacas
Frecuencia no conocida: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, cambios ECG transitorios de tipo isquémico, vasoespasmo coronario, angina, infarto de miocardio (ver secciones 4.3 y 4.4).
Patologías vasculares
Frecuentes: aumento transitorio de la presión arterial poco después de la administración. Enrojecimiento.
Frecuencia no conocida: hipotensión, fenómeno de Raynaud.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: se han notificado náuseas y vómitos en algunos pacientes, pero no está claro si están relacionados con sumatriptán o con enfermedades preexistentes.
Frecuencia no conocida: colitis isquémica.
Frecuencia no conocida: diarrea.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: sensación de pesadez (habitualmente transitoria, puede ser intensa y puede afectar a cualquier parte del cuerpo, incluidos el pecho y la garganta). Mialgia.
Frecuencia no conocida: rigidez del cuello.
Frecuencia no conocida: artralgia.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: dolor, sensación de calor o frío, presión u opresión (estos eventos suelen ser transitorios y pueden ser intensos y pueden afectar a cualquier parte del cuerpo, incluidos el pecho y la garganta);
sensación de debilidad, fatiga (ambos eventos son en gran medida de intensidad leve a moderada y transitorios).
Pruebas de diagnóstico
Muy raras: Ocasionalmente se han observado cambios leves en las pruebas de función hepática.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuencia no conocida: ansiedad.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: hiperhidrosis.
Única solución inyectable para uso subcutáneo. :
Los efectos secundarios más comunes asociados con el tratamiento con sumatriptán subcutáneo son:
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Muy frecuentes: dolor transitorio en el lugar de la inyección.
Muy frecuentes: También se han notificado sensación de ardor, edema, eritema, equimosis y hemorragia en el lugar de la inyección.
Aunque no se dispone de datos de comparación directa, el enrojecimiento, parestesia, calor, sensación de presión y pesadez pueden ser más comunes después de la administración de sumatriptán inyectable.
Por el contrario, las náuseas, los vómitos y la fatiga parecen ser menos frecuentes después de la administración de sumatriptán inyectable que en comprimidos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
Comprimidos recubiertos con película
Las dosis de hasta 100 mg por vía oral no se asociaron con efectos secundarios distintos de los mencionados anteriormente.
Solución inyectable para vía subcutánea.
Se han notificado casos de sobredosis con sumatriptán inyectable.
Los pacientes recibieron inyecciones subcutáneas únicas de hasta 12 mg sin efectos adversos significativos. Las dosis de hasta 16 mg por vía subcutánea no se asociaron con efectos secundarios distintos de los mencionados anteriormente.
Tratamiento
Todas las formas farmacéuticas
En caso de sobredosis, se debe controlar al paciente durante al menos diez horas y, si es necesario, iniciar los cuidados de apoyo adecuados.Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de sumatriptán.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: agonistas antimigrañosos selectivos del receptor 5HT1.
Código ATC: N02CC01.
Mecanismo de acción
El sumatriptán es un agonista vascular selectivo de los receptores de serotonina 5HT1 D, por lo que carece de interferencia con los otros subtipos de receptores serotoninérgicos (5HT2 - 5HT7). El receptor 5HT1D se ha identificado principalmente en los vasos cerebrales y media la vasoconstricción. Los estudios de farmacología animal han demostrado que sumatriptán actúa forzando selectivamente la circulación de las carótidas arteriales sin modificar el flujo sanguíneo cerebral. La circulación carotídea irriga los tejidos extra e intracraneales como las meninges y se cree que la dilatación de estos vasos y / o la formación de edema es la base del mecanismo patogénico de la migraña en humanos.
Además, la evidencia experimental de estudios en animales sugiere que sumatriptán puede inhibir la actividad del nervio trigémino. Ambas acciones (vasoconstricción craneal e inhibición de la activación del nervio trigémino) pueden contribuir a la acción antimigrañosa del sumatriptán en humanos.
Efectos farmacodinámicos
La respuesta clínica comienza 10-15 minutos después de una inyección subcutánea de 6 mg, 15 minutos después de una dosis de 20 mg administrada por vía intranasal y aproximadamente 30 minutos después de una dosis rectal de 25 mg.
Después de la administración de comprimidos recubiertos con película de 50 mg o 100 mg, el inicio del alivio del dolor se produjo después de 30 y 20 minutos, respectivamente, en un pequeño porcentaje de sujetos y en el porcentaje de sujetos que respondieron al tratamiento, con alivio del dolor durante 2 horas. , aumentó progresivamente hasta el 67% en el 72% de los sujetos, en comparación con el 42% de los sujetos tratados con placebo. En un pequeño porcentaje de pacientes, la ausencia total de dolor comenzó después de 33 y 26 minutos, respectivamente, y el porcentaje continuó aumentando hasta el 40% y el 47% de los sujetos sin dolor durante 2 horas, en comparación con el 15% de los sujetos tratados con placebo.
Se han realizado algunos ensayos clínicos controlados con placebo para definir la tolerabilidad y la eficacia del sumatriptán oral en 600 adolescentes de 12 a 17 años con migraña. Estos estudios no han mostrado diferencias relevantes entre el placebo y cualquier dosis de sumatriptán en el alivio del dolor de cabeza 2 horas post dosis El perfil de reacciones adversas del sumatriptán oral en adolescentes de 12 a 17 años fue similar al informado en estudios en la población adulta.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El perfil farmacocinético de sumatriptán no parece verse afectado significativamente por los ataques de migraña.
Absorción
Solución inyectable para vía subcutánea.
Después de la administración subcutánea, sumatriptán tiene una biodisponibilidad media alta (96%); las concentraciones séricas máximas se alcanzan en 25 minutos.
Después de una dosis subcutánea de 6 mg, las concentraciones máximas medias son 72 ng / ml.
Comprimidos recubiertos con película
Después de una dosis de 100 mg, las concentraciones plasmáticas máximas medias son 54 ng / ml. La biodisponibilidad absoluta media, tras la administración oral, es del 14%; esto se debe en parte al metabolismo presistémico y en parte a una absorción incompleta.
La Cmáx de sumatriptán aumentó en un 15% tras la administración de comprimidos recubiertos con película tomados con una comida rica en grasas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es baja (14-21%); el volumen total medio de distribución es de 170 litros.
Metabolismo
El principal metabolito, el análogo derivado del ácido indol acético del sumatriptán, se excreta principalmente en la orina, en la que está presente tanto en forma de ácido libre como de glucurónido conjugado. No tiene actividad conocida de 5HT1 o 5HT2. No se identificaron metabolitos menores.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas.
El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml / min, el aclaramiento plasmático renal medio es de aproximadamente 260 ml / min.
El aclaramiento no renal es aproximadamente el 80% del aclaramiento total El sumatriptán se elimina principalmente a través del metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A.
Poblaciones de pacientes especiales
Comprimidos recubiertos con película
Después de la administración oral, el aclaramiento presistémico se reduce en pacientes con insuficiencia hepática, lo que resulta en un aumento de los niveles plasmáticos de sumatriptán.
Estudios clínicos
Comprimidos recubiertos con película
El tiempo hasta el inicio del efecto terapéutico de sumatriptán 50 mg y 100 mg comprimidos recubiertos con película se evaluó en adultos en dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo, de diseño idéntico. Los datos de estos estudios se combinaron para obtener resultados individuales para cada punto final. En general, el tiempo transcurrido hasta el alivio del dolor y el tiempo transcurrido hasta la ausencia total del dolor se informaron en 2696 sujetos con migraña de moderada a intensa en los grupos de sumatriptán 50 mg, 100 mg y placebo. Se generaron curvas de tiempo hasta el alivio del dolor (definido como una reducción en la gravedad del dolor de moderado o severo a leve o ausente) para sumatriptán y placebo durante un período de 2 horas después de la ingesta del tratamiento. L "El intervalo de tiempo de inicio del alivio del dolor fue definido como el momento más temprano en que se alcanzó la significación estadística, en comparación con el placebo, y posteriormente se mantuvo en todos los momentos posteriores en la curva de 0 a 2 horas.
La ausencia de dolor (definida como la reducción de la intensidad del dolor de dolor severo o moderado a ningún dolor) se evaluó utilizando la misma metodología.
El porcentaje de sujetos que lograron alivio del dolor o ausencia de dolor dentro de las 2 horas de tratamiento fue significativamente mayor en los sujetos que recibieron sumatriptán (50 mg o 100 mg) en comparación con los que recibieron placebo (p
A partir del análisis de datos agrupados, el intervalo de tiempo para el alivio del dolor de sumatriptán en comprimidos recubiertos con película de 50 mg y 100 mg fue de 30 minutos y 20 minutos, respectivamente. A partir de este momento, el porcentaje de sujetos que respondieron siguió aumentando, hasta un 67% y 72% de sujetos que lograron alivio del dolor, con 50 mg y 100 mg, respectivamente, 2 horas después del tratamiento, en comparación con el 42% de los sujetos en el grupo placebo.
A partir del análisis de datos agrupados, el intervalo de tiempo hasta el inicio del alivio del dolor para sumatriptán 50 mg y 100 mg comprimidos recubiertos con película fue de 33 minutos y 26 minutos, respectivamente.A partir de este momento, el porcentaje de sujetos que respondieron siguió aumentando, alcanzando el 40% y el 47% de sujetos sin dolor para 50 mg y 100 mg, respectivamente, a las 2 horas después del tratamiento, en comparación con el 15% de los sujetos en el grupo placebo.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Carcinogénesis, mutagénesis
Sumatriptán en estudios in vitro y en el animal se encontró desprovisto de actividad genotóxica y cancerígena.
Toxicidad reproductiva
Tabletas
En un estudio de fertilidad en ratas, las dosis orales de sumatriptán, que resultaron en niveles plasmáticos aproximadamente 200 veces más altos que los observados en humanos después de una dosis oral de 100 mg, se asociaron con una reducción en el éxito de la inseminación.
Este efecto no se produjo en un estudio subcutáneo, donde los niveles plasmáticos máximos fueron aproximadamente 150 veces los de los seres humanos por vía oral.
Solución inyectable para vía subcutánea.
En un estudio de fertilidad en ratas, las dosis orales de sumatriptán que dieron como resultado niveles plasmáticos aproximadamente 150 veces más altos que los observados en humanos después de una dosis subcutánea de 6 mg se asociaron con una reducción en el éxito de la inseminación.
Este efecto no se produjo en un estudio subcutáneo, donde los niveles plasmáticos máximos fueron aproximadamente 100 veces los de los seres humanos por vía oral.
Embarazo y lactancia
No se observaron efectos teratogénicos en ratas o conejos, y sumatriptán no afectó el desarrollo posnatal en la rata.
Administrado a conejas preñadas durante el período de organogénesis, sumatriptán ocasionalmente resultó en embrioletalidad en dosis lo suficientemente altas como para inducir toxicidad en las madres.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Jeringas precargadas: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables
Comprimidos recubiertos con película de 100 mg.: fosfato de calcio dibásico anhidro, celulosa microcristalina, bicarbonato de sodio, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), triacetato de glicerol
Comprimidos recubiertos con película de 50 mg.: fosfato de calcio dibásico anhidro, celulosa microcristalina, bicarbonato de sodio, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), triacetato de glicerol, óxido de hierro rojo (E 172).
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Solución inyectable: 2 años.
Comprimidos recubiertos con película: 2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Comprimidos recubiertos con película: Conservar a una temperatura que no supere los 30 ° C.
Jeringas precargadas: conservar en el embalaje original para proteger el producto de la luz.
Después de su uso, no deseche los envases vacíos en el medio ambiente.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Solución inyectable para vía subcutánea:
- 2 jeringas precargadas de 6 mg con autoinyector PENKIT
Comprimidos recubiertos con película
- 4 comprimidos recubiertos con película de 100 mg en blísters OPA-Al-PVC / Al
- 4 comprimidos recubiertos con película de 50 mg en blísters de OPA-Al-PVC / Al
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Las agujas y jeringas pueden ser peligrosas y deben desecharse de manera adecuada y segura.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solución inyectable para vía subcutánea -
2 jeringas precargadas con autoinyector PENKIT A.I.C .: 027975061
IMIGRAN 100 mg Comprimidos recubiertos con película - 4 comprimidos A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg Comprimidos recubiertos con película - 4 comprimidos A.I.C .: 027975073
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
IMIGRAN 6 mg Solución inyectable para vía subcutánea - 2 jeringas precargadas con autoinyector PENKIT: 27 de julio de 1993 / diciembre de 2006
IMIGRAN 100 mg comprimidos recubiertos con película: 28 de noviembre de 1991 / diciembre de 2006
IMIGRAN 50 mg comprimidos recubiertos con película: 11 de julio de 2001 / diciembre de 2006
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
diciembre 2013
