Ingredientes activos: Felodipino
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Indicaciones ¿Por qué se usa Prevex? ¿Para qué sirve?
Derivado de dihidropiridina con actividad antihipertensiva y antianginosa.
Hipertensión. Angina de pecho estable
Contraindicaciones cuando no se debe usar Prevex
El embarazo; hipersensibilidad conocida a felodipino oa alguno de los excipientes; insuficiencia cardíaca no compensada; infarto agudo del miocardio; angina de pecho inestable; obstrucción de la válvula cardíaca hemodinámicamente significativa; obstrucción dinámica del flujo de salida cardíaco, choque cardiogénico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Prevex
El felodipino puede provocar la aparición de una hipotensión significativa, lo que da lugar a taquicardia, lo que puede provocar isquemia miocárdica en pacientes predispuestos.
Felodipino debe usarse con precaución en pacientes que tienen predisposición a desarrollar taquicardia.
El felodipino se elimina a través del hígado. En consecuencia, se pueden esperar concentraciones terapéuticas más altas y una respuesta superior en pacientes con función hepática claramente reducida (Ver también la sección DOSIS, FORMA Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN).
Se ha notificado hiperplasia gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis marcada. Esta hiperplasia puede evitarse o revertirse mediante una "higiene dental cuidadosa
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Prevex?
Interacciones enzimáticas
Felodipino se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Los inhibidores e inductores de CYP3A4 pueden afectar las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones que provocan un aumento de la concentración plasmática de felodipino
Se ha demostrado que los inhibidores enzimáticos del citocromo P450 3A4, como cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fármacos anti-VIH / inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir) y ciertos flavonoides presentes en el jugo de toronja, causan un aumento de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones que provocan una disminución de la concentración plasmática de felodipino Los inductores enzimáticos del citocromo P450 3A4 como fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, efavirenz, nevirapina e Hypericum Perforatum (hierba de San Juan) pueden conducir a una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Otras interacciones
Ciclosporina: Felodipino no produce cambios en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
Tacrolimus: Felodipino puede aumentar la concentración de tacrolimus. Cuando se toman juntos, las concentraciones séricas de tacrolimus deben controlarse y es posible que sea necesario ajustar la dosis de tacrolimus.
Advertencias Es importante saber que:
Prevex contiene lactosa, por lo que en caso de intolerancia a los azúcares, consulte con su médico antes de tomar el medicamento.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo: Prevex no debe usarse durante el embarazo.
Lactancia: Felodipino se detecta en la leche materna. Sin embargo, si la madre toma dosis terapéuticas durante la lactancia, es poco probable que este medicamento afecte al lactante.
Fertilidad: No se dispone de datos sobre la fertilidad del paciente.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Los pacientes deben saber cómo reaccionan al tratamiento con felodipino antes de conducir o utilizar máquinas, ya que pueden aparecer mareos o fatiga esporádicamente.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Prevex: Posología
Hipertensión
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento puede comenzar con una dosis de 5 mg una vez al día. Cuando sea necesario, la dosis puede reducirse a 2,5 mg o aumentarse a 10 mg por día según la respuesta del paciente. Si es necesario, se puede agregar otro antihipertensivo.
La dosis de mantenimiento habitual es de 5 mg una vez al día.
Deterioro hepático
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden tener concentraciones plasmáticas elevadas de felodipino y pueden responder al tratamiento con dosis más bajas (ver sección Precauciones de uso).
Angina de pecho
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg una vez al día y aumentarse a 10 mg una vez al día según sea necesario.
Población de edad avanzada El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja disponible.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Población pediátrica
La experiencia obtenida de los ensayos clínicos sobre el uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada.
Administración
El comprimido debe tomarse por la mañana, tragarse entero con agua y no debe romperse, triturarse ni masticarse para mantener las propiedades de liberación sostenida. Los comprimidos se pueden tomar con el estómago vacío o después de una comida ligera baja en grasas o carbohidratos.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Prevex
Síntomas: La sobredosis puede causar vasodilatación periférica excesiva, con hipotensión marcada y, a veces, bradicardia.
Tratamiento: carbón activado, si es necesario realizar lavado gástrico.
Si se produce hipotensión grave, se debe instaurar un tratamiento sintomático.
Coloque al paciente en decúbito supino con las extremidades inferiores elevadas.
En caso de bradicardia concomitante, se deben administrar de 0,5 a 1 mg de atropina por vía intravenosa.
Si esto no es suficiente, aumente el volumen infundiendo soluciones fisiológicas (solución salina, glucosa o dextrano). Si las medidas descritas anteriormente son insuficientes, se pueden administrar fármacos simpaticomiméticos con un efecto predominante sobre los receptores adrenérgicos α1.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Prevex?
Felodipine puede causar rubor, dolor de cabeza, palpitaciones, mareos, fatiga.
Estas reacciones, que suelen aparecer al inicio del tratamiento o cuando se aumenta la dosis administrada, son generalmente transitorias y disminuyen en intensidad con el tiempo.
El felodipino también puede causar edema de tobillo dependiente de la dosis, inducido por vasodilatación precapilar y no relacionado con la retención generalizada de líquidos.
Según la experiencia obtenida de los estudios clínicos, el 2% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a la aparición de edema de tobillo.
Se ha observado hiperplasia gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis pronunciada. Esta hiperplasia puede evitarse o tratarse con "una higiene bucal cuidadosa. Náuseas, dolor abdominal, erupción cutánea, taquicardia, hipotensión, mareos, parestesia, prurito, astenia, edema periférico también se han notificado. Rara vez se han notificado artralgia y mialgia., Urticaria, vómitos, síncope, casos de impotencia y trastornos de la esfera sexual. Muy raramente se han notificado reacciones de hipersensibilidad (p. ej. angioedema y fiebre), aumento de las enzimas hepáticas, fotosensibilidad, vasculitis leucocitoclástica, urgencia frecuente de orinar.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Es importante informar al médico o farmacéutico de cualquier efecto adverso, incluso si no se describe en el prospecto.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete. Esta fecha se refiere al embalaje intacto y correctamente almacenado.
Conservar por debajo de 30 ° C.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS
Otra información
Composición
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
ingrediente activo: felodipino 5 mg.
El comprimido de Prevex 5 mg es rosa, circular, biconvexo, grabado con "A / Fm" en un lado y "5" en el otro lado, de 9 mm de diámetro.
Excipientes: aceite de ricino hidrogenado polioxilado 40; hidroxipropilcelulosa; galato de propilo; hipromelosa; silicato de sodio y aluminio; celulosa microcristalina; lactosa anhidra; estearil fumarato de sodio; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio E171; óxido de hierro E172; cera de carnauba; agua purificada.
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
ingrediente activo: felodipino 10 mg.
El comprimido de Prevex 10 mg es de color marrón rojizo, circular, biconvexo, grabado con "A / FE" en una cara y "10" en la otra, de 9 mm de diámetro.
Excipientes: aceite de ricino hidrogenado polioxilado 40; hidroxipropilcelulosa; galato de propilo; hipromelosa; silicato de sodio y aluminio; celulosa microcristalina; lactosa anhidra; estearil fumarato de sodio; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio E171; óxido de hierro E176; cera de carnauba; agua purificada.
Forma y contenido farmacéutico
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada:
28 comprimidos de liberación prolongada de 5 mg.
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada:
14 comprimidos de liberación prolongada de 10 mg.
28 comprimidos de liberación prolongada de 10 mg - EMBALAJE NO COMERCIAL.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ANTERIOR
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Cada comprimido contiene 5 mg de felodipino.
Excipientes con efectos conocidos:
Cada comprimido contiene 28 mg de lactosa y 5 mg de hidroxiestearato de macrogolglicerol.
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Cada comprimido contiene 10 mg de felodipino.
Excipientes con efectos conocidos:
Cada comprimido contiene 28 mg de lactosa y 10 mg de hidroxiestearato de macrogolglicerol.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada
El comprimido es de color rosa, circular, biconvexo, grabado con A / Fm en una cara y 5 en la otra, con un diámetro de 9 mm.
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada
El comprimido es de color marrón rojizo, circular, biconvexo, con A / FE grabado en una cara y 10 en la otra cara, de 9 mm de diámetro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión
Angina de pecho estable
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Hipertensión
La dosis debe ajustarse de forma individual. El tratamiento puede iniciarse con una dosis de 5 mg una vez al día. Cuando sea necesario, la dosis puede reducirse a 2,5 mg o aumentarse a 10 mg por día según la respuesta del paciente. Si es necesario, se puede agregar otro antihipertensivo. La dosis de mantenimiento habitual es de 5 mg una vez al día.
Angina de pecho
La dosis debe ajustarse de forma individual. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg una vez al día y, si es necesario, aumentarse a 10 mg una vez al día.
Poblacion vieja
Se debe considerar el tratamiento inicial con la dosis más baja disponible.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Deterioro hepático
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden tener concentraciones plasmáticas elevadas de felodipino y pueden responder al tratamiento con dosis más bajas (ver sección 4.4).
Población pediátrica
La experiencia de los ensayos clínicos sobre el uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada (ver secciones 5.1 y 5.2).
Método de administración
Los comprimidos deben tomarse por la mañana y tragarse con agua. Para mantener las propiedades de liberación prolongada, los comprimidos no se deben dividir, triturar ni masticar. Los comprimidos se pueden tomar sin alimentos o después de una comida ligera baja en grasas o carbohidratos.
04.3 Contraindicaciones
• El embarazo
• Hipersensibilidad a felodipino oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Insuficiencia cardíaca no compensada
• Infarto agudo del miocardio
• Angina de pecho inestable
• Obstrucción de la válvula cardíaca hemodinámicamente significativa
• Obstrucción dinámica del flujo de salida cardíaco
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
No se ha estudiado la eficacia y seguridad de felodipino en el tratamiento de emergencias hipertensivas.
El felodipino puede provocar la aparición de una hipotensión significativa, lo que da lugar a taquicardia, lo que puede provocar isquemia miocárdica en pacientes susceptibles.
El felodipino se elimina a través del hígado. En consecuencia, se pueden esperar concentraciones terapéuticas más altas y una respuesta superior en pacientes con función hepática claramente reducida (ver sección 4.2).
La administración concomitante de medicamentos que inducen o inhiben significativamente las enzimas CYP3A4 da como resultado un marcado descenso o aumento de los niveles plasmáticos de felodipino, respectivamente. Por tanto, debe evitarse la administración concomitante (ver sección 4.5).
Prevex contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Prevex contiene aceite de ricino, que puede provocar malestar estomacal y diarrea.
Se ha notificado agrandamiento gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis marcada. Este agrandamiento puede evitarse o revertirse con una "cuidadosa higiene dental".
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Felodipino se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). La administración concomitante con sustancias que interfieren con las enzimas CYP3A4 puede afectar las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones enzimáticas
Los inhibidores e inductores de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 pueden afectar las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones que provocan un aumento de la concentración plasmática de felodipino
Se ha demostrado que los inhibidores enzimáticos de la enzima CYP3A4 provocan un aumento de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
La Cmáx y el AUC de felodipino aumentaron 8 y 6 veces, respectivamente, cuando se administró felodipino con itraconazol, un potente inhibidor del CYP3A4. Cuando se administraron conjuntamente felodipino y eritromicina, la Cmáx y el AUC de felodipino aumentaron aproximadamente 2,5 veces. La cimetidina aumentó la Cmáx y el AUC de felodipino en aproximadamente un 55%. Debe evitarse la combinación con inhibidores potentes del CYP3A4.
En caso de reacciones adversas clínicamente significativas debidas a una exposición elevada a felodipino cuando se administra en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4, se debe considerar el ajuste de la dosis de felodipino y / o la suspensión del inhibidor del CYP3A4.
Ejemplos:
• Cimetidina
• Eritromicina
• Itraconazol
• Ketoconazol
• Anti VIH / inhibidores de prótesis (por ejemplo, ritonavir)
• Ciertos flavonoides presentes en el jugo de toronja
Los comprimidos de felodipino no deben tomarse con zumo de pomelo.
Interacciones que provocan una disminución de la concentración plasmática de felodipino
Se ha demostrado que los inductores enzimáticos del sistema del citocromo P4503A4 provocan una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Cuando se administró felodipino concomitantemente con carbamazepina, fenitoína o fenobarbital, la Cmáx y el AUC de felodipino disminuyeron en un 82% y un 96%, respectivamente. Debe evitarse la asociación con inductores potentes de CYP3A4.
En caso de falta de eficacia debido a una exposición reducida a felodipino, cuando se administra con inductores potentes del CYP3A4, se debe considerar el ajuste de la dosis de felodipino y / o la interrupción del inductor del CYP3A4.
Ejemplos:
• Fenitoína
• Carbamazepina
• Rifampicina
• Barbitúricos
• Efavirenz
• Nevirapina
• Hypericum perforatum (hierba de San Juan)
Otras interacciones
Tacrolimus: Felodipino puede aumentar la concentración de tacrolimus. Cuando se toman juntos, se deben controlar las concentraciones séricas de tacrolimus y es posible que sea necesario ajustar la dosis de tacrolimus.
Ciclosporina: Felodipino no produce cambios en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Felodipine no debe usarse durante el embarazo. En estudios preclínicos de toxicidad reproductiva se han informado efectos sobre el desarrollo fetal que se cree que se deben a la acción farmacológica de felodipino.
Hora de la comida
Se ha detectado felodipino en la leche materna, debido a la falta de datos sobre el posible efecto en el recién nacido, no se recomienda el tratamiento durante la lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos sobre los efectos de felodipino en la fertilidad del paciente. En un estudio preclínico de toxicidad reproductiva en ratas (ver sección 5.3), se notificaron efectos sobre el desarrollo fetal pero no efectos sobre la fertilidad a dosis cercanas a las terapéuticas.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Felodipino tiene efectos leves o moderados sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si los pacientes que toman felodipino sufren dolor de cabeza, náuseas, mareos o fatiga, la capacidad de reacción puede verse afectada, por lo que se recomienda especial precaución al inicio del tratamiento.
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad
El felodipino puede provocar enrojecimiento, dolor de cabeza, palpitaciones, mareos y fatiga. La mayoría de estas reacciones son dosis-dependientes y aparecen al inicio del tratamiento o después de un aumento de la dosis. Si ocurren, estas reacciones suelen ser transitorias y disminuyen con el tiempo.
Los pacientes tratados con felodipino pueden experimentar edema de tobillo dependiente de la dosis. Esto se debe a la vasodilatación precapilar y no está relacionado con ninguna retención de agua generalizada.
Se ha notificado agrandamiento gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis marcada. Este agrandamiento puede evitarse o revertirse con una "cuidadosa higiene dental".
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas que se enumeran a continuación se han identificado durante los ensayos clínicos y en la fase de poscomercialización.
Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia:
Muy frecuentes ≥1 / 10
Común ≥1 / 100,
Poco frecuentes ≥1 / 1.000,
Raras ≥1 / 10,000,
Muy raro
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Síntomas
La sobredosis puede causar vasodilatación periférica excesiva, con hipotensión marcada y, a veces, bradicardia.
Tratamiento si está justificado: carbón vegetal activado, lavado gástrico si se realiza dentro de una hora después de la ingestión.
Si se produce hipotensión grave, se debe instaurar un tratamiento sintomático.
El paciente debe colocarse en decúbito supino con las piernas levantadas. En caso de bradicardia concomitante, se deben administrar de 0,5 a 1 mg de atropina por vía intravenosa. Si esto no es suficiente, se debe aumentar el volumen de sangre mediante perfusión, p. Ej. glucosa, solución salina o dextrano).
Si las medidas descritas anteriormente son insuficientes, ¿se pueden administrar fármacos simpaticomiméticos con un efecto predominante sobre los receptores adrenérgicos? 1.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: bloqueantes de los canales de calcio, derivados de la dihidropiridina.
Código ATC: C08CA02
Mecanismo de acción
El felodipino es un bloqueador de los canales de calcio vascular altamente selectivo, que reduce la presión arterial al reducir la resistencia vascular sistémica. Debido a su alto grado de selectividad sobre el músculo liso arteriolar, felodipino, a dosis terapéuticas, no tiene un efecto directo sobre la contractilidad y conducción cardíacas.
Dado que no hay efecto sobre el músculo liso de la pared venosa o el control adrenérgico vasomotor, felodipino no se asocia con hipotensión ortostática.
Felodipino tiene un leve efecto natriurético / diurético y no causa retención de agua.
Efectos farmacodinámicos
Felodipine es eficaz en todas las etapas de la hipertensión. Puede utilizarse tanto solo como en combinación con otros fármacos antihipertensivos, por ejemplo con betabloqueantes, diuréticos o inhibidores de la ECA, para obtener un mayor efecto antihipertensivo. Felodipine es eficaz para reducir la presión arterial sistólica (PAS) y la presión arterial diastólica (PAD) y se puede utilizar en el tratamiento de la hipertensión sistólica aislada.
Felodipino tiene un efecto antianginoso y antiisquémico debido a la mejora del equilibrio entre la oferta y la demanda de oxígeno. La reducción de la resistencia vascular coronaria y el aumento del flujo coronario y el suministro de oxígeno por felodipino se deben a la dilatación de las arterias y arteriolas epicárdicas.
La reducción de la presión arterial sistémica causada por felodipino conduce a una disminución de la poscarga del ventrículo izquierdo y una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio.
Felodipino mejora la tolerancia al ejercicio y reduce los ataques de angina en pacientes con angina de pecho estable por esfuerzo Felodipino puede usarse solo o en combinación con un betabloqueante en pacientes con angina de pecho estable.
Efectos hemodinámicos
El principal efecto hemodinámico de felodipino es una reducción de la resistencia vascular periférica total, lo que resulta en una disminución de la presión arterial. Estos efectos son dosis-dependientes. Generalmente hay una disminución de la presión arterial dos horas después de la primera dosis oral y esta disminución persiste. durante al menos 24 horas, con una relación valle / pico superior al 50%.
Las concentraciones plasmáticas de felodipino están directamente relacionadas con la reducción de la resistencia vascular periférica y la presión arterial.
Efectos cardiacos
En dosis terapéuticas, felodipino no tiene ningún efecto sobre la contractilidad cardíaca, la conducción auriculoventricular o la refractariedad.
El tratamiento antihipertensivo con felodipino se asocia con una regresión significativa de la hipertrofia ventricular izquierda preexistente.
Efectos renales
Felodipino tiene un efecto natriurético y diurético debido a la reducción de la reabsorción tubular de sodio filtrado. El felodipino no modifica la excreción diaria de potasio, el felodipino reduce la resistencia vascular renal.
Felodipino no afecta la excreción urinaria de albúmina.
En pacientes tratados con ciclosporina, después de un trasplante de riñón, felodipino reduce la presión arterial, mejora el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. Felodipine también puede mejorar temprano la función del riñón trasplantado.
Eficacia clínica
En el ensayo clínico HOT (Hypertension Optimal Treatment) con felodipino como tratamiento de base, se investigó la correlación entre los eventos cardiovasculares importantes (por ejemplo, infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte por causas cardiovasculares) y tres niveles de presión arterial diastólica objetivo ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg y ≤80 mmHg y la presión arterial alcanzada con felodipino.
Un total de 18.790 pacientes hipertensos (PAD 100-115 mmHg) con edades comprendidas entre 50 y 80 años fueron seguidos durante un período medio de 3,8 años (rango 3,3-4,9). Felodipino se administró como monoterapia o en combinación con un betabloqueante y / o inhibidor de la ECA y / o diurético. El estudio demostró el beneficio de reducir PAS y PAD a niveles de 139 y 83 mmHg, respectivamente.
Sobre la base del estudio STOP-2 (ensayo sueco en pacientes ancianos con hipertensión-2) realizado en 6614 pacientes de 70 a 84 años, los antagonistas del calcio de la clase de las dihidropiridinas (felodipino e isradipino) demostraron el mismo efecto preventivo sobre la mortalidad cardiovascular. y morbilidad de otras clases de fármacos antihipertensivos de uso común, como inhibidores de la ECA, betabloqueantes y diuréticos.
Población pediátrica
La experiencia clínica del uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada. En un estudio aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, de tres semanas en niños de 6 a 16 años con hipertensión primaria, el efecto antihipertensivo de felodipino 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) y 10 mg (n = 31) administrado una vez al día se comparó con placebo (n = 35) El estudio no logró demostrar la eficacia de felodipino para reducir la presión arterial en niños de 6 y 16 años (ver sección 4.2).
No se han estudiado los efectos a largo plazo de felodipino sobre el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general. Además, no se ha establecido la eficacia de la terapia antihipertensiva a largo plazo con felodipino como terapia en la infancia para la reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en la edad adulta.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Tras la administración oral de comprimidos de liberación prolongada, felodipino se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad sistémica de felodipino es aproximadamente del 15% y es independiente de la dosis en el rango terapéutico.
Los comprimidos de liberación prolongada provocan una fase de absorción prolongada de felodipino. Esto da como resultado una curva de concentración plasmática uniforme y concentraciones terapéuticas todavía presentes 24 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas máximas (tmax) con la forma de liberación prolongada se alcanzan después de 3-5 horas. La velocidad, pero no la extensión, de la absorción de felodipino aumenta con la ingesta de alimentos ricos en grasas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99%, predominantemente con la fracción de albúmina. El volumen de distribución en estado estacionario es de 10 L / kg.
Biotransformación
Felodipino se metaboliza ampliamente en el hígado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y todos los metabolitos identificados están inactivos.
Felodipino es un medicamento de aclaramiento elevado, el aclaramiento sanguíneo medio es de 1200 ml / min. No se produce acumulación significativa durante tratamientos prolongados.
Los pacientes de edad avanzada y aquellos con insuficiencia hepática tienen, en promedio, concentraciones plasmáticas de felodipino más altas que los pacientes más jóvenes. La farmacocinética de felodipino no cambia en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los sujetos en hemodiálisis.
Eliminación
La vida media de eliminación media de felodipino es de aproximadamente 25 horas y el estado de equilibrio se alcanza después de 5 días. Durante el tratamiento prolongado no hay riesgo de acumulación. Aproximadamente el 70% de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos en la orina, la fracción restante se excreta en las heces.
Menos del 0,5% de la dosis administrada se encuentra inalterada en la orina.
Linealidad / No linealidad
Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis dentro del rango terapéutico de 2,5 a 10 mg.
Población pediátrica
En un estudio farmacocinético de dosis única (5 mg de felodipino de liberación prolongada) con un número limitado de niños de 6 a 16 años (n = 12) no hubo una correlación aparente entre la edad y el AUC, C felodipino.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad reproductiva
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratas tratadas con felodipino, se observó una prolongación del tiempo de parto que provocó dificultades en el parto en los grupos de dosis media y alta, aumento de las muertes fetales y muertes posnatales tempranas. Estos efectos se atribuyeron al efecto inhibidor sobre la contractilidad uterina de felodipino a dosis altas. No se observó ningún efecto sobre la fertilidad cuando se administraron a ratas dosis en el rango terapéutico.
Los estudios de reproducción en conejos han demostrado un agrandamiento reversible y relacionado con la dosis de las glándulas mamarias en las madres y anomalías digitales relacionadas con la dosis en los fetos. Estas anomalías se encontraron cuando se administró felodipino durante las primeras etapas del desarrollo fetal (antes del día 15 de embarazo). Se observó una posición anormal de la falange distal en un estudio de reproducción de monos.
No hay otros hallazgos preclínicos de interés y se considera que los resultados reproductivos están relacionados con la acción farmacológica de felodipino cuando se administra a animales normotensos. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos para los pacientes que reciben felodipino. Sin embargo, en base a los hallazgos. información de la base de datos para la seguridad del paciente No se han notificado casos de anomalías en la falange en fetos / recién nacidos expuestos a felodipino en el útero.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la tableta
Hidroxipropilcelulosa
Hipromelosa 50 mPa • s
Hipromelosa 10,000 mPa • s
Lactosa anhidra
hidroxiestearato de macrogolglicerol
Celulosa microcristalina
Galato de propilo
Silicato de sodio y aluminio
Estearil fumarato de sodio
Revestimiento
Cera de carnauba
Óxido de hierro marrón rojizo (E 172)
Óxido de hierro amarillo (E 172)
Hipromelosa 6 mPa • s
Macrogol 6000
Dióxido de titanio (E 171)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PVC / PVDC o aluminio
Prevex 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Tamaños de envase: 1 blíster de 28 comprimidos o 2 blísteres de 14 comprimidos o 4 blísteres de 7 comprimidos.
Prevex 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Tamaños de envase: 1 blíster de 14 comprimidos o 1 blíster de 28 comprimidos o 2 blísteres de 14 comprimidos o 4 blísteres de 7 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Simesa S.p.A.
Palacio de Ferraris
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
027372010 "TABLETAS DE LIBERACIÓN EXTENDIDA DE 5 MG" 28 TABLETAS
027372022 "TABLETAS DE LIBERACIÓN EXTENDIDA DE 10 MG" 14 TABLETAS
027372034 "TABLETAS DE LIBERACIÓN EXTENDIDA DE 10 MG" 28 TABLETAS
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 17 de diciembre de 1991
Fecha de la renovación más reciente: 2 de enero de 2007
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
17 de junio de 2017
--dimetindene.jpg)
