Ingredientes activos: Zolpidem (tartrato de zolpidem)
STILNOX 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Indicaciones ¿Por qué se usa Stilnox? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Fármacos relacionados con las benzodiazepinas
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas solo están indicadas en casos de insomnio grave, debilitante o que cause malestar profundo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Stilnox
Hipersensibilidad al principio activo (zolpidem) oa alguno de los excipientes.
Miastenia gravis.
Insuficiencia respiratoria aguda y / o grave.
Síndrome apneico del sueño.
Administración a niños y adolescentes menores de 18 años.
Insuficiencia hepática severa.
Embarazo y lactancia (consulte "Advertencias especiales - Embarazo y lactancia").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Stilnox
Antes de prescribir un hipnótico, si es posible, se debe identificar la causa del insomnio y tratar los factores subyacentes. Un tratamiento de 7-14 días sin resultados clínicos puede indicar la presencia de un trastorno físico o psiquiátrico primario y el paciente debe ser revisado cuidadosamente. evaluado a intervalos regulares.
Deterioro psicomotor al día siguiente
El riesgo de deterioro psicomotor al día siguiente, incluido el deterioro de la capacidad para conducir, aumenta si:
- zolpidem se toma cuando quedan menos de 8 horas antes de realizar actividades que requieran alerta mental (ver "Advertencias especiales - Efectos sobre la capacidad para conducir y" utilizar máquinas ");
- se toma una dosis más alta que la recomendada;
- El zolpidem se coadministra con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central (SNC) u otros medicamentos que aumentan los niveles sanguíneos de zolpidem, o con alcohol o drogas ilícitas (ver "Interacciones").
Zolpidem debe tomarse como una sola administración, inmediatamente antes de acostarse, y no debe volver a administrarse durante la misma noche.
TOLERANCIA:
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede haber alguna reducción en el efecto hipnoinductor de las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas con una vida media corta.
DEPENDENCIA:
El uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas puede conducir a una dependencia física y psicológica de estos fármacos. El riesgo de dependencia aumenta según la posología y duración del tratamiento; también es mayor en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos y / o de abuso de alcohol o drogas.Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca cuando tomen benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas.
En los casos en los que se ha desarrollado una dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento provocará síntomas de abstinencia, que pueden incluir: dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, agitación, confusión e irritabilidad. En casos graves, pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización , hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
REBOTE DEL INSOMNIO:
Al suspender el fármaco hipnoinductor, puede presentarse un síndrome transitorio que consiste en la reaparición, en forma acentuada, de los síntomas que habían inducido el tratamiento con el fármaco. Puede ir acompañado de otras reacciones como cambios de humor, ansiedad y agitación o alteraciones del sueño.
Es más probable que se produzca este síndrome si se interrumpe bruscamente la administración del fármaco; por lo tanto, el tratamiento debe suspenderse gradualmente.
Además, es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de que se produzcan fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad provocada por estos síntomas en caso de que surjan en la fase de abstinencia del fármaco.
Parece que, en el caso de las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas con una acción de corta duración, pueden producirse fenómenos de abstinencia en el intervalo entre dos ingestas.
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO:
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver "Dosis, método y momento de administración") y no debe exceder las 4 semanas, incluida la fase de retirada del fármaco. La duración del tratamiento no debe extenderse más allá de este período, sin que el médico haya reevaluado la situación del paciente.
Puede ser útil informar al paciente al inicio del tratamiento que éste será de duración limitada y explicar exactamente cómo debe reducirse progresivamente la dosis.
AMNESIA:
Las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas pueden causar amnesia anterógrada. La mayoría de las veces, este efecto ocurre varias horas después de tomar el medicamento.
Para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de que pueden dormir continuamente durante 8 horas (consulte "Efectos secundarios").
OTRAS REACCIONES PSIQUIÁTRICAS Y "PARADOJA":
Inquietud, agravamiento del insomnio, agitación, irritabilidad, agresión, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento anormal y otros efectos secundarios del comportamiento que se sabe que ocurren durante el uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas. agentes sedantes como zolpidem.
Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento.
Es más probable que estas reacciones se produzcan en niños y ancianos.
CAMINAR DORMIR Y COMPORTAMIENTOS ASOCIADOS:
Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados, como conducir dormido, preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas, tener relaciones sexuales, con amnesia por el evento, en pacientes que tomaban zolpidem y que no estaban completamente despiertos.
Parece que tanto el uso de alcohol y otros depresores del SNC junto con zolpidem como el uso de zolpidem en dosis que exceden la dosis máxima recomendada aumentan el riesgo de tales comportamientos. La interrupción del tratamiento con zolpidem en pacientes que presenten tales comportamientos (p. Ej., Conducir dormido) debe considerarse cuidadosamente debido a los riesgos para el paciente y otros (ver "Interacciones - Alcohol" y "Efectos indeseables - Trastornos psiquiátricos").
LESION GRAVE
En relación a sus propiedades farmacológicas, el zolpidem puede provocar somnolencia y disminución de la conciencia, lo que puede provocar caídas y consecuentemente lesiones graves.
GRUPOS PARTICULARES DE PACIENTES:
- Ancianos: ver "Dosis, método y momento de administración" - posología.
- Se debe tener precaución al prescribir zolpidem a pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, ya que las benzodiazepinas pueden deprimir la función respiratoria (ver "Reacciones adversas").
- Las benzodiazepinas y las sustancias similares a las benzodiazepinas no están indicadas para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que estos fármacos pueden precipitar una "encefalopatía".
- Las benzodiazepinas y las sustancias similares a las benzodiazepinas no se recomiendan como tratamiento primario para la enfermedad psicótica.
- Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada con la depresión. Aunque no se han demostrado interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas clínicamente significativas con antidepresivos ISRS (ver "Interacciones"), zolpidem, como otras benzodiazepinas y benzodiazepinas -como sustancias, deben administrarse con precaución a pacientes con síntomas de depresión. En estos pacientes pueden presentarse tendencias suicidas y, en consecuencia, debe proporcionarse la cantidad mínima de fármaco útil, debido a la posibilidad de sobredosis intencional por parte del paciente. Depresión preexistente puede revelarse durante el uso de zolpidem. Dado que el insomnio puede ser un síntoma de depresión, el paciente debe ser reevaluado si el insomnio persiste.
- Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Stilnox?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Alcohol:
No se recomienda beber alcohol al mismo tiempo. El efecto sedante puede aumentar si el fármaco se toma concomitantemente con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con fármacos depresores del SNC
Puede producirse un aumento del efecto depresivo central en casos de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. Por tanto, el uso concomitante de zolpidem con dichos fármacos. puede aumentar la somnolencia y el deterioro psicomotor al día siguiente, incluido el deterioro de la capacidad para conducir (ver "Precauciones de uso" y "Advertencias especiales - Efectos sobre la capacidad para conducir y" utilizar máquinas "). Además, se han notificado casos aislados de alucinaciones visuales en pacientes que toman zolpidem con antidepresivos, incluidos bupropión, desipramina, fluoxetina, sertralina y venlafaxina. En el caso de los analgésicos narcóticos, también puede haber una "acentuación de la sensación de euforia, que conduce a un aumento de la dependencia psíquica".
La coadministración de fluvoxamina puede aumentar los niveles sanguíneos de zolpidem; no se recomienda el uso concomitante.
Inhibidores e inductores de CYP450
Zolpidem es metabolizado por varias isoformas de la enzima citocromo P450 hepática: la enzima principal es CYP3A4 con la contribución de CYP1A2.
Las sustancias que inhiben el citocromo P450 pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas, como el zolpidem.
La coadministración de ciprofloxacina puede aumentar los niveles sanguíneos de zolpidem; no se recomienda el uso concomitante.
El efecto farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se combina zolpidem con rifampicina (inductor del CYP3A4). Sin embargo, cuando se administra zolpidem con itraconazol (inhibidor del CYP3A4), su farmacocinética y farmacodinamia no se ven afectadas significativamente. La relevancia clínica de estos resultados no se ve afectada significativamente. conocido.
La administración concomitante de zolpidem y un inhibidor potente del CYP3A4, ketoconazol (200 mg dos veces al día) prolongó la vida media de eliminación de zolpidem, aumentó el AUC total y disminuyó el aclaramiento oral aparente en comparación con zolpidem más placebo. El AUC total de zolpidem, cuando se administra con ketoconazol, aumenta en un factor de 1,83 en comparación con zolpidem solo. No se considera necesario ajustar la dosis habitual de zolpidem, pero se debe advertir a los pacientes que el uso de zolpidem con ketoconazol puede aumentar la dosis de zolpidem. efectos sedantes.
Otras drogas:
No se observaron interacciones farmacocinéticas significativas cuando se coadministró zolpidem con warfarina, digoxina o ranitidina.
Advertencias Es importante saber que:
Información importante sobre algunos de los componentes:
Este medicamento contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Embarazo y lactancia
Embarazo Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Como medida de precaución, se debe evitar el zolpidem durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos, o son muy limitados, sobre zolpidem en pacientes embarazadas.Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al desarrollo de toxicidad reproductiva.
La mujer en edad fértil que pretenda quedarse embarazada o sospeche que está embarazada, debe contactar al médico para suspender el tratamiento.
Si, por necesidades médicas absolutas, el zolpidem debe administrarse en la etapa avanzada del embarazo, o durante el parto, se pueden esperar efectos en el recién nacido como: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, causada por la acción farmacológica del fármaco. casos de depresión respiratoria neonatal grave cuando se utilizó zolpidem con otros fármacos depresores del SNC al término del embarazo.
Además, los niños nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas etapas del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de experimentar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Hora de la comida
Dado que se han encontrado benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas en la leche materna, no se debe administrar zolpidem a madres que estén amamantando.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Stilnox altera la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Se debe advertir a los conductores de vehículos y operadores de máquinas que, al igual que con otros hipnóticos, existe un posible riesgo de somnolencia, tiempo de reacción prolongado, mareos, somnolencia, visión doble / confusa y disminución del estado de alerta y disminución de la capacidad para conducir, la mañana después del tratamiento (ver "Efectos indeseables"). Para minimizar el riesgo, se recomienda un período de descanso de al menos 8 horas entre la toma de zolpidem y la conducción de un vehículo, el uso de maquinaria y el trabajo en altura.
Se han producido trastornos de la capacidad para conducir y comportamientos como "quedarse dormido al volante" con zolpidem solo, en dosis terapéuticas.
Además, la coadministración de zolpidem con alcohol y otros fármacos depresores del SNC aumenta el riesgo de dichos comportamientos (ver "Precauciones de uso" e "Interacciones"). Se debe advertir a los pacientes que no consuman alcohol u otras drogas. Sustancias psicoactivas mientras toman zolpidem.
Posología y forma de empleo Cómo usar Stilnox: Posología
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Generalmente, esta duración varía de unos pocos días a dos semanas con un máximo de cuatro semanas, incluida la fase de abstinencia del fármaco. A veces puede ser necesario extender el período máximo de tratamiento; en este caso, esto no debe hacerse sin que el médico haya reevaluado primero la situación del paciente.
El medicamento debe tomarse antes de acostarse.
Dosis
El tratamiento debe tomarse como una sola administración y no debe volver a administrarse durante la misma noche. La dosis diaria recomendada es de 10 mg, que debe tomarse inmediatamente antes de acostarse.
La dosis diaria total de zolpidem no debe exceder los 10 mg.
En pacientes de edad avanzada o debilitados que puedan ser particularmente sensibles a los efectos del zolpidem, se recomienda una dosis de 5 mg (1/2 comprimido), que solo se superará en casos excepcionales.
En pacientes con insuficiencia hepática que no eliminen el fármaco tan rápidamente como sujetos normales, se recomienda una dosis de 5 mg (1/2 comprimido), que solo se superará en casos excepcionales.
Sin embargo, para cualquier paciente, la dosis total de zolpidem no debe exceder los 10 mg.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Stilnox
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Stilnox, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Signos y síntomas
En casos de sobredosis de zolpidem solo o en combinación con otros fármacos o sustancias depresores del SNC (incluido el alcohol) se han notificado casos de disminución de la conciencia hasta el coma y síntomas más graves que incluyen consecuencias mortales.
Tratamiento
Al tratar la sobredosis de cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado más sustancias.
En caso de sobredosis de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas, inducir el vómito (dentro de 1 hora) si el paciente está consciente o realizar un lavado gástrico, con protección de las vías respiratorias, si el paciente está inconsciente.
Si el vaciado del estómago no es beneficioso, administre carbón activado para reducir la absorción. Las funciones cardiovasculares y respiratorias deben ser monitoreadas cuidadosamente en la unidad de cuidados intensivos.
Los sedantes también deben evitarse en casos de excitación psicomotora.
El flumazenilo puede ser un antídoto útil si se han observado síntomas graves. Sin embargo, la administración de flumazenil puede contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (convulsiones).
Zolpidem no es dializable.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Stilnox, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Stilnox?
Al igual que todos los medicamentos, Stilnox puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Siempre que sea posible, se utiliza la siguiente escala de frecuencia CIOMS: muy común> 10%; común> 1 y 0,1 y 0,01 e
Existe evidencia de reacciones adversas relacionadas con la dosis con zolpidem, particularmente ciertos eventos del SNC. Como se recomienda en "Posología", estos efectos deberían ser menos severos si zolpidem se administra inmediatamente antes de acostarse o cuando ya está en la cama y estos efectos ocurren con mayor frecuencia en ancianos. pacientes.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, aumento del insomnio, amnesia anterógrada (los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado).
Frecuencia no conocida: disminución del nivel de conciencia.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuentes: alucinaciones, agitación, pesadillas.
Poco frecuentes: estado de confusión, irritabilidad.
Frecuencia no conocida: inquietud, agresión, delirio, ira, comportamiento anormal, sonambulismo (ver "Precauciones de uso: sonambulismo y comportamientos asociados"), dependencia (el síndrome de abstinencia del fármaco o efectos de rebote pueden ocurrir después de la interrupción del tratamiento), cambios en la libido, depresión ( consulte "Precauciones de uso").
Muchos de estos efectos psiquiátricos indeseables están relacionados con reacciones paradójicas.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga
Frecuencia no conocida: cambios en la marcha, tolerancia a los medicamentos, caídas (especialmente en pacientes de edad avanzada y cuando no se toma zolpidem según lo prescrito) (ver "Precauciones de uso")
Trastornos oculares
Poco frecuentes: diplopía.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuencia no conocida: depresión respiratoria (ver "Precauciones de uso")
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: dolor de espalda.
Frecuencia no conocida: debilidad muscular.
Infecciones e infestaciones.
Frecuentes: infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto respiratorio inferior.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: erupción cutánea, picor, urticaria, hiperhidrosis.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: niveles elevados de enzimas hepáticas
Trastornos del sistema inmunológico.
Frecuencia no conocida: edema angioneurótico.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.
Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita.
Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo: tartrato de zolpidem 10 mg.
Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; hipromelosa; carboximetil almidón de sodio (tipo A); estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa; dióxido de titanio (E171); macrogol 400.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos recubiertos con película.
- 20 comprimidos recubiertos con película de 10 mg
- 30 comprimidos recubiertos con película de 10 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
STILNOX COMPRIMIDOS DE 10 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo:
tartrato de zolpidem 10 mg.
Excipientes:
lactosa monohidrato 90,4 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos ranurados recubiertos con película.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas solo están indicadas en casos de insomnio grave, debilitante o que cause malestar profundo.
04.2 Posología y forma de administración
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Generalmente, esta duración varía de unos pocos días a dos semanas con un máximo de cuatro semanas, incluida la fase de abstinencia del fármaco.
A veces puede ser necesario extender el período máximo de tratamiento; en este caso, esto no debe hacerse sin antes reevaluar la situación del paciente.
El medicamento debe tomarse antes de acostarse.
Dosis
El tratamiento debe tomarse como una sola administración y no debe volver a administrarse durante la misma noche.
La dosis diaria recomendada es de 10 mg, que debe tomarse inmediatamente antes de acostarse. La dosis diaria total de zolpidem no debe exceder los 10 mg.
En pacientes de edad avanzada o debilitados que puedan ser particularmente sensibles a los efectos de zolpidem, se recomienda una dosis de 5 mg y solo se superará en casos excepcionales.
En pacientes con insuficiencia hepática que no eliminen el fármaco tan rápidamente como sujetos normales, se recomienda una dosis de 5 mg y solo se superará en casos excepcionales.
Sin embargo, para cualquier paciente, la dosis total de zolpidem no debe exceder los 10 mg.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo (zolpidem) oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Miastenia gravis.
Insuficiencia respiratoria aguda y / o grave. Síndrome apneico del sueño.
Administración a niños y adolescentes menores de 18 años.
Insuficiencia hepática severa.
Embarazo y lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Antes de prescribir un hipnótico, si es posible, se debe identificar la causa del insomnio y abordar los factores subyacentes.
Un tratamiento de 7 a 14 días sin resultados clínicos puede indicar la presencia de un trastorno físico o psiquiátrico primario y el paciente debe ser reevaluado cuidadosamente a intervalos regulares.
Deterioro psicomotor al día siguiente
El riesgo de deterioro psicomotor al día siguiente, incluido el deterioro de la capacidad para conducir, aumenta si:
• zolpidem se toma cuando quedan menos de 8 horas antes de realizar actividades que requieran alerta mental (ver sección 4.7);
• se toma una dosis más alta que la recomendada;
• zolpidem se coadministra con otros fármacos depresores del sistema nervioso central (SNC) u otros fármacos que aumentan los niveles sanguíneos de zolpidem, o con alcohol o drogas ilícitas (ver sección 4.5).
Zolpidem debe tomarse como una sola administración, inmediatamente antes de acostarse, y no debe volver a administrarse durante la misma noche.
TOLERANCIA:
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse cierta reducción en el efecto hipnoinductor de las benzodiazepinas o de sustancias similares a las benzodiazepinas de corta duración.
DEPENDENCIA:
El uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas puede provocar dependencia física y mental de estos fármacos.
El riesgo de dependencia aumenta según la dosis y la duración del tratamiento; también es mayor en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos y / o abuso de alcohol o drogas. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca cuando tomen benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas.
En los casos en los que se ha desarrollado una dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento provocará síntomas de abstinencia, que pueden incluir: dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, agitación, confusión e irritabilidad. En casos graves, pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización , hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
REBOTE DEL INSOMNIO:
Al suspender el fármaco hipnoinductor, puede presentarse un síndrome transitorio que consiste en la reaparición, en forma acentuada, de los síntomas que habían inducido el tratamiento con el fármaco. Puede ir acompañado de otras reacciones como cambios de humor, ansiedad y agitación o alteraciones del sueño.
Es más probable que se produzca este síndrome si se interrumpe bruscamente la administración del fármaco; por lo tanto, el tratamiento debe suspenderse gradualmente.
Además, es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de que se produzcan fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad provocada por estos síntomas en caso de que surjan en la fase de abstinencia del fármaco.
Parece que, en el caso de las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas con una acción de corta duración, pueden producirse fenómenos de abstinencia en el intervalo entre dos ingestas.
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO:
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección 4.2) y no debe exceder las 4 semanas, incluida la fase de retirada del fármaco.
La duración del tratamiento no debe extenderse más allá de este período sin reevaluar la situación del paciente.
Puede ser útil informar al paciente al inicio del tratamiento que éste será de duración limitada y explicar exactamente cómo debe reducirse progresivamente la dosis.
AMNESIA:
Las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas pueden causar amnesia anterógrada. La mayoría de las veces, este efecto ocurre varias horas después de tomar el medicamento.
Para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de que pueden dormir continuamente durante 8 horas (ver sección 4.8).
OTRAS REACCIONES PSIQUIÁTRICAS Y "PARADOJA":
Inquietud, agravamiento del insomnio, agitación, irritabilidad, agresión, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento anormal y otros efectos secundarios del comportamiento que se sabe que ocurren durante el uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas. agentes sedantes como zolpidem.
Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento.
Es más probable que estas reacciones se produzcan en niños y ancianos.
CAMINAR SUEÑO Y COMPORTAMIENTO ASOCIADO:
Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados, como conducir dormido, preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas, tener relaciones sexuales, con amnesia por el evento, en pacientes que tomaban zolpidem y no estaban completamente despiertos. Parece que tanto el consumo de alcohol como otros Los depresores del SNC junto con zolpidem, y el uso de zolpidem en dosis que exceden la dosis máxima recomendada, aumentan el riesgo de tales comportamientos.Se debe considerar cuidadosamente la interrupción del tratamiento con zolpidem en pacientes que presenten dichos comportamientos (p. Ej., Conducir dormido) debido a los riesgos para el paciente y para los demás (ver secciones 4.5 y 4.8).
LESION GRAVE
En relación a sus propiedades farmacológicas, el zolpidem puede provocar somnolencia y disminución de la conciencia, lo que puede provocar caídas y consecuentemente lesiones graves.
GRUPOS ESPECIALES DE PACIENTES:
• Personas mayores: ver sección 4.2.
• Se recomienda precaución al prescribir zolpidem a pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, ya que las benzodiazepinas pueden deprimir la función respiratoria (ver sección 4.8).
• Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no están indicadas para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática, ya que estos fármacos pueden precipitar una "encefalopatía".
• Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no se recomiendan como tratamiento primario para enfermedades psicóticas.
• Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de depresión o ansiedad asociada con la depresión (las tendencias suicidas pueden aumentar en estos pacientes).
Aunque no se han demostrado interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas clínicamente significativas con los antidepresivos ISRS (ver sección 4.5), zolpidem, al igual que otras benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas, debe administrarse con precaución a pacientes con síntomas de depresión. En estos pacientes pueden producirse tendencias suicidas y, en consecuencia, debe proporcionarse la cantidad mínima de fármaco útil debido a la posibilidad de una sobredosis intencionada por parte del paciente.
La depresión preexistente puede revelarse mientras se usa zolpidem. Dado que el insomnio puede ser un síntoma de depresión, el paciente debe ser reevaluado si el insomnio persiste.
• Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa / galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Alcohol:
no se recomienda la ingesta simultánea de alcohol.
El efecto sedante puede aumentar si el fármaco se toma concomitantemente con alcohol, lo que afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con fármacos depresores del SNC
Puede producirse un aumento del efecto depresivo central en casos de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. Por lo tanto, el uso concomitante de zolpidem con dichos fármacos. puede aumentar la somnolencia y la alteración psicomotora al día siguiente, incluida la alteración de la capacidad para conducir (ver sección 4.4 y sección 4.7). Además, se han notificado casos aislados de alucinaciones visuales en pacientes que toman zolpidem con antidepresivos, incluidos bupropión, desipramina, fluoxetina, sertralina y venlafaxina.
En el caso de los analgésicos narcóticos, también puede haber una "acentuación de la sensación de euforia, que conduce a un aumento de la dependencia psíquica".
La coadministración de fluvoxamina puede aumentar los niveles sanguíneos de zolpidem; no se recomienda el uso concomitante.
Inhibidores e inductores de CYP450
Zolpidem es metabolizado por varias isoformas de la enzima citocromo P450 hepática: la enzima principal es CYP3A4 con la contribución de CYP1A2.
Las sustancias que inhiben el citocromo P450 pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas, como el zolpidem.
La coadministración de ciprofloxacina puede aumentar los niveles sanguíneos de zolpidem; no se recomienda el uso concomitante.
El efecto farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se combina zolpidem con rifampicina (inductor del CYP3A4). Sin embargo, cuando se administra zolpidem con itraconazol (inhibidor del CYP3A4), su farmacocinética y farmacodinamia no se ven afectadas significativamente. La relevancia clínica de estos resultados no se ve afectada significativamente. conocido.
La administración concomitante de zolpidem y un inhibidor potente del CYP3A4, ketoconazol (200 mg dos veces al día) prolongó la vida media de eliminación de zolpidem, aumentó el AUC total y disminuyó el aclaramiento oral aparente en comparación con zolpidem más placebo. El AUC total de zolpidem, cuando se administra con ketoconazol, aumenta en un factor de 1,83 en comparación con zolpidem solo. No se considera necesario ajustar la dosis habitual de zolpidem, pero se debe advertir a los pacientes que el uso de zolpidem con ketoconazol puede aumentar la dosis de zolpidem. efectos sedantes.
Otras drogas:
No se han observado interacciones farmacocinéticas significativas cuando se coadministra zolpidem con warfarina, digoxina o ranitidina.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Como medida de precaución, se debe evitar el zolpidem durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos, o son muy limitados, sobre zolpidem en pacientes embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al desarrollo de toxicidad reproductiva.
Si el medicamento se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe recomendar que se comunique con su médico para suspender el tratamiento si tiene la intención de quedar embarazada o sospecha que está embarazada.
Si, por necesidades médicas absolutas, zolpidem tiene que administrarse en la etapa avanzada del embarazo, o durante el parto, se pueden esperar efectos en el recién nacido como: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, causada por la acción farmacológica del fármaco.
Se han notificado casos de depresión respiratoria neonatal grave cuando se utilizó zolpidem con otros fármacos depresores del SNC al final del embarazo.
Además, los bebés nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas etapas del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de experimentar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Hora de la comida
Dado que se han encontrado benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas en la leche materna, no se debe administrar zolpidem a madres que estén amamantando.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Stilnox altera la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Se debe advertir a los conductores de vehículos y operadores de máquinas que, al igual que con otros hipnóticos, existe un posible riesgo de somnolencia, tiempo de reacción prolongado, mareos, somnolencia, visión doble / confusa y disminución del estado de alerta y disminución de la capacidad para conducir, la mañana después de la terapia (ver sección 4.8). Para minimizar el riesgo, se recomienda un período de descanso de al menos 8 horas entre la toma de zolpidem y la conducción de un vehículo, el uso de maquinaria y el trabajo en altura.
Se han producido trastornos de la capacidad para conducir y comportamientos como "quedarse dormido al volante" con zolpidem solo, en dosis terapéuticas.
Además, la coadministración de zolpidem con alcohol y otros fármacos depresores del SNC aumenta el riesgo de tales comportamientos (ver secciones 4.4 y 4.5). Se debe advertir a los pacientes que no consuman alcohol u otras sustancias psicoactivas mientras estén tomando zolpidem.
04.8 Efectos indeseables
Siempre que sea posible, se utiliza la siguiente escala de frecuencia CIOMS: muy común> 10%; común> 1 y 0,1 y 0,01 e
Frecuencia no conocida: no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
Existen indicios de reacciones adversas relacionadas con la dosis con zolpidem, en particular ciertos acontecimientos del SNC. Como se recomienda en la sección 4.2, estos efectos deberían ser menos graves si zolpidem se administra inmediatamente antes de acostarse o cuando se está en la cama.
Estos efectos ocurren con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, aumento del insomnio, amnesia anterógrada (los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado).
Frecuencia no conocida: disminución del nivel de conciencia.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuentes: alucinaciones, agitación, pesadillas.
Poco frecuentes: estado de confusión, irritabilidad.
Frecuencia no conocida: inquietud, agresión, delirio, ira, comportamiento anormal, sonambulismo (ver sección 4.4), dependencia (puede aparecer síndrome de abstinencia del fármaco o efectos de rebote después de la interrupción del tratamiento), cambios en la libido, depresión (ver sección 4.4).
Muchos de estos efectos psiquiátricos indeseables están relacionados con reacciones paradójicas.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga
Frecuencia no conocida: cambios en la marcha, tolerancia al fármaco, caídas (especialmente en pacientes de edad avanzada y cuando no toman zolpidem como se prescribió) (ver sección 4.4).
Trastornos oculares
Poco frecuentes: diplopía.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuencia no conocida: depresión respiratoria (ver sección 4.4).
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: dolor de espalda.
Frecuencia no conocida: debilidad muscular.
Infecciones e infestaciones.
Frecuentes: infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto respiratorio inferior.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: erupción cutánea, picor, urticaria, hiperhidrosis.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: niveles elevados de enzimas hepáticas.
Trastornos del sistema inmunológico.
Frecuencia no conocida: edema angioneurótico.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
En casos de sobredosis de zolpidem solo o en combinación con otros fármacos o sustancias depresores del SNC (incluido el alcohol) se han notificado casos de disminución de la conciencia hasta el coma y síntomas más graves que incluyen consecuencias mortales.
Tratamiento
Al tratar la sobredosis de cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado más sustancias.
En caso de sobredosis de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas, inducir el vómito (dentro de 1 hora) si el paciente está consciente o realizar un lavado gástrico, con protección de las vías respiratorias, si el paciente está inconsciente. Si el vaciado del estómago no es beneficioso, administre carbón activado para reducir la absorción.
Las funciones cardiovasculares y respiratorias deben controlarse cuidadosamente en la unidad de cuidados intensivos.
Los sedantes también deben evitarse en casos de excitación psicomotora.
El flumazenilo puede ser un antídoto útil si se han observado síntomas graves. Sin embargo, la administración de flumazenil puede contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (convulsiones).
Zolpidem no es dializable.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Categoría de fármaco terapéutico: fármacos relacionados con las benzodiazepinas
Código ATC: N05CF02
El zolpidem es una imidazopiridina que se une preferentemente al subtipo de receptor omega-1 (también conocido como subtipo BZ1) que es la subunidad alfa-1 del complejo del receptor GABA-A, mientras que las benzodiazepinas se unen de forma no selectiva a los subtipos de receptores omega-1 y omega-2. La modulación del canal del anión cloro después de la interacción con este subtipo de receptor conduce a los efectos sedantes específicos demostrados con zolpidem. Estos efectos se contrarrestan con antagonistas de las benzodiazepinas como el flumazenil.
En animales: la unión selectiva de zolpidem al receptor omega-1 puede explicar la ausencia virtual de efectos relajantes musculares y anticonvulsivos a dosis hipnóticas. Estos efectos suelen estar presentes con las benzodiazepinas, que no son selectivas para el receptor omega-1.
En hombres: zolpidem disminuye el tiempo de latencia del sueño y el número de despertares, aumenta la duración y la calidad del sueño, estos efectos se asocian a un EEG característico, diferente al que provoca el uso de benzodiazepinas. Se ha demostrado que el zolpidem conserva las distintas etapas del sueño en estudios que evalúan el porcentaje de tiempo que ocupa cada etapa. A las dosis recomendadas, el zolpidem no influye en la duración del sueño paradójico (REM). El mantenimiento de las etapas del sueño profundo (etapas 3 y 4 o sueño de ondas lentas) puede explicarse por la unión selectiva de zolpidem a los sitios omega-1. Todos los efectos del zolpidem son antagonizados por el antagonista de las benzodiazepinas flumazenil.
Los ensayos aleatorizados han mostrado solo evidencia convincente de la eficacia de zolpidem 10 mg.
En un estudio aleatorizado doble ciego de 462 voluntarios sanos que no eran ancianos y que sufrían de insomnio transitorio, zolpidem 10 mg redujo el tiempo medio para conciliar el sueño en 10 minutos en comparación con placebo, mientras que en el caso de 5 mg de zolpidem este tiempo fue de 10 minutos. .3 minutos.
En un estudio aleatorizado doble ciego de 114 pacientes no ancianos que padecían insomnio crónico, zolpidem 10 mg redujo el tiempo medio para conciliar el sueño en 30 minutos en comparación con el placebo, mientras que en el caso de 5 mg de zolpidem este tiempo fue de 15 minutos.
En algunos pacientes, una dosis más baja de 5 mg puede ser eficaz.
Pacientes pediátricos:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de zolpidem en pacientes menores de 18 años. En un estudio de 8 semanas en pacientes pediátricos (de 6 a 17 años) con insomnio asociado con trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso documentaron las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento observadas con mayor frecuencia con zolpidem frente a placebo, en particular mareos (23,5% frente a 1,5%), dolor de cabeza (12,5% frente a 9,2%) y alucinaciones (7,4% frente a 0%) (ver sección 4.3).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Zolpidem tiene una rápida absorción y una rápida acción hipnótica.
Después de la administración oral, la biodisponibilidad de zolpidem es de aproximadamente el 70%, en relación con un modesto metabolismo de primer paso. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 3 horas después de la administración.
Distribución
A dosis terapéuticas, el perfil farmacocinético de zolpidem es lineal y no se ve afectado por la administración repetida.
El grado de unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 92,5% ± 0,1%.
La vida media de eliminación es corta, con un valor medio de 2,4 horas (± 0,2 horas) y una duración de acción de hasta 6 horas.
El volumen de distribución en adultos es de 0,54 ± 0,02 l / kg y disminuye a 0,34 ± 0,05 l / kg en pacientes muy ancianos.
Excreción
El zolpidem se excreta como metabolitos inactivos, principalmente en la orina (56%) y las heces (37%). Los metabolitos no interfieren con la unión del zolpidem a las proteínas.
Zolpidem no es dializable.
Las concentraciones plasmáticas en ancianos y en pacientes hepatopáticos aumentan y, en consecuencia, la posología puede requerir un ajuste. En pacientes con insuficiencia renal, en diálisis y no en diálisis, hay una reducción moderada del aclaramiento. Los demás parámetros farmacocinéticos permanecen sin cambios.
El fármaco no tiene ningún efecto inductor sobre las enzimas hepáticas.
En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento se reduce. La concentración máxima aumentó aproximadamente en un 50% sin una prolongación significativa de la vida media (aproximadamente 3 horas).
Biodisponibilidad
En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad de zolpidem aumenta, el aclaramiento se reduce y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
STILNOX mostró una toxicidad aguda extremadamente baja en animales de experimentación.
Numerosas pruebas de toxicidad subaguda y crónica (hasta 52 semanas) realizadas en ratas Sprague-Dawley y monos Cynomolgus (macaca fascicularis) a dosis cientos de veces superiores a las recomendadas para la dosis diaria en humanos, no mostraron anomalías patológicas significativas. ni alteraciones significativas de los parámetros hematológicos, hematoquímicos y urinarios.
Los estudios de reproducción (rata, conejo) y las numerosas pruebas de mutagénesis y carcinogenicidad realizadas, tanto in vivo como in vitro, no mostraron ningún efecto teratogénico y / o embriotóxico, ni actividad genotóxica, clastogénica y cancerígena.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; hipromelosa; carboximetil almidón de sodio (tipo A); estearato de magnesio.
Revestimiento: hipromelosa; dióxido de titanio (E171); macrogol 400.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
4 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blíster termosellado de PVC y aluminio / PVC
- 20 comprimidos recubiertos con película de 10 mg
- 30 comprimidos recubiertos con película de 10 mg
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
STILNOX 10 mg comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg comprimidos recubiertos con película, 30 comprimidos AIC n. 026695015
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
9/6/2007
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Octubre de 2014