Ingredientes activos: Rizatriptán
MAXALT 5 mg comprimidos
MAXALT 10 mg comprimidos
Los prospectos de Maxalt están disponibles para tamaños de envase: - MAXALT 5 mg comprimidos, MAXALT 10 mg comprimidos,
- MAXALT RPD 5 mg liofilizado oral, MAXALT RPD 10 mg liofilizado oral
Indicaciones ¿Por qué se usa Maxalt? ¿Para qué sirve?
MAXALT pertenece a una clase de medicamentos denominados agonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT1B / 1D.
MAXALT se utiliza para tratar la fase de dolor de cabeza del ataque de migraña en adultos.
Tratamiento con MAXALT:
reduce la hinchazón de los vasos sanguíneos alrededor del cerebro. Esta hinchazón provoca el dolor de cabeza del ataque de migraña.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Maxalt
No tome MAXALT si:
- es alérgico al benzoato de rizatriptán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- tiene hipertensión arterial moderadamente grave, grave o leve que no se controla con el tratamiento
- tiene o ha tenido problemas cardíacos, incluido un ataque cardíaco o dolor en el pecho (angina de pecho) o ha tenido signos de enfermedad cardíaca
- tiene problemas graves de hígado o riñón
- ha tenido un accidente cerebrovascular (accidente cerebrovascular ACV) o un mini accidente cerebrovascular (accidente isquémico transitorio AIT)
- tiene problemas de obstrucción de las arterias (enfermedad vascular periférica)
- está tomando medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) como moclobemida, fenelzina, tranilcipromina o pargilina (medicamentos para la depresión) o linezolid (un antibiótico), o si han pasado menos de dos semanas desde que dejó de tomar inhibidores de la MAO
- está tomando medicamentos similares a la ergotamina, como ergotamina o dihidroergotamina para el tratamiento de la migraña o metisergida para la prevención de ataques de migraña
- está tomando otros medicamentos de la misma clase como sumatriptán, naratriptán o zolmitriptán para el tratamiento de la migraña (ver a continuación: Otros medicamentos y MAXALT).
Si no está seguro de si la información anterior le aplica, comuníquese con su médico o farmacéutico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Maxalt
Antes de tomar MAXALT, informe a su médico o farmacéutico si:
- tiene alguno de los siguientes factores de riesgo de enfermedad cardíaca: presión arterial alta, diabetes, si fuma o está usando sustitutos de la nicotina, si tiene una enfermedad cardíaca en su familia, si es un hombre mayor de 40 años o si es una mujer posmenopáusica
- sufre problemas de riñón o hígado
- tiene un problema particular que afecta los latidos del corazón (bloqueo de rama)
- tiene o ha tenido alergias
- su dolor de cabeza está asociado con mareos, dificultad para caminar, falta de coordinación o debilidad en los brazos o piernas
- use preparaciones a base de hierbas a base de hierba de San Juan
- ha tenido reacciones alérgicas como hinchazón de la cara, labios, lengua y / o garganta que pueden causar dificultad para respirar y / o tragar (angioedema)
- está tomando inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como sertralina, oxalato de escitalopram y fluoxetina o inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN), como venlafaxina y duloxetina para la depresión
- Ha tenido síntomas de corta duración que incluyen dolor y opresión en el pecho.
Tomar MAXALT con demasiada frecuencia puede causar dolores de cabeza crónicos. En este caso, póngase en contacto con su médico, ya que es posible que deba dejar de tomar MAXALT.
Informe a su médico o farmacéutico acerca de sus síntomas. Su médico decidirá si tiene migraña. Solo debe tomar MAXALT para los ataques de migraña. MAXALT no debe usarse para tratar dolores de cabeza que puedan ser causados por otras enfermedades más graves.
Informe a su médico si está tomando, ha tomado recientemente o tiene la intención de tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta, incluidos los preparados a base de hierbas y los medicamentos que toma normalmente para la migraña.Esto es importante porque MAXALT puede modificar la forma en que actúan algunos medicamentos. Los medicamentos también pueden afectar a MAXALT.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Maxalt?
No tome MAXALT
- Si ya está tomando un agonista 5-HT1B / 1D (a veces llamado 'triptanos') como sumatriptán, naratriptán o zolmitriptán.
- Si está tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) como moclobemida, fenelzina, tranilcipromina, linezolid o pargilina o si ha dejado de tomar un inhibidor de la MAO durante menos de dos semanas.
- Si usa medicamentos similares a la ergotamina, como ergotamina o dihidroergotamina para tratar las migrañas.
- Si usa metisergida para prevenir ataques de migraña.
Los medicamentos anteriores pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios cuando se toman con MAXALT.
Debe esperar al menos 6 horas después de tomar MAXALT antes de tomar medicamentos similares a la ergotamina, como ergotamina, dihidroergotamina o metisergida.
Debe esperar al menos 24 horas después de tomar medicamentos similares a la ergotamina antes de tomar MAXALT.
Pregúntele a su médico sobre las instrucciones y los riesgos de tomar MAXALT
- Si está tomando propranolol (ver sección Cómo tomar MAXALT).
- Si está tomando ISRS como sertralina, oxalato de escitalopram y fluoxetina o IRSN como venlafaxina y duloxetina para la depresión.
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Toma de MAXALT con alimentos y bebidas
MAXALT puede tardar más en hacer efecto si se toma después de las comidas. Aunque es mejor tomarlo con el estómago vacío, también se puede tomar después de comer.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
No se sabe si MAXALT puede causar daño al feto cuando lo toma una mujer embarazada.
Se debe evitar la lactancia materna durante las 24 horas posteriores a la toma del medicamento.
Niños y adolescentes
No se recomienda el uso de comprimidos de MAXALT en niños menores de 18 años.
Uso en pacientes mayores de 65 años.
No se han realizado estudios completos para verificar la seguridad y eficacia de MAXALT en pacientes mayores de 65 años.
Conducción y uso de máquinas
Puede sentirse somnoliento o mareado al tomar MAXALT. Si esto sucede, no conduzca ni utilice máquinas.
MAXALT contiene lactosa monohidrato
MAXALT 5 mg comprimidos
El comprimido de 5 mg contiene 30,25 mg de lactosa monohidrato. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
MAXALT 10 mg comprimidos
El comprimido de 10 mg contiene 60,50 mg de lactosa monohidrato. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Maxalt: Posología
MAXALT se utiliza para tratar los ataques de migraña. Tome MAXALT tan pronto como sea posible después de la aparición de las migrañas. No lo use para prevenir ataques.
Tome siempre MAXALT exactamente como le haya indicado su médico. Si no está seguro, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis habitual es de 10 mg.
Si está tomando propranolol o tiene problemas de riñón o hígado, debe usar la concentración de 5 mg de MAXALT. Debe esperar al menos 2 horas después de tomar propranolol antes de tomar MAXALT, hasta un máximo de 2 dosis durante un período de 24 horas.
Las tabletas de MAXALT (benzoato de rizatriptán) deben tomarse por vía oral y tragarse enteras con líquido.
MAXALT también está disponible en forma de liofilizado oral de 5 o 10 mg que se derrite en la boca. El liofilizado oral se puede utilizar en circunstancias en las que no se dispone de líquidos, o para evitar las náuseas y los vómitos que pueden acompañar a la ingestión de comprimidos con líquidos.
Si la migraña regresa dentro de las 24 horas
En algunos pacientes, los síntomas de la migraña pueden reaparecer en 24 horas. Si la migraña reaparece, puede tomar una dosis adicional de MAXALT. Debe esperar al menos 2 horas entre las dos dosis.
Si después de 2 horas todavía tiene migraña
Si no responde a la primera dosis de MAXALT durante el ataque, no debe tomar una segunda dosis de MAXALT para tratar el mismo ataque. Sin embargo, es probable que responda a MAXALT durante el próximo ataque.
No tome más de dos dosis de MAXALT en un período de 24 horas (por ejemplo, no tome más de dos comprimidos o liofilizados orales de 10 mg o 5 mg en 24 horas). Siempre debe esperar al menos 2 horas entre las dos dosis. .
Si los síntomas empeoran, busque atención médica.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Maxalt
Si toma más MAXALT del que debiera
Si toma más MAXALT del que debiera, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente. Lleve la caja de medicamentos con usted.
Los signos de sobredosis incluyen mareos, somnolencia, vómitos, desmayos y ritmo cardíaco lento.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Maxalt?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con este medicamento.
En estudios en sujetos adultos, los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia fueron mareos, somnolencia y cansancio.
Frecuentes (afectan entre 1 y 10 de cada 100 personas)
- hormigueo (parestesia), dolor de cabeza, disminución de la sensibilidad de la piel (hipoestesia), disminución de la agudeza mental, insomnio.
- latidos cardíacos rápidos o irregulares (palpitaciones).
- enrojecimiento (enrojecimiento de la cara de corta duración).
- malestar en la garganta.
- malestar (náuseas), sequedad de boca, vómitos, diarrea, indigestión (dispepsia).
- sensación de pesadez en algunas partes del cuerpo, dolor en el cuello, rigidez.
- dolor en el abdomen o el pecho.
Poco frecuentes (afectan a entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes)
- mal sabor de boca.
- pérdida de coordinación de movimientos al caminar (ataxia), mareos (vértigo), visión borrosa, temblores, desmayos (síncope).
- confusión, nerviosismo.
- presión arterial alta (hipertensión), sed, sofocos, sudoración.
- sarpullido; picor y enrojecimiento con urticaria (urticaria), hinchazón de la cara, labios, lengua y / o garganta que pueden causar dificultad para respirar y / o tragar (angioedema), dificultad para respirar (disnea).
- sensación de opresión en algunas partes del cuerpo, debilidad muscular.
- cambios en el ritmo o frecuencia de los latidos del corazón (arritmia); electrocardiograma anormal (una prueba que registra la actividad eléctrica del corazón), latidos cardíacos muy rápidos (taquicardia).
- dolor de cara, dolor muscular.
Raras (afectan a entre 1 y 10 de cada 10.000 personas)
- sibilancias.
- reacción alérgica (hipersensibilidad); reacción alérgica repentina potencialmente mortal (anafilaxia).
- accidente cerebrovascular (esto generalmente ocurre en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca y de los vasos sanguíneos (presión arterial alta, diabetes, hábito de fumar, uso de sustitutos de la nicotina, antecedentes familiares de enfermedad cardíaca o accidente cerebrovascular, hombres mayores de 40 años, mujeres posmenopáusicas, latido cardíaco particular) problemas (bloqueo de rama)).
- frecuencia cardíaca lenta (bradicardia).
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles):
- ataque cardíaco, espasmo de los vasos sanguíneos del corazón (esto suele ocurrir en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca y de los vasos sanguíneos (presión arterial alta, diabetes, hábito de fumar, uso de sustitutos de la nicotina, antecedentes familiares de enfermedad cardíaca) corazón o accidente cerebrovascular , hombres mayores de 40 años, mujeres posmenopáusicas, problemas particulares de los latidos del corazón (bloqueo de rama)).
- un síndrome llamado "síndrome serotoninérgico" que puede causar efectos secundarios como coma, presión arterial inestable, temperatura corporal extremadamente alta, falta de coordinación muscular, agitación y alucinaciones.
- descamación severa de la piel con o sin fiebre (necrólisis epidérmica tóxica).
- convulsiones / convulsiones.
- espasmo de los vasos sanguíneos en las extremidades que incluyen sensación de frío y disminución de la sensibilidad táctil de las manos o los pies.
- espasmo de los vasos sanguíneos del colon (intestino grueso), que puede causar dolor abdominal.
Informe a su médico de inmediato si tiene síntomas de reacciones alérgicas, síndrome serotoninérgico, ataque cardíaco o accidente cerebrovascular.
También informe a su médico si experimenta síntomas que sugieran una reacción alérgica (como enrojecimiento de la piel o picazón) después de tomar MAXALT.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede notificar efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja / blister después de "CAD" La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
No conservar MAXALT por encima de 30 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene MAXALT
MAXALT 5 mg comprimidos
El principio activo de MAXALT es rizatriptán. Un comprimido contiene 5 mg de rizatriptán como 7,265 mg de benzoato de rizatriptán.
MAXALT 10 mg comprimidos
El principio activo de MAXALT es rizatriptán. Un comprimido contiene 10 mg de rizatriptán como 14,53 mg de benzoato de rizatriptán.
Los demás componentes de MAXALT son lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (E460a), almidón pregelatinizado, óxido de hierro rojo (E172) y estearato de magnesio (E572).
Aspecto de MAXALT y contenido del envase
MAXALT 5 mg comprimidos
Los comprimidos de 5 mg son de color rosa pálido, en forma de cápsula, grabados con MSD en una cara y 266 en la otra.
MAXALT 10 mg comprimidos
Los comprimidos de 10 mg son de color rosa pálido, en forma de cápsula, grabados con MAXALT en una cara y MSD 267 en la otra.
Tamaños de envase: envases con 3, 6 o 12 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS MAXALT
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
MAXALT 5 mg
Cada comprimido contiene 7,265 mg de benzoato de rizatriptán (correspondientes a 5 mg de rizatriptán).
Excipientes: lactosa monohidrato 30,25 mg en el comprimido de 5 mg.
MAXALT 10 mg
Cada comprimido contiene 14,53 mg de benzoato de rizatriptán (correspondiente a 10 mg de rizatriptán).
Excipientes: lactosa monohidrato y 60,5 mg en el comprimido de 10 mg.
Para obtener una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta
MAXALT 5 mg
Los comprimidos de 5 mg son de color rosa pálido, en forma de cápsula, grabados con MSD en una cara y 266 en la otra.
MAXALT 10 mg
Los comprimidos de 10 mg son de color rosa pálido, en forma de cápsula, grabados con MAXALT en una cara y MSD 267 en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento agudo de la fase de dolor de cabeza de los ataques de migraña con o sin aura en adultos.
04.2 Posología y forma de administración
General
MAXALT no debe utilizarse como profilaxis.
Los comprimidos orales deben tragarse enteros con líquidos.
Efecto de la comida: La absorción de rizatriptán se retrasa aproximadamente 1 hora cuando se administra con alimentos, por lo que el inicio del efecto puede retrasarse cuando se administra rizatriptán en estado posprandial (ver también Propiedades farmacocinéticas, Absorción).
MAXALT también está disponible como formulación en liofilizados orales.
Adultos mayores de 18 años
La dosis recomendada es de 10 mg.
Más dosis: las dosis deben administrarse con un intervalo de al menos 2 horas; no se deben tomar más de 2 dosis en 24 horas.
- Si el dolor de cabeza regresa dentro de las 24 horas: Si el dolor de cabeza reaparece después de la resolución del ataque inicial, se puede tomar una dosis adicional Observe los límites de dosis anteriores.
- En caso de ningún efecto: En estudios controlados no se ha examinado la eficacia de una segunda dosis para tratar el mismo ataque cuando una dosis inicial es ineficaz. Por lo tanto, si un paciente no responde a la primera dosis, no se debe tomar una segunda dosis para el mismo ataque. .
Los estudios clínicos han demostrado que si un paciente no responde al tratamiento para un ataque, todavía es probable que responda al tratamiento para ataques posteriores.
Algunos pacientes deben recibir la dosis más baja (5 mg) de MAXALT, especialmente los siguientes grupos de pacientes:
• pacientes en tratamiento con propranolol. El rizatriptán debe administrarse al menos 2 horas después de la administración de propranolol. (Ver sección 4.5.)
• pacientes con insuficiencia renal leve o moderada
• pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Las dosis deben estar separadas por intervalos de al menos 2 horas; no se pueden tomar más de 2 dosis en 24 horas.
Pacientes pediátricos
Niños y adolescentes (menores de 18 años)
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de MAXALT en niños y adolescentes menores de 18 años.
Los datos actualmente disponibles se describen en las secciones 5.1 y 5.2, pero no se puede hacer una recomendación posológica.
Pacientes mayores de 65 años
No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad y eficacia de rizatriptán en pacientes mayores de 65 años.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al rizatriptán oa alguno de los excipientes.
Administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o uso dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO (ver sección 4.5).
MAXALT está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.
MAXALT está contraindicado en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
Hipertensión moderadamente severa o severa, o hipertensión leve no tratada.
Enfermedad de las arterias coronarias establecida, incluida la cardiopatía isquémica (angina de pecho, antecedentes de infarto de miocardio o isquemia silenciosa documentada), signos y síntomas de cardiopatía isquémica o angina de Prinzmetal.
Enfermedad vascular periférica.
Uso simultáneo de rizatriptán y ergotamina, derivados del cornezuelo de centeno (incluida la metisergida) u otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D. (Ver sección 4.5.)
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
MAXALT solo debe administrarse a pacientes en los que se haya realizado un diagnóstico claro de migraña. MAXALT no debe administrarse a pacientes con migraña hemipléjica o basilar.
MAXALT no debe usarse para tratar dolores de cabeza "atípicos", por ejemplo, aquellos que pueden estar asociados con afecciones médicas potencialmente graves (como ACV, aneurisma roto) en las que la vasoconstricción cerebrovascular puede ser peligrosa.
Rizatriptán puede estar asociado con síntomas transitorios que incluyen dolor y opresión en el pecho que pueden ser intensos y afectar a la garganta (ver sección 4.8). Si se cree que estos síntomas indican una cardiopatía isquémica, no deben tomarse.
Se deben realizar más dosis y una evaluación clínica adecuada.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, no se debe administrar rizatriptán, sin una evaluación previa, a pacientes en los que es probable una enfermedad cardíaca no diagnosticada ni a pacientes con riesgo de enfermedad coronaria (EAC) [p. Ej., Pacientes con hipertensión, diabetes mellitus, fumadores o en tratamiento sustitutivo de nicotina, hombres mayores de 40 años, mujeres posmenopáusicas, pacientes con bloqueo de rama y con antecedentes familiares importantes de EAC]. Es posible que las evaluaciones cardíacas no identifiquen a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardíaca subyacente después de la administración de agonistas 5-HT1. Los pacientes con EAC establecida no deben ser tratados con MAXALT. (Ver sección 4.3.)
Los agonistas del receptor 5-HT1B / 1D se han asociado con vasoespasmo coronario. En raras ocasiones, se ha notificado isquemia o infarto de miocardio con el uso de agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, incluido MAXALT (ver sección 4.8).
Otros agonistas de 5-HT1B / 1D (por ejemplo, sumatriptán) no deben usarse concomitantemente con MAXALT. (Ver sección 4.5.)
Es aconsejable esperar al menos 6 horas después de usar rizatriptán antes de administrar medicamentos similares a la ergotamina (p. Ej., Ergotamina, dihidroergotamina o metisergida) .Deben transcurrir al menos 24 horas después de la administración de una preparación que contenga ergotamina antes de administrar rizatriptán. Se observaron efectos en un estudio de farmacología clínica en 16 sujetos varones sanos tratados con rizatriptán oral y ergotamina parenteral; estos son teóricamente posibles (ver sección 4.3).
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (ISRS). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con rizatriptán y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se recomienda que el paciente se mantenga bajo observación adecuada, especialmente durante la fase inicial del tratamiento, en caso de aumento de la dosis o en caso de que se agregue otro fármaco serotoninérgico al tratamiento. . (Ver sección 4.5.)
Las reacciones adversas pueden ocurrir con mayor frecuencia con el uso concomitante de triptanos (agonistas 5-HT1B / 1D) y preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Puede producirse angioedema (p. Ej., Edema facial, hinchazón de la lengua y edema faríngeo) en pacientes tratados con triptanos, incluido rizatriptán. En caso de angioedema de lengua o faringe, el paciente debe ser sometido a observación médica hasta que desaparezcan los síntomas. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente y reemplazarse con un medicamento de una clase diferente.
La cantidad de lactosa monohidrato en cada comprimido es la siguiente: 30,25 mg en los comprimidos de 5 mg y 60,50 mg en los comprimidos de 10 mg. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Cuando se administra rizatriptán a pacientes que reciben sustratos de CYP 2D6, se debe considerar la posibilidad de interacción (ver sección 4.5).
Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos
El uso prolongado de cualquier analgésico para el dolor de cabeza puede empeorarlo. Si esto ocurre o se sospecha, se debe obtener asesoramiento médico y suspender el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos en pacientes con dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar (o debido a) ) uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Ergotamina, derivados del cornezuelo del centeno (incluida la metisergida), otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D : debido a un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina, derivados del cornezuelo de centeno (incluida la metisergida) u otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D (p. ej., sumatriptán, zolmitriptán, naratriptán) aumenta el riesgo de vasoconstricción arterial coronaria y efectos hipertensivos. Esta asociación está contraindicada (ver sección 4.3).
Inhibidores de la monoaminooxidasa: rizatriptán se metaboliza principalmente a través de la monoamino oxidasa tipo A (MAO-A). Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y su metabolito activo N-monodesmetilo aumentaron con la administración concomitante de un inhibidor selectivo y reversible de la MAO-A. Se esperan efectos similares o mayores con inhibidores de la MAO no selectivos, reversibles (por ejemplo, linezolid) e irreversibles. Debido al riesgo de vasoconstricción arterial coronaria y episodios hipertensivos, la administración de MAXALT a pacientes que toman inhibidores de la MAO está contraindicada. (Ver sección 4.3.)
Bloqueadores beta: Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán pueden aumentar con la administración concomitante de propranolol. Este aumento se debe principalmente a la interacción del metabolismo de primer paso entre los dos fármacos, ya que la MAO-A interviene en el metabolismo tanto del rizatriptán como del propranolol, lo que conduce a un aumento medio del AUC y la Cmax del 70-80%. En pacientes que reciben propranolol, se debe utilizar la dosis de 5 mg de MAXALT. (Ver sección 4.2.)
En un estudio de interacción farmacológica, el nadolol y el metoprolol no alteraron las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) / inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (ISRS) y síndrome de serotonina: Se han notificado casos de pacientes con síntomas compatibles con el síndrome serotoninérgico (incluido el estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) después del uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y triptanos (ver sección 4.4).
Educación in vitro indican que rizatriptán in vitro inhibe el citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). No se dispone de datos sobre interacciones clínicas.Cuando se administra rizatriptán a pacientes que toman sustratos del CYP 2D6, se debe considerar la posible interacción.
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
No se han investigado los efectos sobre la fertilidad humana. Los estudios en animales han mostrado solo efectos mínimos sobre la fertilidad a concentraciones plasmáticas muy superiores a la concentración terapéutica en humanos (más de 500 veces).
Uso durante el embarazo
No se ha establecido la seguridad del uso de rizatriptán durante el embarazo humano.Los estudios en animales a niveles de dosis superiores a las terapéuticas no indican efectos nocivos sobre el desarrollo del embrión o feto, ni sobre el curso de la gestación, el parto y el desarrollo posnatal.
Dado que los estudios de reproducción y desarrollo en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, MAXALT solo debe usarse durante el embarazo cuando sea claramente necesario.
Usar durante la lactancia
Los estudios en ratas indicaron que había un paso muy alto de rizatriptán a la leche. Se observaron reducciones transitorias y muy pequeñas en el peso corporal de las crías antes del destete solo cuando la exposición sistémica materna excedió con creces los niveles máximos de exposición humana. No hay datos en el hombre.
Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar rizatriptán a mujeres en período de lactancia. La exposición de los bebés debe minimizarse evitando la lactancia materna durante las 24 horas siguientes al tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La migraña o el tratamiento con MAXALT pueden causar somnolencia en algunos pacientes. También se han notificado mareos en algunos pacientes que reciben MAXALT. Por lo tanto, los pacientes deben evaluar su capacidad para realizar actividades complejas durante los ataques de migraña y después de la administración de MAXALT.
04.8 Efectos indeseables
MAXALT (tanto en comprimidos como en liofilizado oral) se ha evaluado en 8.630 pacientes adultos durante un máximo de un año en ensayos clínicos controlados. Los efectos secundarios más comunes evaluados en ensayos clínicos fueron mareos, somnolencia y astenia / fatiga. Las siguientes reacciones adversas han sido evaluadas en ensayos clínicos y / o notificadas en la experiencia post-comercialización:
[Muy frecuentes (≥ 1/10); Frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema inmunológico. :
Raro: reacción de hipersensibilidad, anafilaxia / reacción anafilactoide.
Desórdenes psiquiátricos :
Poco común: desorientación, insomnio, nerviosismo.
Trastornos del sistema nervioso :
común: mareos, somnolencia, parestesia, dolor de cabeza, hipoestesia, disminución de la agudeza mental, temblores.
Poco común: ataxia, mareos, disgeusia / alteración del gusto.
Raro: síncope.
No conocida: convulsiones, síndrome serotoninérgico.
Trastornos oculares :
Poco común: visión borrosa.
Patologias cardiacas :
común: palpitaciones, taquicardia.
Poco común: arritmia, anomalías del ECG.
Raro: accidente cerebrovascular (la mayoría de estas reacciones adversas se han notificado en pacientes con factores de riesgo que predicen enfermedad coronaria), bradicardia.
No conocida: isquemia o infarto de miocardio (la mayoría de estas reacciones adversas se han notificado en pacientes con factores de riesgo predictivos de enfermedad coronaria).
Patologías vasculares :
común: Sofocos.
Poco común: hipertensión.
No conocida: isquemia vascular periférica.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos :
común: trastornos faríngeos, disnea.
Raro: sibilancias.
Desórdenes gastrointestinales :
común: náuseas, sequedad de boca, vómitos, diarrea.
Poco común: sed, dispepsia.
No conocida: colitis isquémica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo :
común: enrojecimiento, sudoración.
Poco común: prurito, urticaria, angioedema (por ejemplo, edema facial, hinchazón de la lengua, edema faríngeo) (para angioedema, ver también sección 4.4), erupción.
No conocida: Necrolisis epidérmica toxica.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo :
común: pesadez local
Poco común: dolor de cuello, rigidez local, rigidez, debilidad muscular, dolor facial, mialgias.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio :
común: astenia / fatiga, dolor abdominal o torácico.
04.9 Sobredosis
Rizatriptán 40 mg (administrado en dosis única o en dos dosis con un intervalo de 2 horas) fue generalmente bien tolerado en más de 300 pacientes adultos; mareos y somnolencia fueron los efectos secundarios más comunes relacionados con las drogas.
En un estudio de farmacología clínica, en el que 12 sujetos adultos recibieron rizatriptán en dosis totales acumuladas de 80 mg (administrados durante 4 horas), dos sujetos informaron síncope y / o bradicardia. Un sujeto, una mujer de 29 años, desarrolló vómitos, bradicardia y mareos 3 horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptán (administrado durante 2 horas). Se observó bloqueo AV de tercer grado, que responde a la atropina, 1 hora después del inicio de otros síntomas. El segundo sujeto, un hombre de 25 años, experimentó mareos transitorios, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de 5 segundos (registrada por ECG) inmediatamente después de una punción venosa dolorosa. La venopunción se realizó 2 horas después de que el sujeto recibió un total de 80 mg de rizatriptán (administrado durante 4 horas).
Además, según la farmacología de rizatriptán, puede producirse hipertensión u otros síntomas cardiovasculares más graves después de una sobredosis. Si se sospecha una sobredosis de MAXALT, se debe considerar la desintoxicación gastrointestinal (por ejemplo, lavado gástrico seguido de carbón activado). La monitorización clínica y electrocardiográfica debe durar al menos 12 horas, incluso en ausencia de síntomas clínicos.
Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre las concentraciones séricas de rizatriptán.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Mecanismo de acción: agonistas selectivos de la serotonina (5-HT1B / 1D).
Grupo farmacoterapéutico: preparados antimigraña, agonistas selectivos de la serotonina (5-HT1 ), Código ATC: N02C C04
El rizatriptán se une selectivamente con alta afinidad a los receptores humanos 5-HT1B y 5-HT1D y tiene poco o ningún efecto o actividad farmacológica al nivel de los receptores 5-HT2, 5-HT3, al nivel de los receptores a1, a2 o b-adrenérgicos. receptores, D1, D2, dopaminérgicos, histaminas H1, muscarínicos o benzodiazepinas.
La actividad terapéutica del rizatriptán en el tratamiento de la migraña se puede atribuir a su efecto agonista en los receptores 5-HT1B y 5-HT1D de los vasos sanguíneos intracraneales extracerebrales que se cree que se dilatan durante un ataque y en los nervios sensoriales del trigémino que La activación de estos receptores 5-HT1B y 5-HT1D puede causar la constricción de los vasos sanguíneos intracraneales que generan dolor y la inhibición de la liberación de neuropéptidos lo que conduce a una reducción de la inflamación de los tejidos sensoriales y una reducción de la transmisión central del trigémino. señal de dolor.
Efectos farmacodinámicos
Adultos
La eficacia de MAXALT comprimidos en el tratamiento agudo de ataques de migraña se demostró en cuatro estudios multicéntricos controlados con placebo, que incluyeron a más de 2000 pacientes que recibieron MAXALT en dosis de 5 o 10 mg durante un año. 30 minutos después de la dosis y las tasas de respuesta (p. ej., reducción del dolor de cabeza moderado o severo a leve o sin dolor de cabeza) 2 horas después del tratamiento fue 67-77% con tabletas de 10 mg, 60-63% con las tabletas de 5 mg y 23-40 % con placebo. Aunque los pacientes que no respondieron al tratamiento inicial con MAXALT no recibieron más dosis para el mismo ataque, era probable que respondieran al tratamiento durante más tiempo. Ataque posterior MAXALT redujo la discapacidad funcional y atenuó las náuseas , fotofobia, fonofobia asociada con ataques de migraña.
MAXALT confirma su eficacia en el tratamiento de la migraña menstrual, es decir, la migraña que se presenta dentro de los tres días anteriores o posteriores al inicio del ciclo menstrual.
Adolescentes (12-17 años)
La eficacia de los liofilizados orales MAXALT en pacientes pediátricos (de 12 a 17 años de edad) se evaluó en un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y de grupos paralelos (n = 570). La población de pacientes no respondía anamnésicamente a los AINE y Terapia con acetaminofén. Los pacientes con cefalea tipo migraña que calificaba fueron tratados inicialmente con placebo o rizatriptán dentro de los 30 minutos posteriores al inicio. Después de 15 minutos de preinclusión con placebo, los sujetos que no respondieron al placebo luego trataron un solo ataque de migraña con placebo o rizatriptán. Utilizando una estrategia de dosificación basada en el peso, los pacientes que pesan entre 20 kg y
En esta población de estudio enriquecida, se observó una diferencia del 9% entre el tratamiento activo y el placebo para la variable principal de eficacia de ausencia de dolor (reducción de dolor moderado o intenso a ningún dolor) 2 horas después del tratamiento (31% con rizatriptán versus 22% con placebo (p = 0,025)) No se encontraron diferencias significativas para el criterio de valoración secundario de alivio del dolor (reducción de dolor moderado o severo a dolor leve o nulo).
Niños (6-11 años)
La eficacia de los liofilizados orales MAXALT también se evaluó en pacientes pediátricos de 6 a 11 años de edad en el mismo ensayo clínico agudo controlado con placebo (n = 200). El porcentaje de pacientes que lograron el alivio del dolor 2 horas después del tratamiento no fue estadísticamente significativamente diferente en pacientes que recibieron MAXALT oral 5 y 10 mg liofilizados en comparación con los que recibieron placebo (39,8% vs 30,4%, p = 0,269).
La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los estudios con comprimidos de MAXALT en todos los subconjuntos de la población pediátrica para el tratamiento de la migraña. Consulte la sección 4.2 para obtener información sobre el uso pediátrico.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Rizatriptán se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. La biodisponibilidad oral media del comprimido es de aproximadamente 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmax) se alcanzan en aproximadamente 1-1,5 horas (Tmax). La administración oral de una tableta con un desayuno rico en grasas no tuvo ningún efecto sobre el grado de absorción de rizatriptán, pero la absorción se retrasó aproximadamente 1 hora.
Efectos de la comida: No se han estudiado los efectos de los alimentos sobre la absorción de rizatriptán liofilizado oral. Para los comprimidos de rizatriptán, el Tmax se retrasa aproximadamente 1 hora después de la administración en estado posprandial. Puede producirse un retraso adicional en la absorción de rizatriptán cuando se administra el liofilizado oral después de la ingestión. comidas. (Ver sección 4.2.)
Distribución
Rizatriptán se une mínimamente (14%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de aproximadamente 140 litros en machos y 110 litros en hembras.
Biotransformación
La vía principal del metabolismo del rizatriptán es la desaminación oxidativa por la monoamino oxidasa-A (MAO-A) al metabolito ácido indolacético, que es farmacológicamente inactivo. En menor medida, se forma N-monodesmetil-rizatriptán, un metabolito con actividad similar a la del compuesto original en el nivel del receptor 5-HT1B / 1D, pero que no contribuye significativamente a la actividad farmacodinámica del rizatriptán.Las concentraciones plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptán son aproximadamente el 14% de las del compuesto original y se elimina en cantidades similares. Otros metabolitos menores incluyen el N-óxido, el compuesto 6-hidroxilado y la forma conjugada con sulfato del metabolito 6-hidroxilado. Ninguno de estos metabolitos menores es farmacológicamente activo. Tras la administración oral de rizatriptán marcado con 14C, el rizatriptán es responsable de aproximadamente el 17% de la radiactividad plasmática circulante.
Eliminación
Después de la administración intravenosa, el AUC aumenta proporcionalmente en hombres y casi proporcionalmente en mujeres con la dosis en el distanciadosis 10-60 mcg / kg. Después de la administración oral, el AUC aumenta casi proporcionalmente con la dosis en un distancia dosis de 2.5-10 mg. La semivida plasmática de rizatriptán en hombres y mujeres es de 2-3 horas en promedio. autorización la concentración plasmática de rizatriptán promedia alrededor de 1000-1500 ml / min en hombres y alrededor de 900-1100 ml / min en mujeres; aproximadamente el 20-30% de esto viene dado por autorización renal. Después de una dosis oral de rizatriptán marcado con 14C, aproximadamente el 80% de la radiactividad se excreta en la orina y aproximadamente el 10% de la dosis se excreta en las heces, lo que demuestra que los metabolitos se excretan principalmente a través del riñón.
Según su metabolismo de primer paso, aproximadamente el 14% de una dosis oral se excreta en la orina como rizatriptán inalterado, mientras que el 51% se excreta como metabolito del ácido indolacético. No más del 1% se excreta en la orina como metabolito activo N-monodesmetilo.
Si se administra rizatriptán de acuerdo con el régimen de dosificación máxima, no hay acumulación plasmática diaria del fármaco.
Características de los pacientes
Pacientes con un ataque de migraña: Un ataque de migraña no interfiere con la farmacocinética de rizatriptán.
Sexo: En los hombres en comparación con las mujeres, el AUC de rizatriptán (10 mg administrados por vía oral) fue aproximadamente un 25% menor, la Cmax un 11% menor y la T se alcanzó aproximadamente al mismo tiempo. Esta aparente diferencia farmacocinética no tuvo relevancia clínica.
Personas mayores: Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán observadas en sujetos de edad avanzada (de 65 a 77 años) fueron similares a las observadas en adultos jóvenes.
Pacientes pediátricos: Se realizó un estudio farmacocinético de rizatriptán (formulación de liofilizado oral) en pacientes pediátricos con migraña de 6 a 17 años de edad. Las exposiciones medias después de la administración de una dosis única de 5 mg de rizatriptán liofilizado oral a pacientes pediátricos que pesan 20-39 kg o 10 mg de rizatriptán liofilizado oral a pacientes pediátricos que pesan ≥40 kg fueron un 15% más bajas, respectivamente. Y un 17% más altas que la exposición. observado después de la administración de una dosis única de 10 mg de rizatriptán liofilizado oral a pacientes adultos. La relevancia clínica de estas diferencias no está clara.
Insuficiencia hepática (puntuación 5-6 en Child-Pugh): Después de la administración oral en pacientes con daño hepático causado por cirrosis hepática alcohólica leve, las concentraciones plasmáticas de rizatriptán fueron similares a las observadas en sujetos jóvenes de ambos sexos. Se observó un aumento significativo del AUC (50%) y Cmax (25%) en pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación Child-Pugh 7). No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con puntuación Child-Pugh> 7 (daño hepático grave). .
Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (autorización creatinina 10-60 ml / min / 1,73 m2), el AUC de rizatriptán no fue significativamente diferente del observado en sujetos sanos. En pacientes en hemodiálisis (autorización 2) El AUC de rizatriptán fue aproximadamente un 44% mayor que el observado en pacientes con función renal normal La concentración plasmática máxima de rizatriptán en pacientes con cualquier grado de insuficiencia renal fue similar a la de sujetos sanos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no indican ningún riesgo para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad potencial, toxicidad para la reproducción y el desarrollo, seguridad farmacológica, así como farmacocinética y metabolismo.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (E460a), almidón pregelatinizado, óxido de hierro rojo (E172), estearato de magnesio (E572).
06.2 Incompatibilidad
No aplica.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de aluminio, envases de 2, 3, 6, 12 o 18 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
3 comprimidos 5 mg n. 034115016 / M
6 comprimidos 5 mg n. 034115028 / M
12 comprimidos 5 mg n. 034115030 / M
3 tabletas 10 mg No. 034115042 / M
6 comprimidos 10 mg n. 034115055 / M
12 comprimidos 10 mg n. 034115067 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: mayo de 1999
Fecha de la última renovación: abril de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio del 2013
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