Ingredientes activos: Esomeprazol
Esopral 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Esopral 40 mg comprimidos gastrorresistentes
Indicaciones ¿Por qué se usa Esopral? ¿Para qué sirve?
Esopral contiene un medicamento llamado esomeprazol. Pertenece a un grupo de medicamentos llamados "inhibidores de la bomba de protones" que actúan reduciendo la cantidad de ácido producido en el estómago.
Esopral se utiliza para tratar las siguientes dolencias:
- "Enfermedad por reflujo gastroesofágico" (ERGE). Ocurre cuando el ácido del estómago escapa hacia el esófago (el tubo que conecta la garganta con el estómago), causando dolor, inflamación y ardor.
- Úlceras del estómago o del intestino superior infectadas con una bacteria llamada "Helicobacter pylori". Si tiene estas afecciones, su médico también puede recetarle antibióticos para tratar la infección y permitir que la úlcera sane.
- Úlceras de estómago causadas por medicamentos denominados AINE (antiinflamatorios no esteroideos). Esopral también se puede utilizar para prevenir la formación de úlceras de estómago mientras se toman AINE.
- Exceso de ácido estomacal causado por un tumor en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
- Tratamiento prolongado del resangrado de úlceras, después de la prevención con administración intravenosa de Esopral.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Esopral
No tome Esopral:
- si es alérgico (hipersensible) al esomeprazol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- si es alérgico a otros medicamentos inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar el VIH).
No debe tomar Esopral si se encuentra en alguno de los casos anteriores. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Esopral.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Esopral
Tenga especial cuidado con Esopral
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Esopral si:
- Tiene problemas graves de hígado.
- Tiene problemas graves de riñón.
Esopral puede enmascarar los síntomas de otras enfermedades. Por tanto, si le ocurre cualquiera de las siguientes situaciones antes de empezar a tomar o mientras está tomando Esopral, informe a su médico inmediatamente:
- Pierde mucho peso sin motivo o tiene problemas para tragar.
- Se produce dolor de estómago o indigestión.
- Empiece a vomitar comida o sangre.
- Las heces son negras (heces manchadas de sangre).
Si le han recetado Esopral "según sea necesario", póngase en contacto con su médico si los síntomas persisten o cambian de características.
Si toma un inhibidor de la bomba de protones como Esopral, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Esopral?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Esto se debe a que Esopral puede afectar la forma en que actúan algunos medicamentos y algunos medicamentos pueden afectar a Esopral.
No debe tomar Esopral comprimidos si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar el VIH).
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- Atazanavir (utilizado para tratar el VIH).
- Clopidogrel (utilizado para prevenir la formación de coágulos de sangre)
- Ketoconazol, itraconazol o voriconazol (utilizados para tratar infecciones causadas por hongos).
- Erlotinib (utilizado para tratar el cáncer).
- Citalopram, imipramina o clomipramina (utilizados para tratar la depresión).
- Diazepam (utilizado para el tratamiento de la ansiedad, para la relajación muscular o en la epilepsia).
- Fenitoína (utilizada en la epilepsia). Si está tomando fenitoína, su médico deberá controlarle cuando inicie o interrumpa el tratamiento con Esopral.
- Medicamentos utilizados para diluir la sangre, como warfarina. Su médico puede controlarle cuándo empieza o deja de tomar Esopral.
- Cilostazol (utilizado para tratar la claudicación intermitente - dolor en las piernas al caminar, causado por un riego sanguíneo insuficiente).
- Cisaprida (utilizada para la indigestión y la acidez de estómago).
- digoxina (utilizada para problemas cardíacos).
- Metotrexato (un medicamento utilizado en quimioterapia de dosis alta para tratar el cáncer): si está tomando una dosis alta de metotrexato, su médico puede interrumpir temporalmente su tratamiento con Esopral.
- Tacrolimus (utilizado en trasplantes de órganos)
- Rifampicina (utilizada para tratar la tuberculosis).
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (utilizada para tratar la depresión).
Si su médico le ha recetado antibióticos como amoxicilina y claritromicina con Esopral para tratar las úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori, es muy importante que informe a su médico sobre otros medicamentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Antes de tomar Esopral, informe a su médico si está embarazada o desea quedar embarazada. Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Su médico decidirá si puede tomar Esopral durante este tiempo.
No se sabe si Esopral pasa a la leche materna, por lo que no debe tomar Esopral si está amamantando.
Toma de Esopral con alimentos y bebidas
Los comprimidos se pueden tomar con el estómago lleno o con el estómago vacío.
Conducción y uso de máquinas
Es poco probable que Esopral afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de Esopral
Los comprimidos gastrorresistentes de Esopral contienen sacarosa, que es un tipo de azúcar. Si su médico le ha dicho que padece "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Posología y forma de empleo Cómo usar Esopral: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Esopral indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Los comprimidos gastrorresistentes de Esopral no se recomiendan para niños menores de 12 años.
- Si ha estado tomando este medicamento durante mucho tiempo, su médico lo controlará (especialmente si ha estado tomando el medicamento durante más de un año).
- Si su médico le ha dicho que tome el medicamento cuando sea necesario, según sea necesario, informe a su médico si sus síntomas cambian.
Tomando la medicina
- Puede tomar los comprimidos a cualquier hora del día.
- Puede tomar los comprimidos con el estómago lleno o con el estómago vacío.
- Trague los comprimidos enteros con un vaso de agua. No mastique ni triture los comprimidos, ya que contienen gránulos recubiertos que protegen el medicamento de la acidez gástrica, por lo que es importante no dañar los gránulos.
Qué hacer si tiene problemas para tragar las tabletas
Si tiene problemas para tragar las tabletas:
- Coloque las tabletas en un vaso de agua sin gas. No se deben utilizar otros líquidos.
- Revuelva hasta que las tabletas se disuelvan (la mezcla no tendrá una apariencia clara). Beba inmediatamente o al menos dentro de los 30 minutos. Mezclarlos siempre antes de beber.
- Para asegurarse de que ha tomado todo el medicamento, enjuague bien el vaso llenándolo hasta la mitad con agua y beba. Las partículas sólidas contienen el medicamento y no deben masticarse ni triturarse.
- Si es absolutamente incapaz de tragar, la tableta puede mezclarse con un poco de agua, insertarse en una jeringa y administrarse a través de una sonda directamente en el estómago (sonda gástrica).
Cuanta medicación tomar
- Su médico le indicará la cantidad de comprimidos que debe tomar y durante cuánto tiempo. Esta es una función de su condición física, edad y condición hepática.
- Las dosis habituales se dan a continuación.
Tratamiento de la acidez estomacal causada por la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):
Adultos y niños a partir de 12 años:
- Si su médico ha encontrado que su esófago está levemente dañado, la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Su médico puede indicarle que continúe el tratamiento, tomando la misma dosis, durante 4 semanas más, en caso de que su esófago no haya sanado.
- Una vez que el esófago haya cicatrizado, la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg una vez al día.
- Si el esófago no está dañado, la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg al día. Cuando sus síntomas estén bajo control, su médico le informará que puede tomar el medicamento cuando sea necesario, hasta un máximo de un -comprimido resistente. de Esopral 20 mg al día.
- Si tiene problemas graves de hígado, su médico le dará una dosis más baja.
Tratamiento de las úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori y prevención de su reaparición:
- Adultos a partir de los 18 años: la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg dos veces al día durante una semana.
- Su médico también le indicará que tome antibióticos llamados amoxicilina y claritromicina.
Tratamiento de úlceras gástricas causadas por AINE (antiinflamatorios no esteroideos):
- Adultos a partir de los 18 años: la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas.
Prevención de las úlceras de estómago si está tomando AINE (antiinflamatorios no esteroideos):
- Adultos a partir de los 18 años: la dosis habitual es un comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg una vez al día.
Tratamiento del exceso de ácido del estómago causado por un crecimiento en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- Adultos a partir de los 18 años: la dosis habitual es comprimidos de 40 mg dos veces al día.
- Su médico ajustará la dosis de acuerdo con sus necesidades y también decidirá durante cuánto tiempo continuar con el tratamiento. La dosis máxima es de 80 mg dos veces al día.
Tratamiento prolongado del resangrado de úlceras, después de la prevención con administración intravenosa de Esopral:
La dosis habitual es un comprimido de Esopral 40 mg una vez al día durante 4 semanas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Esopral
Si toma más Esopral del que debiera
Si ha tomado más Esopral del recetado por su médico, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente.
Si olvidó tomar Esopral
- Si olvidó tomar una dosis de Esopral, tómela tan pronto como se acuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada.
- No tome una dosis doble (dos dosis simultáneamente) para compensar las dosis olvidadas.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Esopral?
Como todos los medicamentos, Esopral puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios graves, deje de tomar Esopral y comuníquese con su médico de inmediato:
- Sibilancias repentinas, hinchazón de los labios, lengua y garganta o del cuerpo, erupción cutánea, desmayos o dificultad para tragar (reacción alérgica grave).
- Enrojecimiento de la piel con ampollas o descamación. También pueden aparecer ampollas y hemorragias graves en los labios, los ojos, la boca, la nariz y los genitales. Esto puede ser "síndrome de Stevens-Johnson" o "necrólisis epidérmica tóxica".
- La piel amarilla, la orina oscura y el cansancio pueden ser síntomas de problemas hepáticos.
Estos efectos son raros y afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas.
Otros efectos secundarios incluyen:
Frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 10 personas):
- Dolor de cabeza.
- Efectos sobre el estómago o los intestinos: diarrea, dolor de estómago, estreñimiento, flatulencia.
- Náuseas o vómitos.
Poco frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 100 personas):
- Hinchazón de pies y tobillos.
- Sueño perturbado (insomnio).
- Mareos, hormigueo, somnolencia.
- Mareo.
- Boca seca
- Cambios en los análisis de sangre que controlan el funcionamiento del hígado.
- Erupción cutánea, urticaria y picazón.
- Fractura de cadera, muñeca o columna vertebral (si se usa Esopral en dosis altas y durante períodos prolongados).
Raras (afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas):
- Problemas de sangre, como una cantidad reducida de glóbulos blancos y plaquetas. Esto puede causar debilidad, hematomas o la posibilidad de contraer infecciones más fácilmente.
- Niveles bajos de sodio en sangre. Esto puede provocar debilidad, vómitos y calambres.
- Sensación de agitación, confusión o depresión.
- Cambios en el gusto.
- Problemas con la vista, como visión borrosa.
- Sibilancias repentinas o falta de aire (broncoespasmo).
- Inflamación del interior de la boca.
- Infección llamada "candidiasis" que puede afectar el intestino y es causada por un hongo.
- Problemas hepáticos, incluida ictericia, que puede causar piel amarilla, orina oscura y cansancio.
- Caída del cabello (alopecia).
- Erupción cutánea por exposición al sol.
- Dolor articular (artralgia) o dolor muscular (mialgia).
- Sensación general de malestar y falta de fuerza.
- Aumento de la sudoración.
Muy raros (afectan a menos de 1 de cada 10.000 personas):
- Cambios en el número de glóbulos, incluida agranulocitosis (falta de glóbulos blancos).
- Agresión.
- Ver, sentir u oír cosas que no existen (alucinaciones).
- Problemas graves de hígado que provocan insuficiencia hepática e inflamación del cerebro.
- Aparición repentina de sarpullido grave o formación de ampollas o descamación de la piel. Esto puede estar asociado con fiebre alta y dolor articular (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
- Debilidad muscular.
- Problemas graves de riñón.
- Aumento de las mamas en los hombres
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- Si toma Esopral durante más de tres meses, sus niveles de magnesio en sangre pueden bajar. Los niveles bajos de magnesio pueden manifestarse con fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento de la frecuencia cardíaca. Si tiene alguno de estos síntomas, consulte a su médico de inmediato. Los niveles bajos de magnesio también pueden provocar una reducción de los niveles de potasio o calcio en la sangre. Su médico debe decidir si debe controlar sus niveles de magnesio en sangre periódicamente.
- Inflamación de los intestinos (que puede provocar diarrea).
Esopral puede, en casos muy raros, afectar a los glóbulos blancos y provocar inmunodeficiencia. Si tiene una infección con síntomas como fiebre con deterioro severo de su estado físico general o fiebre con síntomas de infección local, como dolor en el cuello, garganta o boca o dificultad para orinar, debe consultar a su médico lo antes posible. para descartar la falta de glóbulos blancos (agranulocitosis) mediante un análisis de sangre. Es importante que brinde información sobre los medicamentos que está tomando.
No se preocupe por la lista de posibles efectos secundarios anterior. Es posible que no tenga ninguno. Si alguno de los efectos secundarios se agrava o si nota cualquier efecto secundario que no se menciona en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Conservar en el envase original (blíster) o mantener el envase bien cerrado (botella) para protegerlo de la humedad.
- No utilice los comprimidos después de la fecha de caducidad (CAD) que se indica en la caja, la cartera o el blister. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Esopral
El ingrediente activo es esomeprazol. Los comprimidos gastrorresistentes de Esopral están presentes en 2 concentraciones que contienen 20 mg o 40 mg de esomeprazol (como magnesio trihidrato).
Los demás componentes son: monoestearato de glicerol 40-55, hiprolosa, hipromelosa, óxido de hierro (marrón rojizo, amarillo) (E172, solo para comprimidos de 20 mg), estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico en dispersión de acrilato de etilo (1: 1) a 30ºC. %, celulosa microcristalina, parafina sintética, macrogoles, polisorbato 80, crospovidona, estearilfumarato de sodio, esferas de sacarosa (sacarosa y almidón de maíz), talco, dióxido de titanio (E171), citrato de trietilo.
Descripción del aspecto de Esopral y contenido del envase
- Los comprimidos gastrorresistentes de Esopral 20 mg son de color rosa claro con A / EH en un lado y 20 mg en el otro.
- Los comprimidos gastrorresistentes de Esopral 40 mg son de color rosa con A / EI en un lado y 40 mg en el otro.
- Los comprimidos se encuentran en blísters, carteras y / o frascos que contienen
- 20 mg, 40 mg: frasco de 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) comprimidos.
- Blister de 20 mg, 40 mg o blister tipo billetera de 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ESOPRAL - COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1 comprimido contiene: 20 mg o 40 mg de esomeprazol (como magnesio trihidrato).
Excipientes:
Esopral 20 mg: sacarosa 28 mg.
Esopral 40 mg: sacarosa 30 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta gastrorresistente.
20 mg: comprimido recubierto con película de color rosa claro, alargado, biconvexo. El comprimido está marcado con 20 mg en un lado y A / EH en el otro.
40 mg: Comprimido recubierto con película de color rosa, alargado, biconvexo. El comprimido contiene 40 mg en un lado y A / EI en el otro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Los comprimidos de esopral están indicados para:
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo
- mantenimiento a largo plazo para la prevención de recaídas en pacientes que han logrado la curación de la esofagitis
- tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
En combinación con antibacterianos en un régimen terapéutico apropiado para la "erradicación de"Helicobacter pylori Y
- curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori Y
- prevención de la recaída de úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas Helicobacter pylori.
Pacientes que requieren tratamiento continuo con AINE
- curación de úlceras gástricas asociadas con la terapia con AINE
- prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINE en pacientes de riesgo.
Tratamiento prolongado del resangrado de úlceras pépticas, después de la prevención inducida por administración intravenosa.
Tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison.
04.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos deben tragarse enteros con ayuda de líquidos.
No mastique ni triture las tabletas.
En pacientes que tienen dificultad para tragar, los comprimidos también se pueden dispersar en medio vaso de agua sin gas. No utilice ningún otro líquido, ya que esto podría disolver el recubrimiento gastrorresistente. Revuelva hasta que la tableta se disperse y beba el líquido con los gránulos inmediatamente o dentro de los 30 minutos. Enjuague el vaso llenándolo hasta la mitad con agua y bebiendo su contenido. Los gránulos no deben masticarse ni triturarse.
Para los pacientes que no pueden tragar, es posible dispersar los comprimidos en agua sin gas y administrarlos a través de una sonda gástrica. Es importante comprobar cuidadosamente la idoneidad de la jeringa y el tubo.
Para obtener instrucciones sobre preparación y administración, ver sección 6.6.
Adultos y adolescentes a partir de 12 años
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo
40 mg una vez al día durante 4 semanas.
En caso de esofagitis no curada o persistencia de los síntomas, se recomienda prolongar el tratamiento otras 4 semanas.
Tratamiento de mantenimiento a largo plazo para la prevención de recaídas en pacientes con curación de esofagitis.
20 mg una vez al día.
Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
20 mg una vez al día en pacientes que no tienen esofagitis. Si no se logra el control de los síntomas después de 4 semanas de tratamiento, el paciente debe realizar más investigaciones clínicas. Una vez que los síntomas se han resuelto, se puede lograr el control de los síntomas subsiguientes tomando 20 mg una vez al día. En adultos, se puede usar un régimen de 20 mg una vez al día según sea necesario, cuando sea necesario. En pacientes tratados con AINE con riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda el control posterior de los síntomas mediante la adopción de un régimen a demanda.
Adultos
En combinación con antibacterianos en un régimen terapéutico apropiado para la "erradicación de"Helicobacter pylori Y
Curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori
pag. Revisión de recaídas de úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas. Helicobacter pylori.
20 mg de Esopral con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, 2 veces al día durante 7 días.
Pacientes que requieren tratamiento continuo con AINE
Curación de las úlceras gástricas asociadas con el tratamiento con AINE: la dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINE en pacientes de riesgo: 20 mg una vez al día.
Tratamiento prolongado del resangrado de úlceras pépticas, después de la prevención inducida por administración intravenosa.
40 mg una vez al día durante 4 semanas después de la prevención inducida por la administración intravenosa resangrado de úlceras pépticas.
Tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison
La dosis inicial recomendada es de 40 mg de Esopral dos veces al día.
La dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que esté clínicamente indicado. Según los datos clínicos disponibles, la mayoría de los pacientes pueden controlarse con dosis de 80 a 160 mg por día de esomeprazol. Las dosis superiores a 80 mg / día deben dividirse en dos administraciones diarias.
Niños menores de 12 años
Esopral no debe utilizarse en niños menores de 12 años ya que no se dispone de datos.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal. En vista de la limitada experiencia clínica, los pacientes con insuficiencia renal grave deben tratarse con precaución (ver sección 5.2).
Pacientes con insuficiencia hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se debe exceder la dosis máxima de 20 mg de Esopral (ver sección 5.2).
Personas mayores
No se requieren ajustes de dosis en los ancianos.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los sustitutos del bencimidazol oa cualquier otro componente de la formulación.
Esomeprazol no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En presencia de cualquier síntoma alarmante (p. Ej. Pérdida de peso no intencionada significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o está presente una úlcera gástrica, se debe descartar la naturaleza maligna de la úlcera en cuanto a la cantidad de tratamiento con Esopral que podría aliviar los síntomas. y retrasar el diagnóstico.
Los pacientes que han sido tratados durante mucho tiempo (especialmente aquellos que han sido tratados durante más de un año) deben ser monitoreados regularmente.
Se debe indicar a los pacientes en un régimen a demanda que se comuniquen con su médico si los síntomas experimentados adquieren un carácter diferente. En pacientes que siguen este régimen, se deben considerar las implicaciones de las concentraciones plasmáticas fluctuantes de esomeprazol para las interacciones con otros medicamentos (ver sección 4.5).
En pacientes a los que se les prescribe esomeprazol para la "erradicación de"Helicobacter pylori Se deben considerar las posibles interacciones con todos los componentes de la terapia triple. La claritromicina es un inhibidor potente de CYP3A4, por lo que se deben considerar las contraindicaciones e interacciones de claritromicina si se inicia la terapia triple en pacientes que ya están siendo tratados con otros fármacos metabolizados a través de CYP3A4, como cisaprida.
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como las de Salmonela Y Campylobacter (ver sección 5.1).
No se recomienda la coadministración de esomeprazol y atazanavir (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones es inevitable, se recomienda un estrecho seguimiento clínico en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir; la dosis de esomeprazol no debe exceder los 20 mg.
El esomeprazol, como todos los fármacos bloqueadores del ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al riesgo de hipo o aclorhidria de absorción reducida de vitamina B12.
Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19, por lo que se debe considerar la posible interacción con fármacos metabolizados por CYP2C19 al inicio o al final del tratamiento con esomeprazol. Se observó una interacción entre clopidogrel y esomeprazol (ver sección 4.5). La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel.
Se ha demostrado que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como el esomeprazol causan hipomagnesemia grave en pacientes tratados durante al menos tres meses y en muchos casos durante un año. Los síntomas graves de hipomagnesemia incluyen fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. Inicialmente pueden manifestarse de manera insidiosa y descuidarse. La hipomagnesemia en la mayoría de los pacientes mejora después de tomar magnesio y suspender el inhibidor de la bomba de protones. Los profesionales sanitarios deben considerar la medición de los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento. Tratamiento en pacientes en terapia durante un tiempo prolongado o en terapia con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos).
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), pueden causar un riesgo ligeramente mayor de fracturas de cadera, muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura entre un 10% y un 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento de acuerdo con las guías de práctica clínica actuales y deben tomar una dosis "adecuada cantidad de vitamina D y calcio.
Interferencia con las pruebas de laboratorio.
Un nivel elevado de Cromogranina A (CgA) puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, se debe interrumpir el tratamiento con esomeprazol durante al menos 5 días antes de la determinación de CgA (ver sección 5.1).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Influencia del esomeprazol en la farmacocinética de otros fármacos
Medicamentos con absorción dependiente del pH
La supresión de la acidez gástrica relacionada con el tratamiento con esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede disminuir o aumentar la absorción de medicamentos con absorción gástrica dependiente del pH. Como se observa con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de medicamentos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de diez sujetos). Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre esomeprazol en dosis altas a pacientes de edad avanzada. Por tanto, es necesario reforzar el seguimiento del uso terapéutico de digoxina.
Se han informado interacciones entre omeprazol y algunos inhibidores de la proteasa. No siempre se conocen la relevancia clínica y los mecanismos de estas interacciones. Un aumento en el pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otros posibles mecanismos de interacción ocurren a través de la inhibición de CYP2C19. Se han reportado niveles séricos reducidos de atazanavir y nelfinavir cuando se administran con omeprazol y por lo tanto no se recomienda la administración concomitante. .
La administración concomitante de omeprazol (40 mg / día) con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios sanos da como resultado una reducción sustancial de la exposición a atazanavir (aproximadamente un 75% de disminución en el AUC, Cmax y Cmin). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La coadministración de omeprazol (20 mg / día) con atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios sanos dio como resultado una disminución de aproximadamente un 30% en atazanavir. exposición comparada con la exposición observada con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / día sin omeprazol 20 mg / día. La coadministración de omeprazol (40 mg / día) disminuyó el AUC, la Cmax media y la Cmin de nelfinavir en un 36-39% y la AUC, Cmax y Cmin medias del metabolito farmacológicamente activo M8 en un 75-92%. Aumento de los niveles séricos (80-100%) de saquinavir (coadministrado con ritonavir) durante el tratamiento concomitante con omeprazol (40 mg / día). Tratamiento con omeprazol 20 mg / día no tuvo ningún efecto sobre la exposición de darunavir (coadministrado con ritonavir) y amprenavir (coadministrado con ritonavir). -administración con ritonavir). El tratamiento con esomeprazol 20 mg / día no tuvo efecto sobre la exposición de amprenavir (con y sin coadministración con ritonavir) El tratamiento con omeprazol 40 mg / día no tuvo efecto sobre la exposición de lopinavir (cuando coadministrado con ritonavir). No se recomienda la coadministración de esomeprazol y atazanavir y la coadministración de esomeprazol y nelfinavir está contraindicada debido a los efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares de omeprazol y esomeprazol.
Fármacos metabolizados por CYP2C19
Esomeprazol inhibe su principal enzima metabolizante, CYP2C19. Cuando esomeprazol se combina con otros fármacos metabolizados a través de CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., las concentraciones plasmáticas de estos fármacos pueden aumentar y es posible que sea necesario reducir las dosis. . Esto debe tenerse especialmente en cuenta cuando se prescribe esomeprazol según sea necesario.La administración concomitante de esomeprazol 30 mg promueve una reducción del 45% en el aclaramiento del sustrato CYP2C19 diazepam.La administración concomitante de esomeprazol 40 mg promueve una elevación de los niveles plasmáticos mínimos de fenitoína en un 13%. Se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína al iniciar o detener el tratamiento con esomeprazol.El omeprazol (40 mg / día) aumenta la Cmax y el AUCt de voriconazol (sustrato de CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente.
La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes que recibieron warfarina mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro de un rango normal en un estudio clínico. Sin embargo, se han notificado algunos casos aislados de valores elevados de INR de relevancia clínica después de la comercialización durante el tratamiento concomitante.
Se recomienda la monitorización al inicio y finalización del tratamiento concomitante con esomeprazol durante el tratamiento con warfarina u otros derivados cumarínicos.
Tanto el omeprazol como el esomeprazol actúan como inhibidores de CYP2C19. El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmáx y el AUC del cilostazol en un 18% y un 26% respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29% y 69% respectivamente.
En voluntarios sanos, la administración concomitante de esomeprazol 40 mg y cisaprida promueve una elevación del 32% en el área bajo la curva concentración plasmática / tiempo (AUC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t 1/2), pero no un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc observada tras la administración de cisaprida sola no se prolonga más tras la combinación de cisaprida y esomeprazol (ver sección 4.4).
Se ha demostrado que esomeprazol no tiene ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de amoxicilina y quinidina.
No se demostraron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes en estudios a corto plazo que evaluaron la administración concomitante de esomeprazol con naproxeno o rofecoxib.
Los resultados de los estudios en sujetos sanos mostraron una "interacción farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga 300 mg / dosis de mantenimiento 75 mg por día) y esomeprazol (40 mg VO por día), lo que resulta en una disminución media de 40% de exposición al metabolito activo de clopidogrel y una disminución media del 14% en la inhibición máxima (inducida por ADP) de la agregación plaquetaria.
Un estudio en sujetos sanos mostró que la exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuyó en casi un 40% cuando clopidogrel se administró concomitantemente con una dosis fija de la combinación de esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg en comparación con cuando se administró solo. Sin embargo, en estos sujetos , el nivel máximo de inhibición (inducido por ADP) de la agregación plaquetaria fue el mismo en los grupos de clopidogrel y clopidogrel + combinación (esomeprazol + ASA).
Se han informado datos divergentes de estudios observacionales y clínicos sobre las implicaciones clínicas de una interacción PK / PD de esomeprazol en términos de eventos cardiovasculares importantes. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de clopidogrel.
Mecanismo desconocido
Se ha informado que los niveles séricos de tacrolimus aumentan cuando se administra junto con esomeprazol.
Se ha informado que los niveles de metotrexato aumentan en algunos pacientes cuando se administra junto con inhibidores de la bomba de protones. En presencia de altas dosis de metotrexato, puede ser necesario considerar la suspensión temporal de esomeprazol.
Influencia de otros fármacos en la farmacocinética de esomeprazol
El esomeprazol se metaboliza a través de CYP2C19 y CYP3A4. El tratamiento concomitante con esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día) produce una duplicación de la exposición (AUC) de esomeprazol. más del doble de la exposición de esomeprazol. El voriconazol, inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, aumenta el AUC de omeprazol en un 280%. No se requiere habitualmente un ajuste de la dosis de esomeprazol en ninguna de las situaciones anteriores; sin embargo, debe considerarse en pacientes con insuficiencia hepática grave y en los casos en los que esté indicado un tratamiento a largo plazo.
Los fármacos que se sabe que inducen CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de esomeprazol debido a un aumento del metabolismo de esomeprazol.
04.6 Embarazo y lactancia
Los datos clínicos sobre la exposición durante el embarazo son insuficientes para Esopral. No se han observado malformaciones o efectos fetotóxicos con omeprazol, mezcla racémica en estudios epidemiológicos con un gran número de mujeres embarazadas. Los estudios en animales con esomeprazol no indican efectos nocivos. Efectos directos o indirectos sobre Desarrollo embriofetal Los estudios realizados en animales con la mezcla racémica no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, el parto o el desarrollo posnatal. La prescripción del fármaco a mujeres embarazadas debe realizarse con precaución.
Se desconoce si el esomeprazol se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios en mujeres en período de lactancia, por lo que no se debe utilizar Esopral durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se observó ningún efecto.
04.8 Efectos indeseables
Se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas durante los ensayos clínicos con esomeprazol y después de la comercialización. Ninguno de estos estuvo relacionado con la dosis. Las reacciones se han clasificado según la frecuencia: Muy frecuentes ≥ 1/10; Común ≥1 / 100,
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Raras: leucopenia, trombocitopenia
Muy raras: agranulocitosis, pancitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Raras: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema y reacción / shock anafiláctico
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Poco frecuentes: edema periférico.
Raras: hiponatremia
Frecuencia no conocida: hipomagnesemia (ver sección 4.4.); La hipomagnesemia grave puede estar relacionada con hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede asociarse con hipopotasemia.
Desórdenes psiquiátricos
Poco frecuentes: insomnio.
Raras: agitación, confusión, depresión.
Muy raras: agresión, alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza.
Poco frecuentes: mareos, parestesia, somnolencia.
Raras: alteraciones del gusto.
Trastornos oculares
Raras: visión borrosa
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco frecuentes: mareos.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: broncoespasmo
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómitos.
Poco frecuentes: boca seca
Raras: estomatitis, candidiasis gastrointestinal
Frecuencia no conocida: colitis microscópica
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: valores elevados de enzimas hepáticas.
Raras: hepatitis con o sin ictericia.
Muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria.
Raras: alopecia, fotosensibilidad.
Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: fractura de cadera, muñeca o columna vertebral (ver sección 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Raras: artralgia, mialgia
Muy raras: debilidad muscular.
Trastornos renales y urinarios.
Muy raras: nefritis intersticial; Se ha notificado insuficiencia renal de forma concomitante en algunos pacientes.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Muy raras: ginecomastia.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Raras: malestar, aumento de la sudoración.
04.9 Sobredosis
La experiencia con sobredosis intencional es actualmente muy limitada Se han descrito síntomas gastrointestinales y debilidad en relación con la ingesta de 280 mg. Las dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no causaron consecuencias. No se conoce un antídoto específico. Esomeprazol se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no es fácilmente dializable.Como en todos los casos de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático con medidas generales de soporte.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la bomba de protones.
Código ATC: A02BC05.
El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico y selectivo El esomeprazol es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Ambos isómeros de omeprazol, R y S, tienen una actividad farmacodinámica similar.
Sitio y mecanismo de acción
El esomeprazol es una base débil y se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, donde inhibe la enzima H + K + -ATPasa - bomba de ácido que promueve una inhibición de la base y estimula secreción ácida.
Efectos sobre la secreción de ácido gástrico
Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto sobre la secreción de ácido se produce en 1 hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante 5 días, la secreción de ácido máxima media después de la estimulación con pentagastrina se reduce. 90% cuando se evalúa 6- 7 horas después de la dosis del quinto día.
Después de 5 días de administración oral con 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el pH intragástrico se mantiene en valores superiores a 4 durante un tiempo medio de 13 y 17 de las 24 horas, respectivamente, en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.
La proporción de pacientes que mantienen el pH intragástrico por encima de 4 durante al menos 8, 12 y 16 horas es del 76%, 54% y 24% para esomeprazol 20 mg, y del 97%, 92% y 56% para esomeprazol, respectivamente.
Se ha demostrado una correlación entre la exposición al fármaco y la inhibición de la secreción de ácido utilizando el AUC como parámetro sustituto de la concentración plasmática.
Efectos terapéuticos sobre la inhibición ácida
Esomeprazol 40 mg promueve la curación de la esofagitis por reflujo en aproximadamente el 78% de los pacientes después de 4 semanas y en el 93% después de 8 semanas.
Una semana de tratamiento con esomeprazol 20 mg dos veces al día. en asociación con antibióticos apropiados promueve la "erradicación de"Helicobacter pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes.
Después de realizar el tratamiento de erradicación durante 1 semana no es necesario continuar la monoterapia con fármacos antisecretores para la cicatrización de la úlcera y la resolución de los síntomas en pacientes con úlcera duodenal no complicada.
En un ensayo clínico aleatorizado, controlado con placebo, doble ciego, se aleatorizó a pacientes con úlcera péptica hemorrágica confirmada endoscópicamente clasificados como Forrest Ia, Ib, IIa o IIb (9%, 43%, 38% y 10%, respectivamente). ser tratado con Esopral solución para perfusión (n = 375) o placebo (n = 389). Después de la hemostasia endoscópica, los pacientes fueron tratados con 80 mg de esomeprazol en forma de bolo intravenoso durante 30 minutos, seguido de una infusión continua de 8 mg / hora de esomeprazol o placebo durante 72 horas. Después del período inicial de 72 horas. tratados en etiqueta abierta con Esopral 40 mg por vía oral durante 27 días para la supresión de ácido.Se observó resangrado en 3 días en el 5,9% de los pacientes del grupo de Esopral en comparación con el 10,3% en el grupo de placebo. 30 días después del tratamiento, se produjo una nueva hemorragia en el 7,7% de los pacientes del grupo de Esopral frente al 13,6% de los pacientes del grupo de placebo.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, se ha observado una elevación de los niveles séricos de gastrina en respuesta a la disminución de la secreción ácida. La CgA también aumenta debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel de CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Los informes de la literatura indican que el tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones debe suspenderse al menos 5 días antes del inicio de las mediciones de CgA. La CgA y la gastrina no se normalizan después de 5 días, mediciones debe repetirse 14 días después de interrumpir el tratamiento con esomeprazol.
Se ha observado un aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con un aumento de los niveles de gastrina, tanto en niños como en adultos durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol. Se considera que los resultados no tienen relevancia clínica.
Durante el tratamiento a largo plazo con fármacos antisecretores, se observó un aumento en la frecuencia de aparición de quistes glandulares gástricos, que representan la consecuencia fisiológica de la pronunciada inhibición de la secreción ácida. Estas formaciones son de naturaleza benigna y parecen reversibles.
La reducción de la acidez gástrica por cualquier motivo, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, aumenta la carga bacteriana gástrica de bacterias que normalmente se encuentran en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como las de Salmonela Y Campylobacter y posiblemente también de Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.
En dos estudios con ranitidina, utilizada como comparador activo, Esopral demostró un mejor efecto en la cicatrización de las úlceras gástricas en pacientes que tomaban antiinflamatorios no esteroides, incluida la COX-2 selectiva.
En dos estudios con placebo, usados como comparación, Esopral demostró un mejor efecto en la prevención de úlceras gástricas y duodenales en pacientes que tomaban antiinflamatorios no esteroideos (mayores de 60 años y / o con antecedentes de úlcera), incluido COX -2 selectivo.
Población pediátrica
En un estudio en pacientes pediátricos con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) (de hiperplasia de células ECL sin importancia clínica conocida y sin desarrollo de gastritis atrófica o tumores carcinoides).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción y distribución
El esomeprazol es sensible al ambiente ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos gastrorresistentes. En vivo la conversión en isómero R es irrelevante. La absorción de esomeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos que ocurren aproximadamente 1-2 horas después de la administración. La biodisponibilidad total es del 64% después de una administración única de 40 mg y alcanza el 89% después de la administración diaria repetida. Para la dosis de 20 mg de esomeprazol, los valores correspondientes son 50% y 68% respectivamente. La distribución aparente en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22 l / kg de peso corporal. El 97% de esomeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol, aunque esto no tiene una influencia significativa sobre el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica.
Metabolismo y eliminación
El esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil del esomeprazol. Otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfonato, que es el principal metabolito plasmático.
Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en individuos que son metabolizadores rápidos equipados con una enzima CYP2C19 funcional.
El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l / h después de una dosis única y de aproximadamente 9 l / h después de la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática de esomeprazol es de aproximadamente 1,3 horas después de la administración diaria repetida. Se ha estudiado la farmacocinética de esomeprazol a dosis de hasta 40 mg dos veces al día.
El área bajo la curva de concentración plasmática / tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a un aumento más que proporcional a la dosis en el AUC después de la administración repetida. Esta dependencia de la dosis y la dependencia del tiempo se deben a la disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, posiblemente debido a la inhibición de la enzima CYP2C19 causada por "esomeprazol y / o su metabolito sulfonato. En dosis, el esomeprazol se elimina completamente del plasma y se ha no hay tendencia a acumularse cuando se administra una vez al día.
Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen ningún efecto sobre la secreción de ácido. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces. Menos del 1% del fármaco original se encuentra en la orina.
Población de pacientes especiales
Aproximadamente el 2,9 ± 1,5% de la población tiene una función insuficiente de la enzima CYP2C19 y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, es probable que el metabolismo del esomeprazol sea principalmente catalizado por el CYP3A4. Después de la administración diaria repetida de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática / tiempo fue aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos con enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). La concentración plasmática máxima media se incrementó en aproximadamente un 60%.
Estas observaciones no tienen implicaciones para la posología del esomeprazol.
El metabolismo de esomeprazol no cambia significativamente en sujetos de edad avanzada (71-80 años).
Después de una sola administración de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva de concentración plasmática / tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en hombres. Después de la administración diaria repetida, no se observaron diferencias de género. No se observaron. Las observaciones no tienen implicaciones para posología de esomeprazol.
Pacientes con disfunciones orgánicas
El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede verse afectado. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave, lo que da como resultado una duplicación del área bajo la curva de concentración plasmática / tiempo de esomeprazol. Por tanto, en pacientes con disfunción grave no se debe exceder la dosis máxima de 20 mg. El esomeprazol y sus metabolitos principales no muestran tendencia a acumularse cuando se administran una vez al día.
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que el riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol pero no de la eliminación del compuesto original, no se espera que el metabolismo de esomeprazol se vea afectado en pacientes con insuficiencia renal.
Población pediátrica
Adolescentes de 12 a 18 años
Después de la administración repetida de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, la exposición total (AUC) y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco (tmax) en sujetos de 12 a 18 años de edad fueron similares a los observados en adultos para ambas dosis de esomeprazol.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios preclínicos convencionales de toxicidad, genotoxicidad y toxicidad reproductiva con la administración repetida no revelaron ningún riesgo particular para los seres humanos. Los estudios de carcinogenicidad en ratas tratadas con la mezcla racémica mostraron hiperplasia de células ECL gástricas y carcinoides. Estos cambios observados en ratas son el resultado de una hipergastrinemia "elevada y pronunciada secundaria a" inhibición ácida y se observaron en ratas después de un tratamiento prolongado con inhibidores de la secreción de ácido gástrico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Monoestearato de glicerol 40-55,
hiprolosa
hipromelosa
óxido de hierro (comprimidos de 20 mg y 40 mg: marrón rojizo; comprimidos de 20 mg: amarillo) (E 172),
estearato de magnesio,
dispersión de acrilato de etilo de ácido metacrílico copolimerizado (1: 1) al 30%,
celulosa microcristalina,
parafina sintética,
macrogula,
polisorbato 80,
crospovidona,
estearil fumarato de sodio,
azúcar granulado (sacarosa y almidón de maíz),
talco,
dióxido de titanio (E 171),
citrato de trietilo.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
En las zonas climáticas III y IV: 2 años para comprimidos de 40 mg y 18 meses para comprimidos de 20 mg.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Mantenga el frasco bien cerrado para proteger el medicamento de la humedad.
Conservar en el blister original para protegerlo de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frasco de polietileno a prueba de manipulaciones con tapón de rosca de polipropileno suministrado con tapón desecante.
Blister de aluminio.
20 mg, 40 mg: frascos de: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) comprimidos.
20 mg, 40 mg: blíster o estuche de: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 comprimidos
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Administración a través de sonda gástrica
1) Colocar la tableta en una jeringa adecuada y llenar la jeringa con aproximadamente 25 mL de agua y aproximadamente 5 mL de aire En algunos tubos, para evitar el bloqueo de los gránulos, se requiere una dispersión en 50 mL. De agua.
2) Dispersar el comprimido agitando la jeringa inmediatamente durante unos 2 minutos.
3) Sostenga la jeringa apuntando hacia arriba y verifique que el cono no esté obstruido.
4) Inserte el tubo en la jeringa manteniendo la posición descrita anteriormente.
5) Agite la jeringa y colóquela con el cono hacia abajo. Inyecte inmediatamente de 5 a 10 ml en el tubo. Invierta la posición de la jeringa después de la inyección y agite (la jeringa debe mantenerse con el cono hacia arriba para evitar que se obstruya).
6) Gire el cono de la jeringa hacia abajo e inyecte inmediatamente otros 5-10 ml en el tubo. El procedimiento debe repetirse hasta que la jeringa esté vacía.
7) Si necesita aclarar el sedimento que queda en la jeringa, llenar la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de aire y repetir las operaciones desde el paso 5. Para algunos tubos es necesario utilizar 50 ml.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milán.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC 035433263 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 2 comprimidos en frasco
AIC 035433275 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 5 comprimidos en frasco
AIC 035433287 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 7 comprimidos en frasco
AIC 035433299 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 14 comprimidos en frasco
AIC 035433301 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 15 comprimidos en frasco
AIC 035433313 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 28 comprimidos en frasco
AIC 035433325 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 30 comprimidos en frasco
AIC 035433337 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 56 comprimidos en frasco
AIC 035433349 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 60 comprimidos en frasco
AIC 035433352 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 100 comprimidos en frasco
AIC 035433477 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 140 (28x5) comprimidos en frasco
AIC 035433489 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 3 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433491 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 7 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433010 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 7x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433022 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 14 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433034 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 15 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433046 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 25x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433059 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 28 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433061 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 30 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433073 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 50x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433085 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 56 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433097 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 60 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433109 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 90 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433111 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 98 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433123 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 100x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433135 - "Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 140 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433364 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 2 comprimidos en frasco
AIC 035433376 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 5 comprimidos en frasco
AIC 035433388 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 7 comprimidos en frasco
AIC 035433390 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 14 comprimidos en frasco
AIC 035433402 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 15 comprimidos en frasco
AIC 035433414 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 28 comprimidos en frasco
AIC 035433426 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 30 comprimidos en frasco
AIC 035433438 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 56 comprimidos en frasco
AIC 035433440 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 60 comprimidos en frasco
AIC 035433453 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 100 comprimidos en frasco
AIC 035433465 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 140 (28x5) comprimidos en frasco
AIC 035433147 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 3 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433150 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 7 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433162 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 7x1 comprimidos en blister AL / AL
035433174 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 14 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433186 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 15 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433198 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 25x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433200 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 28 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433212 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 30 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433224 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 50x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433236 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 56 comprimidos en blíster AL / AL
AIC 035433248 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 60 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433251 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 90 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433503 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 98 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433515 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 100x1 comprimidos en blister AL / AL
AIC 035433527 - "Comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 140 comprimidos en blister AL / AL
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 5 de febrero de 2002.
Fecha de la última renovación: marzo de 2011.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2014
