DIAMOX ® es un fármaco a base de acetazolamida
GRUPO TERAPÉUTICO: Diuréticos / Inhibidores diuréticos de la anhidrasa carbónica
Indicaciones DIAMOX ® Acetazolamida
DIAMOX ® está indicado en el tratamiento de la enfermedad edematosa por insuficiencia cardíaca, con especial eficacia para mejorar el edema pulmonar y la disnea relativa en caso de insuficiencia cardíaca izquierda. DIAMOX ® también ha demostrado su utilidad en la reducción de la presión intraocular típica del glaucoma y en la ayuda con antiepilépticos. terapia, para la cual se han observado mejoras particulares especialmente para pacientes más jóvenes con formas menos agresivas.
Mecanismo de acción DIAMOX ® Acetazolamida
DIAMOX® se toma por vía oral y se absorbe rápidamente en el estómago. Los niveles máximos de su ingrediente activo, acetazolamida, se observan aproximadamente 2 horas después de la administración oral, mientras que la excreción urinaria se vuelve particularmente constante entre la octava y la duodécima hora.
Antes de excretarse intacta con la orina, la acetazolamida actúa a nivel del túbulo contorneado proximal de las nefronas, inhibiendo una enzima expresada por estas células, conocida como anhidrasa carbónica, enzima que cataliza una reacción reversible muy importante para el mantenimiento de la equilibrio ácido-base y para el control de la reabsorción de sodio, que permite hidratar el dióxido de carbono a ácido carbónico (CO2 + H20 → H2CO3). El ácido carbónico así formado puede disociarse en bicarbonato e ión protón, que será intercambiado con iones de sodio. , que por lo tanto puede ser reabsorbido de manera efectiva.
Por tanto, la acción inhibidora de DIAMOX sobre la anhidrasa carbónica previene indirectamente una reabsorción de bicarbonato y sodio, aumentando la excreción urinaria y la diuresis. Como efecto asociado, se produce una inevitable alcalinización de la orina y una ligera acidosis hemática.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. ACETAZOLAMIDA Y ENFERMEDAD DE MONTAÑA
Wilderness Environ Med. Septiembre de 2010; 21: 236-43. Epub 2010 16 de junio.
Comparación prospectiva, doble ciego, aleatorizada y controlada con placebo de acetazolamida versus ibuprofeno para la profilaxis contra el dolor de cabeza a gran altitud: el ensayo Headache Evaluation at Altitude Trial (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
El mal agudo de montaña es una condición muy frecuente entre los excursionistas, debido a una difícil aclimatación dictada por la reducción gradual y constante de los niveles de oxígeno, que se manifiesta con síntomas complejos como dolor de cabeza. La acetazolamida en esta coyuntura es particularmente importante, ya que al inducir una ligera acidificación de la sangre estimula el sistema respiratorio a un intercambio de gases más eficaz. Este estudio realizado en 143 excursionistas a unos 4000 metros de altura, ha demostrado cómo 85 mg de acetazolamida pueden tener el mismo efecto en la mejora del dolor de cabeza que 600 mg de ibuprofeno, presentando además un efecto protector preventivo contra el edema pulmonar y cerebral.
2. ACETAZOLAMIDA Y PERSPECTIVAS FUTURAS DEL GLAUCOMA
Opinión del experto Drug Deliv. Agosto de 2010; 7: 943-53.
Complejos prometedores de acetazolamida para administración ocular tópica.
Granero GE, Longhi MR.
La administración de acetazolamida es particularmente importante para el tratamiento del glaucoma óptico, debido a su capacidad para reducir la presión intraocular. Sin embargo, la administración oral de este fármaco somete al paciente que padece glaucoma a una serie de efectos secundarios que reducen significativamente la relación entre beneficios y costes. Por este motivo, y dada la eficacia de la terapia con acetazolamida, se están desarrollando nuevos protocolos de administración que prevén la ingesta ocular típica del fármaco mencionado anteriormente y reducen los efectos secundarios sistémicos.
3. ACETAZOLAMIDA EN USO PEDIÁTRICO
Can J Ophthalmol. Febrero de 2010; 45: 41-5.
El efecto de la acetazolamida oral sobre el aumento de peso en niños.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Este importante estudio muestra una de las limitaciones más importantes del tratamiento con acetazolamida en el glaucoma pediátrico. Más precisamente, a pesar de la eficacia del fármaco para mejorar la patología y la muy baja invasividad en comparación con la cirugía, el límite más importante para su propagación en el entorno pediátrico está dado por el retraso del crecimiento inducido. De hecho, durante la terapia existe un bajo aumento de peso probablemente asociado a la acidosis determinada por el fármaco. Sin embargo, para comprender completamente la complejidad de las reacciones que se desarrollan en este período, sería necesario monitorear otros parámetros importantes para el crecimiento del niño. .
Método de uso y dosificación.
DIAMOX ® 250 mg tabletas de acetazolamida / 500 mg cápsulas de acetazolamida:
- Para el control del edema, se sugiere alrededor de 1 comprimido y medio al día, preferiblemente por la mañana.
- Sin embargo, para el tratamiento del glaucoma, se recomiendan de 2 a 3 cápsulas al día o una tableta a intervalos de 4/6 horas.
- Para el tratamiento de la epilepsia, en el caso de terapia adyuvante, generalmente se utiliza 1 comprimido al día; dosis que puede aumentar según la terapia combinada y la situación del paciente.
En cualquier caso, la dosis correcta debe ser formulada por el médico, después de una "cuidadosa evaluación de las condiciones fisiopatológicas del paciente".
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR DIAMOX ® Acetazolamida, NECESITA LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias DIAMOX ® Acetazolamide
La acción diurética y salurética de DIAMOX® requiere una monitorización constante de determinados parámetros sanguíneos como: hemograma, sodio, potasio, pH e incluso glucemia en pacientes con diabetes mellitus, tanto antes como durante la administración. También es necesario considerar que el tratamiento con acetazolamida, especialmente si se prolonga en el tiempo o se dosifica incorrectamente, podría provocar una "alteración del equilibrio electrolítico y ácido-base, con posible hiponatremia, hipopotasemia y acidosis metabólica".
Por tanto, DIAMOX® debe utilizarse con especial cuidado en el caso de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfisema, ya que una posible acidosis podría contribuir a la aparición de taquipnea, anorexia, somnolencia, letargo y, en los casos más graves, también al coma.
La acetazolamida, incluida estructuralmente entre las sulfonamidas, podría ser responsable de necrólisis epidérmica tóxica, anemia aplásica, agranulocitosis y otras reacciones anafilácticas en pacientes hipersensibles a estos compuestos.
La administración de DIAMOX® podría provocar somnolencia, confusión o en cualquier caso alterar la capacidad perceptiva y reactiva normal del paciente, alterando la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los datos experimentales sobre el uso de DIAMOX® y más en general de acetazolamida en el embarazo, sugieren evitar su uso durante el primer trimestre, limitando posteriormente su ingesta solo en caso de necesidad ineludible. De hecho, aunque los estudios realizados en seres humanos no muestran efectos embriotóxicos o teratogénicos a dosis de 250 mg / día, los realizados en animales de laboratorio han dado como resultado animales recién nacidos con graves alteraciones funcionales y deformidades en las extremidades.
La acetazolamida también se secreta intacta en la leche materna, aunque en pequeña parte, por lo que se recomienda interrumpir la lactancia durante la administración de DIAMOX®.
Interacciones
DIAMOX® puede alterar la funcionalidad de varios fármacos como:
- Aspirina y sales de litio, que dan como resultado una "mayor eliminación, consecuentemente una reducción de los efectos terapéuticos;
- Anfetaminas y antidepresivos tricíclicos, que aumentan su funcionalidad tras una reducción de su excreción;
- Diuréticos mercuriales y otros, con el consiguiente aumento de la diuresis;
- Fenitoína (fármaco antiepiléptico), aumentando sus niveles plasmáticos;
- Ciclosporina, con aumento de los niveles plasmáticos.
- Antidiabéticos, que provocan una alteración del perfil glucémico.
Además, la acetazolamida puede provocar un aumento de los cristales de orina y cálculos renales junto con la terapia con bicarbonato de sodio.
Contraindicaciones DIAMOX ® Acetazolamide
Dada la acción biológica de DIAMOX® no se recomienda su ingesta en caso de acidosis, alteración del equilibrio electrolítico (hiponatremia e hipopotasemia), insuficiencia hepática, renal o suprarrenal, y en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Efectos indeseables: efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios de DIAMOX ® se observan en la fase inicial de la terapia e incluyen:
- Parestesia, hormigueo, disminución del apetito, problemas de audición, náuseas, vómitos, diarrea, poliuria y, en los casos más graves, incluso somnolencia y confusión.
La terapia prolongada con DIAMOX® puede provocar una "alteración del equilibrio electrolítico y ácido-base", que puede remediarse con la administración de bicarbonato, que sin embargo expone al paciente a un mayor riesgo de cálculos renales.
También se observaron efectos hematológicos, caracterizados por agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, hipoglucemia, hiponatremia e hipopotasemia.
A los efectos secundarios enumerados anteriormente es necesario agregar todos los debidos a hipersensibilidad a la acetazolamida, tales como: erupción cutánea, fiebre, reacciones anafilácticas, eritema, mielosupresión y síndromes asociados.
Nota
DIAMOX ® solo se puede vender bajo prescripción médica.
El uso de DIAMOX® siempre debe realizarse después de consultar a su médico.
El uso indiscriminado de DIAMOX® entre deportistas y no deportistas, para buscar la pérdida de unos kilos, expone al organismo a graves efectos secundarios. Además, siempre es recomendable reiterar que la pérdida de peso viene dictada por la eliminación de líquidos y sales y no por un efecto adelgazante real, que pretende ser una pérdida de masa grasa.
Por lo tanto, DIAMOX® se clasifica entre las sustancias DOPATIVAS.
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