Ingredientes activos: Vardenafil
Levitra 5 mg comprimidos recubiertos con película
Los prospectos de Levitra están disponibles para los paquetes:- Levitra 5 mg comprimidos recubiertos con película
- Levitra 10 mg comprimidos recubiertos con película
- Levitra 20 mg comprimidos recubiertos con película
- Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables
¿Por qué se usa Levitra? ¿Para qué sirve?
Levitra contiene vardenafilo, que pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5. Estos medicamentos se utilizan para tratar la disfunción eréctil en hombres adultos, una afección que provoca dificultad para lograr o mantener una erección.
Al menos uno de cada diez hombres ocasionalmente tiene dificultades para lograr o mantener una erección. Puede deberse a causas físicas o psicológicas o una combinación de las dos. Cualquiera sea la causa, no se retiene suficiente sangre en el pene para permitir y mantener la erección. "Erección, debido a cambios en los músculos y vasos sanguíneos.
Levitra funciona solo en presencia de estimulación sexual. El medicamento reduce la acción de la sustancia química en el cuerpo, lo que hace que la erección se detenga. Levitra le permite lograr y mantener una erección el tiempo suficiente para que el coito termine satisfactoriamente.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Levitra
No tome Levitra
- Si es alérgico al vardenafilo oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Los signos de una reacción alérgica incluyen erupción cutánea, picazón, hinchazón de la cara o los labios y dificultad para respirar.
- Si está tomando medicamentos que contienen nitratos, como el trinitrato de glicerol para la angina, o fuentes de óxido nítrico, como el nitrito de amilo, tomar estos medicamentos junto con Levitra puede afectar peligrosamente su presión arterial.
- Si está tomando ritonavir o indinavir, medicamentos utilizados para tratar las infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
- Si tiene más de 75 años y está tomando ketoconazol o itraconazol, medicamentos antimicóticos.
- Si tiene problemas graves de corazón o hígado.
- Si está en diálisis renal.
- Si ha sufrido recientemente un accidente cerebrovascular o un ataque cardíaco.
- Si tiene o alguna vez ha tenido presión arterial baja.
- Si su familia tiene antecedentes de enfermedades oculares degenerativas (como retinitis pigmentosa).
- Si alguna vez ha tenido una afección caracterizada por pérdida de visión debido a daño en el nervio óptico debido a un suministro sanguíneo insuficiente, conocida como neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Levitra
Advertencias y precauciones
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Levitra.
Tenga especial cuidado con Levitra
- Si tiene problemas cardíacos. La actividad sexual puede ser peligrosa para ella.
- Si padece latidos cardíacos irregulares (arritmia cardíaca) o una enfermedad cardíaca hereditaria que altere el electrocardiograma.
- Si tiene una condición física que provoque cambios en la forma del pene. Estos incluyen condiciones llamadas arqueamiento, enfermedad de Peyronie y fibrosis de los cuerpos cavernosos.
- Si tiene una enfermedad que puede causar erecciones persistentes (priapismo), como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia.
- Si tiene úlceras de estómago (también llamadas úlceras de estómago o pépticas).
- Si tiene un trastorno hemorrágico (como hemofilia).
- Si está utilizando otros tratamientos para las dificultades de erección, incluido Levitra comprimidos bucodispersables (ver sección Otros medicamentos y Levitra).
- Si nota una disminución o pérdida repentina de la visión, deje de tomar Levitra y comuníquese con su médico de inmediato.
Niños y adolescentes
Levitra no está destinado a ser utilizado por niños o adolescentes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Levitra?
Otros medicamentos y Levitra
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría utilizar cualquier otro medicamento, incluso sin receta.
Algunos medicamentos pueden causar problemas, particularmente estos:
- Nitratos, medicamentos para la angina de pecho o fuentes de óxido nítrico como el nitrito de amilo. Tomar estos medicamentos junto con Levitra puede afectar peligrosamente su presión arterial. No tome Levitra y consulte a un médico.
- Medicamentos para tratar la arritmia, como quinidina, procainamida, amiodarona o sotalol.
- Ritonavir o indinavir, medicamentos para el VIH No tome Levitra y consulte a un médico.
- Ketoconazol o itraconazol, medicamentos antifúngicos.
- Eritromicina o claritromicina, antibióticos macrólidos.
- Alfabloqueantes, un tipo de medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta y el agrandamiento de la próstata (como la hiperplasia prostática benigna).
No use los comprimidos recubiertos con película de Levitra en combinación con otros tratamientos para la disfunción eréctil, incluidos los comprimidos bucodispersables de Levitra.
Toma de Levitra con alimentos y bebidas
- Puede tomar Levitra con o sin alimentos, pero preferiblemente no después de una comida pesada o rica en grasas, ya que esto puede retrasar su efecto.
- No beba jugo de toronja mientras toma Levitra. Puede interferir con el efecto de la droga.
- Las bebidas alcohólicas pueden empeorar las dificultades de erección.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Levitra no está indicado para mujeres.
Conducción y uso de máquinas En algunas personas
Levitra puede causarle mareos o alterar su visión. Si se siente mareado o tiene problemas de visión después de tomar Levitra, no conduzca ni maneje herramientas o máquinas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Levitra: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada es de 10 mg.
Tome una tableta de Levitra entre 25 y 60 minutos antes de la actividad sexual. Si está estimulado sexualmente, podrá tener una erección a los 25 minutos y hasta cuatro a cinco horas después de tomar Levitra.
Trague una tableta con un vaso de agua.
No tome Levitra comprimidos recubiertos con película junto con ninguna otra formulación de Levitra.
No tome Levitra más de una vez al día.
Si tiene la impresión de que el efecto de Levitra es demasiado fuerte o demasiado débil, consulte a su médico. Es posible que le aconsejen que tome una formulación alternativa de Levitra con una concentración diferente, según el efecto que tenga el medicamento en usted.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Levitra
Si toma más Levitra del que debiera
Los pacientes que toman demasiado Levitra pueden tener más efectos secundarios o dolor lumbar intenso. Si toma más Levitra del que debiera, consulte a su médico.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Levitra?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos son en su mayoría leves o moderados.
Algunos pacientes han informado disminución o pérdida parcial, repentina, temporal o permanente de la visión en uno o ambos ojos. Deje de tomar Levitra y comuníquese con su médico de inmediato.
Se ha informado de una "disminución o pérdida repentina de la audición".
La probabilidad de que ocurra un efecto secundario se describe en las siguientes categorías:
Muy común
puede afectar a más de 1 de cada 10 usuarios
- Dolor de cabeza
común
puede afectar hasta 1 de cada 10 usuarios
- Mareo
- Enrojecimientos
- Nariz congestionada o que moquea
- Mala digestión
Poco común
puede afectar hasta 1 de cada 100 usuarios
- Hinchazón de la piel y las membranas mucosas, incluida la hinchazón de la cara, los labios o la garganta.
- Alteración del sueño
- Entumecimiento y disminución de la percepción táctil.
- Somnolencia
- Efectos a la vista; ojos rojos, efectos sobre la percepción del color, dolor y malestar en los ojos,
- Zumbido en los oídos; vértigo
- Latidos cardíacos rápidos o latidos cardíacos fuertes
- Sibilancias
- Nariz tapada, nariz congestionada
- Reflujo ácido, gastritis, dolor abdominal, diarrea, vómitos; náuseas, sequedad de boca
- Aumento de los niveles de enzimas hepáticas en sangre.
- Erupción, piel enrojecida
- Dolor en la espalda o en los músculos, aumento de los niveles de una enzima muscular (creatina fosfoquinasa) en la sangre, rigidez muscular.
- Erecciones prolongadas
- Malestar
Raro
puede afectar hasta 1 de cada 1000 usuarios
- Inflamación de los ojos (conjuntivitis).
- Reacción alérgica
- Ansiedad
- Desmayo
- Amnesia
- Convulsión
- Aumento de la presión en el ojo (glaucoma), aumento del lagrimeo.
- Efectos sobre el corazón (como ataque cardíaco, latidos cardíacos alterados o angina)
- Presión arterial alta o baja
- Hemorragias nasales
- Efecto sobre los resultados de las pruebas de función hepática
- Sensibilidad de la piel a la luz solar.
- Erecciones dolorosas
- Dolor de pecho
Muy raras o no conocidas:
puede afectar a menos de 1 de cada 10.000 usuarios o la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles
- Sangre en la orina (hematuria)
- Sangrado peneano (hemorragia peneana)
- Presencia de sangre en el semen (hematospermia)
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de "CAD". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Levitra
- El ingrediente activo es vardenafil. Cada comprimido contiene 5 mg de vardenafilo (como hidrocloruro).
- Los demás componentes son: Núcleo del comprimido: crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra. Recubrimiento con película: macrogol 400, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172).
Aspecto de Levitra y contenido del envase
Levitra 5 mg viene en forma de comprimidos recubiertos con película de color naranja, marcados con la cruz de BAYER en un lado y la concentración en el otro. Envases de 2, 4, 8, 12 o 20 comprimidos están disponibles en blísters. Que no todos los envases se comercializan los tamaños.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS LEVITRA 5 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 5 mg de vardenafilo (como hidrocloruro).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos redondos de color naranja, marcados con la cruz de BAYER en un lado y "5" en el otro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos. La disfunción eréctil es la incapacidad de lograr o mantener una erección adecuada para una actividad sexual satisfactoria.
La estimulación sexual es necesaria para que Levitra sea eficaz.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Uso en hombres adultos
La dosis recomendada es de 10 mg según sea necesario, que debe tomarse de 25 a 60 minutos antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 20 mg o disminuirse a 5 mg. La dosis máxima recomendada es de 20 mg. El producto no debe administrarse más de una vez al día. Levitra se puede tomar con o sin comidas. Si se toma con una comida rica en grasas, el efecto puede retrasarse (ver sección 5.2).
Categorías especiales de pacientes
Ancianos (≥65 años)
No se requieren ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, se debe considerar cuidadosamente un aumento hasta la dosis máxima de 20 mg, en función de la tolerabilidad individual (ver secciones 4.4 y 4.8).
Función hepática alterada
En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (Child-Pugh A-B), se debe considerar una dosis inicial de 5 mg. En función de la tolerabilidad y la eficacia, la dosis puede aumentarse posteriormente La dosis máxima recomendada en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) es de 10 mg (ver secciones 4.3 y 5.2).
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Población pediátrica
Levitra no está indicado para personas menores de 18 años. No hay ninguna indicación para el uso de Levitra en niños.
Uso en pacientes en tratamiento con otros medicamentos.
Uso concomitante de inhibidores de CYP3A4
Cuando se utiliza en combinación con inhibidores de CYP3A4 como eritromicina o claritromicina, la dosis de vardenafilo no debe exceder los 5 mg (ver sección 4.5).
Método de administración
Para uso oral.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
La administración concomitante de vardenafilo con nitratos u fuentes de óxido nítrico (como nitrito de amilo) en cualquier forma está contraindicada (ver secciones 4.5 y 5.1).
Levitra está contraindicado en pacientes que han perdido la vista en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), independientemente de si este evento estuvo relacionado o no con el uso previo de un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5)) (ver sección 4.4).
Los medicamentos indicados para el tratamiento de la disfunción eréctil no deben usarse en personas para las que no se recomienda la actividad sexual (p. Ej., Pacientes con trastornos cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave [clase III o IV según la New York Heart Association ]).
No se ha estudiado la seguridad de vardenafilo en pacientes con las siguientes condiciones y, por tanto, su uso está contraindicado hasta que se disponga de más información:
- insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C),
- insuficiencia renal terminal que requiere diálisis,
- hipotensión (presión arterial
- antecedentes recientes de ictus o infarto de miocardio (en los últimos 6 meses),
- angina inestable y trastornos degenerativos hereditarios conocidos de la retina, como retinosis pigmentaria.
El uso concomitante de vardenafilo y ketoconazol e itraconazol (formas orales), potentes inhibidores del CYP3A4, está contraindicado en pacientes mayores de 75 años.
El uso concomitante de vardenafilo e inhibidores de la proteasa del VIH como ritonavir e indinavir está contraindicado, ya que son inhibidores muy potentes del CYP3A4 (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Antes de considerar el tratamiento farmacológico, se deben realizar una historia clínica y un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus posibles causas.
Antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deberán evaluar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe cierto riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual (ver sección 4.3) Vardenafilo tiene propiedades vasodilatadoras que provocan una disminución leve y transitoria de la presión arterial. presión arterial (ver sección 5.1) Los pacientes con obstrucción de la eyección del ventrículo izquierdo, por ejemplo, estenosis aórtica y estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
Los medicamentos indicados para el tratamiento de la disfunción eréctil deben usarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (p. Ej., Curvatura, fibrosis de los cuerpos cavernosos o enfermedad de Peyronie), o en pacientes con afecciones que puedan predisponer al priapismo (p. Ej., Anemia falciforme). anemia, mieloma múltiple o leucemia).
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la combinación de comprimidos recubiertos con película de Levitra con comprimidos bucodispersables de Levitra u otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por tanto, no se recomienda el uso de estas asociaciones.
La tolerabilidad de la dosis máxima de 20 mg puede ser menor en pacientes de edad avanzada (≥65 años) (ver secciones 4.2 y 4.8).
Uso concomitante de alfabloqueantes
El uso concomitante de alfabloqueantes y vardenafilo puede producir hipotensión sintomática en algunos pacientes, ya que ambos medicamentos son vasodilatadores. El tratamiento concomitante con vardenafilo solo debe iniciarse cuando el paciente esté estabilizado con el tratamiento con alfabloqueantes, comenzando con la dosis inicial más baja recomendada de Comprimidos recubiertos con película de 5 mg Vardenafilo se puede administrar en cualquier momento con tamsulosina o alfuzosina, mientras que con otros alfabloqueantes se debe considerar un intervalo de tiempo entre dosis cuando se administra vardenafilo en combinación (ver sección 4.5). En pacientes que ya estén tomando vardenafilo a una dosis óptima, el alfabloqueante debe iniciarse con la dosis más baja. Un aumento gradual de la dosis de alfabloqueante puede estar asociado con una disminución adicional de la presión arterial en pacientes que toman vardenafilo.
Uso concomitante de inhibidores de CYP3A4
Debe evitarse el uso concomitante de vardenafilo con inhibidores potentes del CYP3A4 como itraconazol y ketoconazol (formas orales), ya que una combinación de estos medicamentos da lugar a concentraciones plasmáticas muy elevadas de vardenafilo (ver secciones 4.5 y 4.3).
Puede ser necesario un ajuste de dosis de vardenafilo cuando se coadministra con inhibidores moderados de CYP3A4 como eritromicina y claritromicina (ver secciones 4.5 y 4.2).
Es probable que la ingesta concomitante de pomelo o zumo de pomelo aumente las concentraciones plasmáticas de vardenafilo. Esta asociación debe evitarse (ver sección 4.5).
Efecto sobre el intervalo QTc
Se ha demostrado que dosis orales únicas de 10 mg y 80 mg de vardenafilo prolongan el intervalo QTc en una media de 8 mseg y 10 mseg, respectivamente. Dosis únicas de 10 mg de vardenafilo, administradas junto con 400 mg de gatifloxacino, un principio activo con efectos similares en el intervalo QT, mostró un efecto aditivo sobre el QTc de 4 mseg en comparación con el efecto de cada uno de los dos principios activos tomados individualmente.Se desconoce el impacto clínico de estos cambios en el intervalo QT (ver sección 5.1).
La relevancia clínica de estas observaciones es desconocida y no puede generalizarse a todos los pacientes y en todas las circunstancias, ya que esto depende de los factores de riesgo individuales y de la susceptibilidad que pueda estar presente en un momento dado y en cualquier paciente dado. Es aconsejable evitar la administración de fármacos que puedan prolongar el intervalo QTc, incluido vardenafilo, en pacientes con factores de riesgo relevantes, por ejemplo hipopotasemia, prolongación congénita del QT, administración concomitante de fármacos antiarrítmicos de clase 1A (ej: quinidina, procainamida) o de clase III (por ejemplo: amiodarona, sotalol).
Efecto a la vista
Se han notificado alteraciones visuales y casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica en asociación con el uso de vardenafilo y otros inhibidores de la PDE5. Se debe advertir al paciente que, en caso de un defecto visual repentino, debe dejar de tomar Levitra y buscar atención médica de inmediato. (ver sección 4.3).
Efecto sobre el sangrado
Estudios in vitro con plaquetas humanas indican que el vardenafilo no tiene, por sí mismo, un efecto antiplaquetario, pero en concentraciones elevadas (superatérrapicas) potencia el efecto antiplaquetario de la fuente de óxido nitroso nitroprusiato de sodio. En el hombre, vardenafilo, solo o en combinación con ácido acetilsalicílico, no tuvo ningún efecto sobre el tiempo de hemorragia (ver sección 4.5). No se dispone de información sobre la seguridad de la administración de vardenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o con úlcera péptica activa. Por tanto, el vardenafilo sólo debe administrarse a estos pacientes tras una cuidadosa evaluación de la relación beneficio-riesgo.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos de otros medicamentos sobre vardenafilo
Educación in vitro
Vardenafil se metaboliza principalmente por enzimas hepáticas a través de la isoforma 3A4 del citocromo P450 (CYP), con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C. Por tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafilo.
Educación en vivo
La administración de indinavir (800 mg 3 veces al día), un inhibidor de la proteasa del VIH y un potente inhibidor del CYP3A4, junto con vardenafilo (comprimidos recubiertos con película de 10 mg), produjo un aumento de 16 veces en el AUC y 7 veces en la Cmáx de vardenafilo después de 24 horas. , los niveles plasmáticos de vardenafil se había reducido a aproximadamente 4% del nivel en plasma máxima (Cmax).
La coadministración de vardenafilo con ritonavir (600 mg dos veces al día) resultó en un aumento de 13 veces en la Cmáx de vardenafilo y un aumento de 49 veces en el AUC 0-24 de vardenafilo cuando se coadministra con vardenafilo 5 mg. La interacción es una consecuencia del bloqueo del metabolismo hepático de vardenafil por ritonavir, un inhibidor muy potente de CYP3A4 que también inhibe CYP2C9 Ritonavir prolonga significativamente la vida media de vardenafil hasta 25,7 horas (ver sección 4.3).
La administración del potente inhibidor del CYP3A4 ketoconazol (200 mg) junto con vardenafilo (5 mg) dio como resultado un aumento de 10 veces en el AUC de vardenafilo y 4 veces en la Cmáx (ver sección 4.4).
Aunque no se han realizado estudios de interacción específicos, se debe considerar que el uso de otros inhibidores potentes del CYP3A4 (como itraconazol) da como resultado niveles plasmáticos de vardenafil comparables a los producidos por ketoconazol. Debe evitarse el uso concomitante de vardenafilo con inhibidores potentes del CYP3A4 como itraconazol y ketoconazol (vía oral) (ver secciones 4.3 y 4.4). El uso concomitante de vardenafilo con itraconazol o ketoconazol está contraindicado en pacientes mayores de 75 años (ver sección 4.3). ).
La administración de eritromicina (500 mg 3 veces al día), un inhibidor de CYP3A4, junto con vardenafil (5 mg), resultó en un aumento de 4 veces en el AUC de vardenafil y 3 veces en la Cmáx. Aunque no se ha realizado un estudio de interacción específico, es de esperar que la administración concomitante de claritromicina produzca efectos similares sobre el AUC y la Cmax de vardenafilo. Cuando se utiliza vardenafilo en combinación con un inhibidor moderado de CYP3A4 como eritromicina o claritromicina, puede ser necesario ajustar la dosis (ver secciones 4.2 y 4.4). Cimetidina (400 mg dos veces al día), un inhibidor inespecífico del citocromo P450, coadministrado con vardenafilo (20 mg) a voluntarios sanos, no tuvo ningún efecto sobre el AUC y la Cmáx de vardenafilo.
El zumo de pomelo, que es un inhibidor débil del metabolismo intestinal del CYP3A4, puede provocar un aumento moderado de los niveles plasmáticos de vardenafilo (ver sección 4.4).
La farmacocinética de vardenafilo (20 mg) no se vio afectada por la administración concomitante con el antagonista H2 ranitidina (150 mg dos veces al día), digoxina, warfarina, glibenclamida, alcohol (niveles medios máximos de alcohol en sangre de 73 mg / dl) o dosis únicas de antiácido ( hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio).
Aunque no se han realizado estudios de interacción específicos con todos los medicamentos, el análisis farmacocinético poblacional no reveló efectos sobre la farmacocinética de vardenafilo tras la administración concomitante de los siguientes medicamentos: ácido acetilsalicílico, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, inhibidores débiles de CYP3A4, diuréticos. y medicamentos para el tratamiento de la diabetes (sulfonilureas y metformina).
Efectos de vardenafilo sobre otros medicamentos
No existen datos sobre la interacción entre vardenafilo e inhibidores inespecíficos de la fosfodiesterasa, como la teofilina o el dipiridamol.
Educación en vivo
En un estudio en 18 voluntarios varones sanos, no se observó potenciación del efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tras la administración de vardenafilo (10 mg) a diferentes intervalos de tiempo (de 1 a 24 horas) antes de la dosis de nitroglicerina. .20 mg de vardenafilo comprimidos recubiertos con película potenciaron el efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual (0,4 mg), tomada 1 y 4 horas después de la administración de vardenafilo en pacientes sanos de mediana edad. No se observó efecto sobre la presión arterial cuando la nitroglicerina fue tomada 24 horas después de la administración de un único comprimido de película revestida 20 mg. Sin embargo, como no se dispone de información sobre una posible potenciación por vardenafilo de los efectos hipotensores de los nitratos en pacientes, el uso concomitante con esta clase de fármacos está contraindicado (ver sección 4.3).
Nicorandil es un híbrido que funciona como nitrato y como fármaco que activa los canales de potasio. Como nitrato, puede causar interacciones graves cuando se administra junto con vardenafil.
Dado que la monoterapia con alfabloqueantes puede causar una marcada reducción de la presión arterial, especialmente hipotensión postural y síncope, se han realizado estudios de interacción entre alfabloqueantes y vardenafilo. En dos estudios de interacción en voluntarios sanos normotensos, después de la titulación forzada a dosis altas de los alfabloqueantes tamsulosina o terazosina, se notificó hipotensión (en algunos casos sintomática) en un número significativo de sujetos después de la administración concomitante de vardenafilo tratados con terazosina. hallazgo de hipotensión fue más frecuente cuando vardenafil y terazosina se administraron simultáneamente que cuando la administración fue separado por un intervalo de 6 horas.
En base a los resultados de los estudios de interacción realizados con vardenafilo en pacientes con hipertrofia prostática benigna (HPB), en terapia estable con tamsulosina, terazosina o alfuzosina, se observó que:
• Cuando se administró vardenafilo (comprimidos recubiertos con película) en dosis de 5, 10 o 20 mg además de la terapia estable con tamsulosina, no hubo reducción sintomática de la presión arterial, aunque en 3/21 sujetos tratados con tamsulosina. Presión arterial sistólica los valores en bipedestación fueron transitoriamente inferiores a 85 mmHg.
• Cuando se coadministró vardenafilo 5 mg (comprimidos recubiertos con película) con terazosina 5 o 10 mg, uno de cada 21 pacientes experimentó hipotensión postural sintomática. No se observó hipotensión cuando la administración de vardenafilo 5 mg y terazosina se separó por un intervalo de 6 horas.
• Cuando se administró vardenafilo (comprimidos recubiertos con película) en dosis de 5 o 10 mg además de la terapia estable con alfuzosina, no hubo una reducción sintomática de la presión arterial en comparación con el placebo.
Por tanto, el tratamiento concomitante con vardenafilo sólo debe iniciarse cuando el paciente esté en tratamiento estable con alfabloqueantes, comenzando con la dosis inicial más baja recomendada de 5 mg. Levitra puede administrarse en cualquier momento con tamsulosina o alfuzosina, mientras que con otros alfabloqueantes se debe considerar un intervalo entre dosis cuando se prescriba vardenafilo en combinación (ver sección 4.4).
No se encontraron interacciones significativas cuando se coadministraron warfarina (25 mg), que es metabolizada por CYP2C9, o digoxina (0,375 mg) con vardenafilo (comprimidos recubiertos con película de 20 mg). La biodisponibilidad relativa de la glibenclamida (3,5 mg) no se vio afectada por la administración concomitante de vardenafilo (20 mg). En un estudio específico, en el que se administró vardenafilo (20 mg) junto con nifedipino de liberación lenta (30 mg o 60 mg) en pacientes hipertensos, se observó una reducción adicional de la presión arterial sistólica en decúbito supino de 6 mmHg y de la presión arterial diastólica en decúbito supino de 5 mmHg, acompañado de un aumento de la frecuencia cardíaca de 4 lpm.
Después de tomar vardenafilo (comprimidos recubiertos con película de 20 mg) junto con alcohol (niveles máximos medios de alcohol en sangre de 73 mg / dl), vardenafilo no potenció los efectos del alcohol sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca y la farmacocinética de vardenafilo no se modificó. .
Vardenafil (10 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por el ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg).
04.6 Embarazo y lactancia
Levitra no está indicado para su uso en mujeres.No hay estudios con vardenafil en mujeres embarazadas.
No se dispone de datos de fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Dado que en los ensayos clínicos con vardenafilo se han notificado mareos y alteraciones de la visión, los pacientes deben saber cómo reaccionan a Levitra antes de conducir o utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos con Levitra comprimidos recubiertos con película o Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables fueron generalmente transitorias y de intensidad leve o moderada. La reacción adversa notificada con más frecuencia es el dolor de cabeza, que se produjo en el 10% o más de los pacientes.
Las reacciones adversas se clasifican según la convención de MedDRA sobre frecuencia: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden descendente de gravedad.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas:
* Se ha informado una disminución o pérdida repentina de la audición en un pequeño número de casos en ensayos clínicos y posteriores a la comercialización con el uso de inhibidores de la PDE5, incluido el vardenafilo.
Con una dosis de Levitra 20 mg comprimidos recubiertos con película, los pacientes de edad avanzada (≥ 65 años) experimentaron dolor de cabeza (16,2% frente a 11,8%) y mareos (3,7% frente a 0,7%) con mayor frecuencia, en comparación con los pacientes más jóvenes (
En general, se ha observado que la incidencia de eventos adversos (especialmente "mareos") es ligeramente mayor en pacientes con antecedentes de hipertensión.
Informes durante la comercialización de otro "otro medicamento de la misma clase".
Patologías vasculares
En asociación temporal con el uso de otro fármaco de esta clase, durante la fase de comercialización del producto se han notificado reacciones cardiovasculares graves, que incluyen hemorragia cerebrovascular, muerte cardíaca súbita, ataque isquémico transitorio, angina inestable y arritmia ventricular.
04.9 Sobredosis
En estudios realizados en voluntarios con dosis únicas de hasta 80 mg por día de vardenafilo (comprimidos recubiertos con película), el fármaco se toleró sin reacciones adversas importantes.
Cuando se administró vardenafilo en dosis más altas y con más frecuencia que la pauta posológica recomendada (comprimidos recubiertos con película de 40 mg dos veces al día), se han notificado casos de dolor lumbar intenso, sin embargo no asociado con toxicidad muscular o neurológica.
En caso de sobredosis, se deben tomar las medidas de soporte necesarias. La diálisis renal no acelera el aclaramiento, ya que el vardenafilo se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y no se elimina de forma significativa en la orina.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: urológicos, fármacos utilizados en disfunción eréctil, código ATC: G04B E09.
Vardenafil es una terapia oral para mejorar la función eréctil en pacientes con disfunción eréctil. En condiciones normales, es decir, en presencia de estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada al aumentar el flujo sanguíneo al pene.
La erección del pene es un proceso hemodinámico. Durante la estimulación sexual se libera óxido nítrico. Este último activa la enzima guanil ciclasa, que provoca un aumento de los niveles de guanosina monofosfato cíclico (GMPc) en los cuerpos cavernosos. A su vez, produce la relajación del músculo liso. , permitiendo un mayor flujo de sangre al pene Los niveles de cGMP están regulados por la velocidad de síntesis, a través de la guanilciclasa, y por la velocidad de degradación, a través de las fosfodiesterasas (PDE) que hidrolizan las cGMP.
El vardenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 5 específica de GMPc (PDE5), la PDE predominante en los cuerpos cavernosos de los seres humanos. Cuando se libera óxido nítrico en respuesta a la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por parte del vardenafil provoca un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos. Por lo tanto, se requiere estimulación sexual para que vardenafil produzca sus efectos terapéuticos beneficiosos.
Estudios in vitro demostraron que el vardenafilo es más potente en PDE5 que en otras fosfodiesterasas conocidas (> 15 veces en comparación con PDE6,> 130 veces en comparación con PDE1,> 300 veces en comparación con PDE11 y> 1000 veces en comparación con PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 y PDE10).
En un estudio realizado con pletismografía de pene (RigiScan), se registraron erecciones suficientes para la penetración (60% de rigidez) en algunos sujetos tan pronto como 15 minutos después de la administración de una dosis de 20 mg de vardenafil. La respuesta general de estos sujetos al vardenafil se volvió estadísticamente significativa en comparación con el placebo 25 minutos después de la administración.
Vardenafil provoca una disminución leve y transitoria de la presión arterial que, en la mayoría de los casos, no se traduce en síntomas clínicos. La disminución máxima media de la presión arterial sistólica en decúbito supino después de dosis de 20 y 40 mg de vardenafilo fue - 6,9 mmHg para 20 mg y - 4,3 mmHg para 40 mg de vardenafilo, en comparación con placebo. Estos efectos son consistentes con el efecto vasodilatador de los inhibidores de la PDE5 y probablemente se deban al aumento de los niveles de GMPc en las células del músculo liso. Las dosis orales únicas y múltiples de vardenafilo de hasta 40 mg no produjeron efectos clínicamente relevantes en los ECG de voluntarios sanos.
Un estudio aleatorizado, cruzado, doble ciego y de dosis única con 59 voluntarios sanos comparó los efectos QT de vardenafil (10 mg - 80 mg), sildenafil (50 mg y 400 mg) y placebo. Se incluyó moxifloxacina (400 mg) como control activo interno. Los efectos sobre el segmento QT se midieron una "hora después de la dosificación (tmax medio para vardenafil). El objetivo principal de este estudio fue excluir un efecto superior a 10 mseg (para demostrar, por lo tanto, la falta de efecto) de una dosis oral única de vardenafil 80 mg en el segmento QT en comparación con placebo, medido por el cambio en la fórmula de corrección de Fridericia (QTcF = QT / RR1 / 3) desde el inicio en comparación con una hora después de la dosificación. Vardenafil demostró un aumento del QTc (Fridericia) de 8 mseg (IC del 90%: 6-9) y 10 mseg (IC del 90%: 8-11) a dosis de 10 y 80 mg en comparación con placebo y un aumento del QTc de 4 mseg (90% CI: 3-6) y 6 mseg (90% CI: 4-7) a la dosis de 10 mg y 80 mg en comparación con el placebo, una "hora después de la dosificación. En tmax sólo la media en QTcF de vardenafil 80 mg estaba fuera de los límites del estudio (media 10 mseg, IC del 90%: 8-11). No se encontraron valores fuera de los límites utilizando la fórmula de corrección individual.
En otro estudio poscomercialización en 44 voluntarios sanos, se administraron dosis únicas de 10 mg de vardenafilo o 50 mg de sildenafilo junto con 400 mg de gatifloxacino, un fármaco con efectos similares en el intervalo QT. Tanto el vardenafilo como el sildenafilo produjeron un aumento en el efecto sobre el QTc Friedericia de 4 mseg (vardenafil) y 5 mseg (sildenafil), en comparación con el efecto de cada fármaco tomado solo. Se desconoce el impacto clínico real de estos cambios.
Obtenga más información sobre los ensayos clínicos con Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables
La eficacia y seguridad de Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables se demostró por separado en una gran población en dos estudios aleatorizados en los que participaron 701 pacientes con disfunción eréctil tratados durante un máximo de 12 semanas. La distribución de pacientes en los subgrupos predefinidos incluyó pacientes de edad avanzada (51%), pacientes con antecedentes de diabetes mellitus (29%), dislipidemia (39%) e hipertensión (40%).
En la evaluación general de los datos de los dos ensayos clínicos con Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables, las puntuaciones IIEF-EF obtenidas con Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables fueron significativamente más altas que con placebo.
Se logró una penetración satisfactoria en el 71% de todos los intentos de coito informados en los ensayos clínicos en comparación con el 44% de todos los intentos en el grupo de placebo. También se observaron resultados similares en los subgrupos, en pacientes de edad avanzada (65%), en pacientes con antecedentes de diabetes mellitus (63%), de dislipidemia (66%) e hipertensión (70%) intentos de coito.
Con Levitra comprimidos bucodispersables, aproximadamente el 63% de los intentos de coito notificados tuvieron éxito en términos de mantener una erección en comparación con aproximadamente el 26% de todos los intentos en el grupo de placebo. de diabetes mellitus), el 59% (pacientes con antecedentes de dislipidemia) y el 60% (pacientes con antecedentes de hipertensión) de todos los intentos notificados con Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables.
Aprende más sobre ensayos clínicos
En ensayos clínicos, se administró vardenafilo a más de 17.000 pacientes con disfunción eréctil (DE), de entre 18 y 89 años, muchos de los cuales tenían múltiples afecciones asociadas.Más de 2.500 pacientes han sido tratados con vardenafil durante un período de al menos seis meses. De estos, más de 900 han sido tratados durante un año o más.
Estuvieron representados los siguientes grupos de pacientes: ancianos (22%), hipertensos (35%), diabetes mellitus (29%), cardiopatía isquémica y otras enfermedades cardiovasculares (7%), enfermedad pulmonar crónica (5%), hiperlipidemia (22%). %), depresión (5%), prostatectomía radical (9%). Los siguientes grupos no estuvieron bien representados en los ensayos clínicos: ancianos (> 75 años, 2,4%) y pacientes con determinadas enfermedades cardiovasculares (ver sección 4.3). No se han realizado estudios clínicos en pacientes con trastornos del SNC (excepto lesión de la médula espinal), pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, cirugía pélvica (excepto prostatectomía bilateral con preservación del nervio), traumatismo, radioterapia, disminución del deseo sexual o anomalías anatómicas del pene. .
En los estudios piloto, el tratamiento con vardenafilo (comprimidos recubiertos con película) produjo una mejora de la función eréctil en comparación con el placebo. En el pequeño número de pacientes que tuvieron relaciones sexuales hasta cuatro a cinco horas después de la administración, la tasa de éxito para la penetración y el mantenimiento de la erección fue consistentemente más alta que para el placebo.
En los estudios de dosis fija (comprimidos recubiertos con película), en una población ampliada de pacientes con DE, el 68% (5 mg), el 76% (10 mg) y el 80% (20 mg) de los pacientes lograron una penetración satisfactoria (SEP2) en comparación al 49% del placebo durante los 3 meses del estudio. La capacidad de mantener una erección (SEP 3) en esta población ampliada se logró en el 53% (5 mg), 63% (10 mg) y 65% (20 mg) en comparación con el 29% en el placebo.
A partir de los datos recopilados de los principales estudios de eficacia, la proporción de pacientes que tuvieron una penetración satisfactoria tras la administración de vardenafilo fue la siguiente: disfunción eréctil psicógena (77-87%), disfunción eréctil mixta (69-83%) disfunción eréctil orgánica ( 64-75%), ancianos (52-75%), cardiopatía isquémica (70-73%), hiperlipidemia (62-73%), enfermedad pulmonar crónica (74-78%), depresión (59-69%)) y pacientes tratados concomitantemente con antihipertensivos (62-73%).
En un estudio clínico en pacientes con diabetes mellitus, vardenafilo mejoró significativamente el grado de función eréctil, la capacidad de obtener y mantener una erección de duración suficiente para completar una relación sexual satisfactoria y la rigidez del pene en comparación con el placebo. En pacientes que completaron tres meses de tratamiento. , la tasa de respuesta a la capacidad de obtener y mantener una erección fue del 61% y 49% con 10 mg y del 64% y 54% con vardenafil 20 mg, en comparación con el 36% y 23% informado con placebo.
En un ensayo clínico en pacientes prostatectomizados, el vardenafilo, a dosis de 10 mg y 20 mg, mejoró significativamente el grado de función eréctil, la capacidad de obtener y mantener una erección de duración suficiente para completar las relaciones sexuales, en comparación con placebo. Satisfactorio y peneano rigidez. Para los pacientes que completaron tres meses de tratamiento, la tasa de respuesta a la capacidad de obtener y mantener una erección fue del 47% y 37% con 10 mg y del 48% y 34% con 20 mg de vardenafil, en comparación con el 22% y 10 % informado con placebo.
En un estudio clínico de dosis flexible en pacientes con lesión de la médula espinal, el vardenafil mejoró significativamente el grado de función eréctil, la capacidad de obtener y mantener una erección de duración suficiente para completar una relación sexual satisfactoria y la rigidez del pene en comparación con el placebo. los pacientes que volvieron a una puntuación normal del IIEF (≥26) fue del 53% para vardenafilo frente al 9% para el placebo.el logro y el mantenimiento de una erección fue del 76% y el 59% con vardenafilo en comparación con el 41% y el 22% con placebo, lo cual es significativo de ambos un punto de vista clínico y estadístico (p.
La eficacia y tolerabilidad de vardenafilo se mantuvieron en estudios a largo plazo.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Los estudios de bioequivalencia han demostrado que el comprimido bucodispersable de Levitra 10 mg no es bioequivalente al comprimido recubierto con película de 10 mg; por lo tanto, la formulación bucodispersable no debe utilizarse como equivalente a Levitra 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Absorción
En el caso de los comprimidos recubiertos con película de Levitra, el vardenafilo se absorbe rápidamente, encontrándose ya concentraciones plasmáticas máximas, en algunos sujetos, 15 minutos después de la administración oral. Sin embargo, en el 90% de los casos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de los 30-120 minutos (mediana de 60 minutos) de la administración oral en ayunas. La biodisponibilidad absoluta media es del 15%. Después de la administración oral de vardenafilo, el AUC y la Cmax aumentan casi proporcionalmente a la dosis por encima del rango de dosis recomendado (5 - 20 mg).
Cuando los comprimidos recubiertos con película de Levitra se toman con una comida rica en grasas (57% de contenido de grasa), la velocidad de absorción se reduce, con un aumento de la mediana de tmax de 1 hora y una reducción media de la Cmax de un 20%, sin modificaciones de la AUC. Después de una comida que contiene un 30% de grasa, la velocidad y el grado de absorción de vardenafilo (tmax, Cmax y AUC) no cambian con respecto a la dosis en ayunas.
Vardenafilo se absorbe rápidamente tras la administración sin agua de Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables. El tiempo medio para alcanzar la Cmax varía de 45 a 90 minutos y es similar o ligeramente más largo (8-45 min) que el de los comprimidos recubiertos con película. Con comprimidos bucodispersables de 10 mg, el AUC medio de vardenafilo aumentó en un 21-29% (en pacientes de mediana edad y ancianos con disfunción eréctil) o un 44% (en sujetos jóvenes sanos) en comparación con los comprimidos recubiertos con película, como resultado de la absorción local de una pequeña cantidad de fármaco en la cavidad bucal. No existe una diferencia constante en la Cmax media entre los comprimidos bucodispersables y los comprimidos recubiertos con película.
En sujetos que tomaron Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables con una comida rica en grasas, no se observó ningún efecto sobre el AUC y tmax de vardenafilo, mientras que la Cmax se redujo en un 35% cuando se ingirió con alimentos. Según estos resultados, los comprimidos bucodispersables de Levitra 10 mg se pueden tomar con o sin alimentos.
Si los comprimidos bucodispersables de Levitra 10 mg se toman con agua, el AUC se reduce en un 29%, la Cmáx permanece sin cambios y la mediana del tmax disminuye en 60 minutos en comparación con la toma sin agua. Los comprimidos bucodispersables de Levitra 10 mg se deben tomar sin líquidos.
Distribución
El volumen medio de distribución en estado estacionario de vardenafilo es de 208 l, lo que indica que el fármaco se está distribuyendo en los tejidos.
Tanto el vardenafilo como su principal metabolito circulante (M1) se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas (aproximadamente el 95% para vardenafilo o M1). Tanto para vardenafil como para M1, la unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales del fármaco.
Según las mediciones en voluntarios sanos 90 minutos después de la administración de vardenafilo, puede aparecer un máximo del 0,00012% de la dosis administrada en el semen de los pacientes.
Biotransformación
Vardenafilo, en comprimidos recubiertos con película de Levitra, se metaboliza principalmente por las enzimas hepáticas a través de la isoforma 3A4 del citocromo P450 (CYP), con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C.
El principal metabolito circulante en humanos (M1) se deriva de la desetilación de vardenafilo y se metaboliza posteriormente, con una vida media de eliminación de aproximadamente 4 horas. En la circulación sistémica, M1 está parcialmente presente en forma de glucurónido. El metabolito M1 tiene un perfil de selectividad para las fosfodiesterasas similar al del vardenafil y una potencia in vitro para la fosfodiesterasa de tipo 5 igual a aproximadamente el 28% de la del fármaco inalterado, lo que contribuye a la eficacia en aproximadamente un 7%.
Después de tomar Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables, la semivida terminal media de vardenafilo oscila entre 4 y 6 horas, mientras que la semivida de eliminación del metabolito M1 es similar a la del fármaco original, oscilando entre 3 y 5 horas.
Eliminación
El aclaramiento corporal total de vardenafilo es de 56 l / h con una vida media terminal de aproximadamente 4-5 horas. Después de la administración oral, el vardenafilo se elimina como metabolitos principalmente en las heces (aproximadamente 91-95% de la dosis administrada). en menor medida en la orina (aproximadamente 2-6% de la dosis administrada).
Farmacocinética en grupos particulares de pacientes.
Personas mayores
El aclaramiento hepático de vardenafilo en voluntarios ancianos sanos (65 años o más) se redujo en comparación con el de voluntarios sanos más jóvenes (18 - 45 años). Por término medio, en varones de edad avanzada que tomaron Levitra comprimidos recubiertos con película, el AUC de vardenafilo fue un 52% y la Cmax un 34% más alta que la observada en varones más jóvenes (ver sección 4.2).
En pacientes de edad avanzada (65 años o mayores) que tomaron Levitra comprimidos bucodispersables, el AUC y la Cmax de vardenafil aumentaron, respectivamente, en un 31-39% y un 16-21%, en comparación con los pacientes de edad igual o menor de 45 años. acumulación de vardenafilo en el plasma de pacientes de 45 años o más o de 65 años o más después de una dosis diaria de Levitra 10 mg comprimidos bucodispersables durante 10 días.
Insuficiencia renal
En voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30 - 80 ml / min), la farmacocinética de vardenafilo fue similar a la de un grupo de control de función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Función hepática alterada
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A y B), hubo una reducción en el aclaramiento de vardenafilo proporcional al grado de insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A), se observó un aumento en el AUC y Cmax de vardenafilo del 17% y 22% en comparación con voluntarios de control sanos. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B), se observó un aumento en el AUC y Cmax de vardenafilo del 160% y 133%, respectivamente, en comparación con los valores correspondientes en voluntarios de control sanos (ver sección 4.2). No se ha estudiado la farmacocinética de vardenafilo en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) (ver sección 4.3).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Tableta:
Crospovidona
Estearato de magnesio
Celulosa microcristalina
Sílice coloidal anhidra
Película de revestimiento:
Macrogol 400
Hipromelosa
Dióxido de titanio (E171)
Óxido de hierro amarillo (E172)
Óxido de hierro rojo (E172)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PP / Aluminio en estuches de 2, 4, 8, 12 y 20 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay instrucciones especiales para su eliminación.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bayer Pharma AG
13342 Berlín
Alemania
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/03/248 / 001-004, 021
035734019
035734021
035734033
035734045
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 6 de marzo de 2003
Fecha de la última renovación: 6 de marzo de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Marzo de 2012
