Ingredientes activos: Metformina (clorhidrato de metformina)
GLUCOPHAGE 500 mg polvo para solución oral en sobres
Los prospectos de Glucophage están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- GLUCOPHAGE 500 mg polvo para solución oral en sobres
- GLUCOPHAGE 850 mg polvo para solución oral en sobres
- GLUCOPHAGE 1000 mg polvo para solución oral en sobres
¿Por qué se usa Glucophage? ¿Para qué sirve?
Glucophage contiene metformina, un medicamento para tratar la diabetes. Pertenece a un grupo de principios activos denominados biguanidas.
La insulina es una hormona producida por el páncreas que le permite al cuerpo asimilar la glucosa (azúcar) de la sangre. El cuerpo usa la glucosa como energía o la almacena para uso futuro.
Si tiene diabetes, su páncreas no produce suficiente insulina o su cuerpo no puede utilizar la insulina que produce correctamente. Esto provoca niveles altos de glucosa en la sangre. Glucophage ayuda a reducir la glucosa en sangre a un nivel más alto. como sea posible.
Si es un adulto con sobrepeso, tomar Glucophage durante un período prolongado también ayuda a reducir el riesgo de complicaciones asociadas con la diabetes. Glucophage se asoció tanto con estabilización como con una modesta pérdida de peso corporal.
Glucophage se utiliza para tratar a pacientes con diabetes tipo 2 (también denominada "diabetes no insulinodependiente") cuando la dieta y el ejercicio por sí solos no han sido suficientes para controlar los niveles de glucosa en sangre. Se utiliza en particular en pacientes con sobrepeso.
Los adultos pueden tomar Glucophage solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la diabetes (medicamentos administrados por vía oral o insulina). Los niños de 10 años en adelante y los adolescentes pueden tomar Glucophage solo o en combinación con insulina.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Glucophage
No tome Glucophage
- si es alérgico (hipersensible) a la metformina oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (ver "Composición de Glucophage")
- si tiene problemas de hígado o riñón (tasa de filtración glomerular inferior a 45 ml / min)
- si tiene diabetes no controlada, como por ejemplo hiperglucemia grave (niveles elevados de glucosa en sangre), náuseas, vómitos, deshidratación, pérdida rápida de peso o cetoacidosis). La cetoacidosis es un trastorno en el que las sustancias llamadas "cuerpos cetónicos" se acumulan en la sangre y pueden provocar un pre-coma diabético. Los síntomas incluyen dolor de estómago, respiración rápida y profunda, somnolencia y un olor afrutado inusual en el aliento.
- si su cuerpo ha perdido demasiada agua (deshidratación), por ejemplo. debido a una diarrea intensa o prolongada o si ha vomitado varias veces seguidas. La deshidratación puede causar problemas renales que pueden ponerlo en riesgo de acidosis láctica (ver sección "Advertencias y precauciones").
- si tiene una infección grave, como una infección que afecte a los pulmones, al sistema bronquial o a los riñones.Las infecciones graves pueden causar problemas renales, que pueden ponerlo en riesgo de acidosis láctica (consulte la sección "Advertencias y precauciones").
- si está en tratamiento por insuficiencia cardíaca aguda o ha tenido recientemente un ataque cardíaco, si tiene problemas circulatorios graves (como shock) o dificultades para respirar. Esto puede provocar deficiencias en el suministro de oxígeno a los tejidos, lo que puede exponerlo al riesgo de acidosis láctica (consulte la sección "Advertencias y precauciones").
- si bebe mucho alcohol
Si tiene alguna de las condiciones anteriores, consulte a su médico antes de comenzar a tomar este medicamento.
Asegúrese de pedirle consejo a su médico si:
- debe someterse a pruebas como radiografías o exploraciones de diagnóstico que requieren la inyección de medios de contraste que contienen yodo en el torrente sanguíneo
- si va a someterse a una cirugía
Debe dejar de tomar Glucophage durante un período de tiempo determinado antes y después del examen o la cirugía. Su médico decidirá si necesita otro tratamiento durante ese período. Es importante que siga todas las instrucciones del médico con precisión.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Glucophage
Tenga en cuenta el posible riesgo de acidosis láctica.
Glucophage puede causar una complicación muy rara pero muy grave llamada acidosis láctica, especialmente si los riñones no funcionan correctamente. El riesgo de desarrollar acidosis láctica también aumenta por tener diabetes no controlada, ayuno prolongado o ingesta de alcohol, falta de líquidos corporales (deshidratación) debido a diarrea o vómitos graves, problemas hepáticos y por cualquier otra afección médica en la que se encuentre un área del el cuerpo se ve privado del suministro de oxígeno (como una enfermedad cardíaca aguda grave).
Es importante seguir las reglas de toma del medicamento, las instrucciones sobre el régimen dietético y el programa de ejercicio regular prescrito, ya que esto puede reducir el riesgo de acidosis láctica.
La aparición de la acidosis láctica puede ser insidiosa y los síntomas pueden ser inespecíficos, como vómitos, dolor de estómago (dolor abdominal) con calambres musculares, sensación de malestar general con cansancio extremo y dificultad para respirar. Los síntomas adicionales incluyen disminución de la temperatura corporal y Si experimenta alguno de estos síntomas, debe buscar atención médica de inmediato, ya que la acidosis láctica puede provocar coma. Deje de tomar Glucophage inmediatamente y comuníquese con un médico o con el hospital más cercano de inmediato.
Glucophage solo no causa hipoglucemia (niveles de glucosa en sangre demasiado bajos). Sin embargo, si toma Glucophage junto con otros medicamentos para tratar la diabetes que pueden causar hipoglucemia (como sulfonilureas, insulina, meglitinidas), existe riesgo de hipoglucemia. Si experimenta síntomas de niveles bajos de azúcar en sangre, como debilidad, mareos, aumento de la sudoración, frecuencia cardíaca rápida, alteraciones visuales o dificultad para concentrarse, generalmente es útil comer o beber algo que contenga azúcar.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Glucophage?
Si va a recibir una inyección de medio de contraste que contiene yodo en el torrente sanguíneo, por ejemplo para pruebas como radiografías o exploraciones de diagnóstico, debe dejar de tomar Glucophage durante un cierto período de tiempo antes y después (al menos 48 horas). el examen (consulte el párrafo anterior "Pídale consejo a su médico si").
Informe a su médico si toma alguno de los siguientes medicamentos y Glucophage al mismo tiempo. Puede que necesite medir su azúcar en sangre con más frecuencia o su médico puede ajustar su dosis de Glucophage:
- diuréticos (utilizados para eliminar el agua del cuerpo produciendo más orina).
- agonistas beta-2 como salbutamol o terbutalina (utilizados para tratar el asma)
- corticosteroides (utilizados para tratar diversas afecciones, como inflamación grave de la piel o asma)
- otros medicamentos utilizados para tratar la diabetes
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Toma de Glucophage con alimentos y bebidas
No beba alcohol mientras esté tomando este medicamento. El alcohol puede aumentar el riesgo de acidosis láctica, especialmente si tiene problemas hepáticos o está desnutrido, lo que también se aplica a los medicamentos que contienen alcohol.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Durante el embarazo, necesita insulina para tratar la diabetes. Dígale a su médico si está, cree que está o planea quedar embarazada, para que puedan cambiar su tratamiento.
No se recomienda este medicamento si está amamantando o planea amamantar a su bebé.
Conducción y uso de máquinas
Glucophage solo no causa hipoglucemia (niveles de glucosa en sangre demasiado bajos). Esto significa que no afecta la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, tenga especial cuidado si toma Glucophage junto con otros medicamentos para tratar la diabetes que pueden causar hipoglucemia (como sulfonilureas, insulina, meglitinidas). Los síntomas de la hipoglucemia incluyen debilidad, mareos, aumento de la sudoración, latidos cardíacos rápidos, problemas de visión o dificultad para concentrarse. No conduzca ni maneje maquinaria si comienza a experimentar estos síntomas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Glucophage: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Glucophage indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Glucophage no puede reemplazar los beneficios de un estilo de vida saludable. Continúe siguiendo los consejos dietéticos que le haya dado su médico y haga ejercicio con regularidad.
Dosis recomendada
Los niños de 10 años en adelante y los adolescentes generalmente comienzan con 500 mg u 850 mg de Glucophage una vez al día. La dosis máxima diaria es de 2000 mg divididos en 2 o 3 tomas. El tratamiento de niños de 10 a 12 años solo se recomienda bajo consejo médico específico, ya que la experiencia en este grupo de edad es limitada.
Los adultos generalmente comienzan con 500 mg u 850 mg de Glucophage dos o tres veces al día. La dosis máxima diaria es de 3000 mg divididos en 3 tomas. En pacientes con insuficiencia renal con una TFG entre 45 y 60 ml / min, la dosis inicial es de 500 mg u 850 mg de hidrocloruro de metformina una vez al día. La dosis máxima es de 1000 mg por día, dividida en 2 tomas.
La función renal debe controlarse cuidadosamente (cada 3 a 6 meses).
Si también usa insulina, su médico le dirá cómo comenzar con Glucophage.
Vigilancia
- Su médico le hará análisis de glucosa en sangre con regularidad y ajustará la dosis de Glucophage a sus niveles de azúcar en sangre. Consulte con su médico con regularidad. Esto es especialmente importante para niños y adolescentes o si es una persona mayor.
- Su médico también controlará el funcionamiento de sus riñones al menos una vez al año. Es posible que necesite controles más frecuentes si es una persona mayor o si sus riñones no funcionan normalmente.
Cómo tomar Glucophage
Tome los comprimidos con o después de las comidas. Esto evitará que tenga efectos no deseados que perturben su digestión.
No triture ni mastique las tabletas. Trague cada tableta con un vaso de agua.
- Si toma una dosis al día, tómela por la mañana (desayuno).
- Si toma dos dosis divididas al día, tómelas por la mañana (desayuno) y por la noche (cena).
- Si toma tres dosis divididas al día, tómelas por la mañana (desayuno), al mediodía (almuerzo) y por la noche (cena).
Si, después de un tiempo, cree que el efecto de Glucophage es demasiado fuerte o demasiado débil, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Glucophage
Si toma más Glucophage del que debiera
Si ha tomado más Glucophage del que debiera, puede sufrir acidosis láctica. Los síntomas de la acidosis láctica son inespecíficos, como vómitos, dolor de estómago (dolor abdominal) con calambres musculares, malestar general con cansancio extremo y dificultad para respirar. Los síntomas adicionales incluyen disminución de la temperatura corporal y frecuencia cardíaca. Si experimenta alguno de estos. Los síntomas deben buscar atención médica de inmediato, ya que la acidosis láctica puede provocar coma. Deje de tomar Glucophage y comuníquese con un médico o con el hospital más cercano de inmediato.
Si olvidó tomar Glucophage
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas Tome la siguiente dosis a la hora programada.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Glucophage?
Al igual que todos los medicamentos, Glucophage puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:
Efectos adversos muy frecuentes (afectan a más de 1 de cada 10 personas)
- problemas digestivos como náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago (dolor abdominal) y pérdida del apetito. Estos efectos secundarios aparecen con más frecuencia al inicio del tratamiento con Glucophage. Puede ser útil dividir las dosis a lo largo del día y tomar Glucophage con o inmediatamente después de las comidas. Si los síntomas persisten, deje de tomar Glucophage y consulte con su médico.
Efectos adversos frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 10 personas)
- cambio de gusto.
Efectos adversos muy raros (afectan a menos de 1 de cada 10.000 personas)
- acidosis láctica. Es una complicación muy rara pero grave, sobre todo si los riñones no funcionan correctamente. Los síntomas de la acidosis láctica son inespecíficos, como vómitos, dolor de estómago (dolor abdominal) con calambres musculares, malestar general con cansancio extremo y dificultad para respirar. Los síntomas adicionales incluyen disminución de la temperatura corporal y la frecuencia cardíaca. Estos síntomas deben buscar atención médica de inmediato. , ya que la acidosis láctica puede provocar coma. Deje de tomar Glucophage y comuníquese con un médico o con el hospital más cercano de inmediato.
- pruebas de función hepática anormales o hepatitis (inflamación del hígado; puede causar cansancio, pérdida de apetito, pérdida de peso, con o sin coloración amarillenta de la piel o el blanco de los ojos). Si tiene estos síntomas, deje de tomar Glucophage y póngase en contacto con su médico.
- reacciones cutáneas como enrojecimiento de la piel (eritema), picor o erupción cutánea con picor (urticaria);
- nivel bajo de vitamina B12 en la sangre.
Niños y adolescentes
Los datos limitados en niños y adolescentes demostraron que los eventos adversos fueron similares en naturaleza y gravedad a los notificados en adultos.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede notificar efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. Si un niño recibe tratamiento con Glucophage, los padres y cuidadores del niño deben supervisar el uso de este medicamento.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
No utilice Glucophage después de la fecha de caducidad que aparece en la caja o frasco o blister después de "CAD". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Glucophage
- El ingrediente activo es clorhidrato de metformina. Un comprimido recubierto con película de Glucophage 1000 mg contiene 1000 mg de hidrocloruro de metformina correspondiente a 780 mg de metformina base.
- Los demás componentes son povidona K 30, estearato de magnesio, hipromelosa, macrogol 400 y macrogol 8000.
Aspecto de Glucophage y contenido del envase
Los comprimidos recubiertos con película de Glucophage 1000 mg son blancos, de forma ovalada y biconvexa, con una ranura en ambos lados del comprimido y un "1000" grabado en un lado. La tableta se puede dividir en mitades iguales.
Los comprimidos están disponibles en blísters de 1 (x30), 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 o 600 comprimidos o en frascos de plástico con cierre a prueba de niños de 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 o 600 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
GLUCOFAGO 500 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido recubierto con película contiene 500 mg de hidrocloruro de metformina correspondientes a 390 mg de metformina base.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos recubiertos con película, blancos, circulares y convexos.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, particularmente en pacientes con sobrepeso, cuando la dieta y el ejercicio por sí solos son insuficientes para un control glucémico adecuado.
• En adultos, Glucophage puede usarse solo o en combinación con otros antidiabéticos orales o con insulina.
• En niños mayores de 10 años y adolescentes, Glucophage puede usarse solo o en combinación con insulina.
Se ha demostrado una reducción de las complicaciones de la diabetes en pacientes adultos con diabetes tipo 2 con sobrepeso tratados con metformina como tratamiento de primera línea después de un fallo del control dietético (ver sección 5.1).
04.2 Posología y forma de administración
Adultos:
Monoterapia Y asociación con otros fármacos antidiabéticos orales:
La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de hidrocloruro de metformina 2 o 3 veces al día con o después de las comidas.
Después de 10-15 días, la dosis debe ajustarse en función de los valores de glucosa en sangre. Un aumento gradual de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de clorhidrato de metformina es de 3 g al día, que se administrarán en 3 administraciones distintas.
En caso de cambiar de otro fármaco antidiabético oral: suspender el fármaco anterior y comenzar con metformina a la dosis indicada anteriormente.
Asociación con la insulina:
La metformina y la insulina se pueden usar en combinación para mejorar la glucosa en sangre. El clorhidrato de metformina generalmente se administra a la dosis inicial de 500 mg u 850 mg 2 o 3 veces al día, mientras que la dosis de insulina se ajusta en función de los valores de glucosa en sangre.
Personas mayores:
Debido al potencial de disminución de la función renal en sujetos de edad avanzada, la dosis de metformina debe ajustarse en función de la función renal. Por tanto, se requiere una evaluación periódica de la función renal (ver sección 4.4).
Niños y adolescentes:
Monoterapia y asociación con insulina.:
• Glucophage se puede utilizar en niños mayores de 10 años y en adolescentes.
• La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de hidrocloruro de metformina una vez al día, tomada con o después de una comida.
Después de 10-15 días, la dosis debe ajustarse en función de los valores de glucosa en sangre. Un aumento gradual de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de clorhidrato de metformina es de 2 g al día, administrados en 2 o 3 administraciones separadas.
04.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la metformina oa alguno de los excipientes.
• Cetoacidosis diabética, precoma diabético.
• Insuficiencia renal o disfunción renal (aclaramiento de creatinina
• Afecciones agudas potencialmente capaces de alterar la función renal como: deshidratación, infección severa, shock.
• Enfermedades agudas o crónicas que pueden provocar hipoxia tisular como: insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock.
• Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Acidosis láctica:
La acidosis láctica es una complicación metabólica rara pero grave (alta tasa de mortalidad en ausencia de un tratamiento rápido), que puede surgir tras la acumulación de metformina. Se han notificado casos de acidosis láctica en pacientes tratados con metformina, en particular en pacientes diabéticos con insuficiencia renal significativa. La incidencia de acidosis láctica puede y debe reducirse evaluando también otros factores de riesgo asociados, como diabetes no controlada, cetosis, ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, insuficiencia hepática y cualquier otra afección asociada con la hipoxia.
Diagnóstico:
Se debe considerar el riesgo de acidosis láctica si hay signos inespecíficos como calambres musculares combinados con trastornos del sistema digestivo como dolor abdominal y astenia severa.
Estos síntomas pueden ir seguidos de disnea con acidosis, dolor abdominal, hipotermia y coma. Las pruebas de laboratorio de diagnóstico muestran una disminución del pH sanguíneo, niveles plasmáticos de lactato por encima de 5 mmol / L y un aumento en la brecha aniónica y la relación lactato / piruvato. Si se sospecha acidosis metabólica, se debe interrumpir el tratamiento con metformina e ingresar al paciente inmediatamente (ver sección 4.9).
Función del riñón:
La metformina se excreta por los riñones, por lo que se debe determinar el aclaramiento de creatinina (que se puede estimar a partir de los niveles de creatinina sérica mediante la fórmula de Cockcroft-Gault) antes de iniciar el tratamiento y, posteriormente, con regularidad:
• al menos una vez al año en pacientes con función renal normal,
• al menos de dos a cuatro veces al año en pacientes con aclaramiento de creatinina en el límite inferior de lo normal y en sujetos de edad avanzada.
La disminución de la función renal en los ancianos es frecuente y asintomática. Se debe prestar especial atención a situaciones en las que la función renal pueda verse comprometida, por ejemplo, al iniciar una terapia antihipertensiva o diurética y al iniciar una terapia con un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Administración de medios de contraste yodados:
La administración intravascular de medios de contraste yodados en estudios radiológicos puede conducir a insuficiencia renal. Esto puede resultar en acumulación de metformina y puede exponer al paciente a acidosis láctica. La administración de metformina debe suspenderse antes o en el momento del examen; tampoco debe reiniciarse antes de las 48 horas posteriores al examen, y solo después de comprobar si la función renal ha vuelto a la normalidad (ver sección 4.5).
Cirugía :
La administración de metformina debe suspenderse 48 horas antes de la cirugía programada bajo anestesia general, espinal o epidural. El tratamiento puede reanudarse no antes de 48 horas después de la cirugía o después de reanudar la alimentación oral, y solo después de que se haya establecido que la función renal es normal.
Niños y adolescentes:
El diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe confirmarse antes de iniciar el tratamiento con metformina.
No se encontraron efectos de la metformina sobre el crecimiento y la pubertad en ensayos clínicos controlados que duraron un año, pero no se dispone de datos a largo plazo sobre estos puntos específicos. Por lo tanto, se recomienda un seguimiento cuidadoso del efecto de la metformina sobre estos parámetros en niños tratados con metformina, especialmente en la etapa prepuberal.
Niños de 10 a 12 años:
En los ensayos clínicos controlados realizados en niños y adolescentes solo se incluyeron 15 sujetos de entre 10 y 12 años. Aunque la eficacia y seguridad de la metformina en estos niños no difieren de las notificadas para niños mayores y adolescentes, se recomienda un cuidado especial al prescribirla a niños de 10 a 12 años.
Otras precauciones:
Los pacientes deben continuar su dieta distribuyendo carbohidratos regularmente a lo largo del día. Los pacientes con sobrepeso deben continuar con la dieta hipocalórica.
Las pruebas de laboratorio que normalmente se requieren en los casos de diabetes deben realizarse con regularidad.
La metformina sola no causa hipoglucemia, pero se recomienda precaución cuando se usa en combinación con insulina u otros agentes antidiabéticos orales (por ejemplo, sulfonilureas o meglitinidas).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Combinaciones no recomendadas:
Alcohol:
La intoxicación alcohólica aguda se asocia con un mayor riesgo de acidosis láctica, especialmente en casos de: ayuno o desnutrición, insuficiencia hepática.
Evite el consumo de alcohol y drogas que contengan alcohol.
Medios de contraste de yodo:
La administración intravascular de medios de contraste yodados puede causar insuficiencia renal, lo que da como resultado la acumulación de metformina y un mayor riesgo de acidosis láctica.
La administración de metformina debe suspenderse antes o en el momento del examen y no debe reanudarse antes de las 48 horas posteriores al examen, y solo después de comprobar si la función renal ha vuelto a la normalidad (ver sección 4.4).
Asociaciones que requieren precauciones de uso:
Fármacos con actividad hiperglucémica intrínseca (por ejemplo, glucocorticoides (sistémicos y locales) y simpaticomiméticos):
Es posible que se requieran controles de glucosa en sangre más frecuentes, especialmente al inicio del tratamiento Si es necesario, ajuste la dosis de metformina durante la terapia con el medicamento respectivo y al suspender el medicamento.
Diuréticos, especialmente diuréticos de asa:
Pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica debido a su potencial para reducir la función renal.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Durante el embarazo, la diabetes no controlada (gestacional o permanente) se asocia con un mayor riesgo de malformaciones congénitas y mortalidad perinatal.
La cantidad de información sobre el uso de metformina en mujeres embarazadas es limitada y no indica un mayor riesgo de malformaciones congénitas.Los estudios en animales no indican efectos nocivos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo posnatal (ver párrafo 5.3).
Cuando la paciente planea quedarse embarazada y durante el embarazo en sí, se recomienda no tratar la diabetes con metformina sino con insulina para mantener el nivel de azúcar en sangre lo más cercano a lo normal posible, para reducir el riesgo de malformación fetal.
Hora de la comida
La metformina se excreta en la leche materna humana. No se observaron efectos adversos en recién nacidos / lactantes amamantados. Sin embargo, como sólo se dispone de datos limitados, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con metformina. La decisión de interrumpir la lactancia materna debe tomarse teniendo en cuenta los efectos beneficiosos de la lactancia materna y el riesgo potencial de efectos adversos en el niño.
Fertilidad
En ratas, la metformina no afectó la fertilidad de machos o hembras cuando se administró en dosis de hasta 600 mg / kg por día; esta dosis es aproximadamente tres veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos, calculada sobre la base del área de superficie corporal
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La metformina sola no causa hipoglucemia, por lo que no tiene ningún efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, se debe advertir a los pacientes del riesgo de hipoglucemia cuando se usa metformina en combinación con otros fármacos antidiabéticos (p. Ej., Sulfonilureas, insulina o meglitinidas).
04.8 Efectos indeseables
Durante el inicio del tratamiento, las reacciones adversas más frecuentes son náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito, que se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos.
Para prevenirlos, se recomienda tomar metformina en 2 o 3 tomas diarias y aumentar gradualmente la dosis.
Las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir durante el tratamiento con metformina. Su frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes ≥1 / 10; común ≥1 / 100,
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden decreciente de gravedad.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.:
Muy raras: acidosis láctica (ver sección 4.4).
Reducción de la absorción de vitamina B12 con niveles séricos reducidos durante el uso prolongado de metformina. Se recomienda considerar esta etiología en pacientes con anemia megaloblástica.
Trastornos del sistema nervioso:
Común: Cambios en el gusto
Desórdenes gastrointestinales:
Muy común: Alteraciones del tracto gastrointestinal como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito. Estos efectos secundarios ocurren con mayor frecuencia durante el inicio de la terapia y se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. Para prevenirlos, se recomienda tomar metformina en 2 o 3 tomas diarias durante o después de las comidas. También se puede tomar un aumento gradual de la dosis. mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares:
Muy raroCambios en las pruebas de función hepática o hepatitis que se han resuelto tras la interrupción del tratamiento con metformina.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Muy raro: Reacciones cutáneas como eritema, picor, urticaria.
Población pediátrica
En los datos publicados y posteriores a la comercialización, y en los ensayos clínicos controlados en una población pediátrica limitada de entre 10 y 16 años tratados durante un año, los informes de reacciones adversas fueron similares en gravedad y naturaleza a los notificados para adultos.
04.9 Sobredosis
No se han observado formas de hipoglucemia con dosis de clorhidrato de metformina de hasta 85 g, aunque se ha desarrollado acidosis láctica en tales circunstancias. Las sobredosis elevadas de metformina o los riesgos concomitantes pueden provocar acidosis láctica. La acidosis láctica es un caso médico de emergencia y debe tratarse en un hospital. El método más eficaz para eliminar el lactato y la metformina es la hemodiálisis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos hipoglucemiantes. Biguanidas.
Código ATC: A10BA02.
La metformina es una biguanida con efectos antiperglucémicos, que reduce la glucosa en sangre basal y posprandial. No estimula la secreción de insulina y, por tanto, no provoca hipoglucemia.
La metformina puede actuar a través de 3 mecanismos:
reducción de la producción de glucosa hepática al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis;
en los músculos, aumentando la sensibilidad a la insulina, mejorando la absorción y uso de glucosa periférica;
y retrasar la absorción intestinal de glucosa.
La metformina estimula la glucogenosíntesis intracelular actuando sobre la glucógeno sintetasa.
La metformina aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de membrana de glucosa (GLUT) conocidos hasta la fecha.
En los ensayos clínicos, el uso de metformina se asoció con la estabilización o una modesta pérdida de peso corporal.
En los seres humanos, independientemente de su acción sobre la glucemia, la metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos. Este fenómeno ha sido demostrado en ensayos clínicos controlados a medio y largo plazo a dosis terapéuticas: la metformina reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos.
Eficacia clínica:
El estudio prospectivo aleatorizado (UKPDS) demostró el beneficio a largo plazo del control intensivo de la glucosa en sangre en pacientes adultos con diabetes tipo 2.
El análisis de los resultados en pacientes con sobrepeso tratados con metformina tras el fracaso de la dieta sola mostró lo siguiente:
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de complicaciones asociadas a la diabetes en el grupo de metformina (29,8 eventos / 1000 pacientes-año) en comparación con la dieta sola (43,3 eventos / 1000 pacientes-año), p = 0,0023, y en comparación con la combinación grupos de monoterapia con insulina y monoterapia con sulfonilurea (40,1 eventos / 1000 pacientes-año), p = 0,0034;
- una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad asociada a la diabetes: metformina 7,5 eventos / 1000 pacientes-año, dieta sola 12,7 eventos / 1000 pacientes-año, p = 0,017;
- una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad global: metformina 13,5 eventos / 1000 pacientes-año en comparación con la dieta sola 20,6 eventos / 1000 pacientes-año (p = 0,011), y en comparación con los grupos combinados tratados solo con sulfonilureas y monoterapia con insulina 18,9 eventos / 1000 pacientes-año (p = 0,021);
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de infarto de miocardio: metformina 11 eventos / 1000 pacientes-año, dieta sola 18 eventos / 1000 pacientes-año (p = 0,01).
No se encontró ningún beneficio clínico para la metformina utilizada como terapia de segunda línea en combinación con una sulfonilurea.
En casos de diabetes tipo 1, la combinación de metformina e insulina se ha utilizado en pacientes seleccionados, pero el beneficio clínico de esta combinación no se ha determinado formalmente.
Población pediátrica
Los ensayos clínicos controlados en una población pediátrica limitada de entre 10 y 16 años tratados durante un año, han demostrado una respuesta en términos de control glucémico similar a la de los adultos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
Después de una dosis oral de comprimidos de clorhidrato de metformina, la concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en aproximadamente 2,5 horas (tmax). La biodisponibilidad absoluta de una tableta de clorhidrato de metformina de 500 mg u 850 mg es aproximadamente del 50-60% en sujetos sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida encontrada en las heces fue del 20-30%.
Después de la administración oral, la absorción de metformina es saturable e incompleta Se supone que la farmacocinética de la absorción de metformina no es lineal.
Con las dosis y regímenes posológicos recomendados de metformina, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en un plazo de 24 a 48 horas y generalmente son inferiores a 1 microgramo / ml. En ensayos clínicos controlados, los niveles máximos de metformina plasmática (Cmax) no excedieron los 5 mcg / ml, incluso a las dosis máximas.
La alimentación reduce y retrasa ligeramente la absorción de metformina. Tras la administración oral de un comprimido de 850 mg, se observó una concentración plasmática máxima un 40% menor, una disminución del 25% en el AUC (área bajo la curva) y una extensión del tiempo de 35 minutos. para alcanzar la concentración plasmática máxima. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.
Distribución:
La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. La metformina se distribuye en los eritrocitos. El pico sanguíneo es menor que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los eritrocitos muy probablemente representan un compartimento de distribución secundario. El volumen de distribución medio (Vd) oscila entre 63 y 276 l.
Metabolismo:
La metformina se excreta inalterada por la orina. No se han identificado metabolitos en humanos.
Eliminación:
El aclaramiento renal de metformina es> 400 ml / min, lo que indica que la metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la semivida de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6,5 horas.
Cuando la función renal está alterada, el aclaramiento renal disminuye en proporción al de la creatinina, lo que resulta en una vida media de eliminación prolongada y un aumento de los niveles plasmáticos de metformina.
Población pediátrica
Estudio de dosis única: después de dosis únicas de 500 mg de clorhidrato de metformina, los pacientes pediátricos demostraron un perfil farmacocinético similar al observado en adultos sanos.
Estudio de dosis múltiple: los datos se limitan a un estudio.Después de dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 7 días en pacientes pediátricos, la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC0-t) se redujeron en aproximadamente un 33% y un 40%, respectivamente, en comparación con los adultos diabéticos tratados con dosis repetidas. de 500 mg dos veces al día durante 14 días Dado que la dosis se ajusta individualmente en función del control glucémico, este hecho tiene una relevancia clínica limitada.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad, farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la tableta
Povidona K30
Estearato de magnesio
Revestimiento
Hipromelosa.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
1 (x100), 9, 20, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 200, 500, 600 o 1000 comprimidos en blíster (PVC-aluminio)
21, 30, 40, 50, 60, 100, 120, 300, 400, 500, 600 o 1000 comprimidos en frascos de plástico (polietileno de alta densidad) con cierre a prueba de niños (polipropileno).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bruno Farmaceutici S.p.A.
Via delle Ande, 15
00144 Roma
Italia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
30 comprimidos recubiertos con película A.I.C. n. 017758018 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
7 de octubre de 1960/1 de octubre de 2002
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Marzo de 2013