Ingredientes activos: Alprazolam
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos
ALPRAZOLAM ABC 1 mg comprimidos
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales en solución
¿Por qué se usa Alprazolam ABC? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Derivado ansiolítico de benzodiazepina
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad.
Ataques de pánico con o sin agorafobia.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a una angustia grave.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Alprazolam ABC
ALPRAZOLAM ABC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, al alprazolam o a cualquiera de los excipientes y en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. El producto puede usarse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto en tratamiento Las benzodiazepinas también están contraindicadas en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia hepática grave.
No administrar en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Alprazolam ABC
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver Dosis, método y hora de administración) y en el caso de ansiedad no debe exceder las 8-12 semanas, incluido el período de retirada gradual. La extensión de la terapia más allá de estos períodos no debe tener lugar sin una reevaluación completa de la situación clínica. Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe reducir progresivamente la dosis.
También es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad acerca de estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Existe evidencia de que en el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, los síntomas de abstinencia pueden manifestarse dentro del intervalo de dosificación entre dosis, particularmente para dosis altas.
Cuando se utilizan benzodiazepinas con una acción de larga duración, es importante advertir al paciente que no se recomienda un cambio brusco a una benzodiazepina con una acción de corta duración, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia.
Interrupción del tratamiento.
Como cualquier otra benzodiazepina, la dosis de ALPRAZOLAM ABC debe reducirse gradualmente, ya que una interrupción brusca o demasiado rápida puede provocar síntomas de abstinencia.
Los síntomas de abstinencia pueden incluir disforia leve e insomnio o presentarse como síndromes mayores con calambres musculares y abdominales, vómitos, sudoración, temblores y convulsiones. Además, pueden ocurrir crisis de abstinencia después de una disminución rápida o una interrupción abrupta del tratamiento con alprazolam (ver Dosis, método y momento de administración - Interrupción del tratamiento).
Estos síntomas, especialmente los más graves, suelen ser más frecuentes en aquellos pacientes que han sido tratados con dosis excesivas durante periodos prolongados de tiempo. Sin embargo, también se han notificado síntomas de abstinencia tras la interrupción abrupta de dosis terapéuticas de benzodiazepinas. Por tanto, se debe evitar la interrupción brusca y se debe prescribir una reducción gradual de la dosis (ver Dosis, método y momento de administración).
Durante la abstinencia del fármaco en pacientes con trastorno de pánico, en ocasiones se pueden observar síntomas relacionados con la reaparición de ataques de pánico que imitan los típicos de la abstinencia.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco.
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Cuando se usan benzodiazepinas se sabe que pueden ocurrir reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Grupos específicos de pacientes
Niños y adolescentes
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
En pacientes ancianos y / o debilitados se recomienda utilizar siempre la dosis más baja para evitar el riesgo de sedación residual o ataxia. Las personas de edad avanzada deben tomar una dosis reducida (ver Posología, método y momento de administración). Asimismo, se recomienda una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo de depresión respiratoria.
Se recomiendan las precauciones habituales en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal e insuficiencia hepática leve o moderada, mientras que en pacientes con insuficiencia hepática grave las benzodiazepinas no están indicadas ya que pueden precipitar encefalopatía. Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas Benzodiazepinas no debe usarse solo para tratar la depresión severa o la ansiedad asociada con la depresión (el suicidio puede haber precipitado en estos pacientes).
La asociación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos inesperados de la interacción.
Al igual que con otros fármacos psicotrópicos, el alprazolam en pacientes con depresión grave o suicidas debe administrarse con las debidas precauciones y prescribirse en un envase adecuado.
La enfermedad depresiva concomitante (primaria o secundaria) se asocia con un trastorno de ataque de pánico con un aumento de casos de suicidio en pacientes no tratados. Por tanto, se debe tomar la misma precaución tanto cuando se utilicen las dosis más altas de ALPRAZOLAM ABC para el tratamiento de pacientes con trastorno de pánico como cuando se utilice cualquier fármaco psicotrópico en el tratamiento de pacientes deprimidos o en los que se sospeche ideación o intento de suicidio.
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Los pacientes que habitualmente abusan del alcohol y / o drogas, cuando están siendo tratados con benzodiazepinas deben ser mantenidos bajo estrecha supervisión médica, debido a la predisposición de estos sujetos a la adicción y dependencia. Se han reportado casos de hipomanía y manía en asociación con el "uso de alprazolam en pacientes con depresión.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Alprazolam ABC?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Por la misma razón, se debe advertir a los pacientes de los peligros asociados con la ingesta simultánea de alcohol u otras drogas con acción depresora del SNC.
Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Se debe prestar especial atención, especialmente en pacientes de edad avanzada, con depresores respiratorios. medicamentos como los opioides (analgésicos, supresores de la tos, tratamientos de reemplazo) El alprazolam debe usarse con precaución en combinación con otros depresores del SNC.
Asociación con depresores del SNC: el efecto depresivo central puede potenciarse en el caso de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y sedantes antihistamínicos-H1.
En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psíquica.
Pueden producirse interacciones farmacocinéticas cuando alprazolam se coadministra con fármacos que interfieren con su metabolismo.
Las moléculas que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P 45003A4) pueden aumentar la concentración plasmática de alprazolam y mejorar su actividad.
Agentes antifúngicos azólicos: el ketoconazol y el itraconazol son potentes inhibidores de CYP3A y se ha demostrado in vivo que aumentan las concentraciones de alprazolam en 3,98 y 2,70 veces, respectivamente. No se recomienda la administración concomitante de alprazolam con estos dos fármacos. Otros agentes antifúngicos de tipo azol deben considerarse inhibidores potentes de CYP3A y no se recomienda su coadministración con alprazolam.
Se debe considerar con precaución la administración conjunta de alprazolam con inhibidores potentes del CYP3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol), inhibidores de la proteasa o ciertos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina).
Los estudios clínicos e in vitro con alprazolam y los estudios clínicos con fármacos metabolizados como el alprazolam muestran una posible interacción en diversos grados de alprazolam con varios fármacos. Con base en el grado de interacción y el tipo de datos disponibles, se deben considerar las siguientes recomendaciones:
- No se recomienda la administración concomitante de ALPRAZOLAM ABC con ketoconazol, itroconazol u otros antifúngicos del grupo de los azoles.
- Se recomienda precaución y precaución al disminuir la dosis cuando ALPRAZOLAM ABC se administra concomitantemente con nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.
- Se recomienda precaución cuando se administre ALPRAZOLAM ABC concomitantemente con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem o antibióticos macrólidos como eritromicina y troleandomicina.
- Las interacciones entre los inhibidores de la proteasa del VIH (p. Ej., Ritonavir) y alprazolam son complejas y dependen del tiempo. Las dosis bajas de ritonavir provocan una reducción en el aclaramiento de alprazolam, prolonga su semivida de eliminación y aumentan los efectos clínicos. De la exposición prolongada a ritonavir, la inducción de CYP3A compensa esta inhibición. Esta interacción requerirá un ajuste de la dosis o la "interrupción del tratamiento con ALPRAZOLAM ABC".
- Se han notificado aumentos en las concentraciones de digoxina con la administración de alprazolam, particularmente en ancianos (> 65 años de edad. Por lo tanto, los pacientes de edad avanzada que reciben alprazolam y digoxina deben ser monitoreados para detectar signos y síntomas relacionados con la toxicidad de la digoxina.
En menor medida, esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan solo por conjugación. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de imipramina y desipramina aumentan en un 31% y un 20%, respectivamente, tras la administración concomitante de alprazolam en dosis de hasta 4 mg / día. Se han descrito interacciones cinéticas entre benzodiazepinas y otros fármacos. Por ejemplo, el aclaramiento de alprazolam y algunas otras benzodiazepinas puede disminuir mediante la administración concomitante de cimetidina o antibióticos macrólidos. No se ha establecido la importancia clínica de estos efectos.
Advertencias Es importante saber que:
Tolerancia
Es posible que se produzca cierta pérdida del efecto hipnótico de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas, incluido el alprazolam, puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estos fármacos. Como ocurre con todas las benzodiazepinas, el riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
La dependencia puede ocurrir a dosis terapéuticas y / o en pacientes sin factores de riesgo individuales. El riesgo de dependencia aumenta con el uso concomitante de varias benzodiazepinas independientemente de la indicación ansiolítica o hipnótica. También se han informado casos de abuso.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia.
Estos pueden consistir en dolores de cabeza, dolores musculares, ansiedad de extrema gravedad, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o sacudidas.
Rebote de insomnio y ansiedad
Un síndrome transitorio en el que los síntomas que conducen al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen en una forma agravada al suspender el tratamiento y puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o alteraciones del sueño.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de un estado de alerta alterado puede aumentar (ver Interacciones).
Dado el efecto depresor del SNC del alprazolam, se debe advertir a los pacientes que toman el medicamento que puede ser peligroso para ellos participar en actividades que requieran una atención mental completa, como trabajar con maquinaria peligrosa o conducir automóviles, hasta que sea posible excluir una discapacidad. de atención y reflejos después de la ingesta de la droga.
Uso en caso de embarazo y lactancia.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
Los datos sobre la teratogenicidad y los efectos sobre el desarrollo posnatal y el comportamiento después del tratamiento con benzodiazepinas son inconsistentes.
Existe evidencia de algunos estudios iniciales con otros compuestos de la clase de las benzodiazepinas que muestran que la exposición en el útero puede estar asociada con malformaciones Los estudios posteriores con medicamentos de la clase de las benzodiazepinas no han proporcionado evidencia clara de ningún tipo de defecto.
Una gran cantidad de datos basados en estudios de cohortes indican que la exposición a las benzodiazepinas durante el primer trimestre no se asocia con un mayor riesgo de malformaciones importantes.
Sin embargo, algunos estudios epidemiológicos tempranos de casos y controles han mostrado un mayor riesgo de hendidura bucal. Los datos indicaron que el riesgo de tener un bebé con hendidura bucal después de la exposición materna a las benzodiazepinas es inferior a 2/1000 en comparación con una tasa esperada de tales defectos de aproximadamente 1/1000 en la población general. Benzodiazepinas en dosis altas, durante el período En el segundo y / o tercer trimestre del embarazo, se detectó una disminución del movimiento fetal activo y una variabilidad del ritmo cardíaco fetal. Se ha informado que los recién nacidos expuestos a las benzodiazepinas durante el final del tercer trimestre del embarazo o durante el trabajo de parto presentan síndrome del lactante flácido o síntomas de abstinencia neonatal Cuando el tratamiento debe administrarse por razones médicas durante la última parte del embarazo, incluso en dosis bajas, se pueden observar síntomas del síndrome del lactante flácido como hipotonía axial y problemas de succión que conducen a una reducción del aumento de peso. Estos signos son reversibles, pero pueden durar de 1 a 3 semanas, dependiendo de la vida media del producto. Las dosis altas, durante el último período de embarazo o durante el parto, pueden producir efectos en el recién nacido como depresión respiratoria o apnea y hipotermia, debido a la acción farmacológica del fármaco Si es necesario el tratamiento con alprazolam durante la última parte del embarazo, se deben evitar dosis altas y se deben controlar los síntomas de abstinencia y / o el síndrome del "lactante flácido" en el recién nacido. Además, el síndrome de abstinencia neonatal, como hiperexcitabilidad, agitación y temblor, se puede observar unos días después del nacimiento, aunque no se observa el síndrome del lactante flácido. La aparición de síntomas de abstinencia después del nacimiento depende de la vida media del producto.
Debido al riesgo potencial de malformaciones congénitas ya observadas con otras benzodiazepinas, no administre el fármaco en el primer trimestre del embarazo. Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, debe comunicarse con su médico si tiene la intención de quedarse embarazada y si sospecha que está embarazada con respecto a la interrupción del medicamento.
Si se administra ALPRAZOLAM ABC durante el embarazo o si la paciente descubre que está embarazada durante el tratamiento con ALPRAZOLAM ABC, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto.
Teniendo en cuenta estos datos, el uso de alprazolam durante el embarazo solo puede considerarse si se respetan estrictamente las indicaciones terapéuticas y la posología.
Hora de la comida
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan.
Información importante sobre algunos de los componentes de ALPRAZOLAM ABC
Los comprimidos de ALPRAZOLAM ABC contienen lactosa; En caso de intolerancia a los azúcares comprobada, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
Las gotas orales contienen alcohol etílico (alrededor del 13%); 10 gotas equivalentes a 0,25 mg de alprazolam contienen más de 43 mg de alcohol etílico. . Puede ser perjudicial para los alcohólicos. A tener en cuenta en mujeres embarazadas o lactantes, niños y grupos de alto riesgo como personas con enfermedad hepática o epilepsia.
Para quienes realizan actividades deportivas (solo para gotas) El uso de medicamentos que contengan alcohol etílico puede determinar positividad a las pruebas de dopaje en relación a los límites de concentración de alcohol indicados por algunas federaciones deportivas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Alprazolam ABC: Posología
La dosis óptima de ALPRAZOLAM ABC debe individualizarse de acuerdo con la gravedad de los síntomas y la respuesta subjetiva del paciente.Las indicaciones de dosificación dadas deben cubrir las necesidades de la mayoría de los pacientes. Si es necesaria una dosis más alta, las dosis deben aumentarse gradualmente para evitar el riesgo de efectos secundarios. En estos casos es aconsejable aumentar la dosis de la noche antes que la dosis del día, excepto en pacientes que padecen agorafobia y / o trastorno de pánico. En este caso, consulte el párrafo dedicado.
En general, los pacientes nunca tratados con psicofármacos requieren dosis más bajas que los tratados previamente con ansiolíticos o sedantes, antidepresivos, hipnóticos o alcohólicos crónicos.
Se recomienda utilizar siempre la dosis más baja para evitar el riesgo de sedación residual o ataxia. En caso de efectos secundarios ya con la administración inicial, se recomienda disminuir la dosis.
No se debe exceder la dosis máxima.
La dosis de la noche del medicamento debe tomarse justo antes de acostarse. El tratamiento debe ser lo más breve posible. Los pacientes deben ser reevaluados con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas.
Ansiedad:
La dosis inicial varía de 0,25 a 0,50 mg 3 veces al día. Esta dosis se incrementará según las necesidades del paciente hasta un máximo de 4 mg por día en dosis divididas durante un período que no exceda de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
En pacientes de edad avanzada, en pacientes con enfermedad hepática grave y / o insuficiencia renal o en presencia de enfermedades orgánicas debilitantes, se recomienda comenzar con 0,25 mg 2-3 veces al día y aumentar si es necesario, solo si se tolera. El tratamiento también se puede realizar utilizando el paquete en gotas: 10 gotas corresponden a 0,25 mg de alprazolam, 20 gotas a 0,50 mg. Las dosis recomendadas son las mismas que para los comprimidos. La concentración de la formulación en gotas es de 0,75 mg / ml.
Agorafobia y trastorno de pánico:
En pacientes con agorafobia asociada con ataques de pánico o con trastorno de pánico con o sin evitación fóbica, la dosis inicial es de 0,5 a 1 mg, administrados a la hora de acostarse, durante uno o dos días. Por tanto, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual del paciente. Los aumentos de dosis no deben exceder 1 mg cada tres o cuatro días. Los aumentos de dosis se pueden hacer primero al mediodía, luego por la mañana y finalmente por la tarde / noche hasta lograr un horario de dosificación de 3 o 4 veces al día durante un período no superior a 8 meses.
En un estudio multicéntrico internacional en el que participaron un gran número de pacientes, la dosis media diaria fue de 5,7 mg / día; solo en algunos casos raros fue necesario alcanzar los 10 mg / día.
Interrupción de la terapia.
Como buena regla clínica, la administración debe retirarse lentamente. Se sugiere reducir la dosis diaria en no más de 0,5 mg cada tres días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción aún más gradual (consulte "Advertencias especiales" y "Precauciones de" uso ").
Niños y adolescentes
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alprazolam en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda el uso de alprazolam.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Alprazolam ABC
Los síntomas de sobredosis con ALPRAZOLAM ABC se manifiestan como un aumento de su actividad farmacológica e incluyen principalmente ataxia y somnolencia, disartria, descoordinación motora, coma y depresión respiratoria. El tratamiento en casos de sobredosis es principalmente para apoyar las funciones respiratorias y cardiovasculares. No se ha determinado la eficacia de la diálisis.
Al igual que con otras benzodiazepinas, no se espera que una sobredosis represente un riesgo para la vida, a menos que haya una ingesta concomitante de otros depresores del SNC y etanol (alcohol).
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia. La sobredosis de benzodiazepinas generalmente se presenta con diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde somnolencia hasta coma. En casos leves, los síntomas incluyen: somnolencia, confusión mental y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir: ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente la muerte.
El "flumazenil" puede ser útil como antídoto. Además, el flumazenilo se puede utilizar en el tratamiento de la función respiratoria y cardiovascular asociada con una sobredosis.
Los experimentos con animales indican que después de una dosis intravenosa masiva de ALPRAZOLAM (más de 195 mg / kg; más de 975 veces la dosis diaria máxima en humanos) puede ocurrir un colapso cardiovascular.
Los animales fueron tratados con ventilación mecánica e infusión intravenosa de norepinefrina.
Otros experimentos con animales han demostrado que la hemodiálisis y la diuresis forzada son de poca utilidad en el tratamiento de la sobredosis.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de ALPRAZOLAM ABC, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de ALPRAZOLAM ABC, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Alprazolam ABC?
Al igual que todos los medicamentos, ALPRAZOLAM ABC puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Cualquier efecto indeseable de ALPRAZOLAM ABC suele observarse al inicio del tratamiento y suele resolverse con la continuación del tratamiento o con dosis reducidas.
Los pacientes que participaron en ensayos clínicos controlados han informado de las siguientes reacciones adversas asociadas con el tratamiento con alprazolam.
Se han observado y notificado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con alprazolam con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥ 1/100,
(≥ 1/100,
(≥ 1/10000 a
* Reacciones adversas identificadas después de la comercialización En muchas de las notificaciones espontáneas de efectos adversos en el comportamiento, los pacientes fueron tratados concomitantemente con otros medicamentos del SNC y / o tenían problemas de salud mental preexistentes. Los pacientes con problemas de personalidad limítrofes, con antecedentes de comportamiento agresivo o violento, o que abusan del alcohol u otras sustancias, pueden estar en riesgo de sufrir tales eventos. Se han notificado reacciones de irritabilidad, hostilidad y pensamientos invasivos tras la interrupción del tratamiento con Alprazolam en pacientes con trastorno de estrés postraumático.
Amnesia:
Aunque hasta la fecha no se han recibido informes de alprazolam, las benzodiazepinas pueden causar amnesia anterógrada, lo que también puede ocurrir a dosis terapéuticas y el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (consulte "Advertencias especiales" y "Precauciones de" uso ").
Depresión:
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso de benzodiazepinas.
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Estas reacciones pueden ser bastante graves: son más frecuentes en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia: la interrupción del tratamiento puede causar fenómenos de rebote por abstinencia (ver "Advertencias especiales" y "Precauciones de uso"). Se ha informado abuso de drogas. Benzodiazepinas.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Las reacciones adversas también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar las reacciones adversas, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Esta fecha está destinada al producto en embalaje intacto, debidamente almacenado.
Conservar en el embalaje original para proteger el producto de la luz.
Periodo de validez después de abierto el frasco: 3 meses.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
ABRIR LA BOTELLA DROPS
Para abrir, presione la tapa de plástico y al mismo tiempo desatornille
Para cerrar, vuelva a enroscar la tapa completamente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam 0,25 mg
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam 0,50 mg
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio, amarillo ocaso (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam mg 1
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio, índigo carmín (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales en solución
1 ml de solución contiene:
Principio activo: alprazolam 0,75 mg
Excipientes: alcohol etílico, propilenglicol, sacarinato de sodio, sabor a cereza negra, agua purificada
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
comprimidos: caja que contiene 20 comprimidos de 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg
comprimidos: caja que contiene 30 comprimidos de 0,25 mg; 0,5 mg;
gotas orales, solución: frasco de 20 ml y 30 ml
USO ORAL
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ALPRAZOLAM ABC
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam 0,25 mg
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam 0,50 mg
ALPRAZOLAM ABC 1 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: alprazolam mg 1
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales en solución
1 ml de solución contiene:
Principio activo: alprazolam 0,75 mg
10 gotas corresponden a 0,25 mg de alprazolam.
Para excipientes ver punto 6.1
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas; gotas orales, solución.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad.
Ataques de pánico con o sin agorafobia.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a un malestar severo.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis óptima de ALPRAZOLAM ABC debe individualizarse de acuerdo con la gravedad de los síntomas y la respuesta subjetiva del paciente.
Las indicaciones de dosificación dadas deben cubrir las necesidades de la mayoría de los pacientes. Si es necesaria una dosis más alta, las dosis deben aumentarse gradualmente para evitar el riesgo de efectos secundarios. En estos casos, es aconsejable aumentar la dosis de la noche antes del primer día.
En general, los pacientes nunca tratados con psicofármacos requieren dosis más bajas que los tratados previamente con ansiolíticos o sedantes, antidepresivos, hipnóticos o alcohólicos crónicos.
Se recomienda utilizar siempre la dosis más baja para evitar el riesgo de sedación residual o ataxia.
En caso de efectos secundarios ya con la administración inicial, se recomienda disminuir la dosis.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. Los pacientes deben ser reevaluados con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas.
No se debe exceder la dosis máxima.
El medicamento debe tomarse justo antes de acostarse.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alprazolam en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda el uso de alprazolam.
Ansiedad:
La dosis inicial varía de 0,25 a 0,50 mg 3 veces al día. Esta dosis se incrementará de acuerdo con las necesidades del paciente hasta un máximo de 4 mg por día en dosis divididas durante un período de no más de 8 a 12 semanas, incluido un período de abstinencia gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
En pacientes de edad avanzada, en pacientes con enfermedad hepática grave y / o insuficiencia renal o en presencia de enfermedades orgánicas debilitantes, se recomienda comenzar con 0,25 mg 2-3 veces al día y aumentar si es necesario, solo si se tolera. El tratamiento también se puede realizar utilizando el paquete en gotas: 10 gotas corresponden a 0,25 mg de alprazolam, 20 gotas a 0,50 mg.
Agorafobia y trastorno de pánico:
En pacientes con agorafobia asociada con ataques de pánico o con trastorno de pánico con o sin evitación fóbica, la dosis inicial es de 0,5 a 1 mg, administrados a la hora de acostarse, durante uno o dos días. Por tanto, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual del paciente. Los aumentos de dosis no deben exceder 1 mg cada tres o cuatro días. Los aumentos de dosis se pueden hacer primero al mediodía, luego por la mañana y finalmente por la tarde / noche hasta lograr un horario de dosificación de 3 o 4 veces al día durante un período no superior a 8 meses.
En un estudio multicéntrico internacional en el que participaron un gran número de pacientes, la dosis media diaria fue de 5,7 mg / día; solo en algunos casos raros fue necesario alcanzar los 10 mg / día.
Interrupción de la terapia.
Como buena regla clínica, la administración debe retirarse lentamente.
Se sugiere reducir la dosis diaria en no más de 0,5 mg cada tres días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción aún más gradual.
04.3 Contraindicaciones
Miastenia gravis.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas y sus derivados oa alguno de los excipientes del producto.
Insuficiencia respiratoria severa.
Insuficiencia hepática severa.
Síndrome de apnea del sueño.
Glaucoma agudo de ángulo cerrado.
El producto se puede utilizar en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que estén recibiendo la terapia adecuada.
No administrar a niños (ver párrafo 4.4), en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia (ver párrafo 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando los síntomas son graves, incapacitantes o que someten al sujeto a un malestar severo.
Las situaciones de ansiedad o tensión asociadas al estrés diario no suelen requerir tratamiento con ansiolíticos.
Tolerancia
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una pérdida de eficacia de las benzodiazepinas con respecto a los efectos hipnóticos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica a estos fármacos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia.
Estos pueden consistir en dolores de cabeza, dolores musculares, ansiedad de extrema gravedad, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Insomnio y ansiedad de rebote: síndrome transitorio en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada; puede ocurrir cuando se interrumpe el tratamiento.
Puede ir acompañada de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o alteraciones del sueño. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver párrafo 4.2) y en caso de ansiedad no debe exceder de 8-12 semanas, incluido el período de retirada gradual. La extensión de la terapia más allá de este período no debe ocurrir. reevaluación completa de la situación clínica. Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe reducir progresivamente la dosis.
También es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, con el fin de minimizar la reacción ansiosa que la posible aparición de tales síntomas podría desencadenar al suspender el fármaco.
Se reconoce que, en el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, los síntomas de abstinencia pueden aparecer en el intervalo entre una dosis y la siguiente, particularmente a dosis altas.
Cuando se utilizan benzodiazepinas con una acción de larga duración, es importante advertir al paciente que no es aconsejable un cambio brusco a una benzodiazepina de acción corta, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia.
Interrupción del tratamiento.
Al igual que con cualquier otra benzodiazepina, la dosis de alprazolam debe reducirse gradualmente, ya que la interrupción brusca o demasiado rápida puede provocar síntomas de abstinencia.
Los síntomas de abstinencia pueden incluir disforia leve e insomnio o presentarse como síndromes importantes con calambres musculares y abdominales, vómitos, sudoración, temblores.
Ocasionalmente pueden ocurrir convulsiones de abstinencia después de una disminución rápida o interrupción abrupta del tratamiento con alprazolam.
Estos síntomas, especialmente los más graves, suelen ser más frecuentes en aquellos pacientes que han sido tratados con dosis excesivas durante periodos prolongados de tiempo. Sin embargo, también se han notificado síntomas de abstinencia tras la interrupción abrupta de dosis terapéuticas de benzodiazepinas. Por lo tanto, se debe evitar la interrupción brusca y se debe prescribir una reducción gradual de la dosis (ver párrafo 4.2).
Durante la abstinencia del fármaco en pacientes con trastorno de pánico, en ocasiones se pueden observar síntomas relacionados con la reaparición de ataques de pánico que imitan los típicos de la abstinencia.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con más frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, el paciente debe asegurarse de tener un período ininterrumpido de 7-8 horas para dormir (ver sección 4.8).
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Se sabe que el uso de benzodiazepinas induce reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Si esto ocurre, se debe suspender el uso del medicamento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Grupos específicos de pacientes
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alprazolam en niños y adolescentes menores de 18 años; por lo tanto, no se recomienda el uso de alprazolam.
Las dosis indicadas para los ancianos son más bajas que las de los adultos (ver sección 4.2). Asimismo, las dosis reducidas están indicadas en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria.
Se recomiendan las precauciones habituales en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, mientras que las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que pueden precipitar encefalopatía. Las benzodiazepinas no están indicadas como tratamiento primario de enfermedades psicóticas. Las benzodiazepinas no deben utilizarse como único tratamiento para la depresión o la ansiedad asociada a la depresión (aumentan el riesgo de suicidio en estos pacientes).
Alprazolam no debe utilizarse en aquellos pacientes cuya depresión se caracteriza por un enlentecimiento psicomotor; en pacientes con depresión endógena, bipolar o con síntomas psicóticos.
La asociación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos inesperados de la interacción.
Al igual que con otros fármacos psicotrópicos, el alprazolam en pacientes con depresión grave o suicidas debe administrarse con las debidas precauciones y prescribirse en un envase adecuado.
Dado que en el trastorno de pánico se observa enfermedad depresiva concomitante (primaria o secundaria) con un aumento de casos de suicidio en pacientes no tratados, es importante que se tomen las mismas precauciones cuando se utilice alprazolam para tratar a pacientes con trastorno de pánico similar al uso de cualquier psicotrópico. fármaco en el tratamiento de pacientes deprimidos o en quienes se sospecha una idea o intento suicida.
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Los pacientes que habitualmente abusan de alcohol y / o drogas, cuando estén siendo tratados con benzodiazepinas deben ser mantenidos bajo estricta supervisión médica, debido a la predisposición de estos sujetos a la adicción y dependencia.
Por la misma razón, se debe advertir a los pacientes de los peligros asociados con la ingesta simultánea de alcohol u otras drogas que tengan una acción depresora sobre el SNC.
Las gotas orales contienen alcohol etílico (aproximadamente 13%): diez gotas equivalentes a 0,25 mg de alprazolam contienen más de 43 mg de alcohol etílico: por lo tanto, el producto puede ser peligroso para sujetos con enfermedades hepáticas, alcohólicos, epilépticos o con patologías cerebrales, mujeres embarazadas y niños. El alcohol etílico puede cambiar o potenciar el efecto de otros medicamentos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debe evitarse la ingesta concomitante de alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol, lo que afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Combinación con fármacos depresores del SNC: el efecto depresivo central puede aumentar en casos de uso concomitante de antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.
En el caso de los narcóticos analgésicos, puede producirse un aumento del efecto eufórico del narcótico.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P 450) pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas.
En menor medida, esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan solo por conjugación.
Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de imipramina y desipramina aumentan en un 31% y un 20%, respectivamente, tras la administración concomitante de alprazolam en dosis de hasta 4 mg / día.
Se han descrito interacciones cinéticas entre benzodiazepinas y otros fármacos. Por ejemplo, el aclaramiento de alprazolam y algunas otras benzodiazepinas puede disminuir mediante la administración concomitante de cimetidina o antibióticos macrólidos.
No se ha definido la importancia clínica de estos efectos.
04.6 Embarazo y lactancia
Debido al riesgo potencial de malformaciones congénitas ya observadas con otras benzodiazepinas, no administre alprazolam en el primer trimestre del embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se debe informar a la paciente de la oportunidad de ponerse en contacto con su médico para dejar de tomar el producto si tiene la intención de quedar embarazada o sospecha que está embarazada.
Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo o durante el parto a dosis elevadas, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción del fármaco.
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal. Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La sedación, la amnesia, la alteración de la capacidad de concentración y la alteración de la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas (apartado 4.5).
Dado el efecto depresor del SNC del alprazolam, se debe advertir a los pacientes que toman el medicamento que puede ser peligroso para ellos realizar actividades que requieran atención mental completa, como trabajar con maquinaria peligrosa o conducir automóviles, hasta que la somnolencia o el mareo puedan aparecer. ser excluido para cada paciente.
04.8 Efectos indeseables
Cualquier efecto secundario del alprazolam generalmente se observa al inicio del tratamiento y generalmente se resuelve con la terapia continua o reduciendo las dosis.
En pacientes en tratamiento por ansiedad o ansiedad asociada con depresión, los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia son somnolencia, mareos / aturdimiento.
Se han informado con menos frecuencia visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo, temblor, cambios de peso, alteraciones de la memoria / amnesia, alteraciones de la coordinación, ataxia, síntomas gastrointestinales e hiperactividad del sistema nervioso autónomo.
Al igual que con otras benzodiazepinas, en raras ocasiones pueden producirse reacciones paradójicas como excitación, agitación, dificultad para concentrarse, confusión, alucinaciones y otras alteraciones del comportamiento.
Además, se puede observar lo siguiente: reducción de las respuestas emocionales y del estado de alerta, reacciones cutáneas.
En casos raros, se ha informado un aumento de la presión intraocular. También se han notificado las siguientes reacciones adversas asociadas con el uso de ansiolíticos benzodiazepínicos, incluido el alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, dificultad para hablar, diplopía, ictericia, debilidad muscular, cambios en la libido, irregularidades menstruales, incontinencia o retención y cambios urinarios. en la función hepática.
Los efectos secundarios más comunes en pacientes en tratamiento por trastorno de pánico son sedación / somnolencia, fatiga, ataxia / falta de coordinación y dificultades del habla.
Los efectos secundarios menos comunes son: cambios de humor, síntomas gastrointestinales, dermatitis, alteraciones de la memoria, disfunción sexual, deterioro intelectual y confusión.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas; el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver 4.4).
Depresión
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso prolongado de benzodiazepinas.
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves: son más frecuentes en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver 4.4).
Se ha informado de abuso de benzodiazepinas.
04.9 Sobredosis
Los síntomas de sobredosis se manifiestan como un aumento de su actividad farmacológica, especialmente ataxia y somnolencia.
Una sobredosis de benzodiazepinas no debe poner en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (en el plazo de una hora) si el paciente está consciente o realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la UCI. La sobredosis de benzodiazepinas generalmente produce diversos grados de depresión del SNC que van desde somnolencia hasta coma. En algunos casos, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente la muerte.
El flumazenil puede ser un antídoto útil.
Los experimentos con animales indican que después de una dosis intravenosa masiva de ALPRAZOLAM (más de 195 mg / kg; más de 975 veces la dosis diaria máxima en humanos) puede ocurrir un colapso cardiovascular.
Los animales fueron tratados con ventilación mecánica e infusión intravenosa de norepinefrina. Otros experimentos con animales han demostrado que la hemodiálisis y la diuresis forzada son de poca utilidad en el tratamiento de la sobredosis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: ansiolítico.
Código A.T.C. N05BA12
El alprazolam es una triazolobenzodiazepina perteneciente al grupo terapéutico ansiolítico-hipnótico-sedante.
El alprazolam se une al sitio GABAérgico de las benzodiazepinas sinergizando la actividad de GABA, un neurotransmisor inhibidor, provocando una reducción de la excitación neuronal, característica que confiere a la molécula propiedades ansiolíticas, hipnóticas y sedantes.
Los estudios clínicos en voluntarios sanos han demostrado que dosis únicas de hasta 4 mg producen efectos que pueden considerarse extensiones de su actividad farmacológica.
No se observaron efectos significativos sobre los sistemas cardiovascular o respiratorio.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, el alprazolam se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración del fármaco. Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis;
en el rango de dosis entre 0,5 y 3 mg, se observan picos plasmáticos de 8 a 37 ng / ml La vida media media del alprazolam en el adulto sano es de 11,2 horas (rango: 6,3-26,9 horas).
Los principales metabolitos son el alfa-hidroxialprazolam y una benzofenona. La actividad biológica del hidroxialprazolam es aproximadamente la mitad que la del alprazolam. La benzofenona está inactiva. Los niveles plasmáticos de estos metabolitos son extremadamente bajos, sin embargo, sus vidas medias son del mismo orden de magnitud que las del alprazolam.
El alprazolam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
El alprazolam no afectó el tiempo de protrombina ni los niveles plasmáticos de warfarina en voluntarios a los que se les administró warfarina por vía oral.
In vitro, alrededor del 80% del alprazolam se une a las proteínas séricas.
Después de la administración de alprazolam 14 C a la rata preñada, la radiactividad se distribuyó uniformemente en los fetos en concentraciones de 14 C aproximadamente iguales a las presentes en la sangre y el músculo esquelético de la madre.
Se han observado diferencias en la cinética y el metabolismo de las benzodiazepinas en diversas condiciones patológicas, incluido el alcoholismo y anomalías de la función hepática y renal, así como en el paciente geriátrico. En sujetos ancianos sanos, la vida media media del alprazolam es de 16,3 horas (rango: 9-26,9 horas). En mujeres sanas, los anticonceptivos orales concomitantes prolongan la semivida del alprazolam (semivida media: 12,4 horas). La ingesta concomitante de cimetidina también prolonga la semivida media del alprazolam (16,6 horas). Con enfermedad hepática alcohólica la semivida de alprazolam oscila entre 5,8 y 65,3 horas, con un promedio de 19,7 horas.
En sujetos obesos, el rango de vida media del fármaco varía de 9,9 a 40,4 horas, en promedio 21,8 horas.
En vista de la similitud del alprazolam con otras benzodiazepinas, se plantea la hipótesis de que el fármaco atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de toxicidad aguda relacionados con el animal de experimentación son los siguientes:
En estudios de toxicidad crónica realizados en ratas tratadas por vía oral durante 2 años con alprazolam a dosis de 3, 10, 30 mg / kg / día (15 a 150 veces la dosis máxima utilizada en humanos), una tendencia a aumentar la incidencia de cataratas relacionada con la dosis en las mujeres y una tendencia a la vascularización corneal, también relacionada con la dosis, en los hombres. Estas lesiones aparecieron sólo 11 meses después del inicio del tratamiento Los estudios realizados en animales de experimentación (ratas y conejos) indicaron que el alprazolam no es teratogénico y no afecta la fertilidad Las pruebas de carcinogénesis y mutagénesis fueron negativas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio, amarillo ocaso (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg comprimidos: lactosa, celulosa microcristalina, docusato de sodio, sílice coloidal, almidón de maíz, estearato de magnesio, índigo carmín (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales, solución: alcohol etílico, propilenglicol, sacarinato de sodio, sabor a cereza negra, agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
No se conocen datos al respecto.
06.3 Período de validez
Tabletas: 4 años.
Solución para gotas orales: 3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original para proteger el producto de la luz.
Periodo de validez después de abierto el frasco: 3 meses.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos: caja litografiada que contiene 20 comprimidos en blísters.
Gotas orales: caja litografiada que contiene un frasco de vidrio de 20 ml y 30 ml.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ver par. 4.2.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72
Turín
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos - 20 comprimidos AIC n. 035415013
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos - 20 comprimidos AIC n. 035415025
ALPRAZOLAM ABC 1 mg comprimidos - 20 comprimidos AIC n. 035415037
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales, solución - frasco de 20 ml AIC n. 035415049
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml gotas orales, solución - botella 30 ml AIC n. 035415076
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg comprimidos - 30 comprimidos AIC n. 035415052
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg comprimidos - 30 comprimidos AIC n. 035415064
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10/02/03
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
septiembre 2012
