Ingredientes activos: Ropinirol (hidrocloruro de ropinirol)
Requip 0,25 mg comprimidos recubiertos con película
Requip 0,5 mg comprimidos recubiertos con película
Requip 1 mg comprimidos recubiertos con película
Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película
Requip 5 mg comprimidos recubiertos con película
Los prospectos necesarios para los envases están disponibles para los envases: - Requip 0,25 mg comprimidos recubiertos con película, Requip 0,5 mg comprimidos recubiertos con película, Requip 1 mg comprimidos recubiertos con película, Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película, Requip 5 mg comprimidos recubiertos con película
- REQUIP 2 mg comprimidos de liberación prolongada, REQUIP 4 mg comprimidos de liberación prolongada, REQUIP 8 mg comprimidos de liberación prolongada
Indicaciones ¿Por qué se utiliza Requip? ¿Para qué sirve?
El principio activo de Requip es ropinirol, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados agonistas dopaminérgicos. Los agonistas de la dopamina actúan sobre el cerebro de manera similar a una sustancia natural llamada dopamina.
Requip se usa para tratar la enfermedad de Parkinson. Las personas con enfermedad de Parkinson tienen niveles bajos de dopamina en partes del cerebro. El ropinirol tiene efectos similares a los de la dopamina natural, lo que ayuda a reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones cuando no se debe utilizar Requip
No tome Requip
- si es alérgico (hipersensible) al principio activo, ropinirol, oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en las secciones 4 y 6).
- si tiene una enfermedad grave del riñón
- si tiene una enfermedad del hígado
Informe a su médico si cree que se encuentra en alguna de estas situaciones.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Requip
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Requip:
- si está embarazada o cree que lo está
- si está amamantando
- si es menor de 18 años
- si tiene una enfermedad cardiaca grave
- si tiene un problema de salud mental grave
- si ha experimentado algún estímulo y / o comportamiento inusual (como juego excesivo o comportamiento sexual excesivo).
- si es intolerante a algunos azúcares (como la lactosa)
Informe a su médico si usted o su familiar / cuidador notan que está desarrollando impulsos o deseos de comportarse de una manera inusual para usted y no puede resistir la urgencia, el deseo o la tentación de realizar ciertas actividades que podrían ser perjudiciales para usted o para los demás. Estos se denominan trastornos del control de impulsos y pueden incluir comportamientos como adicción al juego, comer o gastar en exceso, deseo sexual anormalmente elevado o aumento del pensamiento o de las sensaciones sexuales. Es posible que su médico deba ajustar o interrumpir su tratamiento.
Informe a su médico si cree que se encuentra en alguna de estas situaciones. Su médico puede decidir que Requip no es adecuado para usted o que es necesario realizar más controles mientras lo está tomando.
Durante el tratamiento con Requip
Informe a su médico si usted o los miembros de su familia notan que está desarrollando un comportamiento inusual (como un impulso inusual de jugar o un aumento en el impulso y / o comportamiento sexual) mientras está tomando Requip. Su médico puede considerar necesario cambiar su dosis o deje de tomar.
Conducción y uso de máquinas
Requip puede provocar somnolencia. Puede causar somnolencia extrema y, a veces, hacer que se duerma repentinamente sin síntomas de advertencia. Si padece estos síntomas: no conduzca vehículos, no opere maquinaria y no se ponga en situaciones en las que sentirse somnoliento o quedarse dormido repentinamente pueda ponerlo (u otras personas)) en riesgo de sufrir lesiones graves o la muerte No participe en tales actividades hasta que ya no las padezca.
Hable con su médico si esto le causa problemas. Hábitos de fumar y Requip Informe a su médico si comienza a fumar o si deja de fumar mientras toma Requip. Es posible que su médico considere necesario cambiar su dosis.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Requip?
Otros medicamentos y Requip
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluidos los productos a base de plantas o los medicamentos sin receta. Recuerde informar a su médico o farmacéutico si está empezando a tomar un nuevo medicamento mientras está tomando Requip.
Algunos medicamentos pueden afectar la forma en que actúa Requip o hacer que los efectos secundarios sean más probables. Requip también puede afectar la forma en que actúan otros medicamentos.
Estos medicamentos incluyen:
- el antidepresivo fluvoxamina
- medicamentos para tratar otros problemas de salud mental, por ejemplo, sulpirida
- terapia de reemplazo hormonal (TRH)
- metoclopramida, utilizada para tratar las náuseas y la acidez estomacal
- los antibióticos ciprofloxacina o enoxacina
- cualquier otro medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
Informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente alguno de estos medicamentos.
Necesitará más análisis de sangre si está tomando estos medicamentos con Requip:
- antagonistas de la vitamina K (utilizados para reducir la coagulación sanguínea) como warfarina (Coumadin).
Requip con comida y bebida
Si toma Requip con alimentos, puede reducir la probabilidad de náuseas o vómitos. Por tanto, si es posible, es preferible tomar Requip con alimentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No se recomienda Requip si está embarazada a menos que su médico considere que el beneficio de tomar Requip supera el riesgo para el feto. No se recomienda Requip si está amamantando, ya que puede afectar la producción de leche. Informe a su médico inmediatamente si está embarazada , cree que puede estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada. Su médico le indicará si está amamantando o tiene intención de amamantar. Su médico puede recomendarle que deje de tomar Requip.
Los comprimidos de Requip contienen una pequeña cantidad de un azúcar llamado lactosa. Si su médico le ha diagnosticado intolerancia a algunos azúcares, consulte con él antes de tomar Requip.
Dosis, método y momento de administración Modo de empleo Requerido: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Se puede recetar Requip solo para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. También se le puede recetar junto con otro medicamento llamado L-dopa (también llamado levodopa). No le dé Requip a los niños. Requip normalmente no se prescribe a personas menores de 18 años.
¿Cuánto Requip debes tomar?
Puede llevar algún tiempo encontrar la dosis óptima de Requip para usted. La dosis inicial habitual es de 0,25 mg de ropinirol tres veces al día durante la primera semana. A partir de entonces, su médico aumentará la dosis cada semana durante las próximas tres semanas. Después de eso, su médico aumentará gradualmente la dosis hasta alcanzar la dosis óptima para usted. La dosis habitual es de 1 a 3 mg tres veces al día (es decir, una dosis diaria total de 3 a 9 mg). Si los síntomas de la enfermedad de Parkinson no mejoran lo suficiente, su médico puede decidir aumentar la dosis de forma levemente gradual. Algunos pacientes toman hasta 8 mg de Requip tres veces al día (en total, 24 mg al día). Si también está tomando otros medicamentos para tratar la enfermedad de Parkinson, su médico puede recomendarle que reduzca gradualmente la dosis de los otros medicamentos. Si está tomando L-dopa, es posible que tenga algunos movimientos incontrolables (discinesia) cuando comience a tomar Requip. Si esto sucede, informe a su médico, ya que es posible que su médico deba ajustar la dosis de los medicamentos que está tomando.
No tome más Requip de lo recomendado por su médico. Requip pueden tardar algunas semanas en funcionar.
Tomando la dosis de Requip
Tome Requip tres veces al día.
El comprimido de Requip debe tragarse entero, con un vaso de agua, es preferible tomar Requip con alimentos, de esta forma es menos probable la aparición de náuseas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Requip
Si toma más Requip del que debiera
Comuníquese con su médico o farmacéutico inmediatamente. Si es posible, enséñeles el paquete Requip. Quienes toman Requip más de lo necesario pueden experimentar: náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, fatiga mental o física, desmayos, alucinaciones.
Si olvidó tomar Requip
No tome comprimidos adicionales o una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Simplemente tome su siguiente dosis a la hora habitual.
Si olvidó tomar Requip durante un día o más, consulte a su médico sobre cómo comenzar de nuevo el tratamiento.
No deje de tomar Requip sin el consejo de su médico.
Tome Requip durante el tiempo que su médico se lo recomiende. No se detenga a menos que su médico se lo indique. Si deja de tomar Requip de forma brusca, los síntomas de la enfermedad de Parkinson pueden empeorar rápidamente.
Si necesita dejar de tomar Requip, su médico reducirá su dosis gradualmente.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Requip?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Es más probable que los efectos secundarios de Requip se produzcan cuando se inicia el tratamiento o cuando se aumenta la dosis. Los efectos secundarios suelen ser leves y pueden desaparecer después de haber tomado el medicamento durante un período breve. Si le preocupan los efectos secundarios, hable con tu doctor.
Efectos secundarios muy frecuentes
Pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas que toman Requip:
- desmayo
- somnolencia
- náusea
Efectos secundarios comunes
Pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas que toman Requip:
- alucinaciones ("ver" cosas que realmente no existen)
- Él vomitó
- mareo
- Dolor de estómago
- dolor abdominal
- hinchazón de piernas, pies o manos
Efectos secundarios poco frecuentes
Pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas que toman Requip:
- mareos o desmayos, especialmente al ponerse de pie después de estar sentado o acostado (causado por una caída de la presión arterial)
- somnolencia extrema durante el día
- quedarse dormido repentinamente sin sentir sueño primero (episodios repentinos de sueño)
- problemas mentales, como confusión profunda, delirio (ideas irracionales) y paranoia (actitud sospechosa e irracional)
Efectos secundarios muy raros
Un número muy reducido de personas que toman Requip (hasta 1 de cada 10.000) han tenido cambios en la función hepática, que se han observado en los análisis de sangre.
Algunos pacientes pueden tener los siguientes efectos secundarios (frecuencia no conocida)
- reacciones alérgicas, como piel hinchada, enrojecida y con picor (urticaria), hinchazón de la cara, labios, boca, lengua o garganta, que pueden causar dificultad para tragar y respirar, erupción o picor intenso (ver sección 2)
- agresión.
Puede experimentar los siguientes efectos secundarios:
incapacidad para resistir el impulso, el deseo o la tentación de tomar acciones que podrían ser perjudiciales para usted o para los demás, que pueden incluir:
- fuerte impulso de apostar en exceso a pesar de las graves consecuencias personales o familiares
- interés sexual alterado o aumentado y comportamiento de gran preocupación para usted o para los demás, por ejemplo, aumento del deseo sexual
- compras o gastos excesivos incontrolables
- comer en exceso (comer grandes cantidades de comida en un período corto de tiempo) o comer compulsivamente (ingerir más comida de la necesaria para satisfacer el hambre)
Informe a su médico si experimenta alguno de estos comportamientos; se discutirá cómo manejar o reducir los síntomas.
Si toma Requip junto con L-dopa
Quienes toman Requip junto con L-dopa pueden tener otros efectos secundarios con el tiempo:
- Los movimientos incontrolables (discinesia) son un efecto secundario muy común. Si está tomando L-dopa, es posible que tenga algunos movimientos incontrolables (discinesia) cuando comience a tomar Requip. Si esto sucede, informe a su médico, ya que es posible que su médico deba ajustar la dosis de los medicamentos que está tomando.
- sentirse confundido es un efecto secundario muy común
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la etiqueta / blister y caja.
La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
No conservar por encima de 25 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Que Requip
El principio activo de Requip es ropinirol. Un comprimido recubierto con película contiene 0,25; 0,5; 1; 2 o 5 mg de ropinirol (como hidrocloruro).
Los demás componentes son:
- núcleo del comprimido: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio
- película de revestimiento:
Comprimidos de 0,25 mg: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), polisorbato 80 (E 433).
Comprimidos de 0,5 mg: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), laca índigo carmín (E 132).
Comprimidos de 1 mg: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), laca índigo carmín (E 132).
Comprimidos de 2 mg: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172).
Comprimidos de 5 mg: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), laca índigo carmín (E 132), polisorbato 80 (E 433).
Descripción del aspecto de Requip y contenido del envase
Requip se presenta en comprimidos recubiertos con película de forma pentagonal, grabados con "SB" en una cara
Requip 0,25 mg: comprimidos blancos con "4890" en el otro lado.
Requip 0,5 mg: comprimidos amarillos con "4891" grabado en la otra cara.
Requip 1 mg: comprimidos verdes con "4892" en el otro lado.
Requip 2 mg: comprimidos de color rosa con "4893" en el otro lado.
Requip 5 mg: comprimidos azules con "4894" en el otro lado.
Los 0,25 comprimidos se presentan en blísteres de 21, 126 o 210 comprimidos.
Los comprimidos de 0,5 mg se presentan en blísteres de 21 comprimidos.
Los comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg se presentan en blísteres de 21 u 84 comprimidos.
Todas las concentraciones se suministran en frascos que contienen 84 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
REQUIP TABLETAS RECUBIERTAS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg:
Cada comprimido recubierto con película contiene 0,25 mg de ropinirol como hidrocloruro de ropinirol.
Excipientes: 45,3 mg de lactosa
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg:
Cada comprimido recubierto con película contiene 0,5 mg de ropinirol como hidrocloruro de ropinirol.
Excipientes: 45,0 mg de lactosa
Requip comprimidos recubiertos con película de 1 mg:
Cada comprimido recubierto con película contiene 1 mg de ropinirol como hidrocloruro de ropinirol.
Excipientes: 44,9 mg de lactosa
Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película:
Cada comprimido recubierto con película contiene 2 mg de ropinirol como hidrocloruro de ropinirol.
Excipientes: 44,6 mg de lactosa
Requip comprimidos recubiertos con película de 5 mg:
Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de ropinirol como hidrocloruro de ropinirol.
Excipientes: 43,7 mg de lactosa
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg:
blanco, de forma pentagonal, grabado en un lado con "SB" y "4890" en el otro.
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg:
amarillo, de forma pentagonal, impreso en una cara con "SB" y "4891" en la otra cara.
Requip 1 mg comprimidos recubiertos con película:
verde, de forma pentagonal, grabado en un lado con "SB" y "4892" en el otro.
Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película:
rosa, de forma pentagonal, impreso en una cara con "SB" y "4893" en la otra cara.
Requip comprimidos recubiertos con película de 5 mg:
azul, de forma pentagonal, impreso en una cara con "SB" y "4894" en la otra cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson en las siguientes situaciones clínicas:
• por sí solo como tratamiento inicial, con el objetivo de posponer el inicio de la terapia con levodopa
• en asociación con el tratamiento con levodopa, durante el curso de la enfermedad, cuando el efecto del tratamiento con levodopa se desvanece o se vuelve inestable, provocando así fluctuaciones en el "efecto terapéutico" ("deterioro al final de la dosis" o "fluctuaciones al final de la dosis" en -apagado ").
04.2 Posología y forma de administración
Uso oral.
Adultos
Se recomienda la titulación individual de la dosis en función de la eficacia y la tolerabilidad.
Requip debe tomarse tres veces al día, preferiblemente junto con las comidas para mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.
Inicio del tratamiento
La dosis inicial de ropinirol debe ser de 0,25 mg tres veces al día durante 1 semana. A partir de entonces, la dosis de ropinirol puede aumentarse en 0,25 mg para cada una de las tres administraciones diarias, de acuerdo con el siguiente esquema:
Continuación del tratamiento
Al final de la titulación inicial, el aumento de dosis adicional puede estar entre 0,5 mg y 1 mg de ropinirol para cada una de las tres administraciones diarias (de 1,5 a 3 mg / día), semanalmente.
Se puede observar una respuesta terapéutica a una dosis de 3 a 9 mg / día de ropinirol. Si no se logra un control suficiente de los síntomas, o no se mantiene después de la titulación inicial descrita anteriormente, la dosis de ropinirol puede aumentarse progresivamente hasta 24 mg / día.
No se han estudiado dosis de ropinirol superiores a 24 mg / día.
Si el tratamiento se interrumpe durante uno o más días, se debe considerar la posibilidad de reiniciar el tratamiento con titulación de la dosis (ver arriba).
Si se administra ropinirol en combinación con levodopa, la dosis de levodopa puede disminuirse gradualmente en función de la respuesta sintomática. En los ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo gradualmente hasta aproximadamente el 20% en pacientes tratados con Requip como terapia complementaria. En pacientes con Parkinson avanzado Si recibe ropinirol en combinación con levodopa, puede producirse discinesia durante la titulación inicial de ropinirol En ensayos clínicos se ha demostrado que una reducción de la dosis de levodopa puede mejorar la discinesia (ver sección 4.8).
Cuando se cambia de tratamiento con otro agonista dopaminérgico a ropinirol, se debe interrumpir el tratamiento anterior siguiendo el programa para ese producto, antes de cambiar a la administración de ropinirol.
Al igual que con otros agonistas de la dopamina, el tratamiento con ropinirol debe retirarse gradualmente, reduciendo el número de administraciones diarias durante una semana.
Niños y adolescentes
No se recomienda el uso de Requip en niños menores de 18 años debido a la falta de datos de eficacia y seguridad.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, el autorización de ropinirol se reduce en aproximadamente un 15%. Aunque no se requiere un ajuste de la dosis, la dosis de ropinirol debe ajustarse individualmente, con un control cuidadoso de la tolerabilidad, hasta que se logre una respuesta clínica óptima.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (autorización creatinina entre 30 y 50 ml / min) no se observaron cambios autorización de ropinirol; esto indica que no se requiere ajuste de dosis en esta población de pacientes.
Un estudio sobre el uso de ropinirol en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (pacientes en hemodiálisis) mostró que se requiere el siguiente ajuste de la pauta posológica en estos pacientes: la dosis inicial de Requip comprimidos recubiertos con película debe ser de 0,25 3 mg tres veces al día. Los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia. En pacientes que reciben hemodiálisis regular, la dosis máxima recomendada de Requip comprimidos recubiertos con película es de 18 mg al día. No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis (ver sección 5.2).
El uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia renal grave (autorización creatinina inferior a 30 ml / min) sin hemodiálisis regular.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Insuficiencia renal grave (autorización de creatinina
Deterioro hepático.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El ropinirol se ha asociado con somnolencia y episodios de ataques repentinos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los ataques repentinos de sueño durante las actividades diarias se han informado con poca frecuencia, en algunos casos sin saberlo o sin signos de advertencia. Se debe advertir a los pacientes sobre esto y se les debe advertir que tengan precaución al conducir o manejar maquinaria mientras toman ropinirol.Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y / o episodios de sueño repentino deben abstenerse de conducir u operar maquinaria durante el tratamiento con ropinirol.
Se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Los pacientes con trastornos psiquiátricos o psicóticos importantes, o con antecedentes de dichos trastornos, deben ser tratados con agonistas dopaminérgicos solo si el beneficio potencial supera el riesgo.
Trastornos del control de impulsos
Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de trastornos del control de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser conscientes de que los síntomas conductuales de los trastornos del control de impulsos, que incluyen ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o compras compulsivas, comer en exceso y de forma compulsiva, pueden ocurrir en pacientes tratados. considerado si se desarrollan tales síntomas.
Debido al riesgo de hipotensión, en pacientes con enfermedad cardiovascular grave (particularmente insuficiencia coronaria), se recomienda la monitorización de la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento.
Este medicamento también contiene lactosa.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No existen interacciones farmacocinéticas entre ropinirol y levodopa o domperidona que requieran un ajuste de la dosis de estos medicamentos.
Los neurolépticos y otros antagonistas de la dopamina de actividad central, como sulpirida o metoclopramida, pueden disminuir la eficacia de ropinirol y, por tanto, debe evitarse el uso concomitante de estos medicamentos.
Se ha observado un aumento de las concentraciones plasmáticas de ropinirol en pacientes tratados con altas dosis de estrógeno. En pacientes que ya estén recibiendo terapia hormonal sustitutiva (THS), se puede iniciar el tratamiento con ropinirol de acuerdo con los regímenes habituales. Sin embargo, puede ser necesario un ajuste de la dosis de ropinirol, dependiendo de la respuesta clínica, si se inicia o interrumpe la terapia de reemplazo hormonal durante el tratamiento con ropinirol.
El ropinirol se metaboliza principalmente por el citocromo P450, la isoenzima CYP1A2. Un estudio farmacocinético (con ropinirol a una dosis de 2 mg, tres veces al día en pacientes parkinsonianos) mostró que ciprofloxacino aumentó la Cmáx y el AUC de ropinirol en un 60% y un 84% respectivamente, con un riesgo potencial de reacciones adversas. Si ya está en tratamiento con ropinirol, puede ser necesario un ajuste de dosis de ropinirol si se introducen o interrumpen medicamentos conocidos como inhibidores de CYP1A2, por ejemplo, ciprofloxacino, enoxacino o fluvoxamina.
Un estudio de interacción farmacocinética en pacientes parkinsonianos entre ropinirol (a una dosis de 2 mg, tres veces al día) y teofilina, un sustrato de CYP1A2, no mostró ningún efecto sobre la farmacocinética de ropinirol y teofilina.
Se sabe que fumar induce el metabolismo de CYP1A2, por lo que si los pacientes dejan de fumar o comienzan a fumar mientras toman ropinirol, es posible que sea necesario ajustar la dosis.
Se han notificado casos de alteraciones del INR en pacientes tratados con la combinación de antagonistas de la vitamina K y ropinirol. Debe garantizarse una mayor vigilancia clínica y biológica (INR).
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No hay datos suficientes sobre el uso de ropinirol en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3) Dado que se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos, se recomienda no utilizar ropinirol durante el embarazo a menos que el beneficio potencial para la paciente supere el riesgo potencial para el feto.
Hora de la comida
Ropinirol no debe usarse en madres que amamantan, ya que puede inhibir la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Se debe advertir a los pacientes tratados con ropinirol que experimenten somnolencia y / o episodios de ataques repentinos de sueño que se abstengan de conducir o realizar actividades en las que la falta de atención pueda ponerlos a ellos mismos oa otras personas en riesgo de sufrir daños graves o la muerte (p. Ej. Los episodios recurrentes y la somnolencia se han resuelto (ver sección 4.4).
04.8 Efectos indeseables
Los efectos secundarios se enumeran a continuación por sistema, órgano, clase y frecuencia. Se especifica si se notificaron reacciones adversas en los ensayos clínicos como monoterapia o como terapia complementaria a la levodopa.
Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, 1 / 1.000, 1 / 10.000,
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Trastornos del sistema inmunológico.
Reacciones de hipersensibilidad no conocidas (incluyendo urticaria, angioedema, erupción cutánea, prurito).
Desórdenes psiquiátricos
Frecuentes: alucinaciones.
Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen confusión grave, delirio y paranoia.
Frecuencia no conocida: agresión *
* La agresión se ha asociado con reacciones psicóticas así como con síntomas compulsivos.
Trastornos del control de impulsos (no conocidos)
En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluido Requip, pueden producirse ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o compras, comer en exceso y compulsivamente (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
Uso en estudios de terapia complementaria:
Común: confusión.
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: somnolencia.
Frecuentes: mareos (incluido vértigo).
Poco frecuentes: episodios de ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva.
El ropinirol se asocia con somnolencia, menos frecuentemente asociado con somnolencia diurna excesiva y episodios de ataques repentinos de sueño.
Uso en estudios de monoterapia:
Muy frecuentes: síncope.
Uso en estudios de terapia complementaria:
Muy frecuentes: discinesia. En pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada, puede producirse discinesia durante la titulación inicial de ropinirol. En estudios clínicos se demostró que una reducción de la dosis de levodopa puede mejorar la discinesia (ver sección 4.2).
Patologías vasculares
Poco frecuentes: hipotensión postural, hipotensión.
La hipotensión postural o la hipotensión rara vez son graves.
Desórdenes gastrointestinales
Muy frecuentes: náuseas.
Frecuentes: acidez de estómago.
Uso en estudios de monoterapia:
Frecuentes: vómitos, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: reacciones hepáticas, principalmente aumento de las enzimas hepáticas.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Uso en estudios de monoterapia:
Frecuentes: edema en miembros inferiores.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sobredosis
Los síntomas de la sobredosis de ropinirol están relacionados con su actividad dopaminérgica. Estos síntomas pueden aliviarse mediante un tratamiento apropiado con antagonistas de la dopamina como neurolépticos o metoclopramida.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: sustancias dopaminérgicas, agonistas dopaminérgicos.
Código ATC: N04BC04.
El ropinirol es un agonista no ergolínico de los receptores de dopamina D2 / D3, que estimula los receptores de dopamina en el cuerpo estriado.
El ropinirol compensa la deficiencia de dopamina que caracteriza a la enfermedad de Parkinson estimulando los receptores dopaminérgicos del cuerpo estriado.
El ropinirol inhibe la secreción de prolactina en el hipotálamo y la glándula pituitaria.
Estudio del efecto del ropinirol sobre la repolarización cardíaca
Un estudio exhaustivo del intervalo QT realizado en voluntarios sanos, hombres y mujeres, que recibieron dosis de 0,5 - 1 - 2 y 4 mg comprimidos recubiertos con película (liberación inmediata) una vez al día, mostró un aumento en la duración máxima del intervalo QT a una dosis de 1 mg. , igual a 3,46 milisegundos (estimación puntual) en comparación con placebo. El límite superior del intervalo de confianza unilateral del 95% para el efecto medio más grande fue inferior a 7,5 milisegundos. El efecto de ropinirol a dosis más altas no se ha evaluado sistemáticamente.
Los datos clínicos disponibles de un estudio exhaustivo del intervalo QT no indican un riesgo de prolongación del intervalo QT a dosis de ropinirol de hasta 4 mg por día. No se puede excluir el riesgo de prolongación del intervalo QT, ya que no se ha realizado un estudio exhaustivo del intervalo QT a dosis de hasta 24 mg.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36 - 57%). Los comprimidos recubiertos con película (liberación inmediata) de ropinirol se absorben rápidamente por vía oral, y las concentraciones máximas de ropinirol se producen en una mediana de 1,5 horas después de la administración. Una comida rica en grasas reduce la tasa de absorción de ropinirol, como lo demuestra el retraso en la mediana de T de 2.6 horas y una reducción promedio del 25% en C.
Distribución
La unión de ropinirol a las proteínas plasmáticas es baja (10-40%).
Debido a su alta lipofilicidad, el ropinirol se caracteriza por un gran volumen de distribución (aproximadamente 7 l / kg).
Biotransformación
Ropinirol es metabolizado principalmente por la enzima CYP1A2 del citocromo P450, y sus metabolitos se excretan predominantemente a través de la orina. El metabolito principal es al menos 100 veces menos potente que el ropinirol en modelos animales de actividad dopaminérgica.
Eliminación
Ropinirol se elimina de la circulación sistémica con una semivida de eliminación media de aproximadamente 6 horas. El aumento de la exposición sistémica a ropinirol (Cmax y AUC) es aproximadamente proporcional al rango de dosis terapéuticas. autorización Se ha observado ropinirol tras la administración oral única y repetida. Se observó una gran variabilidad interindividual en los parámetros farmacocinéticos.
Insuficiencia renal
No se observaron cambios en la farmacocinética de ropinirol en pacientes con enfermedad de Parkinson con insuficiencia renal leve a moderada.
En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal sometidos a hemodiálisis regular, el autorización de ropinirol después de la administración oral se reduce en aproximadamente un 30%. También ahí autorización Los metabolitos SKF-104557 y SKF-89124 se reducen aproximadamente en un 80% y un 60%, respectivamente, después de la administración oral. Por lo tanto, en estos pacientes con enfermedad de Parkinson, la dosis máxima recomendada se limita a 18 mg al día (ver sección 4.2).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad reproductiva
La administración de ropinirol a ratas preñadas, en dosis tóxicas para las madres, dio como resultado una reducción del peso corporal fetal a una dosis de 60 mg / kg / día (aproximadamente el doble del AUC a la dosis máxima humana), aumento de la mortalidad fetal a 90 mg / kg / día (aproximadamente 3 veces el AUC a la dosis máxima humana) y malformaciones digitales a 150 mg / kg / día (aproximadamente 5 veces el AUC a la dosis máxima humana). No se observaron fenómenos teratogénicos en la rata a la dosis de 120 mg / kg / día (aproximadamente 4 veces el AUC a la dosis máxima humana) y, en el conejo, no se detectaron signos de efectos sobre el desarrollo.
Toxicología
El perfil toxicológico está determinado principalmente por la actividad farmacológica del ropinirol: cambios de comportamiento, hipoprolactinemia, disminución de la presión arterial y frecuencia cardíaca, ptosis y salivación excesiva.Sólo en la rata albina, se observó una degeneración de la retina durante un estudio prolongado. término a la dosis más alta (50 mg / kg / día), posiblemente asociado con un aumento en la exposición a la luz.
Genotoxicidad
No se observaron fenómenos genotóxicos en los estudios habituales in vitro Y en vivo.
Carcinogénesis
Durante los estudios de carcinogenicidad de dos años realizados en ratones y ratas a dosis de hasta 50 mg / kg / día, no se observaron manifestaciones de carcinogenicidad en ratones. En la rata, las únicas lesiones relacionadas con el tratamiento con ropinirol consistieron en hiperplasia de células de Leydig y adenomas de testículo, atribuibles al efecto hipoprolactinémico inducido por ropinirol. Estas lesiones se consideran un fenómeno específico de especie y no constituyen un riesgo aunque preocupa el uso clínico de ropinirol.
Seguridad farmacológica (Farmacología de seguridad)
Educación in vitro demostraron que el ropinirol inhibe las corrientes mediadas por hERG. La CI50 es 5 veces mayor que la concentración plasmática máxima esperada en pacientes tratados con las dosis más altas recomendadas (24 mg por día), ver sección 5.1.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la tableta:
Lactosa monohidrato
celulosa microcristalina
croscarmelosa sódica
estearato de magnesio.
Revestimiento:
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg:
hipromelosa
macrogol 400
dióxido de titanio (E171)
polisorbato 80 (E433)
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg:
hipromelosa
macrogol 400
dióxido de titanio (E171)
óxido de hierro amarillo (E172)
óxido de hierro rojo (E172)
laca índigo carmín (E132)
Requip 1 mg comprimidos recubiertos con película:
hipromelosa
macrogol 400
dióxido de titanio (E171)
óxido de hierro amarillo (E172)
laca índigo carmín (E132)
Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película:
hipromelosa
macrogol 400
dióxido de titanio (E171)
óxido de hierro amarillo (E172)
óxido de hierro rojo (E172)
Requip comprimidos recubiertos con película de 5 mg:
hipromelosa
macrogol 400
dióxido de titanio (E171)
laca índigo carmín (E132)
polisorbato 80 (E433)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante
06.3 Período de validez
2 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PVC / PCTFE / Aluminio o PVC / PCTFE / PVC / Aluminio
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg:
envases de 21, 126, 210 comprimidos recubiertos con película
Requip comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg:
envases de 21 comprimidos recubiertos con película
Requip 1 mg comprimidos recubiertos con película:
envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película
Requip 2 mg comprimidos recubiertos con película:
envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película
Requip comprimidos recubiertos con película de 5 mg:
envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película
Frasco de HDPE de 60 ml con precinto de papel de aluminio y tapón de polipropileno
Envase de 84 comprimidos recubiertos con película.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay instrucciones especiales para su eliminación.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly-le-Roi - Francia
Representante legal y comercial:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
"Comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg" 21 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261063
"Comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg" 126 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261087
"Comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg" 210 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261099
"Comprimidos recubiertos con película de 0,25 mg" 84 comprimidos en frasco de HDPE - A.I.C. norte. 032261075
"Comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg" 21 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261101
"Comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg" 84 comprimidos en frasco de HDPE - A.I.C. norte. 032261113
"Comprimidos recubiertos con película de 1 mg" 21 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261125
"Comprimidos recubiertos con película de 1 mg" 84 comprimidos en frasco de HDPE - A.I.C. n. 032261137
"Comprimidos recubiertos con película de 2 mg" 21 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261149
"Comprimidos recubiertos con película de 2 mg" 84 comprimidos en frasco de HDPE - A.I.C. norte. 032261152
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 21 comprimidos en blíster de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. norte. 032261164
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 84 comprimidos en frasco de HDPE - A.I.C. norte. 032261176
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
17.12.1996 / marzo de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
22 de abril de 2014
