Ingredientes activos: rabeprazol (rabeprazol sódico)
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Indicaciones ¿Por qué se usa Pariet? ¿Para qué sirve?
Los comprimidos de Pariet contienen rabeprazol sódico como principio activo. Este principio activo pertenece a una clase de medicamentos denominados inhibidores de la bomba de protones (IBP). Actúan disminuyendo la cantidad de ácido que produce el estómago.
Los comprimidos de Pariet se utilizan para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- "Enfermedad por reflujo gastroesofágico" (ERGE), que puede incluir acidez de estómago. La enfermedad por reflujo gastroesofágico ocurre cuando el ácido y los alimentos pasan del estómago al esófago.
- Úlcera de estómago o úlcera de intestino superior. Si estas úlceras están infectadas con una bacteria llamada Helicobacter pylori (H. Pylori), también se le recetarán antibióticos. El uso de comprimidos de Pariet junto con antibióticos permite eliminar la infección y curar la úlcera. Además, la terapia detiene la infección y evita que reaparezca la úlcera.
- Síndrome de Zollinger-Ellison, cuando el estómago produce una cantidad extremadamente alta de ácido.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Pariet
No tome Pariet
- Si es alérgico (hipersensible) al rabeprazol sódico oa cualquiera de los demás componentes de Pariet.
- Si está o cree estar embarazada.
- Si está amamantando.
No tome Pariet si se encuentra en alguna de las condiciones anteriores. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Pariet comprimidos.
Consulte también la sección sobre embarazo y lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Pariet
Niños
No se recomienda el uso de Pariet en niños.
Si toma un inhibidor de la bomba de protones como PARIET, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Tenga especial cuidado con Pariet
Consulte con su médico o farmacéutico antes de tomar Pariet:
- si es alérgico a otros inhibidores de la bomba de protones o "sustitutos de imidazol"
- si tiene problemas de hígado o de sangre; Estos problemas ocurrieron en algunos pacientes y se resolvieron al interrumpir el tratamiento con Pariet.
- si le han diagnosticado cáncer de estómago
- si alguna vez ha tenido una enfermedad del hígado
- si está tomando atazanavir, para las infecciones por VIH
Si no está seguro de si alguna de las condiciones anteriores puede aplicarse a usted también, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar los comprimidos de Pariet.
Si tiene diarrea intensa (líquida o con sangre) con síntomas como fiebre, dolor o sensibilidad abdominal, deje de tomar Pariet y consulte con su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Pariet?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta o productos a base de plantas.
En particular, informe a su médico o farmacéutico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- Ketoconazol o itraconazol: se utilizan para tratar las infecciones por hongos. Pariet puede disminuir la cantidad de estos medicamentos en sangre. Su médico puede considerar apropiado cambiar la dosis.
- Atazanavir: utilizado para tratar infecciones por VIH. Pariet puede disminuir la cantidad de este medicamento en la sangre y no deben usarse juntos.
Si no está seguro de si alguna de las condiciones anteriores puede aplicarse a usted también, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar los comprimidos de Pariet.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
- No use Pariet si está embarazada o cree que está embarazada.
- No use Pariet si está amamantando o planea amamantar.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento durante el embarazo o la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Puede sentirse somnoliento mientras toma Pariet. Si esto sucede, no conduzca ni utilice herramientas o máquinas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Pariet: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Pariet indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Asunción de Pariet
- Retire el comprimido del blister justo antes de tomarlo.
- Trague el comprimido entero con un vaso de agua, no mastique ni triture los comprimidos.
- Su médico le dará información sobre cuántos comprimidos debe tomar y durante cuánto tiempo. Esto dependerá de su condición.
- Si toma este medicamento durante un tiempo prolongado, su médico deberá controlarlo.
Adultos y ancianos
"Enfermedad por reflujo gastroesofágico" (ERGE)
Tratamiento de síntomas moderados a graves (ERGE sintomática)
- La dosis recomendada es 1 comprimido de Pariet 10 mg una vez al día durante cuatro semanas.
- Tome el comprimido por la mañana antes del desayuno.
- Si los síntomas reaparecen después de 4 semanas de tratamiento, su médico puede decidir continuar el tratamiento con 1 comprimido de Pariet 10 mg durante el tiempo que considere necesario.
Tratamiento de síntomas más graves (ERGE erosiva o ulcerativa)
- La dosis recomendada es 1 comprimido de Pariet 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas.
- Tome el comprimido por la mañana antes del desayuno.
Tratamiento de síntomas a largo plazo (terapia de mantenimiento de ERGE)
- La dosis recomendada es de 1 comprimido de Pariet 10 mg o 20 mg una vez al día durante el tiempo indicado por su médico.
- Tome el comprimido por la mañana antes del desayuno.
- Su médico querrá revisarlo a intervalos regulares para evaluar sus síntomas y la dosis.
Tratamiento de la úlcera de estómago (úlcera péptica)
- La dosis recomendada es 1 comprimido de Pariet 20 mg una vez al día durante seis semanas.
- Tome el comprimido por la mañana antes del desayuno.
- Su médico puede indicarle que continúe el tratamiento durante otras seis semanas si su condición no mejora.
Tratamiento de la úlcera intestinal (úlcera duodenal)
- La dosis recomendada es 1 comprimido de Pariet 20 mg una vez al día durante cuatro semanas.
- Tome el comprimido por la mañana antes del desayuno.
- Su médico puede indicarle que continúe el tratamiento durante otras cuatro semanas si su condición no mejora.
Tratamiento y prevención de la úlcera causada por infecciones por H. Pylori
- La dosis recomendada es 1 comprimido de Pariet 20 mg dos veces al día durante siete días.
- Su médico también le recetará antibióticos llamados amoxicilina y claritromicina.
Para obtener más información sobre otros medicamentos utilizados en el tratamiento de la infección por Helicobacter pylori, consulte los prospectos.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, una afección en la que el estómago produce una cantidad muy alta de ácido.
- Se recomienda iniciar el tratamiento con 3 comprimidos de Pariet 20 mg una vez al día.
- Posteriormente, su médico puede ajustar la dosis en función de su respuesta al tratamiento.
Si está en tratamiento a largo plazo, deberá consultar a su médico a intervalos regulares para controlar sus síntomas y revisar su dosis.
Uso en niños
El medicamento no debe usarse en niños.
Pacientes con problemas de hígado.
Deberá consultar a su médico, quien tendrá especial cuidado al comienzo de su tratamiento con Pariet y durante su tratamiento.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Pariet
Si toma más Pariet del que debiera
Si toma más comprimidos de los recetados, consulte a su médico o al servicio de urgencias del hospital más cercano Lleve siempre los comprimidos o el envase.
Si olvidó tomar Pariet
- Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde. Sin embargo, si ya es hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y continúe como de costumbre.
- Si olvida tomar su medicamento durante más de 5 días, llame a su médico antes de volver a tomar el medicamento.
- No tome una dosis doble (dos dosis al mismo tiempo) para compensar las tabletas olvidadas.
Si deja de tomar Pariet
El alivio de los síntomas suele aparecer normalmente antes de que la úlcera haya cicatrizado por completo. Es importante no dejar de tomar los comprimidos hasta que se lo diga a su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de Pariet, pregunte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Pariet?
Al igual que todos los medicamentos, Pariet puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos secundarios suelen ser leves y se resuelven sin suspender el medicamento.
Deje de tomar Pariet y consulte a su médico de inmediato si nota alguno de los efectos secundarios que se enumeran a continuación; es posible que necesite tratamiento urgente:
- Reacciones alérgicas: los signos pueden incluir: hinchazón repentina de la cara, dificultad para respirar o presión arterial baja, que podría causar desmayos o colapso.
- Infecciones frecuentes como inflamación de garganta o fiebre o úlceras en la boca o garganta.
- Hematomas o sangrado que ocurren con facilidad.
Estos efectos secundarios son raros (ocurren en menos de 1 de cada 1000 personas).
- Ampollas severas en la piel o irritación o úlceras en la boca y garganta.
Estos efectos secundarios son muy raros (ocurren en menos de 1 de cada 10,000 personas).
Otros posibles efectos secundarios:
Frecuentes (que ocurren en menos de 1 de cada 10 personas)
- Infecciones
- Dificultad para conciliar el sueño
- Dolor de cabeza o mareos
- Tos, resfriado, secreción nasal ("secreción nasal"), inflamación de la garganta (faringitis)
- Efectos sobre el estómago o los intestinos como: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos o estreñimiento.
- Dolor inespecífico, dolor de espalda
- Debilidad, síndrome similar a la gripe.
Poco frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 100 personas)
- Nerviosismo o somnolencia
- Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis)
- Nariz congestionada y dolorosa (sinusitis)
- Boca seca
- Mala digestión o eructos.
- Erupción o enrojecimiento de la piel
- Dolor en los músculos, piernas o articulaciones.
- Infecciones de la vejiga (infecciones del tracto urinario)
- Dolor de pecho
- Escalofríos o fiebre
- Problemas hepáticos (mostrados en análisis de sangre).
Raras (ocurre en menos de 1 de cada 1000 personas)
- Pérdida del apetito (anorexia)
- Depresión
- Hipersensibilidad (incluidas reacciones alérgicas)
- Alteraciones de la visión
- Inflamación de la boca (estomatitis) o alteraciones del gusto.
- Malestar estomacal o dolor de estómago
- Problemas hepáticos que incluyen coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos (ictericia).
- Erupción cutánea con picazón y reacciones cutáneas con ampollas.
- Transpiración
- Problemas de riñon
- Aumento de peso
- Cambios en los glóbulos blancos (que se muestran en los análisis de sangre) que pueden provocar infecciones frecuentes.
- Reducción de las plaquetas en sangre que puede provocar hemorragias o hematomas con más facilidad de lo normal.
Otros posibles efectos secundarios (frecuencia no conocida)
- Hinchazón del pecho en los hombres.
- Retención de líquidos
- Niveles bajos de sodio en sangre que pueden provocar cansancio, confusión, espasmos musculares, convulsiones y coma.
- Los pacientes que han tenido problemas hepáticos previos pueden experimentar muy raramente encefalopatía (enfermedad cerebral).
Si toma PARIET durante más de tres meses, sus niveles de magnesio en sangre pueden descender. Los niveles bajos de magnesio pueden manifestarse con fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento de la frecuencia cardíaca. Si tiene alguno de estos síntomas, consulte a su médico de inmediato. Los niveles bajos de magnesio también pueden provocar una reducción de los niveles de potasio o calcio en la sangre. Su médico debe decidir si debe controlar sus niveles de magnesio en sangre periódicamente.
No se alarme por esta lista de efectos secundarios. Puede que no manifieste ninguno. Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantenga Pariet fuera del alcance y de la vista de los niños.
No conservar por encima de 25 ° C.
No refrigere.
No utilice Pariet después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blister. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Pariet
Cada comprimido de Pariet 10 mg contiene 10 mg de rabeprazol sódico como principio activo.
Los excipientes son:
manitol, óxido de magnesio, hiprolosa de baja sustitución, hiprolosa, estearato de magnesio, etilcelulosa, ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E 172), cera de carnauba y tinta (goma laca blanca, óxido de hierro negro (E172), alcohol etílico deshidratado, 1-butanol).
Cada comprimido de Pariet 20 mg contiene 20 mg de rabeprazol sódico como principio activo.
Los excipientes son:
manitol, óxido de magnesio, hiprolosa de baja sustitución, hiprolosa, estearato de magnesio, etilcelulosa, ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E 172), cera de carnauba y tinta (goma laca blanca, óxido rojo de hierro (E 172), glicerina esterificada con ácido graso, alcohol etílico deshidratado, 1-butanol).
Aspecto de Pariet y contenido del envase
Los comprimidos gastrorresistentes de Pariet 10 mg son comprimidos biconvexos de color rosa con "E241" escrito en una cara.
Los comprimidos gastrorresistentes de Pariet 20 mg son comprimidos biconvexos de color amarillo con "E243" en una cara.
Los comprimidos se envasan en blísteres de 1,7,14,15,25,28,30,50,56,75 o 120 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS PARIET RESISTENTES A LOS ALIMENTOS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
PARIET 10 mg comprimidos gastrorresistentes
10 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 9,42 mg de rabeprazol
PARIET 20 mg comprimidos gastrorresistentes
20 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 18,85 mg de rabeprazol
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos gastrorresistentes.
PARIET 10 mg
Comprimidos de color rosa, gastrorresistentes, recubiertos con película, biconvexos, con la inscripción "E 241". mostrado en un lado.
PARIET 20 mg
Comprimidos recubiertos con película, biconvexos, de color amarillo gastrorresistentes, con la inscripción "E 243". mostrado en un lado.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Los comprimidos de PARIET están indicados para el tratamiento de:
• úlcera duodenal activa
• úlcera gástrica benigna activa
• enfermedad por reflujo gastroesofágico ulcerativa o erosiva sintomática (ERGE)
• terapia a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (terapia de mantenimiento de ERGE)
• tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico de moderada a muy grave (ERGE sintomática)
• Síndrome de Zollinger-Ellison
• erradicación de la infección por Helicobacter pylori en combinación con regímenes antibacterianos adecuados en pacientes con úlcera péptica (ver sección 4.2).
04.2 Posología y forma de administración
Adultos / personas mayores
Úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna activa: La dosis oral recomendada tanto en la úlcera duodenal activa como en la úlcera gástrica benigna activa es de 20 mg una vez al día por la mañana.
En la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal activa, la cicatrización se produce en 4 semanas. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir 4 semanas adicionales de terapia para lograr la curación.
La mayoría de los pacientes con úlcera gástrica benigna activa se curan en 6 semanas. Una vez más, sin embargo, es posible que se requieran 6 semanas adicionales de terapia para la curación en algunos pacientes.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico erosiva o ulcerativa (ERGE): La dosis oral recomendada en esta afección es de 20 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas.
Tratamiento a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (terapia de mantenimiento de ERGE): Para la terapia a largo plazo, se recomienda un comprimido de 10 mg o 20 mg una vez al día, dependiendo de la respuesta del paciente.
Tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico de moderada a muy grave (ERGE sintomática): 10 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se logra el control de los síntomas en 4 semanas, se debe investigar más al paciente. Una vez que los síntomas se han resuelto, se puede lograr el control de los síntomas subsiguientes mediante la adopción de un régimen de 10 mg una vez al día según sea necesario, cuando sea necesario.
Síndrome de Zollinger-Ellison
En adultos, la dosis oral inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. La posología se puede aumentar hasta una dosis de 120 mg / día, según las necesidades individuales del paciente. Se pueden administrar dosis únicas diarias de hasta 100 mg / día. La dosis de 120 mg se puede dividir en 60 mg dos veces al día. El tratamiento debe continuar durante el tiempo que esté clínicamente indicado.
Erradicación de la infección por H. pylori: Los pacientes con infección por H. pylori deben ser tratados con terapia de erradicación. Se recomienda la siguiente combinación por una duración de 7 días:
Pariet 20 mg 2 veces al día + claritromicina 500 mg 2 veces al día + amoxicilina 1 g 2 veces al día.
Para las indicaciones que requieran un tratamiento una vez al día, los comprimidos de PARIET deben tragarse por la mañana, antes de comer; aunque de hecho no se ha demostrado ninguna interferencia en la actividad del rabeprazol sódico por los alimentos o por la hora del día en que se toma el fármaco, este esquema de tratamiento facilita el cumplimiento del paciente.
Se debe advertir a los pacientes que no mastiquen ni trituren los comprimidos, sino que los traguen enteros.
Pacientes con disfunción hepática o renal.
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Para el uso de PARIET en pacientes con disfunción hepática grave, ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo.
Niños
No se recomienda el uso de PARIET en niños ya que no hay experiencia con el uso del producto en este grupo de pacientes.
04.3 Contraindicaciones
PARIET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al rabeprazol sódico oa cualquiera de los excipientes presentes en los comprimidos.
PARIET está contraindicado en mujeres embarazadas o en período de lactancia.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La respuesta sintomática al tratamiento con rabeprazol sódico no excluye la presencia de patologías malignas gástricas o esofágicas; por tanto, esta posibilidad debe excluirse antes de iniciar el tratamiento con PARIET.
Los pacientes en terapia a largo plazo (particularmente aquellos tratados durante más de un año) deben ser monitoreados regularmente.
No se puede excluir el riesgo de hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la bomba de protones.
Se debe advertir a los pacientes que no mastiquen ni desmenucen los comprimidos, sino que los traguen enteros.
No se recomienda el uso de PARIET en niños ya que no hay experiencia con el uso del producto en este grupo de pacientes.
Ha habido informes posteriores a la comercialización de discrasia sanguínea (trombocitopenia y neutropenia). En la mayoría de los casos en los que no se pudo identificar una etiología alternativa, la gravedad de los eventos disminuyó o se resolvieron al suspender el rabeprazol.
Se han observado alteraciones en las enzimas hepáticas en los ensayos clínicos y también se han notificado después de la comercialización En la mayoría de los casos en los que no se pudo identificar una etiología alternativa, los acontecimientos no fueron complicados y se resolvieron con la interrupción del rabeprazol.
Un estudio en pacientes con alteraciones hepáticas de leves a moderadas no reveló problemas de seguridad significativos relacionados con el uso de fármacos diferentes de los observados en el grupo de control, similares en la distribución por edad y sexo.Sin embargo, dado que no existen datos clínicos sobre el uso de PARIET en el tratamiento de pacientes con disfunción hepática grave, se recomienda al médico que tenga especial cuidado al administrar PARIET a dichos pacientes por primera vez.
No se recomienda la coadministración de atazanavir con PARIET (ver sección 4.5).
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, incluido PARIET, puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como infecciones con Salmonela, Campylobacter Y Clostridium difficile (ver sección 5.1).
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), pueden causar un riesgo ligeramente mayor de fracturas de cadera, muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura entre un 10% y un 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento de acuerdo con las guías de práctica clínica actuales y deben tomar una dosis "adecuada cantidad de vitamina D y calcio.
Se ha demostrado que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como PARIET causan hipomagnesemia grave en pacientes tratados durante al menos tres meses y en muchos casos durante un año. Los síntomas graves de hipomagnesemia incluyen fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. Inicialmente, pueden manifestarse de manera insidiosa y descuidarse. La hipomagnesemia en la mayoría de los pacientes mejora después de tomar magnesio y suspender el inhibidor de la bomba de protones.
Los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento en pacientes en terapia prolongada y en terapia con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos).
Uso concomitante de rabeprazol con metotrexato
La literatura sugiere que el uso concomitante de IBP con metotrexato (especialmente en dosis altas; ver Resumen de las características del producto de metotrexato) puede aumentar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y / o su metabolito, lo que puede provocar toxicidad. dosis de metotrexato, en algunos pacientes, se puede considerar la suspensión temporal de los IBP.
Influencia en la absorción de vitamina B12
El rabeprazol sódico, como todos los fármacos bloqueadores del ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al hipo o a-hidrocloruro. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes en tratamiento a largo plazo con reservas corporales reducidas o factores de riesgo. que reducen la absorción de vitamina B12 o si se observan los síntomas clínicos respectivos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El rabeprazol sódico produce una inhibición intensa y duradera de la secreción de ácido del estómago. Puede ocurrir una interacción con compuestos cuya absorción depende del pH. La administración concomitante de rabeprazol sódico y ketoconazol o itraconazol puede resultar en una reducción significativa de los niveles plasmáticos de estos antifúngicos. Por tanto, se debe considerar la necesidad de monitorizar a algunos pacientes para determinar si es necesario un ajuste de dosis cuando se toman ketoconazol o itraconazol concomitantemente con PARIET.
En algunos estudios clínicos, se administraron antiácidos junto con PARIET y, en un estudio específico de interacción fármaco-fármaco, no se observó interacción con antiácidos líquidos.
La coadministración de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg en dosis única) o atazanavir 400 mg con lansoprazol (60 mg en dosis única) a voluntarios sanos resultó en una reducción sustancial de la exposición a atazanavir. La absorción de atazanavir fue dependiente del pH. . Aunque no se ha estudiado, también se esperan resultados similares con otros inhibidores de la bomba de protones.
Por lo tanto, los inhibidores de la bomba de protones, incluido rabeprazol, no deben administrarse conjuntamente con atazanavir (ver sección 4.4).
Metotrexato
Los casos clínicos, los estudios farmacocinéticos poblacionales publicados y los análisis retrospectivos sugieren que la administración concomitante de IBP y metotrexato (especialmente en dosis altas; consulte el Resumen de las características del producto de metotrexato) puede aumentar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y / o su metabolito hidroximetotrexato. Sin embargo, no se han realizado estudios formales de interacción farmacológica entre metotrexato e IBP.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas.
Los estudios de reproducción en ratas y conejos no revelaron ningún efecto negativo sobre la fertilidad o el feto debido a la administración de rabeprazol sódico, aunque se encuentra un modesto paso fetal-placentario del fármaco en la rata.
PARIET está contraindicado durante el embarazo.
Hora de la comida
Se desconoce si el rabeprazol sódico se excreta en la leche materna humana. No se han realizado estudios en mujeres lactantes.
Sin embargo, el rabeprazol sódico se excreta en las secreciones mamarias de las ratas.
Por tanto, PARIET no debe utilizarse en mujeres en período de lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Según las propiedades farmacodinámicas y el tipo de posibles reacciones adversas, es poco probable que PARIET afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, si hay una reducción del estado de alerta debido a la somnolencia, se recomienda no conducir y evitar el uso de maquinaria compleja.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia con rabeprazol en ensayos clínicos controlados fueron dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal, astenia, flatulencia, erupción y sequedad de boca.
La mayoría de los eventos adversos encontrados durante los ensayos clínicos fueron de intensidad leve o moderada y transitorios.
Se han notificado los siguientes efectos adversos a partir de ensayos clínicos o de la experiencia postcomercialización. La frecuencia se define como:
común (≥1 / 100;
1 Incluye edema facial, hipotensión y disnea.
2 El eritema, las reacciones ampollosas y las reacciones alérgicas generalmente se resolvieron después de la interrupción del tratamiento.
3 Se han notificado casos raros de encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis preexistente. En el tratamiento de pacientes con disfunción hepática grave, el médico debe tener precaución cuando se administre por primera vez el tratamiento con PARIET en este tipo de pacientes (ver sección 4.4).
4 Ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
La experiencia hasta la fecha con sobredosis intencional o accidental es limitada La exposición máxima establecida no ha superado los 60 mg / dos veces al día o 160 mg / una vez al día. Los efectos son generalmente mínimos, característicos del perfil de eventos adversos conocidos y reversibles sin más intervención médica. No se conoce un antídoto específico. El rabeprazol sódico se une en gran medida a las proteínas y, por tanto, no puede eliminarse mediante diálisis. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento es sintomático y deben emplearse medidas de soporte generales.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: sistema gastrointestinal y metabolismo. Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) Inhibidores de la bomba de ácido.
Código ATC: A02B C04.
Mecanismo de acción: El rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos antisecretores, derivados de bencimidazol, que no poseen actividad anticolinérgica ni propiedades antagonistas sobre los receptores H2 de la histamina, pero suprimen la secreción de ácido del estómago mediante la inhibición específica de la enzima H + / K + -ATPasa (la bomba de ácido o protónico). El efecto depende de la dosis y conduce a la inhibición de la secreción de ácido, ya sea basal o estimulada, independientemente de la estimulación. Los estudios en animales indican que el rabeprazol sódico desaparece rápidamente tanto del plasma como de la mucosa gástrica después de la administración.
Al ser una base débil, el rabeprazol se absorbe rápidamente en todos los niveles de dosis y se concentra en el ambiente ácido de las células parietales. El rabeprazol se convierte en la forma de sulfenamida activa por protonación y posteriormente reacciona con las moléculas de cisteína disponibles en la bomba de protones.
Actividad antisecretora: Después de la administración oral de una dosis de 20 mg de rabeprazol sódico, el inicio del efecto antisecretor se observa en 1 hora, mientras que el efecto máximo es evidente en 2-4 horas. La inhibición de la secreción ácida tanto basal como estimulada por los alimentos 23 horas después de la administración de la primera dosis de rabeprazol sódico es del 69% y 82%, respectivamente, y la inhibición dura hasta 48 horas.El efecto inhibidor de rabeprazol sódico sobre la secreción ácida aumenta ligeramente con la administración diaria repetida, alcanzando la inhibición en el estado estacionario después de 3 días. Cuando se interrumpe la administración, la actividad secretora se normaliza en 2-3 días.
La reducción de la acidez gástrica debido a varios agentes, incluidos los inhibidores de la bomba de protones como el rabeprazol, aumenta la cantidad de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales, como infecciones por Salmonela, Campylobacter Y Clostridium difficile.
Efectos sobre la gastrina sérica: En los estudios clínicos, los pacientes fueron tratados con 10 o 20 mg de rabeprazol sódico una vez al día durante un máximo de 43 meses. Los niveles de gastrina sérica aumentaron durante las primeras 2-8 semanas, lo que refleja los efectos inhibidores sobre la secreción de ácido, y permanecieron estables durante la duración de la terapia. Al suspender la terapia, los valores de gastrina volvieron a los niveles previos al tratamiento, generalmente en 1-2 semanas.
El examen de biopsia, realizado en muestras tomadas del antro y fondo de estómago de más de 500 pacientes tratados con rabeprazol sódico o fármaco comparador durante un máximo de 8 semanas, no mostró alteraciones en la histología de las células ECL, en la gravedad de la enfermedad. gastritis, en la incidencia de gastritis atrófica y metaplasia intestinal o en la distribución de la infección por H. pylori En más de 250 pacientes monitoreados durante 36 meses de terapia continua, no se observaron cambios significativos en los parámetros controlados antes y después del tratamiento.
Otros efectosHasta el momento no se han detectado efectos sistémicos del rabeprazol sódico sobre el SNC, los sistemas cardiovascular y respiratorio. Rabeprazol sódico, administrado a una dosis oral de 20 mg durante 2 semanas, no produjo ningún efecto sobre la función tiroidea, el metabolismo de los carbohidratos, los niveles circulantes de hormona paratiroidea, cortisol, estrógeno, testosterona, prolactina, colecistoquinina, secretina, glucagón, hormona estimulante del folículo ( FSH), hormona luteinizante (LH), renina, aldosterona u hormona somatotrópica.
Los estudios en sujetos sanos han demostrado que el rabeprazol sódico no tiene interacciones clínicamente significativas con la amoxicilina. Rabeprazol no afecta negativamente a las concentraciones plasmáticas de amoxicilina y claritromicina durante la administración concomitante en la erradicación de la infección por H. pylori del tracto gastrointestinal superior.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción: PARIET representa una formulación en comprimidos gastrorresistentes que contiene rabeprazol sódico. Esta formulación recubierta gastrorresistente es necesaria porque el rabeprazol sódico es lábil a los ácidos. Por lo tanto, la absorción de rabeprazol comienza solo después de que el comprimido haya pasado por el estómago, la absorción es rápida y las concentraciones plasmáticas de rabeprazol alcanzan un máximo de aproximadamente 3,5 horas después de una dosis de 20 mg. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de rabeprazol y los valores de AUC son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta de una dosis oral de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es aproximadamente del 52% ya que el metabolismo presistémico es relevante. Además, la biodisponibilidad no parece aumentar con la administración repetida.
En sujetos sanos, la vida media plasmática es de aproximadamente 1 hora (rango de 0,7 a 1,5 horas) y el valor de aclaramiento corporal total se estima en 283 ± 98 ml / min. No hubo interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Ni la comida ni el momento de administración del fármaco afectan la absorción de rabeprazol sódico.
Distribución: en los seres humanos, aproximadamente el 97% del rabeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción: El rabeprazol sódico, al igual que otros fármacos de la clase de los inhibidores de la bomba de protones, se metaboliza a través del sistema del citocromo P 450 (CYP450) que metaboliza los fármacos en el hígado. Educación in vitro con microsomas de hígado humano mostró que el rabeprazol sódico es metabolizado por isoenzimas del sistema CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, rabeprazol no tuvo efectos inductores o inhibidores sobre CYP3A4 a las concentraciones plasmáticas humanas esperadas; aunque los estudios in vitro puede no ser siempre predictivo de la situación en vivo, estos hallazgos son indicativos de una ausencia de interacción entre rabeprazol y ciclosporina.
En los seres humanos, el tioéter (M1) y el ácido carboxílico (M6) son los principales metabolitos plasmáticos. La sulfona (M & SUP2;), el desmetiltioéter (M4) y el conjugado de ácido mercaptúrico (M5) son metabolitos menores presentes en niveles bajos.
Solo el metabolito desmetil (M & SUP3;) tiene una actividad antisecretora leve, pero no está presente en el plasma.
Después de una dosis oral única de 20 mg de rabeprazol sódico marcado con 14C, no hay fármaco inalterado en la orina. Aproximadamente el 90% de la dosis se excreta en la orina, principalmente en forma de 2 metabolitos, un producto de conjugación con ácido mercaptúrico (M5) y un ácido carboxílico (M6), más dos metabolitos no identificados.
El resto de la dosis administrada se recupera en las heces.
Sexo
No existen diferencias relacionadas con el sexo en los parámetros farmacocinéticos cuando se relacionan con la masa corporal y la altura tras la administración de una dosis única de 20 mg de rabeprazol.
Disfuncion renal
Se ha observado que en pacientes con insuficiencia renal crónica grave y en diálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina ≤5 ml / min / 1,73 m2) la disponibilidad de rabeprazol es muy similar a la encontrada en voluntarios sanos.
Los valores de AUC y Cmax en estos pacientes fueron aproximadamente un 35% más bajos que los valores correspondientes en voluntarios sanos. La semivida media de rabeprazol fue de 0,82 horas en voluntarios sanos, 0,95 horas en pacientes durante la hemodiálisis y 3,6 horas después de la diálisis.
El aclaramiento del fármaco en pacientes con disfunción renal que requieren hemodiálisis de mantenimiento fue aproximadamente 2 veces mayor que en voluntarios sanos.
Disfunción hepática
Después de la administración de una dosis única de 20 mg de rabeprazol a pacientes con disfunción hepática crónica, leve a moderada, se duplicó el AUC y se incrementó de 2 a 3 veces en comparación con lo observado en voluntarios sanos. de rabeprazol. Sin embargo, después de una dosis diaria repetida de 20 mg durante 7 días, el valor de AUC aumentó solo 1,5 veces y el valor de Cmax solo 1,2 veces.
La vida media de rabeprazol en pacientes con insuficiencia hepática fue de 12,3 horas, mientras que en voluntarios sanos fue de 2,1 horas.
La respuesta farmacodinámica (control del pH gástrico) en los dos grupos fue clínicamente comparable.
Personas mayores
La tasa de eliminación de rabeprazol se reduce ligeramente en los ancianos. Después de 7 días de administración diaria de 20 mg de rabeprazol sódico, los valores de AUC casi se duplican, los valores de Cmax son más altos en aproximadamente un 60% y la t½ aumenta en aproximadamente 30 %. en comparación con lo encontrado en voluntarios jóvenes sanos.
Sin embargo, no hay evidencia de acumulación de rabeprazol.
Polimorfismo CYP2C19
Después de la administración de una dosis diaria de 20 mg de rabeprazol durante 7 días, los metabolizadores lentos de CYP2C19 tuvieron valores de AUC y t½ de aproximadamente 1,9 y 1,6 veces los observados para los metabolizadores rápidos, mientras que la Cmax sólo aumentó un 40%.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Se observaron efectos no clínicos solo en dosis tan altas en comparación con la dosis máxima en humanos que las preocupaciones de seguridad del producto en humanos fueron insignificantes en comparación con los datos en animales. Los estudios de mutagenicidad arrojaron resultados, no únicos. Las pruebas en líneas celulares de linfoma de ratón fueron positivas pero la prueba del micronúcleo en vivo y pruebas de reparación de ADN en vivo y in vitro fueron negativos.
Los estudios de carcinogenicidad no revelaron ningún riesgo particular para los seres humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
PARIET 10 mg
Núcleo de la tableta: manitol, óxido de magnesio, hiprolosa de baja sustitución, hiprolosa, estearato de magnesio;
Revestimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio;
Revestimiento gastrointestinal: ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172), cera de carnauba;
Tinta: goma laca blanca, óxido de hierro negro (E172), alcohol etílico deshidratado, 1-butanol.
PARIET 20 mg
Núcleo de la tableta: manitol, óxido de magnesio, hiprolosa de baja sustitución, hiprolosa, estearato de magnesio;
Revestimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio;
Revestimiento gastrointestinal: ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E 172), cera de carnauba;
Tinta: goma laca blanca, óxido de hierro rojo (E 172), cera de carnauba, glicerina esterificada con ácidos grasos, alcohol etílico deshidratado, 1-butanol.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C. No refrigere.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Tira blíster de aluminio / aluminio.
Tamaños de envase: blísters de 1, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 o 120 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
JANSSEN-CILAG SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milán)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 comprimidos AIC n. 034216022
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 7 comprimidos AIC n. 034216010
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 28 comprimidos AIC n. 034216034
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 56 comprimidos AIC n. 034216046
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 15 comprimidos AIC n. 034216059
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 30 comprimidos AIC n. 034216061
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 75 comprimidos AIC n. 034216073
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 120 comprimidos AIC n. 034216085
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 comprimidos AIC n. 034216186
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 7 comprimidos AIC n. 034216174
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 28 comprimidos AIC n. 034216198
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 56 comprimidos AIC n. 034216200
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 15 comprimidos AIC n. 034216212
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 30 comprimidos AIC n. 034216224
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 75 comprimidos AIC n. 034216236
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 120 comprimidos AIC n. 034216248
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Primera autorización: 3 de marzo de 1999
Renovación de la autorización: 6 de mayo de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
07/2015
