Ingredientes activos: Montelukast
SASLONG 4 mg comprimidos masticables Para niños de 2 a 5 años
Los prospectos de Saslong están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- SASLONG 4 mg comprimidos masticables Para niños de 2 a 5 años
- SASLONG 5 mg comprimidos masticables Para niños de 6 a 14 años
- SASLONG 10 mg comprimidos recubiertos con película Para adolescentes y adultos mayores de 15 años
¿Por qué se usa Saslong? ¿Para qué sirve?
SASLONG es un antagonista del receptor de leucotrienos que bloquea unas sustancias llamadas leucotrienos. Los leucotrienos hacen que las vías respiratorias de los pulmones se estrechen y se hinchen. Al bloquear los leucotrienos, SASLONG mejora los síntomas del asma y ayuda a controlar el asma.
Su médico le recetó SASLONG para tratar el asma de su hijo previniendo los síntomas del asma durante el día y la noche.
- SASLONG se utiliza para tratar a niños de entre 2 y 5 años que no reciben una supervisión adecuada y necesitan tratamiento adicional.
- SASLONG también se puede utilizar como un tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados para niños de 2 a 5 años de edad que no han tomado recientemente corticosteroides orales para el asma y se ha demostrado que no pueden tomar corticosteroides inhalados.
- SASLONG también ayuda a prevenir el estrechamiento de las vías respiratorias provocadas por el ejercicio en niños de 2 años en adelante.
Su médico decidirá cómo tomar SASLONG en función de los síntomas y la gravedad del asma de su hijo.
¿Qué es el asma?
El asma es una enfermedad de larga duración.
El asma incluye:
- dificultad para respirar debido al estrechamiento de las vías respiratorias. Esta contracción empeora y mejora en respuesta a diversas condiciones;
- vías respiratorias sensibles que reaccionan a muchas cosas, como el humo del cigarrillo, el polen, el área fría o el ejercicio;
- hinchazón (inflamación) dentro de las vías respiratorias. Los síntomas del asma incluyen: tos, sibilancias y rigidez en el pecho.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Saslong
No le dé SASLONG a su hijo si él / ella
Es alérgico (hipersensible) al montelukast oa cualquiera de los demás componentes de SASLONG.
Precauciones de uso Qué necesita saber antes de tomar Saslong
Informe a su médico sobre cualquier problema médico o alergia que tenga o haya tenido su hijo.
Tenga especial cuidado con SASLONG
- Si el asma o la respiración de su hijo empeoran, informe a su médico de inmediato.
- SASLONG oral no está indicado para el tratamiento de ataques agudos de asma. Si ocurre un ataque, siga las instrucciones que su médico le haya dado para su hijo. Siempre lleve consigo medicamentos inhalados de emergencia para ataques de asma.
- Es importante que su hijo tome todos los medicamentos para el asma recetados por el médico. SASLONG no debe sustituirse por los otros tratamientos para el asma que el médico le haya recetado a su hijo.
- Si su hijo está tomando medicamentos contra el asma, tenga en cuenta que si desarrolla una combinación de síntomas, como síndromes de fiebre similar a la gripe, hormigueo o entumecimiento en los brazos o piernas, empeoramiento de los síntomas pulmonares y / o sarpullido, debe consultar a su médico.
- Su hijo no debe tomar ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros medicamentos antiinflamatorios (también conocidos como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o AINE) si empeoran el asma de su hijo.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Saslong?
Algunos medicamentos pueden afectar la forma en que actúa SASLONG, o SASLONG puede afectar la forma en que actúan otros medicamentos en su hijo.
Informe a su médico o farmacéutico si su hijo está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluidos los adquiridos sin receta.
Informe a su médico si su hijo está tomando los siguientes medicamentos antes de comenzar con SASLONG:
- fenobarbital (utilizado para tratar la epilepsia)
- fenitoína (utilizada para tratar la epilepsia)
- rifampicina (utilizada para tratar la turbocolosis y algunas otras infecciones).
Toma de SASLONG con alimentos y bebidas
SASLONG no debe tomarse inmediatamente después de comer; debe tomarse al menos una hora antes o dos horas después de la comida.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Esta subsección no es aplicable a SASLONG 4 mg comprimidos masticables, ya que está destinado a su uso en niños de 2 a 5 años de edad; sin embargo, la siguiente información se refiere al ingrediente activo, montelukast.
Uso durante el embarazo
Las mujeres embarazadas o que planean quedar embarazadas deben consultar a su médico antes de tomar SASLONG. Su médico evaluará si puede tomar SASLONG durante este período.
Uso en lactancia
No se sabe si SASLONG ocurre en la leche materna. Debe consultar a su médico antes de tomar SASLONG si está amamantando o planea hacerlo.
Conducción y uso de máquinas
Esta subsección no se aplica a las tabletas masticables SASLONG 4 mg, ya que está diseñado para su uso en niños de 2 a 5 años de edad; sin embargo, la siguiente información se refiere al ingrediente activo, montelukast.
No se cree que SASLONG afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, las respuestas individuales al tratamiento pueden variar. Algunos efectos adversos (como mareos y somnolencia) que se han notificado muy raramente con SASLONG pueden afectar a la capacidad de algunos pacientes para conducir o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de SASLONG
Comprimidos masticables SASLONG contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Podría ser peligroso para las personas con fenilcetonuria.
Si su hijo tiene fenilcetonuria (un trastorno hereditario raro del metabolismo), debe saber que cada comprimido masticable de 4 mg contiene fenilalanina en cantidades de 0,898 mg de fenilalanina por dosis.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Saslong: Posología
- Este medicamento debe administrarse a un niño bajo la supervisión de un adulto.
- Su hijo solo debe tomar una tableta SASLONG al día según lo prescrito por el médico.
- Siempre haga que su hijo tome SASLONG de acuerdo con las instrucciones del médico. En caso de duda, consulte al médico o farmacéutico de su hijo.
- Tomar por vía oral.
Para niños de 2 a 5 años:
Un comprimido masticable de 4 mg al día por la noche. SASLONG 4 mg comprimidos masticables no deben tomarse inmediatamente después de comer; debe tomarse al menos una o dos horas después de la ingestión de alimentos.
Si su hijo está tomando SASLONG, asegúrese de que no tome ningún otro medicamento que contenga el mismo principio activo, montelukast.
Para niños de 2 a 5 años, se encuentran disponibles comprimidos masticables SASLONG 4 mg.
Para niños de 6 a 14 años, están disponibles las tabletas masticables SASLONG 5 mg.
La formulación de comprimidos masticables SASLONG 4 mg no se recomienda para niños menores de 2 años.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Saslong
Si su hijo toma más SASLONG del que debe
Comuníquese con el médico de su hijo de inmediato para una consulta.
No se informaron efectos secundarios en la mayoría de los informes de sobredosis.Los síntomas más frecuentes asociados con la sobredosis en adultos y niños incluyen dolor abdominal, insomnio, sed, dolor de cabeza, vómitos e hiperactividad.
Si olvidó darle SASLONG a su hijo
Intente administrar SASLONG según lo prescrito. Sin embargo, si su hijo omite una dosis, vuelva al horario habitual de una tableta una vez al día.
No use una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si su hijo deja de usar SASLONG
SASLONG solo puede curar el asma de su hijo si lo toma continuamente.
Es importante que su hijo tome SASLONG de forma continua durante el tiempo que le prescriba el médico. Ayudará a controlar el asma de su hijo.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte al médico o farmacéutico de su hijo.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Saslong?
Como todos los medicamentos, SASLONG puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
En los ensayos clínicos con SASLONG comprimidos masticables de 4 mg, los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia (que ocurren en al menos 1 de cada 100 pacientes y menos de 1 de cada 10 pacientes pediátricos tratados) que se cree que son atribuibles a SASLONG fueron:
- dolor abdominal;
- sed.
Además, los siguientes efectos secundarios se notificaron en estudios clínicos con SASLONG comprimidos recubiertos con película de 10 mg y comprimidos masticables de 5 mg:
- dolor de cabeza.
Por lo general, estos fueron leves y ocurrieron con más frecuencia en pacientes tratados con SASLONG que con placebo (una píldora que no contiene medicamento).
La frecuencia de los posibles efectos secundarios que se enumeran a continuación se define utilizando la siguiente convención:
Muy frecuentes: pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas.
Frecuentes: pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas.
Poco frecuentes: pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas.
Raras: pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas
Muy raras: pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas.
Además, durante el tiempo que el medicamento ha estado en el mercado, se ha informado lo siguiente:
- infecciones del tracto respiratorio superior (muy frecuentes);
- aumento de la tendencia al sangrado (raro);
- reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, hinchazón de la cara, labios, lengua y / o garganta, que pueden causar dificultad para respirar y tragar (poco común);
- cambios de comportamiento y estado de ánimo [sueños extraños, como pesadillas, alteraciones del sueño, sonambulismo, irritabilidad, sentimientos de ansiedad, inquietud, agitación que incluyen comportamiento agresivo u hostilidad, depresión (poco común), temblor (raro), alucinaciones, desorientación, pensamientos y acciones suicidas (muy raro)];
- mareos, somnolencia, hormigueo / entumecimiento, convulsiones (poco frecuentes);
- palpitaciones (raro);
- diarrea, náuseas, vómitos (común), sequedad de boca, indigestión (poco común);
- niveles elevados de transaminasas en sangre (ALT, AST) (común), hepatitis (inflamación del hígado) (muy raro)
- erupción (común), hematomas, picazón, urticaria (poco común), dolorosos, bultos rojos debajo de la piel generalmente en las espinillas (eritema nudoso), reacciones cutáneas graves (eritema multiforme) (muy raro)
- dolor de articulaciones o músculos, calambres musculares (poco común);
- fiebre (común), sensación de malestar / cansancio, sensación de malestar, hinchazón (poco común);
En pacientes asmáticos tratados con montelukast, se han notificado casos muy raros de una combinación de síntomas como fiebre similar a la gripe, hormigueo o entumecimiento en brazos y piernas, empeoramiento de los síntomas pulmonares y / o erupción (síndrome de Churg-Strauss).
Informe a su médico de inmediato si su hijo tiene uno o más de estos síntomas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos secundarios, consulte a su médico o farmacéutico. Esto incluye los posibles efectos secundarios que no se mencionan en este prospecto. También puede notificar efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad indicada por los 6 dígitos después de CAD en el blister. Los dos primeros números indican el mes, los últimos cuatro números indican el año La fecha de vencimiento se refiere al último día del mes.
- Conservar en el paquete original para protegerlo de la luz y la humedad.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Que contiene SASLONG
El ingrediente activo es montelukast.
Cada comprimido contiene montelukast sódico, que corresponde a 4 mg de montelukast.
Los demás componentes son: manitol, celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (E 463), óxido de hierro rojo (E 172), croscarmelosa sódica, aroma de cereza (E1518 - triacetato de glicerilo; E1450 - octilsuccinato sódico), aspartamo (E 951) y estearato de magnesio. .
Descripción de la apariencia de SASLONG y contenido del paquete
Los comprimidos masticables SASLONG 4 mg son comprimidos de color rosa ovalados y biconvexos con MOK4 ranurado en un lado y PHD471 en el otro.
Envasado en blísteres de oPA / Al / PVC contenidos en cajas de cartón.
Envases de 14, 20, 28, 30, 50, 98 y 100 comprimidos masticables.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS MASTICABLES SASLONG 4 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido masticable contiene montelukast sódico, que corresponde a 4 mg de montelukast.
Excipientes: aspartamo (E 951) 1,6 mg por comprimido.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta masticable
Comprimidos rosados, ovalados y biconvexos con MOK4 grabado en una cara y PHD471 en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
SASLONG 4 mg está indicado en el tratamiento del asma como terapia complementaria en aquellos niños de 2 a 5 años con asma persistente de leve a moderada que no están adecuadamente controlados con corticosteroides inhalados y en los que se encuentran agonistas beta. de acción corta proporcionar un control clínico inadecuado del asma.
SASLONG 4 mg también puede ser un tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados en dosis bajas para niños de 2 a 5 años de edad con asma leve persistente que no tienen antecedentes recientes de ataques de asma graves que requieran el uso de un corticosteroide por vía oral y que se ha demostrado que no poder utilizar corticosteroides inhalados (ver sección 4.2).
SASLONG 4 mg también está indicado en la profilaxis del asma para niños a partir de 2 años en los casos en que el componente predominante sea la broncoconstricción inducida por el ejercicio.
04.2 Posología y forma de administración
Este medicamento debe administrarse al niño bajo la supervisión de un adulto. La posología para pacientes pediátricos de 2 a 5 años es un comprimido masticable de 4 mg una vez al día por la noche. Cuando se toma concomitantemente con alimentos, SASLONG 4 mg debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de la comida. No se requiere ajuste de dosis en este grupo de edad. No se recomienda la formulación de comprimidos masticables SASLONG 4 mg a partir de los 2 años de edad.
Recomendaciones generales:
El efecto terapéutico de SASLONG sobre los parámetros de control del asma se produce en un día. Se debe advertir a los pacientes que continúen tomando SASLONG incluso si su asma está bajo control, así como durante los períodos en que su asma empeora.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o disfunción hepática leve o moderada. No hay datos para pacientes con disfunción hepática grave. La dosis es la misma para pacientes masculinos y femeninos.
SASLONG como una opción de tratamiento alternativa a los corticosteroides inhalados en dosis bajas para el asma persistente leve:
No se recomienda montelukast como monoterapia en pacientes con asma persistente moderada. El uso de montelukast como opción de tratamiento alternativo a los corticosteroides en dosis bajas en niños con asma leve persistente solo debe considerarse en pacientes que no tienen antecedentes recientes de ataques de asma graves que requieran el uso de un corticosteroide por vía oral y que hayan demostrado ser incapaz de utilizar corticosteroides inhalados (ver sección 4.1). El asma persistente leve se define como síntomas de asma que ocurren más de una vez por semana pero menos de una vez por día, síntomas nocturnos más de dos veces al mes pero menos de una vez por semana, función pulmonar normal entre episodios. Si no se logra un control satisfactorio del asma con el hacer un seguimiento (generalmente dentro de un mes), se debe considerar la necesidad de una terapia antiinflamatoria adicional o diferente basada en el sistema escalonado para la terapia del asma. Los pacientes deben visitarse periódicamente para controlar el asma.
SASLONG como profilaxis del asma en pacientes de 2 a 5 años en los que el componente preodimante es la broncoconstricción inducida por el ejercicio:
En pacientes de 2 a 5 años, la broncoconstricción inducida por el ejercicio puede ser la manifestación predominante de asma persistente que requiera tratamiento con corticosteroides inhalados. El estado del paciente debe evaluarse después de 2 a 4 semanas de tratamiento con montelukast. Si no se obtiene una respuesta satisfactoria, se administrarán otros o diferentes se debe considerar la terapia.
Terapia SASLONG en relación con otros tratamientos para el asma:
Cuando el tratamiento con SASLONG se utiliza como terapia complementaria a los corticosteroides inhalados, SASLONG no debe sustituirse bruscamente por los corticosteroides inhalados (ver sección 4.4).
Los comprimidos recubiertos con película de 10 mg están disponibles para adolescentes mayores de 15 años y para adultos.
Los comprimidos masticables de 5 mg están disponibles para pacientes pediátricos de 6 a 14 años.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se debe advertir a los pacientes que nunca utilicen montelukast oral para tratar los ataques agudos de asma y que siempre tengan a mano sus medicamentos de emergencia habituales. Si se produce un ataque agudo, se debe utilizar un agonista beta. de acción corta por inhalación. Los pacientes deben consultar a su médico lo antes posible si necesitan múltiples inhalaciones de agonistas beta. de acción corta que de costumbre.
Montelukast no debe sustituirse bruscamente por corticosteroides orales o inhalados.
No hay evidencia de que los corticosteroides orales puedan reducirse cuando se toma montelukast de forma concomitante.
En casos raros, los pacientes que reciben terapia con agentes antiasmáticos, incluido montelukast, pueden presentar eosinofilia sistémica, a veces acompañada de características clínicas de vasculitis compatibles con el síndrome de Churg-Strauss, una afección que generalmente se trata con terapia sistémica con corticosteroides. Por lo general, pero no siempre, estos casos se han asociado con la reducción o el cese de la terapia con corticosteroides orales. No se puede excluir ni establecer la posibilidad de que los antagonistas de los receptores de leucotrienos puedan estar asociados con el desarrollo del síndrome de Churg-Strauss. Se debe informar al médico de cabecera en caso de aparición de eosinofilia, erupción vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía en los pacientes. Se debe reevaluar el estado de los pacientes que experimentan estos síntomas y revisar sus regímenes de tratamiento.
SASLONG 4 mg contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Puede ser peligroso para las personas (en este caso, los niños) que padecen fenilcetonuria. Los pacientes con fenilcetonuria deben saber que cada comprimido masticable de 4 mg contiene fenilalanina equivalente a 0,898 fenilalanina por dosis.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
SASLONG se puede administrar con otras terapias utilizadas habitualmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En los estudios de interacción farmacológica, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo un efecto clínicamente importante sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, oral anticonceptivos (etinilestradiol / noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
El área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de montelukast se redujo en aproximadamente un 40% en sujetos administrados concomitantemente con fenorbitol. Dado que montelukast es metabolizado por CYP 3A4, se requiere precaución, especialmente en niños, cuando montelukast se administra concomitantemente con inductores de CYP 3A4, como fenitoína, fenorbitol y rifampicina.
Educación in vitro mostró que montelukast es un potente inhibidor de CYP 2C8. Sin embargo, los datos de un estudio de interacción fármaco-fármaco en el que participaron montelukast y rosiglitazona (un sustrato Investigacion que representan fármacos metabolizados principalmente por CYP 2C8) han demostrado que montelukast no inhibe CYP 2C8 en vivo. Por tanto, no se espera que montelukast altere notablemente el metabolismo de los medicamentos metabolizados por esta enzima (p. Ej., Paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida).
04.6 Embarazo y lactancia
Uso durante el embarazo
Los estudios en animales no indican efectos nocivos con respecto al embarazo o al desarrollo embrionario / fetal.
Los datos limitados disponibles en las bases de datos de embarazos no indican una relación causal entre montelukast y malformaciones (es decir, defectos de las extremidades) que rara vez se han notificado después de la comercialización en todo el mundo.
SASLONG solo se puede utilizar durante el embarazo si es estrictamente necesario.
Usar durante la lactancia
Los estudios en ratas han demostrado que montelukast se secreta en la leche (ver sección 5.3). No se sabe si montelukast se secreta en la leche materna.
SASLONG se puede utilizar en madres lactantes solo si es estrictamente necesario.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se espera que montelukast afecte a la capacidad del paciente para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, en casos muy raros, las personas han informado somnolencia y mareos.
04.8 Efectos indeseables
Montelukast se evaluó en estudios clínicos de la siguiente manera:
• Comprimidos recubiertos con película de 10 mg en aproximadamente 4000 pacientes adultos de 15 años o más
• Comprimidos masticables de 5 mg en aproximadamente 1750 pacientes pediátricos de 6 a 4 años de edad, e
• Comprimidos masticables de 4 mg en 851 pacientes pediátricos de 2 a 5 años.
Las siguientes reacciones adversas relacionadas con el fármaco en los ensayos clínicos se notificaron con frecuencia (> 1/100 a
Con el tratamiento prolongado en ensayos clínicos con un número limitado de pacientes que duraron hasta 2 años para adultos y hasta 12 meses para pacientes pediátricos de 6 a 14 años, el perfil de seguridad no cambió.
En total, 502 pacientes pediátricos de 2 a 5 años fueron tratados con montelukast durante al menos 3 meses, 338 durante 6 meses o más y 534 pacientes durante 12 meses o más. Con el tratamiento prolongado, el perfil de seguridad tampoco cambió en estos pacientes.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante el uso poscomercialización:
Infecciones e infestaciones: infección del tracto respiratorio superior.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.: mayor tendencia a sangrar.
Trastornos del sistema inmunológico.: reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia, infiltración eosinofílica hepática.
Desórdenes psiquiátricos: sueños extraños incluyendo pesadillas, alucinaciones, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, sentimientos de ansiedad, inquietud, agitación incluyendo comportamiento agresivo y hostilidad, temblor, depresión, pensamientos y acciones suicidas (tendencias suicidas) en casos muy raros.
Trastornos del sistema nervioso: mareos, somnolencia, parestesia / hipoestesia, convulsiones.
Patologias cardiacas: palpitaciones.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: epistaxis.
Desórdenes gastrointestinales: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, náuseas, vómitos.
Trastornos hepatobiliares: niveles elevados de transaminasas séricas (ALT, AST), hepatitis (incluidas lesiones colestásicas, hepatocelulares y mixtas).
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, hematomas, urticaria, prurito, erupción cutánea, eritema nudoso.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: artralgia, mialgia, incluidos calambres musculares.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio: astenia / fatiga, malestar, edema, pirexia.
Se han notificado casos muy raros de síndrome de Churg-Struss (CSS) durante el tratamiento con montelukast en pacientes con asma (ver sección 4.4).
04.9 Sobredosis
No se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de montelukast. En estudios de asma crónica, montelukast se administró en dosis de hasta 200 mg / día en pacientes adultos durante 22 semanas y en estudios a corto plazo, hasta 900 mg / día en pacientes durante aproximadamente una semana, sin efectos adversos importantes. Punto de vista.
Se han notificado casos de sobredosis aguda con montelukast en ensayos clínicos y poscomercialización. Estos incluyen informes de adultos y niños con una dosis de 1000 mg (aproximadamente 61 mg / kg en un bebé de 42 meses). Los datos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en pacientes adultos y pediátricos. No hubo eventos adversos en la mayoría de los informes de sobredosis. Los eventos adversos que ocurrieron con más frecuencia fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos e hiperactividad psicomotora.
No se sabe si montelukast es dializable en diálisis peritoneal o en hemodiálisis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: otros antiasmáticos de uso sistémico, antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Código ATC: R03D C03.
Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides antiinflamatorios liberados por varias células, incluidos mastocitos y eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de cisteinil leucotrienos (CysLT) en las vías respiratorias humanas y provocan acciones en las vías respiratorias, que incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos.
Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une al receptor CysLT1 con alta afinidad y selectividad. En estudios clínicos, montelukast inhibe la broncoconstricción debida a la inhalación de LTD4 a dosis bajas de 5 mg. Se observó broncodilatación en las 2 horas siguientes a la administración oral. Se añadió el efecto broncodilatador causado por un beta agonista al causado por montelukast. El tratamiento con montelukast inhibió las etapas tempranas y tardías de la broncoconstricción debido al tratamiento con antígenos. Montelukast, en comparación con placebo, redujo los eosinófilos en sangre periférica en pacientes adultos y pediátricos. En un estudio separado, el tratamiento con montelukast redujo significativamente los eosinófilos en las vías respiratorias (medidos en el esputo). En pacientes adultos y pediátricos de 2 a 14 años, montelukast, en comparación con placebo, redujo los eosinófilos en sangre periférica y mejoró el control del asma clínica.
En estudios en adultos, montelukast 10 mg, administrado una vez al día, en comparación con placebo, demostró mejoras significativas en el FEV1 matutino (10,4% de cambio frente al 2,7% del valor inicial), flujo espiratorio máximo (AM PEFR) (cambio de 24,5 l / min frente a 3,3 l / min desde el valor inicial) y una disminución significativa en el uso total de agonistas beta (cambio de -26,1% frente a - 4,6% del valor inicial). La mejora en las puntuaciones de síntomas de asma informadas por el paciente durante el día y la noche fue significativamente mayor que con placebo.
Los estudios en adultos han demostrado la capacidad de montelukast para mejorar el efecto clínico de los corticosteroides inhalados (% de cambio desde el valor basal para beclometasona inhalada más montelukast frente a beclometasona, respectivamente, para el FEV1: 5,43% frente a 1,04%; uso de agonistas beta: -8,70% frente a + 2,64%) En comparación con la beclometasona inhalada (200 mcg dos veces al día con un dispositivo espaciador - espaciador), montelukast demostró una respuesta inicial más rápida, aunque en un estudio de 12 semanas, el tratamiento con beclometasona resultó en un efecto promedio mayor (% de cambio desde el inicio para montelukast versus beclometasona, para FEV1: 7, 9% versus 13,3%; uso de agonistas beta : -28,8% frente a -43,89%). Sin embargo, en comparación con la beclometasona, un "alto porcentaje de pacientes tratados con montelukast lograron respuestas clínicas similares (p. Ej., El 50% de los pacientes tratados con beclometasona lograron una mejora en el FEV1 de aproximadamente el 11% o más con respecto al valor inicial), mientras que aproximadamente el 42% de los pacientes tratados con montelukast logró la misma respuesta).
En un estudio controlado con placebo de 12 semanas en pacientes pediátricos de 2 a 5 años, montelukast 4 mg administrado una vez al día mejoró los parámetros de control del asma en comparación con placebo, independientemente del tratamiento de control concomitante (corticosteroides inhalados / nebulizados o cromoglicato de sodio inhalado / nebulizado). El 60% de los pacientes no recibió tratamiento de control. En comparación con el placebo, montelukast mejoró los síntomas diurnos (como tos, disnea, problemas respiratorios y actividad limitada) y los síntomas nocturnos. En comparación con el placebo, montelukast también redujo el uso necesario de beta-agonistas y corticosteroides en casos de emergencia por empeoramiento del asma Los pacientes que recibieron montelukast tuvieron más días sin síntomas de asma en comparación con los que recibieron placebo El efecto del tratamiento se logró después de la primera dosis.
En un estudio de 12 meses controlado con placebo en pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma leve y exacerbaciones episódicas, montelukast 4 mg administrado una vez al día redujo significativamente (p ≤ 0,001) la tasa anual de episodios de exacerbación (EE) por asma, en comparación al placebo (1,60 EE y 2,34 EE, respectivamente), [EE definido como ≥ 3 días consecutivos con síntomas diurnos que requieren beta-agonistas, o corticosteroides (por vía oral o inhalados), u "hospitalización por asma]. La tasa de reducción de las EE anuales fue del 31,9%, con un IC del 95% de 16,9, 44,1.
En un estudio de 8 semanas en pacientes pediátricos de 6 a 14 años, montelukast 5 mg administrado una vez al día mejoró significativamente la función respiratoria en comparación con placebo (FEV1: cambio desde el valor inicial de 8,71% en comparación con 4,16%; AM PEFR: cambio desde el valor inicial de 27,9 L / min en comparación con 17,8 L / min) y disminuyó el uso necesario del beta-agonista (cambio de -11,7% en comparación con + 8,2% del valor base).
En un estudio de 12 meses que comparó la eficacia de montelukast frente a fluticasona inhalada para controlar el asma en pacientes pediátricos de 6 a 14 años con asma leve persistente, montelukast no fue inferior a fluticasona en el aumento de la tasa de días sin asma (RFD - Días sin rescate), el criterio de valoración principal. Mediada durante un período de tratamiento de 12 meses, el porcentaje de RFD del asma aumentó del 61,6% al 84,0% en el grupo de montelukast y del 60,9% al 86,7% en el grupo de fluticasona. El aumento, en porcentaje de asma RFD, en la diferencia entre grupos en la media de mínimos cuadrados (mínimos cuadrados, LS) fue estadísticamente significativa (2.8% con un IC del 95% de - 4.7, - 0.9), pero dentro del límite predefinido de que no debería ser clínicamente más bajo. Tanto el montelukast como la fluticasona también mejoraron el control del asma con respecto a las variables secundarias determinadas durante el período de tratamiento de 12 meses:
• El FEV1 aumentó de 1,83 L a 2,09 L en el grupo de montelukast y de 1,85 L a 2,14 L en el grupo de fluticasona. El aumento medio de LS en la diferencia entre los grupos fue de -0,02 l con un IC del 95% de -0,06, 0,02. El aumento medio desde el valor inicial en el% del VEF1 predicho fue del 0, 6% en el grupo de tratamiento con montelukast y del 2,7% en el tratamiento con fluticasona. grupo. La diferencia media de MC para el cambio desde el valor inicial en el% de VEF1 predicho fue de -2,2% con un IC del 95% de -3,6, -0,7.
• El porcentaje de días que usaron beta agonistas disminuyó de 38,0 a 15,4 en el grupo de montelukast y de 38,5 a 12,8 en el grupo de fluticasona. La diferencia entre los grupos en la media de LS para el porcentaje de días con uso de agonistas beta fue significativa: 2,7% con IC del 95% de 0,9, 4,5.
• El porcentaje de pacientes con un ataque de asma (ataque de asma definido como un período de empeoramiento del asma que requirió esteroides orales, una visita no programada al médico, una visita a la sala de emergencias u "hospitalización) fue del 32,2% en el grupo de montelukast y del 25,6 % en el grupo de fluticasona, con razón de probabilidades (IC del 95%) significativo: igual a 1,38.
• El porcentaje de pacientes que utilizaron corticosteroides sistémicos (predominantemente orales) durante el período de estudio fue del 17,8% en el grupo de montelukast y del 10,5% en el grupo de fluticasona. La diferencia entre los grupos en la media de LS fue significativa: 7,3 con un IC del 95% de 2,9; 11,7.
Se demostró una reducción significativa de la broncoconstricción inducida por el ejercicio en un estudio de 12 semanas en adultos (broncoconstricción inducida por el ejercicio, BIE) (pérdida máxima de FEV1: 22,33% para montelukast frente a 32,40% para placebo; tiempo de curación al 5% del FEV1 basal: 44,22 min frente a 60,64 min). Este efecto se produjo con regularidad durante el período de estudio de 12 semanas. La disminución del BIE también se demostró en un estudio a corto plazo en pacientes pediátricos de 6 a 14 años (pérdida máxima de FEV1: 18,27% frente a 26,11%, tiempo de curación al 5% del FEV1 basal: 17,76 min frente a 27,98 min) . El efecto en ambos estudios se demostró al final del intervalo de dosificación una vez al día.
En pacientes con asma sensibles a la aspirina que recibieron corticosteroides inhalados y / o orales concomitantemente, el tratamiento con montelukast en comparación con placebo mostró una mejora significativa en el control del asma (FEV1: cambio desde el 8,55% base frente al -1,74% y disminución en el uso total de agonistas beta : cambio con respecto al valor inicial: 27,78% frente a 2,09%).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
Montelukast se absorbe rápidamente tras la administración oral. Para el comprimido recubierto con película de 10 mg, la concentración plasmática máxima media (Cmax) se alcanza después de 3 horas (Tmax) después de la administración en adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 64%. La biodisponibilidad oral y la Cmax no se ven afectadas por una comida estándar. No se ha demostrado seguridad y eficacia ni en estudios clínicos en los que se administre el comprimido recubierto con película de 10 mg sin prestar especial atención al momento de la ingesta de alimentos.
Para los comprimidos masticables de 5 mg, la Cmáx se alcanza en las 2 horas posteriores a la administración en adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 73% y disminuye al 63% con una comida estándar.
Después de la administración de un comprimido masticable de 4 mg a pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad en ayunas, la Cmax se alcanza 2 horas después de la administración. El valor medio de Cmax es del 66% y es más alto, así como el valor medio de Cmin es más bajo que en adultos que reciben un comprimido recubierto con película de 10 mg.
Distribución:
Más del 99% de montelukast se une a proteínas plasmáticas. En condiciones de estado estable el volumen de distribución de montelukast ronda los 8-11 litros. Los estudios en ratas a las que se les administró montelukast radiomarcado indican una distribución mínima alrededor de la barrera hematoencefálica. Además, las concentraciones de sustancia radiomarcada 24 horas después de la administración fueron mínimas en todos los demás tejidos.
Biotransformación:
Montelukast se metaboliza ampliamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones de metabolitos de montelukast en plasma no son detectables en condiciones de estado estable tanto en adultos como en niños.
Educación in vitro en microsomas hepáticos humanos, indican que los citocromos P450 3A4, 2A6 y 2C9 participan en el metabolismo de montelukast. Basado en hallazgos adicionales in vitro en microsomas hepáticos humanos, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. La contribución de los metabolitos al efecto terapéutico de montelukast es mínima.
Eliminación:
Allí autorización La concentración plasmática de montelukast es de unos 45 ml / min en adultos sanos. Tras la administración oral de una dosis de montelukast marcado radiactivamente, se alcanzó el 86% del componente radiactivo en las muestras de heces y orina de 5 días. Junto con las estimaciones de la biodisponibilidad oral de montelukast, esto indica que montelukast y sus metabolitos se secretan casi exclusivamente a través de la vía oral. bilis.
Características en pacientes:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve a moderada. No se han realizado estudios en pacientes con disfunción renal. Dado que montelukast y sus metabolitos se eliminan por vía biliar, no se espera que sea necesario un ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal. No hay datos disponibles sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh> 9).
Con dosis altas de montelukast (20 y 60 veces la dosis recomendada para adultos), se observó una disminución en la concentración plasmática de teofilina. Este efecto no se observó con la dosis recomendada de 10 mg una vez al día.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad en animales, se observaron cambios bioquímicos menores en suero, de naturaleza transitoria, en ALT, glucosa, fósforo y triglicéridos. Las manifestaciones de toxicidad en animales fueron aumento de la secreción de saliva, síntomas gastrointestinales, heces blandas y desequilibrio iónico. Estos efectos se produjeron a dosis que indujeron una exposición sistémica> 17 veces mayor que la de las dosis clínicas. En monos, los efectos secundarios se produjeron a dosis de 150 mg / kg / día (> 232 veces la exposición sistémica a la dosis clínica correspondiente). En estudios con animales, montelukast no afectó la fertilidad o el rendimiento reproductivo con exposiciones sistémicas que excedieron la exposición clínica sistémica en más de 24 veces. Se observó una ligera disminución en el peso corporal de las crías de 200 mg / kg / día. En el estudio de fertilidad de hembras en ratas (> 69 veces la exposición clínica sistémica). En los estudios en conejos, se observó una mayor incidencia de osificación incompleta en comparación con los animales de control con una exposición sistémica> 24 veces la exposición clínica sistémica observada con la dosis clínica. No se observaron anomalías en ratas. Se ha observado que montelukast atraviesa la barrera placentaria y se secreta en la leche de los animales.
No hubo muerte después de una única administración oral de montelukast sódico a dosis de hasta 5,000 mg / kg en ratones y ratas (15,000 mg / m2 y 30,000 mg / m2 en ratones y ratas, respectivamente), la dosis más alta probada. Esta dosis es equivalente a 25.000 veces la dosis diaria recomendada para un hombre adulto (considerado un paciente adulto que pesa 50 kg).
Se determinó que montelukast no es fototóxico en ratones mediante espectros de luz UVA, UVB o visible a dosis de hasta 500 mg / kg / día (> aproximadamente 200 veces la exposición sistémica).
Montelukast no fue mutagénico en las pruebas. in vitro Y in vivo ni cancerígeno en especies de roedores.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Manitol (E421),
celulosa microcristalina,
croscarmelosa sódica,
hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (E 463),
aspartamo (E 951),
óxido de hierro rojo (E 172),
aroma de cereza (E1518 - triacetato de glicerilo; E1450 - octilsuccinato de sodio)
estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
2 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacene en el paquete original para mantener el medicamento alejado de la luz y la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envasado en blísteres de oPA / Al / PVC contenidos en cajas de cartón.
Envases de 14, 20, 28, 30, 50, 98 y 100 comprimidos masticables.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
Los medicamentos no utilizados y los desechos de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Entonces, Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SASLONG 4 mg comprimidos masticables - AIC n. 040649030 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
08/2012
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 23/07/2012
