ADALAT ® es un fármaco a base de nifedipina
GRUPO TERAPÉUTICO: Antagonista del calcio - efecto principalmente vascular
Indicaciones ADALAT® Nifedipine
ADALAT® es un fármaco indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial y las crisis hipertensivas, la cardiopatía isquémica y la angina de pecho.
Además, ADALAT® también se puede utilizar en trastornos vasculares como los que se observan en el síndrome de Raynaud.
Mecanismo de acción ADALAT® Nifedipine
La nifedipina, principio activo de ADALAT® por vía oral, se absorbe muy rápidamente y casi por completo en el intestino, de modo que se garantiza un pico plasmático máximo entre 30 y 60 minutos, aunque la absorción es muy alta, la biodisponibilidad suele rondar los 50 %, dado el efecto de primer paso caracterizado por la oxidación y la consiguiente inactivación del principio activo. La acción biológicamente activa actúa sobre la superficie de las células musculares lisas, inhibiendo la actividad de los canales lentos del calcio. Estos canales son responsables de la entrada masiva de calcio al medio intracelular, necesaria para asegurar toda la serie de eventos subyacentes a la contracción de estas células. .
La acción "relajante muscular" se lleva a cabo principalmente a nivel de las células de la fibra muscular de las arterias coronarias y vasos de resistencia periférica, mientras que el músculo cardíaco parece estar menos afectado y menos aún el músculo esquelético, que presenta mecanismos de excitación-contracción apoyados. por iones de calcio ya presentes dentro de orgánulos intracelulares específicos. La acción biológica de la nifedipina produce vasodilatación y disminución de las resistencias periféricas, con la consecuente disminución de la presión arterial, el trabajo cardíaco y la demanda de oxígeno, todo ello justifica las acciones terapéuticas para las que se utiliza ADALAT.
Una vez finalizada su acción a las 2-3 horas, la nifedipina se elimina principalmente por vía renal.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. MEDOXOMIL OLMESARTÁN SOBRE SALUD CARDIOVASCULAR
1.NIFEDIPINA: ACCIÓN VASCULAR
Hipertensión. Agosto de 2010; 56: 247-52. Epub 2010 7 de junio.
La nifedipina inhibe la desdiferenciación de las células del músculo liso vascular mediante la regulación a la baja de la señalización de Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
La eficacia terapéutica de la nifedipina se debe fundamentalmente a la capacidad de bloquear los canales de calcio expresados en la superficie de las células del músculo liso, evitando su contracción. Sin embargo, estudios moleculares recientes están caracterizando aún más la acción biológica de este principio activo, que parece ser capaz de para inhibir la "expresión de algunos factores necesarios para la diferenciación celular de las células del músculo liso, evitando así el engrosamiento muscular del vaso".
2. EFICACIA Y SEGURIDAD DE LA NIFEDIPINA
Rev Med Liege. Enero de 2005; 60: 61-3.
ACCIÓN: El estudio clínico del mes
Piérard LA.
Este estudio, realizado en más de 7500 pacientes, demuestra cómo la administración de nifedipino incluso a dosis de 60 mg / día puede garantizar una reducción de los casos de insuficiencia cardíaca, hasta un 29%, y de la necesidad de coronariografía sin aparición de efectos secundarios clínicamente relevantes.
3. NIFEDIPINA Y CRISIS HIPERTENSIVA
Cardiol Rev.2010 marzo-abril; 18: 102-7.
Crisis hipertensiva.
Rodríguez MA, Kumar SK, De Caro M.
La crisis hipertensiva es una condición muy frecuente y peligrosa para la salud de los órganos internos, caracterizada por valores de presión arterial sistólica superiores a 180 mmHg o valores diastólicos superiores a 120 mmHg. La nifedipina, administrada por vía sublingual, es uno de los fármacos más utilizados en estos casos, ya que garantiza un buen retorno de la presión, con alta eficacia. A pesar de la disponibilidad de varios medicamentos en el mercado, los científicos de todo el mundo aún cuestionan la eficacia y seguridad de esta práctica clínica, que solo debe usarse en caso de necesidad real, después de considerar los posibles beneficios y costos relacionados.
Método de uso y dosificación.
ADALAT ® nifedipino 10 mg cápsulas: para el tratamiento de la hipertensión arterial, generalmente se recomienda tomar 1 cápsula 3 veces al día.
Para el tratamiento de la cardiopatía isquémica y el síndrome de Raynaud se mantienen las mismas dosis básicas, mientras que en caso de crisis hipertensiva puede ser necesario tomar una cápsula masticada antes de tragarla, aunque esta práctica todavía es algo discutida por los posibles efectos secundarios, incluso los serios.
Aunque se sugieren las dosificaciones antes mencionadas, la terapia con ADALAT® está sujeta a variaciones significativas en términos de dosis útil y efectiva, que debe ser personalizada por el médico en función de las necesidades individuales y la gravedad de la enfermedad en curso.
Debe preferirse tomar ADALAT® con el estómago vacío, ya que los estudios farmacocinéticos han demostrado que los alimentos pueden aumentar el tiempo que se tarda en alcanzar el pico plasmático máximo.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR ADALAT ® Nifedipine, SU MÉDICO DEBE SER RECETADO Y CONTROLADO.
Advertencias de ADALAT ® Nifedipine
La administración de ADALAT® debe realizarse con especial cuidado en caso de administración concomitante de fármacos antihipertensivos o en caso de pacientes con hipotensión marcada, ya que caídas bruscas y marcadas de la presión arterial podrían comprometer la salud del paciente.
En el caso de pacientes diabéticos, debe realizarse un control de los niveles de glucosa en sangre y, en caso de hiperglucemia inducida por fármacos, debe interrumpirse el tratamiento.
La posología de ADALAT® debe revisarse en caso de insuficiencia hepática, dado el efecto de primer paso que reduce a la mitad la dosis biológicamente efectiva, mientras que la interrupción de la terapia debe realizarse de forma gradual para evitar reacciones de rebote.
Caídas importantes de la presión arterial, reacciones de adaptación a la terapia en la fase inicial y la diferente susceptibilidad individual a la nifedipina, podrían hacer peligroso el uso de maquinaria y la conducción de automóviles.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Se desaconseja enfáticamente la ingesta de ADALAT® durante el embarazo. Esta recomendación se basa en varios estudios que muestran la serie de efectos teratogénicos, mutagénicos, fetotóxicos y embriotóxicos de la nifedipina. La alteración del desarrollo embrionario y fetal normal, así como una "acción "del ingrediente activo, también podría estar determinado por el deterioro del flujo sanguíneo uterino normal.
La nifedipina se secreta en pequeña medida también en la leche materna, con efectos en el recién nacido aún no caracterizados; por lo tanto, es aconsejable no tomar el medicamento o suspender la lactancia en caso de necesidad real.
Interacciones
La ingesta simultánea de otros fármacos podría alterar las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas normales de ADALAT®, dando como resultado una eficacia biológica diferente.
Más precisamente, la interacción con:
- medicamentos antihipertensivos de diversos tipos, podrían hacer que el efecto hipotensivo sea más marcado;
- Rifampicina, podría acelerar el metabolismo de la nifedipina reduciendo su eficacia;
- Zumo de pomelo, con inhibición de las enzimas hepáticas responsables del metabolismo de la nifedipina y consecuente aumento de su acción;
- Digoxina, podría provocar una reducción de su aclaramiento y un aumento de los niveles plasmáticos.
Incluso si no se prueban directamente, es posible que todos los demás inhibidores e inductores de citocromos, incluido el alcohol, alteren las propiedades farmacocinéticas normales de la nifedipina, comprometiendo su eficacia y seguridad.
Contraindicaciones ADALAT ® Nifedipine
ADALAT® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes, en caso de shock cardiovascular y estenosis aórtica marcada. La fórmula de liberación inmediata también está contraindicada en caso de angina o infarto de miocardio reciente.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los diversos ensayos clínicos muestran una buena tolerabilidad del fármaco, con reacciones adversas transitorias y clínicamente insignificantes. Entre los síntomas más denunciados se pueden encontrar mareos, calambres musculares, mialgias, tos y síntomas gastroentéricos.
Sin embargo, debe recordarse que, aunque son muy raras, algunas reacciones adversas, clínicamente más importantes, pueden ocurrir en categorías particulares de pacientes en riesgo, o en el caso de interacciones medicamentosas, y causar hipercalimia, insuficiencia renal, deterioro de la función hepática y trombocitopenia. .
El fármaco parece ser bien tolerado y los casos de hipersensibilidad son raros, que se manifiestan principalmente con síntomas gastrointestinales y cutáneos.
Nota
ADALAT ® solo se puede vender bajo prescripción médica.
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