Ingredientes activos: Lidocaína
Yeso medicinal Versatis 5%
¿Por qué se usa Versatis? ¿Para qué sirve?
Versatis contiene lidocaína, un analgésico local, que actúa reduciendo el dolor en la piel. Se le ha recetado para tratar el dolor causado por la neuralgia postherpética. Esta afección generalmente se caracteriza por síntomas localizados como ardor, punzante o dolor punzante.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Versatis
No use Versatis
- si es alérgico a la lidocaína oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6)
- si ha tenido una reacción alérgica a otros productos similares a la lidocaína, como bupivacaína, etidocaína, mepivacaína o prilocaína
- en piel rota o heridas abiertas.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Versatis
Hable con su médico o farmacéutico antes de usar Versatis. Si tiene una enfermedad hepática grave o problemas graves de corazón o riñón, debe hablar con su médico antes de usar Versatis. Versatis debe aplicarse sobre la piel después de que las lesiones de la culebrilla hayan sanado. No debe aplicarse en los ojos o la boca ni cerca de ellos.
La lidocaína se metaboliza en numerosos compuestos en el hígado. Uno de esos compuestos es la xilidina 2,6, que se ha demostrado que causa tumores en ratas cuando se administra de forma continua en dosis muy altas. Se desconoce el valor de estos datos en humanos.
Niños y adolescentes
Versatis no se ha estudiado en pacientes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Versatis?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada, cree que podría estarlo o tiene intención de quedarse embarazada, o si está en periodo de lactancia, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Versatis no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. No existen estudios sobre el uso del parche durante la lactancia. Cuando se usa Versatis, solo una pequeña cantidad del ingrediente activo, lidocaína, puede estar presente en la sangre. Es poco probable que se produzca un efecto en los bebés amamantados.
Conducción y uso de máquinas
Es poco probable que Versatis tenga un efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Por lo tanto, es posible conducir o trabajar con maquinaria mientras se usa Versatis.
Versatis contiene propilenglicol, parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.
Los parches contienen propilenglicol (E1520) que puede causar irritación de la piel. Además, contienen parahidroxibenzoato de metilo (E218) y parahidroxibenzoato de propilo (E216) que pueden provocar reacciones alérgicas. A veces, pueden aparecer reacciones alérgicas después de usar los parches durante un cierto período de tiempo.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Versatis: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. Normalmente, la dosis diaria es de uno a tres parches del tamaño del área de la piel adolorida. Versatis se puede cortar en trozos más pequeños para cubrir el área afectada. No debe utilizar más de 3 parches al mismo tiempo. Los parches deben retirarse después de 12 horas de aplicación; esto le dará un período de 12 horas sin parche. Puede elegir si desea aplicar Versatis de día o de noche. Por lo general, sentirá algo de alivio del dolor desde el primer día de uso, pero el efecto analgésico de Versatis puede tardar entre 2 y 4 semanas en completarse. Si después de este tiempo el dolor sigue siendo muy intenso, informe a su médico, ya que el beneficio del tratamiento debe sopesarse frente a los riesgos potenciales (ver "advertencias y precauciones").
Su médico comprobará a intervalos regulares si Versatis está funcionando.
Antes de aplicar Versatis en la zona afectada
- si la zona dolorosa de la piel está cubierta de pelo o pelo, se debe cortar con tijeras, no se deben afeitar.
- La piel debe estar limpia y seca.
- Las cremas o lociones se pueden usar en la piel tratada solo durante el período en que no se aplica el parche.
- Si acaba de bañarse o ducharse, debe esperar hasta que su piel se haya enfriado antes de aplicar el parche.
Aplique el parche
Paso 1: abra la bolsa y retire uno o más parches
- rasgar o cortar el sobre por la línea de puntos
- si usa tijeras, tenga cuidado de no dañar los parches
- tomar uno o más parches, dependiendo del tamaño del área de piel adolorida
Paso 2: cierra el sobre
- cierre la bolsa herméticamente después de su uso
- el parche contiene agua y puede secarse si la bolsa no se cierra correctamente
Paso 3: corte el parche si es necesario
- si es necesario, antes de retirar la película, corte el parche al tamaño necesario para cubrir la zona dolorida de la piel.
Paso 4: Retire la película.
- quitar la película transparente del parche
- Trate de no tocar la parte pegajosa del parche.
Paso 5: aplique el parche y presione firmemente sobre la piel
- aplique hasta tres parches en el área dolorida de la piel
- presione el parche sobre la piel
- presione y mantenga presionado el parche durante al menos 10 segundos para que el parche se adhiera bien a la piel
- asegúrese de que todo el parche, incluidos los bordes, se adhiera a la piel.
Deje el parche puesto por solo 12 horas.
Es importante que Versatis solo se aplique sobre la piel durante 12 horas. Por ejemplo, si siente más dolor durante la noche, puede aplicar el parche a las 7 p.m. y retirarlo a las 7 a.m. Si siente más dolor durante el día, puede aplicar Versatis a las 7 de la mañana y retirarlo a las 7 de la noche.
Baño, ducha y natación
Dado que debe evitarse el contacto de Versatis con el agua, se puede realizar cualquier baño, ducha o natación durante el período de tiempo en que no se aplique el parche.Después de bañarse o ducharse, se debe dejar enfriar la piel antes de aplicar el parche.
Si el parche se cae
En muy raras ocasiones, el parche puede desprenderse o no adherirse bien. Si es así, intente volver a colocarlo en la misma área. Si no se pega, retírelo por completo y aplique un nuevo parche, siempre en la misma zona.
Cómo eliminar Versatis
Para cambiar el parche, quítese el parche viejo lentamente. Si no se desprende fácilmente, puede mojarlo con agua caliente durante unos minutos antes de quitárselo.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Versatis
Si olvidó quitarse el parche después de 12 horas
Quítese el parche tan pronto como lo recuerde. El nuevo parche se puede aplicar después de 12 horas.
Si usa más parches de los que debiera
Si usa más parches de los necesarios o los deja por mucho tiempo, el riesgo de efectos secundarios puede aumentar.
Si olvidó aplicar Versatis
Si olvidó aplicar un nuevo parche después de un descanso de 12 horas sin el parche anterior, aplíquese el nuevo parche tan pronto como lo recuerde.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Versatis?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Si hay alguna irritación o sensación de ardor mientras se aplica el parche, se debe quitar el parche. No aplique otro parche en esa área hasta que la irritación haya sanado.
A continuación se enumeran los efectos secundarios muy frecuentes que pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas.
Estos incluyen cambios en la piel en o cerca del área de aplicación del parche y pueden incluir enrojecimiento, sarpullido, picazón, ardor, dermatitis y ampollas.
A continuación se enumeran los efectos secundarios poco frecuentes que pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas.
Alteraciones y heridas cutáneas
A continuación se enumeran los efectos adversos muy raros que pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas.
Heridas abiertas, reacciones alérgicas graves y alergia.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la bolsa y la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes. No guardar en el frigorífico o congelador. Cierre la bolsa con cuidado después de la primera apertura. Después de abrir la bolsa, los parches deben usarse dentro de los 14 días. No use este medicamento si nota que la bolsa está dañada. Si es así, es posible que el parche se haya secado y, por lo tanto, no se adhiera bien.
Cómo eliminar Versatis
Los parches utilizados todavía contienen un ingrediente activo que podría ser peligroso para otras personas. Doble los parches viejos por la mitad, con el lado adhesivo hacia adentro, y tírelos para que no estén al alcance de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Que contiene Versatis
- el ingrediente activo es lidocaína
- cada parche de 10 cm x 14 cm contiene 700 mg (5% p / p) de lidocaína
- los demás componentes del parche (excipientes) son: glicerol, sorbitol líquido cristalizable, carmelosa sódica, propilenglicol (E1520), urea, caolín pesado, ácido tartárico, gelatina, alcohol polivinílico, glicinato de aluminio, edetato disódico, parahidroxibenzoato de metilo (E218) , parahidroxibenzoato de propilo (E216), ácido poliacrílico, poliacrilato de sodio, agua purificada.
La capa de soporte y la capa adhesiva: tereftalato de polietileno (PET).
Descripción del aspecto de Versatis y contenido del envase
Los apósitos medicinales miden 14 cm de largo y 10 cm de ancho. Son de color blanco, de material blando y llevan la inscripción "lidocaína al 5%". Los parches están empaquetados en bolsas resellables, cada una con 5 parches.
Cada paquete contiene 5, 10, 20, 25 o 30 parches empaquetados en 1, 2, 4, 5 o 6 sobres respectivamente.
No todos los envases están disponibles comercialmente.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PARCHE VERSATIS 5% MEDICADO
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada parche de 10 cm x 14 cm contiene 700 mg (5% p / p) de lidocaína (50 mg de lidocaína / gramo de base adhesiva)
Excipientes con efecto conocido:
Parahidroxibenzoato de metilo 14 mg
Parahidroxibenzoato de propilo 7 mg
Propilenglicol 700 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Yeso medicinal
Parche de hidrogel blanco, que contiene material adhesivo aplicado a un soporte de tereftalato de polietileno no tejido con la inscripción "Lidocaína 5%" en relieve y cubierto con una película protectora de tereftalato de polietileno.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Versatis está indicado para el tratamiento sintomático del dolor neuropático asociado con una infección previa por Herpes Zoster (neuralgia posherpética, NPH) en adultos.
04.2 Posología y forma de administración
Adultos y ancianos
El área dolorida debe cubrirse con el parche, aplicado una vez al día durante no más de 12 horas dentro de las 24 horas. Solo deben aplicarse los parches necesarios para un tratamiento eficaz. Si es necesario, el parche se puede cortar en partes más pequeñas con unas tijeras antes de quitar la película protectora. En total, no se deben aplicar más de tres parches al mismo tiempo.
El parche debe aplicarse sobre la piel intacta, seca y no irritada (después de la cicatrización de las lesiones herpéticas).
Cada parche no se puede aplicar durante más de 12 horas. El intervalo libre desde la siguiente aplicación debe ser de al menos 12 horas El parche se puede aplicar durante el día o durante la noche.
El parche debe aplicarse sobre la piel inmediatamente después de sacarlo de la bolsa y quitar la película protectora de la superficie del hidrogel. El cabello y el cabello en el área de aplicación deben cortarse con un par de tijeras (no afeitarse).
El tratamiento debe reevaluarse después de 2-4 semanas. Si no ha habido respuesta terapéutica a Versatis después de este período (durante la aplicación del parche y / o el período sin parche, se debe interrumpir el tratamiento, ya que, en esta situación, los riesgos potenciales podrían superar los beneficios (ver secciones 4.4 y 4). 5.1). El uso a largo plazo de Versatis en ensayos clínicos ha demostrado que el número de parches a utilizar disminuye con el tiempo. En consecuencia, el tratamiento debe reevaluarse a intervalos regulares para decidir si el número de parches necesarios para cubrir el área dolorida se puede reducir o si se puede aumentar el intervalo libre entre la aplicación del parche.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, no se requieren ajustes de dosis. Versatis debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.4).
Deterioro hepático
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se requieren ajustes de dosis. Versatis debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.4).
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Versatis en pacientes menores de 18 años. No hay datos disponibles.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. El parche también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros anestésicos locales de tipo amida, como bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína.
El parche no debe aplicarse sobre piel inflamada o dañada, como lesiones activas de Herpes Zoster, dermatitis atópica, heridas.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El parche no debe aplicarse a las membranas mucosas. Debe evitarse el contacto del parche con los ojos.
El parche contiene propilenglicol que puede causar irritación de la piel. También contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo que pueden causar reacciones alérgicas (incluso retardadas).
El parche debe usarse con precaución en pacientes con daño cardíaco, renal o hepático grave.
Se observó que uno de los metabolitos de la lidocaína, la 2,6 xilidina, tiene un efecto genotóxico y carcinogénico en ratas (ver sección 5.3). Se demostró que los metabolitos secundarios son mutagénicos. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida. En consecuencia, el tratamiento a largo plazo con Versatis solo se justifica por un beneficio terapéutico real para el paciente (ver sección 4.2).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Hasta el momento no se dispone de estudios de interacción. En los ensayos clínicos con el parche, no se informaron interacciones clínicamente relevantes.
Dado que las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína observadas en los estudios clínicos con el parche fueron bajas (ver sección 5.2), es poco probable que se produzcan interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes.
Aunque normalmente la absorción de lidocaína a través de la piel es baja, el parche debe usarse con precaución en pacientes que reciben antiarrítmicos de clase I (p. Ej., Tocainida, mexiletina) u otros anestésicos locales, ya que no se puede excluir el riesgo de un efecto de adición sistémico.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
La lidocaína atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no hay datos suficientes sobre el uso de lidocaína en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales no indican un potencial teratogénico de la lidocaína. (ver punto 5.3).
Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos, por lo que Versatis no debe utilizarse durante el embarazo a menos que esté claramente indicado.
Amamantamiento
La lidocaína se excreta en la leche materna. Sin embargo, para el parche, no hay estudios clínicos en mujeres que amamantan. Dado que el metabolismo de la lidocaína es relativamente rápido y ocurre casi por completo en el hígado, se supone que solo una cantidad muy pequeña de lidocaína puede excretarse en la leche materna.
Fertilidad
No se dispone de datos clínicos sobre fertilidad. Los estudios en animales no han mostrado efectos sobre la fertilidad femenina.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Dado que la absorción sistémica es mínima (sección 5.2), es poco probable que se produzcan efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las siguientes reacciones adversas se notifican en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia.
Aproximadamente el 16% de los pacientes en tratamiento pueden experimentar reacciones adversas. Se trata de reacciones locales debidas a las características del fármaco.
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia fueron reacciones en el lugar de aplicación (como sensación de ardor, dermatitis, eritema, prurito, erupción cutánea, irritación de la piel y ampollas).
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas notificadas por pacientes que usaron el parche en estudios de neuralgia postherpética. Se enumeran por clase y frecuencia en los distintos dispositivos. Su frecuencia se define como: muy frecuentes ≥ 1/10; común ≥ 1/100 a
Se han observado las siguientes reacciones en pacientes que utilizaron el parche en un entorno poscomercialización
Todas las reacciones adversas fueron generalmente de intensidad leve o moderada. Menos del 5% de ellos llevaron a la interrupción del tratamiento.
Con el uso adecuado del parche, es poco probable que se produzcan reacciones adversas sistémicas ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja (ver sección 5.2). Las reacciones adversas sistémicas de la lidocaína son similares a las observadas con otras amidas utilizadas como anestésicos locales (ver sección 4.9).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Agencia Italiana de Medicamentos Sitio web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Sobredosis
Es poco probable que se produzca una sobredosis con el parche, pero no se puede excluir que el uso inadecuado del parche, como el uso simultáneo de un gran número de parches, durante un período de aplicación más prolongado o el uso en la piel lesionada, pueda dar lugar a niveles plasmáticos más altos de lo normal. niveles de lidocaína. Los posibles signos de toxicidad sistémica son de naturaleza similar a los observados después de la administración de lidocaína como anestésico local y pueden incluir los siguientes signos y síntomas: mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock.
Además, las interacciones conocidas entre las concentraciones sistémicas de lidocaína con betabloqueantes, inhibidores de CYP3A4 (p. Ej., Derivados de imidazol, macrólidos) y fármacos antiarrítmicos pueden resultar relevantes en caso de sobredosis.
Si se sospecha una sobredosis, se debe retirar el parche y tomar medidas de apoyo si es clínicamente necesario. No existe un antídoto para la lidocaína.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales, amidas.
Código ATC: N01BB02
Mecanismo de acción
Versatis tiene un mecanismo de acción dual: la actividad farmacológica de la lidocaína y la acción mecánica del parche de hidrogel que protege la zona hipersensible.
La lidocaína contenida en los parches Versatis se extiende continuamente por la piel, proporcionando un efecto analgésico local. El mecanismo de acción está relacionado con la estabilización de las membranas neuronales, que se cree que determina una regulación a la baja de los canales de sodio y por lo tanto la reducción del dolor.
Eficacia clínica
El manejo del dolor en NPH es difícil. Existe evidencia de la eficacia de Versatis en el alivio sintomático del componente alodinámico de la NPH en algunos casos (ver sección 4.2).
La eficacia de Versatis se ha demostrado en estudios de neuralgia postherpética.
Se realizaron dos estudios controlados principales para evaluar la eficacia de los parches medicados con lidocaína al 5%.
En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población previamente creída "respondedor"al fármaco. Fue un estudio cruzado, que incluyó 14 días de tratamiento con parches medicados con lidocaína al 5% seguido de placebo o viceversa. El objetivo principal era el "hora de salir", es decir, cuando los pacientes abandonaron el estudio porque el alivio del dolor fue 2 puntos más bajo que su respuesta habitual en una escala de 6 puntos (desde el empeoramiento hasta el alivio completo del dolor). De los 32 pacientes reclutados, 30 completaron el estudio. los "hora de salir" la media para el placebo fue de 4 días, mientras que para el fármaco activo fue de 14 días (p
En el segundo estudio, se reclutó a 265 pacientes con neuralgia postherpética para un tratamiento de etiqueta abierta de 8 semanas con yeso medicado con lidocaína al 5%. En este estudio no controlado, aproximadamente el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento con una reducción de al menos cuatro puntos en una escala de 6 puntos (desde el empeoramiento hasta el alivio completo). Un total de 71 pacientes fueron aleatorizados para recibir placebo o parches medicados con lidocaína al 5% administrados durante 2-14 días. El criterio de valoración principal se definió como la falta de eficacia durante 2 días consecutivos porque el alivio del dolor fue dos puntos más bajo que la respuesta normal en la escala de seis puntos (desde el empeoramiento hasta la remisión total), lo que provocó la interrupción del tratamiento. en 9/36 pacientes tratados con el fármaco y en 16/35 pacientes tratados con placebo.
Los análisis post-hoc del segundo estudio mostraron que la respuesta inicial fue independiente de la duración de la condición de NPH preexistente. Sin embargo, el hecho de que los pacientes con NPH de mayor duración (> 12 meses) se beneficien más del tratamiento activo está respaldado por el hallazgo de que este grupo de pacientes abandonó el estudio con mayor frecuencia debido a la ineficacia cuando se cambió a un tratamiento con placebo durante la fase doble ciego. estudio.
En un estudio controlado de etiqueta abierta, Versatis parece tener "eficacia comparable a la pregabalina en 98 pacientes con NPH, con un perfil de seguridad favorable.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Cuando la tirita medicada con lidocaína al 5% se utiliza dentro de la dosis máxima recomendada (3 parches aplicados simultáneamente durante 12 horas), aproximadamente el 3 ± 2% de la dosis total de lidocaína aplicada está disponible sistémicamente para administraciones únicas y múltiples.
El análisis cinético poblacional realizado durante los estudios de eficacia clínica en pacientes con NPH demostró una concentración media máxima de lidocaína de 45 ng / ml después de la aplicación simultánea de 3 parches, 12 horas al día, repetidos hasta por un año. Este valor concuerda con el encontrado en estudios farmacocinéticos. en pacientes con NPH (52 ng / mL) y en voluntarios sanos (85 ng / mL y 125 ng / mL).
No hubo tendencia a acumular lidocaína y sus metabolitos MEGX, GX y 2.6 xilidina; concentraciones a estado estable se alcanzan en los primeros 4 días.
El análisis cinético poblacional indicó que la exposición sistémica muestra un aumento proporcionalmente menor que el número de parches aplicados simultáneamente, cuando su número aumenta de 1 a 3.
Distribución
Después de la administración intravenosa de lidocaína a voluntarios sanos, el volumen de distribución fue de 1,3 ± 0,4 L / kg (media ± DE, n = 15). El volumen de distribución no depende de la edad, se reduce en pacientes con enfermedad cardíaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. A las concentraciones plasmáticas determinadas por la aplicación del parche, aproximadamente el 70% de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas y atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica probablemente por difusión pasiva.
Biotransformación
La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a varios metabolitos. La principal vía metabólica de la lidocaína es la N-desalquilación a monoetilglicinxilidida (MEGX) y glicinxilidida (GX), ambas menos activas que la lidocaína y están disponibles en concentraciones bajas. Estos metabolitos se hidrolizan a 2,6-xilidina que se convierte, por conjugación, en 4-hidroxi-2,6-xilidina.
Se desconoce la actividad farmacológica del metabolito 2,6-xilidina, pero muestra potencial carcinogénico en ratas (ver sección 5.3). Un análisis cinético poblacional reveló una concentración máxima media de 2,6-xilidina de 9 ng / ml después de repetidos diarios. aplicaciones hasta 1 año. Este hallazgo está confirmado por un estudio farmacocinético de fase I. No se dispone de datos sobre el metabolismo de la lidocaína en la piel.
Eliminación
La lidocaína y sus metabolitos se excretan por vía renal. Más del 85% de la dosis se recupera en la orina en forma de metabolitos o principio activo. Menos del 10% de la dosis de lidocaína se excreta sin cambios. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2, 6-xilidina., Que representa aproximadamente el 70-80% de la dosis excretada en la orina. En los seres humanos, la 2,6-xilidina se excreta en la orina en concentraciones inferiores al 1% de la dosis. La vida media de eliminación media de la lidocaína después de la aplicación del parche en voluntarios sanos es de 7,6 horas. La excreción de lidocaína y sus metabolitos puede retrasarse en caso de insuficiencia cardíaca, renal o hepática.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los efectos en los estudios preclínicos de toxicidad general se observaron solo a dosis consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima alcanzable, lo que indica una baja relevancia clínica.
El clorhidrato de lidocaína no fue genotóxico en los estudios. in vitro o en vivo. Su metabolito producido por hidrólisis, la 2,6-xilidina, mostró actividad genotóxica en varias pruebas, especialmente después de la activación metabólica.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con lidocaína. Los estudios llevados a cabo sobre el metabolito 2,6-xilidina, mezclado en la dieta de ratas macho y hembra, han mostrado citotoxicidad relacionada con el tratamiento: también se han observado hiperplasia del epitelio olfatorio de la nariz, carcinomas y adenomas en las cavidades nasales. a nivel hepático y subcutáneo Dado que el riesgo para los seres humanos no está claro, debe evitarse el tratamiento a largo plazo con lidocaína.
La lidocaína no tuvo ningún efecto sobre la capacidad reproductiva general, la fertilidad femenina o el desarrollo / teratogénesis embriofetal en ratas sometidas a concentraciones plasmáticas de hasta 50 veces las observadas en los pacientes. Los estudios en animales sobre la fertilidad masculina, el parto o el desarrollo posnatal no están completos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Capa autoadhesiva
Glicerol, sorbitol líquido cristalizable, carmelosa sódica, propilenglicol (E1520), urea, caolín pesado, ácido tartárico, gelatina, alcohol polivinílico, glicinato de aluminio, edetato disódico, parahidroxibenzoato de metilo (E218), parahidroxibenzoato de propilo (E216), ácido poliacrílico de sodio poliacrilato, agua purificada.
Apoyo
Tereftalato de polietileno (PET)
Película
Tereftalato de polietileno
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
Después de abrir la bolsa, el parche debe usarse dentro de los 14 días.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No refrigerar o congelar. Mantenga la bolsa cerrada después de la primera apertura.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Bolsas resellables de papel / polietileno / aluminio / copolímero meta-acrílico de ácido etileno, que contienen 5 parches.
Cada paquete contiene 5, 10, 20, 25 o 30 parches.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Después de su uso, el parche aún contiene ingrediente activo. Después de quitarlo, el parche debe doblarse por la mitad, con la capa adhesiva hacia adentro para que la capa autoadhesiva no quede expuesta y deba desecharse.
El parche no utilizado o desechado debe desecharse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
TITULAR AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. vía Carlo Bo 11 20143 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
10 apósitos medicinales 5% AIC n. 040335022
30 apósitos medicinales 5% AIC n. 040335059
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera matriculación: marzo de 2012
Fecha de la última renovación: 5.01.2012
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
30 de mayo de 2015
