Ingredientes activos: Zolmitriptán
Zomig 2,5 mg y 5 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Zomig están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Zomig 2,5 mg y 5 mg comprimidos recubiertos con película.
- Zomig 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis aerosol nasal, solución
- Zomig Rapimelt 2,5 mg y 5 mg comprimidos bucodispersables
Indicaciones ¿Por qué se usa Zomig? ¿Para qué sirve?
Zomig contiene zolmitriptán y pertenece a un grupo de medicamentos llamados triptanos.
Zomig se utiliza para el tratamiento de la migraña.
- Los síntomas de la migraña pueden ser causados por la dilatación de los vasos sanguíneos de la cabeza. Se cree que Zomig reduce la dilatación de estos vasos sanguíneos. Esto ayuda a aliviar los dolores de cabeza y otros síntomas de un ataque de migraña, como náuseas o dolor de cabeza. Vómitos y sensibilidad a la luz y sonido.
- Zomig solo funciona cuando ha comenzado el ataque de migraña. No previene la aparición del ataque.
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Zomig
No tome Zomig
- si es alérgico (hipersensible) al zolmitriptán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (ver sección 6: Información adicional)
- si tiene la presión arterial alta
- si alguna vez ha tenido problemas cardíacos, incluidos ataques cardíacos, angina (dolor en el pecho causado por el ejercicio o esfuerzo), angina de Prinzmetal (dolor en el pecho que se produce en reposo) o si ha experimentado síntomas relacionados con el corazón como falta de aire o presión en el pecho
- si ha tenido un accidente cerebrovascular o síntomas similares a los de un accidente cerebrovascular a corto plazo (ataque isquémico transitorio o AIT)
- si tiene problemas graves de riñón
- si está tomando otros medicamentos para la migraña (por ejemplo, ergotamina o medicamentos del tipo del cornezuelo de centeno como dihidroergotamina y metisergida) u otros triptanos para la migraña al mismo tiempo. Consulte la sección: "Toma de Zomig con otros medicamentos" para obtener más información.
En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Zomig
Antes de tomar Zomig, informe a su médico si:
- tiene riesgo de sufrir una cardiopatía isquémica (flujo sanguíneo deficiente en las arterias del corazón). El riesgo es mayor si fuma, tiene presión arterial alta, niveles altos de colesterol, diabetes o si alguien de su familia padece una cardiopatía isquémica.
- si le han dicho que tiene el síndrome de Wolff-Parkinson-White (un tipo de anomalía de los latidos del corazón)
- si alguna vez ha tenido problemas de hígado
- si tiene dolores de cabeza distintos de sus migrañas habituales
- si está tomando un medicamento para tratar la depresión (ver "Toma de Zomig con otros medicamentos" más adelante en esta sección) Si está hospitalizado, informe al personal médico que está tomando Zomig.
Zomig no se recomienda para personas menores de 18 años o mayores de 65 años.
Al igual que con otros tratamientos para la migraña, usar demasiado Zomig puede causar dolores de cabeza diarios o empeorar los dolores de cabeza por migraña. Hable con su médico si cree que este es el caso. Es posible que deba dejar de usar Zomig para corregir el problema.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Zomig?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluidos los medicamentos a base de plantas y los adquiridos sin receta.
En particular, informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
Medicamentos para la migraña
- Si toma otros triptanos que no sean Zomig, deje pasar 24 horas antes de tomar Zomig.
- Después de tomar Zomig, deje pasar 24 horas antes de tomar otros triptanos que no sean Zomig.
- Si toma medicamentos que contienen ergotamina o medicamentos del tipo cornezuelo del centeno (como dihidroergotamina o metisergida), deje que pasen 24 horas antes de tomar Zomig.
- Después de tomar Zomig, deje que pasen 6 horas antes de tomar ergotamina o medicamentos de tipo cornezuelo de centeno.
Medicamentos para la depresión
- moclobemida o fluvoxamina
- medicamentos llamados ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina)
- medicamentos llamados IRSN (inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) como venlafaxina, duloxetina.
Otros medicamentos
- cimetidina (para problemas digestivos o úlcera de estómago)
- un antibiótico quinolónico (por ejemplo, ciprofloxacina)
Si está tomando preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), es más probable que experimente los efectos secundarios de Zomig.
Uso de Zomig con alimentos y bebidas
Puede tomar Zomig con o sin alimentos. La comida no afecta la acción de Zomig.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No se sabe si tomar Zomig durante el embarazo es perjudicial. Antes de tomar Zomig, informe a su médico si está embarazada o está intentando quedar embarazada.
No amamante durante 24 horas después de tomar Zomig.
Conducción y uso de máquinas
Durante un ataque de migraña, sus reacciones pueden ser más lentas de lo habitual. Esto debe tenerse en cuenta al conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Es poco probable que Zomig afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas. Sin embargo, es mejor esperar a ver cuál es el efecto de Zomig antes de embarcarse en estas actividades.
Información importante sobre algunos de los componentes de Zomig
Los comprimidos de Zomig contienen lactosa, que es un tipo de azúcar. Si su médico le ha dicho que no tolera o no digiere algunos azúcares (tiene una "intolerancia a algunos azúcares), consulte a su médico antes de tomar este medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Zomig: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Zomig indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Puede tomar Zomig tan pronto como comience la migraña. También puede tomarlo una vez que el ataque está en marcha.
La dosis habitual es un comprimido (2,5 mg o 5 mg). • Trague el comprimido con un vaso de agua.
Puede tomar otro comprimido si la migraña todavía está presente después de dos horas o si regresa dentro de las 24 horas.
Si estos comprimidos no le han servido de ayuda suficiente para su migraña, informe a su médico, que puede aumentar la dosis a 5 mg o cambiar su tratamiento.
No tome más de la dosis prescrita.
No tome más de dos dosis en un día. Si le han recetado el comprimido de 2,5 mg, la dosis máxima diaria es de 5 mg. Si le han recetado el comprimido de 5 mg, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Zomig
Si ha tomado más Zomig del recetado por su médico, póngase en contacto con su médico inmediatamente o vaya al hospital más cercano. Lleva a Zomig contigo.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Zomig?
Como todos los medicamentos, Zomig puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Algunos de los síntomas a continuación podrían ser parte del ataque de migraña en sí.
Efectos adversos frecuentes (que afectan a más de 1 de cada 100 personas):
- Sensibilidad anormal como hormigueo en los dedos de las manos y los pies o piel sensible al tacto.
- Somnolencia, mareos o sensación de calor.
- Dolor de cabeza
- Ritmo cardíaco irregular
- Náusea
- Él vomitó
- Dolor de estómago
- Boca seca
- Debilidad muscular o dolor muscular
- Debilidad
- Pesadez, opresión, dolor o sensación de presión en la garganta, cuello, brazos y piernas o pecho.
- Dificultad para tragar.
Efectos adversos poco frecuentes (que afectan a menos de 1 de cada 100 personas):
- Latido cardíaco muy rápido
- Presión arterial ligeramente más alta
- Aumento de la cantidad de orina o necesidad de orinar.
Efectos adversos raros (que afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas):
- Reacciones alérgicas / de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea elevada (urticaria) e hinchazón de la cara, labios, boca, lengua y garganta. Si cree que Zomig le está provocando una reacción alérgica, deje de tomarlo y póngase en contacto con su médico de inmediato.
Efectos adversos muy raros (que afectan a menos de 1 de cada 10.000 personas):
- Angina (dolor en el pecho, a menudo causado por el ejercicio), ataques cardíacos o espasmos de los vasos sanguíneos del corazón. Si nota dolor en el pecho o dificultad para respirar después de tomar Zomig, comuníquese con su médico y no tome más Zomig.
- Espasmos de los vasos sanguíneos del intestino, que pueden dañar los intestinos. Puede notar dolor de estómago o diarrea con sangre. Si esto sucede, comuníquese con su médico y no tome más Zomig.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No use Zomig después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Qué contiene Zomig
- El ingrediente activo es zolmitriptán. Los comprimidos recubiertos con película de Zomig contienen 2,5 mg o 5 mg de zolmitriptán.
- Los demás componentes son: lactosa anhidra, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio (tipo A), estearato de magnesio, macrogol, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172, solo en comprimidos de 2,5 mg), óxido de hierro rojo (E172). , Tabletas de 5 mg solamente).
Aspecto de Zomig y contenido del envase
- Los comprimidos recubiertos con película de Zomig 2,5 mg son amarillos, redondos y con la letra "Z" grabada en una cara.
- Los comprimidos recubiertos con película de Zomig 5 mg son de color rosa, redondos y con la letra "Z" grabada en una cara.
- Los comprimidos recubiertos con película de Zomig 2,5 mg y 5 mg están disponibles en blísteres que contienen 3, 6 (con o sin envase), 12 o 18 comprimidos.
El contenedor es un estuche de plástico duro en el que puede guardar las tabletas para su comodidad. Si usa el envase, debe conservar el embalaje exterior y este prospecto, ya que es posible que deba consultarlos nuevamente.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS ZOMIG RECUBIERTAS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Zolmitriptán.
Cada comprimido recubierto con película de 2,5 mg contiene 2,5 mg de zolmitriptán.
Cada comprimido recubierto con película de 5 mg contiene 5 mg de zolmitriptán.
Excipientes:
Cada comprimido recubierto con película de 2,5 mg contiene 100 mg de lactosa.
Cada comprimido recubierto con película de 5 mg contiene 200 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos recubiertos con película redondos, biconvexos, amarillos o rosados que contienen 2,5 mg y 5 mg de zolmitriptán respectivamente. Los comprimidos están grabados con la letra "Z" en una cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis recomendada de Zomig comprimidos para el tratamiento de un ataque de migraña es de 2,5 mg. Se recomienda que las tabletas de Zomig se tomen lo antes posible después de la aparición de las migrañas; sin embargo, son efectivas incluso si se toman en una etapa posterior.
Los comprimidos deben tragarse enteros y con agua.
Si los síntomas de migraña reaparecen dentro de las 24 horas posteriores a la respuesta inicial, se puede tomar una segunda dosis. Si se requiere una segunda dosis, esta no debe tomarse hasta 2 horas después de la dosis inicial. Si el paciente no responde a la primera dosis. Es poco probable que una segunda dosis sea beneficiosa durante el mismo ataque.
Si el paciente no ha logrado una respuesta satisfactoria con la dosis de 2,5 mg, se pueden considerar dosis de Zomig de 5 mg para ataques posteriores.
La dosis diaria total no debe exceder los 10 mg. Zomig no debe tomarse en más de 2 dosis en un período de 24 horas.
Zomig no está indicado para la profilaxis de la migraña.
Uso en niños (menores de 12 años)
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de los comprimidos de zolmitriptán en pacientes pediátricos, por lo que no se recomienda el uso de Zomig en niños.
Adolescentes (12-17 años)
La eficacia de Zomig comprimidos no se ha demostrado en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años, por lo que no se recomienda el uso de Zomig comprimidos en adolescentes.
Uso en pacientes mayores de 65 años.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de zolmitriptán en pacientes mayores de 65 años, por lo que no se recomienda el uso de Zomig en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia hepática
El metabolismo de zolmitriptán se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 5.2). Para pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia. enfermedad leve del hígado.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina mayor de 15 ml / min. (ver sección 4.3 y sección 5.2).
Interacciones que requieren ajustes de dosis (ver sección 4.5)
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas en pacientes que toman inhibidores de la MAO-A.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas en pacientes que toman cimetidina.
En pacientes que toman inhibidores específicos del CYP 1A2, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej., Ciprofloxacino), se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas.
04.3 Contraindicaciones
Zomig está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al zolmitriptán oa alguno de los excipientes.
Hipertensión moderada o severa e hipertensión leve no controlada.
Esta clase de compuestos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D) se ha asociado con el vasoespasmo coronario, por lo que los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de los ensayos clínicos.
Por tanto, Zomig no debe utilizarse en pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o que tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o en pacientes que presenten síntomas o signos indicativos de cardiopatía isquémica.
La administración concomitante de zolmitriptán con ergotamina, derivados de ergotamina (incluida metisergida), sumatriptán, naratriptán y otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D está contraindicada (ver sección 4.5).
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
Zolmitriptán está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 15 ml / min.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El zolmitriptán solo debe administrarse cuando se haya realizado un diagnóstico claro de migraña. Al igual que con otras terapias agudas para la migraña, se debe tener precaución para descartar otras afecciones neurológicas potencialmente graves antes de tratar la cefalea en pacientes previamente no diagnosticados como migraña y en pacientes con migraña que presentan síntomas atípicos. Uso en migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Accidentes cerebrovasculares y otros Se han descrito episodios cerebrovasculares en pacientes tratados con agonistas del receptor 5HT1B / 1D. Cabe señalar que las personas que padecen migraña pueden tener riesgo de sufrir algunos episodios cerebrovasculares.
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías accesorias de conducción cardíaca.
Se han notificado casos muy raros de vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio, al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D.
Zomig no debe administrarse a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (como tabaquismo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, herencia) sin antes realizar una evaluación cardiovascular (ver sección 4.3). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años con estos factores de riesgo.
Sin embargo, a través de tales evaluaciones, no siempre es posible identificar a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, los pacientes sin ninguna enfermedad cardiovascular subyacente han desarrollado eventos cardíacos graves.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se ha descrito pesadez, opresión o tensión precordial tras la administración de zolmitriptán (ver sección 4.8).
Si aparecen dolor en el pecho o síntomas que sugieran una cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis de zolmitriptán hasta que se haya realizado una evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial sistémica en pacientes con o sin antecedentes de hipertensión. En muy raras ocasiones, estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos importantes.
No se debe exceder la dosis recomendada de zolmitriptán.
Los efectos secundarios pueden ser más comunes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con zolmitriptán y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se sugiere que el paciente se mantenga bajo observación adecuada, especialmente al inicio del tratamiento, en caso de aumentos de dosis o la adición de otro fármaco serotoninérgico (ver párrafo 4.5). .
El uso prolongado de cualquier analgésico para el tratamiento del dolor de cabeza puede empeorar la situación. Si esta situación ocurre o se sospecha, se debe consultar al médico y suspender el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de cefalea por abuso de drogas en pacientes que tienen dolor de cabeza frecuente o diario a pesar de ( o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se han realizado estudios de interacción con cafeína, ergotamina, dihidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina y propranolol sin que se observen diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o sus metabolitos activos.
Los datos de sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas o clínicamente significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Sin embargo, el aumento del riesgo de vasoespasmo coronario es una posibilidad teórica y la administración concomitante está contraindicada.Se recomienda esperar al menos 24 horas después del uso de preparaciones que contienen ergotamina antes de administrar zolmitriptán. Por el contrario, se recomienda esperar al menos seis horas después de la administración de zolmitriptán antes de administrar un producto que contenga ergotamina (ver sección 4.3).
Tras la administración de moclobemida, un inhibidor específico de la MAO-A, se produjo un ligero aumento (26%) en el AUC de zolmitriptán y un aumento de 3 veces en el AUC del metabolito activo. Por tanto, en pacientes tratados con un inhibidor de la MAO-A, se recomienda una ingesta máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas. No se deben tomar medicamentos de forma concomitante si se administran dosis de moclobemida superiores a 150 mg dos veces al día.
Después de la administración de cimetidina, un inhibidor general del citocromo P450, la vida media y el AUC de zolmitriptán aumentaron en un 44% y un 48%, respectivamente. Además, la vida media y el AUC del metabolito activo N-desmetilo (183C91) se duplicaron.
Por lo tanto, en pacientes que toman cimetidina, se recomienda una dosis de 24 horas de zolmitriptán que no exceda los 5 mg.
Basado en el perfil de interacción general, no se puede excluir una interacción con inhibidores específicos de CYP 1A2. Por tanto, con sustancias de este tipo, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej. Ciprofloxacino), se recomienda la misma reducción de dosis.
La selegilina (un inhibidor de la MAO-B) y la fluoxetina (un ISRS) no causaron ninguna interacción farmacocinética con zolmitriptán. Sin embargo, se han notificado casos de pacientes con síntomas compatibles con el síndrome serotoninérgico (incluido un estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y serotonina. Norepinefrina (IRSN) y triptanos (ver sección 4.4).
Como ocurre con otros agonistas de 5HT1B / 1D, zolmitriptán puede retrasar la absorción de otros medicamentos.
Debe evitarse la administración concomitante de otros agonistas 5HT1B / 1D en las 24 horas siguientes al tratamiento con zolmitriptán. De manera similar, debe evitarse la administración de zolmitriptán dentro de las 24 horas posteriores al uso de otros agonistas 5HT1B / 1D.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su uso durante el embarazo en mujeres. La evaluación de los estudios experimentales en animales no indica efectos teratogénicos directos. Sin embargo, algunos resultados de los estudios de embriotoxicidad han sugerido un deterioro de la viabilidad embrionaria. El zolmitriptán solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Hora de la comida
Los estudios en animales lactantes han demostrado que el zolmitriptán pasa a la leche. No hay datos sobre el paso de zolmitriptán a la leche materna humana. Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar zolmitriptán a mujeres en período de lactancia. La exposición de los bebés debe minimizarse evitando la lactancia materna durante las 24 horas posteriores al tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En un pequeño grupo de individuos sanos no hubo evidencia de deterioro significativo del desempeño psicomotor, evaluado mediante pruebas, con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán. Se recomienda precaución en pacientes que realicen tareas que requieran atención (por ejemplo, conducir o manejar maquinaria) ya que pueden producirse somnolencia y otros síntomas durante un ataque de migraña.
04.8 Efectos indeseables
Los posibles efectos secundarios son generalmente transitorios, tienden a ocurrir dentro de las cuatro horas posteriores a la administración, la administración repetida no aumenta la frecuencia y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las siguientes definiciones se refieren a la incidencia de efectos indeseables:
Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden descendente de gravedad.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas tras la administración de zolmitriptán:
Algunos síntomas pueden ser parte del ataque de migraña en sí.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La administración de 50 mg, en una sola dosis oral, a los voluntarios con frecuencia provocó el inicio de la sedación.
La semivida de eliminación de zolmitriptán comprimidos es de 2,5 a 3 horas (ver sección 5.2) y, por tanto, en caso de sobredosis con Zomig comprimidos, la monitorización del paciente debe continuar durante al menos 15 horas o mientras persistan los signos o síntomas.
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. En caso de intoxicación grave, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos, incluido el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, el apoyo de una oxigenación y ventilación adecuadas, el seguimiento y apoyo de la función cardiovascular.
Se desconoce el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre la concentración sérica de zolmitriptán.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: agonistas selectivos de la serotonina (receptores 5HT1)
Código ATC: N02CC03.
Se ha demostrado que el zolmitriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT1B / 1D que median la contracción vascular. El zolmitriptán tiene una alta afinidad por los receptores humanos recombinantes, 5HT1B y 5HT1D, y una modesta afinidad por los receptores 5HT1A. El zolmitriptán no tiene una afinidad o actividad farmacológica significativa contra otros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) o contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o dopaminérgicos.
En modelos animales, la administración de zolmitriptán provoca vasoconstricción en la circulación arterial carotídea.Además, estudios experimentales realizados en animales sugieren que zolmitriptán inhibe la actividad del nervio trigémino tanto central como periféricamente, con inhibición de la liberación de neuropéptidos (péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P).
En los ensayos clínicos, el inicio de la eficacia se produce después de una hora, con un aumento de la eficacia sobre el dolor de cabeza y otros síntomas de la migraña, como náuseas, fotofobia y fonofobia, observado entre 2 y 4 horas.
El zolmitriptán es eficaz en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada con el ciclo menstrual. No se ha demostrado que el zolmitriptán, cuando se toma durante el aura, prevenga la migraña y, por lo tanto, se debe tomar Zomig durante la fase de dolor de cabeza de la migraña.
En 696 adolescentes con migraña, a dosis de 2,5 mg, 5 mg y 10 mg, un estudio clínico controlado no pudo demostrar la superioridad de los comprimidos de zolmitriptán sobre el placebo. La efectividad no ha sido probada.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
En humanos, el zolmitriptán se absorbe bien y rápidamente (al menos un 64%) después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (el metabolito N-desmetil), también "con 5HT1B / Actividad agonista 1D, que fue de 2 a 6 veces más potente que el zolmitriptán en modelos animales.
En sujetos sanos, después de la administración de una dosis única, zolmitriptán y su metabolito activo, el metabolito N-desmetilo, exhiben AUC y Cmax proporcionales a la dosis en el rango de dosis de 2.5 a 50 mg. L La absorción de zolmitriptán es rápida. En voluntarios sanos, el 75% de la Cmáx se alcanza en 1 hora, después de lo cual las concentraciones plasmáticas de zolmitriptán se mantienen aproximadamente a este nivel hasta 4-5 horas después de la administración.
La absorción de zolmitriptán no se ve afectada por la presencia de alimentos No hubo evidencia de acumulación después de la administración repetida de zolmitriptán.
La concentración plasmática de zolmitriptán y sus metabolitos es menor en las primeras 4 horas después de la administración del fármaco durante la migraña que en los períodos sin migraña, lo que indica un retraso en la absorción de acuerdo con la reducción en la tasa de vaciado gástrico que se observa durante un ataque de migraña.
El zolmitriptán se elimina ampliamente por metabolismo hepático seguido de la excreción urinaria de metabolitos. Hay tres metabolitos principales: ácido indol acético (el principal metabolito en plasma y orina) y análogos N-oxidados y N-desmetilados. El metabolito N-desmetil está activo, mientras que los otros dos carecen de actividad. Las concentraciones plasmáticas del metabolito N-desmetilo son aproximadamente la mitad de las del producto original y, por lo tanto, se puede esperar que contribuyan al efecto terapéutico de Zomig. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente en forma de el metabolito del ácido indol acético) y aproximadamente el 30% se excreta en las heces, principalmente como producto inalterado.
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales una cuarta parte es el aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere la presencia de secreción tubular renal. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 l / kg. La unión del zolmitriptán y el metabolito N-desmetilo a las proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente un 25%). La vida media de eliminación media del zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas, la vida media de sus metabolitos es similar, lo que sugiere que su eliminación es un proceso limitado por la velocidad de formación.
El aclaramiento renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce (7-8 veces) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave en comparación con sujetos sanos, aunque las AUC del compuesto original y su metabolito activo fueron solo moderadamente superiores (respectivamente 16% y 35%). %), con un aumento de una "hora, o hasta 3 y 3,5 horas, en la vida media. Estos parámetros están dentro del rango de los observados en voluntarios sanos.
Un estudio realizado para evaluar el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y la Cmáx aumentaron en un 94% y un 50% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y en un 226% y 47% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática grave. en comparación con voluntarios sanos. Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito activo 183C91, el AUC y la Cmáx se redujeron en un 33% y 44% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El perfil farmacocinético de zolmitriptán en sujetos ancianos sanos fue similar al observado en voluntarios jóvenes sanos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los efectos preclínicos en estudios de toxicidad de dosis única y repetida se observaron solo con exposiciones significativamente superiores a la exposición máxima en humanos.
Según los resultados de los estudios de toxicidad genética in vivo e in vitro, no se esperan efectos genotóxicos del zolmitriptán en condiciones normales de uso clínico.
No se observaron tumores clínicamente relevantes en los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones.
Como otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, el zolmitriptán se une a la melanina.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lactosa anhidra
Celulosa microcristalina
Glicolato de almidón de sodio (tipo A)
Estearato de magnesio
Hipromelosa
Macrogol (400 y 8000)
Óxido de hierro (E 172: amarillo - comprimidos de 2,5 mg; rojo - comprimidos de 5 mg)
Dióxido de titanio (E 171).
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos de 2,5 o 5 mg envasados en blísteres que contienen: 3, 6 (con o sin envase), 12 o 18 comprimidos.
El blíster está fabricado en poliamida Al-PVC / Al.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A.
Palacio Volta
Vía F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
"Comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg" 3 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345012
"Comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg" 6 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345024
"Comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg" 6 comprimidos en blister de al-pvc / al con A.I.C. 033345036
"Comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg" 12 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345048
"Comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg" 18 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345051
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 3 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345063
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 6 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345075
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 6 comprimidos en blíster de al-pvc / al con A.I.C. 033345087
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 12 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345099
"Comprimidos recubiertos con película de 5 mg" 18 comprimidos en al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 7 de agosto de 1997
Fecha de la última renovación: 30 de noviembre de 2006.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2015
