Cuando una dieta equilibrada, combinada con un programa regular de actividad física, no es suficiente para restaurar los valores de colesterol y triglicéridos en sangre, es necesario intervenir con fármacos específicos.
Estos incluyen estatinas, ezetimiba y, de hecho, fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, fenofibrato).
Mecanismo de acción
Los fibratos realizan su actividad hipolipemiante actuando a diferentes niveles. El principal mecanismo de acción se refiere a la estimulación del catabolismo de las VLDL (partículas de lipoproteínas utilizadas para transportar triglicéridos, y en menor medida colesterol, en la sangre). Esta actividad está mediada por la activación de la lipoproteína lipasa o LPL (una enzima plasmática). que hidroliza los triglicéridos circulantes).
Además de aumentar la velocidad a la que se eliminan de la circulación, los fibratos reducen la síntesis de VLDL en el hígado.
En cuanto al colesterol, esta clase de fármacos facilita la eliminación biliar y bloquea la actividad de la HMG-CoA-reductasa (una enzima hepática responsable de la producción de colesterol). La estimulación de los fibratos sobre la síntesis de la lipoproteína Apo A1, también permite elevar ligeramente los niveles de colesterol bueno.
Eficacia
Los fibratos reducen los niveles de colesterol en menor grado que las estatinas, pero se ha demostrado que son más efectivos para disminuir los niveles de triglicéridos en plasma. Tomados en forma de comprimidos o cápsulas, aumentan el colesterol HDL bueno en un 10-15%, mientras que la reducción de triglicéridos se asienta en promedio en torno al 40-45%. Los fibratos también pueden contribuir a la reducción de los niveles de colesterol LDL, de 5 a un máximo de 18 puntos porcentuales.
Algunos fibratos (bezafibrato y fenofibrato) reducen la concentración plasmática de fibrinógeno, una proteína involucrada en el proceso de coagulación de la sangre. Al reducir la fibrinogenemia y la agregación plaquetaria, estos fibratos disminuyen la densidad sanguínea, haciéndola aún menos propensa a la formación de trombos (coágulos que se forman en los vasos y son muy peligrosos para la salud).
Dosis de ingesta
200 a 900 mg / día, dependiendo de la molécula.
Efectos secundarios
En general, los fibratos se toleran bien cuando se toman solos, aunque pueden causar trastornos gastrointestinales menores. Su eficacia y seguridad han sido ampliamente estudiadas y consolidadas a lo largo del tiempo, ya que llevan varios años en terapia (el clofibrato se introdujo en la clínica en 1962).
Dado que los fibratos se eliminan casi por completo por el riñón, deben administrarse en dosis reducidas en pacientes que padecen insuficiencia renal. Especial precaución también en presencia de enfermedades hepáticas y en la ingesta simultánea de sustancias tóxicas para el hígado (¡incluido el alcohol!). Por este motivo, incluso los pacientes sanos tratados con fibratos deben controlar la salud de su hígado cada seis meses, sometiéndose a análisis de sangre sencillos (dosis de transaminasas + hemograma).
Los efectos secundarios más raros se refieren a erupciones cutáneas e impotencia; algunos fibratos, debido a un aumento en la saturación del colesterol que contienen, hacen que la bilis sea más propensa a formar cálculos.
Solo para las personas que padecen hiperlipidemias particularmente graves se propone la ingesta simultánea de estatinas y fibratos, y en cualquier caso por un tiempo limitado. Esta combinación eleva significativamente los efectos adversos de los dos fármacos, que reconocen dos efectos secundarios comunes en la toxicidad hepática y la aparición de dolor y tensión muscular.
Los fibratos no deben tomarse durante el embarazo y la lactancia.
