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TREDAPTIVE ® es un fármaco a base de ácido nicotínico y laropiprant.
GRUPO TERAPÉUTICO: Hipolipidémicos - Análogo sintético del ácido nicotínico
Indicaciones TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant
TREDAPTIVE ® se utiliza en el tratamiento de la dislipidemia mixta, caracterizada por niveles elevados de triglicéridos y colesterol LDL, y en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigótica.
TREDAPTIVE ® debe administrarse sinérgicamente con estatinas, o como monoterapia, a pacientes que no responden al tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Como todo tratamiento hipolipemiante, la toma de TREDAPTIVE ® debe ir precedida y acompañada de una dieta hipolipemiante y ejercicio físico constante.
Mecanismo de acción TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant
TREDAPTIVE® tomado por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal, con un pico plasmático de sus principios activos después de unas 4 horas. La biodisponibilidad, tanto del ácido nicotínico como del laropiprant, se sitúa en torno al 70% de la dosis ingerida. Ambos principios activos sufren un metabolismo de primer paso: a dosis bajas, el ácido nicotínico da lugar a la nicotinamida, mientras que una vez saturado, esta vía da lugar al ácido nicotinúrico. (por conjugación con glicina); en cambio, laropiprant se conjuga con acil glucurónido, con reducción parcial de su funcionalidad biológica.
Los efectos hipolipemiantes del fármaco se deben únicamente a la acción del ácido nicotínico. Una vez alcanzado el tejido adiposo unido a la glicina, este principio activo puede de hecho interactuar con receptores huérfanos y, a través de eventos celulares aún no aclarados, inhibir la lipólisis y la liberación de ácidos grasos al torrente sanguíneo.
La reducida afluencia de ácidos grasos no conjugados al hígado provoca una reducción significativa en la síntesis hepática de triglicéridos y lipoproteínas (VLDL y LDL), ayudando a reequilibrar el perfil lipidémico.
Todos estos eventos, acompañados de un aumento de la colesterolemia HDL y del reemplazo gradual de partículas de colesterol LDL pequeñas y densas (fuertemente aterogénicas) por lipoproteínas más grandes, garantizan una reducción del riesgo cardiovascular.
Las altas concentraciones de ácido nicotínico necesarias para garantizar el efecto hipolipemiante se acompañan sistemáticamente de un efecto secundario desagradable, apoyado por el aumento de la producción de prostaglandina D2 y caracterizado por sofocos. Laropiprant actúa a este nivel, bloqueando el receptor DP1 de la prostaglandina D2 y evitando que la acción vasodilatadora cutánea provoque enrojecimiento.
Una vez finalizado el efecto terapéutico, el ácido nicotínico se elimina principalmente en la orina, mientras que el laropiprant se elimina principalmente en las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica
EL SIGNIFICADO DE LA ASOCIACIÓN ÁCIDO NICOTÍNICO / LAROPIPRANT
Opinión del experto Pharmacother. Julio de 2010; 11: 1715-26.
Laropiprant más niacina para la dislipidemia y la prevención de enfermedades cardiovasculares.
Olsson AG.
El ácido nicotínico se encuentra entre los fármacos más eficaces para reducir el riesgo cardiovascular asociado a la hiperlipidemia. Esta característica viene dada sobre todo por la posibilidad de aumentar significativamente los niveles de colesterol HDL. A pesar de ello, el ácido nicotínico reconoce límites fundamentalmente por la alta dosis requerida, que muy a menudo provoca efectos secundarios como los clásicos sofocos La asociación con laropiprant permite reducir significativamente los efectos secundarios del ácido nicotínico, salvaguardando su eficacia terapéutica.
2.LA EFECTIVIDAD DE TREDAPTIVE
Int J Clin Pract. Diciembre de 2008; 62: 1959-70.
Eficacia modificadora de lípidos y tolerabilidad de la niacina / laropiprant de liberación prolongada en pacientes con hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
La eficacia de la combinación de ácido nicotínico de liberación prolongada y laropiprant ha sido evaluada en casi 1500 pacientes en tratamiento. Los resultados obtenidos tras 20 semanas de tratamiento con 2 gramos de ácido nicotínico y 40 mg de laropiprant fueron bastante positivos. Sí. De hecho, un Se registra una reducción media del colesterol LDL del 18%, de los triglicéridos del 26% y del colesterol total del 8%, mientras que el colesterol HDL se ha incrementado en un 20%.
3. COMBINACIÓN DE ÁCIDO NICOTÍNICO / LAROPIPRANTE / SIMVASTATINA
Opinión de Expertos Investigar Drogas. Marzo de 2010; 19: 437-49.
Un nuevo paradigma para el manejo de la dislipidemia con terapia combinada: laropiprant + niacina + simvastatina.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
La asociación de simvastatina a la combinación ácido nicotínico / laropiprant podría completar la eficacia terapéutica del tratamiento hipolipemiante, garantizando una acción sinérgica y complementaria. De hecho, mientras que el ácido nicotínico podría garantizar un aumento significativo de la colesterolemia HDL, la simvastatina podría reducir ese LDL . Por tanto, esta combinación terapéutica garantizaría una reducción significativa del riesgo cardiovascular. Una de las limitaciones más importantes de dicha terapia radica en el posible aumento del riesgo de desarrollar enfermedad hepática y rabdomiólisis.
Método de uso y dosificación.
TREDAPTIVE ® Comprimidos de liberación modificada que contienen 1000 mg de ácido nicotínico y 20 mg de laropiprant: en las primeras cuatro semanas de tratamiento la dosis debe ser de una tableta por día y luego aumentar a 2 tabletas por día tomadas en una sola administración.
Es preferible la ingesta de TREDAPTIVE ® por la noche, durante la cena o antes de acostarse, con el fin de preservar las propiedades farmacocinéticas del producto.
Antes y durante la intervención farmacológica con TREDAPTIVE ® es recomendable seguir un estilo de vida saludable y un plan de alimentación bajo en grasas.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant, NECESITA LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant
Antes y durante la ingesta de TREDAPTIVE ® es recomendable realizar intervenciones no farmacológicas (dieta hipolipídica y actividad física) encaminadas a disminuir el contenido de lípidos en sangre. Si la administración del fármaco es necesaria, el médico debe investigar la función hepática. y músculo del paciente, evaluando si se debe realizar o no terapia en caso de deterioro de la función hepática y muscular, o predisposición a la aparición de tales patologías. Estas precauciones son necesarias para evitar reacciones adversas que afecten al hígado y al músculo esquelético, documentadas en la literatura y particularmente frecuentes en caso de administración concomitante de inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Dada la excreción urinaria de ácido nicotínico, y sus efectos sobre algunos parámetros hematoclínicos conocidos, antes y durante el tratamiento sería recomendable monitorizar la capacidad funcional de los riñones, la glucemia en ayunas, las concentraciones de ácido úrico y fosfato y el recuento plaquetario.
La presencia de lactosa entre los excipientes de TREDAPTIVE® podría ser responsable de reacciones adversas gastrointestinales a medicamentos, comunes en pacientes con malabsorción de glucosa / galactosa o deficiencia de la enzima lactasa.
Aunque no se ha descrito ninguna interferencia con las capacidades perceptivas normales del paciente, la presencia de mareos, frecuentes especialmente al inicio del tratamiento con TREDAPTIVE®, podría comprometer la capacidad normal para conducir vehículos y utilizar máquinas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
No se recomienda la ingesta de TREDAPTIVE® durante el embarazo y la lactancia, dada la ausencia de estudios útiles para conocer el perfil de seguridad del fármaco sobre la salud del feto, el recién nacido y la gestante.
Interacciones
La presencia de dos principios activos diferentes aumenta significativamente las posibles interacciones que el fármaco TREDAPTIVE® puede emprender con otras moléculas biológicamente activas.
De hecho, en dosis altas, el ácido nicotínico puede interactuar con:
- Medicamentos antihipertensivos de diversos tipos, que mejoran su eficacia hipotensora;
- Estatinas, que aumentan el efecto hipolipemiante;
- Secuestrantes de ácidos biliares, perdiendo parte de su participación activa.
Las interacciones observadas para laropiprant no fueron farmacocinéticas ni clínicamente significativas.
Contraindicaciones TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant
TREDAPTIVE® está contraindicado en caso de disminución de la función hepática o renal, en caso de úlcera péptica activa, hemorragia arterial e hipersensibilidad a alguno de sus compuestos.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Las reacciones adversas notificadas por los pacientes que recibieron tratamiento con TREDAPTIVE® fueron generalmente transitorias y leves.
Los sofocos, mareos, dolor de cabeza, diarrea, náuseas, vómitos, eritema, prurito, erupciones cutáneas y cambios en los parámetros sanguíneos de transaminasas, glucemia y ácido úrico, fueron los efectos secundarios más descritos.
Las reacciones de hipersensibilidad y los efectos secundarios clínicamente más relevantes se encontraron solo en unos pocos casos, generalmente en categorías de pacientes definidas en riesgo.
Nota
TREDAPTIVE ® solo se puede vender con receta médica.
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