Ingredientes activos: pramipexol
MIRAPEXIN 0,088 mg comprimidos
MIRAPEXIN 0,18 mg comprimidos
MIRAPEXIN 0,35 mg comprimidos
MIRAPEXIN 0,7 mg comprimidos
MIRAPEXIN 1,1 mg comprimidos
¿Por qué se usa Mirapexin? ¿Para qué sirve?
MIRAPEXIN contiene el principio activo pramipexol y pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como agonistas de la dopamina que estimulan los receptores de dopamina ubicados en el cerebro. La estimulación de los receptores de dopamina en el cerebro desencadena impulsos nerviosos que ayudan a controlar los movimientos corporales.
MIRAPEXIN se utiliza para:
- el tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática en adultos. Puede usarse solo o en combinación con levodopa (otro medicamento para la enfermedad de Parkinson).
- el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (SPI) idiopático de moderado a grave en adultos.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Mirapexin
No tome MIRAPEXIN
- si es alérgico al pramipexol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Mirapexin
Hable con su médico antes de tomar MIRAPEXIN. Informe a su médico si tiene (ha tenido) o desarrolla alguna afección o síntoma médico, especialmente si pertenecen a la siguiente lista:
- Enfermedad del riñon.
- Alucinaciones (ver, oír o sentir cosas que no existen). La mayoría de las alucinaciones son visuales.
- Discinesia (por ejemplo, movimientos anormales e incontrolados de las extremidades). Si tiene enfermedad de Parkinson avanzada y también está tomando levodopa, puede desarrollar discinesia durante la titulación de MIRAPEXIN.
- Somnolencia y episodios repentinos de sueño.
- Psicosis (por ejemplo, comparable con los síntomas de la esquizofrenia).
- Alteración de la visión. Su vista debe controlarse periódicamente durante el tratamiento con MIRAPEXIN.
- Enfermedades graves del corazón o los vasos sanguíneos. Especialmente al inicio del tratamiento, será necesario controlar su presión arterial con regularidad para evitar la hipotensión postural (la caída de la presión arterial al ponerse de pie).
- Empeoramiento. Puede encontrar que los síntomas aparecen antes de lo habitual, son más intensos y afectan a otras extremidades.
Dígale a su médico si usted, su familia o sus cuidadores notan que está desarrollando un impulso o deseo de comportarse de maneras inusuales para usted y que no puede resistir el impulso, impulso o tentación de realizar ciertas actividades que pueden dañarlo a usted mismo oa otros. Dichos fenómenos se denominan trastornos del control de impulsos y pueden incluir comportamientos como adicción al juego, comer o gastar en exceso, deseo sexual inusualmente alto o preocupación debido al aumento de pensamientos o sensaciones sexuales. Es posible que su médico deba ajustar su dosis o suspender el tratamiento.
Informe a su médico si usted o un familiar o cuidador notan que está desarrollando manía (agitación, sensación de euforia o sobreexcitación) o delirio (disminución de la conciencia, confusión, pérdida del sentido de la realidad). El médico puede considerar necesario ajustar la dosis o interrumpir el tratamiento.
Niños y adolescentes
No se recomienda el uso de MIRAPEXIN en niños o adolescentes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Mirapexin?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Incluidos medicamentos, preparados a base de hierbas, productos dietéticos o suplementos obtenidos sin receta.
Debe evitar tomar MIRAPEXIN en combinación con medicamentos antipsicóticos.
Preste atención si está tomando los siguientes medicamentos:
- cimetidina (para tratar el exceso de ácido de estómago y las úlceras de estómago);
- amantadina (que se puede utilizar para tratar la enfermedad de Parkinson);
- mexiletina (para tratar latidos cardíacos irregulares, una afección conocida como arritmia ventricular);
- zidovudina (que puede usarse para tratar el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), una enfermedad del sistema inmunológico humano);
- cisplatino (para tratar varios tipos de cáncer);
- quinina (que se puede usar para prevenir los calambres nocturnos dolorosos y para tratar un tipo de malaria conocida como malaria falciparum (malaria maligna));
- procainamida (para tratar latidos cardíacos irregulares).
Si está tomando levodopa, se recomienda reducir la dosis al iniciar el tratamiento con MIRAPEXIN.
Preste atención si está tomando algún medicamento calmante (efecto sedante) o si está bebiendo alcohol. En estos casos, MIRAPEXIN puede afectar su capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Toma de MIRAPEXIN con alimentos, bebidas y alcohol
Debe tener cuidado si bebe alcohol mientras toma MIRAPEXIN.
MIRAPEXIN puede tomarse con o sin alimentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento. Su médico discutirá con usted si debe continuar tomando MIRAPEXIN.
Se desconoce el efecto de MIRAPEXIN en los fetos, por lo que no tome MIRAPEXIN si está embarazada a menos que su médico se lo indique.
MIRAPEXIN no debe tomarse durante la lactancia. MIRAPEXIN puede reducir la producción de leche. También puede pasar a la leche y llegar al bebé. Si MIRAPEXIN es inevitable, debe interrumpirse la lactancia.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
MIRAPEXIN puede provocar alucinaciones (ver, oír o sentir cosas que no existen). Si esto sucede, no conduzca ni utilice máquinas.
MIRAPEXIN se ha asociado con somnolencia y episodios repentinos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Si experimenta estos efectos secundarios, evite conducir o utilizar máquinas. Informe a su médico si esto sucede.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Mirapexin: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico. Su médico le aconsejará sobre la dosis correcta.
MIRAPEXIN puede tomarse con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse con agua.
enfermedad de Parkinson
La dosis diaria debe tomarse dividida en 3 dosis iguales.
Durante la primera semana, la dosis habitual es de 1 comprimido de MIRAPEXIN 0,088 mg tres veces al día (equivalente a 0,264 mg al día):
Esta dosis se aumentará cada 5 a 7 días según las indicaciones de su médico hasta que los síntomas estén controlados (dosis de mantenimiento).
La dosis de mantenimiento habitual es de 1,1 mg al día. Sin embargo, su dosis también se puede incrementar aún más.Si es necesario, su médico puede aumentar la dosis de comprimidos hasta un máximo de 3,3 mg al día de pramipexol. También es posible una dosis de mantenimiento más baja de tres comprimidos de MIRAPEXIN 0,088 mg al día.
Pacientes con enfermedad renal
Si tiene una enfermedad renal moderada o grave, su médico le recetará una dosis menor. En este caso, solo necesitará tomar los comprimidos una o dos veces al día. Si tiene una enfermedad renal moderada, la dosis inicial habitual es de 1 comprimido de MIRAPEXIN 0,088 mg dos veces al día. En el caso de enfermedad renal grave, la dosis inicial habitual es de solo 1 comprimido de MIRAPEXIN 0,088 mg al día.
Síndrome de piernas inquietas
La dosis generalmente se toma una vez al día por la noche, 2-3 horas antes de acostarse. Durante la primera semana, la dosis habitual es 1 comprimido de MIRAPEXIN 0,088 mg una vez al día (equivalente a 0,088 mg al día):
Esta dosis se aumentará cada 4 a 7 días según las indicaciones de su médico hasta que los síntomas estén controlados (dosis de mantenimiento).
La dosis diaria no debe exceder los 6 comprimidos de MIRAPEXIN 0,088 mg o una dosis de 0,54 mg (0,75 mg de sal de pramipexol).
Si deja de tomarlo durante más de unos días y tiene la intención de reanudar el tratamiento, debe comenzar de nuevo con la dosis más baja. A continuación, puede volver a tomar su dosis como lo hizo la primera vez. Pida consejo a su médico.
Su médico revisará su tratamiento después de 3 meses para decidir si continuar o no.
Pacientes con enfermedad renal
Si tiene una enfermedad renal grave, es posible que el tratamiento con MIRAPEXIN no sea adecuado para usted.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Mirapexin
Si toma más MIRAPEXIN del que debiera
Si toma demasiados comprimidos por error,
- Comuníquese con su médico de inmediato o acuda a la sala de emergencias del hospital más cercano.
- Pueden producirse vómitos, inquietud o cualquiera de los efectos secundarios descritos en el capítulo (Posibles efectos secundarios).
Si olvidó tomar MIRAPEXIN
No te preocupes. Simplemente omita la dosis por completo y luego tome la siguiente a la hora habitual.
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar MIRAPEXIN
No deje de tomar MIRAPEXIN sin hablar primero con su médico. Si tiene que dejar de tomar este medicamento, su médico reducirá su dosis gradualmente. Esto reduce el riesgo de que sus síntomas empeoren.
Si padece la enfermedad de Parkinson, no debe interrumpir el tratamiento con MIRAPEXIN de forma brusca. Una "parada repentina podría conducir al desarrollo de una afección médica llamada síndrome neuroléptico maligno que puede representar un mayor riesgo para la salud. Los síntomas incluyen:
- acinesia (pérdida de movimiento muscular),
- rigidez muscular,
- fiebre,
- presión arterial inestable,
- taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca),
- confusión,
- nivel reducido de conciencia (por ejemplo, coma).
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Mirapexin?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. La evaluación de estos efectos secundarios se basa en las siguientes frecuencias:
Muy frecuente, puede afectar a más de 1 de cada 10 personas.
Frecuentes pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas.
Poco frecuentes, pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas.
Raras pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas.
Muy raro, puede afectar hasta 1 de cada 10.000 personas.
S.y padece la enfermedad de Parkinson, puede desarrollar los siguientes efectos secundarios:
Muy común:
- Discinesia (por ejemplo, movimientos anormales involuntarios de las extremidades)
- Somnolencia
- Mareo
- Náuseas (malestar)
Común:
- Un impulso de comportarse de una manera inusual.
- Alucinaciones (ver, oír o sentir cosas que no existen)
- Confusión
- Cansancio (sensación de fatiga)
- Falta de sueño (insomnio)
- Retención de líquidos, generalmente en las piernas (edema periférico)
- Dolor de cabeza
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Sueños anormales
- Estreñimiento
- Cambios en la visión
- Vómitos (malestar)
- Pérdida de peso acompañada de disminución del apetito.
Poco común:
- Paranoia (por ejemplo, miedo excesivo por el propio bienestar)
- Delirio
- Somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño
- Amnesia (alteraciones de la memoria)
- Hipercinesia (aumento del movimiento e incapacidad para mantener la calma)
- Aumento de peso
- Reacciones alérgicas (p. Ej., Erupción cutánea, picor, hipersensibilidad)
- Desmayo
- Insuficiencia cardíaca (problemas cardíacos que pueden causar dificultad para respirar o tobillos hinchados) *
- Secreción inadecuada de hormona antidiurética *
- Inquietud
- Disnea (dificultad para respirar)
- Hipo
- Neumonía (infección de los pulmones)
- Incapacidad para resistir el impulso, la urgencia o la tentación de realizar una acción que pueda ser perjudicial para usted o para otras personas, que puede incluir:
- Fuerte impulso de apostar en exceso a pesar de las graves consecuencias personales o familiares.
- Interés y comportamiento sexual alterado o aumentado que le cause a usted oa otras personas una preocupación significativa, por ejemplo, un aumento en el deseo sexual.
- Compras o gastos excesivos e incontrolables.
- Comer en exceso (comer grandes cantidades de comida en un período corto de tiempo) o comer compulsivamente (comer más comida de lo normal y más de lo necesario para satisfacer su apetito) *
- Delirio (conciencia reducida, confusión, pérdida del sentido de la realidad)
Raro:
- Manía (agitación, sensación de euforia o sobreexcitación)
Informe a su médico si experimenta alguno de estos comportamientos; le explicará cómo controlar o reducir sus síntomas.
Para las reacciones adversas marcadas con * no es posible hacer una estimación precisa de la frecuencia, ya que estas reacciones adversas no se observaron en estudios clínicos entre 2.762 pacientes tratados con pramipexol. La categoría de frecuencia probablemente no sea mayor que "poco común".
Si padece el síndrome de piernas inquietas, puede desarrollar los siguientes efectos secundarios:
Muy común:
- Náuseas (malestar)
Común:
- Alteraciones del sueño, como dificultad para dormir (insomnio) y somnolencia.
- Cansancio (sensación de fatiga)
- Dolor de cabeza
- Sueños anormales
- Estreñimiento
- Mareo
- Vómitos (malestar)
Poco común:
- Impulso a comportarse de manera inusual *
- Insuficiencia cardíaca (problemas cardíacos que pueden causar dificultad para respirar o tobillos hinchados) *
- Secreción inadecuada de hormona antidiurética *
- Discinesia (por ejemplo, movimientos anormales involuntarios de las extremidades)
- Hipercinesia (aumento del movimiento e incapacidad para mantener la calma) *
- Paranoia (por ejemplo, miedo excesivo por el propio bienestar) *
- Delirio*
- Amnesia (alteraciones de la memoria) *
- Alucinaciones (ver, oír o sentir cosas que no existen)
- Confusión
- Somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño
- Aumento de peso
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Retención de líquidos, generalmente en las piernas (edema periférico)
- Reacciones alérgicas (p. Ej., Erupción cutánea, picor, hipersensibilidad)
- Desmayo
- Inquietud
- Cambios en la visión
- Pérdida de peso acompañada de disminución del apetito.
- Disnea (dificultad para respirar)
- Hipo
- Neumonía (infección de los pulmones) *
- Incapacidad para resistir el impulso, la urgencia o la tentación de realizar una acción que pueda ser perjudicial para usted o para los demás, que puede incluir:
- Fuerte necesidad de apostar en exceso a pesar de las graves consecuencias personales o familiares. *
- Interés y comportamiento sexual alterado o aumentado que le cause a usted oa otras personas una preocupación significativa, por ejemplo, aumento del deseo sexual. *
- Compras o gastos excesivos e incontrolables. *
- Atracones (ingesta de grandes cantidades de comida en un período corto de tiempo) o ingesta compulsiva (ingesta de más comida de lo normal y más de la necesaria para satisfacer el apetito) *
- Manía (agitación, sensación de euforia o sobreexcitación) *
- Delirio (conciencia reducida, confusión, pérdida del sentido de la realidad) *
Informe a su médico si experimenta alguno de estos comportamientos; le explicará cómo controlar o reducir sus síntomas.
Para las reacciones adversas marcadas con * no es posible hacer una estimación precisa de la frecuencia, ya que estas reacciones adversas no se observaron en estudios clínicos entre 1395 pacientes tratados con pramipexol. La categoría de frecuencia probablemente no sea mayor que "poco común".
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
No conservar por encima de 30 ° C.
Conservar en el paquete original para proteger el medicamento de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene MIRAPEXIN
El ingrediente activo es pramipexol.
Cada comprimido contiene 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg o 1,1 mg de pramipexol como 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg o 1,5 mg, respectivamente. De diclorhidrato de pramipexol monohidrato.
Los demás componentes son: manitol, almidón de maíz, sílice coloidal anhidra, povidona K25, estearato de magnesio.
Aspecto de MIRAPEXIN y contenido del envase
Los comprimidos de MIRAPEXIN 0,088 mg son blancos, redondos, planos y no se pueden romper.
Los comprimidos de MIRAPEXIN 0,18 mg y MIRAPEXIN 0,35 mg son blancos, de forma ovalada y planos. Están grabados por ambas caras y se pueden dividir por la mitad.
Los comprimidos de MIRAPEXIN 0,7 mg y MIRAPEXIN 1,1 mg son blancos, redondos y planos. Están grabados por ambas caras y se pueden dividir por la mitad.
Todas las tabletas tienen el logotipo de Boehringer Ingelheim grabado en una cara y los códigos P6, P7, P8, P9 o P11 en la otra, representan la concentración de la tableta, 0.088 mg, 0.18 mg, 0.35 mg, 0 respectivamente., 7 mg y 1,1 mg.
Todas las concentraciones de MIRAPEXIN están disponibles en blísteres de aluminio de 10 comprimidos cada uno, empaquetados en cajas que contienen 3 o 10 blísteres (30 o 100 comprimidos).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016.Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS MIRAPEXIN 0,7 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 1,0 mg de dihidrocloruro de pramipexol monohidrato equivalente a 0,7 mg de pramipexol.
Nota:
Las dosis de pramipexol publicadas en la literatura se refieren a la sal, por lo que las dosis se expresarán tanto en términos de pramipexol base como de sal de pramipexol (entre paréntesis).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta.
Los comprimidos son blancos, planos, redondos, ranurados en ambos lados y tienen un código grabado (en un lado el código P9 y en el otro el logotipo de Boehringer Ingelheim).
Los comprimidos se pueden dividir en mitades iguales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
MIRAPEXIN está indicado en adultos para el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson idiopática, ya sea solo (sin levodopa) o en combinación con levodopa, es decir, durante el curso de la enfermedad, en un estadio avanzado cuando el efecto de la levodopa desaparece o se vuelve discontinuo y fluctuaciones. del "efecto terapéutico (fluctuaciones al final de la dosis o" on / off ").
MIRAPEXIN está indicado en adultos para el tratamiento sintomático del Síndrome de Piernas Inquietas idiopático de moderado a grave en dosis de hasta 0,54 mg de base (0,75 mg de sal) (ver sección 4.2).
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
enfermedad de Parkinson
La dosis diaria se administra 3 veces al día en dosis iguales.
Tratamiento inicial
Las dosis deben aumentarse gradualmente comenzando con 0,264 mg de base (0,375 mg de sal) por día y luego aumentarse cada 5-7 días. Para cada paciente es necesario aumentar gradualmente la dosis hasta lograr el máximo beneficio terapéutico, siempre que no aparezcan efectos secundarios graves.
Si se requiere un aumento adicional de la dosis, la dosis diaria puede aumentarse en 0,54 mg de base (0,75 mg de sal) a intervalos semanales hasta una dosis máxima de 3,3 mg de base (4,5 mg de sal) por día. Sin embargo, se observa que a dosis superiores a 1,5 mg / día (de sal) los casos de somnolencia son más frecuentes (ver sección 4.8 Reacciones adversas).
Tratamiento de mantenimiento
La dosis individual de pramipexol para cada paciente debe estar entre 0,264 mg de base (0,375 mg de sal) y un máximo de 3,3 mg de base (4,5 mg de sal) por día. En estudios clínicos, durante el aumento de la dosis, se demostró que pramipexol es eficaz a partir de una dosis de 1,1 mg de base (1,5 mg de sal) por día. Se deben realizar ajustes de dosis adicionales teniendo en cuenta la respuesta clínica y la incidencia de reacciones adversas. . En los estudios clínicos, aproximadamente el 5% de los pacientes fueron tratados con dosis inferiores a 1,1 mg de base (1,5 mg de sal). En la enfermedad de Parkinson avanzada, las dosis diarias superiores a 1,1 mg de base (1,5 mg de sal) pueden ser eficaces en pacientes en los que se desea una reducción del tratamiento con levodopa. Se recomienda reducir la dosis de levodopa tanto durante el aumento de la dosis de MIRAPEXIN como durante el tratamiento de mantenimiento, según la respuesta individual del paciente (ver sección 4.5).
Interrupción del tratamiento.
La interrupción brusca del tratamiento dopaminérgico puede conducir al desarrollo del síndrome neuroléptico maligno. El pramipexol debe disminuirse gradualmente en cantidades de 0,54 mg de base (0,75 mg de sal al día hasta que la dosis diaria se reduzca a 0,54 mg de base (0,75 mg de sal). ) A partir de entonces, la dosis debe reducirse en 0,264 mg de base (0,375 mg de sal) al día (ver sección 4.4).
Pacientes con insuficiencia renal
La eliminación de pramipexol depende de la función renal. Se sugiere la siguiente pauta posológica para iniciar el tratamiento:
Los pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 50 ml / min no requieren una reducción de la dosis diaria o la frecuencia de administración.
En pacientes con aclaramiento de creatinina entre 20 y 50 ml / min, la dosis diaria de MIRAPEXIN debe dividirse en dos administraciones, comenzando con 0,088 mg de base (0,125 mg de sal) dos veces al día (0,176 mg de base / 0,25 mg de sal al día). ). No se debe exceder la dosis máxima diaria de 1,57 mg de base (2,25 mg de sal).
En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min, MIRAPEXIN debe administrarse como una dosis una vez al día comenzando con 0,088 mg de base (0,125 mg de sal) por día.
Si la función renal disminuye durante la terapia de mantenimiento, la dosis diaria de MIRAPEXIN debe reducirse en el mismo porcentaje de disminución del aclaramiento de creatinina; por ejemplo, si el aclaramiento de creatinina disminuye en un 30%, la dosis diaria de MIRAPEXIN debe reducirse en un 30%. La dosis diaria debe administrarse dos veces si el aclaramiento de creatinina está entre 20 y 50 ml / min, y una vez al día si el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml / min.
Pacientes con insuficiencia hepática
Es poco probable que la presencia de insuficiencia hepática requiera una reducción de la dosis, ya que aproximadamente el 90% del principio activo absorbido se excreta por vía renal. Sin embargo, se desconoce la posible influencia de la insuficiencia hepática en la farmacocinética de MIRAPEXIN.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de MIRAPEXIN en niños menores de 18 años No existe un uso relevante de MIRAPEXIN en la población pediátrica con enfermedad de Parkinson.
Síndrome de piernas inquietas
La dosis inicial recomendada de MIRAPEXIN es de 0,088 mg de base (0,125 mg de sal) una vez al día 2-3 horas antes de acostarse. Para los pacientes que requieran un alivio sintomático adicional, la dosis puede aumentarse cada 4-7 días hasta un máximo de 0,54 mg de base (0,75 mg de sal) por día (como se indica en la tabla siguiente).
La respuesta del paciente debe evaluarse después de 3 meses de tratamiento y debe reconsiderarse la necesidad de continuar con el tratamiento. Si el tratamiento se interrumpe durante más de unos pocos días, debe reiniciarse con la titulación de la dosis como se indicó anteriormente.
Interrupción del tratamiento.
Dado que la dosis diaria para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas no supera los 0,54 mg de base (0,75 mg de sal), la administración de MIRAPEXIN puede suspenderse sin disminuir gradualmente. En un estudio controlado con placebo de 26 semanas, después de la interrupción abrupta del tratamiento, se observó un efecto rebote (empeoramiento de la gravedad de los síntomas del SPI en comparación con el valor inicial) en el 10% de los pacientes (14 de 135). Este efecto fue similar para todas las dosis.
Pacientes con insuficiencia renal
La eliminación de pramipexol depende de la función renal Los pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 20 ml / min no requieren una reducción de la dosis diaria.
No se ha estudiado el uso de MIRAPEXIN en pacientes sometidos a hemodiálisis o en pacientes con insuficiencia renal grave.
Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, ya que aproximadamente el 90% del principio activo absorbido se excreta por vía renal.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de MIRAPEXIN en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
sindrome de Tourette
Población pediátrica
No se recomienda el uso de MIRAPEXIN en niños y adolescentes menores de 18 años ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia en esta población. MIRAPEXIN no debe usarse en niños o adolescentes con síndrome de Tourette debido a un balance beneficio-riesgo negativo para esta condición (ver sección 5.1).
Método de administración
Los comprimidos deben administrarse por vía oral, tragarse con agua, con o sin comida.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Cuando se prescribe MIRAPEXIN a pacientes con insuficiencia renal con enfermedad de Parkinson, se sugiere una reducción de la dosis como se describe en la sección 4.2.
Alucinaciones
Un efecto indeseable conocido del tratamiento con agonistas dopaminérgicos y levodopa es la aparición de alucinaciones. Se debe advertir a los pacientes que pueden ocurrir alucinaciones (especialmente visuales).
Discinesia
En la enfermedad de Parkinson avanzada, puede producirse discinesia en combinación con levodopa durante la titulación inicial de MIRAPEXIN. Si esto sucede, debe reducirse la dosis de levodopa.
Aparición repentina de episodios de sueño y somnolencia.
El pramipexol puede causar somnolencia y episodios repentinos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. En casos raros, se ha reportado sueño repentino durante las actividades diurnas, a veces sin señales de advertencia o advertencia. Se debe informar de esto a los pacientes tratados con MIRAPEXIN y se les debe advertir que tengan precaución al conducir o utilizar máquinas. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y / o un inicio repentino del sueño deben abstenerse de conducir o utilizar máquinas mientras estén en tratamiento con MIRAPEXIN. Además, se puede considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.Debido a los posibles efectos aditivos, se debe advertir con precaución cuando los pacientes tomen medicamentos sedantes o alcohol en combinación con pramipexol (ver secciones 4.5, 4.7 y 4.8).
Trastornos del control de impulsos
Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de trastornos del control de impulsos. Se debe advertir a los pacientes y a sus cuidadores que en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluido MIRAPEXIN, pueden aparecer síntomas conductuales de trastornos del control de los impulsos, como ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o compras, en pacientes tratados con agonistas de la dopamina, incluido MIRAPEXIN. desarrollar, se debe considerar la reducción de la dosis / retirada gradual.
Manía y delirio
Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de manía y delirio. Los pacientes y sus cuidadores deben ser conscientes de que pueden producirse manía y delirio en pacientes tratados con pramipexol. Si se desarrollan tales síntomas, se debe considerar la reducción de la dosis o la retirada gradual.
Pacientes con trastornos psicóticos
Los pacientes con trastornos psicóticos deben tratarse con agonistas de la dopamina solo si los beneficios potenciales superan los riesgos potenciales.
Debe evitarse la coadministración de medicamentos antipsicóticos con pramipexol (ver sección 4.5).
Controles oftalmológicos
Se recomiendan controles oftalmológicos a intervalos regulares o si se producen cambios en la visión.
Enfermedad cardiovascular severa
En caso de enfermedad cardiovascular grave, se requiere especial atención. Se recomienda la monitorización de la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento, debido al riesgo general de hipotensión postural asociada con la terapia dopaminérgica.
Síndrome neuroléptico maligno
Se han notificado síntomas de síndrome neuroléptico maligno tras la interrupción brusca del tratamiento dopaminérgico (ver sección 4.2).
Empeoramiento
Los datos de la bibliografía indican que el tratamiento del síndrome de piernas inquietas con medicamentos dopaminérgicos puede inducir un empeoramiento.
El empeoramiento implica la aparición temprana de los síntomas por la noche (o incluso por la tarde), la exacerbación de los síntomas y la propagación de los síntomas para afectar a otras extremidades. El fenómeno de empeoramiento (aumento) se estudió específicamente en un estudio clínico controlado que duró 26 semanas. Se observó aumento en el 11,8% de los pacientes tratados con pramipexol (N = 152) y en el 9,4% de los pacientes tratados con placebo (N = 149). El análisis de Kaplan-Meier que evaluó el tiempo necesario para el inicio del empeoramiento (aumento) no reveló diferencias significativas entre los dos grupos de tratamiento, pramipexol y placebo.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Unión a proteínas plasmáticas
El pramipexol tiene una afinidad muy baja por las proteínas plasmáticas (la biotransformación observada en humanos es mínima. Por lo tanto, las interacciones con otros medicamentos que afectan la unión a proteínas plasmáticas o la eliminación por biotransformación son poco probables. Dado que los anticolinérgicos se eliminan principalmente por biotransformación, la posibilidad de interacción es limitada, aunque No se ha estudiado una "interacción con anticolinérgicos. No hay" interacción farmacocinética con selegilina y levodopa.
Inhibidores / competidores de la eliminación renal activa
La cimetidina dio lugar a una reducción del aclaramiento renal de pramipexol en aproximadamente un 34%, presumiblemente a través de la inhibición de la secreción por el sistema de transporte catiónico de los túbulos renales. Por tanto, los medicamentos que inhiben este mecanismo activo de eliminación renal o que se eliminan por esta vía, tales como cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatino, quinina y procainamida, pueden interactuar con pramipexol dando como resultado una disminución en el aclaramiento oportunidad de reducir la dosis de pramipexol.
Combinación con levodopa
Cuando MIRAPEXIN se administra en combinación con levodopa, se recomienda reducir la dosis de levodopa y mantener constante la dosis de los demás medicamentos antiparkinsonianos mientras se aumenta la dosis de MIRAPEXIN.
Debido a los posibles efectos aditivos, se debe advertir con precaución cuando los pacientes tomen medicamentos sedantes o alcohol en combinación con pramipexol (ver secciones 4.4, 4.7 y 4.8).
Medicamentos antipsicóticos
Debe evitarse la coadministración de medicamentos antipsicóticos con pramipexol (ver sección 4.4), por ejemplo, si se pueden esperar efectos antagonistas.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se han estudiado los efectos sobre el embarazo y la lactancia en mujeres. El pramipexol no fue teratogénico en ratas y conejos, pero fue embriotóxico en ratas a dosis tóxicas para la madre (ver sección 5.3). MIRAPEXIN no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, es decir, solo si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para el feto.
Hora de la comida
Dado que el tratamiento con pramipexol inhibe la secreción de prolactina en humanos, puede producirse una inhibición de la lactancia.
En mujeres, no se han realizado estudios sobre la excreción de pramipexol en la leche materna. En ratas, la concentración del principio activo, evaluada mediante radiomarcaje, en la leche es mayor que en la sangre. Como no se dispone de datos clínicos, MIRAPEXIN no debe administrarse administrado durante la lactancia. "hora de la alimentación. Sin embargo, si es necesaria su administración, se debe interrumpir la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios sobre los efectos del pramipexol en la fertilidad humana. En estudios con animales, el pramipexol alteró los ciclos del estro y redujo la fertilidad en las hembras, como se esperaba para un agonista de la dopamina. Sin embargo, estos estudios no mostraron efectos directos o indirectos sobre la fertilidad masculina.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
MIRAPEXIN afecta la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Pueden producirse alucinaciones o somnolencia.
Se debe advertir a los pacientes tratados con MIRAPEXIN que experimenten somnolencia y / o episodios de sueño repentinos que no conduzcan ni realicen actividades en las que un estado de alerta insuficiente podría ponerlos a ellos oa otras personas en riesgo de sufrir un accidente grave o la muerte (p. Ej., Correr máquinas) hasta la reaparición de dichos episodios. y la somnolencia han desaparecido (ver también las secciones 4.4, 4.5 y 4.8).
04.8 Efectos indeseables
Se esperan reacciones adversas
Se esperan las siguientes reacciones adversas con el uso de MIRAPEXIN: sueños anormales, amnesia, síntomas conductuales de trastornos del control de impulsos y compulsiones tales como atracones, compras compulsivas, hipersexualidad, ludopatía, insuficiencia cardíaca, confusión mental, estreñimiento, delirio, mareos, discinesia, disnea, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, hipo, hipercinesia, hiperfagia, hipotensión, secreción inapropiada de hormona antidiurética, insomnio, cambios en la libido, náuseas, paranoia, edema periférico, neumonía, prurito, erupción y otras reacciones de hipersensibilidad; inquietud, somnolencia, episodios repentinos de sueño, síncope, cambios visuales que incluyen diplopía, visión borrosa y disminución de la agudeza visual, vómitos, pérdida de peso acompañada de disminución del apetito, aumento de peso.
Sobre la base del análisis de datos agrupados de los estudios con placebo, que comprenden un total de 1923 pacientes tratados con pramipexol y 1354 pacientes tratados con placebo, las reacciones adversas se notificaron con frecuencia en ambos grupos. 63% de los pacientes tratados con pramipexol y 52% de los tratados con placebo. los pacientes informaron al menos una reacción adversa.
Las tablas 1 y 2 muestran la frecuencia de reacciones adversas a medicamentos de ensayos clínicos controlados con placebo tanto para la enfermedad de Parkinson como para el síndrome de piernas inquietas. Las reacciones adversas al fármaco notificadas en estas tablas son las que ocurrieron en el 0,1% o más de los pacientes tratados con pramipexol y que se notificaron significativamente más a menudo en los pacientes tratados con pramipexol que en los tratados con placebo, o cuando la reacción se consideró clínicamente relevante. La mayoría de las reacciones adversas a los medicamentos han sido de leves a moderadas, por lo general ocurren al inicio de la terapia y luego desaparecen en su mayoría con el tratamiento continuo.
Dentro de las clases de órganos y sistemas, las reacciones adversas se enumeran por frecuencia (número de pacientes que se espera que experimenten la reacción), utilizando los siguientes valores: (muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100,
Enfermedad de Parkinson, eventos adversos más comunes
Las reacciones adversas al fármaco notificadas con mayor frecuencia (≥ 5%) en pacientes con enfermedad de Parkinson más frecuentes con el tratamiento con pramipexol que con placebo fueron náuseas, discinesia, hipotensión, mareos, somnolencia, insomnio, estreñimiento, alucinaciones, dolor de cabeza y sensación de fatiga. La incidencia de somnolencia es mayor con dosis superiores a 1,5 mg de sal al día (ver sección 4.2). Una reacción adversa más frecuente asociada con la levodopa ha sido la discinesia. Puede producirse hipotensión al principio del día. titulado demasiado rápido.
Tabla 1: Enfermedad de Parkinson
1 Este efecto secundario se ha observado en la experiencia posterior a la comercialización. Con un 95% de certeza, la categoría de frecuencia no es mayor que infrecuente, pero puede ser menor.No es posible una estimación precisa de la frecuencia ya que el efecto adverso no se produjo en la base de datos de ensayos clínicos de 2.762 pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con pramipexol.
Síndrome de piernas inquietas, reacciones adversas más frecuentes
Las reacciones adversas al fármaco notificadas con más frecuencia (≥ 5%) en pacientes con síndrome de piernas inquietas tratados con pramipexol fueron náuseas, dolor de cabeza, mareos y fatiga. Las náuseas y la fatiga se notificaron con mayor frecuencia en las pacientes tratadas con pramipexol (20,8% y 10,5%, respectivamente) en comparación con los hombres (6,7% y 7,3% respectivamente).
Tabla 2: Síndrome de piernas inquietas
1 Este efecto adverso se ha observado en la experiencia poscomercialización. Con un 95% de certeza, la categoría de frecuencia no es mayor que infrecuente, pero podría ser menor. No es posible una estimación precisa de la frecuencia ya que el efecto adverso no se ha producido en la clínica. base de datos de ensayos de 1.395 pacientes con síndrome de piernas inquietas tratados con pramipexol.
Somnolencia
El pramipexol se asocia comúnmente con somnolencia y, con poca frecuencia, se ha asociado con somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño (ver también sección 4.4).
Cambios en la libido
Con poca frecuencia, el pramipexol puede estar asociado con cambios en la libido (aumento o disminución).
Trastornos del control de impulsos
En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluido MIRAPEXIN, pueden producirse ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o compras, atracones y alimentación compulsiva (ver sección 4.4).
En un estudio transversal, retrospectivo de detección y de casos y controles de 3.090 pacientes con enfermedad de Parkinson, el 13,6% de todos los pacientes tratados con fármacos dopaminérgicos o no dopaminérgicos presentaron síntomas de trastorno del control de impulsos durante los últimos seis meses. Las manifestaciones observadas incluyeron juego patológico, compras compulsivas, atracones y comportamiento sexual compulsivo (hipersexualidad). Los posibles factores de riesgo independientes para los trastornos del control de impulsos incluyeron tratamientos dopaminérgicos y dosis más altas de tratamiento dopaminérgico, edad más joven (≤ 65 años), no estar casado y ser paciente. -Reportó familiaridad con el juego patológico.
Insuficiencia cardiaca
En los ensayos clínicos y en la experiencia postcomercialización, se han notificado casos de insuficiencia cardíaca en pacientes tratados con pramipexol. En un estudio farmacoepidemiológico, el uso de pramipexol se asoció con un mayor riesgo de insuficiencia cardíaca en comparación con la no utilización de pramipexol (razón de riesgo observada de 1,86; IC del 95%, 1,21-2,85).
04.9 Sobredosis
No hay experiencia directa de sobredosis; sin embargo, las reacciones adversas esperadas deben ser las relacionadas con el perfil farmacodinámico de un agonista dopaminérgico, por lo tanto: náuseas, vómitos, hipercinesia, alucinaciones, agitación e hipotensión. No existe un antídoto establecido para la sobredosis de agonistas dopaminérgicos. Si hay signos de estimulación del sistema nervioso central, se puede emplear un agente neuroléptico. El tratamiento de la sobredosis puede requerir medidas de apoyo generales junto con lavado gástrico, administración de líquidos por vía intravenosa, administración de carbón activado y monitorización electrocardiográfica.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos antiparkinsonianos, agonistas dopaminérgicos, código ATC: N04BC05.
Mecanismo de acción
El pramipexol es un agonista de la dopamina y se une con alta selectividad y especificidad a los receptores de la subfamilia D2 de la dopamina, en la que tiene una afinidad preferencial por los receptores D3; está dotado de una actividad intrínseca completa.
El pramipexol alivia los déficits motores parkinsonianos al estimular los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Los estudios preclínicos han demostrado que el pramipexol inhibe la síntesis, liberación y recambio de dopamina.
Se desconoce el mecanismo de acción de pramipexol en el tratamiento del síndrome de piernas inquietas. La evidencia neurofarmacológica sugiere la participación del sistema dopaminérgico primario.
Efectos farmacodinámicos
Se observó una disminución de la prolactina dependiente de la dosis en voluntarios sanos. En un estudio clínico en voluntarios sanos, en el que MIRAPEXIN comprimidos de liberación prolongada se tituló más rápido de lo recomendado (cada 3 días) hasta 3,15 mg de pramipexol base (4,5 mg de sal) por día, se produjo un aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. observado. Este efecto no se observó en los estudios de pacientes.
Eficacia clínica y seguridad en la enfermedad de Parkinson
En los pacientes, pramipexol alivia los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática. En los ensayos clínicos controlados con placebo participaron aproximadamente 1.800 pacientes con estadios I a V de Hoehn y Yahr tratados con pramipexol. De estos, aproximadamente 1000 pacientes estaban en la etapa más avanzada de la enfermedad, recibieron terapia concomitante con levodopa y sufrieron complicaciones motoras.
En la etapa inicial y tardía de la enfermedad de Parkinson, la eficacia de pramipexol en ensayos clínicos controlados se mantuvo durante aproximadamente seis meses. En el seguimiento abierto que duró más de tres años, no hubo signos de disminución de la eficacia.
En un ensayo clínico controlado doble ciego de dos años, el tratamiento inicial con pramipexol retrasó significativamente la aparición de complicaciones motoras y, en comparación con el tratamiento inicial con levodopa, redujo su frecuencia. Las complicaciones motoras retardadas logradas con pramipexol deberían contrarrestar la mayor eficacia de la levodopa en función motora (medida por el cambio medio en la puntuación UPDRS). La incidencia global de alucinaciones y somnolencia fue generalmente mayor durante la fase de titulación en el grupo de pramipexol, sin embargo, no hubo diferencias significativas durante la fase de mantenimiento. Estos aspectos deben tenerse en cuenta al iniciar el tratamiento con pramipexol en pacientes con enfermedad de Parkinson.
Población pediátrica
La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los estudios con MIRAPEXIN en todos los subgrupos de población pediátrica con enfermedad de Parkinson (ver sección 4.2 para obtener información sobre uso pediátrico).
Eficacia clínica y seguridad en el síndrome de piernas inquietas
La eficacia de pramipexol se evaluó en cuatro ensayos clínicos controlados con placebo en aproximadamente 1.000 pacientes con síndrome de piernas inquietas idiopático de moderado a muy grave.
El cambio medio con respecto al valor inicial en la escala de medición del síndrome de piernas inquietas (IRLS) y la "mejora de la impresión clínica general (CGI-I)" fueron los principales parámetros de eficacia de los resultados. Se observaron diferencias para ambos parámetros primarios. Estadísticamente significativas para el pramipexol Grupos de 0,25 mg, 0,5 mg y 0,75 mg de sal de pramipexol en comparación con placebo. Después de 12 semanas de tratamiento, la puntuación IRLS inicial disminuyó de 23,5 a 14,1 puntos para placebo y de 23,4 a 9,4 puntos para pramipexol (dosis combinadas). La diferencia media ajustada fue - 4,3 puntos (95% CI -6,4; -2,1 puntos, por p
En un estudio controlado con placebo con polisomnografía durante 3 semanas, MIRAPEXIN redujo significativamente el número de movimientos periódicos de las extremidades durante la hora de acostarse.
En un ensayo clínico controlado con placebo, se evaluó la "eficacia a largo plazo del pramipexol. Después de 26 semanas de tratamiento, c" fue una reducción media ajustada en la puntuación total IRLS de 13,7 puntos y 11,1 puntos. En el grupo de pramipexol y en el grupo placebo, respectivamente, con una diferencia media estadísticamente significativa (p = 0,008) de -2,6. Las tasas de respuesta en la escala CGI-I (mejoradas, muy mejoradas) fueron 50,3% (80/159) para placebo y 68,5% (111/162) para pramipexol (p = 0,001) que corresponden a un número necesario a tratar (NNT) de 6 pacientes (IC del 95%: 3,5, 13,4).
Población pediátrica
La Agencia Europea de Medicamentos ha aplazado la obligación de presentar los resultados de los estudios con MIRAPEXIN en uno o más subconjuntos de la población pediátrica con síndrome de piernas inquietas (ver sección 4.2 para obtener información sobre uso pediátrico).
Eficacia clínica y seguridad en el síndrome de Tourette
La eficacia de pramipexol (0,0625-0,5 mg / día) en pacientes pediátricos de 6 a 17 años con síndrome de Tourette se evaluó en una dosis flexible de 6 semanas, doble ciego, aleatorizada, controlada versus placebo. Un total de 63 pacientes ( 43 tratados con pramipexol, 20 con placebo) El criterio principal de valoración fue el cambio desde el valor inicial en la puntuación total de tic (TTS) medido de acuerdo con las escalas globales de gravedad de tic de Yale (YGTSS). No se observaron diferencias entre el pramipexol y el placebo para la variable principal o cualquiera de las variables secundarias de eficacia, incluida la puntuación total de YGTSS, la impresión global de mejoría del paciente (PGI-I), la impresión clínica global de mejoría (CGI). -I) o la Impresiones clínicas globales de la gravedad de la enfermedad (CGI-S).Los eventos adversos que ocurrieron en al menos el 5% de los pacientes en el grupo de pramipexol y más comunes en los pacientes tratados con pramipexol en comparación con los pacientes tratados con placebo fueron: dolor de cabeza (27,9%, placebo 25,0%), somnolencia (7,0%, placebo 5,0%), náuseas (18,6%, placebo 10,0%), vómitos (11,6%, placebo 0,0%), dolor abdominal superior (7,0%, placebo 5,0%), hipotensión ortostática (9,3%, placebo 5,0%), mialgia (9,3%, placebo 5,0%), trastornos del sueño (7,0%, placebo 0, 0%), disnea (7,0%, placebo 0,0%) e infección del tracto respiratorio superior (7,0%, placebo 5,0%). Otros acontecimientos adversos importantes que llevaron a la interrupción del estudio El tratamiento para los pacientes que recibieron pramipexol fueron estado de confusión, alteraciones del habla y agravamiento del estado (ver sección 4.2).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral, pramipexol se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90% y la concentración plasmática máxima se produce entre 1 y 3 horas. La ingesta de alimentos no reduce el grado de absorción de pramipexol, pero sí reduce su velocidad. El pramipexol exhibe una cinética lineal y una baja variabilidad entre pacientes en los niveles plasmáticos.
Distribución
En los seres humanos, la unión a proteínas del pramipexol es muy baja (plasma).
Biotransformación
En los seres humanos, el pramipexol se metaboliza solo en pequeña medida.
Eliminación
La principal vía de eliminación de pramipexol es la excreción renal, en forma inalterada.
Aproximadamente el 90% del fármaco marcado con 14C absorbido se excreta a través de los riñones, mientras que el 2% se encuentra en las heces. El aclaramiento total de pramipexol es de aproximadamente 500 ml / min y el aclaramiento renal es de aproximadamente 400 ml / min. La vida media (t½) varía de 8 horas en los jóvenes a 12 horas en los ancianos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicidad a dosis repetidas han demostrado que el pramipexol ejerce efectos funcionales, que afectan principalmente al sistema nervioso central y al sistema reproductor femenino, posiblemente debido al efecto farmacodinámico excesivo del fármaco.
En el conejillo de indias, se observaron disminuciones en la presión diastólica y sistólica y la frecuencia cardíaca; en el mono se observó una tendencia a un efecto hipotensor.
Se estudiaron los efectos potenciales del pramipexol sobre la función reproductora en ratas y conejos. El pramipexol no fue teratogénico en ratas y conejos, pero fue embriotóxico en ratas a dosis tóxicas para la madre. Dadas las especies animales estudiadas y los parámetros limitados evaluados, los eventos adversos de pramipexol sobre el embarazo y la fertilidad masculina aún no se han dilucidado por completo.
En ratas se observó retraso en el desarrollo sexual (es decir, separación del prepucio y apertura de la vagina) y se desconoce la relevancia de estos hallazgos para los seres humanos.
El pramipexol no fue genotóxico. En un estudio de carcinogenicidad, ratas macho desarrollaron hiperplasia y adenomas de células de Leydig, atribuibles al efecto inhibidor del pramipexol sobre la secreción de prolactina. Estas observaciones no son relevantes para uso clínico en humanos. El mismo estudio demostró que a dosis de 2 mg / kg ( sal) o superior, el pramipexol causa degeneración retiniana en ratas albinas, este último efecto no se observó en la rata pigmentada normal ni en un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, albinos y en todas las demás especies estudiadas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Manitol
maicena
sílice coloidal anhidra
povidona K25
estearato de magnesio
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Conservar en el paquete original para proteger el medicamento de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísters de OPA / aluminio / PVC-aluminio.
Cada blíster contiene 10 comprimidos.
Envases que contienen 3 o 10 blísteres (30 o 100 comprimidos).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Alemania
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 23 de febrero de 1998
Fecha de la última renovación: 23 de febrero de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
28 de febrero de 2014
.jpg)
