Ingredientes activos: Alfacalcidol
DERIL 1.0 mcg Cápsulas
¿Por qué se usa Deril? ¿Para qué sirve?
Vitamina: Alfacalcidol, metabolito de la vitamina D.
Osteodistrofia por insuficiencia renal en diálisis o no. Hipoparatiroidismo. Raquitismo y osteomalacia resistentes o dependientes de D (pseudodeficiencia).Raquitismo y osteomalacia por alteraciones renales por metabolismo de la vitamina D. Osteoporosis posmenopáusica.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Deril
Estados de hipercalcemia. El producto no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia Hipersensibilidad individual a la vitamina D u otros componentes del producto.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Deril
Dado que la sobredosis de DERIL puede producir hipercalcemia y en algunos casos hipercalciuria, el calcio debe dosificarse al menos dos veces por semana en la fase de ajuste posológico Una vez establecida la dosis diaria óptima, un control mensual del nivel de calcio es suficiente. La fosfatasa alcalina generalmente anticipa el inicio de la hipercalcemia y, por lo tanto, puede ser un síntoma premonitorio de esta última.
Si se produce hipercalcemia, se debe interrumpir temporalmente el fármaco y cualquier suplemento de calcio hasta que la calcemia se renormalice rápidamente, y luego se puede reanudar el tratamiento con una dosis más baja.
DERIL debe administrarse con precaución en pacientes sometidos a tratamiento con digitálicos, ya que la hipecalcemia puede agravar la arritmia cardíaca en dichos pacientes. Dado que DERIL influye en el transporte de fosfatos en el intestino, riñón y hueso, la administración concomitante de sustancias fijadoras de fósforo debe adaptarse a los valores de fosfato (dosis normales: 2-5 mg / 100 ml).
Embarazo y lactancia
El producto no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Deril?
El uso simultáneo de anticonvulsivos con propiedades de inducción enzimática (barbitúricos, difenilhidantoína) puede provocar una menor respuesta a Alfacalcidol con la necesidad de aumentar la dosis. El uso excesivo de preparados que contienen aluminio también puede interferir con la eficacia del fármaco. Los estudios en animales han sugerido una posible potenciación de la acción de la warfarina cuando se administra con calciferol. Aunque no hay evidencia similar con el uso de Alfacalcidol, se debe tener precaución cuando los dos medicamentos se usan simultáneamente. No se deben usar medicamentos que contengan magnesio. administrado durante el tratamiento con DERIL para evitar la aparición de hipermagnesemia. La colestiramina puede reducir la absorción intestinal de vitaminas liposolubles y por tanto también de DERIL.
Advertencias Es importante saber que:
Dado que el alfacalcidol es el precursor del metabolito activo de la vitamina D3, la vitamina D, así como sus derivados, no deben administrarse durante el tratamiento con DERIL La sobredosis de cualquier forma de vitamina D provoca incluso manifestaciones graves. La hipercalcemia causada por una dosis excesiva de vitamina D o sus metabolitos también puede requerir terapia de emergencia. La hipercalcemia, si es crónica, podría de hecho causar calcificaciones vasculares generalizadas, nefrocalcinosis y calcificaciones de otros tejidos blandos, por lo que es necesario asegurarse de que la cifra obtenida multiplicando el valor de calcio por el de fosfatemia (Ca x P) no supere los 70 .
El examen radiográfico de las regiones anatómicas, sitios de posibles calcificaciones, puede ser útil para un diagnóstico precoz, DERIL no tiene ningún efecto sobre el uso de máquinas y sobre la capacidad para conducir.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Deril: Posología
Dosis inicial sugerida para todas las indicaciones: Adultos y niños de más de 20 kg de peso corporal: 1 mcg por día Niños de menos de 20 kg de peso corporal: 0,05 mcg / kg / día. Posteriormente se puede ajustar la dosis según la respuesta.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Deril
En caso de hipercalcemia grave debido a una sobredosis accidental, después de suspender temporalmente el fármaco, se pueden administrar diuréticos, junto con líquidos intravenosos o corticosteroides.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Deril?
Si la dosis está de acuerdo con las necesidades individuales reales, DERIL se tolera bien. En caso contrario, dado que el producto tiene actividad de vitamina D, pueden aparecer efectos secundarios similares a los de la hipervitaminosis D, es decir, un síndrome hipercalcémico o manifestaciones tóxicas del calcio (según la gravedad y la duración de la hipercalcemia). Estas manifestaciones son a la vez agudo y crónico.
Los primeros incluyen debilidad, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, dolor de huesos y músculos. Trastornos de la micción, conjuntivitis (por calcificación), fotofobia, pancreatitis, rinorrea, prurito, hipertermia, disminución de la libido, albuminuria, hipercolesterolemia, aumento de SGOT y SGPT, calcificaciones ectópicas, hipertensión, arritmias cardíacas y, raramente, psicosis.
Dado que la vida media del calcitriol es corta, la normalización de cualquier hipercalcemia se produce a los pocos días de interrumpir el tratamiento con DERIL, aunque más rápidamente que durante el tratamiento con vitamina D o sus metabolitos.
Notifique al médico o farmacéutico tratante de cualquier aparición de efectos indeseables no descritos en este prospecto.
Mantener alejado de fuentes de calor, humedad y luz.
Caducidad y retención
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Esta fecha se refiere al producto en embalaje intacto, debidamente almacenado.
Otra información
COMPOSICIÓN
Cada cápsula contiene:
Principio activo: Alfacalcidol (1 α-hidroxi vitamina D3) 1,0 mcg
Excipientes:
Covi-ox T70 (E306), Aceite de coco fraccionado, Gelatina, Glicerol, Agua purificada, Dióxido de titanio (E171), Óxido de hierro (E172) FORMA FARMACÉUTICA Y EMBALAJE DERIL 1.0 - 30 cápsulas de 1.0 mcg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
CÁPSULAS DE DERIL 1.0 MCG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula contiene: Alfacalcidol (1? -Hidroxi vitamina D3) 1.0 mcg.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas para vía oral.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Osteodistrofia por insuficiencia renal en diálisis o no. Hipoparatiroidismo. Raquitismo y osteomalacia resistentes o dependientes de D (pseudodeficiencia). Raquitismo y osteomalacia por alteraciones renales por metabolismo de la vitamina D. Osteoporosis posmenopáusica.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis inicial sugerida para todas las indicaciones:
Adultos y niños de más de 20 kg de peso corporal: 1 mcg por día.
Niños menores de 20 kg de peso corporal: 0,05 mcg / kg / día. Posteriormente se puede ajustar la dosis según la respuesta.
04.3 Contraindicaciones
Estados de hipercalcemia. El producto no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia Hipersensibilidad individual a la vitamina D u otros componentes del producto.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Dado que la sobredosis de DERIL puede producir hipercalcemia y en algunos casos hipercalciuria, el calcio debe dosificarse al menos dos veces por semana en la fase de ajuste posológico Una vez establecida la dosis diaria óptima, un control mensual del nivel de calcio es suficiente. La fosfatasa alcalina generalmente anticipa el inicio de la hipercalcemia y, por lo tanto, puede ser un síntoma premonitorio de esta última. Si se produce hipercalcemia, el fármaco y cualquier suplemento de calcio deben interrumpirse temporalmente hasta la normalización generalmente rápida del calcio. A continuación, se puede reanudar el tratamiento con una dosis más baja.
DERIL debe administrarse con precaución en pacientes sometidos a tratamiento con digitálicos, ya que la hipercalcemia puede agravar la arritmia cardíaca en tales pacientes. Dado que DERIL influye en el transporte de fosfatos en el intestino, riñón y hueso, la administración concomitante de sustancias fijadoras de fósforo debe adaptarse a los valores de fosfato (dosis normales: 2-5 mg / 100 ml).
Dado que el alfacalcidol es el precursor del metabolito activo de la vitamina D3, la vitamina D, así como sus derivados, no deben administrarse durante el tratamiento con DERIL La sobredosis de cualquier forma de vitamina D provoca incluso manifestaciones graves.
La hipercalcemia causada por una dosis excesiva de vitamina D o sus metabolitos también puede requerir terapia de emergencia. "La hipercalcemia, si es crónica, podría de hecho causar calcificaciones vasculares generalizadas, nefrocalcinosis y calcificaciones de otros tejidos blandos. Por lo tanto, es necesario asegurarse de que la cifra obtenida multiplicando el valor del calcio por el de fosfato (Ca x P) no exceda 70. El examen radiográfico L "de las regiones anatómicas, sitio de posibles calcificaciones, puede ser útil para un diagnóstico precoz.
Mantener fuera del alcance de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El uso simultáneo de anticonvulsivos con propiedades de inducción enzimática (barbitúricos, difenilhidantoína) puede causar una menor respuesta a Alfacalcidol con la necesidad de aumentar la dosis, el uso excesivo de preparados que contienen aluminio también puede interferir con la eficacia del fármaco. Los estudios en animales han sugerido una posible potenciación de la acción de la warfarina cuando se administra con calciferol. Aunque no hay evidencia similar con el uso de Alfacalcidol, se debe tener precaución cuando los dos medicamentos se usan simultáneamente. No se deben usar medicamentos que contengan magnesio. administrado durante el tratamiento con DERIL para evitar la aparición de hipermagnesemia.
La colestiramina puede reducir la absorción intestinal de vitaminas liposolubles y, por tanto, también DERIL.
04.6 Embarazo y lactancia
El producto no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Ninguno conocido.
04.8 Efectos indeseables
Si la dosis está de acuerdo con las necesidades individuales reales, DERIL se tolera bien. En caso contrario, dado que el producto tiene actividad de vitamina D, pueden aparecer efectos secundarios similares a los de la hipervitaminosis D, es decir, un síndrome hipercalcémico o manifestaciones tóxicas del calcio (dependiendo de la gravedad y duración de la hipercalcemia). Estas manifestaciones son a la vez agudo y crónico.
Los primeros incluyen debilidad, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, dolor de huesos y músculos. Trastornos de la micción, conjuntivitis (por calcificación), fotofobia, pancreatitis, rinorrea, prurito, hipertermia, disminución de la libido, albuminuria, hipercolesterolemia, aumento de SGOT y SGPT, calcificaciones ectópicas, hipertensión, arritmias cardíacas y, raramente, psicosis.
Dado que la vida media del calcitriol es corta, la normalización de cualquier hipercalcemia se produce a los pocos días de interrumpir el tratamiento con DERIL, aunque más rápidamente que durante el tratamiento con vitamina D o sus metabolitos.
04.9 Sobredosis
En caso de hipercalcemia grave debido a una sobredosis accidental, después de suspender temporalmente el fármaco, se pueden administrar diuréticos, junto con líquidos intravenosos o corticosteroides.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
l "1? -hidroxicolecalciferol (1? -OH D3) es un producto obtenido por síntesis, y se convierte fácilmente en el hígado en 1,25- (OH) 2D3, que representa el metabolito activo a través del cual la vitamina D ejerce su efecto sobre homeostasis fosfocálcica.
En el organismo el metabolismo de la vitamina D se caracteriza por una primera hidroxilación que se produce en el hígado con la formación de 25 OHD3 y por una segunda hidroxilación renal que determina la formación de 1,25- (OH) 2D3. La administración de 1 beta - hidroxicolecalciferol permite por tanto evadir la fase metabólica a nivel renal de la transformación de la vitamina D y también obtener la producción de su metabolito activo, por lo que su actividad farmacológica y clínica se expresa en los casos en los que el 1? -La hidroxilación renal está ausente o disminuida tanto por daño renal como por falta de factores extrarrenales que regulen la conversión de 25 OH D3 en 1,25- (OH) 2D3. El tratamiento con 1 beta - OH D3 se caracteriza por dosis bajas y por una notable rapidez de acción con la que determina un aumento de la absorción intestinal de calcio y un aumento de la concentración de calcio en el suero. Los riesgos de hipercalcemia se minimizan también debido a la brevedad de la duración de la acción de DERIL y el hecho de que la conversión de 1 beta - OH D3 en 1,25 - (OH) 2D3 está regulada con un mecanismo de retroalimentación por el propio compuesto dihidroxilado.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
L "1? -OH D3 (DERIL) tiene las siguientes características farmacocinéticas: - se absorbe en el intestino delgado - se distribuye principalmente en el hígado y solo en un pequeño porcentaje en la mucosa intestinal - en el hígado se metaboliza en 1.25 - (OH) 2D3 se elimina extremadamente rápidamente en forma de 1,25- (OH) 2D3 con las heces La eliminación también ocurre en parte a través de la orina en forma de un compuesto más polar que el 1 beta-OH D3.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda. LD50: en ratones, ratas y perros p.o. (machos y hembras): 476-440 mcg / kg; 340-720 mcg / kg:> 500 mcg / kg. DL50: en ratones y perros i.v .: 71-56 mcg / kg; > 200 mcg / kg.
Toxicidad subaguda. Se administraron dosis que variaban de 0,5 a 50 mcg / kg por día durante un mes en ratas Wistar. Se tomaron en consideración parámetros clínicos y de laboratorio y se realizó una autopsia después del sacrificio. La acción principal del 1 beta-OH D3 (DERIL) tomó la forma de necrosis de las arteriolas en el miocardio, tracto gastrointestinal y músculos voluntarios con degeneración y fibrosis muscular. .
Toxicidad crónica. Se administró 1 beta - OH D3 (DERIL) a ratas durante 6 meses en dosis que variaban de 0,02 a 2,5 mcg / kg por día, encontrándose alteraciones histológicas en riñón, corazón, aorta, testículos, timo y mucosa intestinal. Se encontró que los efectos principales dependían de la hipercalcemia. Se encontró que la administración oral diaria de 0,02 mcg / kg durante 6 meses no presentaba toxicidad. Se encontró que la misma dosis no era tóxica en perros después de la administración repetida durante un año.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Covi-ox T70 (E306), aceite de coco fraccionado, gelatina, glicerol, agua purificada, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro (E172).
06.2 Incompatibilidad
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez
En embalaje intacto, 24 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacene lejos de fuentes de luz, humedad y calor.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
DERIL 1.0 mcg cápsulas: cajas de 30 cápsulas.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
El producto no utilizado y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con los requisitos legales locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
I.BIR.N. - Instituto Nacional de Bioterapia s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DERIL "1.0": A.I.C. norte. 032832026
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
JUNIO 1999
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
JUNIO 2009