Ingredientes activos: Propanteline (bromuro de propanteline), Bromazepam
Lexil® 15 mg + 1,5 mg cápsulas duras
Indicaciones ¿Por qué se usa Lexil? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Lexil pertenece a la categoría terapéutica de antiespasmódicos asociados a psicolépticos.
Indicaciones
Manifestaciones espástico-dolorosas, con componente ansioso, del sistema gastroentérico.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Lexil
Glaucoma, hipertrofia prostática y, en general, síndromes de retención urinaria y obstrucción intestinal.
Hipersensibilidad a los principios activos oa alguno de los excipientes.
Miastenia gravis. Insuficiencia cardíaca, renal, hepática severa.
Primer trimestre de embarazo, lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Lexil
Durante el efecto Lexil, los pacientes deben abstenerse de consumir bebidas alcohólicas para evitar reacciones individuales (consulte "Interacciones" y "Advertencias especiales").
Los sujetos predispuestos, si se tratan con bromazepam en dosis altas y durante períodos prolongados, pueden ser adictivos como ocurre con otros fármacos con actividad hipnótica, sedante y atáxica.
En caso de tratamiento prolongado, es aconsejable comprobar la imagen sanguínea y la función hepática.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Lexil?
Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol (consulte "Precauciones de uso" y "Advertencias especiales"). El efecto sedante puede potenciarse cuando el medicamento se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Combinación con depresores del sistema nervioso central: El efecto depresivo central puede potenciarse en caso de uso. Concomitante con antipsicóticos ( neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psíquica.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas. En menor grado, esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan solo por conjugación. La administración concomitante de cimetidina puede prolongar la vida media de eliminación del bromazepam. su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Advertencias Es importante saber que:
La asociación con otros psicotrópicos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables inesperados de la interacción.Las benzodiazepinas no deben administrarse a los niños sin una evaluación cuidadosa de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Las cápsulas de Lexil contienen lactosa: en caso de intolerancia conocida a algunos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento Embarazo y lactancia: Lexil está contraindicado en el primer trimestre del embarazo (ver "Contraindicaciones"). En el período posterior, el medicamento debe administrarse solo en caso de necesidad real y bajo la supervisión directa del médico.Las mujeres en edad fértil deben usar un anticonceptivo eficaz durante el tratamiento.
Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo, o durante el parto a dosis elevadas, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco. Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal. Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a las madres que amamantan (consulte "Contraindicaciones").
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Según el método de uso, la dosis y la sensibilidad individual, Lexil, como cualquier otro fármaco con el mismo mecanismo de acción, puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol.
Posología y forma de empleo Cómo usar Lexil: Posología
La dosis promedio es una cápsula de Lexil 3-4 veces al día. Preferiblemente, Lexil debe tomarse con las comidas principales y antes de acostarse. En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda comenzar con 1-2 cápsulas de Lexil al día; esta dosis se puede incrementar posteriormente hasta que se alcance la dosis diaria óptima. En casos con síntomas particularmente intensos, la dosis diaria de Lexil se puede aumentar a 6 cápsulas, divididas en 3-4 administraciones. La experiencia con el uso de Lexil en niños es limitada (consulte "Advertencias especiales"). Lexil no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca, renal o hepática grave (ver "Contraindicaciones").
El tratamiento debe ser lo más breve posible. El paciente debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Lexil
Si se presentan síntomas graves de deficiencia del sistema colinérgico, depresión respiratoria y / o cardiovascular, o somnolencia y confusión hasta el coma, se deben tomar las medidas de emergencia adecuadas (lavado gástrico, prácticas de reanimación, etc.). Sobredosis accidental del medicamento notifique a su médico inmediatamente. o dirígete al hospital más cercano.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Lexil?
Como todos los medicamentos, esto puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción de la terapia puede causar fenómenos de rebote o abstinencia. Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado abuso de benzodiazepinas. el estado depresivo se puede desenmascarar. Las benzodiazepinas o compuestos similares a la benziodiazepina pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
La amnesia anterógrada también puede aparecer a dosis terapéuticas, aumentando el riesgo a dosis más altas.
Somnolencia, embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, dolor de cabeza, mareos, disminución del tono muscular, ataxia, visión doble. Estos fenómenos ocurren principalmente al inicio de la terapia y generalmente desaparecen con administraciones posteriores. Ocasionalmente se han reportado otras reacciones adversas que incluyen: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, reacciones cutáneas, sequedad de boca, alteraciones de la micción y de la micción. "Acomodación e hipotensión. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en sujetos predispuestos.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en este prospecto reduce el riesgo de efectos indeseables.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no utilice el producto después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita.
Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS
Composición y forma farmacéutica
Composición
Una cápsula contiene:
Ingredientes activos: bromuro de propantelina 15 mg + bromazepam 1,5 mg.
Excipientes: talco, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, gelatina, dióxido de titanio, E 172.
Forma y contenido farmacéutico
Cápsulas duras para uso oral. 20 cápsulas.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
LEXIL 15 MG + 1,5 MG CÁPSULAS DURAS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una cápsula contiene: bromuro de propantelina 15 mg + bromazepam 1,5 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas duras para uso oral.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Manifestaciones espástico-dolorosas, con componente ansioso, del sistema gastroentérico.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis promedio es una cápsula de Lexil 3-4 veces al día. Preferiblemente, Lexil debe tomarse con las comidas principales y antes de acostarse.
En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda comenzar con 1-2 cápsulas de Lexil al día; esta dosis se puede incrementar posteriormente hasta que se alcance la dosis diaria óptima.
En casos con síntomas particularmente intensos, la dosis diaria de Lexil se puede aumentar a 6 cápsulas, divididas en 3-4 administraciones.
La experiencia con el uso de Lexil en niños es limitada (ver sección 4.4).
Lexil no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca, renal o hepática grave (ver sección 4.3).
El tratamiento debe ser lo más breve posible. El paciente debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas.
04.3 Contraindicaciones
Glaucoma, hipertrofia prostática y, en general, síndromes de retención urinaria y obstrucción intestinal. Hipersensibilidad a los principios activos oa alguno de los excipientes.
Miastenia gravis. Insuficiencia cardíaca, renal, hepática severa.
Primer trimestre de embarazo, lactancia.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La asociación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables inesperados de la interacción.
Durante el efecto Lexil, los pacientes deben abstenerse de consumir bebidas alcohólicas para evitar reacciones individuales (ver secciones 4.5 y 4.7).
Los sujetos predispuestos, si se tratan con bromazepam en dosis altas y durante períodos prolongados, pueden ser adictivos como ocurre con otros fármacos con actividad hipnótica, sedante y atáxica.
En caso de tratamiento prolongado, es aconsejable comprobar la imagen sanguínea y la función hepática.
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Las cápsulas de Lexil contienen lactosa y no deben administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp y malabsorción de glucosa-galactosa.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol (ver secciones 4.4 y 4.7) El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con depresores del SNC: el efecto depresivo central puede potenciarse en casos de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. dependencia.
Los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, lo que también se aplica en menor medida a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
La administración concomitante de cimetidina puede prolongar la vida media de eliminación del bromazepam.
04.6 Embarazo y lactancia
Lexil está contraindicado en el primer trimestre del embarazo (ver sección 4.3). En el período posterior, el medicamento debe administrarse solo en caso de necesidad real y bajo la supervisión directa del médico.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.
Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo, o durante el parto a dosis elevadas, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco. Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres lactantes (ver sección 4.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Según el método de uso, la dosis y la sensibilidad individual, Lexil, como cualquier otro fármaco con el mismo mecanismo de acción, puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol.
04.8 Efectos indeseables
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción de la terapia puede causar fenómenos de rebote o abstinencia. Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado abuso de benzodiazepinas.
Depresión
Durante el uso de benzodiazepinas se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente.Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benziodiazepinas pueden causar reacciones tales como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede aparecer a dosis terapéuticas, aumentando el riesgo a dosis más altas.
Somnolencia, embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, dolor de cabeza, mareos, disminución del tono muscular, ataxia, visión doble. Estos fenómenos ocurren principalmente al inicio de la terapia y generalmente desaparecen con administraciones posteriores. Ocasionalmente se han reportado otras reacciones adversas que incluyen: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, reacciones cutáneas, sequedad de boca, alteraciones de la micción y de la micción. "Acomodación e hipotensión.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en sujetos predispuestos.
04.9 Sobredosis
Si se presentan síntomas graves de deficiencia del sistema colinérgico, depresión respiratoria y / o cardiovascular, o somnolencia y confusión hasta el coma, se deben tomar las medidas de emergencia adecuadas (lavado gástrico, prácticas de reanimación, etc.).
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiespasmódico en combinación con psicoléptico, código ATC: A03CA34.
El bromazepam es un derivado de piridil-benzodiazepina y, como tal, potencia la función inhibidora mediada por los receptores GABAA en el SNC, actuando así de forma rápida sobre los desequilibrios emocionales (estados de tensión, ansiedad, asociados o no a depresión) y simultáneamente sobre los trastornos viscerales o de forma genérica. somático consecuente a ellos.
El bromazepam exhibe las propiedades farmacológicas características de los derivados de las benzodiazepinas. En particular, en animales de laboratorio tiene efectos domesticantes, relajantes musculares, anticonvulsivos y descondicionadores que son, en relación con los del clordiazepóxido, aproximadamente 4, 10 y 16 veces más altos, respectivamente.
La propantelina es uno de los agentes parasimpaticolíticos más activos con actividad periférica similar a la atropina. Reduce la hipersecreción e hipermotilidad del tracto gastrointestinal y posee propiedades espasmolíticas, bloquea los receptores muscarínicos y, en dosis más elevadas, también los nicotínicos.
La propantelina es un derivado sintético a base de amonio cuaternario con actividad moduladora del tono vagal.
Químicamente similar a la metantelina, se diferencia de esta última en la sustitución de los grupos etilo por dos grupos isopropilo en correspondencia con el nitrógeno del aminoalcohol, lo que se traduce en un aumento de potencia igual a 3-4 veces.
La propantelina no atraviesa la barrera hematoencefálica y, por tanto, no tiene una acción central, excepto en dosis altas.
Lexil, que combina los efectos centrales del bromazepam con los efectos anticolinérgicos periféricos de la propantelina, permite tratar eficazmente las alteraciones secretoras y discinéticas con especial referencia a las de carácter psicosomático.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Bromazepam
Absorción
El bromazepam se absorbe bien después de la administración y el pico plasmático, igual a aproximadamente 100 ng / ml, se alcanza una hora después de la administración de 6 mg.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas del bromazepam es del 70%. El volumen de distribución es de 50 litros. El bromazepam es una benzodiazepina describible con un modelo de un solo compartimento.
Metabolismo y eliminación
El bromazepam se metaboliza en el hígado. Desde un punto de vista cuantitativo, hay dos metabolitos predominantes: 3-hidroxibromazepam y 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. En la orina, en comparación con la dosis administrada, se encuentra el 2% de bromazepam como tal, el 27% del conjugado glucurónido 3-hidroxibromazepam y el 40% de 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. La eliminación es principalmente renal y se produce según una cinética lineal con una vida media de aproximadamente 20,1 horas, el aclaramiento es de 40 ml / min.
Farmacocinética en grupos particulares de pacientes.
Personas mayores
La semivida de eliminación puede ser más prolongada en pacientes de edad avanzada.
Bromuro de propantelina
La cinética y el metabolismo de la propantelina se estudiaron en humanos mediante la administración oral o intragástrica de la sustancia marcada con 14 C y la medición posterior de la desaparición de la radiactividad de la luz intestinal y su aparición en el plasma, la orina y la bilis.
Absorción y distribución
La absorción de propantelina ocurre principalmente en el duodeno y en el yeyuno y aparece en el plasma 15 minutos después de la ingestión.
Metabolismo y eliminación
La duración de una dosis clínicamente activa (15 mg) es de aproximadamente 6 horas.
El principal catabolito es el ácido xanteno-9-carboxílico (ácido xantenoico) que luego se transforma en xantenoiglucorónido y se elimina en la orina. Solo el 5% de la dosis oral de propantelina se excreta en la orina como tal.
La administración concomitante de propantelina no afecta los niveles plasmáticos de bromazepam.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Talco, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, gelatina, dióxido de titanio, E 172.
06.2 Incompatibilidad
Hasta la fecha no se conocen incompatibilidades específicas.
06.3 Período de validez
Caducidad del envase sin abrir correctamente almacenado: 3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Sin precauciones especiales de almacenamiento.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Lexil se presenta en una botella de vidrio encerrada en una caja de cartón con el folleto ilustrativo adjunto.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Teofarma S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
"15 mg + 1,5 mg cápsulas duras" 20 cápsulas AIC n ° 024045027
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Primera autorización: noviembre de 1979
Renovación: junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2010
