Ingredientes activos: Finasteride
Finasterida Actavis 5 mg comprimidos recubiertos con película
¿Por qué se usa Finasteride - Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
Finasterida Actavis contiene el principio activo finasterida, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la 5α-reductasa. Actúan reduciendo el tamaño de la glándula prostática en los hombres.
Finasteride Actavis se utiliza para el tratamiento y control del agrandamiento benigno (no canceroso) de la próstata.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Finasteride - Medicamento genérico
No tome Finasterida Actavis
- si es alérgico a la finasterida oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6)
- si es mujer o niño (ver también "Embarazo, lactancia y fertilidad" en esta sección)
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Finasteride - Medicamento genérico
- si tiene insuficiencia hepática;
- si tiene dificultad para vaciar completamente la vejiga o una reducción severa del flujo urinario, su médico debe examinarlo cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento con Finasterida Actavis para descartar otras obstrucciones del tracto urinario;
- Si nota algún cambio en el tejido mamario, como bultos, dolor, agrandamiento del tejido mamario o secreción del pezón, estos pueden ser signos de una afección grave, como cáncer de mama. Informe a su médico de inmediato si nota alguno de estos cambios.
Si su pareja sexual está embarazada o se sospecha que está embarazada, debe evitar exponerla a su esperma, que puede contener una pequeña cantidad del fármaco (consulte también "Embarazo, lactancia y fertilidad" en esta sección).
Si necesita hacerse un análisis de sangre llamado "PSA", asegúrese de informar a su médico o enfermera antes de realizar el análisis, ya que la finasterida puede alterar los resultados del análisis.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Finasteride - Medicamento genérico?
Los comprimidos de Finasterida Actavis normalmente se pueden tomar con otros medicamentos. Pídale consejo a su médico antes de tomar otros medicamentos al mismo tiempo.
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Toma de Finasterida Actavis con alimentos y bebidas
Finasteride Actavis puede tomarse con o sin alimentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
Finasteride Actavis está dirigido solo a hombres. Si su pareja sexual está o sospecha que está embarazada, debe evitar exponerla a su esperma, que puede contener una pequeña cantidad del fármaco.
Las mujeres embarazadas o que planean quedarse embarazadas no deben entrar en contacto con comprimidos de Finasterida Actavis rotos o triturados.
Si la finasterida se absorbe a través de la piel o si una mujer embarazada de un feto masculino lo toma por vía oral, el bebé puede nacer con una malformación de los órganos genitales. Los comprimidos están recubiertos con película para evitar el contacto con finasterida, siempre que no se rompan ni trituren.
Conducción y uso de máquinas
No hay evidencia que sugiera que Finasterida Actavis altere la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Finasterida Actavis contiene lactosa.
Si su médico le ha dicho que padece "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Finasterida - Medicamento genérico: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis recomendada es de 1 comprimido al día.
La tableta debe tragarse entera y no debe romperse ni triturarse. Puede tomarse con o sin alimentos.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Finasteride - Medicamento genérico
Si toma más Finasterida Actavis del que debiera
Comuníquese inmediatamente con un médico, la sala de emergencias o el centro de control de intoxicaciones más cercano para obtener asesoramiento.
Si olvidó tomar Finasterida Actavis
No tome una dosis doble para compensar las tabletas olvidadas. Tome el siguiente según lo planeado para su tratamiento.
Si deja de tomar Finasterida Actavis
Aunque a menudo se nota una mejoría después de poco tiempo, es posible que sea necesario continuar el tratamiento durante al menos 6 meses. No cambie la dosis ni interrumpa el tratamiento sin antes consultar con su médico.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Finasteride - Medicamento genérico?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si presenta alguno de los siguientes síntomas (angioedema), deje de tomar Finasterida Actavis inmediatamente y póngase en contacto con su médico: hinchazón de la cara, lengua o garganta, dificultad para tragar, urticaria y dificultad para respirar.
Frecuentes (afectan de 1 a 10 pacientes de cada 100 pacientes): incapacidad para lograr una erección, disminución del deseo sexual, disminución del volumen de eyaculación.
Poco frecuentes (afectan de 1 a 10 de cada 1000 pacientes): sensibilidad en los senos, erupción cutánea, agrandamiento de los senos, dificultad para eyacular.
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Depresión, dolor en los testículos, incapacidad para lograr una erección que continúa después de suspender el tratamiento con Finasterida Actavis, disminución del deseo sexual que continúa después de suspender el tratamiento, infertilidad masculina y / o esperma deficiente. calidad, picazón, urticaria, latidos cardíacos irregulares, fuertes o rápidos, aumento de los niveles de enzimas hepáticas.
Informe a su médico de inmediato sobre cualquier cambio en el tejido mamario, como bultos, dolor, agrandamiento del tejido mamario o secreción del pezón, que pueden ser signos de una enfermedad grave como el cáncer de mama.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blister y la caja después de "CAD": la fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición de Finasterida Actavis
- El principio activo (el ingrediente que hace que el medicamento actúe) es finasterida Un comprimido recubierto con película contiene 5 mg de finasterida.
- Los demás componentes del núcleo del comprimido son: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado (maíz), macrogolglicéridos láuricos, glicolato de almidón de sodio, estearato de magnesio. El recubrimiento del comprimido contiene hipromelosa, macrogol, dióxido de titanio (E171), laca de aluminio índigo carmín (E132).
Aspecto de Finasterida Actavis y contenido del envase
Finasteride Actavis es una tableta azul, redonda y biconvexa marcada con "F5". El diámetro es de 7 mm.
El blíster contiene 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 o 300 comprimidos.
La botella de plástico contiene 10, 30, 50, 100 o 300 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
FINASTERIDE ACTAVIS 5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de finasterida.
Excipiente: cada comprimido recubierto con película contiene 90,96 mg de lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
Comprimido azul, redondo y biconvexo marcado con "F5". El diámetro es de 7 mm.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Finasteride Actavis está indicado para el tratamiento y control de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en pacientes con agrandamiento de la próstata para:
- inducir la regresión del agrandamiento de la próstata, mejorar el flujo urinario y mejorar los síntomas asociados con la HPB
- reducir la incidencia de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía, incluida la resección transuretral de la próstata (RTUP) y la prostatectomía.
Los comprimidos de Finasterida Actavis 5 mg solo deben administrarse en pacientes con agrandamiento de la próstata (volumen prostático superior a aproximadamente 40 ml).
04.2 Posología y forma de administración
Solo para uso oral.
La dosis recomendada es una tableta de 5 mg al día con o sin alimentos. El comprimido debe tragarse entero y no debe dividirse ni triturarse (ver sección 6.6). Incluso si la mejoría es visible en poco tiempo, puede ser necesario un tratamiento de al menos 6 meses para determinar objetivamente si la respuesta al tratamiento ha sido satisfactoria.
Posología en insuficiencia hepática
No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 4.4).
Posología en insuficiencia renal
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina reducido a 9 ml / min) ya que, en estudios farmacocinéticos, la insuficiencia renal no mostró ningún efecto sobre la eliminación de finasterida. No se ha estudiado finasterida en pacientes en hemodiálisis.
Posología en ancianos
Aunque los estudios farmacocinéticos han demostrado que la tasa de eliminación de finasterida está ligeramente disminuida en pacientes mayores de 70 años, no es necesario ajustar la dosis.
04.3 Contraindicaciones
Finasteride Actavis no está indicado para su uso en mujeres o niños.
La finasterida está contraindicada en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
- Embarazo: Uso en mujeres embarazadas o potencialmente embarazadas (ver "Embarazo y lactancia; Exposición a finasterida: riesgo para el feto masculino" en la sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
General:
• Para evitar complicaciones obstructivas, es importante que los pacientes con un gran volumen de orina residual y / o un flujo de orina muy reducido sean monitoreados cuidadosamente. La posibilidad de someterse a una cirugía debe considerarse una opción.
• Para los pacientes tratados con finasterida, se debe considerar una consulta con un urólogo.
• Finasteride Actavis contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Efectos sobre el antígeno prostático específico (PSA) y el diagnóstico de cáncer de próstata
Aún no se ha demostrado ningún beneficio clínico en pacientes con cáncer de próstata tratados con finasterida 5 mg. Los pacientes con hiperplasia prostática benigna y antígeno prostático específico (PSA) elevado fueron controlados en ensayos clínicos controlados con dosis periódicas de PSA y biopsias de próstata. En estos estudios de HPB, finasterida 5 mg no alteró la tasa de detección de cáncer de próstata y la incidencia general de cáncer de próstata no fue significativamente diferente en pacientes tratados con finasterida 5 mg o placebo.
Debe realizarse un tacto rectal y, si es necesario, la determinación del antígeno prostático específico (PSA) en suero antes de iniciar el tratamiento con finasterida 5 mg y periódicamente durante el tratamiento para descartar cáncer de próstata. Generalmente, cuando se determinan los niveles de PSA, un nivel de PSA basal> 10 ng / mL (Hybritech) implica "una evaluación adicional y considerar una biopsia; para niveles de PSA entre 4 y 10 ng / mL, es aconsejable una" evaluación adicional. Existe una superposición considerable en los niveles de PSA entre hombres con y sin cáncer de próstata. En consecuencia, en hombres con hiperplasia prostática benigna (HPB), los valores de PSA dentro del rango de referencia normal no excluyen el cáncer de próstata independientemente del tratamiento con finasterida 5 mg. Un valor de PSA basal
Finasteride 5 mg provoca una reducción de las concentraciones séricas de PSA en aproximadamente un 50% en pacientes con HPB, incluso en presencia de cáncer de próstata. Esta disminución de los niveles séricos de PSA en pacientes con HBP tratados con finasterida 5 mg debe considerarse en la evaluación de los datos de PSA y no descarta el cáncer de próstata concomitante. Esta reducción es predecible en todo el rango de valores de PSA, aunque puede variar en pacientes individuales.
Un "análisis de los datos de PSA de un estudio doble ciego, controlado con placebo de seguridad y eficacia a largo plazo (PLESS) en 3000 pacientes durante 4 años con finasterida, confirmó que en pacientes típicos tratados con finasterida 5 mg durante seis meses o más, el PSA los valores deben duplicarse para compararlos con los rangos normales en hombres no tratados. Este ajuste asegura la sensibilidad y especificidad de la prueba de PSA y mantiene su capacidad para detectar el cáncer de próstata.
Se debe considerar cuidadosamente cualquier aumento sostenido de los niveles de PSA en pacientes tratados con finasterida 5 mg, incluida la posibilidad de que el paciente no cumpla con la terapia con 5 mg de finasterida.
El porcentaje de PSA libre (relación entre PSA libre y total) no disminuye significativamente con finasterida 5 mg y permanece constante incluso bajo la influencia de finasterida 5 mg. Cuando el porcentaje de PSA libre se utiliza como ayuda en la detección de cáncer de próstata, no es necesario ajustar su valor.
Interacciones farmacológicas / pruebas de laboratorio
Efectos sobre los niveles de PSA
La concentración sérica de PSA se correlaciona con la edad del paciente y el volumen de la próstata, y el volumen de la próstata se correlaciona con la edad del paciente. Al evaluar los valores de laboratorio de PSA, debe tenerse en cuenta que los niveles de PSA generalmente disminuyen en pacientes tratados con 5 mg de finasterida. Se observa una rápida disminución del PSA en la mayoría de los pacientes durante los primeros meses de tratamiento; después de este período, los niveles de PSA se estabilizan en un nuevo valor de referencia. Los valores iniciales posteriores al tratamiento son aproximadamente la mitad de los valores previos al tratamiento. Por lo tanto, en el caso típico de pacientes tratados con 5 mg de finasterida durante seis meses o más, los valores de PSA deben duplicarse en comparación con los rangos normales de los hombres no tratados. Para obtener una "interpretación clínica, consulte" Efectos sobre "el diagnóstico del antígeno prostático específico (PSA) y del cáncer de próstata en esta sección". No se observaron otras diferencias en los pacientes tratados con placebo o finasterida en las pruebas de laboratorio estándar.
Cáncer de mama en humanos
Se han notificado casos de cáncer de mama en hombres tratados con finasterida 5 mg durante los ensayos clínicos y el período posterior a la comercialización. Los médicos deben informar a las pacientes de la necesidad de informar de inmediato cualquier cambio en el tejido mamario, como bultos, dolor, ginecomastia o secreción mamaria.
Uso pediátrico
Finasteride no está indicado para su uso en niños.
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Insuficiencia hepática
No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de finasterida. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que finasterida se metaboliza ampliamente en el hígado y los niveles plasmáticos de finasterida pueden aumentar en estos pacientes (ver sección 4.2).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se encontraron interacciones significativas con otros medicamentos. La finasterida se metaboliza principalmente a través del sistema del citocromo P450 3A4, pero no parece tener efectos significativos sobre él. Aunque se estima que el riesgo de que finasterida afecte a la farmacocinética de otros medicamentos es bajo, es probable que los inhibidores e inductores del citocromo P450 3A4 afecten a la concentración plasmática de finasterida. Sin embargo, en base a los márgenes de seguridad determinados, es poco probable que cualquier aumento debido al uso concomitante de estos inhibidores tenga importancia clínica.
Se han estudiado los siguientes medicamentos en humanos y no se han identificado interacciones clínicamente significativas: propranol, digoxina, glibenclamida, warfarina, teofilina y fenazona.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
El uso de finasterida está contraindicado en mujeres cuando están o pueden estar embarazadas (ver sección 4.3).
Debido a la capacidad de los inhibidores de la 5α-reductasa de tipo II para inhibir la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, estos medicamentos, incluida la finasterida, pueden causar anomalías en los órganos genitales externos del feto masculino cuando se administran a una mujer embarazada (ver secciones 5.3 y 6.6).
Exposición a finasterida: riesgo para el feto masculino
Las mujeres embarazadas y las mujeres en edad fértil no deben manipular las tabletas de finasterida rotas o trituradas, ya que la finasterida puede absorberse a través de la piel y generar un riesgo potencial para el feto masculino (consulte "Embarazo" en esta sección).
Los comprimidos de finasterida están recubiertos y esto evita el contacto con el ingrediente activo durante el uso normal, siempre que los comprimidos no se rompan ni trituran.
Se han encontrado pequeñas cantidades de finasterida en los espermatozoides de sujetos que recibieron finasterida 5 mg / día. No se sabe si un feto masculino puede verse comprometido si la madre está expuesta a los espermatozoides de un paciente en tratamiento con finasterida. Cuando la pareja sexual del paciente está o se sospecha que está embarazada, se recomienda al paciente que minimice la exposición de la pareja a su esperma.
Hora de la comida
El uso de Finasterida Actavis 5 mg comprimidos no está indicado en mujeres No se sabe si finasterida se excreta en la leche materna.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No hay datos que sugieran que finasterida afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas más frecuentes son la impotencia y la disminución de la libido, que se producen al inicio del tratamiento y se resuelven con la continuación del tratamiento en la mayoría de los pacientes. Las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y / o el uso poscomercialización se enumeran en la siguiente tabla.
La frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera:
Muy frecuentes (≥ 1/10)
Frecuentes (≥ 1/100 a
Poco frecuentes (≥1 / 1.000 a
Raras (≥1 / 10.000 a
Muy raro (
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
No se puede determinar la frecuencia de las reacciones adversas recibidas durante el uso poscomercialización, ya que se derivan de notificaciones espontáneas.
Además, en los ensayos clínicos y en el uso poscomercialización se notificó la siguiente reacción adversa: Cáncer de mama en humanos (ver sección 4.4).
Terapia médica de los síntomas de la próstata (MTOPS)
Un estudio de terapia de síntomas prostáticos (MTOPS) comparó finasterida 5 mg / día (n = 768), doxazosina 4 u 8 mg / día (n = 756), la combinación terapéutica de finasterida 5 mg / día y doxasozina 4 u 8 mg / día (n = 786) y placebo (n = 737) En este estudio, el perfil de seguridad y tolerabilidad de la combinación terapéutica fue generalmente compatible con los perfiles de los componentes individuales. La incidencia de alteraciones de la eyaculación en pacientes que recibieron la terapia combinada fue comparable a la suma de la incidencia de esta reacción adversa para las dos monoterapias.
Pruebas de diagnóstico
Al evaluar los resultados de laboratorio de PSA, debe tenerse en cuenta que los niveles de PSA generalmente disminuyen en pacientes tratados con finasterida (ver sección 4.4). Interacciones farmacológicas / pruebas de laboratorio).
Otros datos a largo plazo
En un ensayo controlado con placebo de 7 años en el que participaron 18.882 hombres sanos, de los cuales 9.060 tenían datos de biopsia de próstata con aguja disponibles para su análisis, se diagnosticaron 803 (18,4%) de cáncer de próstata. Hombres que tomaban 5 mg de finasterida y 1147 (24,4%) hombres que tomaban placebo. En el grupo de finasterida 5 mg, 280 (6,4%) hombres tenían cáncer de próstata con una puntuación de Gleason de 7 a 10 diagnosticado por biopsia con aguja frente a 237 (5,1%) en el grupo de placebo. Los análisis adicionales sugieren que el aumento en la prevalencia de cáncer de próstata de alto grado observado en hombres que toman 5 mg de finasterida puede explicarse por un sesgo en la detección debido al efecto de finasterida sobre el volumen de la próstata. Del total de casos de cáncer de próstata diagnosticados en este estudio, aproximadamente el 98% se clasificaron como intracapsulares en el momento del diagnóstico (estadio clínico T1 o T2). La importancia c Se desconoce la lógica de los datos de la puntuación de Gleason de 7-10.
04.9 Sobredosis
Los pacientes tomaron dosis únicas de finasterida de hasta 400 mg y dosis múltiples de hasta 80 mg por día durante tres meses sin experimentar eventos adversos. No se puede recomendar un tratamiento específico en relación con la sobredosis de finasterida.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la testosterona 5α-reductasa, código ATC: G04CB01.
Finasteride es un 4-azaesteroide sintético, un inhibidor competitivo específico de la enzima intracelular 5α-reductasa, tipo II. La enzima convierte la testosterona en el andrógeno dihidrotestosterona (DHT) más potente. La glándula prostática y, en consecuencia, también el tejido prostático hiperplásico dependen de la conversión de testosterona en DHT para su normal funcionamiento y crecimiento. Finasteride no tiene afinidad por el receptor de andrógenos.
Los estudios clínicos muestran una rápida reducción de los niveles séricos de DHT en un 70%, lo que conduce a una reducción del volumen de la próstata. Después de 3 meses, hay una reducción de aproximadamente el 20% en el volumen de la glándula, y la disminución continúa y alcanza aproximadamente el 27% después de 3 años. Se produce una marcada reducción en la zona periuretral que rodea la uretra, y las mediciones urodinámicas también confirmaron una reducción significativa de la presión del detrusor como consecuencia de la reducción de la obstrucción.
Después de un par de semanas, se lograron mejoras significativas en el índice de flujo urinario máximo y los síntomas en comparación con el inicio del tratamiento. Las diferencias con el placebo se documentaron a los 4 y 7 meses, respectivamente.
Todos los parámetros de eficacia se mantuvieron durante un período de seguimiento de tres años.
Efectos del tratamiento con finasterida durante 4 años sobre la incidencia de retención urinaria aguda, necesidad de cirugía, puntuación de síntomas y volumen prostático:
En estudios clínicos en pacientes con síntomas de HPB de moderados a graves, con agrandamiento de la próstata en el tacto rectal y con volúmenes urinarios residuales bajos, finasterida redujo la incidencia de retención urinaria aguda de 7/100 a 3/100 en cuatro años y la necesidad de cirugía (RTUP o prostatectomía) de 10/100 a 5/100. Estas reducciones se asociaron con una mejora de 2 puntos en la clasificación de síntomas QUASI-AUA (rango 0-34), una regresión sostenida en el volumen de la próstata de aproximadamente el 20% y un aumento sostenido en el índice de flujo urinario.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La biodisponibilidad de finasterida es aproximadamente del 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 2 horas después de la ingesta y la absorción se completa después de 6-8 horas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 93%.
El aclaramiento y el volumen de distribución son aproximadamente 165 ml / min (70-279 ml / min) y 76 L (44-96 L), respectivamente. Se observa acumulación de pequeñas cantidades de finasterida después de la administración repetida.Después de una dosis diaria de 5 mg, se calculó que la concentración más baja en estado estacionario de finasterida era de 8-10 ng / ml y permanece estable a lo largo del tiempo.
Biotransformación:
La finasterida se metaboliza en el hígado. La finasterida no afecta significativamente al sistema enzimático del citocromo P 450. Se han identificado dos metabolitos con efectos inhibidores bajos sobre la 5α-reductasa.
Eliminación:
La vida media plasmática media es de 6 horas (4-12 horas) (en hombres> 70 años: 8 horas, rango de 6 a 15 horas).
Después de la administración de finasterida marcada radiactivamente, aproximadamente el 39% (32 - 46%) de la dosis se excretó en la orina en forma de metabolitos. La finasterida prácticamente inalterada se recuperó en cantidades muy pequeñas en la orina. Aproximadamente el 57% (51 - 64%) de la dosis total se excretó en las heces.
En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina superior a 9 ml / min), no se observaron cambios en la eliminación de finasterida (ver sección 4.2).
La finasterida atraviesa la barrera hematoencefálica. Se detectaron pequeñas cantidades de finasterida en el semen de los pacientes tratados. En 2 estudios en sujetos sanos (n = 69), a los que se les administró finasterida 5 mg / día durante 6-24 semanas, las concentraciones de finasterida en el semen variaron de indetectables (sensibles, las concentraciones de finasterida en el semen de 16 sujetos fueron administradas finasterida 5 mg / día variaron de indetectable (
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos, basados en estudios convencionales de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico, no muestran riesgos especiales para los seres humanos.
Los estudios de toxicología reproductiva en ratas macho demostraron una disminución del peso de la próstata y de las vesículas seminales, una disminución de la secreción de las glándulas genitales accesorias y una disminución del índice de fertilidad (causado por el efecto farmacológico primario de la finasterida). La relevancia clínica de la finasterida. Estos resultados no están claros.
Al igual que con otros inhibidores de la 5α-reductasa, se observó feminización de fetos de rata macho con la administración de finasterida en el período de gestación. En monas rhesus preñadas, la administración intravenosa de dosis de finasterida de hasta 800 ng / día durante todo el período de desarrollo embrionario y fetal no causó anomalías en los fetos masculinos. Esta dosis es aproximadamente 60-120 veces la cantidad estimada en el esperma de un hombre. que tomaron 5 mg de finasterida y al que una mujer podría estar expuesta a través del esperma. Confirmando la relevancia del modelo rhesus para el desarrollo fetal humano, la administración oral de finasterida 2 mg / kg / día (exposición sistémica (AUC) de monos fue ligeramente más alto (3x) que el de los hombres que tomaron 5 mg de finasterida, o aproximadamente 1-2 millones de veces la cantidad estimada de finasterida en el esperma) en monas preñadas resultó en genitales anormales externos a los fetos masculinos. No se observaron otras anomalías en los fetos masculinos y no se observaron anomalías relacionadas con la finasterida en los fetos femeninos a ninguna dosis.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la tableta:
Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina
Almidón pregelatinizado (maíz)
Macrogolglicéridos láuricos
Glicolato de almidón de sodio (tipo A)
Estearato de magnesio
Revestimiento:
Hipromelosa
Macrogol
Dióxido de titanio (E171)
Laca de aluminio carmín índigo (E132)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de Aluminio / PVC o Aluminio / Aluminio: 15 comprimidos.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Las mujeres embarazadas o en edad fértil no deben manipular los comprimidos de finasterida rotos o triturados debido a la posibilidad de absorción de finasterida y al consiguiente riesgo potencial para el feto masculino (ver sección 4.6).
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Islandia)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC n. 037774231 / M "Comprimidos recubiertos con película de 5 mg", 15 comprimidos en blister de PVC / Al
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Determinación n. 573/2007 de 25/07/2007
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Julio de 2012
