Ingredientes activos: Lincomicina
Lincocin 500 mg cápsulas duras
Lincocin 300 mg solución inyectable
Lincocin 600 mg solución inyectable.
¿Por qué se usa Lincocin? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antibacterianos para uso sistémico. Lincosamidas.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Lincocin está indicado en infecciones graves causadas por cepas de estafilococos, neumococos y estreptococos sensibles a su acción.
Su uso debe reservarse para pacientes alérgicos a la penicilina o para los que, a juicio del médico, la penicilina no está indicada.
Teniendo en cuenta la posible aparición de una colitis grave (ver ADVERTENCIAS ESPECIALES), el médico, antes de iniciar una terapia con Lincocin, debe evaluar cuidadosamente, también en relación con la naturaleza de la infección a tratar, la posibilidad de utilizar fármacos menos tóxicos como una alternativa.
Lincocin ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos resistentes a otros antibióticos; sin embargo, dado que se han aislado cepas de estafilococos resistentes a Lincocin, durante la terapia con este antibiótico se deben realizar pruebas de sensibilidad.
El medicamento se puede administrar junto con otros antibióticos si es necesario.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Lincocin
Hipersensibilidad al principio activo, a la clindamicina oa alguno de los excipientes.
No está indicado en el tratamiento de infecciones bacterianas triviales o infecciones virales.
La solución inyectable de Lincocin no debe administrarse a bebés prematuros, recién nacidos y niños menores de 2 años (ver ADVERTENCIAS ESPECIALES).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Lincocin
Durante la terapia prolongada, se deben realizar análisis periódicos de la función renal y hepática y hemogramas.
Aunque la lincomicina parece difundirse en el LCR, sus niveles en el LCR pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por lo tanto, el medicamento no debe usarse para el tratamiento de la meningitis.
En ocasiones, el uso de antibióticos puede provocar el desarrollo de gérmenes resistentes, especialmente levaduras, en caso de sobreinfección se deben tomar las medidas terapéuticas adecuadas.
La lincomicina no debe administrarse por bolo intravenoso, sino por infusión, como se describe en la sección DOSIS, FORMA Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Lincocin?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La lincomicina puede potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular de fármacos específicos para esta acción. Se ha demostrado in vitro el antagonismo entre lincomicina y eritromicina. Se conoce la reactividad cruzada entre clindamicina y lincomicina.
Advertencias Es importante saber que:
Se han notificado casos de diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los antibióticos, incluida la lincomicina, y su gravedad puede variar desde una diarrea leve hasta una colitis mortal. El tratamiento con antibióticos altera la flora normal del colon y produce un crecimiento excesivo de C. difícil.
los C. difícil produce las toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la diarrea. Las cepas de C. difícil que producen un exceso de toxinas provocan un aumento de las tasas de morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones suelen ser refractarias a la terapia antibacteriana y a menudo requieren una colectomía. Se debe considerar la posibilidad de diarrea asociada. C. difícil en todos los pacientes que presenten diarrea tras un tratamiento antibiótico. También se requiere un historial médico cuidadoso ya que los casos de diarrea asociada C. difícil también se han notificado más de dos meses después de la administración de antibióticos.
Los casos de colitis moderada pueden retroceder al suspender el tratamiento con lincomicina sola. Los casos moderados a graves deben tratarse de inmediato con la administración de líquidos y soluciones de electrolitos y proteínas (si está indicado).
Los antiperistálticos, como los opiáceos y el difenoxilato con atropina, pueden prolongar y / o empeorar la situación. Se ha demostrado que la vancomicina es eficaz en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. La dosis que se utiliza habitualmente en adultos es de 0,5 g - 2 g / día de vancomicina oral, dividida en tres o cuatro administraciones durante 7-10 días.
Las resinas de colestiramina y colestipol son capaces de unirse a vancomicina in vitro. Si se van a administrar tanto una resina como vancomicina de forma concomitante, es aconsejable separar los tiempos de administración de cada fármaco. Sin embargo, se deben considerar todas las demás causas responsables de la aparición de la colitis.
Embarazo y lactancia
Como no se ha comprobado la seguridad de su uso, el producto no debe utilizarse en mujeres embarazadas o en período de lactancia. La lincomicina se excreta en la leche materna. El alcohol bencílico puede atravesar la placenta.
Uso en niños
La solución inyectable de Lincocin contiene alcohol bencílico (9,45 mg / ml) como conservante. El uso de alcohol bencílico se ha asociado con reacciones adversas graves, incluido el "síndrome de jadeo" y la muerte en pacientes pediátricos. Aunque las dosis terapéuticas normales del producto generalmente llevan cantidades sustancialmente menores de alcohol bencílico que las asociadas con el "síndrome de jadeo", se desconoce la cantidad mínima de alcohol bencílico a la que puede producirse la toxicidad. El riesgo de toxicidad por alcohol bencílico depende de la cantidad administrada y de la capacidad hepática para eliminar la sustancia. En los bebés prematuros y con bajo peso puede haber una mayor probabilidad de desarrollar toxicidad.
El alcohol bencílico puede causar reacciones alérgicas y tóxicas en bebés y niños hasta los 3 años de edad (ver CONTRAINDICACIONES).
Las cápsulas contienen lactosa. Si al paciente se le ha diagnosticado "intolerancia a algunos azúcares, debe consultar a su médico antes de tomar este medicamento".
Grupos particulares de pacientes
Los datos disponibles hasta ahora muestran que los pacientes ancianos o debilitados pueden tolerar peor la diarrea; Si estos pacientes reciben tratamiento con Lincocin, preste especial atención a los cambios en la frecuencia de las deposiciones.
Lincocin debe prescribirse con precaución en personas con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en particular colitis, y en personas atópicas.
La semivida sérica de la lincomicina aumenta en pacientes con insuficiencia hepática o renal. En estos pacientes se debe considerar una disminución en la frecuencia de administración de lincomicina. En particular, dado que aún no se dispone de datos clínicos adecuados, sería aconsejable evitar el uso de Lincocin en pacientes con enfermedad hepática preexistente, a menos que la situación clínica sugiera que dicho uso es indispensable.
Si un paciente con moniliasis va a ser tratado con Lincocin, administre concomitantemente un fármaco antimonilia.
Lincocin, al igual que otros medicamentos, debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de asma u otras manifestaciones alérgicas importantes.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Lincocin: Posología
Vía oral
Adultos
- Infecciones graves: 500 mg cada 8 horas.
- Infecciones muy graves: 500 mg cada 6 horas.
Para una absorción óptima, se recomienda no ingerir nada más que agua durante 1-2 horas antes y después de la administración de Lincocin.
Vía intramuscular
Adultos
- Infecciones graves: 600 mg (2 ml) cada 24 horas.
- Infecciones muy graves: 600 mg (2 ml) cada 12 horas o con mayor frecuencia, según la gravedad de la infección.
Niños (mayores de 2 años)
- Infecciones graves: 10 mg / kg / día por inyección intramuscular.
- Infecciones muy graves: 10 mg / kg cada 12 horas o con mayor frecuencia.
Vía intravenosa
Adultos
600 mg (2 ml) por vía intravenosa cada 8-12 horas.
En caso de infecciones muy graves, se puede aumentar la dosis.
Niños (mayores de 2 años)
10-20 mg / kg / día divididos en 2-3 infusiones cada 12-8 horas.
La solución inyectable de Lincocin debe diluirse a una concentración que no exceda los 600 mg / 100 ml (ver Compatibilidad) y administrarse mediante perfusión lenta que dure no menos de 1 hora. Se han producido reacciones cardiopulmonares graves cuando este fármaco se administró en concentraciones y velocidades de administración superiores a las recomendadas.
En caso de infecciones por estreptococos beta-hemolíticos, el tratamiento debe continuarse durante al menos 10 días para disminuir la probabilidad de enfermedad reumática o glomerulonefritis.
Pacientes con insuficiencia renal: cuando se requiera tratamiento con lincomicina en pacientes con insuficiencia renal grave, administrar dosis correspondientes al 25-30% de las recomendadas para pacientes con función renal normal.
Compatibilidad
La lincomicina es físicamente compatible durante 24 horas a temperatura ambiente a menos que se indique lo contrario con:
Soluciones para perfusión: Dextrosa en agua, sol. 5% y 10%; Dextrosa en solución salina, sol. 5% y 10%; Solución de Ringer; Lactato de sodio 1/6 molar; Travert 10% - Electrolito N 1; Dextrano en solución salina al 6% peso / volumen.
Vitaminas en soluciones para infusión: complejo B; Complejo B con ácido ascórbico.
Antibióticos en solución para perfusión: penicilina G sódica (satisfactoria durante 4 horas); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCL; colistimetato (satisfactorio durante 4 horas); ampicilina; meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B
Incompatibilidad
La lincomicina es físicamente incompatible con la novobiocina y la kanamicina.
Debe enfatizarse que las determinaciones de compatibilidad e incompatibilidad son solo observaciones físicas y no determinaciones químicas. No se ha realizado una evaluación clínica adecuada de la seguridad y eficacia de estas combinaciones.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Lincocin
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Lincocin, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Lincocin, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Lincocin?
Como todos los medicamentos, Lincocin puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Gastrointestinal: glositis, estomatitis, náuseas, vómitos, diarrea persistente (ver ADVERTENCIAS ESPECIALES), enterocolitis, prurito anal y, con preparaciones orales, esofagitis.
Sistema hematopoyético: se han notificado casos de neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica. Ha habido casos raros de anemia aplásica y pancitopenia, para los cuales no se pudo descartar el papel desempeñado por la lincomicina.
Reacciones de hipersensibilidad: se han notificado reacciones de hipersensibilidad tales como: edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxia; algunos de estos casos ocurrieron en pacientes que se sabe que son sensibles a la penicilina. Se han asociado casos raros de eritema multiforme, algunos del tipo de síndrome de Stevens-Johnson, con la administración de Lincocin. Si se producen reacciones alérgicas, se debe interrumpir la terapia e instituir las terapias de emergencia habituales (adrenalina, corticosteroides, antihistamínicos).
Piel y mucosas: picor, erupciones cutáneas, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesículo-bullosa.
Hígado: durante el tratamiento con lincomicina se han observado ictericia y pruebas de función hepática anormales (en particular, un aumento de las transaminasas).
Riñón: aunque no se ha establecido una relación directa entre el tratamiento con lincomicina y el daño renal, en raras ocasiones se ha observado disfunción renal evidenciada por aumento de BUN, oliguria y / o proteinuria.
Sistema cardiovascular: después de la administración parenteral, particularmente después de una administración demasiado rápida, se han notificado casos de hipotensión. Se han notificado casos raros de parada cardiopulmonar después de una administración intravenosa demasiado rápida (ver DOSIS, FORMA Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN).
Órganos de los sentidos: Ocasionalmente se han notificado casos de vértigo y tinnitus.
Reacciones locales: los pacientes generalmente han demostrado una excelente tolerabilidad local después de la administración de Lincocin. Se han observado casos de irritación local, dolor, induración y absceso estéril después de la inyección intramuscular. Se han notificado casos de tromboflebitis después de la inyección intravenosa. Estas reacciones pueden minimizarse mediante una inyección intramuscular profunda y evitando el uso de catéteres intravenosos permanentes.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Cápsulas duras
No conservar por encima de 25 ° C.
Solución inyectable
No hay precauciones especiales de almacenamiento.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
COMPOSICIÓN
Cápsulas duras
Cada cápsula de 500 mg contiene: 544,81 mg de hidrocloruro de lincomicina (equivalente a 500 mg de lincomicina base).
Excipientes: talco, estearato de magnesio, lactosa monohidrato. La cubierta de la cápsula contiene: gelatina, dióxido de titanio, E132, E172.
Solución inyectable
Cada vial de 1 ml contiene: 326,88 mg de hidrocloruro de lincomicina (equivalente a 300 mg de lincomicina base). Cada vial de 2 ml contiene: 653,77 mg de hidrocloruro de lincomicina (equivalente a 600 mg de lincomicina base).
Excipientes: alcohol bencílico (9,45 mg / ml); agua para preparaciones inyectables.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Cápsulas duras
Caja que contiene 12 cápsulas de 500 mg.
USO ORAL
Solución inyectable
300 mg de solución inyectable - 1 ampolla 1 ml
600 mg de solución inyectable - 1 ampolla de 2 ml.
USO INTRAMUSCULAR E INTRAMUSCULAR
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
LINCOCIN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cápsulas de Lincocin: una cápsula contiene:
clorhidrato de lincomicina 544,81 mg igual a lincomicina base 500 mg).
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas: vía oral.
Solución inyectable estéril: vía intravenosa e intramuscular.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Lincocin está indicado en infecciones graves causadas por cepas de estafilococos, neumococos y estreptococos sensibles a su acción.
Su uso debe reservarse para pacientes alérgicos a la penicilina o para los que, en opinión del médico, la penicilina no está indicada. Teniendo en cuenta la posible aparición de una colitis grave (ver "Advertencias y precauciones especiales de uso"), el médico, antes de iniciar una terapia con Lincocin, debe evaluar cuidadosamente, también en relación con la naturaleza de la infección a tratar, la posibilidad utilizar fármacos menos tóxicos como alternativa.
Lincocin ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos resistentes a otros antibióticos; sin embargo, dado que se han aislado cepas de estafilococos resistentes a Lincocin, durante la terapia con este antibiótico se deben realizar pruebas de sensibilidad. El medicamento se puede administrar junto con otros antibióticos si es necesario.
04.2 Posología y forma de administración
Vía oral
- Adultos
- Infecciones graves: 500 mg cada 8 horas.
- Infecciones muy graves: 500 mg cada 6 horas.
Para una absorción óptima, se recomienda no ingerir nada más que agua durante 1-2 horas antes y después de la administración de Lincocin.
Vía intramuscular
- Adultos
- Infecciones graves: 600 mg (2 ml) cada 24 horas.
- Infecciones muy graves: 600 mg (2 ml) cada 12 horas o con mayor frecuencia, según la gravedad de la infección.
- Niños
- Infecciones graves: 10 mg / kg / día por inyección intramuscular.
- Infecciones muy graves: 10 mg / kg cada 12 horas o con mayor frecuencia.
Vía intravenosa
- Adultos
600 mg (2 ml) por vía intravenosa cada 8-12 horas.
En caso de infecciones muy graves, se puede aumentar la dosis.
- Niños
10-20 mg / kg / día divididos en 2-3 infusiones cada 12-8 horas.
Lincocin debe diluirse a una concentración que no exceda los 600 mg / 100 ml (ver "Compatibilidad") y administrarse mediante infusión lenta que dure no menos de 1 hora. Se produjeron reacciones cardiopulmonares graves cuando este fármaco se administró en concentraciones y velocidades de administración superiores a las recomendadas.
En caso de infecciones por estreptococos β-hemolíticos, el tratamiento debe continuarse durante al menos 10 días para disminuir la probabilidad de enfermedad reumática o glomerulonefritis.
Pacientes con insuficiencia renal: cuando se requiera tratamiento con lincomicina en pacientes con insuficiencia renal grave, administrar dosis correspondientes al 25-30% de las recomendadas para pacientes con función renal normal.
Compatibilidad
La lincomicina es físicamente compatible durante 24 horas a temperatura ambiente a menos que se indique lo contrario con:
- soluciones para perfusión: dextrosa en agua, sol. 5% y 10%; dextrosa en solución salina, sol. 5% y 10%; solución de timbre; Lactato de sodio 1/6 molar; Travert 10% - electrolito No. 1; dextrano en solución salina al 6% peso / volumen.
- vitaminas en soluciones para infusión: complejo B; Complejo B con ácido ascórbico.
- antibióticos en soluciones para perfusión: penicilina G sódica (satisfactoria durante 4 horas); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCl; colistimetato (satisfactorio durante 4 horas); ampicilina; meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B
Debe enfatizarse que las determinaciones de compatibilidad e incompatibilidad son solo observaciones físicas y no determinaciones químicas. No se ha realizado una evaluación clínica adecuada de la seguridad y eficacia de estas combinaciones.
04.3 Contraindicaciones
No debe administrarse a pacientes hipersensibles a la lincomicina y la clindamicina. No está indicado en el tratamiento de infecciones bacterianas triviales o infecciones virales.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Tras la administración de Lincocin, se han notificado casos de diarrea moderada que pueden remitir a la simple retirada del antibiótico. También se han notificado algunos casos de diarrea grave y persistente. Asociada a esta diarrea, la presencia de sangre y moco en las heces y en algunos casos la diarrea ha dado lugar a colitis aguda incluso con un desenlace fatal La aparición de la colitis inducida por antibióticos se ha producido durante o incluso dos, tres o varias semanas después de la administración del antibiótico. Los estudios han demostrado la presencia de una o más toxinas clostridiales, que es una de las principales causas de la colitis inducida por antibióticos. La colitis generalmente se caracteriza por diarrea severa y persistente y calambres abdominales severos, y se puede encontrar sangre y moco en las heces. Si no se trata, puede provocar peritonitis, shock y megacolon tóxico. El examen endoscópico puede revelar la presencia de colitis pseudomembranosa. En casos de sospecha de colitis, se recomienda un examen rectosigmoidoscópico. La presencia de la enfermedad puede confirmarse aún más mediante cultivos de heces con medio selectivo para Clostridium difficile y examen de la muestra para la búsqueda de Clostridium. toxina (s) difficile.
Los casos de colitis moderada pueden retroceder al suspender el tratamiento con lincomicina sola. Los casos moderados a graves deben tratarse de inmediato con la administración de líquidos y soluciones de electrolitos y proteínas (si está indicado).
Los antiperistálticos, como los opiáceos y el difenoxilato con atropina, pueden prolongar y / o empeorar la situación. Se ha demostrado que la vancomicina es eficaz en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. La dosis que se utiliza habitualmente en adultos es de 0,5 g - 2 g / día de vancomicina oral, dividida en tres o cuatro administraciones durante 7-10 días.
Las resinas de colestiramina y colestipol pueden unirse a la vancomicina "in vitro". Si se van a administrar tanto una resina como vancomicina de forma concomitante, es aconsejable separar los tiempos de administración de cada fármaco. Sin embargo, se deben considerar todas las demás causas responsables de la aparición de la colitis.
Los datos disponibles hasta ahora muestran que los pacientes ancianos o debilitados pueden tolerar peor la diarrea; Si estos pacientes reciben tratamiento con Lincocin, preste especial atención a los cambios en la frecuencia de las deposiciones.
Lincocin debe prescribirse con precaución en personas con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en particular colitis, y en personas atópicas. Durante la terapia prolongada, se deben realizar análisis periódicos de la función renal y hepática y hemogramas. La semivida sérica de la lincomicina aumenta en pacientes con insuficiencia hepática o renal. En estos pacientes se debe considerar una disminución en la frecuencia de administración de lincomicina. En particular, dado que aún no se dispone de datos clínicos adecuados, sería aconsejable evitar el uso de Lincocin en pacientes con enfermedad hepática preexistente, a menos que la situación clínica sugiera que dicho uso es indispensable.
Aunque la lincomicina parece difundirse en el LCR, sus niveles en el LCR pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por lo tanto, el medicamento no debe usarse para el tratamiento de la meningitis.
Se ha demostrado que la lincomicina posee propiedades bloqueantes neuromusculares que pueden potenciar la acción de otros agentes que tienen tal acción, por lo que la lincomicina debe administrarse con precaución en pacientes que ya están siendo tratados con dichos medicamentos.
La lincomicina no debe administrarse por bolo intravenoso, sino por infusión, como se describe en la sección "Posología". El uso de antibióticos puede provocar el crecimiento de gérmenes que no son sensibles a la acción del propio antibiótico, especialmente las levaduras. En caso de sobreinfección se deben tomar las medidas terapéuticas adecuadas. Si un paciente que padece moniliasis debe ser tratado con Lincocin, administrar simultáneamente un fármaco antimonilia.
Se ha demostrado "in vitro" el antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina. Dada la posible relevancia clínica de este hecho, estos dos fármacos no deben administrarse simultáneamente.
Lincocin, al igual que otros medicamentos, debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de asma u otras manifestaciones alérgicas importantes.
Debido a la presencia de alcohol bencílico, el medicamento en su forma inyectable no debe administrarse a niños menores de 2 años.
Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La lincomicina puede potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular de fármacos específicos para esta acción. Se ha demostrado in vitro un antagonismo entre lincomicina y eritromicina. Se conoce la reactividad cruzada entre clindamicina y lincomicina.
04.6 Embarazo y lactancia
Como no se ha comprobado la seguridad de su uso, el producto no debe utilizarse en mujeres embarazadas o en período de lactancia. La lincomicina se secreta en la leche materna.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se conocen datos al respecto.
04.8 Efectos indeseables
Gastrointestinal: glositis, estomatitis, náuseas, vómitos, diarrea persistente (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"), enterocolitis, prurito anal y, con preparaciones orales, esofagitis.
Sistema hematopoyético: se han notificado casos de neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.Ha habido casos raros de anemia aplásica y pancitopenia, para los cuales no se pudo descartar el papel desempeñado por la lincomicina.
Reacciones de hipersensibilidad: se han notificado reacciones de hipersensibilidad tales como: edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxia; algunos de estos casos ocurrieron en pacientes que se sabe que son sensibles a la penicilina. Se han asociado casos raros de eritema multiforme, algunos del tipo de síndrome de Stevens-Johnson, con la administración de Lincocin. Si se producen reacciones alérgicas, se debe interrumpir la terapia e instituir las terapias de emergencia habituales (adrenalina, corticosteroides, antihistamínicos).
Piel y mucosas: picor, erupciones cutáneas, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesículo-bullosa.
Hígado: durante el tratamiento con lincomicina se han observado ictericia y pruebas de función hepática anormales (en particular, un aumento de las transaminasas).
Riñón: aunque no se ha establecido una relación directa entre el tratamiento con lincomicina y el daño renal, en raras ocasiones se ha observado disfunción renal evidenciada por aumento de BUN, oliguria y / o proteinuria.
Sistema cardiovascular: después de la administración parenteral, particularmente después de una administración demasiado rápida, se han notificado casos de hipotensión. Se han notificado casos raros de parada cardiopulmonar después de una administración intravenosa demasiado rápida (ver "Posología y forma de administración").
Órganos de los sentidos: Ocasionalmente se han notificado casos de vértigo y tinnitus.
Reacciones locales: los pacientes generalmente han demostrado una excelente tolerabilidad local después de la administración de Lincocin. Se han observado casos de irritación local, dolor, induración y absceso estéril después de la inyección intramuscular. Se han notificado casos de tromboflebitis después de la inyección intravenosa. Estas reacciones pueden minimizarse mediante una inyección intramuscular profunda y evitando el uso de catéteres intravenosos permanentes.
04.9 Sobredosis
No se conocen datos al respecto.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
La lincocina (lincomicina) es un antibiótico producido por Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Propiedad microbiológica
Se ha demostrado que lincocin es eficaz contra la mayoría de los gérmenes grampositivos.
Según la sensibilidad del organismo y la concentración del antibiótico, puede ser bacteriostático o bactericida. No se ha demostrado resistencia cruzada con penicilina, cloranfenicol, ampicilina, cefalosporinas o tetraciclinas. A pesar de las diferencias químicas, la lincomicina exhibe una actividad antibacteriana similar pero no idéntica a los antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina). Se ha informado cierta resistencia cruzada con eritromicina, incluido un fenómeno conocido como resistencia cruzada disociada o efecto macrólido.
Los gérmenes, probados "in vitro" o "in vivo", no desarrollaron rápidamente resistencia a Lincocin. Sobre la base de experimentos de subcultivo por lotes "in vitro", los estafilococos desarrollan resistencia a Lincocin lenta y gradualmente. Este patrón de desarrollo de resistencia difiere del observado para la estreptomicina.
Los estudios realizados indican que Lincocin no se caracteriza por antigenicidad cruzada con compuestos de penicilina. El espectro de actividad incluye Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae y Corynebacterium diphorynteriae.
Nota: Lincocin no es activo contra la mayoría de las cepas de Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae u otros gérmenes gramnegativos y levaduras.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La lincocina se absorbe rápidamente después de una dosis oral de 500 mg, alcanzando los niveles sanguíneos máximos en 2-4 horas. Para la mayoría de los gérmenes grampositivos, las concentraciones se mantienen por encima de la concentración inhibitoria mínima durante 6-8 horas. La eliminación urinaria que varía de 1.0 a 31% (media: 4%) ocurre durante un período de 24 horas después de una dosis oral única de 500 mg. La vía biliar también parece ser importante como vía de eliminación. Se han demostrado concentraciones significativas. antibiótico en casi todos los tejidos del organismo Lincocin, en condiciones normales, no atraviesa la barrera hematoencefálica, mientras que parece vencerla con meninges inflamadas.
La administración intramuscular de una dosis única de 600 mg produce concentraciones sanguíneas máximas en 30 minutos, que aún se pueden medir a las 24 horas. Del 1,8 al 24,8% (media: 17,3%) de esta dosis se excreta por la orina.
La infusión intravenosa lenta (alrededor de 2 horas) de 600 mg de Lincocin en 500 ml de glucosa al 5% en agua destilada, produce niveles terapéuticos durante 14 horas, la excreción urinaria varía del 4,9 al 30,3% (media: 13,8%).
La vida media después de la administración oral, intramuscular o intravenosa es de 5,4 ± 1,0 horas. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no interfieren con las concentraciones sanguíneas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de toxicidad aguda relacionados con el animal de experimentación son los siguientes:
Los estudios de tolerabilidad general y local realizados en ratas con tratamientos orales hasta 900 mg / kg / día durante 28 días o mediante administración subcutánea hasta 80 mg / kg / día durante 90 días han demostrado que la lincomicina se tolera bien en dosis superiores a las recomendadas. en la práctica clínica.
La lincomicina, administrada en ratas preñadas hasta 330 mg / kg / día y por vía subcutánea hasta 90 mg / kg / día durante 10 días, no afectó negativamente el curso de la gestación y el desarrollo embriofetal en la rata.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Cápsulas de Lincocin: una cápsula contiene:
Excipientes: talco, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.
Componentes de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, E132, E172.
Lincocin inyectable: un vial contiene:
Excipientes: alcohol bencílico; agua para preparaciones inyectables.
06.2 Incompatibilidad
La lincomicina es físicamente incompatible con la novobiocina y la kanamicina.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No son obligatorios.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Cápsulas: blíster en PVC opaco + aluminio: caja de 12 cápsulas
Inyectable: frascos de vidrio transparente y transparente con preapertura de seguridad:
1 vial de 300 mg / 1 ml + 1 jeringa desechable.
1 vial de 600 mg / 2 ml + 1 jeringa desechable.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No son obligatorios.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Lincocin 500 mg, 12 cápsulas AIC No. 020601023
Lincocin 300 mg, 1 ampolla de 1 ml AIC n. 020601062
Lincocin 600 mg, 1 ampolla de 2 ml AIC n. 020601035
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Junio de 2000
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2000
