Ingredientes activos: Zolmitriptán
Zomig 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis aerosol nasal, solución
Los prospectos de Zomig están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Zomig 2,5 mg y 5 mg comprimidos recubiertos con película.
- Zomig 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis aerosol nasal, solución
- Zomig Rapimelt 2,5 mg y 5 mg comprimidos bucodispersables
Indicaciones ¿Por qué se usa Zomig? ¿Para qué sirve?
Zomig Nasal Spray contiene zolmitriptán y pertenece a un grupo de medicamentos llamados triptanos.
Zomig Nasal Spray se utiliza para el tratamiento de la migraña y la cefalea en racimos.
- Los síntomas del dolor de cabeza pueden deberse a la dilatación de los vasos sanguíneos de la cabeza. Se cree que el aerosol nasal Zomig reduce la dilatación de estos vasos sanguíneos. Esto ayuda a eliminar el dolor de cabeza y otros síntomas comunes de un ataque, como: - Sensación de malestar (náuseas o vómitos) y sensibilidad a la luz y el sonido durante un ataque de migraña.- Lagrimeo y enrojecimiento del ojo (hiperemia conjuntival) y oclusión o goteo de la nariz del mismo lado que el dolor durante el ataque de cefalea en racimo.
- El aerosol nasal Zomig solo funciona cuando ha comenzado el ataque de dolor de cabeza. No previene la aparición del ataque.
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Zomig
No use el aerosol nasal Zomig:
- si es alérgico (hipersensible) al zolmitriptán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (ver sección 6: Información adicional)
- si tiene la presión arterial alta
- si alguna vez ha tenido problemas cardíacos, incluidos ataques cardíacos, angina (dolor en el pecho causado por el ejercicio o esfuerzo), angina de Prinzmetal (dolor en el pecho que se produce en reposo) o si ha experimentado síntomas relacionados con el corazón como falta de aire o presión en el pecho
- si ha tenido un accidente cerebrovascular o síntomas similares a los de un accidente cerebrovascular a corto plazo (ataque isquémico transitorio o AIT)
- si tiene problemas graves de riñón
- si está tomando otros medicamentos para la migraña (por ejemplo, ergotamina o medicamentos del tipo del cornezuelo de centeno como dihidroergotamina y metisergida) u otros triptanos para la migraña al mismo tiempo. Consulte la sección: "Cómo tomar Zomig Nasal Spray con otros medicamentos" para obtener más información. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Zomig
Antes de usar Zomig Nasal Spray, informe a su médico si:
- tiene riesgo de sufrir una cardiopatía isquémica (flujo sanguíneo deficiente en las arterias del corazón). El riesgo es mayor si fuma, tiene presión arterial alta, niveles altos de colesterol, diabetes o si alguien de su familia padece una cardiopatía isquémica.
- si le han dicho que tiene el síndrome de Wolff-Parkinson-White (un tipo de anomalía de los latidos del corazón)
- si alguna vez ha tenido problemas de hígado
- si tiene dolores de cabeza distintos de su migraña habitual o dolor de cabeza en racimo
- si está tomando un medicamento para tratar la depresión (ver "Uso del aerosol nasal Zomig con otros medicamentos" más adelante en esta sección)
Si está hospitalizado, informe al personal médico que está usando Zomig Nasal Spray.
No se recomienda el aerosol nasal Zomig para niños menores de 12 años o adultos mayores de 65 años.
Al igual que con otros tratamientos para la migraña, usar demasiado Zomig Nasal Spray puede causar dolores de cabeza diarios o puede empeorar los dolores de cabeza por migraña. Hable con su médico si cree que este es el caso. Es posible que deba dejar de usar Zomig. Spray nasal para corregir el problema.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Zomig?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluidos los medicamentos a base de plantas y los adquiridos sin receta.
En particular, informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
Medicamentos para la migraña o el dolor de cabeza en racimo:
- Si toma triptanos que no sean Zomig Nasal Spray, deje que transcurran 24 horas antes de usar Zomig Nasal Spray.
- Después de tomar Zomig Nasal Spray, deje transcurrir 24 horas antes de usar otros triptanos que no sean Zomig Nasal Spray.
- Si toma medicamentos que contienen ergotamina o medicamentos del tipo cornezuelo del centeno (como dihidroergotamina o metisergida), deje pasar 24 horas antes de usar Zomig Nasal Spray.
- Después de usar Zomig Nasal Spray, deje que transcurran 6 horas antes de tomar ergotamina o medicamentos de tipo cornezuelo de centeno.
Medicamentos para la depresión:
- moclobemida o fluvoxamina
- medicamentos llamados ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina)
- medicamentos llamados IRSN (inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) como venlafaxina, duloxetina.
Otros medicamentos:
- cimetidina (para problemas digestivos o úlcera de estómago)
- un antibiótico quinolónico (por ejemplo, ciprofloxacina)
Si está tomando preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), existe una mayor probabilidad de que se produzcan los efectos secundarios de Zomig Nasal Spray.
Uso de Zomig Nasal Spray con alimentos y bebidas
Puede utilizar Zomig Nasal Spray con o sin alimentos. Los alimentos no afectan la acción de Zomig Nasal Spray.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No se sabe si el uso de Zomig Nasal Spray durante el embarazo es perjudicial. Antes de usar Zomig Nasal Spray, informe a su médico si está embarazada o intentando quedar embarazada.
No amamante durante 24 horas después de usar Zomig Nasal Spray.
Conducción y uso de máquinas
Durante un ataque de dolor de cabeza, sus reacciones pueden ser más lentas de lo habitual. Esto debe tenerse en cuenta al conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Es poco probable que Zomig Nasal Spray afecte su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas. Sin embargo, es mejor esperar para ver cuál es el efecto de Zomig Nasal Spray antes de emprender estas actividades.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Zomig: Posología
Zomig Nasal Spray está disponible en una "unidad de pulverización" lista para usar. Cada unidad contiene 2,5 mg o 5 mg de zolmitriptán. Cada unidad es para un solo uso y administra solo una dosis.
Utilice siempre Zomig Nasal Spray exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. Su médico decidirá la dosis adecuada para usted, dependiendo de su enfermedad.
Migraña
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
La dosis habitual es una pulverización (2,5 mg o 5 mg) en una fosa nasal. No importa qué fosa nasal se use y puede usar Zomig tan pronto como comience la migraña o una vez que el ataque esté en progreso.Puede usar otra dosis si la migraña aún está presente después de dos horas o si regresa dentro de las 24 horas.
Sin embargo, no use más de dos dosis del aerosol en un día. Si le han recetado el aerosol de 2,5 mg, la dosis máxima diaria es de 5 mg. Si le han recetado el aerosol de 5 mg, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
Terrible dolor de cabeza
Adultos
La dosis habitual es de 5 mg o 10 mg en una fosa nasal. Es posible que tenga una fosa nasal bloqueada en el mismo lado del dolor de cabeza. En estos casos, use la fosa nasal no obstruida contralateral al lado del dolor de cabeza. Tome Zomig tan pronto como comience el ataque de cefalea en racimo. La dosis máxima diaria es de 10 mg.
Por lo tanto, no tome más de una dosis de 10 mg de Zomig Nasal Spray o dos dosis de 5 mg de Zomig Nasal Spray en un período de 24 horas.
Si el aerosol nasal no le ha ayudado lo suficiente a su migraña, informe a su médico, que puede aumentar su dosis o cambiar su tratamiento.
Cómo usar el aerosol nasal Zomig
Lea las instrucciones antes de usar Zomig Nasal Spray.
No presione el émbolo antes de insertar el dispensador en la fosa nasal o perderá la dosis.
- Suénese la nariz suavemente antes de usar.
Retire la tapa protectora.
- Sostenga el aerosol nasal suavemente con los dedos y el pulgar. ¡No empuje el émbolo todavía!
- Cierre una fosa nasal presionando con un dedo en el costado de la nariz, como se muestra en la figura 3 (si ya tiene una fosa nasal bloqueada como síntoma de su enfermedad, esto puede no ser necesario).
Inserte el dispensador de aerosol nasal en la fosa nasal opuesta no ocluida sin forzar.
Incline la cabeza ligeramente hacia atrás y cierre la boca.
Inspire suavemente con la nariz y al mismo tiempo presione firmemente el émbolo con el pulgar. Es posible que el émbolo se sienta duro y se escuche un clic.
Mantenga la cabeza ligeramente inclinada hacia atrás. Saque el dispensador de su nariz.
Respire tranquilamente por la boca durante 5 a 10 segundos. Es posible que sienta líquido en la nariz, esto no significa que se haya olvidado la dosis o que el spray no haya funcionado, es una sensación normal que desaparece rápidamente.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Zomig
Si ha usado más Zomig Nasal Spray del recetado por su médico, comuníquese con su médico de inmediato o vaya al hospital más cercano. Lleva contigo el spray nasal Zomig.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Zomig?
Como todos los medicamentos, Zomig Nasal Spray puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Algunos de los síntomas a continuación podrían ser parte del ataque de migraña en sí.
Efectos adversos muy frecuentes (que afectan a más de 1 de cada 10 personas):
- Cambios en el gusto.
Efectos adversos frecuentes (que afectan a más de 1 de cada 100 personas):
- Sensibilidad anormal como hormigueo en los dedos de las manos y los pies o piel sensible al tacto.
- Somnolencia, mareos o sensación de calor.
- Dolor de cabeza
- Ritmo cardíaco irregular
- Hemorragia nasal. Irritación nasal. Sangrado nasal y / o secreción nasal (rinitis)
- Náusea. Él vomitó
- Dolor de estómago
- Boca seca
- Debilidad muscular o dolor muscular
- Debilidad
- Pesadez, opresión, dolor o sensación de presión en la garganta, cuello, brazos y piernas o pecho.
- Dificultad para tragar.
Efectos adversos poco frecuentes (que afectan a menos de 1 de cada 100 personas):
- Latido cardíaco muy rápido
- Presión arterial ligeramente más alta
- Aumento de la cantidad de orina o necesidad de orinar.
Efectos adversos raros (que afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas):
- Reacciones alérgicas / de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea elevada (urticaria) e hinchazón de la cara, labios, boca, lengua y garganta. Si cree que Zomig Nasal Spray le está provocando una reacción alérgica, deje de usarlo y póngase en contacto con su médico de inmediato.
Efectos adversos muy raros (que afectan a menos de 1 de cada 10.000 personas):
- Angina (dolor en el pecho, a menudo causado por el ejercicio), ataques cardíacos o espasmos de los vasos sanguíneos del corazón. Si nota dolor en el pecho o falta de aire después de usar Zomig Nasal Spray, comuníquese con su médico y no use más Zomig Nasal Spray.
- Espasmos de los vasos sanguíneos del intestino, que pueden dañar los intestinos. Puede notar dolor de estómago o diarrea con sangre. Si esto sucede, comuníquese con su médico y no use más Zomig Nasal Spray.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilice Zomig Nasal Spray después de la fecha de caducidad que se indica en la caja. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- No conservar por encima de 25 ° C.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
¿Qué contiene el spray nasal Zomig?
El ingrediente activo es zolmitriptán. Zomig Nasal Spray contiene 2,5 mg o 5 mg de zolmitriptán en cada dosis.
Los demás componentes son: ácido cítrico, fosfato disódico y agua purificada.
Aspecto del aerosol nasal Zomig y contenido del envase
- El aerosol nasal Zomig 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis es un dispositivo premontado.
- El aerosol nasal Zomig 2,5 mg / dosis está disponible en envases de 1, 2 o 6 atomizadores nasales desechables.
- Zomig Nasal Spray 5 mg / dosis está disponible en envases de 1, 2, 6 o 18 aerosoles nasales de un solo uso.
- Cada unidad de aerosol nasal está lista para usar y administra solo una dosis.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Zomig también puede estar disponible en comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg y 5 mg y comprimidos bucodispersables de 2,5 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SPRAY NASAL ZOMIG, SOLUCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Zolmitriptán
Zomig 5 mg / dosis de aerosol nasal contiene 50 mg / ml de zolmitriptán, lo que corresponde a 5 mg de zolmitriptán por dosis.
Zomig 2,5 mg / dosis de aerosol nasal contiene 25 mg / ml de zolmitriptán, lo que corresponde a 2,5 mg de zolmitriptán por dosis.
La solución se tampona a pH 5,0.
El dispositivo está diseñado para una sola dosis.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Aerosol nasal, solución.
Líquido transparente, de incoloro a amarillo. Dispositivo de pulverización nasal que contiene un vial de vidrio monodosis.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Zomig Nasal Spray está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura y cefalea en racimos.
04.2 Posología y forma de administración
Tratamiento de la migraña
Adultos
La dosis recomendada de Zomig Nasal Spray para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg o 5 mg. Si el paciente no ha logrado una respuesta satisfactoria con la dosis de 2,5 mg, se pueden considerar dosis de 5 mg para ataques posteriores.
Se recomienda tomar Zomig Nasal Spray lo antes posible después de la aparición de las migrañas; sin embargo, también es eficaz cuando se toma en una etapa posterior.
Adolescentes (mayores de 12 años)
La dosis recomendada de Zomig Nasal Spray para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg o 5 mg. Si el paciente no ha logrado una respuesta satisfactoria con la dosis de 2,5 mg, se pueden considerar dosis de 5 mg para ataques posteriores. En adolescentes no se ha estudiado la dosis de 2,5 mg (ver sección 5.1).
Se recomienda tomar Zomig Nasal Spray lo antes posible después de la aparición de las migrañas; sin embargo, también es eficaz cuando se toma en una etapa posterior.
Zomig Nasal Spray se administra como una dosis única directamente en una fosa nasal.
Si los síntomas de migraña reaparecen dentro de las 24 horas posteriores a la respuesta inicial, se puede tomar una segunda dosis. Si se requiere una segunda dosis, esta no debe tomarse antes de 2 horas después de la dosis inicial. Si el paciente no responde a la primera dosis .Es poco probable que una segunda dosis sea beneficiosa durante el mismo ataque.
La dosis diaria total no debe exceder los 10 mg, por lo tanto, el zolmitriptán no debe tomarse en más de 2 dosis de 5 mg en un período de 24 horas.
Para pacientes adultos, Zomig Nasal Spray es una alternativa a la formulación en tableta oral de Zomig y puede ser especialmente beneficioso en pacientes que sufren náuseas y vómitos durante un ataque de migraña.
Sin embargo, debe tenerse en cuenta que es posible que dosis iguales de comprimidos de Zomig y aerosol nasal de Zomig no tengan la misma eficacia (ver sección 5.1).
Tratamiento de la cefalea en racimos
Los pacientes con dolores de cabeza en racimo pueden experimentar una oclusión de la fosa nasal en el mismo lado del dolor, en estos casos se recomienda administrar Zomig Nasal Spray en la fosa nasal contralateral al lado del dolor.
La dosis recomendada de Zomig Nasal Spray para tratar un ataque de dolor de cabeza en racimo es de 5 mg o 10 mg.
Si el paciente no ha logrado una respuesta satisfactoria con la dosis de 5 mg, las dosis de 10 mg pueden ser efectivas para ataques posteriores.
Se recomienda que tome Zomig Nasal Spray lo antes posible desde la aparición de los dolores de cabeza en racimo.
La dosis diaria total no debe exceder los 10 mg, por lo tanto, el zolmitriptán no debe tomarse en más de 1 dosis de 10 mg o dos dosis de 5 mg en un período de 24 horas.
Zomig Nasal Spray no está indicado para la profilaxis de la migraña o el dolor de cabeza en racimo.
Uso en niños (menores de 12 años)
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de Zomig Nasal Spray en pacientes pediátricos, por lo que no se recomienda el uso de Zomig Nasal Spray en niños.
Uso en pacientes mayores de 65 años.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Zomig Nasal Spray en pacientes mayores de 65 años, por lo que no se recomienda el uso de Zomig Nasal Spray en ancianos.
Pacientes con insuficiencia hepática
El metabolismo de zolmitriptán se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 5.2). Para pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas. Sin embargo, no se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 15 ml / min. (ver sección 4.3 y sección 5.2).
Dosis recomendada en interacciones (ver sección 4.5)
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas en pacientes que toman inhibidores de la MAO-A.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas en pacientes que toman cimetidina.
En pacientes que toman inhibidores específicos del CYP 1A2, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej., Ciprofloxacino), se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al zolmitriptán oa alguno de los excipientes.
Hipertensión moderada y severa o hipertensión leve no controlada.
Esta clase de compuestos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D) se ha asociado con el vasoespasmo coronario, por lo que los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de los ensayos clínicos. Por lo tanto, Zomig Nasal Spray no debe administrarse a pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o que tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica, ni a pacientes que presenten síntomas o signos indicativos de cardiopatía isquémica.
La administración concomitante de zolmitriptán con ergotamina o derivados de ergotamina (incluida metisergida) y con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D está contraindicada (ver sección 4.5).
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
Zolmitriptán está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 15 ml / min.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El aerosol nasal Zomig solo debe administrarse cuando se haya realizado un diagnóstico claro de migraña o dolor de cabeza en racimo. Al igual que con otras terapias para la cefalea aguda, se debe tener precaución para descartar otras afecciones neurológicas potencialmente graves antes de tratar a pacientes no diagnosticados previamente como migraña o que padecen cefalea en racimos y en pacientes que presentan síntomas atípicos. Zolmitriptán no está indicado para su uso en migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Se han notificado accidentes cerebrovasculares y otros eventos cerebrovasculares en pacientes tratados con agonistas del receptor 5HT1B / 1D. Cabe señalar que en estos pacientes existe un mayor riesgo de eventos cerebrovasculares.
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias que afecten a otras vías accesorias de conducción cardíaca.
En casos muy raros, como ocurre con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se han notificado vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio. Antes de iniciar el tratamiento con zolmitriptán, se debe realizar una evaluación cardiovascular previa en pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (como tabaquismo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, antecedentes familiares) (ver sección 4.3). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años con estos factores de riesgo.
Sin embargo, a través de estas evaluaciones, no siempre es posible identificar a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, los pacientes sin ninguna enfermedad cardiovascular subyacente han desarrollado eventos cardíacos graves.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se ha descrito pesadez, opresión o tensión precordial tras la administración de zolmitriptán (ver sección 4.8).
Si se presenta dolor en el pecho u otros síntomas que sugieran una cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis de zolmitriptán hasta que se haya realizado una evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial en pacientes con o sin antecedentes de hipertensión. En muy raras ocasiones, estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos importantes.
No se debe exceder la dosis recomendada de zolmitriptán.
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con zolmitriptán y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se sugiere que el paciente se mantenga bajo observación adecuada, especialmente al inicio del tratamiento, en caso de aumentos de dosis o la adición de otro fármaco serotoninérgico (ver párrafo 4.5). .
El uso prolongado de cualquier analgésico para el tratamiento del dolor de cabeza puede empeorar la situación. Si esta situación ocurre o se sospecha, se debe consultar al médico y suspender el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de cefalea por abuso de drogas en pacientes que tienen dolor de cabeza frecuente o diario a pesar de ( o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones farmacodinámicas
Los datos de sujetos sanos sugieren que no existen interacciones clínicas significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Sin embargo, el aumento del riesgo de vasoespasmo coronario es una posibilidad teórica y la administración concomitante está contraindicada.Se recomienda esperar al menos 24 horas después del uso de preparaciones que contienen ergotamina antes de administrar zolmitriptán. Por el contrario, se recomienda esperar al menos seis horas después de la administración de zolmitriptán antes de administrar un producto que contenga ergotamina (ver sección 4.3).
Interacciones farmacocinéticas (efectos de zolmitriptán sobre los parámetros farmacocinéticos de otros medicamentos)
Tras la administración de moclobemida, un inhibidor específico de la MAO-A, se produjo un ligero aumento (26%) en el AUC de zolmitriptán y un aumento de 3 veces en el AUC del metabolito activo. Por tanto, en pacientes tratados con un inhibidor de la MAO-A, se recomienda una ingesta máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas No deben tomarse medicamentos al mismo tiempo si se utilizan dosis de moclobemida superiores a 150 mg bid.
Después de la administración de cimetidina, un inhibidor general del citocromo P450, la vida media y el AUC de zolmitriptán aumentaron en un 44% y un 48%, respectivamente. Además, la vida media y el AUC de su metabolito activo N-desmetilo (183C91) se duplican.
Por lo tanto, en pacientes que toman cimetidina, se recomienda una dosis de 24 horas de zolmitriptán que no exceda los 5 mg.
El tratamiento con inhibidores específicos de CYP 1A2 puede aumentar los niveles plasmáticos de zolmitriptán y disminuir las concentraciones del metabolito activo. Se desconoce la importancia clínica de este efecto. Por tanto, con sustancias de este tipo, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej. Ciprofloxacino), se recomienda reducir la dosis.
La selegilina (un inhibidor de la MAO-B) y la fluoxetina (un ISRS) no causaron ninguna interacción farmacocinética con zolmitriptán. Sin embargo, se han notificado casos de pacientes con síntomas compatibles con el síndrome serotoninérgico (incluido un estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) y triptanos (ver sección 4.4).
Como ocurre con otros agonistas de 5HT1B / 1D, zolmitriptán puede retrasar la absorción de otros medicamentos.
Debe evitarse la administración concomitante de otros agonistas 5HT1B / 1D en las 24 horas siguientes al tratamiento con zolmitriptán. De manera similar, debe evitarse la administración de zolmitriptán dentro de las 24 horas posteriores al uso de otros agonistas 5HT1B / 1D.
Interacciones farmacocinéticas (efectos de otros medicamentos sobre los parámetros farmacocinéticos de zolmitriptán)
Se han realizado estudios de interacción con cafeína, ergotamina, dihidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina y propranolol sin que se observen diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o sus metabolitos activos.
Los parámetros de absorción y farmacocinéticos de Zomig Nasal Spray no se ven afectados por la administración previa de xilometazolina, un vasoconstrictor simpaticomimético.
Los estudios de interacción discutidos en las secciones anteriores se realizaron en adultos, sin embargo, no hay indicios de un perfil de interacción diferente en adolescentes.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su uso durante el embarazo en mujeres. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos teratogénicos directos. Sin embargo, algunos resultados de estudios de embriotoxicidad sugieren un deterioro de la viabilidad embrionaria. La administración de zolmitriptán solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Hora de la comida
Los estudios en animales lactantes han demostrado que el zolmitriptán pasa a la leche. No hay datos sobre el paso de zolmitriptán a la leche materna humana. Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar zolmitriptán a mujeres en período de lactancia. La exposición de los bebés debe minimizarse evitando la lactancia materna durante las 24 horas posteriores al tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En un pequeño grupo de individuos sanos, no se encontró una reducción significativa en el rendimiento psicomotor, evaluado mediante pruebas, con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán. Se recomienda precaución en pacientes que deban conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse somnolencia y otros síntomas durante un ataque de migraña.
04.8 Efectos indeseables
Los posibles efectos secundarios son generalmente transitorios, tienden a ocurrir dentro de las cuatro horas posteriores a la administración, la administración repetida no aumenta la frecuencia y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las siguientes definiciones se refieren a la incidencia de efectos indeseables:
Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden descendente de gravedad.
Se han notificado los siguientes efectos secundarios tras la administración de zolmitriptán:
La incidencia de eventos adversos locales estuvo relacionada con la dosis.
Algunos síntomas pueden ser parte del ataque de migraña en sí.
La frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios son similares tanto en adultos como en adolescentes.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La administración de 50 mg de zolmitriptán, como una dosis oral única, a voluntarios frecuentemente resultó en sedación.
La semivida de eliminación de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas (ver sección 5.2) y, por tanto, en caso de sobredosis con Zomig Nasal Spray, se debe realizar un seguimiento del paciente durante al menos 15 horas o mientras persistan los signos o síntomas.
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. En caso de intoxicación grave, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos con el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, el apoyo de una oxigenación y ventilación adecuadas, la monitorización y el apoyo de la función cardiovascular.
Se desconoce el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre la concentración sérica de zolmitriptán.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: agonistas selectivos de la serotonina (5HT1).
Código ATC: N02CC03.
Se ha demostrado que el zolmitriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT1B / 1D que median la contracción vascular. El zolmitriptán tiene una alta afinidad por los receptores recombinantes humanos, 5HT1B y 5HT1D, y una modesta afinidad por los receptores 5HT1A. El zolmitriptán no tiene una afinidad o actividad farmacológica significativa contra otros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) o contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o dopaminérgicos.
En modelos animales, la administración de zolmitriptán provoca vasoconstricción en la circulación arterial carotídea. Además, estudios experimentales realizados en animales sugieren que zolmitriptán inhibe la actividad del nervio trigémino tanto central como periféricamente, con inhibición de la liberación de neuropéptidos, péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P.
En los ensayos clínicos, la proporción de pacientes con efectos secundarios aumentó al aumentar la dosis (ver sección 4.8).
Tratamiento agudo de la migraña.
En un estudio clínico que evaluó a más de 1300 pacientes con migraña y en el que se utilizó Zomig Nasal Spray para tratar hasta 3 ataques de migraña, la dosis de 2,5 mg redujo la intensidad 2 horas después de la administración. ataques, lo que llevó al alivio del dolor en el 26% de los ataques. Con la dosis de 5 mg, los resultados correspondientes fueron 70% y 36%, respectivamente, mientras que con placebo los resultados fueron 31% y 8%, respectivamente. Se observó un efecto inicial estadísticamente significativo después de la administración de ambas dosis después de 15 minutos (en el 8% y el 11% de los ataques tratados con Zomig Nasal Spray, respectivamente. 2,5 mg y 5 mg, en comparación con el 5% encontrado con placebo). formulaciones nasales, la eficacia en pacientes tratados con 2,5 mg de aerosol nasal puede no ser suficiente para t detección tardía en comparación con la eficacia de la formulación en comprimidos de 2,5 mg.
Zomig, en la formulación de tableta convencional, es igualmente eficaz en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada con el ciclo menstrual. No se ha demostrado que las tabletas convencionales de zolmitriptán, cuando se toman durante el aura, prevengan el dolor de cabeza por migraña y, por lo tanto, el aerosol nasal Zomig debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de la migraña.
Adolescentes con migraña
Se llevó a cabo un estudio cruzado de 2 vías, multicéntrico, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo para evaluar la eficacia del aerosol nasal de zolmitriptán 5 mg en el tratamiento de los ataques de migraña aguda. El estudio incluyó un tratamiento con placebo en simple ciego para los dos ataques en 171 adolescentes evaluados de 12 a 17 años. Los resultados de los criterios de valoración primarios para la respuesta en una hora (definida como una mejora en la intensidad de la migraña de severa-moderada a leve-ausente, y respuesta en dos horas, fueron 58,1% vs. 43,3% (p = 0,013) y 51,4% frente a 33,1% (p = 0,003), respectivamente, para zolmitriptán frente a placebo, respectivamente. Además, el 27,7% y el 39,2% de los pacientes tratados con zolmitriptán estaban libres de dolor después de una y dos horas, respectivamente, en comparación con el 10,2% y el 18,9% de los pacientes tratados con placebo (p
Tratamiento agudo de la cefalea en racimos
Dos ensayos clínicos controlados de diseño comparable tuvieron un total combinado de 121 pacientes, cada uno tratado con hasta 3 ataques de cefalea en racimo. De un análisis combinado de estos dos estudios, la reducción del dolor de cabeza de muy severo / severo / moderado a leve / ninguno fue estadísticamente significativa en el 48,3% de los pacientes tratados con Zomig 5 mg en aerosol nasal 30 minutos después de la administración frente al 29,5% de los pacientes tratados con placebo. El alivio completo del dolor se produjo en el 34,8% de los pacientes tratados frente al 19,3% de los pacientes tratados con placebo. Los resultados correspondientes para la dosis de 10 mg fueron un 63,1% de respuesta al dolor de cabeza y un 44,0% de alivio completo del dolor.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración intranasal, parece que una fracción de la dosis se absorbe directamente en la nasofaringe. El perfil farmacocinético individual de zolmitriptán, después de la administración de aerosol nasal, típicamente muestra dos picos a las 0.5 y 5 horas después de la administración. El Tmax medio es de aproximadamente 2 horas. Tras la administración de aerosol nasal de zolmitriptán a voluntarios sanos, se alcanza una media del 40% de la Cmáx 15 minutos después de la administración.
Zolmitriptán es metabolizado por CYP1A2 al metabolito activo, N-desmetilzolmitriptán (183C91). El metabolito activo se metaboliza más a través de MAO-A. El Tmax medio de 183C91 es ligeramente posterior (aproximadamente 3 horas con la dosis de 2,5 mg y aproximadamente 5 horas con la dosis de 5 mg). Las concentraciones plasmáticas de zolmitriptán y 183C91 se mantienen hasta por 6 horas, con una concentración media de 6 horas de aproximadamente 40% de C para zolmitriptán y 60% de C para 183C91. La eliminación de zolmitriptán y el metabolito activo 183C91 parece similar después de la administración oral e intranasal; la vida media de eliminación media (t½) es de aproximadamente 3 horas tanto para zolmitriptán como para 183C91. La comparación entre el AUC encontrado después de la administración de 2,5 mg por vía intranasal (22,4 ng. Hr / ml) y el AUC encontrado después de la administración de 2,5 mg por vía oral (22,0 ng. Hr / ml) demuestra que la biodisponibilidad de zolmitriptán intranasal es del 102% de esa cantidad. encontrado con la administración oral.
En humanos, después de la administración oral, zolmitriptán se absorbe bien y rápidamente (al menos 64%). La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo, N-desmetilado, también con actividad agonista 5HT1B / 1D. , que fue de 2 a 6 veces más potente que el zolmitriptán en modelos animales.
La absorción de zolmitriptán no se ve afectada por la presencia de alimentos No hubo signos de acumulación después de la administración oral repetida de zolmitriptán.
La concentración plasmática de zolmitriptán y sus metabolitos es menor en las primeras 4 horas después de la administración oral del fármaco durante la migraña que en los períodos libres de migraña, lo que indica un retraso en la absorción de acuerdo con la reducción de la tasa de vaciamiento gástrico observado durante el ataque de migraña .
El zolmitriptán se elimina predominantemente por metabolismo hepático seguido de excreción renal de metabolitos. Hay tres metabolitos principales: ácido indol acético (el principal metabolito en plasma y orina) y análogos N-oxidados y N-desmetilados. El metabolito N-desmetil es farmacológicamente activo, mientras que los otros dos carecen de actividad. Las concentraciones plasmáticas del metabolito N-desmetilo son aproximadamente la mitad de las del producto original y, por lo tanto, se puede esperar que contribuya al efecto terapéutico. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina, principalmente en forma de el metabolito ácido indol acético y aproximadamente el 30% se excreta en las heces, principalmente como producto inalterado.
Las concentraciones plasmáticas y los parámetros farmacocinéticos de zolmitriptán y los tres metabolitos principales que se encuentran con el aerosol nasal y las formulaciones de tabletas convencionales son similares.
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales una cuarta parte es aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere la presencia de secreción tubular renal. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 l / kg. La unión del zolmitriptán y el metabolito N-desmetilo a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 25%. La vida media de eliminación media del zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas, la vida media de sus metabolitos es similar, lo que sugiere que su eliminación es un proceso limitado por la velocidad de formación.
El aclaramiento renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce (7-8 veces en comparación con voluntarios sanos) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, aunque las AUC del compuesto original y su metabolito activo son solo moderadamente más altas (respectivamente, 16). % y 35%), con un aumento de una "hora, o hasta 3 y 3,5 horas, en la vida media. Estos valores están dentro del rango de los observados en voluntarios sanos.
Un estudio realizado para evaluar el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y la Cmáx aumentaron en un 94% y un 50% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y en un 226% y 47% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática grave en comparación con a voluntarios sanos Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito activo 183C91, el AUC y la Cmáx se redujeron en un 33% y un 44% en pacientes con insuficiencia hepática moderada, y en un 82% y 90% en pacientes con insuficiencia hepática grave, respectivamente.
El perfil farmacocinético de zolmitriptán en sujetos ancianos sanos fue similar al observado en voluntarios jóvenes sanos. Los resultados farmacocinéticos son similares tanto en adolescentes como en adultos.
La exposición de zolmitriptán es similar o ligeramente reducida en los adolescentes en comparación con los adultos y, en consecuencia, la exposición del metabolito activo aumenta un poco. Es probable que las diferencias no tengan relevancia clínica.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los efectos preclínicos en estudios de toxicidad de dosis única y repetida se observaron solo con exposiciones significativamente superiores a la exposición máxima en humanos.
Basado en los resultados de estudios de toxicidad genética en vivo y in vitro, no se esperan efectos genotóxicos del zolmitriptán en condiciones normales de uso clínico.
No se observaron tumores clínicamente relevantes en los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones.
Como otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, el zolmitriptán se une a la melanina.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Ácido cítrico anhidro
Fosfato disódico (dihidrato o dodecahidrato)
Agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
No aplica.
06.3 Período de validez
Zomig 2,5 mg / dosis spray nasal, solución: 2 años.
Zomig 5 mg / dosis spray nasal, solución: 30 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frascos de vidrio Ph. Eur. Tipo I con tapones de goma de clorobutilo y dispositivo de pulverización.
Zomig 5 mg / dosis pulverizador nasal, solución: La dosis unitaria por dispositivo pulverizador contiene 0,1 ml de solución.
Envases de: 1, 2, 6 o 18 aerosoles nasales monodosis.
Zomig 2,5 mg / dosis pulverizador nasal, solución: La dosis unitaria por dispositivo pulverizador contiene 0,1 ml de solución.
Envases de: 1, 2 o 6 aerosoles nasales de una dosis unitaria.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A.
Palacio Volta
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Zomig 5 mg / dosis aerosol nasal, solución:
Envase de 1 spray nasal monodosis: AIC 033345253
Envase de 2 aerosoles nasales monodosis: AIC 033345265
Envase de 6 aerosoles nasales monodosis: AIC 033345277
Paquete de 18 aerosoles nasales de dosis única: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dosis aerosol nasal, solución:
Envase de 1 aerosol nasal monodosis: AIC 033345226
Envase de 2 aerosoles nasales monodosis: AIC 033345238
Envase de 6 aerosoles nasales monodosis: AIC 033345240
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 12.04.2010
Fecha de la última renovación:
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2015
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