Ingredientes activos: Clonidina
CATAPRESAN 150 microgramos comprimidos
CATAPRESAN 300 microgramos comprimidos
CATAPRESAN 150 microgramos / ml solución inyectable.
¿Por qué se usa Catapresan? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antihipertensivo: agonista del receptor de imidazolina
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Vía oral
Todas las formas de hipertensión arterial
Inyectando
Crisis hipertensivas y casos de hipertensión arterial en los que exista una imposibilidad temporal de la administración oral o ésta no resulte suficientemente eficaz, reservándose la vía parenteral para los casos hospitalizados.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Catapresan
Catapresan no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo oa alguno de los excipientes, ni a pacientes con bradiarritmia grave causada por enfermedad de los senos nasales o bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
El uso del medicamento está contraindicado en caso de enfermedades hereditarias raras que puedan ser incompatibles con uno de los excipientes del producto (ver: "Advertencias especiales").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Catapresan
Catapresan debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria grave, insuficiencia renal crónica, enfermedad cerebrovascular, infarto de miocardio reciente y bradiarritmia leve o moderada, estreñimiento. La administración en pacientes que padecen polineuropatía, enfermedad de Raynaud y otras afecciones obstructivas de la circulación periférica debe realizarse con extrema precaución; Se deben tomar precauciones similares en pacientes deprimidos o que hayan sufrido trastornos depresivos, ya que se han notificado casos de aparición o acentuación de dichos trastornos durante el tratamiento con clonidina.
Catapresan no es eficaz en la hipertensión por feocromocitoma.
La clonidina, el principio activo de Catapresan y sus metabolitos, se excretan ampliamente a través de los riñones. En caso de insuficiencia renal, es necesario un ajuste de dosis especialmente cuidadoso (ver: "Dosis, método y momento de administración"). El tratamiento con Catapresan, al igual que con otros fármacos antihipertensivos, debe controlarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad arterial coronaria grave.
Durante la primera semana de tratamiento, la acción hipotensora de Catapresan puede ir acompañada de un efecto sedante. La sedación suele ceder durante la continuación de la terapia. Si es necesario, se debe realizar una reducción de la dosis bajo supervisión médica.
La clonidina puede potenciar la acción de otros depresores del SNC, como agonistas opioides, analgésicos, barbitúricos, sedantes, anestésicos o alcohol.
Cualquier suspensión del tratamiento debe realizarse exclusivamente bajo supervisión médica y gradualmente con dosis graduadas, durante unos días, para evitar un consiguiente aumento repentino de la presión arterial con los síntomas clásicos (agitación, palpitaciones, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza, náuseas, etc. .). Por tanto, se debe advertir a los pacientes que no interrumpan el tratamiento sin antes consultar con el médico tratante.
Si se debe interrumpir el tratamiento, el médico debe reducir gradualmente la dosis durante 2-4 días. Un aumento excesivo de la presión arterial después de la interrupción de Catapresan puede revertirse mediante la administración intravenosa de fentolamina o tolazolina (ver: "Interacciones"). Si es necesario interrumpir el tratamiento con bloqueadores beta a largo plazo concomitante, el bloqueador beta debe suspenderse varios días antes de la retirada gradual de clonidina. En pacientes que han experimentado reacciones cutáneas locales al parche transdérmico de Catapresan, el cambio a la terapia oral con clonidina puede provocar una erupción generalizada.
Se debe advertir a los pacientes que usan lentes de contacto que el tratamiento con Catapresan puede reducir el lagrimeo de los ojos.
El uso y la seguridad del uso de clonidina en niños y adolescentes ha encontrado poca evidencia en estudios controlados aleatorizados; por lo tanto, no se puede recomendar su uso en esta población de pacientes.
En particular, se observaron reacciones adversas graves, incluida la muerte, cuando se utilizó clonidina "fuera de etiqueta" en combinación con metilfenidato en niños con TDAH (síndrome de déficit de atención con hiperactividad). Por lo tanto, no se recomienda el uso de clonidina en esta combinación.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Catapresan?
"Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta"
La reducción de la presión arterial inducida por la clonidina puede potenciarse mediante la administración concomitante de otros fármacos hipotensores. Esto puede aprovecharse terapéuticamente administrando otros tipos de antihipertensivos como diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio e inhibidores de la ECA, pero no bloqueadores α1.
Los medicamentos que inducen un aumento de la presión arterial o la retención de iones de sodio y agua, como los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, pueden reducir la eficacia de la clonidina.
Las sustancias con actividad bloqueadora de α2, como la fentolamina o la tolazolina, pueden inhibir los efectos mediados por α2 de la clonidina de manera proporcional a la dosis.
La administración concomitante de sustancias con actividad cronotrópica o dromotrópica negativa, como betabloqueantes o glucósidos digitálicos, puede provocar o potenciar alteraciones del ritmo en las bradicardias. No se puede excluir que la administración concomitante de un ß-bloqueante pueda causar o potenciar una disfunción vascular periférica.
La administración concomitante de antidepresivos tricíclicos o neurolépticos con actividad α-bloqueante puede reducir o cancelar el efecto antihipertensivo de la clonidina y provocar o agravar los fenómenos de alteración de la regulación ortostática.
La observación de pacientes en estado de delirio alcohólico muestra que la administración intravenosa de altas dosis de clonidina puede aumentar el potencial arritmogénico (prolongación del segmento QT del ECG y fibrilación ventricular) de dosis altas de haloperidol intravenoso.
No se ha establecido la relación causal ni la relevancia del tratamiento antihipertensivo.
Los efectos depresores del SNC de los fármacos, así como del alcohol, pueden potenciarse con la administración concomitante de clonidina.
Advertencias Es importante saber que:
Las tabletas de catapresan contienen lactosa; Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
La solución inyectable de catapresan contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por vial, es decir, esencialmente "no contiene sodio".
Fertilidad, embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
Hay datos limitados sobre el uso de clonidina en mujeres embarazadas.
Durante el embarazo, Catapresan, como cualquier medicamento, debe administrarse solo en casos de necesidad real y bajo la supervisión directa del médico. Se recomienda una estrecha vigilancia de la madre y el bebé. La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardíaca del feto. No hay datos suficientes sobre el efecto a largo plazo de la exposición prenatal al fármaco.
Se prefieren las formas orales de clonidina durante el embarazo.
Debe evitarse la administración intravenosa de clonidina.
Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. Puede ocurrir un aumento transitorio de la presión arterial del recién nacido después del parto.
Hora de la comida
La clonidina se excreta en la leche materna. Sin embargo, no hay información suficiente sobre los efectos de la clonidina en los recién nacidos. Por tanto, no se recomienda el uso de Catapresan durante la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto de la clonidina en la fertilidad humana Los estudios con clonidina en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el índice de fertilidad.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Sin embargo, se debe advertir a los pacientes de la posible aparición de efectos indeseables como mareos, sedación y alteraciones de la acomodación durante el tratamiento con Catapresan, por lo que se debe advertir con precaución al conducir o manejar maquinaria. Si los pacientes experimentan los efectos secundarios mencionados anteriormente, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o manejar maquinaria.
Posología y forma de empleo Cómo usar Catapresan: Posología
El tratamiento de la hipertensión requiere una supervisión médica constante.
La dosis de Catapresan debe determinarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial de cada paciente.
CATAPRESAN 150 microgramos comprimidos
Indicado en hipertensión arterial leve y moderada y, en particular, en el tratamiento de pacientes ancianos, que son más sensibles a la acción del fármaco. Se recomienda iniciar el tratamiento con ½-1 tableta al día, preferiblemente por la noche; esta posología ha demostrado ser eficaz en la mayoría de los pacientes tratados. En caso de respuesta insuficiente, aumente gradualmente la dosis hasta 3 comprimidos al día.
CATAPRESAN 300 microgramos comprimidos
En las formas de hipertensión arterial severa, como terapia de ataque, se utilizarán comprimidos de Catapresan 300 microgramos, administrando un promedio de 1 comprimido 2-3 veces al día. En casos extremadamente resistentes, se pueden utilizar dosis más altas, para ser administradas bajo supervisión médica y en el contexto de una sala de hospital.
CATAPRESAN 150 microgramos / ml solución inyectable.
En crisis hipertensivas y en pacientes hospitalizados, se puede utilizar Catapresan 150 microgramos / ml solución inyectable.
Administración por vía subcutánea o i.m. de Catapresan 150 microgramos / ml solución inyectable debe administrarse con el paciente en decúbito supino para evitar fenómenos ortostáticos ocasionales.
La inyección se puede realizar por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa lenta (1 ampolla diluida en al menos 10 ml de solución salina fisiológica, duración de la inyección 10 minutos). Para la infusión intravenosa, se recomienda una dosis de 0,2 microgramos / kg / min. La velocidad de perfusión no debe exceder de 0,5 microgramos / kg / min para evitar aumentos transitorios de la presión arterial. 150 microgramos.
Si es necesario, las ampollas se pueden administrar por vía parenteral 4 veces al día.
Este medicamento no debe mezclarse con otros productos excepto con solución salina fisiológica.
Insuficiencia renal
La dosis debe corregirse:
- en función de la respuesta individual al antihipertensivo, que puede ser muy variable en pacientes con insuficiencia renal;
- en función del grado de insuficiencia renal.
Se requiere una estrecha vigilancia.Dado que solo una fracción muy pequeña de clonidina se elimina mediante hemodiálisis de rutina, no es necesario administrar más el fármaco después de la diálisis.
Población pediátrica
No hay pruebas suficientes para respaldar el uso de clonidina en niños y adolescentes menores de 18 años.
Por tanto, no se recomienda el uso de clonidina en pacientes pediátricos menores de 18 años.
Instrucciones de uso y manipulación:
Viales precortados. No necesitas una lima.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Catapresan
Síntomas:
La clonidina se caracteriza por un amplio espectro terapéutico. La intoxicación por clonidina se manifiesta por una depresión general del simpático, que incluye constricción de la pupila, letargo, bradicardia, hipotensión, hipotermia, somnolencia hasta coma, depresión respiratoria que tiende a apnea. La hipertensión paradójica también puede ocurrir después de la estimulación de los receptores α1 periféricos.
Tratamiento:
El tratamiento de emergencia consiste en lavado gástrico y administración de analépticos y / o vasopresores.
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de Catapresan, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene más preguntas sobre el uso de Catapresan, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Catapresan?
Como todos los medicamentos, Catapresan puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
La mayoría de los efectos secundarios son leves y tienden a disminuir durante el transcurso de la terapia.
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por sistema de clasificación de órganos y frecuencia, de acuerdo con las siguientes categorías:
Muy frecuentes ≥ 1/10
Frecuentes ≥ 1/100 <1/10
Poco frecuentes ≥ 1 / 1.000 <1/100
Raras ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Muy raras <1 / 10.000
La frecuencia no conocida no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
Desordenes endocrinos:
Raras: ginecomastia
Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: depresión, alteraciones del sueño.
Poco frecuentes: percepción delirante, alucinaciones, pesadillas.
Frecuencia no conocida: estado de confusión, disminución de la libido
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: vértigo, sedación.
Frecuentes: cefalea
Poco frecuentes: parestesia.
Trastornos oculares:
Raras: flujo de lágrimas reducido
Frecuencia no conocida: trastornos de la acomodación.
Trastornos cardíacos:
Poco frecuentes: bradicardia sinusal.
Raras: bloqueo auriculoventricular
Frecuencia no conocida: bradiarritmias.
Trastornos vasculares:
Muy frecuentes: hipotensión ortostática.
Poco frecuentes: síndrome de Raynaud.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: sequedad de la mucosa nasal.
Desórdenes gastrointestinales:
Muy frecuentes: sequedad de boca
Frecuentes: estreñimiento, náuseas, dolor en las glándulas salivales, vómitos.
Raras: pseudoobstrucción del intestino grueso
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria.
Raras: alopecia
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
Frecuentes: disfunción eréctil
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Frecuentes: fatiga
Poco frecuentes: malestar
Pruebas de diagnóstico:
Raras: aumento de azúcar en sangre
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
COMPOSICIÓN
CATAPRESAN 150 microgramos comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de clonidina 150 microgramos
Excipientes: almidón de maíz, fosfato cálcico dibásico, lactosa monohidrato, sílice coloidal anhidra, almidón soluble, povidona, ácido esteárico.
CATAPRESAN 300 microgramos comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de clonidina 300 microgramos
Excipientes: almidón de maíz, fosfato cálcico dibásico, lactosa monohidrato, sílice coloidal anhidra, almidón soluble, povidona, ácido esteárico.
CATAPRESAN 150 microgramos / ml solución inyectable.
Un vial contiene:
Principio activo: clorhidrato de clonidina 150 microgramos
Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico 1 N c.a., agua para preparaciones inyectables
FORMA FARMACEUTICA
Tabletas:
150 microgramos - 30 tabletas
300 microgramos - 30 tabletas
Solución inyectable para uso subcutáneo, intramuscular e intravenoso lento:
150 microgramos / ml - 5 ampollas de 1 ml
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS CATAPRESAN 150 - 300 MCG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de clonidina 150 mcg.
Excipientes: lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de clonidina 300 mcg.
Excipientes: lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Todas las formas de hipertensión arterial.
04.2 Posología y forma de administración
El tratamiento de la hipertensión requiere una supervisión médica constante.
La dosis de Catapresan debe determinarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial de cada paciente.
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos
Indicado en hipertensión arterial leve y moderada y, en particular, en el tratamiento de pacientes ancianos, que son más sensibles a la acción del fármaco.
Se recomienda iniciar el tratamiento con ½-1 tableta al día, preferiblemente por la noche; esta posología ha demostrado ser eficaz en la mayoría de los pacientes tratados.
En caso de respuesta insuficiente, aumente gradualmente la dosis hasta 3 comprimidos al día.
CATAPRESAN 300 mcg comprimidos
En las formas de hipertensión arterial severa, Catapresan 300 se utilizará como terapia de ataque, administrando un promedio de 1 tableta 2-3 veces al día.
En casos extremadamente resistentes, se pueden utilizar dosis más altas, para ser administradas bajo supervisión médica y en el contexto de una sala de hospital.
Insuficiencia renal
La dosis debe corregirse:
• en función de la respuesta individual al antihipertensivo, que puede ser muy variable en pacientes con insuficiencia renal;
• según el grado de insuficiencia renal.
Se requiere una estrecha vigilancia. Dado que solo una fracción muy pequeña de clonidina se elimina mediante hemodiálisis de rutina, no es necesario administrar más el fármaco después de la diálisis.
Población pediátrica
No hay pruebas suficientes para respaldar el uso de clonidina en niños y adolescentes menores de 18 años. Por tanto, no se recomienda el uso de clonidina en pacientes pediátricos menores de 18 años.
04.3 Contraindicaciones
Catapresan no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo oa alguno de los excipientes, ni a pacientes con bradiarritmia grave causada por enfermedad de los senos nasales o bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
El uso del medicamento está contraindicado en caso de enfermedades hereditarias raras que puedan ser incompatibles con uno de los excipientes del producto (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Catapresan debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria grave, insuficiencia renal crónica, enfermedad cerebrovascular, infarto de miocardio reciente y bradiarritmia leve o moderada, estreñimiento. La administración en pacientes que padecen polineuropatía, enfermedad de Raynaud y otras afecciones obstructivas de la circulación periférica debe realizarse con extrema precaución; Se deben tomar precauciones similares en pacientes deprimidos o en aquellos que han sufrido trastornos depresivos, ya que se han notificado casos de aparición o acentuación de dichos trastornos durante el tratamiento con clonidina (ver sección 4.8).
Catapresan no es eficaz en la hipertensión por feocromocitoma.
La clonidina, el principio activo de Catapresan y sus metabolitos, se excretan ampliamente a través de los riñones. En caso de insuficiencia renal, es necesario un ajuste de dosis especialmente cuidadoso (ver sección 4.2 "Posología y forma de administración").
El tratamiento con Catapresan, al igual que con otros fármacos antihipertensivos, debe monitorizarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad arterial coronaria grave.
Durante la primera semana de tratamiento, la acción hipotensora de Catapresan puede ir acompañada de un efecto sedante. La sedación suele ceder durante la continuación de la terapia. Si es necesario, se debe realizar una reducción de la dosis bajo supervisión médica.
Se debe advertir a los pacientes que la clonidina puede potenciar la acción de otros depresores del SNC, como agonistas opioides, analgésicos, barbitúricos, sedantes, anestésicos o alcohol.
Cualquier suspensión del tratamiento debe realizarse exclusivamente bajo supervisión médica y gradualmente con dosis graduadas, durante unos días, para evitar un consiguiente aumento repentino de la presión arterial con los síntomas clásicos (agitación, palpitaciones, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza, náuseas, etc. .). Por tanto, se debe advertir a los pacientes que no interrumpan el tratamiento sin antes consultar con el médico tratante.
Si se debe interrumpir el tratamiento, el médico debe reducir gradualmente la dosis durante 2-4 días. Un aumento excesivo de la presión arterial tras la interrupción de Catapresan puede revertirse mediante la administración intravenosa de fentolamina o tolazolina (ver sección 4.5 "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción "). Si es necesario suspender el tratamiento concomitante con bloqueadores beta a largo plazo, el bloqueador beta debe suspenderse varios días antes de la suspensión gradual de clonidina.
En pacientes que han experimentado reacciones cutáneas locales al parche transdérmico de Catapresan, el cambio a la terapia oral con clonidina puede provocar una erupción generalizada.
Se debe advertir a los pacientes que usan lentes de contacto que el tratamiento con Catapresan puede reducir el lagrimeo de los ojos.
El uso y la seguridad del uso de clonidina en niños y adolescentes ha encontrado poca evidencia en estudios controlados aleatorizados; por lo tanto, no se puede recomendar el uso en esta población de pacientes (ver sección 4.2).
En particular, se observaron reacciones adversas graves, incluida la muerte, cuando se utilizó clonidina "fuera de etiqueta" en combinación con metilfenidato en niños con TDAH (síndrome de déficit de atención con hiperactividad). Por lo tanto, no se recomienda el uso de clonidina en esta combinación.
Los comprimidos de Catapresan contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La reducción de la presión arterial inducida por la clonidina puede potenciarse mediante la administración concomitante de otros fármacos hipotensores. Esto puede aprovecharse terapéuticamente mediante la administración de otros tipos de agentes antihipertensivos como diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores β, bloqueadores de los canales de calcio e inhibidores de la ECA, pero no bloqueadores α1.
Los medicamentos que inducen un aumento de la presión arterial o la retención de iones de sodio y agua, como los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, pueden reducir la eficacia de la clonidina.
Las sustancias con actividad bloqueadora de α2, como la fentolamina o la tolazolina, pueden inhibir los efectos mediados por α2 de la clonidina de manera proporcional a la dosis.
La administración concomitante de sustancias con actividad cronotrópica o dromotrópica negativa, como betabloqueantes o glucósidos digitálicos, puede provocar o potenciar alteraciones del ritmo en las bradicardias. No se puede excluir que la administración concomitante de un betabloqueante pueda causar o potenciar una disfunción vascular periférica.
La administración concomitante de antidepresivos tricíclicos o neurolépticos con actividad bloqueante puede reducir o cancelar el efecto antihipertensivo de la clonidina y provocar o agravar los fenómenos de alteración de la regulación ortostática.
La observación de pacientes en estado de delirio inducido por alcohol muestra que la administración intravenosa de dosis altas de clonidina puede aumentar el potencial arritmogénico (prolongación del segmento QT del ECG y fibrilación ventricular) de dosis altas de haloperidol intravenoso. No se ha establecido la relación causal y la relevancia del tratamiento antihipertensivo.
Los efectos depresivos sobre el S.N.C. las drogas, así como el alcohol, pueden mejorarse mediante la administración simultánea de clonidina.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Hay datos limitados sobre el uso de clonidina en mujeres embarazadas.
Durante el embarazo, Catapresan, como cualquier medicamento, debe administrarse solo en casos de necesidad real y bajo la supervisión directa del médico. Se recomienda una estrecha vigilancia de la madre y el bebé.
La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardíaca del feto. No hay datos suficientes sobre el efecto a largo plazo de la exposición prenatal al fármaco.
Se prefieren las formas orales de clonidina durante el embarazo.
Debe evitarse la administración intravenosa de clonidina.
Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva (ver sección 5.3 "Datos preclínicos sobre seguridad").
Puede ocurrir un aumento transitorio de la presión arterial del recién nacido después del parto.
Hora de la comida
La clonidina se excreta en la leche materna. Sin embargo, no hay información suficiente sobre los efectos de la clonidina en los recién nacidos. Por tanto, no se recomienda el uso de Catapresan durante la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto de la clonidina en la fertilidad humana Los estudios con clonidina en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el índice de fertilidad (ver sección 5.3 "Datos preclínicos sobre seguridad").
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Sin embargo, se debe advertir a los pacientes de la posible aparición de efectos indeseables como mareos, sedación y alteraciones de la acomodación durante el tratamiento con Catapresan, por lo que se debe advertir con precaución al conducir o manejar maquinaria. Si los pacientes experimentan los efectos secundarios mencionados anteriormente, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o manejar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
La mayoría de los efectos secundarios son leves y tienden a disminuir durante el transcurso de la terapia.
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por sistema de clasificación de órganos y frecuencia, de acuerdo con las siguientes categorías:
Muy frecuentes ≥ 1/10
Común ≥ 1/100
Poco frecuentes ≥ 1 / 1.000
Raras ≥ 1 / 10,000
Muy raro
La frecuencia no conocida no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
Patologías endocrinas:
Raras: ginecomastia.
Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: depresión, alteraciones del sueño.
Poco frecuentes: percepción delirante, alucinaciones, pesadillas.
Frecuencia no conocida: estado de confusión, disminución de la libido.
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: mareos, sedación.
Frecuentes: dolor de cabeza.
Poco frecuentes: parestesia.
Trastornos oculares:
Raras: disminución del flujo lagrimal.
Frecuencia no conocida: alteraciones del alojamiento.
Patologias cardiacas:
Poco frecuentes: bradicardia sinusal.
Raras: bloqueo auriculoventricular.
Frecuencia no conocida: bradiarritmias.
Patologías vasculares:
Muy frecuentes: hipotensión ortostática.
Poco frecuentes: síndrome de Raynaud.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: sequedad de la mucosa nasal.
Desórdenes gastrointestinales:
Muy frecuentes: boca seca.
Frecuentes: estreñimiento, náuseas, dolor en las glándulas salivales, vómitos.
Raras: pseudoobstrucción del intestino grueso.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria.
Raras: alopecia.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
Frecuentes: disfunción eréctil.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Frecuentes: cansancio.
Poco frecuentes: malestar.
Pruebas de diagnóstico:
Raras: aumento del azúcar en sangre.
04.9 Sobredosis
Síntomas:
La clonidina se caracteriza por un amplio espectro terapéutico. La intoxicación por clonidina se manifiesta por una depresión general del simpático, que incluye constricción de la pupila, letargo, bradicardia, hipotensión, hipotermia, somnolencia hasta coma, depresión respiratoria que tiende a apnea. La hipertensión paradójica también puede ocurrir después de la estimulación de los receptores α1 periféricos.
Tratamiento:
El tratamiento de emergencia consiste en lavado gástrico y administración de analépticos y / o vasopresores.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antihipertensivos. Agonistas del receptor de imidazolina.
Código ATC: C02AC01.
La acción del clorhidrato de clonidina se lleva a cabo principalmente en el sistema nervioso central, provocando una reducción del tono simpático y la resistencia periférica y renal, el ritmo cardíaco y la presión. El flujo plasmático renal y la tasa de filtración glomerular permanecen esencialmente sin cambios. Los reflejos posturales normales no se alteran. por tanto, los fenómenos ortostáticos son leves y poco frecuentes.
Durante la terapia a largo plazo, el gasto cardíaco tiende a volver a los valores estándar, mientras que la resistencia periférica permanece baja. Se ha observado una disminución de la frecuencia cardíaca en la mayoría de los pacientes, pero el fármaco no altera la respuesta hemodinámica normal al esfuerzo.
La eficacia de la clonidina en el tratamiento de la hipertensión se evaluó en 5 estudios clínicos en población pediátrica.
Los datos de eficacia confirman las propiedades de la clonidina para reducir la presión arterial sistólica y diastólica.
Sin embargo, debido a los datos limitados y las deficiencias metodológicas, no se pueden extraer conclusiones definitivas sobre el uso de clonidina en niños hipertensos.
La eficacia de la clonidina también se ha evaluado en algunos ensayos clínicos en pacientes pediátricos con TDAH, síndrome de Tourette y tartamudeo, pero no se ha demostrado la eficacia de la clonidina en estas situaciones.
La clonidina no demostró ser eficaz en dos pequeños ensayos clínicos pediátricos para el tratamiento de la migraña.
En los ensayos clínicos pediátricos, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos e insomnio. Estos efectos secundarios pueden tener un impacto grave en las actividades diarias de los niños.
En general, no se ha establecido la seguridad y eficacia de la clonidina en niños y adolescentes (ver sección 4.2).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción y distribución
La farmacocinética de la clonidina es proporcional a la dosis en el rango de 75 a 300 mcg. La clonidina, administrada por vía oral, se absorbe bien y tiene un efecto de primer paso menor. La concentración plasmática máxima se alcanza 1-3 horas después de la administración oral.
La clonidina se distribuye rápida y extensamente a los tejidos y atraviesa tanto la barrera hematoencefálica como la placenta. La unión a proteínas plasmáticas es del 30-40%. La clonidina se excreta en la leche materna. Sin embargo, no hay información suficiente sobre los efectos en los recién nacidos.
Metabolismo y eliminación
La semivida de eliminación terminal de la clonidina osciló entre 6 y 20 horas. Puede prolongarse hasta 41 horas en pacientes con disfunción renal grave. Aproximadamente el 70% de la dosis administrada se excreta en la orina, principalmente sin cambios (40-60%). de la dosis) El principal metabolito (p-hidroxiciclonidina) es farmacológicamente inactivo Aproximadamente el 20% del total administrado se excreta en las heces.
La farmacocinética de la clonidina no está influenciada por el sexo o la raza del paciente.
El efecto antihipertensivo se logra a concentraciones plasmáticas entre 0,2 y menos de 2,0 ng / ml en pacientes con función renal normal El efecto hipotensor se atenúa o disminuye a concentraciones plasmáticas superiores a 2,0 ng / ml.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Se realizaron estudios de toxicidad de dosis única con clonidina en diferentes especies animales por administración oral y parenteral, lo que dio como resultado valores de LD50 por vía oral de aproximadamente 70 mg / kg (ratón), 70 mg / kg (rata),> 15 mg / kg (perro ) y 150 mg / kg (mono). Los siguientes valores de DL50 se obtuvieron por vía subcutánea:> 3 mg / kg en el perro y 153 mg / kg en la rata. Después de la administración intravenosa, la dosis letal estuvo en el rango de 6 mg / kg (perro) e
Los signos de toxicidad transespecífica después de la exposición a la clonidina fueron exoftalmos, ataxia y temblor independientemente de la vía de administración. A dosis letales, se producen convulsiones tónico-clónicas. También se observó excitación y agresión alternando con sedación (ratón, rata, perro), salivación y taquipnea (perro), hipotermia y apatía (mono).
En estudios de toxicidad de dosis oral repetida de 18 meses de duración, la clonidina fue bien tolerada en dosis orales de 0,1 mg / kg (rata), 0,03 mg / kg (perro) y 1,5 mg / kg (mono). En un estudio en ratas de 13 semanas, el nivel no tóxico (NOAEL) después de la administración subcutánea fue de 0,05 mg / kg.
Para la administración intravenosa, conejos y perros toleraron 0,01 mg / kg / día durante 5 y 4 semanas, respectivamente. Dosis más elevadas provocan hiperactividad, agresión, reducción de la ingesta de alimentos y aumento de peso (rata), sedación (conejo) o cardio y hepato-megalia con aumento de los niveles plasmáticos de GPT, fosfatasa alcalina y globulinas y necrosis hepática focal (perro).
No se demostró potencial teratogénico tras la administración de 2,0 mg / kg por vía oral. en ratones y ratas, de 0,09 mg / kg p.o. en conejos, de 0,015 mg / kg s.c. en ratas y 0,15 mg / kg i.v. en el conejo.
En ratas, se observó un aumento en la tasa de reabsorción a dosis orales> 0,015 mg / kg / día, sin embargo, dependiente de la duración de la administración.
La fertilidad en ratas no se ve afectada hasta dosis orales de 0,15 mg / kg. Dosis de hasta 0,075 mg / kg no influyen en el desarrollo perinatal y posnatal de la descendencia.
En la prueba de Ames y en la prueba de micronúcleos de ratón, no se encontró potencial mutagénico. En un estudio de carcinogenicidad en ratas, la clonidina no fue carcinogénica.
Después de la administración intravenosa e intrarterial en cobayas y conejos, no se encontró tendencia a causar irritación o sensibilización local.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Almidón de maíz, fosfato cálcico dibásico, lactosa monohidrato, sílice coloidal anhidra, almidón soluble, povidona, ácido esteárico.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos - 3 años.
CATAPRESAN 300 mcg comprimidos - 5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos - Blíster blanco opaco de PVC / PVDC / Alu
CATAPRESAN 300 mcg comprimidos - Blíster de PVC / Alu blanco opaco
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucción particular.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos - 30 comprimidos A.I.C. norte. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletas - 30 tabletas A.I.C. norte. 021502024
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
CATAPRESAN 150 mcg comprimidos
Primera autorización: 26.9.1969
Renovación de la autorización: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg comprimidos
Primera autorización: 16.02.1973
Renovación de la autorización: 01.06.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Resolución de la AIFA de 18 de julio de 2013
