Ingredientes activos: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg comprimidos - 30 comprimidos
¿Por qué se usa Nadolol? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Betabloqueantes no selectivos y no asociados.
Indicaciones terapeuticas
Hipertensión: solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, en el tratamiento a largo plazo de la hipertensión esencial El nadolol es menos eficaz en el tratamiento de las crisis de hipertensión aguda.
Angina de pecho: tratamiento a largo plazo de pacientes con angina de pecho que no han respondido adecuadamente a un enfoque convencional (p. Ej., Control de peso, reposo, dejar de fumar, uso de nitroglicerina sublingual y eliminación de desencadenantes).
Arritmias: taquicardia auricular paroxística, fibrilación auricular paroxística, extrasístoles ventriculares y supraventriculares, manifestaciones cardiovasculares de las glándulas hipertiroideas, signos funcionales de miocardiopatía obstructiva.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Nadolol
- hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes;
- asma / broncoespasmo bronquial;
- rinitis alérgica durante la temporada de polen;
- bradicardia sinusal y bloqueo auriculoventricular mayor que el de primer grado;
- shock cardiogénico;
- insuficiencia ventricular derecha secundaria a hipertensión pulmonar;
- insuficiencia cardíaca manifiesta (ver Precauciones de uso);
- pacientes tratados con psicotrópicos potenciadores de catecolaminas (incluidos los IMAO) y durante las dos semanas siguientes a la interrupción de este tipo de fármaco (ver Interacciones).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Nadolol
Exacerbación de la enfermedad isquémica coronaria después de una suspensión brusca: la reducción progresiva de la dosis no es estrictamente necesaria en pacientes hipertensos sin manifestaciones de insuficiencia coronaria. Sin embargo, puede ser prudente no interrumpir abruptamente el tratamiento con nadolol, incluso en pacientes que reciben tratamiento solo por hipertensión, ya que la enfermedad de las arterias coronarias es común y, a menudo, silenciosa.
Por otro lado, en el caso de pacientes que padecen angina de pecho u otras manifestaciones de insuficiencia arterial coronaria, la interrupción brusca del tratamiento con fármacos betabloqueantes puede provocar un empeoramiento de la angina y facilitar la aparición de un infarto de miocardio. , se prevé la interrupción del tratamiento a largo plazo con nadolol, la dosis debe reducirse gradualmente durante al menos dos semanas y el paciente debe controlarse cuidadosamente.La administración de nadolol debe reanudarse inmediatamente, al menos temporalmente, y debe instituirse el tratamiento adecuado para la angina inestable. Además, el paciente con angina de pecho debe ser informado de los riesgos que implica la interrupción o suspensión brusca del tratamiento con nadolol sin haber consultado previamente a su médico. Si olvida una dosis, es importante:
- no duplique la siguiente dosis;
- no tome el que no ha tomado si se espera el siguiente en las próximas 8 horas.
Insuficiencia cardíaca: Rara vez se han notificado casos de insuficiencia cardíaca con nadolol. También debe tenerse en cuenta que la estimulación simpática es un componente vital en el apoyo de la función circulatoria en el curso de la insuficiencia cardíaca congestiva y que la inhibición de esta estimulación llevada a cabo por un bloque beta implica el riesgo de precipitar la insuficiencia. ante el primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca inminente, el paciente debe ser escaneado adecuadamente y la respuesta al fármaco debe controlarse cuidadosamente.
El uso de nadolol en pacientes con insuficiencia cardíaca se recomienda solo en caso de buena compensación clínica, ya en terapia con diuréticos o digitálicos.El paciente debe consultar al médico ante los primeros síntomas o signos de insuficiencia cardíaca.
Nadolol no inhibe la acción inotrópica de los digitálicos sobre el músculo cardíaco.
Cirugía mayor: los fármacos betabloqueantes pueden alterar la respuesta refleja cardíaca a los estímulos y pueden aumentar los riesgos asociados con la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos al generar hipotensión prolongada o bajo gasto cardíaco. La terapia con Nadolol debe discutirse con el anestesista antes de la anestesia general. Si la inhibición del tono simpático se considera indeseable, se puede suspender el nadolol (véanse las advertencias anteriores para pacientes con enfermedad de las arterias coronarias) En caso de emergencia, se debe advertir al anestesista que el paciente está siendo tratado con betabloqueantes.
Si el bloqueo beta se considera deseable o la retirada del fármaco no es práctica, el anestésico elegido debe ser lo menos posible con actividad inotrópica negativa y el paciente completamente atropinizado.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (p. Ej., Bronquitis crónica, enfisema): el nadolol debe administrarse con precaución, ya que puede inhibir la broncodilatación causada por la estimulación de los receptores beta2 por catecolaminas endógenas y exógenas.
Diabetes e hipoglucemia: el bloqueo de los receptores beta puede prevenir la aparición de los signos y síntomas de alerta (alteración de la frecuencia cardíaca y la presión arterial) que acompañan a la hipoglucemia aguda. Esto es particularmente importante en las formas inestables de diabetes. Por tanto, se debe advertir al paciente diabético. de esto y que el nadolol puede alterar los niveles de glucosa en sangre. El bloqueo beta también reduce la liberación de insulina en respuesta a la hiperglucemia, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de los fármacos antidiabéticos.
Tirotoxicosis: los betabloqueantes pueden enmascarar algunos síntomas clínicos de hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). En tales pacientes, la interrupción abrupta del tratamiento puede provocar una tormenta tiroidea.
Tratamiento de reacciones anafilácticas: en el curso del tratamiento con betabloqueantes, el paciente con antecedentes clínicos de reacciones anafilácticas graves puede tener una reacción alérgica más grave en el caso de un nuevo contacto con sustancias alergénicas. Por lo tanto, los pacientes con alergias a alimentos, medicamentos o picaduras de insectos deben consultar a un médico al inicio de alergias graves. Además, estos pacientes pueden ser menos sensibles a las dosis habituales de epinefrina que se utilizan para tratar las reacciones anafilácticas.
Pruebas de esfuerzo: los betabloqueantes, incluido el nadolol, pueden afectar significativamente la precisión de todos los tipos de pruebas de esfuerzo.
Uso pediátrico: La eficacia de nadolol y su seguridad en el uso no se han evaluado adecuadamente en sujetos pediátricos.
Uso concomitante de fármacos antiadrenérgicos: pacientes tratados con fármacos que agotan las catecolaminas, como p. Ej. reserpina, debe controlarse escrupulosamente si se somete a terapia con nadolol. De hecho, la actividad betabloqueante adicional del nadolol puede provocar una "reducción excesiva" de la actividad del sistema nervioso autónomo en reposo.
Ocasionalmente, el bloqueo beta con fármacos como el nadolol puede causar hipotensión y / o bradicardia marcada que resulta en mareos, ataques sincopales o hipotensión ortostática.
En estos casos, así como en el caso de que aparezcan granulocitopenia, púrpura trombocitopénica, erupción cutánea, es necesario interrumpir la terapia y contactar de inmediato con el médico que podrá establecer un tratamiento adecuado.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Nadolol?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Los siguientes medicamentos pueden interactuar con los betabloqueantes cuando se administran al mismo tiempo:
Anestésicos: los betabloqueantes pueden aumentar la hipotensión inducida por los anestésicos generales, por lo que se debe informar sobre el tratamiento con nadolol antes de la anestesia general (ver Precauciones de uso).
Fármacos antidiabéticos (hipoglucemiantes orales e insulina): los betabloqueantes pueden alterar la respuesta de los fármacos antidiabéticos al inducir tanto hiperglucemia como hipoglucemia. Es necesario ajustar la dosis (consulte las Precauciones de uso).
Agentes antimuscarínicos: pueden contrarrestar la bradicardia inducida por los betabloqueantes.
Antagonistas del calcio: generalmente potencian la acción antihipertensiva de los betabloqueantes En el caso de combinar los dos tratamientos, el paciente será monitoreado cuidadosamente por la posible aparición de eventos cardiovasculares indeseables.
Fármacos antiadrenérgicos (por ejemplo, reserpina): pueden tener efectos aditivos con los betabloqueantes. Los pacientes tratados con ambos fármacos pueden mostrar signos y síntomas de hipotensión y / o bradicardia (p. Ej., Mareos, síncope, hipotensión postural) (ver Precauciones de uso).
Otros fármacos antiarrítmicos: son posibles efectos tanto aditivos como antagonistas.
Fingolimod: El uso concomitante de fingolimod con betabloqueantes puede potenciar sus efectos bradicárdicos y no se recomienda, si se considera necesaria dicha coadministración, se recomienda una monitorización adecuada al inicio del tratamiento y al menos hasta la mañana siguiente.
Otros fármacos antihipertensivos / diuréticos: preste atención a los posibles efectos aditivos.
Lidocaína i.v.: En el caso de la administración concomitante de betabloqueantes, puede producirse una reducción en el aclaramiento de lidocaína.
Inhibidores de la MAO: se han observado casos esporádicos de bradicardia durante la administración concomitante de betabloqueantes e IMAO (ver Contraindicaciones).
AINE: el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes puede reducirse con AINE y con la administración de indometacina.
Fenotiazinas y otros antipsicóticos: Se han observado efectos aditivos sobre la actividad antihipertensiva de los betabloqueantes cuando se administran concomitantemente con fenotiazinas o haloperidol.
Vasoconstrictores: a veces es posible encontrar un efecto aditivo, ej. en asociación con alcaloides del cornezuelo de centeno.
Advertencias Es importante saber que:
El fármaco debe administrarse con especial precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal (ver también Dosis, método y momento de administración), evitando su uso en formas graves.
Al igual que con cualquier fármaco administrado durante largos períodos de tiempo, es necesario comprobar el progreso de los parámetros de laboratorio (hemograma, hígado, riñón, función respiratoria) a intervalos regulares.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados para indicar el tratamiento con betabloqueantes durante el embarazo. Por lo tanto, nadolol debe usarse durante el embarazo solo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales para el feto y bajo la supervisión directa del médico.
Se han notificado casos de retraso del crecimiento fetal. Los bebés de madres que toman betabloqueantes a veces han experimentado bradicardia, hipoglucemia, insuficiencia respiratoria y síntomas asociados en el momento del parto.
Hora de la comida
El nadolol se excreta en la leche materna y tiene el potencial de inducir eventos adversos en el recién nacido. Por lo tanto, la decisión de tratar a la madre, que implica la suspensión de la lactancia, debe evaluarse cuidadosamente a la luz de la importancia del nadolol para la propia madre.
Para los que practican deportes:
El uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje, en cualquier caso puede determinar pruebas antidopaje positivas y puede dañar la salud.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Para posibles efectos secundarios como mareos, el medicamento puede afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Nadolol: Posología
La dosis debe establecerse individualmente.
La administración de nadolol es independiente de la ingesta de alimentos.
Hipertensión: La dosis inicial suele ser de 40 mg una vez al día, ya sea como monoterapia o en combinación con terapia diurética. La dosis se puede aumentar gradualmente en incrementos de 40 a 80 mg hasta que se logre la presión arterial óptima. En algunos casos, pueden ser necesarias dosis de hasta 240-320 mg en una sola dosis diaria.
Angina de pecho: la dosis inicial suele ser de 40 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse gradualmente en incrementos de 40-80 mg a intervalos de 3-7 días hasta que se logre una respuesta clínica óptima o se desarrolle una bradicardia marcada. En algunos casos, pueden ser necesarias dosis de hasta 160-240 mg en una sola dosis diaria.
No se ha establecido la utilidad terapéutica y la tolerabilidad de dosis superiores a 240 mg / día en el tratamiento de la angina de pecho. Si se suspende el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente durante al menos dos semanas (ver Precauciones de uso).
Arritmias: comenzando con 40 mg administrados una vez al día, la dosis puede aumentarse, si es necesario, hasta 160 mg. Si ocurre bradicardia, la dosis debe reducirse a 40 mg en una sola administración diaria.
Pacientes con insuficiencia renal: Dado que el nadolol se excreta principalmente por vía renal, es necesario un ajuste de la dosis y el intervalo entre dosis en caso de insuficiencia renal. Se recomiendan los siguientes intervalos:
Pacientes de edad avanzada
Puede ser necesario un ajuste de la dosis en sujetos de edad avanzada con función renal disminuida.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Nadolol
En caso de sobredosis o respuestas exageradas, la evaluación de la duración de la terapia correctiva debe tener en cuenta la larga duración del efecto del nadolol Además del lavado gástrico, se deben tomar las siguientes medidas.
Bradicardia: en caso de bradicardia excesiva resultante de la terapia con fármacos betabloqueantes, se administra atropina (0,25-1 mg). Si no se observa respuesta al bloqueo vagal, administre isoproterenol con precaución.
Insuficiencia cardíaca: administrar digital y diuréticos. También se ha informado que el glucagón puede ser útil en estos casos.
Hipotensión: Si la administración de líquidos es ineficaz, administre vasopresores como dopamina, dobutamina, isoproterenol o noradrenalina o epinefrina. (Hay motivos para creer que el fármaco de elección es la noradrenalina).
Broncoespasmo: administrar un agonista beta2 y / o derivados de teofilina. El nadolol puede eliminarse de la circulación general mediante hemodiálisis. Con este procedimiento, el aclaramiento de nadolol varía de 40 a 100 ml por minuto. En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Nadolol Sanofi, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Nadolol sanofi, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Nadolol?
Al igual que todos los medicamentos, Nadolol sanofi puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
A continuación se muestran los efectos secundarios del nadolol. Las frecuencias estimadas de eventos se basan en la siguiente convención: común (≥ 1/100,
Los datos a continuación se derivan de estudios clínicos en los que participaron 1440 pacientes que recibieron nadolol.
Patologías cardiovasculares
Común:
- bradicardia por debajo de 60 lpm
- bradicardia marcada
- insuficiencia vascular periférica (a menudo tipo Raynaud)
- Insuficiencia cardíaca, hipotensión y alteraciones de la conducción cardíaca.
Raro:
- Bloqueo AV de 1er y 3er grado (según el mecanismo de desaceleración de la conducción auriculoventricular de los betabloqueantes; consulte Contraindicaciones y precauciones de uso)
Trastornos del sistema nervioso
Común:
- astenia
- mareo
Poco común:
- parestesia
- sedación y alteraciones del comportamiento
- dolor de cabeza
- habla confusa
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco común:
- tinnitus
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco común:
- broncoespasmo
- tos
- oclusión nasal
Desórdenes gastrointestinales
Poco común:
- náuseas, diarrea, vómitos
- dolor abdominal
- estreñimiento
- indigestión
- anorexia
- distensión abdominal
- flatulencia
- boca seca
Trastornos del sistema inmunológico.
Poco común:
- erupción cutánea, picazón
Trastornos oculares
Poco común:
- ojos secos
- visión borrosa
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco común:
- piel seca
- transpiración
- Hichazon facial
Raro:
- alopecia reversible
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Poco común:
- libido reducida
- impotencia
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Poco común:
- aumento de peso
Las reacciones adversas que se enumeran a continuación se han observado durante el tratamiento con nadolol o con otros betabloqueantes, sin que se haya establecido una relación causal.
Trastornos del sistema nervioso
- Depresión reversible con evolución hacia catatonia, alteraciones visuales, alucinaciones, síndrome agudo reversible caracterizado por desorientación espacio-temporal, amnesia de corta duración, labilidad emocional, embotamiento sensorial leve, rendimiento reducido en pruebas neuropsicológicas. Trastornos del sueño.
Desórdenes gastrointestinales
- Trombosis de la arteria mesentérica, colitis isquémica, aumento de las enzimas hepáticas.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
- Agranulocitosis, trombocitopenia, púrpura no trombocitopénica.
Trastornos del sistema inmunológico.
- Faringodinia y fiebre, laringoespasmo, trastornos respiratorios. Erupción de penfigoide
Patologías cardiovasculares
- Crisis hipertensiva en sujetos con feocromocitoma
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
- enfermedad de Peyronie
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas. Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Otra información
Composición
Una tableta contiene:
- Principio activo: nadolol 80 mg
- Excipientes: estearato de magnesio, celulosa microcristalina
Forma y contenido farmacéutico
Tabletas.
Caja que contiene 30 comprimidos de 80 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS NADOLOLO SANOFI 80 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una tableta contiene:
Principio activo: nadolol 80 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión: en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, en el tratamiento a largo plazo de la hipertensión esencial El nadolol es menos eficaz en el tratamiento de las crisis de hipertensión aguda.
Angina de pecho: Tratamiento a largo plazo de pacientes con angina de pecho que no han respondido adecuadamente a un enfoque convencional (por ejemplo, control de peso, reposo, dejar de fumar, uso de nitroglicerina sublingual y eliminación de desencadenantes).
Arritmias: taquicardia auricular paroxística, fibrilación auricular paroxística, extrasístoles ventriculares y supraventriculares, manifestaciones cardiovasculares de las glándulas hipertiroideas, signos funcionales de miocardiopatía obstructiva.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis debe establecerse individualmente
La administración de nadolol es independiente de la ingesta de alimentos.
Hipertensión: La dosis inicial suele ser de 40 mg una vez al día, ya sea como monoterapia o en combinación con terapia diurética. La dosis se puede aumentar gradualmente en incrementos de 40 a 80 mg hasta que se logre la presión arterial óptima. En algunos casos, pueden ser necesarias dosis de hasta 240-320 mg en una sola dosis diaria.
Angina de pecho: La dosis inicial suele ser de 40 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse gradualmente en incrementos de 40-80 mg a intervalos de 3-7 días hasta que se logre una respuesta clínica óptima o se desarrolle una bradicardia marcada. En algunos casos, pueden ser necesarias dosis de hasta 160-240 mg en una sola dosis diaria. No se ha determinado la utilidad terapéutica y la tolerabilidad de dosis superiores a 240 mg / día en el tratamiento de la angina de pecho. reducido gradualmente durante al menos dos semanas (ver sección 4.4).
Arritmias: comenzando con 40 mg administrados una vez al día, la dosis puede aumentarse, si es necesario, a 160 mg. Si ocurre bradicardia, la dosis debe reducirse a 40 mg en una sola administración diaria.
Pacientes con insuficiencia renal: Dado que el nadolol se excreta principalmente por vía renal, es necesario un ajuste de la dosis y del intervalo entre dosis en caso de insuficiencia renal. Se recomiendan los siguientes intervalos:
Pacientes de edad avanzada
Puede ser necesario un ajuste de la dosis en sujetos de edad avanzada con función renal disminuida.
04.3 Contraindicaciones
- hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
- asma bronquial / broncoespasmo;
- rinitis alérgica durante la temporada de polen;
- bradicardia sinusal y bloqueo auriculoventricular mayor que el de primer grado;
- shock cardiogénico;
- insuficiencia ventricular derecha secundaria a hipertensión pulmonar;
- insuficiencia cardíaca manifiesta (ver sección 4.4);
- pacientes tratados con psicotrópicos potenciadores de catecolaminas (incluidos los IMAO) y durante las dos semanas siguientes a la interrupción de este tipo de fármaco (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Al igual que con cualquier fármaco administrado durante largos períodos de tiempo, es necesario comprobar el progreso de los parámetros de laboratorio (hemograma, hígado, riñón, función respiratoria) a intervalos regulares.
El fármaco debe administrarse con especial precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal (ver también sección 4.2), evitando su uso en formas graves.
Exacerbación de la enfermedad isquémica coronaria después de una retirada brusca: la reducción progresiva de la dosis no es estrictamente necesaria en pacientes hipertensos sin manifestaciones de insuficiencia coronaria. Sin embargo, puede ser prudente no interrumpir abruptamente el tratamiento con nadolol, incluso en pacientes que reciben tratamiento solo por hipertensión, ya que la enfermedad de las arterias coronarias es común y, a menudo, silenciosa.
Por otro lado, en el caso de pacientes que padecen angina de pecho o con manifestaciones de otros tipos de insuficiencia arterial coronaria, la interrupción brusca de la terapia con fármacos betabloqueantes puede provocar un empeoramiento de la angina y facilitar la aparición de un infarto de miocardio. .. Cuando se prevé la interrupción del tratamiento a largo plazo con nadolol en estos pacientes, la dosis debe reducirse gradualmente durante al menos dos semanas y el paciente debe controlarse de cerca. Si la angina empeora notablemente o se produce una insuficiencia coronaria aguda., La administración de nadolol debe reanudarse inmediatamente. , al menos temporalmente, y se instaura el tratamiento apropiado para la angina inestable. Además, el paciente con angina de pecho debe ser informado de los riesgos involucrados en el caso de una interrupción abrupta o suspensión del tratamiento con nadolol sin haber consultado previamente a su médico. el paciente debe ser un advertido de:
a) no duplique la siguiente dosis;
b) no tome el que no ha tomado si se espera el siguiente en las próximas 8 horas.
Insuficiencia cardiacaRara vez se han notificado casos de insuficiencia cardíaca con nadolol. También debe tenerse en cuenta que la estimulación simpática es un componente vital para apoyar la función circulatoria en el curso de la insuficiencia cardíaca congestiva y que la inhibición de esta estimulación por el bloqueo beta implica el riesgo de precipitar la insuficiencia cardíaca. Por lo tanto, al primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca inminente, el paciente debe ser escaneado adecuadamente y la respuesta al fármaco debe controlarse cuidadosamente. Si el estado de insuficiencia cardíaca persiste, se debe suspender el tratamiento con nadolol, teniendo en cuenta la advertencia anterior.
El uso de nadolol en pacientes con insuficiencia cardíaca se recomienda solo en caso de buena compensación clínica, ya en terapia con diuréticos o digitálicos.Se invita al paciente a consultar al médico ante los primeros síntomas o signos de insuficiencia cardíaca.
Nadolol no inhibe la acción inotrópica de los digitálicos sobre el músculo cardíaco.
Cirujía importante: Los fármacos betabloqueantes pueden alterar la respuesta refleja cardíaca a los estímulos y pueden aumentar los riesgos asociados con la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos al generar hipotensión prolongada o bajo gasto cardíaco. La terapia con Nadolol debe discutirse con el anestesista antes de la anestesia general. Si la inhibición del tono simpático se considera indeseable, se puede suspender el nadolol (véanse las advertencias anteriores para pacientes con enfermedad de las arterias coronarias) En caso de emergencia, se debe advertir al anestesista que el paciente está siendo tratado con betabloqueantes. Si el bloqueo beta se considera deseable o la retirada del fármaco no es práctica, el anestésico elegido debe ser lo menos posible con actividad inotrópica negativa y el paciente completamente atropinizado.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema): nadolol debe administrarse con precaución ya que puede inhibir la broncodilatación causada por la estimulación de los receptores beta2 por catecolaminas endógenas y exógenas.
Diabetes e hipoglucemia.: El bloqueo de los receptores beta puede prevenir la aparición de los signos y síntomas de alarma (alteración de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial) que acompañan a la hipoglucemia aguda. Esto es especialmente importante en las formas inestables de diabetes. Por lo tanto, se debe advertir al paciente diabético y el hecho de que el nadolol puede alterar los niveles de glucosa en sangre El bloqueo beta también reduce la liberación de insulina en respuesta a la hiperglucemia, por lo que pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los fármacos antidiabéticos.
Tirotoxicosis: Los betabloqueantes pueden enmascarar algunos síntomas clínicos de hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). En tales pacientes, la interrupción abrupta del tratamiento puede provocar una tormenta tiroidea.
Tratamiento de reacciones anafilácticas.: durante el tratamiento con betabloqueantes, el paciente con antecedentes clínicos de reacciones anafilácticas graves puede presentar una reacción alérgica más grave en el caso de un nuevo contacto con sustancias alergénicas. Por lo tanto, se debe recomendar a los pacientes con alergias a alimentos, medicamentos o picaduras de insectos que consulten a un médico si presentan alergias graves. Además, estos pacientes pueden ser menos sensibles a las dosis habituales de epinefrina que se utilizan para tratar las reacciones anafilácticas.
Prueba de estrés: Los betabloqueantes, incluido el nadolol, pueden afectar significativamente la precisión de todos los tipos de pruebas de ejercicio.
Uso en pediatría: La eficacia de nadolol y su seguridad en el uso no se han evaluado adecuadamente en sujetos pediátricos.
Uso concomitante de fármacos antiadrenérgicos: pacientes tratados con fármacos que agotan las catecolaminas, como p. ej. reserpina, debe controlarse escrupulosamente si se somete a terapia con nadolol. De hecho, la actividad betabloqueante adicional del nadolol puede provocar una "reducción excesiva" de la actividad del sistema nervioso autónomo en reposo, ataques sincopales o hipotensión ortostática. En este caso, así como en el caso de que aparezcan granulocitopenia, púrpura trombocitopénica, erupción cutánea, es necesario interrumpir la terapia e instituir un tratamiento adecuado.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los siguientes medicamentos pueden interactuar con los betabloqueantes cuando se administran al mismo tiempo:
Anestésicos: Los betabloqueantes pueden aumentar la hipotensión inducida por los anestésicos generales, por lo que se debe informar el tratamiento con nadolol antes de la anestesia general (ver sección 4.4).
Fármacos antidiabéticos (hipoglucemiantes orales e insulina): Los betabloqueantes pueden alterar la respuesta de los fármacos antidiabéticos induciendo tanto hiperglucemia como hipoglucemia. Es necesario ajustar la dosis (ver sección 4.4).
Agentes antimuscarínicos: pueden contrarrestar la bradicardia inducida por los betabloqueantes.
Bloqueadores de los canales de calcio: generalmente potencian la acción antihipertensiva de los betabloqueantes En el caso de combinar los dos tratamientos, el paciente será monitoreado cuidadosamente por la posible aparición de eventos cardiovasculares indeseables.
Fármacos antiadrenérgicos (por ejemplo, reserpina): puede tener efectos aditivos con los betabloqueantes. Los pacientes tratados con ambos fármacos pueden mostrar signos y síntomas de hipotensión y / o bradicardia (p. Ej., Mareos, síncope, hipotensión postural) (ver sección 4.4).
Otros fármacos antiarrítmicos: son posibles efectos tanto aditivos como antagónicos.
Otros fármacos antihipertensivos / diuréticos: Preste atención a los posibles efectos aditivos.
Lidocaína i.v.: En el caso de la administración concomitante de betabloqueantes, puede producirse una reducción del aclaramiento de lidocaína.
Inhibidores de la MAO: Se han observado casos esporádicos de bradicardia durante la administración concomitante de betabloqueantes e IMAO (ver sección 4.3).
AINE: el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes puede reducirse con AINE y con la administración de indometacina.
Fenotiazinas y otros antipsicóticos.: Se han observado efectos aditivos sobre la actividad antihipertensiva de los betabloqueantes cuando se administran concomitantemente con fenotiazinas o haloperidol.
Vasoconstrictores: a veces es posible encontrar un efecto aditivo, p. ej. en asociación con alcaloides del cornezuelo de centeno.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados para indicar el tratamiento con betabloqueantes durante el embarazo. Por lo tanto, nadolol debe usarse durante el embarazo solo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales para el feto y bajo la supervisión directa del médico. Se han notificado casos de retraso del crecimiento fetal. Los bebés de madres que toman betabloqueantes a veces han experimentado bradicardia, hipoglucemia, insuficiencia respiratoria y síntomas asociados en el momento del parto.
Hora de la comida
El nadolol se excreta en la leche materna y tiene el potencial de inducir eventos adversos en el recién nacido. Por lo tanto, la decisión de tratar a la madre, que implica la suspensión de la lactancia, debe evaluarse cuidadosamente a la luz de la importancia del nadolol para la propia madre.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Para posibles efectos secundarios como mareos, el medicamento puede afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Los siguientes son los efectos indeseables del nadolol organizados según la clasificación de órganos del sistema MedDRA.
Las frecuencias estimadas de eventos se basan en la siguiente convención: común (≥ 1/100,
Los datos a continuación se derivan de estudios clínicos en los que participaron 1440 pacientes que recibieron nadolol.
Patologías cardiovasculares
Común:
- bradicardia por debajo de 60 lpm
- bradicardia marcada (
- insuficiencia vascular periférica (a menudo tipo Raynaud)
- Insuficiencia cardíaca, hipotensión y alteraciones de la conducción cardíaca.
Raro:
- Bloqueo AV de grado I y III (según el mecanismo de ralentización de la conducción auriculoventricular de los betabloqueantes; ver secciones 4.3 y 4.4).
Trastornos del sistema nervioso
Común:
- astenia
- mareos
Poco común:
parestesia
- Sedación y alteraciones del comportamiento.
- dolor de cabeza
- habla confusa
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco común:
- tinnitus
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco común:
- broncoespasmo
- tos
- oclusión nasal
Desórdenes gastrointestinales
Poco común:
- náuseas, diarrea, vómitos
- dolor abdominal
- estreñimiento
- indigestión
- anorexia
- hinchazón abdominal
- flatulencia
- boca seca
Trastornos del sistema inmunológico.
Poco común:
- Erupción cutánea, picazón
Trastornos oculares
Poco común:
- ojos secos
- visión borrosa
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco común:
- sequedad de la piel
- sudoración
- Hichazon facial
Raro:
- alopecia reversible
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Poco común:
- libido reducida
- impotencia
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Poco común:
- aumento de peso
Las reacciones adversas que se enumeran a continuación se han observado durante el tratamiento con nadolol o con otros betabloqueantes, sin que se haya establecido una relación causal.
Trastornos del sistema nervioso
Depresión reversible con evolución hacia catatonia, alteraciones visuales, alucinaciones, síndrome agudo reversible caracterizado por desorientación espacio-temporal, amnesia de corta duración, labilidad emocional, embotamiento sensorial leve, rendimiento reducido en pruebas neuropsicológicas. Trastornos del sueño
Desórdenes gastrointestinales
Trombosis de la arteria mesentérica, colitis isquémica, aumento de las enzimas hepáticas.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Agranulocitosis, trombocitopenia, púrpura no trombocitopénica.
Trastornos del sistema inmunológico.
Faringodinia y fiebre, laringoespasmo, trastornos respiratorios. Erupción de penfigoide
Patologías cardiovasculares
Crisis hipertensiva en sujetos con feocromocitoma
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
enfermedad de Peyronie
04.9 Sobredosis
En caso de sobredosis o respuestas exageradas, la evaluación de la duración de la terapia correctiva debe tener en cuenta la larga duración del efecto del nadolol. Además del lavado gástrico, se deben tomar las siguientes medidas:
BradicardiaEn caso de bradicardia excesiva resultante de la terapia con fármacos betabloqueantes, se administra atropina (0,25-1 mg). Si no se observa respuesta al bloqueo vagal, administre isoproterenol con precaución.
Insuficiencia cardiaca: administrar digital y diuréticos. También se ha informado que el glucagón puede ser útil en estos casos.
Hipotensión: Si la administración de líquidos es ineficaz, administre vasopresores como dopamina, dobutamina, isoproterenol o norepinefrina o epinefrina. (Hay motivos para creer que el fármaco de elección es la noradrenalina).
Broncoespasmo: administrar un agonista beta2 y / o derivados de teofilina.
El nadolol puede eliminarse de la circulación general mediante hemodiálisis. Con este procedimiento, el aclaramiento de nadolol varía de 40 a 100 ml por minuto.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: betabloqueantes no selectivos y no asociados.
Código ATC C07AA12.
Nadolol es un betabloqueante no cardioselectivo. Compite específicamente con los receptores beta-1 ubicados principalmente en el músculo cardíaco y con los receptores beta-2 ubicados en el músculo liso vascular y bronquial. Cuando el acceso a los receptores está bloqueado por el nadolol, las respuestas cronotrópicas, inotrópicas y vasodilatadoras después de la estimulación con betabloqueantes se reducen proporcionalmente, lo que provoca una ralentización del ritmo sinusal y de la conducción auriculoventricular. A diferencia de la mayoría de los betabloqueantes, el nadolol no posee actividad anestésica que estabiliza la membrana plasmática Por lo tanto, en ensayos realizados en animales de experimentación y en humanos, el nadolol ha demostrado que no reduce la contractilidad miocárdica por sí solo.
En virtud de su actividad farmacológica, este fármaco betabloqueante reduce la presión arterial en decúbito supino y de pie. El nadolol también disminuye el aumento de renina al bloquear los receptores beta encargados de liberar esta sustancia de los riñones, que puede ser uno de sus mecanismos de acción en la reducción de la presión arterial.
El bloqueo de los receptores beta es útil en condiciones clínicas caracterizadas por un grado excesivo o inadecuado de actividad simpática, debido a alteraciones orgánicas o funcionales. Sin embargo, hay algunas situaciones en las que la estimulación simpática es de vital importancia; por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, la función ventricular puede mantenerse en niveles adecuados mediante el control ejercido por el sistema simpático, cuyo control debe por tanto mantenerse. En presencia de bloqueo auriculoventricular, la inhibición de los receptores beta puede prevenir el necesario efecto facilitador de la conducción cardíaca ejercido por el sistema simpático. Con el uso de betabloqueantes, el bloqueo de los receptores beta (beta2) puede resultar en una constricción pasiva. con la acción broncodilatadora simpática, que en sujetos que padecen broncoespasmo, debe mantenerse.
El objetivo de la terapia con betabloqueantes es reducir la estimulación simpática, pero no hasta el punto de deteriorar el soporte adrenérgico indispensable para el mantenimiento de las funciones vitales. Bloqueando el aumento de la frecuencia cardíaca, la velocidad y el grado de contracción del miocardio y la presión arterial. debido a las catecolaminas, el nadolol generalmente logra reducir la demanda de oxígeno del corazón en cualquier grado de esfuerzo, lo que explica su utilidad en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho.
Nadolol ejerce un efecto antiarrítmico a dosis capaces de provocar un bloqueo beta. Además, se ha demostrado que el nadolol reduce la respuesta ventricular rápida que acompaña a las taquiarritmias supraventriculares. El bloqueo beta-adrenérgico parece ser de especial importancia en las arritmias causadas por un aumento en la cantidad de catecolaminas circulantes o por una mayor sensibilidad del corazón a ellas, como las arritmias asociadas con feocromocitoma, tirotoxicosis o ejercicio físico.
En pacientes con hipertensión esencial tratados con nadolol, hay un aumento del flujo renal total y una distribución intrarrenal del flujo hacia las nefronas corticales, tendiendo a hacer reversible la disfunción renal fundamental presente en la hipertensión esencial. El nadolol, a diferencia de otros betabloqueantes, no reduce la función renal y aumenta la tasa de gasto cardíaco en los riñones.
El aumento de la excreción renal de sodio y potasio y el aumento del flujo urinario, observado después de la administración de nadolol, no se puede atribuir a la tasa de filtración glomerular que, sin embargo, permanece sin cambios; la disminución de la reabsorción después de cambios en el flujo sanguíneo. , muy probablemente, el factor responsable.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, la absorción de nadolol promedia el 30% y la concentración plasmática máxima se alcanza después de 3-4 horas. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal no afecta la cantidad ni la velocidad de absorción de nadolol. Aproximadamente el 30% del El producto presente en el suero se une de forma reversible a las proteínas plasmáticas.
A diferencia de la mayoría de los betabloqueantes disponibles, el nadolol no sufre biotransformación hepática y se excreta inalterado principalmente por el riñón.
Este fármaco tiene una vida media plasmática de alrededor de 20-24 horas, característica que permite una sola administración diaria, sin embargo, en presencia de insuficiencia renal la vida media se prolonga debido a la eliminación casi exclusivamente urinaria.
La concentración sérica en estado estacionario se observa después de 6-9 días de tratamiento una vez al día en pacientes con función renal normal. Sin embargo, la dosis óptima debe establecerse progresivamente debido a la variabilidad de las respuestas individuales, así como a la variabilidad de la tasa de absorción.
El nadolol tiene una lipofilicidad baja, como lo demuestra el coeficiente de partición octanol / agua. La cantidad de producto que atraviesa la barrera hematoencefálica es limitada.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicología - Toxicidad aguda: DL50 en ratas 5,3 g / kg (p.os.); en ratones 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) y 4-6 g / kg (p.os).
Toxicidad subaguda: No se detectaron signos de toxicidad después de 1 mes de administración a las siguientes dosis: en ratas 25 mg / kg / día (ip), en perros hasta 12,5 mg / kg / día (iv) y a los 3 meses en monos 250 mg / kg / día (p.os).
Toxicidad crónica: en perros tratados por vía oral con dosis de hasta 150 mg / kg / día durante un año, el único cambio observado fue una ligera disminución de la tolerancia a la glucosa (dependiente de la dosis). Estudios en ratones y ratas tratados durante dos años con dosis, respectivamente, de hasta 500 mg / kg / día y 1250 mg / kg / día en la dieta no mostraron signos de toxicidad y carcinogenicidad.
Estudios de reproducción: 300 mg / kg / día administrados a ratas, hámsteres y conejos no produjeron signos de teratogenicidad.
En las ratas no hubo cambios en la fertilidad y la reproducción; en conejos, 50 mg / kg / día no tuvieron efecto, pero 100 y 300 mg / kg / día fueron embriotóxicos y fetotóxicos.
Los estudios perinatales y posnatales en ratas no mostraron ningún efecto significativo con dosis de hasta 1800 mg / kg.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Estearato de magnesio, celulosa microcristalina
06.2 Incompatibilidad
No conocida.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja que contiene 30 comprimidos de 80 mg de nadolol cada uno, en blíster transparente de PVC / aluminio.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay instrucciones especiales de manipulación.
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Nadololo Sanofi 80 mg comprimidos - 30 comprimidos AIC n. 041029012
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 1 de febrero de 2013
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Enero de 2015
