Analgésicos

Generalidad

Los analgésicos (o analgésicos), como su nombre indica, son medicamentos que se usan para tratar el dolor de diferente naturaleza y extensión.

Si bien son eficaces para "apagar" el dolor, estos medicamentos generalmente no resuelven la causa que provocó la aparición del estímulo doloroso.
Las siguientes clases de medicamentos pertenecen al grupo de analgésicos:

• AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos);
• Los analgésicos-antipiréticos;
• Analgésicos opioides.

AINE

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) constituyen una categoría bastante amplia de medicamentos.
Los principios activos pertenecientes a esta clase están dotados, en mayor o menor medida, de propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
A continuación, se describen brevemente algunas de las principales características de los AINE. Para obtener información más detallada, consulte los artículos específicos que ya se encuentran en este sitio ("AINE: historia, mecanismo de acción, indicaciones", "AINE: clasificación basada en la estructura química", "AINE: efectos secundarios y contraindicaciones").
Los AINE se pueden clasificar según su estructura química y según su mecanismo de acción.
Entre los AINE más conocidos y utilizados encontramos:

• Los salicilatos, entre los que destaca el ácido acetilsalicílico;
• Derivados del ácido propiónico, tales como ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, dexketoprofeno y flurbiprofeno;
• Derivados del ácido acético, entre los que destacan el ketorolaco, diclofenaco e indometacina;
• Sulfonilidas, entre las que encontramos la nimesulida;
• Derivados del ácido enólico, entre los que encontramos piroxicam, meloxicam, tenoxicam y lornoxicam;
• Derivados del ácido fenámico, entre los que se encuentran el ácido mefenámico y el ácido flufenámico;
• Inhibidores selectivos de la COX-2, incluidos celecoxib y etoricoxib.

Mecanismo de acción de los AINE

Los AINE ejercen su acción antiinflamatoria, antipirética y sobre todo analgésica mediante la inhibición de la ciclooxigenasa.
La ciclooxigenasa es una enzima de la que se conocen tres isoformas diferentes: COX-1, COX-2 y COX-3.
Estas enzimas convierten el ácido araquidónico presente en nuestro organismo en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.
Las prostaglandinas, y en particular las prostaglandinas G2 y H2, están involucradas en los procesos inflamatorios y median las respuestas dolorosas. Mientras que las prostaglandinas tipo E (PGE) inducen fiebre.
La COX-1 es una "isoforma constitutiva, normalmente presente en las células e involucrada en los mecanismos de homeostasis celular. La COX-2, por otro lado, es una isoforma inducible" que es producida por células inflamatorias activadas (citocinas inflamatorias).
Por tanto, mediante la inhibición de la COX-2, se dificulta la formación de prostaglandinas responsables de la aparición de fiebre, inflamación y dolor.
Sin embargo, muchos AINE (excepto los inhibidores selectivos de COX-2) también son capaces de inhibir la isoforma constitutiva COX-1. Esta inhibición es el origen de algunos de los efectos secundarios típicos de los AINE no selectivos.

Efectos secundarios

Por supuesto, los efectos secundarios varían según el ingrediente activo utilizado, pero algunos efectos secundarios son comunes a toda la clase de medicamentos.
Entre los efectos adversos comunes a todos los AINE encontramos los de tipo gastrointestinal, tales como:

• Náusea;
• Él vomitó;
• Diarrea o estreñimiento
• Ulceración, perforación y / o sangrado gastrointestinal.

Además, el uso de AINE en dosis elevadas y durante períodos prolongados puede aumentar el riesgo de desarrollar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Analgésicos-antipiréticos

Esta clase incluye medicamentos que inducen efectos antipiréticos y analgésicos, pero que no poseen actividad antiinflamatoria.
De hecho, el único principio activo en el mercado perteneciente a esta clase de fármacos es el paracetamol.
Sin embargo, el mecanismo de acción por el que este fármaco lleva a cabo su actividad aún no se ha comprendido por completo.
La hipótesis más acreditada es aquella según la cual el paracetamol ejerce su acción antipirética y analgésica al inhibir una de las isoformas de la enzima ciclooxigenasa: COX-3.

Analgésicos opioides

Todos aquellos fármacos que producen analgesia tras la estimulación de receptores opioides endógenos pertenecen a esta clase de analgésicos.
También en este caso, solo algunas de las características de esta clase de medicamentos se ilustrarán brevemente a continuación; para obtener información más detallada, consulte el artículo dedicado que ya está presente en este sitio ("Medicamentos opioides").
Entre los analgésicos opioides más conocidos recordamos la morfina, la codeína (también utilizada por sus propiedades antitusivas), el fentanilo (o fentanilo o fentanilo), metadona, oxicodona y buprenorfina.

Mecanismo de acción de los analgésicos opioides.

Como se mencionó, los analgésicos pertenecientes a esta clase de fármacos ejercen su acción estimulando los receptores opioides endógenos.
Hay varios tipos de receptores de opioides:

• Μ receptor (también conocido como MOP);
• Receptor Δ (también conocido como DOP);
• Κ receptor (también conocido como LAD);
• Receptor huérfano (también conocido como NOP).

Estos receptores están ubicados a lo largo de las vías del dolor de nuestro cuerpo y están involucrados, de hecho, en la neurotransmisión de los estímulos dolorosos. Más concretamente, su estimulación provoca la activación de una cascada de señales químicas que culmina en la inducción de un efecto analgésico.
La mayoría de los analgésicos opioides utilizados en terapia son agonistas (parciales o totales, selectivos o no) de los receptores μ. Por tanto, el mecanismo de acción de estos fármacos consiste en estimular los receptores antes mencionados, induciendo así la analgesia.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos de los analgésicos opioides son:

• Sedación y somnolencia;
• Miosis (es decir, estrechamiento de la pupila);
• Él vomitó.

Además, en dosis elevadas, estos fármacos pueden provocar depresión respiratoria y confusión.
Finalmente, los analgésicos opioides pueden ser adictivos.