La toronja es una fruta cítrica con mil propiedades beneficiosas. Es rico en vitamina C, minerales, ácido cítrico y pectinas.
A pesar de todas las propiedades beneficiosas de la toronja, no todo el mundo sabe, sin embargo, que esta fruta puede interferir con algunos medicamentos, afectando significativamente su actividad biológica a través de interacciones metabólicas.
Descubrimiento
Esta información se hizo pública ya en 1989, cuando por pura casualidad, el jugo de toronja se usó como complemento de un placebo en una prueba de drogas en Canadá.
En el grupo de placebo con jugo de toronja, la concentración plasmática de felodipina (un fármaco vasodilatador utilizado para la hipertensión) fue inesperadamente alta.
Desde entonces, una gran cantidad de investigaciones han comenzado a confirmar la "interacción fármaco-pomelo. Así fue posible descubrir que el pomelo interfiere con numerosos fármacos, entre ellos: estatinas, antirrítmicos, agentes inmunosupresores y bloqueadores de los canales de calcio (ver tabla)".
Sin embargo, existen otras clases de fármacos que no han mostrado ningún efecto tóxico cuando se toman con zumo de pomelo, por lo que estos fármacos pueden utilizarse como terapia alternativa en aquellos pacientes que presentan un alto riesgo de interacción farmacológica con pomelo. pueden optar por excluir la toronja de su dieta y consumir otros tipos de frutas, incluidas otras frutas cítricas, para evitar una interacción tóxica.
El aumento de los niveles plasmáticos de quinidina y disopiramida puede ser cardiotóxico e inducir torsades de pointes.
Fibratos, ácido nicotínico, secuestrantes de ácidos biliares
Nefrotoxicidad, hepatotoxicidad y aumento del efecto inmunosupresor.
Mecanismo de acción:
Las investigaciones realizadas en zumo de pomelo han demostrado que algunos componentes de esta fruta, como la bergamotina y la naringina (Fig. 1), son potentes inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
Fig.1 Estructura química
Esta enzima, expresada en el intestino y en el hígado, es el principal actor responsable de la desintoxicación del organismo a partir de aproximadamente el 50% de los fármacos existentes en la actualidad.
La interacción del fármaco con el zumo de pomelo se produce principalmente por inhibición del CYP3A4 intestinal, lo que provoca una eliminación más lenta del fármaco y su excesiva permanencia en el organismo (Fig. 2). Por este motivo, los fenómenos de sobredosis son frecuentes tras la ingesta de pomelo y el fármaco.
Dado que la inhibición del CYP3A4 se produce en el intestino, las interacciones fármaco-zumo de pomelo sólo se producen con formulaciones orales.Los estudios realizados con fármacos metabolizados por el CYP3A4 hepático, administrados por vía intravenosa, han demostrado que el zumo de pomelo no modifica sus niveles plasmáticos.
Fig. 2 Metabolismo presistémico de felodipino por CYP3A4 en enterocitos y en el hígado. CYP3A4 metaboliza el fármaco hasta que su biodisponibilidad se reduce en un 15%. La toronja, por otro lado, al inhibir la enzima aumenta la biodisponibilidad del fármaco en un 45%.
Cantidad y duración del efecto
Los niveles intestinales de CYP3A4 se pueden reducir en un 47% en un par de horas después de tomar toronja.
Además, se ha demostrado que también pueden producirse interacciones medicamentosas con la ingesta de cantidades modestas de zumo de pomelo o fruta fresca (250 g).
Esta inactivación enzimática puede durar un período prolongado (unos 3 días), por lo que sería recomendable Evite ingerir productos de toronja al menos 72 horas antes de tomar un medicamento..
Sin embargo, existe una gran variabilidad biológica de la expresión intestinal de CYP3A4 (polimorfismo genético), por lo que es difícil poder predecir con certeza, de un paciente a otro, una posible interacción farmacológica que involucre al jugo de toronja. El contenido intestinal de esta enzima, mayor es el riesgo de efectos tóxicos.
Efectos secundarios
La toronja, que provoca el "aumento de los niveles plasmáticos de algunos medicamentos, crea una condición de sobredosis. Este" aumento de la concentración del medicamento en nuestro cuerpo es responsable de posibles efectos secundarios leves, como: dolor de cabeza, fatiga, trastornos gastrointestinales, pero a veces también efectos colaterales graves, tales como: enfermedad renal y enfermedad cardíaca. Un caso sensacional de interacción de la toronja con medicamentos ocurrió en los EE. UU., Cuando un hombre de 29 años murió prematuramente luego de la ingesta simultánea de terfenadina (un antihistamínico) y jugo de toronja. El medicamento se retiró inmediatamente del mercado. Dado que algunas interacciones medicamentosas pueden ser particularmente graves, las compañías farmacéuticas, fabricantes por ejemplo de ciclosporina y simvastatina, han decidido agregar advertencias especiales en el prospecto sobre el uso de productos de toronja. En pacientes en tratamiento con estas drogas.
Recomendaciones
La intención de este artículo mío no es provocar alarmismo ni desalentar el consumo de pomelo, sino informar, por lo que basta con no consumir pomelos o sus derivados al tomar determinados medicamentos.
Aunque hasta la fecha no existen datos definitivos al respecto, parecería que otros tipos de cítricos como las naranjas también Sevilla y el mapo (un híbrido entre pomelo y mandarina) puede interferir, al igual que el jugo de pomelo, con el metabolismo de algunos medicamentos.
Podemos consumir con seguridad otras frutas cítricas como: naranjas, mandarinas y limones que en cambio no tienen ningún efecto sobre CYP3A4.
Bibliografía
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