Fármacos antagonistas de AT1 o sartán

Generalidad

Los fármacos antagonistas de AT1 o sartán son fármacos antagonistas del receptor de angiotensina II.
Más precisamente, son antagonistas de los receptores de angiotensina II de tipo AT1 y se utilizan como fármacos antihipertensivos.
Sin embargo, la inhibición de estos receptores puede producir ciertos efectos secundarios, aunque en menor medida que los administrados por otros antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA. Sin embargo, los sartanes mantienen la inducción de fetopatías renales y, como tales, están contraindicados durante el embarazo.
Esta clase de medicamentos incluye ingredientes activos como losartán, valsartán, candesartán, irbesartán y eprosartán.

Indicaciones terapeuticas

Los sartans se utilizan en terapia para el tratamiento de la hipertensión y, si no es posible utilizar inhibidores de la ECA, también para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica.
Sartans, según el caso, se puede utilizar solo en monoterapia o en terapia combinada en combinación con diuréticos, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA.

Mecanismo de acción

Como se mencionó, los sartanes ejercen su actividad antihipertensiva a través de la antagonización competitiva de los receptores AT1 para la angiotensina II.
Estos receptores son capaces de mediar todos los efectos cardiovasculares dados por la angiotensina II como la vasoconstricción, la remodelación cardiovascular y la retención de agua.

Si estos receptores AT1 estuvieran activados, de hecho, inducirían vasoconstricción, síntesis y liberación de aldosterona y reabsorción de sodio.
Por lo tanto, al bloquear los receptores AT1, los sartanes inhiben el sistema renina-angiotensina directamente al nivel del receptor, independientemente de la fuente de donde provenga la angiotensina.
Por lo tanto, se puede decir que los sartanes producen una "inhibición" más selectiva de la actividad de la angiotensina II que los inhibidores de la ECA. Además, a diferencia de estos últimos, los sartanes no mejoran la actividad de la bradicinina, por lo tanto, no producen los efectos colaterales asociados con esto. fenómeno.

Efectos secundarios

Por supuesto, el tipo de efectos secundarios y la intensidad con la que se producen pueden variar de un paciente a otro, tanto en función del principio activo elegido como en función de la sensibilidad de cada individuo hacia el fármaco que se decida utilizar. .
Algunos efectos secundarios provocados por los sartanes son similares a los provocados por los inhibidores de la ECA y son atribuibles a la atenuación del sistema renina-angiotensina inducida por estos mismos fármacos.
En cualquier caso, se puede decir que los efectos secundarios más comunes que pueden ocurrir tras el uso de sartanes son:

Dolor de cabeza;
Mareo
Mareo;
Hipotensión ortostática;
Náuseas y vómitos;
Debilidad y fatiga;
Alteraciones de la función renal.

Interacciones con la drogas

Los sartanes pueden establecer interacciones farmacológicas con varios otros tipos de medicamentos. Entre estos recordamos:

Sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio y drospirenona. De hecho, la ingesta concomitante de estos fármacos y sartanes aumenta el riesgo de "aparición" de hiperpotasemia.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como indometacina, naproxeno y piroxicam. Estos ingredientes activos, de hecho, pueden disminuir la eficacia terapéutica de los sartanes y otros agentes antihipertensivos.
Digoxina, ya que los sartanes pueden aumentar sus niveles si se toman concomitantemente.
Warfarina, cuyos niveles pueden disminuir en caso de administración concomitante con sartanes.

Contraindicaciones

Generalmente, el uso de sartans está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática, diabetes y / o insuficiencia renal grave.
Por supuesto, el uso de sartanes también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a estos mismos fármacos.
Finalmente, debido a los graves efectos secundarios que puede ocasionar al feto, el uso de sartanes también está contraindicado en mujeres embarazadas, especialmente durante el segundo y tercer trimestre de gestación. De manera similar, la ingesta de sartanes también está contraindicada para las madres. que están amamantando.