Benzodiazepinas

Las benzodiazepinas se clasifican según su duración de acción:

Duración ultra corto, menos de 6 horas, denominados hipnóticos;
Duración pequeño, entre 12 y 18 horas, indicado como ansiolíticos e hipnóticos;
Duración promedio, 24 horas, denominados ansiolíticos y antidepresivos;
Duración largo, entre 24 y 48 horas, indicado sobre todo como ansiolítico, pero también como anticonvulsivante, ya que el aumento de la señal inhibidora de GABA reduce la excitabilidad de la célula.

Características farmacodinámicas de las benzodiazepinas:

La administración se realiza por vía oral o intravenosa, nunca por vía intramuscular ya que en este caso la absorción de las benzodiazepinas no sería constante;
El tiempo de vida media varía de un fármaco a otro, a fin de garantizar el efecto deseado;
La liposolubilidad varía según la acción depresiva a realizar, cuanto mayor es y mayor es la acción depresiva a nivel del SNC;
Al ser medicamentos liposolubles, las benzodiazepinas pueden atravesar la barrera hematoencefálica y extenderse a la leche materna;
Los fármacos más complejos tienen metabolitos activos con vidas medias más largas que el compuesto original (por ejemplo, el oxazepam es un metabolito activo del diazepam);
La eliminación se produce principalmente por vía renal.

¿Cómo actúan las benzodiazepinas?

El neurotransmisor inhibidor GABA interactúa con dos receptores diferentes, el receptor del canal A y el receptor B; la interacción con el receptor GABA A se ve favorecida por el paso de iones de cloro, esto implica una despolarización de la membrana celular y una consecuente reducción de la excitabilidad celular. Las benzodiazebinas se unen al sitio alostérico del receptor GABA A, lo que facilita el paso de iones de cloro, para potenciar la señal inhibidora de GABA; esta acción a nivel central da como resultado una depresión general de la excitabilidad de las neuronas.
Los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas pueden ocurrir en las diferentes etapas de la fase de sueño, de hecho pueden: reducir la duración de la etapa 1 y limitar el número de despertares nocturnos; extender la duración de la etapa 2 y reducir la duración de las etapas 3 y 4; para mantener la fase REM por más tiempo, que en cambio es completamente eliminada por "otra clase importante de fármacos hipnóticos, los barbitúricos".

El efecto hipnótico de las benzodiazepinas, al ser dosis-dependiente, va en contra de los fenómenos de tolerancia farmacológica en el caso de terapias prolongadas, por ello es bueno actuar con terapias combinadas y siempre bajo estricto control médico. En dosis muy elevadas, los siguientes pueden ocurren: confusión mental, déficits psicomotores diurnos, amnesia anterógrada (es decir, se pueden olvidar los eventos que ocurrieron durante la administración del fármaco ... este efecto adverso es muy útil en el caso de pruebas muy invasivas, como endoscopias y broncoscopias ), reequilibra el insomnio tras la suspensión del tratamiento con benzodiazepinas, que puede ser incluso más grave en el caso de hipnóticos de corta duración.