Generalidad
Los inhibidores de la ECA (también conocidos como inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) son fármacos que se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión.
En condiciones fisiológicas, la liberación de renina es estimulada por la actividad simpática renal, por la reducción de la presión en los vasos preglomerulares y por la reducción de la concentración de iones de sodio en la sangre.
Una vez liberada, la renina permite la transformación del angiotensinógeno en angiotensina I, que luego es convertida por la ECA (enzima convertidora de angiotensina) en la forma activa angiotensina II. Esta última es una sustancia vasoactiva que, interactuando con los receptores AT1, provoca proliferación de vasos (hipertrofia), vasoconstricción, síntesis y liberación de aldosterona, con la consiguiente retención de solución salina y estimulación del sistema simpático (un sistema que se activa para el control a largo plazo). en caso de caída de presión) Si el sistema simpático no funcionara correctamente, surgirían problemas de hipertensión, por lo que en tales circunstancias es necesario bloquear la enzima ECA y evitar la transformación de angiotensina I en angiotensina II.
Los ingredientes activos como captopril (Capoten®), lisinopril (Zestril®, Zestoretic®), enalapril (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), fosinorpil (Eliten®) pertenecen a la clase de inhibidores de la ECA. Ramipril (Triatec®, Triatec HCT®), perindopril (Reaptan®, Coversyl®), benazepril (Cibacen®) y quinapril (Acequin®).
Indicaciones terapeuticas
Como se mencionó, los inhibidores de la ECA están indicados principalmente en el tratamiento de la hipertensión, pero también se usan en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y el infarto de miocardio.
Los inhibidores de la ECA se pueden utilizar solos o en combinación con otros fármacos con acción hipotensora, como, por ejemplo, diuréticos y bloqueadores de los canales de calcio.
Mecanismo de acción
Los inhibidores de la ECA, como se puede adivinar fácilmente, son principios activos capaces de inhibir la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, evitando la transformación de la angiotensina I en angiotensina II y ejerciendo así una acción antihipertensiva.
Sin embargo, la enzima ACE no solo convierte la angiotensina I en angiotensina II, sino que también desempeña una importante acción degradante contra la bradicinina, un polipéptido que estimula la producción de prostaglandinas y ejerce un poderoso efecto vasodilatador, complementario al "efecto antihipertensivo".
Por tanto, los inhibidores de la ECA también son capaces de inducir una potenciación de la actividad de la bradicinina que, a su vez, es capaz de ejercer un efecto hipotensor. Sin embargo, cabe señalar que la potenciación de la acción de la bradicinina es un "arma para doble corte , ya que, si por un lado contribuye al efecto hipotensor derivado del bloqueo de la conversión de angiotensina I en angiotensina II, por otro lado puede dar lugar a algunos efectos secundarios (ver apartado "Efectos secundarios").
Por último, conviene recordar que, a excepción del captopril, que es el progenitor de los IECA y cuya duración de acción es bastante corta, el resto de IECA se formulan como profármacos que, antes de poder realizar su actividad, son deben convertirse adecuadamente a su forma activa mediante las enzimas hepáticas adecuadas.
Interacciones con otras drogas
Los inhibidores de la ECA pueden establecer una serie de interacciones farmacológicas con varios principios activos, entre los que se incluyen:
- Alopurinol;
- Antiácidos, ya que estos fármacos pueden reducir la biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA en caso de uso simultáneo;
- Digoxina y litio, ya que los inhibidores de la ECA pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas;
- AINE, ya que estos fármacos pueden reducir la eficacia hipotensora de los inhibidores de la ECA;
- Fenotiazinas, ya que pueden potenciar el efecto de los inhibidores de la ECA;
- Preparaciones que contienen potasio y diuréticos ahorradores de potasio, ya que existe un mayor riesgo de "aparición" de hiperpotasemia tras el tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA;
- Capsaicina, ya que puede empeorar la tos provocada por los inhibidores de la ECA.
Efectos secundarios
El tipo de efectos adversos y la intensidad con la que se producen dependen tanto del principio activo que se pretenda utilizar, como de la sensibilidad de cada paciente hacia el fármaco elegido.
Sin embargo, existen algunos efectos indeseables que son comunes a toda la clase de inhibidores de la ECA, entre ellos recordamos:
- Reacciones alérgicas, incluso graves, que pueden manifestarse en forma de angioedema y erupción cutánea;
- Hipotensión;
- Hiperpotasemia;
- Cambios en el sentido del gusto.
- Erupciones
- Dolor de cabeza;
- Mareo;
- Náuseas, vómitos y diarrea;
- Fatiga;
- Neutropenia
- Proteinuria;
- Fallo renal agudo.
Por último, los inhibidores de la ECA también pueden provocar la aparición de tos seca. Este tipo de efecto indeseable no se considera de importancia primordial durante el tratamiento con estos fármacos. Sin embargo, parece deberse precisamente a la potenciación de la actividad de la bradicinina, por lo tanto, al aumento de la síntesis de prostaglandinas: inducidas por inhibidores de la ECA.
Contraindicaciones
El uso de inhibidores de la ECA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de estos principios activos.
Además, debido al daño que pueden causar al feto, las mujeres embarazadas no deben tomar inhibidores de la ECA, especialmente durante el segundo y tercer trimestre de gestación.
El uso de inhibidores de la ECA también está contraindicado en madres en período de lactancia.
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