Ingredientes activos: Bupropion (clorhidrato de bupropion)
Zyban 150 mg comprimidos de liberación prolongada
¿Por qué se usa Zyban? ¿Para qué sirve?
Zyban es un medicamento recetado para ayudarlo a dejar de fumar, cuando también tendrá apoyo motivacional, como participar en un programa para "dejar de fumar".
Zyban será mucho más eficaz si está absolutamente decidido a dejar de fumar.
Pídale consejo a su médico o farmacéutico sobre tratamientos y otras ayudas que le ayuden a dejar de fumar.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Zyban
No tome Zyban:
- Si es alérgico al bupropión oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
- Si está tomando cualquier otro medicamento que contenga bupropión (por ejemplo, Wellbutrin para tratar la depresión).
- Si tiene una afección médica que puede causar convulsiones, como epilepsia o tiene antecedentes de convulsiones.
- Si tiene o ha tenido alguna vez un trastorno alimentario (por ejemplo, bulimia o anorexia nerviosa).
- Si tiene una enfermedad hepática grave como cirrosis.
- Si tiene un tumor cerebral
- Si normalmente bebe alcohol en grandes cantidades y acaba de dejar de beber alcohol o tiene la intención de hacerlo en breve mientras toma Zyban
- Si ha dejado de tomar sedantes o medicamentos para la ansiedad recientemente (especialmente benzodiazepinas o medicamentos similares) o planea dejar de tomar Zyban.
- Si padece trastorno bipolar (cambios de humor excesivos), ya que Zyban puede desencadenar un episodio de esta enfermedad.
- Si está tomando actualmente, o ha tomado en los últimos 14 días, un medicamento del grupo denominado inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), que normalmente se utilizan para tratar la depresión o la enfermedad de Parkinson. Su médico le informará que el período de tiempo puede ser más corto para algunos tipos de IMAO.
Si se encuentra en alguna de las situaciones anteriores, consulte a su médico inmediatamente y no tome Zyban.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Zyban
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Zyban. Esto se debe a que algunas afecciones pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Niños y adolescentes
Zyban no se recomienda para personas menores de 18 años.
Adultos
Convulsiones (convulsiones)
Zyban puede provocar ataques (convulsiones) en aproximadamente 1 de cada 1000 personas (para obtener más información, consulte "Otros medicamentos y Zyban" más adelante en esta sección y también la sección 4 "Posibles efectos secundarios"). La probabilidad de sufrir convulsiones es mayor si:
- está acostumbrado a beber alcohol en abundancia
- tiene diabetes que requiere tratamiento con insulina u otros medicamentos orales
- ha sufrido una lesión grave en la cabeza o tiene antecedentes de lesión en la cabeza
Si se encuentra en alguna de las situaciones anteriores, no tome Zyban sin consultar con su médico si existe una buena razón para tomar este medicamento.
Si tiene un ataque (convulsión) durante el tratamiento:
- Deje de tomar Zyban y no lo vuelva a tomar Hable con su médico.
Puede tener un mayor riesgo de efectos secundarios:
- si tiene problemas de riñón o hígado
- si tiene más de 65 años.
Deberá tomar una dosis más baja y hacerse chequeos regulares mientras esté tomando Zyban.
Si ha tenido alguna forma de enfermedad mental ...
Algunas personas que toman Zyban han tenido alucinaciones o delirios (ver, oír o creer cosas que no existen), pensamientos confusos o cambios de humor excesivos. Estos efectos son más comunes en aquellas personas que previamente han tenido una enfermedad mental.
Si se siente deprimido o tiene pensamientos suicidas.
Algunas personas se deprimen cuando intentan dejar de fumar; muy raramente, pueden llegar a pensar que se están suicidando, o incluso intentar suicidarse. Estos síntomas se han observado en personas que toman Zyban, con mayor frecuencia en las primeras semanas de tratamiento.
Si se siente deprimido o está pensando en suicidarse:
- Comuníquese con su médico o vaya a un hospital de inmediato.
Presión arterial alta y Zyban
Algunas personas que toman Zyban han tenido un aumento de la presión arterial que requiere tratamiento. Si ya tiene presión arterial alta, puede empeorar. Esto puede ser más común si también está usando parches de nicotina para ayudarlo a dejar de fumar.
Deberá controlar su presión arterial antes de tomar Zyban y mientras lo esté tomando, especialmente si ya tiene presión arterial alta. Si también está usando parches de nicotina, su presión arterial debe controlarse cada semana. Si su presión arterial aumenta, es posible que deba dejar de tomar Zyban.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Zyban?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta.
Puede tener un riesgo mayor de convulsiones de lo normal si está tomando:
medicamentos para la depresión o medicamentos para tratar otras enfermedades mentales (ver también "No tome Zyban" al principio de la sección 2)
teofilina para el asma o enfermedad pulmonar
tramadol, que es un analgésico potente
medicamentos contra la malaria
estimulantes u otras drogas para controlar el peso o el apetito
esteroides (excepto ungüentos y lociones para enfermedades de los ojos y la piel)
antibióticos pertenecientes al grupo de las quinolonas
algunos tipos de antihistamínicos utilizados principalmente para tratar alergias, que pueden causar somnolencia
medicamentos para la diabetes
Si toma alguno de los medicamentos de esta lista, hable con su médico lo antes posible, antes de tomar Zyban.
Algunos medicamentos pueden interactuar con Zyban o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Éstos incluyen:
- medicamentos para la depresión (como desipramina, imipramina, paroxetina) o medicamentos para tratar otras enfermedades mentales (como risperidona, tioridazina)
- medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson (por ejemplo, levodopa, amantadina u orfenadrina)
- carbamazepina, fenitoína o valproato utilizados para tratar la epilepsia o ciertas enfermedades mentales
- algunos medicamentos utilizados para tratar neoplasias malignas (como ciclofosfamida, ifosfamida)
- ticlopidina o clopidogrel, que son medicamentos utilizados principalmente para tratar enfermedades cardíacas o accidentes cerebrovasculares
- algunos betabloqueantes (como metoprolol) utilizados principalmente para tratar la presión arterial alta
- medicamentos utilizados para tratar anomalías del ritmo cardíaco (como propafenona, flecainida)
- ritonavir o efavirenz, para tratar infecciones por VIH
Si toma alguno de los medicamentos de esta lista, consulte a su médico. Su médico evaluará el beneficio / riesgo para usted de tomar Zyban, o puede decidir cambiar la dosis de los otros medicamentos que esté tomando.
Zyban puede hacer que otros medicamentos sean menos efectivos:
- Si está tomando tamoxifeno utilizado para tratar el cáncer de mama
Si este es su caso, informe a su médico. Es posible que deba utilizar otro tratamiento para dejar de fumar.
- Si está tomando digoxina para el corazón
Si este es su caso, informe a su médico. Su médico puede considerar cambiar su dosis de digoxina.
Advertencias Es importante saber que:
Cuando deje de fumar, es posible que deba reducir la dosis de algunos medicamentos.
Cuando fuma, los químicos absorbidos por su cuerpo pueden hacer que algunos medicamentos sean menos efectivos. Cuando deje de fumar, es posible que deba reducir la dosis de estos medicamentos; de lo contrario, podría tener efectos secundarios.
Si está tomando otros medicamentos, consulte a su médico si nota algún síntoma nuevo que cree que puede ser un efecto secundario.
Zyban y alcohol
Algunas personas descubren que son más sensibles a los efectos del alcohol cuando toman Zyban. Su médico puede aconsejarle que no beba alcohol mientras esté tomando Zyban, o que beba muy poco alcohol. Si actualmente está bebiendo una cantidad significativa de alcohol, no lo haga. deténgase repentinamente porque esto puede ponerlo en riesgo de sufrir una convulsión.
Interferencia con el análisis de orina
Zyban puede interferir con algunos análisis de orina debido a la presencia de otros medicamentos. Si necesita un análisis de orina, informe a su médico u hospital que está tomando Zyban.
Embarazo y lactancia
Zyban no debe usarse durante el embarazo. Si está embarazada, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Algunos estudios, aunque no todos, han informado un mayor riesgo de defectos congénitos, en particular defectos cardíacos, en bebés cuyas madres tomaron Zyban. No se sabe si estos se deben al uso de Zyban.
Los componentes de Zyban pueden pasar a la leche materna. Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Zyban.
Conducir coches y utilizar máquinas.
Algunos de los efectos secundarios de Zyban, como mareos y aturdimiento, pueden disminuir la concentración y el juicio.
Los pacientes afectados no deben conducir ni utilizar maquinaria.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Zyban: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Empieza a tomar Zyban mientras todavía fuma.
- Definir una "fecha para dejar de fumar" idealmente durante la segunda semana de tratamiento
Algunas personas necesitan tomar una dosis más baja,
… Ya que es más probable que experimenten efectos indeseables.
- si tienen más de 65 años,
- si tiene una enfermedad del hígado o del riñón,
- si tienen un mayor riesgo de sufrir convulsiones
la dosis máxima recomendada para estos pacientes es un comprimido de 150 mg una vez al día.
Cómo tomar las tabletas
Tome las tabletas de Zyban, dejando al menos 8 horas entre cada dosis. No tome Zyban antes de acostarse, ya que puede provocar alteraciones del sueño.
Zyban puede tomarse con o sin alimentos.
Trague cada tableta entera.No mastique, rompa ni rompa las tabletas, ya que el medicamento se puede liberar demasiado rápido en el cuerpo, lo que aumentará la posibilidad de efectos secundarios, incluidas convulsiones.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Zyban
Si toma más Zyban del que debiera
Si toma demasiados comprimidos de Zyban, puede tener un mayor riesgo de sufrir convulsiones u otros efectos secundarios.
- No espere: póngase en contacto con su médico o con el servicio de urgencias más cercano de inmediato.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Zyban?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Convulsiones (convulsiones)
Aproximadamente 1 de cada 1000 personas que toman Zyban tienen riesgo de sufrir convulsiones.
Una convulsión incluye convulsiones y, por lo general, pérdida del conocimiento. Las personas que han tenido una convulsión pueden sentirse confundidas más tarde y no recordar lo que sucedió. Las convulsiones son más probables si toma más de lo recetado, está tomando otros medicamentos o ya es más propenso a las convulsiones.
- Si tiene una convulsión, informe a su médico tan pronto como se sienta mejor. No tome más comprimidos de Zyban.
Reacciones alérgicas
En casos raros (alrededor de 1 de cada 1000), pueden producirse reacciones alérgicas potencialmente graves a Zyban. Éstos incluyen:
- erupción cutánea (incluyendo erupciones y ronchas que pican). Algunas reacciones cutáneas pueden requerir tratamiento hospitalario, especialmente si también experimenta "irritación en la boca o los ojos".
- sibilancias inusuales o dificultad para respirar
- hinchazón de los párpados, labios o lengua
- dolor en los músculos o articulaciones
- colapso o pérdida del conocimiento
Si nota algún signo de reacción alérgica, comuníquese con su médico de inmediato. No tome más comprimidos de Zyban.
Efectos secundarios muy frecuentes
Pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas:
- dificultad para dormir (evite tomar Zyban antes de acostarse)
Efectos secundarios comunes
Pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas:
- sentirse deprimido
- sentirse agitado o ansioso
- dificultad para concentrarse
- sensación de inestabilidad, temblor
- dolor de cabeza
- malestar (náuseas y vómitos)
- dolor de estómago u otras molestias (como estreñimiento) cambios en el sabor de los alimentos, sequedad de boca
- fiebre, mareos, sudoración, erupción cutánea (a veces debido a una reacción alérgica), picor
Efectos secundarios poco frecuentes
Pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas:
- zumbido en los oídos, alteraciones visuales
- aumento de la presión arterial (a veces grave), rubor
- pérdida de apetito (anorexia)
- debilidad
- Dolor de pecho
- sentirse confundido
- aumento de la frecuencia cardíaca
Efectos secundarios raros
Pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas:
- formas convulsivas (ver el comienzo de este párrafo)
- espasmos musculares, rigidez muscular, movimientos incontrolados, problemas para caminar o de coordinación (ataxia)
- palpitaciones
- desmayos, sensación de desmayo al levantarse repentinamente, debido a una caída de la presión arterial
- sensación de irritabilidad / hostilidad, sueños extraños (incluidas pesadillas)
- pérdida de memoria
- hormigueo o entumecimiento
- reacciones alérgicas graves: erupción asociada con dolor muscular o articular (como se describe al principio de esta sección)
- orinar más o menos de lo normal
- erupciones cutáneas graves que pueden afectar la boca y otras partes del cuerpo y pueden poner en peligro la vida
- empeoramiento de la psoriasis (parches engrosados de piel roja)
- coloración amarillenta de la piel o los ojos (ictericia), enzimas hepáticas elevadas, hepatitis
- cambios en los niveles de azúcar en sangre
- sentimientos de irrealidad o rareza (despersonalización), ver u oír cosas que no son reales (alucinaciones).
Efectos secundarios muy raros
Pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas:
- sensación de inquietud, agresión
- sentir o sentir cosas que no son reales (delirios); comportamiento sospechoso grave (paranoia)
Otros efectos secundarios
Se han producido otros efectos secundarios en un número limitado de personas, pero se desconoce su frecuencia exacta:
- pensamientos de hacerse daño o suicidarse mientras toma Zyban o poco después de suspenderlo. Si tiene estos pensamientos, póngase en contacto con su médico o vaya a un hospital de inmediato.
- pérdida de contacto con la realidad o incapacidad para pensar o juzgar con claridad (psicosis); otros síntomas pueden incluir alucinaciones y / o delirios.
- reducción del número de glóbulos rojos en sangre (anemia), reducción del número de glóbulos blancos en sangre (leucopenia) y reducción del número de plaquetas (trombocitopenia).
Efectos de dejar de fumar
Las personas que dejan de fumar a menudo tienen síntomas de abstinencia de nicotina; Se han experimentado efectos similares en pacientes tratados con Zyban. Dichos síntomas pueden incluir:
- trastornos del sueño
- temblores o sudoración
- sentimientos de ansiedad, agitación o depresión (a veces con pensamientos suicidas).
Si no está seguro de cómo se siente, hable con su médico.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta algún efecto adverso, hable con su médico, enfermero o farmacéutico. Esto incluye cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.gov. .It / él / responsable ". Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No use este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
No almacene este medicamento por encima de 25 ° C. Conservar en el embalaje original.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
<Otra información
Si olvidó tomar Zyban
Si olvidó tomar una dosis, espere y tome la siguiente a la hora habitual.
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar Zyban
Es posible que deba tomar Zyban durante más de 7 semanas para que sea completamente eficaz.
No deje de tomar Zyban sin antes consultar con su médico, ya que puede ser necesario reducir la dosis gradualmente.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Qué contiene Zyban
Cada comprimido contiene 150 mg del principio activo, hidrocloruro de bupropión.
Los demás componentes son: Núcleo del comprimido: celulosa microcristalina, hipromelosa, hidrocloruro de cisteína monohidrato, estearato de magnesio. Recubrimiento del comprimido: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), cera de carnauba. Tinta de impresión: hipromelosa, óxido de hierro negro (E172).
Aspecto de Zyban y contenido del envase
Los comprimidos de Zyban 150 mg son blancos, biconvexos y tienen impreso "GX CH7" en una cara. Están disponibles en blísters de 30, 40, 50, 60 o 100 comprimidos. Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE ZYBAN 150 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA DE LIBERACIÓN PROLONGADA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 150 mg de hidrocloruro de bupropión.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película de liberación prolongada.
Comprimido redondo, blanco, recubierto con película, biconvexo, grabado con GX CH7 en una cara y liso en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Los comprimidos de Zyban están indicados como ayuda para dejar de fumar junto con apoyo motivacional en pacientes dependientes de la nicotina.
04.2 Posología y forma de administración
Zyban debe usarse de acuerdo con las pautas para dejar de fumar.
Los prescriptores deben comprobar la motivación del paciente para dejar de fumar. Es más probable que las terapias para dejar de fumar tengan éxito en aquellos pacientes que están motivados para dejar de fumar y que cuentan con apoyo motivacional para dejar de fumar.
Los comprimidos de Zyban deben tragarse enteros. Los comprimidos no se deben triturar ni masticar, ya que esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios, incluidas convulsiones.
Zyban puede tomarse con o sin alimentos (ver secciones 4.5 y 5.2).
Los pacientes deben recibir tratamiento durante 7-9 semanas.
Aunque no se esperan reacciones al cese de Zyban, se puede considerar un período de disminución del medicamento.
Si no se produce ningún efecto en la séptima semana, se debe interrumpir el tratamiento.
Uso en adultos
Se recomienda iniciar el tratamiento mientras el paciente todavía es fumador y fijar una "fecha para dejar de fumar" dentro de las dos primeras semanas de tratamiento con Zyban, preferiblemente durante la segunda semana.
La dosis inicial es de 150 mg una vez al día durante seis días, aumentando a 150 mg dos veces al día a partir del séptimo día.
Debe dejarse un intervalo de al menos 8 horas entre dos dosis posteriores.
La dosis única máxima no debe exceder los 150 mg y la dosis diaria total máxima no debe exceder los 300 mg.
El insomnio es un evento adverso muy común que se puede reducir evitando tomar la dosis antes de acostarse (teniendo cuidado en cualquier caso de poner un intervalo de al menos 8 horas entre cada dosis).
Uso en niños y adolescentes.
No se recomienda el uso en pacientes menores de 18 años ya que no se ha evaluado la seguridad y eficacia de los comprimidos de Zyban en estos pacientes.
Uso en pacientes de edad avanzada
Zyban debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada. No se puede descartar una mayor sensibilidad en algunos ancianos. La dosis recomendada en pacientes de edad avanzada es de 150 mg una vez al día (ver sección 4.4).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
Zyban debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a la mayor variabilidad de la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la dosis recomendada en estos pacientes es de 150 mg una vez al día.
Uso en pacientes con insuficiencia renal.
Zyban debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La dosis recomendada en estos pacientes es de 150 mg una vez al día (ver sección 4.4).
04.3 Contraindicaciones
Zyban está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al bupropión oa alguno de los excipientes.
Zyban está contraindicado en pacientes con convulsiones en curso o con antecedentes de convulsiones.
Zyban está contraindicado en pacientes con enfermedad tumoral conocida del sistema nervioso central (SNC).
Zyban está contraindicado en pacientes que de forma abrupta dejen de beber alcohol o cualquier medicamento que se sepa que está asociado con un riesgo de convulsiones por abstinencia en cualquier momento durante el tratamiento (en particular, benzodiazepinas o fármacos similares a las benzodiazepinas).
Zyban está contraindicado en pacientes con un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.
El uso de Zyban está contraindicado en pacientes con cirrosis hepática grave.
Está contraindicado el uso concomitante de Zyban e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción del tratamiento con inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa y el inicio del tratamiento con Zyban. Para los inhibidores reversibles de la monoaminooxidasa, es suficiente. Un período de 24 horas .
Zyban está contraindicado en pacientes con antecedentes de trastorno bipolar, ya que puede facilitar la aparición de un episodio maníaco durante la fase depresiva de su enfermedad.
Zyban no debe administrarse a pacientes en tratamiento con otros medicamentos que contengan bupropión, ya que la incidencia de convulsiones depende de la dosis.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Convulsiones
No se debe exceder la dosis recomendada de Zyban ya que el uso de bupropión está asociado con un riesgo de convulsiones relacionado con la dosis. En dosis hasta la dosis diaria máxima recomendada (300 mg de Zyban por día), la incidencia de convulsiones es aproximadamente del 0,1%. (1/1000).
En presencia de factores de riesgo predisponentes que reducen el umbral convulsivo, el uso de Zyban aumenta el riesgo de convulsiones. Zyban no debe usarse en pacientes con factores de riesgo predisponentes, a menos que exista una razón clínica inalienable por la cual el beneficio clínico potencial esperado de dejar de fumar supera el posible aumento del riesgo de convulsiones. Se debe considerar una dosis máxima de 150 mg al día durante la duración del tratamiento en estos pacientes.
Todos los pacientes deben someterse a una evaluación de los factores de riesgo predisponentes, que incluyen:
• administración concomitante de otros medicamentos conocidos por reducir el umbral de aparición de convulsiones (por ejemplo, antipsicóticos, antidepresivos, antipalúdicos, tramadol, teofilina, esteroides sistémicos, quinolonas y antihistamínicos con propiedades sedantes). Para los pacientes a los que se les prescriben dichos medicamentos durante el tratamiento con Zyban, se debe considerar una dosis máxima de 150 mg por día de Zyban durante el período de tratamiento restante.
• abuso de alcohol (ver también la sección 4.3)
• historial de traumatismo craneoencefálico
• diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina
• uso de drogas anoréxicas o estimulantes
La terapia con Zyban debe suspenderse, y no reanudarse posteriormente, en pacientes que hayan experimentado convulsiones durante el tratamiento.
Interacciones (ver sección 4.5)
Los niveles plasmáticos de bupropión o sus metabolitos pueden verse alterados debido a interacciones farmacocinéticas, que pueden aumentar el riesgo de desarrollar reacciones adversas (p. Ej., Sequedad de boca, insomnio, convulsiones). Por tanto, se debe tener precaución cuando se administre bupropión concomitantemente con medicamentos que puedan inducir o inhibir el metabolismo del bupropión.
El bupropión inhibe el metabolismo inducido por el citocromo P4502D6. Por tanto, se recomienda precaución en la administración concomitante de medicamentos metabolizados por esta enzima.
Neurosiquiatría
Zyban es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina / dopamina de acción central. Se han notificado reacciones neuropsiquiátricas (ver sección 4.8). En particular, se encontraron síntomas psicóticos y maníacos en pacientes con antecedentes conocidos de enfermedad psiquiátrica.
El estado de ánimo deprimido puede ser un síntoma de abstinencia de nicotina. Se ha informado de depresión, raramente acompañada de pensamientos y comportamientos suicidas (incluido el intento de suicidio), en pacientes que intentan dejar de fumar. Estos síntomas también se han notificado durante el tratamiento con Zyban y generalmente se produjeron en las primeras etapas del tratamiento.
En algunos países, el bupropión está indicado para el tratamiento de la depresión. Un metanálisis de ensayos clínicos controlados con placebo realizados con fármacos antidepresivos en adultos con trastornos depresivos mayores y otros trastornos psiquiátricos mostró un mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes menores de 25 años tratados con antidepresivos, en comparación con placebo.
Los médicos deben ser conscientes de la posible aparición de síntomas depresivos importantes en pacientes que intentan dejar de fumar y deben informar a los pacientes en consecuencia.
Los datos recopilados en estudios con animales sugieren la posibilidad de abuso de drogas. Sin embargo, los estudios sobre la posibilidad de abuso en humanos y la amplia experiencia clínica recopilada muestran que el bupropión tiene un bajo potencial de abuso.
Hipersensibilidad
Se debe suspender el uso de Zyban si el paciente experimenta reacciones de hipersensibilidad durante el tratamiento. Los médicos deben ser conscientes de que los síntomas pueden aumentar o reaparecer después de la interrupción del tratamiento con Zyban y deben asegurarse de que se administre un medicamento. Tratamiento sintomático durante un período de tiempo adecuado (en al menos una semana). Los síntomas típicamente incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria o dolor en el pecho, pero también pueden surgir reacciones más graves como angioedema, disnea / broncoespasmo, shock anafiláctico, eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson. También se han notificado artralgia, mialgia y fiebre asociadas con erupción y otros síntomas que sugieren hipersensibilidad retardada. Estos síntomas pueden asimilarse a la denominada enfermedad del suero (ver sección 4.8). Los síntomas remiten con la interrupción del bupropión y la administración de antihistamínicos o corticosteroides en la mayoría de los pacientes y se resuelven con el tiempo.
Hipertensión
En la práctica clínica se ha notificado hipertensión, a veces grave (ver sección 4.8) y que requiere tratamiento agudo, en pacientes tratados con bupropión solo o en combinación con terapia de reemplazo de nicotina. Este fenómeno se ha observado en pacientes con y sin hipertensión preexistente. En particular, en pacientes con antecedentes de hipertensión, se debe medir la presión arterial basal al inicio del tratamiento con bupropión y se deben realizar controles posteriores. Se debe considerar la posibilidad de suspender el tratamiento con Zyban si hay un aumento clínicamente significativo de la presión arterial. .tensión arterial.
Los datos limitados de los ensayos clínicos sugieren que se pueden lograr tasas más altas de abandono del hábito de fumar combinando el uso de los sistemas transdérmicos basados en nicotina Zyban (STN). Sin embargo, se observó una mayor incidencia de hipertensión durante el tratamiento en el grupo de combinación. Si se usa una terapia combinada con sistemas transdérmicos a base de nicotina, se debe tener precaución y se deben realizar controles semanales de la presión arterial. Antes de iniciar la terapia combinada, los médicos deben consultar el resumen de las características del producto del sistema transdérmico de nicotina correspondiente.
Pacientes pertenecientes a grupos específicos
Pacientes de edad avanzada: la experiencia clínica con bupropión no ha identificado diferencias en la tolerabilidad entre pacientes de edad avanzada y otros adultos. Sin embargo, no se puede excluir una mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad avanzada; por lo tanto, la dosis recomendada en estos pacientes es de 150 mg una vez al día. 5.2).
Pacientes con insuficiencia hepática: el bupropión se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos activos que a su vez se metabolizan más. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de bupropión cuando se administró a pacientes con cirrosis hepática leve a moderada en comparación con voluntarios sanos, pero los niveles plasmáticos de bupropión mostraron una mayor variabilidad entre pacientes individuales. Por tanto, Zyban debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y se recomiendan 150 mg una vez al día en estos pacientes.
Todos los pacientes con insuficiencia hepática deben ser monitoreados cuidadosamente por la posible aparición de efectos indeseables (por ejemplo, insomnio, sequedad de boca) que pueden indicar niveles elevados del fármaco o sus metabolitos.
Pacientes con insuficiencia renal: el bupropión se excreta principalmente en la orina, así como sus metabolitos. Por tanto, se recomienda una dosis de 150 mg una vez al día en pacientes con insuficiencia renal, ya que el bupropión y sus metabolitos activos pueden acumularse en cantidades superiores a las normales (ver secciones 4.2 y 5.2). Se debe vigilar cuidadosamente al paciente para detectar posibles efectos secundarios que puedan indicar niveles elevados del fármaco o sus metabolitos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
En pacientes que toman medicamentos que se sabe que reducen el umbral de convulsiones, Zyban solo debe utilizarse si existe una razón clínica imperiosa por la que el beneficio médico potencial esperado de dejar de fumar supera el aumento del riesgo de convulsiones (ver sección 4.4).
El efecto del bupropión sobre otros medicamentos.:
Aunque no se metaboliza por la isoenzima CYP2D6, el bupropión y su principal metabolito, el hidroxibupropión, son inhibidores de la vía mediada por isoenzimas CYP2D6. La coadministración de hidrocloruro de bupropión y desipramina a voluntarios sanos, conocidos por ser metabolizadores rápidos de la isoenzima CYP2D6, resultó en aumentos significativos (de 2 a 5 veces) en la Cmáx y AUC de la desipramina. Se produjo inhibición de la isoenzima CYP2D6. Se mantuvo durante al menos 7 días después de la última dosis de hidrocloruro de bupropión.
La terapia concomitante con medicamentos con índices terapéuticos bajos, principalmente metabolizados por la isoenzima CYP2D6, debe iniciarse en el límite inferior del rango de dosis del medicamento administrado concomitantemente.Estos medicamentos incluyen algunos antidepresivos (por ejemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos. (por ejemplo, risperidona, tioridazina), betabloqueantes (por ejemplo, metoprolol) y antiarrítmicos de tipo 1C (por ejemplo, propafenona, flecainida). Si se añade Zyban al régimen de tratamiento de un paciente que ya está en tratamiento con uno de estos medicamentos, es necesario Se debe considerar disminuir la dosis del medicamento original; en tales casos, se debe considerar cuidadosamente el beneficio esperado del tratamiento con Zyban frente a los riesgos potenciales.
Aunque el citalopram no se metaboliza predominantemente por la isoenzima CYP2D6, el bupropión provocó que la Cmáx y el AUC de citalopram aumentaran un 30% y un 40%, respectivamente, en un estudio.
El efecto de otros medicamentos sobre el bupropión.:
El bupropión se metaboliza a su principal metabolito activo hidroxibupropión, principalmente por el citocromo P450 CYP2B6 (ver sección 5.2). La coadministración de medicamentos que pueden afectar el metabolismo de bupropión inducido por isoenzimas CYP2B6 (p. Ej., Sustratos de CYP2B6: ciclofosfamida, ifosfamida e inhibidores de CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), puede resultar en un aumento de los niveles plasmáticos y una disminución de los niveles del metabolito activo. hidroxi-bupropión Actualmente se desconocen las consecuencias clínicas de la inhibición del metabolismo del bupropión inducida por la enzima CYP2B6 y los consiguientes cambios en la relación entre bupropión e hidroxibupropión.
Dado que el bupropión se metaboliza extensamente, se recomienda precaución cuando se administre concomitantemente con medicamentos que se sabe que inducen el metabolismo (p. Ej., Carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz) o que lo inhiben (p. Ej., Valproato) ya que pueden afectar su eficacia clínica y su seguridad.
En una serie de estudios realizados en voluntarios sanos, ritonavir (100 mg dos veces al día o 600 mg dos veces al día) o ritonavir 100 mg más lopinavir 400 mg (Kaletra) dos veces al día redujeron la exposición de bupropión y sus principales metabolitos de una manera dependiente de la dosis. de aproximadamente un 20 a un 80% (ver sección 5.2). De manera similar, efavirenz 600 mg una vez al día durante dos semanas redujo la exposición al bupropión en aproximadamente un 55% en voluntarios sanos.Los pacientes que reciben uno de estos medicamentos en combinación con bupropión pueden requerir dosis aumentadas de bupropión, pero no se debe exceder la dosis máxima recomendada de bupropión.
La nicotina, administrada mediante parches transdérmicos, no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética del bupropión y sus metabolitos.
Otras interacciones:
El tabaquismo se asocia con un aumento de la actividad del complejo enzimático CYP1A2. Tras dejar de fumar, puede producirse una reducción del aclaramiento de los medicamentos metabolizados por esta enzima, lo que puede dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de dichos medicamentos. Este aumento puede ser particularmente importante para aquellos medicamentos con una ventana terapéutica limitada (como, por ejemplo, teofilina, tacrina y clozapina) que son metabolizados principalmente por el sistema enzimático CYP1A2. Se desconocen las consecuencias clínicas de suspender el medicamento. otros medicamentos que son parcialmente metabolizados por el complejo enzimático CYP1A2 (como imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina). Además, los datos limitados indican que el tabaquismo también puede inducir el metabolismo de flecainida o pentazocina.
La administración de Zyban a pacientes en tratamiento con levodopa o amantadina debe realizarse con precaución. Los datos clínicos limitados sugieren un aumento de la incidencia de reacciones adversas (p. Ej., Náuseas, vómitos y episodios neuropsiquiátricos, ver sección 4.8) en pacientes que reciben bupropión concomitantemente con levodopa o amantadina.
Aunque los datos clínicos no indican una interacción farmacocinética entre bupropión y alcohol, ha habido informes raros de eventos adversos neuropsiquiátricos o tolerancia al alcohol alterada en pacientes que bebieron alcohol mientras tomaban Zyban. Se debe minimizar o excluir el consumo de alcohol durante el tratamiento con Zyban.
Dado que los inhibidores A y B de la monoaminooxidasa también aumentan la vía catecolaminérgica, por un mecanismo diferente al del bupropión, el uso concomitante de Zyban e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado (ver sección 4.3) ya que existe una mayor posibilidad de reacciones adversas siguientes. deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles y el inicio del tratamiento con Zyban. Un período de 24 horas es suficiente para los inhibidores de la MAO reversibles.
Los estudios sugieren que la exposición al bupropión puede aumentar cuando los comprimidos de bupropión de liberación prolongada se toman con una comida rica en grasas (ver sección 5.2).
04.6 Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad de Zyban para su uso durante el embarazo.
En un estudio retrospectivo, de más de mil exposiciones al bupropión ocurridas en el primer trimestre del embarazo, no hubo una proporción mayor de malformaciones congénitas o malformaciones cardiovasculares que la observada con el uso de otros antidepresivos.
La evaluación de los estudios experimentales con animales no indicó efectos dañinos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto, durante la gestación y sobre el desarrollo peri o postnatal. Exposición sistémica alcanzada en humanos a la dosis máxima recomendada. El riesgo potencial en los seres humanos se desconoce.
Se debe alentar a las mujeres embarazadas a que dejen de fumar sin el uso de terapia con medicamentos. No se debe usar Zyban durante el embarazo.
El bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna. La decisión de abstenerse de amamantar o de la terapia con Zyban debe tomarse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el lactante / niño y el beneficio de la terapia con Zyban para la madre.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Al igual que con otros medicamentos que afectan el sistema nervioso central (SNC), el bupropión puede afectar la capacidad para realizar tareas que requieren juicio o habilidades motoras y cognitivas. También se ha informado que Zyban causa mareos y aturdimiento. Por tanto, los pacientes deben tener especial cuidado antes de conducir o utilizar máquinas hasta que estén razonablemente seguros de que los comprimidos de Zyban no afectarán negativamente a su rendimiento.
04.8 Efectos indeseables
La siguiente lista proporciona información sobre los efectos indeseables identificados a partir de la experiencia clínica, divididos por incidencia y según el sistema de clasificación de órganos. Es importante tener en cuenta que dejar de fumar a menudo se asocia con síntomas de abstinencia. Nicotina (por ejemplo, agitación, insomnio, temblores, sudoración). ), algunos de los cuales también se encuentran entre los eventos adversos asociados con Zyban.
Las reacciones adversas se enumeran según la frecuencia de aparición, de acuerdo con la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
*: "La hipersensibilidad puede manifestarse en forma de reacciones cutáneas. Ver" Trastornos del sistema inmunológico "y" Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo ".
**: la incidencia de convulsiones es de aproximadamente el 0,1% (1/1000). Los tipos más frecuentes de convulsiones son las convulsiones tónico-clónicas generalizadas, un tipo que en algunos casos puede provocar confusión o déficits de memoria posteriores en el momento del ataque (ver sección 4.4). ).
***: Se han notificado casos de ideación y comportamiento suicidas durante el tratamiento con bupropión (ver sección 4.4).
04.9 Sobredosis
Se ha notificado la ingestión de dosis superiores a 10 veces la dosis terapéutica máxima. Además de los acontecimientos informados en la sección Reacciones adversas, la sobredosis provocó síntomas como somnolencia, pérdida del conocimiento y / o cambios en el ECG como alteraciones de la conducción. incluyendo alargamiento del QRS), arritmias y taquicardia.También se ha informado una prolongación del intervalo QTc, pero generalmente concomitante con la prolongación del QRS y un aumento de la frecuencia cardíaca. Aunque la mayoría de los pacientes se recuperaron sin secuelas, rara vez se han informado muertes asociadas con bupropión en pacientes que habían tomado una cantidad muy superior al fármaco.
Tratamiento: En caso de sobredosis se recomienda la hospitalización del paciente, monitorizando el ECG y los signos vitales.
Debe garantizarse una adecuada permeabilidad de las vías respiratorias, oxigenación y ventilación. Se recomienda el uso de carbón activado. No se conoce un antídoto específico para el bupropión. Se realizarán otras intervenciones según lo requiera la práctica clínica.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Otros antidepresivos, código ATC: N06AX12.
El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas (noradrenalina y dopamina) con efectos mínimos sobre la recaptación de indolaminas (serotonina) y no inhibe la monoamino oxidasa. Se desconoce el mecanismo por el cual el bupropión promueve la capacidad de los pacientes para abstenerse de fumar.
Sin embargo, se supone que esta acción está mediada por mecanismos noradrenérgicos y / o dopaminérgicos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Tras la administración oral de 150 mg de comprimidos de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada a voluntarios sanos, se observan concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de aproximadamente 100 nanogramos por ml durante aproximadamente 2,5 a 3 horas. Los valores de AUC y Cmax de bupropión y sus metabolitos activos hidroxibupropión y treohidrobupropión aumentan la dosis proporcionalmente en un rango de dosis de 50-200 mg después de la administración única y dentro de un rango de dosis de 300-450 mg / día hasta después de la administración crónica. Los valores de Cmáx y AUC del hidroxibupropión son aproximadamente 3 y 14 veces más altos, respectivamente, que los valores de Cmáx y AUC de bupropión. La Cmáx del treohidrobupropión es comparable a la Cmáx del bupropión, mientras que el AUC del treohidrobupropión es aproximadamente 5 veces mayor que la del bupropión. Los niveles plasmáticos máximos de hidroxibupropión y treohidrobupropión se alcanzan aproximadamente 6 horas después de la administración de una dosis única de bupropión. Los niveles plasmáticos de eritrohidrobupropión (un isómero del treohidrobupropión, que también es un metabolito activo) no son cuantificables después de una sola administración de bupropión.
Después de la administración crónica de bupropión 150 mg dos veces al día, la Cmáx de bupropión es similar a los valores informados después de una dosis única. Para hidroxibupropión y treohidrobupropión, los valores de Cmax en estado estacionario son más altos (aproximadamente 4 y 7 veces, respectivamente) que después de una dosis única. Los niveles plasmáticos de eritrohidrobupropión son comparables a los niveles plasmáticos en estado estacionario de bupropión. El estado de equilibrio del bupropión y sus metabolitos se alcanza en 5-8 días. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta del bupropión; Sin embargo, los datos sobre la excreción urinaria muestran que se absorbe al menos el 87% de la dosis de bupropión.
Dos estudios realizados en voluntarios sanos con comprimidos de 150 mg de bupropión de liberación prolongada sugieren que la exposición al bupropión puede aumentar cuando se toman los comprimidos de liberación prolongada de Zyban con alimentos. Cuando se toman después de una comida rica en grasas, las concentraciones plasmáticas máximas de bupropión (Cmax ) aumentó en un 11% y un 35% en los dos estudios, mientras que la exposición general al bupropión (AUC) aumentó en un 16% y un 19%.
Distribución
El bupropión se distribuye ampliamente con un volumen aparente de distribución de aproximadamente 2000 litros.
El bupropión, el hidroxibupropión y el treohidrobupropión se unen moderadamente a las proteínas plasmáticas (84%, 77% y 42%, respectivamente).
El bupropión y sus metabolitos activos se excretan en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado que el bupropión y sus metabolitos activos atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta.
Metabolismo
El bupropión se metaboliza extensamente en humanos. Se han identificado tres metabolitos farmacológicamente activos en el plasma: hidroxibupropión y los isómeros aminoalcohol, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión. Pueden tener importancia clínica ya que sus concentraciones plasmáticas son iguales o superiores a las del bupropión: Metabolitos activos se metabolizan adicionalmente a metabolitos inactivos (algunos de los cuales no se han caracterizado completamente pero pueden incluir conjugados) y se excretan en la orina.
Educación in vitro indican que el bupropión se metaboliza a su principal metabolito activo hidroxibupropión, principalmente por CYP2B6, mientras que CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 y 2E1 están menos involucrados. Por el contrario, la formación de treohidrobupropión implica la reducción del carbonilo, pero no las isoenzimas del citocromo P450 (ver sección 4.5).
No se ha estudiado el potencial de inhibición del treohidrobupropión y del eritrohidrobupropión contra el citocromo P450.
El bupropión y el hidroxibupropión son inhibidores de la isoenzima CYP2D6 con valores de Ki de 21 y 13,3 μM, respectivamente (ver sección 4.5).
Después de la administración oral de una dosis única de 150 mg de bupropión, no hubo diferencias en la Cmax, la vida media, la Tmax, el AUC o el aclaramiento de bupropión o sus principales metabolitos entre fumadores y no fumadores.
Se ha demostrado que el bupropión induce su propio metabolismo en animales tras la administración subcrónica. En humanos, no hay evidencia de inducción enzimática de bupropión o hidroxibupropión en voluntarios o pacientes tratados con las dosis recomendadas de hidrocloruro de bupropión durante 10-45 días.
Eliminación
Tras la administración oral de 200 mg de 14C-bupropión a seres humanos, el 87% y el 10% de la dosis radiactiva se recuperó en orina y heces, respectivamente. La fracción de la dosis de bupropión inalterada excretada fue sólo del 0,5%, lo que concuerda con el metabolismo extenso del bupropión. Menos del 10% de esta dosis marcada con 14C estaba presente en la orina como metabolitos activos.
El aclaramiento aparente medio tras la administración oral de hidrocloruro de bupropión es de aproximadamente 200 L / hy la vida media de eliminación media de bupropión es de aproximadamente 20 horas.
La vida media de eliminación del hidroxibupropión es de aproximadamente 20 horas, mientras que la vida media de eliminación del treohidrobupropión y el eritrohidrobupropión es más prolongada (37 y 33 horas, respectivamente).
Grupos especiales de pacientes
Pacientes con insuficiencia renal
La eliminación de bupropión y sus principales metabolitos activos puede verse reducida en pacientes con insuficiencia renal.Los datos limitados en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal o insuficiencia renal moderada a grave indican que la exposición a bupropión y / o sus metabolitos aumenta (ver sección 4.4).
Pacientes con insuficiencia hepática
La farmacocinética del bupropión y sus metabolitos activos no es estadísticamente significativa en pacientes con cirrosis leve a moderada que en voluntarios sanos, aunque se observó una mayor variabilidad en estos pacientes (ver párrafo 4.4). En pacientes con cirrosis hepática grave, la Cmáx y el AUC de bupropión aumentaron sustancialmente (diferencias medias de aproximadamente un 70% y 3 veces más, respectivamente) y fueron más variables en comparación con los valores encontrados en voluntarios sanos; la semivida de eliminación media también se prolongó (alrededor del 40%). Para el hidroxibupropión, la Cmax media fue menor (alrededor del 70%), el AUC medio tendió a aumentar (alrededor del 30%), la T mediana se retrasó (aproximadamente 20 horas) y la semivida de eliminación media se prolongó (aproximadamente 4 veces), en comparación con voluntarios sanos. Para el treohidrobupropión y el eritrohidrobupropión, la Cmáx media tendió a ser más baja (alrededor del 30%), el AUC medio tendió a ser más alto (alrededor del 50%), la Tmáx media se retrasó (unas 20 horas) y la semivida de eliminación media fue prolongado (aproximadamente el doble) en comparación con voluntarios sanos (ver sección 4.3).
Pacientes de edad avanzada
Los estudios farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada han arrojado resultados variables. Un estudio de dosis única demostró que la farmacocinética del bupropión y sus metabolitos en los ancianos no difirió de la de los pacientes más jóvenes. Otro estudio farmacocinético de dosis única y de dosis repetidas sugirió que puede ocurrir en los ancianos. acumulación de bupropión y sus metabolitos. La experiencia clínica no ha identificado diferencias en la tolerabilidad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad al fármaco en pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios con animales, dosis de bupropión muchas veces superiores a las dosis terapéuticas en humanos causaron, entre otros, los siguientes síntomas dosis-dependientes: ataxia y convulsiones en ratas, debilidad general, temblores y emesis en perros y aumento de la presión arterial. Letalidad en ambas especies. . Dado que hay inducción enzimática en animales pero no en humanos, las exposiciones sistémicas en animales fueron similares a las exposiciones sistémicas en humanos a la dosis máxima recomendada.
Se han observado cambios en el hígado en estudios con animales, pero estos reflejan la acción de un inductor de enzimas hepáticas A las dosis recomendadas en humanos, el bupropión no induce su propio metabolismo. Esto sugiere que los efectos hepáticos observados en estudios con animales de laboratorio son de importancia limitada para evaluar y determinar el riesgo asociado con el uso de bupropión.
Los datos de genotoxicidad indican que el bupropión es un mutágeno bacteriano débil, pero no un mutágeno para las células de mamíferos y, por lo tanto, no tiene importancia como agente genotóxico humano. Los estudios en ratones y ratas confirman la ausencia de carcinogénesis en estas especies.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la tableta
Celulosa microcristalina
Hipromelosa
Clorhidrato de cisteína monohidrato
Estearato de magnesio
Recubrimiento de película
Hipromelosa
Macrogol 400
Dióxido de titanio (E171)
Cera de carnauba
Tinta para imprimir
Óxido de hierro negro (E172)
Hipromelosa
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante
06.3 Período de validez
2 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C. Conservar en el embalaje original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Cajas de cartón que contienen blísteres de aluminio / aluminio conformados en frío (PA-Alu-PVC / Alu).
Envases de 30, 40, 50, 60 o 100 comprimidos. Cada blíster contiene 10 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
30 x 150 mg comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada: A.I.C. 034853010 / M
40 comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 150 mg: A.I.C. 034853022 / M
50 x 150 mg comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada: A.I.C. 034853034 / M
60 comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 150 mg: A.I.C. 034853046 / M
100 comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 150 mg: A.I.C. 034853059 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
27 de julio de 2000 / diciembre de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
31 de diciembre de 2010
