XENICAL ® es un fármaco a base de orlistat
GRUPO TERAPÉUTICO: Fármacos periféricos contra la obesidad
Indicaciones XENICAL ® Orlistat
XENICAL® está indicado en el tratamiento de la obesidad (IMC igual o superior a 30 Kg / m2) o el sobrepeso (IMC superior o igual a 28 Kg / m2) complicados por factores de riesgo asociados, en conjunto con una dieta moderadamente hipocalórica .
Mecanismo de acción XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® es un fármaco a base de Orlistat, el único ingrediente activo contra la obesidad que aún se comercializa en Italia tras la retirada de la sibutramina del mercado.
Su acción terapéutica está estrechamente relacionada con la estructura química particular, que recuerda vagamente a la de los triglicéridos más comunes, lo que permite que este principio activo interactúe selectivamente con las lipasas presentes en el tracto gastrointestinal, impidiendo su acción.
La inhibición irreversible, que se logra mediante la formación de enlaces covalentes entre Orlistat y una Serina expresada en el dominio activo de la lipasa, evita que estas enzimas digieran los lípidos de la dieta en ácidos grasos y glicerol, reduciendo drásticamente la absorción intestinal, con una disminución significativa de la ingesta calórica y lipídica de la comida recién preparada.
Esta acción también es posible gracias a algunas características farmacocinéticas del Orlistat, que reducen al mínimo su absorción sistémica, haciéndolo prácticamente inconsistente, permitiendo así una actividad concentrada a nivel gastrointestinal.
En este punto, tanto los lípidos no absorbidos como el orlistat y algunos de sus metabolitos inactivos, producidos por la propia mucosa intestinal, se excretan en las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. ESTUDIO XENDOS Y LA EFICACIA DEL ORLISTAT
Endocr Pract. 2006 enero-febrero; 12
Análisis del estudio XENDOS (Xenical en la prevención de la diabetes en sujetos obesos).
Sjöström L.
Hito en la evaluación funcional de orlistat que muestra que en aproximadamente el 60% de los pacientes tratados con este fármaco se pudo detectar una pérdida de peso del 5% en 12 semanas de tratamiento, frente al 35% de los pacientes que recibieron placebo. mantenido en tratamientos prolongados durante 1 y 4 años.
2. ORLISTAT, GLUCOSA Y FUNCIONALIDAD CARDÍACA EN PACIENTES DIABÉTICOS
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Impacto de la pérdida de peso inducida por orlistat sobre la función diastólica y la variabilidad de la frecuencia cardíaca en sujetos con diabetes severa obesidad.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Se ha demostrado que la administración de orlistat durante un período de 12 semanas en pacientes con diabetes tipo II y obesidad es útil para garantizar una mayor pérdida de peso en comparación con el placebo y para mejorar los niveles glucémicos y la función cardíaca.
3. ORLISTAT Y ASPECTOS DE COMPORTAMIENTO
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Tomando orlistat: predicción de la pérdida de peso durante 6 meses.
Hollywood A, Ogden J.
Estudio muy interesante que demuestra cómo tomar Orlistat puede, además de garantizar una disminución significativa de peso, contribuir a una mejora en el estilo de vida.Los cuestionarios de los pacientes antes y después del tratamiento con Orlistat han mostrado una creciente atención al cuidado de su propia nutrición y estilo de vida. mejora, destacando el papel principal de los hábitos saludables, no solo los hábitos alimentarios, en la pérdida de peso y en el mantenimiento de la condición de bienestar.
Método de uso y dosificación.
XENICAL ® Orlistat 120 mg cápsulas duras: se recomienda tomar una cápsula de XENICAL® antes, al mismo tiempo o después de la ingestión de una comida que contenga lípidos.
Dado el mecanismo de acción del ingrediente activo, concentrado en la digestión y absorción de lípidos, es obvio que el medicamento no debe tomarse al mismo tiempo que las comidas bajas en grasas, y que al mismo tiempo la dieta debe asegurar la correcta ingesta de fibra, macro y micronutrientes con un porcentaje de lípidos en torno al 30% de la porción calórica total de la comida.
La excreción de grasas con las heces se observa ya 24 - 48 horas después de la primera ingesta y persiste hasta 72 horas después de la última.
En cualquier caso, la dosis máxima eficaz es la de tres cápsulas al día, por encima de la cual, los efectos terapéuticos se han mantenido inalterados ante un aumento de reacciones adversas.
Advertencias de XENICAL ® Orlistat
La terapia con XENICAL® debe estar asociada con un control cuidadoso de algunos parámetros importantes de laboratorio, como la coagulación y la glucosa en sangre, en pacientes que se someten respectivamente a terapia con anticoagulantes orales o agentes antidiabéticos.
Al mismo tiempo, también se recomienda especial atención en pacientes que toman anticonceptivos orales, dada la reducida biodisponibilidad que podría observarse en caso de administración concomitante.
Para evitar la aparición de efectos secundarios desagradables, como sangrado rectal y alteraciones gastrointestinales, es fundamental seguir una dieta sana al mismo tiempo que no supere el 30% de las calorías derivadas de lípidos por comida.
Pueden producirse otros efectos secundarios después de la ingesta de XENICAL® en pacientes con insuficiencia renal crónica e hipotiroidismo.
En caso de que no se reduzca el peso corporal en al menos un 5% en 12 semanas de tratamiento, se debe suspender la ingesta de XENICAL®. Aunque el Orlistat contenido en XENICAL® no sufre una absorción sistémica significativa, su persistencia a nivel gastrointestinal podría alterar las propiedades farmacocinéticas normales de varios principios activos, principalmente relacionados con la capacidad de absorción y biodisponibilidad.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Por el momento no existen estudios que aclaren el perfil de seguridad de Orlistat sobre la salud del feto cuando se toma durante el embarazo, mientras que diferentes pruebas farmacocinéticas han demostrado la presencia de esta molécula en la leche materna.
A la luz de esta evidencia, sería recomendable evitar tomar XENICAL® tanto durante el embarazo como en la fase de lactancia posterior.
Interacciones
Aunque el Orlistat contenido en XENICAL® no sufre una absorción sistémica importante, su persistencia a nivel gastrointestinal podría alterar las propiedades farmacocinéticas normales de varios principios activos, especialmente relacionados con la capacidad de absorción y biodisponibilidad.
De hecho, los estudios farmacocinéticos muestran una reducción significativa en la biodisponibilidad de ciclosporina, anticoagulantes orales, amiodarona y probablemente anticoagulantes orales (en este caso debido al aumento de la excreción fecal) cuando se administran concomitantemente con Orlistat.
Por la misma razón, se puede recomendar una terapia complementaria con vitaminas liposolubles, preferiblemente para tomar al menos 2 horas después de tomar XENICAL®.
Contraindicaciones XENICAL ® Orlistat
XENICAL® está contraindicado en pacientes que padecen colestasis, síndrome de malabsorción crónica e hipersensibilidad al principio activo o uno de sus excipientes.
La ingesta de Orlistat también está contraindicada durante la lactancia y no se recomienda durante el embarazo.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Las reacciones secundarias más comunes descritas después de tomar XENICAL® afectan principalmente al tracto gastrointestinal con estímulos defecatorios impulsores, heces grasosas y aceitosas, dolor abdominal, aumento de la frecuencia de las deposiciones y sangrado rectal en los casos más graves y sangrado metabólico con hipoglucemia.
Los casos de dolor de cabeza, cambios de transaminasas, astenia y fatiga y reacciones de hipersensibilidad dermatológica fueron más raros.
Nota
XENICAL ® es un medicamento recetado.
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