LOBIVON ® es un fármaco a base de nebivolol
GRUPO TERAPÉUTICO: Betabloqueantes
Indicaciones LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON® se utiliza en el tratamiento de la hipertensión esencial y la insuficiencia cardíaca crónica de grados leve, moderado y estable.
Mecanismo de acción LOBIVON ® Nebivolol
El nebivolol, tomado a través de LOBIVON®, se absorbe en el tracto gastrointestinal y se metaboliza fácilmente en el hígado por las enzimas citocromiales. Los procesos metabólicos por los que atraviesa este principio activo dependen de la enzima CYP2D6, cuya actividad está estrictamente influenciada por variantes genéticas de la misma proteína, por lo que la biodisponibilidad, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima y la vida media variarán entre metabolizadores lentos y rápidos. aunque el polimorfismo "rápido" parece ser el más frecuente en la población.
Nebivolol es un betabloqueante cardioselectivo de última generación, que combina el mecanismo clásico de inhibición selectiva de los receptores adrenérgicos beta 1 expresados en el corazón con una evidente acción vasodilatadora, determinada por la inducción de la vía arginina-óxido nítrico, con concentraciones elevadas de este. última molécula a nivel de la túnica arteriolar íntima.
La reducción de la frecuencia e intensidad de la contracción miocárdica, la mejora de la perfusión coronaria, la reducción de la acción cardíaca y la innovadora acción vasodilatadora hacen de nebivolol uno de los betabloqueantes más eficaces en la terapia antihipertensiva.
Los metabolitos del nebivolol, tanto hidroxilados como glucuronados, se eliminan en partes más o menos similares en la orina y las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica
NEBIVOLOLO, UN BETA-BLOQUEADOR DE NUEVA GENERACIÓN
Eur J Pharmacol. 31 de enero de 2005; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 de enero.
Los mecanismos celulares implicados en el efecto vasodilatador del nebivolol sobre la arteria renal.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol representa uno de los betabloqueantes de nueva generación, ya que asocia una importante acción vasodilatadora con el efecto inhibidor sobre los receptores beta 1 adrenérgicos cardiacos. El estudio de los mecanismos moleculares de vasodilatación, que hacen de este principio activo uno de los betabloqueantes más eficaces en el tratamiento de la hipertensión arterial, ha mostrado una "activación de los receptores beta 1 del músculo liso vascular y un aumento de la actividad de sintetasa de óxido nítrico con el consiguiente aumento de las concentraciones de óxido nítrico.
2.L "EFECTIVIDAD ANTIPERTENSIVA DE NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. Diciembre de 2010; 4: 349-57.
Eficacia y seguridad del nebivolol en hispanos con hipertensión en estadio I-II: un ensayo aleatorizado controlado con placebo.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Este estudio prueba la eficacia del nebivolol en el tratamiento de la hipertensión en unos 300 pacientes. Los datos obtenidos muestran una reducción de la presión diastólica de aproximadamente 11 mmHg y de la presión sistólica de 14 mmHg, en pacientes con hipertensión de grado I y II, tratados durante 8 semanas con nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFECTO PROTECTOR
J Hum hipertensos. 2010 8 de abril.
Efectos del nebivolol en afroamericanos obesos con hipertensión (NOAAH): marcadores de inflamación y obesidad en respuesta al estrés inducido por el ejercicio Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Estudio muy interesante realizado en pacientes obesos sometidos a ejercicio físico intenso, útil para observar los efectos protectores del nebivolol sobre la salud del paciente. Más precisamente, la administración de este activo durante 8 semanas, a dosis terapéuticas, garantizó una reducción de las citocinas proinflamatorias y leptina, y un aumento de la adiponectina, ejerciendo un efecto protector frente al estrés inflamatorio inducido por el ejercicio físico intenso.
Método de uso y dosificación.
LOBIVON ® Comprimidos de 5 mg de nebivolol en forma racémica: la dosis estándar para el tratamiento de la hipertensión es de un comprimido al día, preferiblemente a la misma hora. Para pacientes de edad avanzada o con función renal reducida, la dosis inicial debe reducirse a la mitad. El efecto terapéutico aparece 1-2 semanas después del "inicio del tratamiento , mientras que la máxima efectividad se observa solo después de 4 semanas.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, no es posible definir una dosis óptima a priori, ya que es necesaria una estrecha supervisión médica, útil para definir la dosis terapéutica eficaz en función de las características fisiopatológicas del paciente.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR LOBIVON ® Nebivolol, NECESITA LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias de LOBIVON ® Nebivolol
La "ingesta de LOBIVON ® debe" ir precedida de cuidadosas evaluaciones anamnésicas y clínicas, a fin de evitar la aparición de efectos secundarios desagradables.
En detalle, la acción bradicárdica del nebivolol podría verse acentuada por la administración concomitante de fármacos activos sobre el sistema cardiovascular o anestésicos, de modo que requiera la suspensión de la terapia; también podría enmascarar algunos signos importantes, como la taquicardia en patologías de interés endocrino. como diabetes e "hipertiroidismo".
Además, aun considerando este principio activo como un betabloqueante cardioselectivo, a altas concentraciones podría interactuar con los receptores adrenérgicos del tracto respiratorio, induciendo constricción bronquial y agravando los síntomas en pacientes con broncopatías.
También se debe prestar especial atención a los pacientes que padecen patologías cardíacas particulares o que no se tratan adecuadamente (bloqueo cardíaco de primer grado, patologías circulatorias periféricas, angina de Prinzmetal).
El nebivolol parece aumentar la sensibilidad a los alérgenos, empeorando los síntomas en pacientes predispuestos.
Si es necesario suspender la terapia, esto debe realizarse de forma gradual, especialmente en pacientes con varios tipos de enfermedades cardíacas.
LOBIVON ® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con malabsorción de glucosa / galactosa o con deficiencia de la enzima lactasa.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los efectos hemodinámicos inducidos por LOBIVON®, en particular la reducción de la perfusión placentaria, podrían comprometer el desarrollo embrionario y fetal normal y provocar descompensaciones metabólicas clínicamente relevantes; por estas razones, no se recomienda tomar LOBIVON ® durante el embarazo.
La misma indicación también se aplica al período de lactancia, dada la presencia de nebivolol en la leche materna en concentraciones significativas.
Interacciones
A las interacciones comunes observadas para la categoría de betabloqueantes cardioselectivos, tales como antiarrítmicos de clase II y III, antagonistas del calcio del tipo verapamilo / diltiazem, antihipertensivos de acción central, anestésicos volátiles halogenados, glucósidos digitálicos, antipsicóticos y antidepresivos, capaces de determinar aumento de los efectos biológicos del fármaco - se añaden otros, importantes en la variación de las propiedades farmacocinéticas del nebivolol. En particular, dado el papel de la enzima hepática CYP2D6, sus inhibidores como paroxetina, fluoxetina, tioridazina y quinidina podrían aumentar los niveles plasmáticos de nebivolol dando como resultado un mayor riesgo de efectos secundarios.
Contraindicaciones LOBIVON ® Nebivolol
Al igual que otros Betabloqueantes, LOBIVON® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes, en caso de hipotensión, trastornos circulatorios, acidosis metabólica, feocromocitoma mal tratado, bloqueo cardíaco o insuficiencia cardíaca no adecuadamente tratada., Shock cardiogénico e insuficiencia hepática. .
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de LOBIVON® incluyen dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga y edema.
Más raros, y observados principalmente en categorías particulares de pacientes en riesgo, fueron los efectos secundarios como pesadillas, cambios en la visión, bradicardia, insuficiencia cardíaca, conducción AV lenta / bloqueo AV, hipotensión, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, erupción cutánea, impotencia y depresión.
La literatura también describe algunos episodios de alucinaciones, psicosis, confusión, extremidades frías / cianóticas, fenómenos de Raynaud, ojos secos y toxicidad óculo-muco-cutánea asociada con la terapia con nebivolol.
Nota
LOBIVON ® solo se puede vender con receta médica.
“El uso de LOBIVON® por deportistas, en ausencia de necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y síntomas relacionados (temblor de las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.) constituye una práctica DOPANTE.
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