Ingredientes activos: tiamazol
TAPAZOLE 5 mg comprimidos
¿Por qué se usa Tapazole? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antitiroideo perteneciente a la clase de derivados de imidazol que contienen azufre.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Terapia médica del hipertiroidismo.
La terapia a largo plazo puede inducir la remisión de la enfermedad. El tapazol se puede utilizar para prepararse para la tiroidectomía subtotal y la terapia con yodo radiactivo. El tapazol también está indicado cuando la tiroidectomía está contraindicada o no se recomienda.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Tapazol
Hipersensibilidad individual conocida al principio activo oa alguno de los excipientes. El tapazol está contraindicado durante la lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar tapazol
Los pacientes en tratamiento con Tapazol deben ser controlados de cerca e informar inmediatamente a su médico sobre cualquier síntoma como: dolor de garganta, erupción cutánea, fiebre, migraña (un tipo particular de dolor de cabeza caracterizado por crisis dolorosas violentas localizadas en la mitad de la cabeza) o malestar general. . En tales casos, de hecho, es necesario realizar un análisis de sangre (hemograma completo con fórmula de leucocitos) para excluir el diagnóstico de agranulocitosis. Se debe realizar una supervisión médica aún más cuidadosa en pacientes que están tomando simultáneamente medicamentos que pueden causar agranulocitosis.
Pruebas de laboratorio
Dado que el metimazol puede causar hipoprotrombinemia (niveles disminuidos de protrombina en la sangre) y sangrado, el tiempo de protrombina debe controlarse periódicamente durante la terapia con medicamentos, especialmente antes de la cirugía. La monitorización periódica de la función tiroidea es fundamental: si los valores de la hormona estimulante del tiroides (TSH) están elevados, es necesaria una disminución de la dosis de metimazol.
Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad
Las ratas tratadas durante 2 años con metimazol mostraron hiperplasia de tiroides, formación de adenoma y carcinoma de tiroides. Estos hallazgos se observan con la retirada continua de la función tiroidea mediante dosis suficientes de varios agentes antitiroideos.
También se han observado adenomas de la glándula pituitaria.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Tapazol?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
No se han realizado estudios de interacciones en la edad pediátrica Anticoagulantes (orales): la actividad de los anticoagulantes puede potenciarse mediante una acción anti-vitamina K atribuida al metimazol.
Betabloqueantes: el hipertiroidismo puede provocar un aumento del aclaramiento de los betabloqueantes con una alta tasa de extracción. Cuando un paciente con hipertiroidismo se vuelve eutiroideo, puede ser necesaria una reducción en la dosis de betabloqueantes.
Glucósidos digitálicos: los niveles plasmáticos de los fármacos digitálicos pueden aumentar cuando los pacientes hipertiroideos en tratamiento continuo con glucósidos digitálicos se vuelven eutiroideos; en tales casos, puede ser necesario reducir la dosis de glucósidos digitálicos.
Teofilina: el aclaramiento de teofilina puede disminuir cuando los pacientes hipertiroideos en tratamiento continuo con teofilina se vuelven eutiroideos; en tales casos, puede ser necesaria una reducción de la dosis de teofilina.
Advertencias Es importante saber que:
Los pacientes deben informar a su médico sobre cualquier síntoma que sugiera agranulocitosis, como fiebre o dolor de garganta. También pueden aparecer leucopenia, trombocitopenia y anemia aplásica (pancitopenia).
El medicamento debe suspenderse en presencia de agranulocitosis, anemia aplásica, hepatitis o dermatitis exfoliativa. La función hematopoyética (capacidad para producir los elementos figurativos de la sangre) del paciente debe controlarse cuidadosamente de forma periódica.
Debido a la toxicidad hepática del tapazol y el propiltiouracilo, se debe prestar atención a las reacciones hepáticas graves que ocurren con estos medicamentos. Rara vez se han observado casos de hepatitis fulminante, necrosis hepática (muerte de las células hepáticas), encefalopatía (trastorno del sistema nervioso central) y muerte. Ante la aparición de síntomas que puedan indicar una alteración de la función hepática (marcada pérdida de apetito, prurito, dolor en la parte superior derecha del abdomen, etc.) se debe realizar un control de la función hepática.
En caso de evidencia clínicamente significativa de la existencia de anomalías hepáticas, incluidos los valores de transaminasas que superan tres veces el límite superior de la normalidad, el tratamiento farmacológico debe interrumpirse de inmediato.
Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento EN MUJERES EMBARAZADAS Y EN LA PRIMERA INFANCIA, EL MEDICAMENTO DEBE ADMINISTRARSE EN CASO DE NECESIDAD REAL Y BAJO CONTROL MÉDICO DIRECTO.
El metimazol puede causar daño fetal ya que atraviesa rápidamente la barrera placentaria y puede causar bocio (agrandamiento de la glándula tiroides) en el feto e incluso cretinismo. Además, los siguientes defectos congénitos rara vez han ocurrido en bebés cuyas madres fueron tratadas con metimazol durante el embarazo: aplasia cutis (defecto del cuero cabelludo), atresia esofágica (oclusión del "esófago) con fístula traqueoesofágica (comunicación anormal entre la tráquea y el esófago), atresia coanal (oclusión de uno o ambos conductos nasales) con ausencia o desarrollo incompleto de los pezones.
Si se usa metimazol durante el embarazo o se produce la concepción durante el tratamiento con este medicamento, se debe informar a la paciente de los riesgos potenciales para el feto.
Dado que los defectos congénitos antes mencionados han ocurrido en la descendencia de pacientes tratados con metimazol, en mujeres embarazadas que requieran tratamiento por hipertiroidismo, el médico debe considerar cuidadosamente las posibles alternativas terapéuticas.
Hasta la fecha, no se han descrito defectos del cuero cabelludo ni otras malformaciones congénitas específicas en los recién nacidos de pacientes tratados con propiltiouracilo; por tanto, este fármaco puede ser preferible al metimazol en mujeres embarazadas que requieran tratamiento antitiroideo, siempre teniendo en cuenta el riesgo de bocio e hipotiroidismo en el feto.
En muchas mujeres, el grado de disfunción tiroidea tiende a disminuir a medida que avanza el embarazo, lo que puede permitir una reducción de la dosis. En algunos casos, la administración de Tapazol puede suspenderse 2 o 3 semanas antes del parto.
En las madres lactantes, el tapazol está contraindicado debido al paso del fármaco a la leche materna.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No se han notificado efectos de Tapazol sobre la capacidad de conducción y el uso de máquinas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Tapazol: Posología
El tapazol generalmente se administra por vía oral en tres dosis iguales a intervalos de 8 horas.
Adultos: la dosis diaria inicial es de 15 mg para el hipertiroidismo leve, 30-40 mg para el hipertiroidismo moderado y 60 mg para el hipertiroidismo severo. La dosis de mantenimiento suele oscilar entre 5 y 15 mg por día.
Población pediátrica
Uso en niños y adolescentes (3-17 años)
La dosis inicial para el tratamiento de niños mayores de 3 años y adolescentes debe calcularse en relación con su peso corporal. Generalmente, la dosis diaria inicial es de 0,5 mg / kg dividida en dos o tres dosis iguales. Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse de acuerdo con la respuesta del paciente a la terapia. Puede ser necesario un tratamiento adicional con levotiroxina para evitar el hipotiroidismo No exceda una dosis de 40 mg por día.
Uso en niños (de 2 años o menos)
No se ha establecido sistemáticamente la seguridad y eficacia del metimazol en niños menores de 2 años, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de edad. La dosificación diaria se puede implementar rompiendo el comprimido.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Tapazol
Signos y síntomas
Pueden incluir: náuseas, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, fiebre, dolor en las articulaciones, picazón y edema. La anemia aplásica o agranulocitosis puede ocurrir en horas o días.
Con menor frecuencia, pueden producirse hepatitis, síndrome nefrótico, dermatitis exfoliativa, neuropatías (trastornos que afectan al sistema nervioso periférico), estimulación o reducción de la actividad del sistema nervioso central.
Aunque aún no se conoce el mecanismo que desencadena la agranulocitosis, el fenómeno generalmente se asocia con la ingesta de dosis de metimazol mayores o iguales a 40 mg en pacientes mayores de 40 años.
Tratamiento
Para obtener información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis, comuníquese con el Centro Regional de Control de Envenenamiento.
Al evaluar una sobredosis, se debe considerar la posibilidad de múltiples sobredosis de medicamentos, interacciones medicamentosas y una farmacocinética particular en el paciente.
Se debe hacer un seguimiento cuidadoso del paciente, controlando en particular el estado de las vías respiratorias asegurando la ventilación y la perfusión.
Controle y mantenga cuidadosamente los signos vitales del paciente (presión arterial, frecuencia cardíaca y actividad respiratoria), análisis de gases en sangre, electrolitos séricos, etc. dentro de límites aceptables. La función hematopoyética del paciente debe controlarse periódicamente. La absorción intestinal del fármaco puede reducirse mediante la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más eficaz que el vómito inducido o el lavado gástrico, por lo que considerar el carbón activado como tratamiento alternativo o además del lavado gástrico Administración repetida de carbón. active puede facilitar la eliminación de otros medicamentos que se hayan tomado. Compruebe cuidadosamente las vías respiratorias del paciente durante el lavado gástrico y el uso de carbón activado.
No se sabe si la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis y la hemoperfusión con carbón activado son beneficiosas para el paciente para el tratamiento de la sobredosis de metimazol.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Tapazol, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios del tapazol?
Como todos los medicamentos, Tapazol puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos secundarios no graves incluyen: erupción cutánea, urticaria, náuseas, vómitos, trastorno epigástrico (dolor de estómago), artralgia (dolor en las articulaciones), parestesia (sensación alterada), pérdida del gusto, caída del cabello, mialgia (dolor muscular), dolor de cabeza, picazón. , somnolencia, neuritis (proceso inflamatorio o degenerativo de un nervio), edema, mareos, decoloración de la piel, sialoadenopatía y linfadenopatía (aumento de tamaño y / o dolor en las glándulas salivales y linfáticas).
Las reacciones adversas graves (que ocurren con mucha menos frecuencia que las reacciones adversas no graves) incluyen inhibición de la función de la médula ósea (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia aplásica, fiebre medicamentosa, un síndrome similar al lupus, un síndrome autoinmune hacia la insulina (que puede causar coma hipoglucémico), hepatitis (la ictericia puede persistir durante varias semanas después de suspender el fármaco), periarteritis (proceso inflamatorio que afecta la pared de una arteria) e hipoprotrombinemia (con riesgo de hemorragia).
En muy raras ocasiones, se produce nefritis (un proceso inflamatorio que afecta al riñón).
Debe tenerse en cuenta que en aproximadamente el 10% de los pacientes con hipertiroidismo no tratado hay una disminución de los glóbulos blancos (menos de 4.000 por mm3), a menudo con una disminución relativa de los granulocitos.
Población pediátrica
La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en los niños parecen ser comparables a las de los adultos. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad cutánea graves tanto en pacientes adultos como pediátricos, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (muy raro) y casos aislados de dermatitis generalizada grave.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
PRECAUCIÓN: NO USE EL MEDICAMENTO DESPUÉS DE LA FECHA DE CADUCIDAD INDICADA EN EL EMBALAJE
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Principio activo:
Metimazol 5 mg
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Tabletas. Envase conteniendo 100 comprimidos divisibles de 5 mg, envasados en blísteres.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TAPAZOLE COMPRIMIDOS DE 5 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido rompible contiene:
Principio activo:
Metimazol 5 mg
Excipientes:
Lactosa monohidrato
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Terapia médica del hipertiroidismo.
La terapia a largo plazo puede inducir la remisión de la enfermedad. El tapazol se puede utilizar para prepararse para la tiroidectomía subtotal y la terapia con yodo radiactivo.
El tapazol también está indicado cuando la tiroidectomía está contraindicada o no se recomienda.
04.2 Posología y forma de administración
Adultos
La dosis diaria inicial es de 15 mg para el hipertiroidismo leve, 30-40 mg para el hipertiroidismo moderado y 60 mg para el hipertiroidismo severo. La cantidad diaria debe dividirse en tres dosis que se administrarán a intervalos. 8 horas La dosis de mantenimiento varía de 5 a 15 mg por día.
Población pediátrica
Uso en niños y adolescentes (3-17 años)
La dosis inicial para el tratamiento de niños mayores de 3 años y adolescentes debe calcularse en relación con su peso corporal. Generalmente, la dosis diaria inicial es de 0,5 mg / kg dividida en dos o tres dosis iguales.
Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria se puede reducir según la respuesta del paciente a la terapia. Puede ser necesario un tratamiento adicional con levotiroxina para evitar el hipotiroidismo No exceda una dosis de 40 mg por día.
Uso en niños (de 2 años o menos)
La seguridad y eficacia del metimazol en niños menores de 2 años no se ha establecido de forma sistemática y, por tanto, no se recomienda su uso en este grupo de edad.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los fármacos antitiroideos.
Hora de la comida.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La agranulocitosis es un efecto adverso potencialmente grave. Se debe advertir a los pacientes que informen a su médico de cualquier síntoma que sugiera agranulocitosis, como fiebre o dolor de garganta. También pueden producirse leucopenia, trombocitopenia y anemia aplásica. Presencia de agranulocitosis, anemia aplásica, hepatitis o Dermatitis exfoliativa Se debe controlar cuidadosamente la función hematopoyética del paciente.
Debido a la toxicidad hepática del metimazol y el propiltiouracilo, se debe prestar atención a las reacciones hepáticas graves que ocurren con estos medicamentos. Se han notificado casos raros de hepatitis fulminante, necrosis hepática, encefalopatía y muerte. La aparición de síntomas sugestivos de afectación hepática (anorexia, prurito, dolor en el cuadrante superior derecho del abdomen, etc.) debe, por tanto, llevar a una "evaluación cuidadosa de la función hepática".
La presencia de manifestaciones evidentes de disfunción hepática (incluido un aumento de las transaminasas de 3 veces el límite superior de la normalidad o más) hace necesaria la suspensión inmediata del metimazol.
Los pacientes deben ser monitoreados de cerca, prestando especial atención a cualquier síntoma o signo de enfermedad que informen, particularmente dolor de garganta, fiebre, erupción cutánea, dolor de cabeza o malestar general. En estos casos, se debe realizar un hemograma completo con una fórmula de leucocitos para excluir la posibilidad de agranulocitosis. Estas precauciones son aún más necesarias si el paciente está recibiendo otros fármacos potencialmente mielotóxicos.
Dado que el metimazol puede causar hipoprotrombinemia y sangrado, se debe controlar el tiempo de protrombina, especialmente antes de la cirugía.
Finalmente, es necesario monitorear la función tiroidea para realizar reducciones apropiadas en la dosis de metimazol luego de valores altos de TSH.
Este medicamento contiene lactosa: los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacciones en la edad pediátrica.
Anticoagulantes (orales): la actividad de los anticoagulantes puede potenciarse mediante una acción antivitamina K atribuida al metimazol.
Bloqueadores beta: El hipertiroidismo puede provocar un aumento del aclaramiento de los betabloqueantes con un índice de extracción alto. Cuando un paciente con hipertiroidismo se vuelve eutiroideo, puede ser necesaria una reducción en la dosis de betabloqueantes.
Glucósidos digitálicos: los niveles plasmáticos de los fármacos digitálicos pueden aumentar cuando los pacientes hipertiroideos en tratamiento continuo con glucósidos digitálicos se vuelven eutiroideos; en tales casos, puede ser necesario reducir la dosis de glucósidos digitálicos.
Teofilina: el aclaramiento de teofilina puede disminuir cuando los pacientes hipertiroideos en tratamiento continuo con teofilina se vuelven eutiroideos; en tales casos, puede ser necesaria una reducción de la dosis de teofilina.
04.6 Embarazo y lactancia
EN MUJERES EMBARAZADAS Y EN LA NIÑEZ MUY TEMPRANA, EL MEDICAMENTO DEBE SER ADMINISTRADO EN CASOS DE NECESIDAD REAL Y BAJO CONTROL MÉDICO DIRECTO.
El metimazol puede causar daño fetal al cruzar rápidamente la barrera placentaria y puede causar bocio (agrandamiento de la glándula tiroides) e incluso cretinismo en el feto. Además, los siguientes defectos congénitos rara vez han ocurrido en bebés cuyas madres fueron tratadas con metimazol durante el embarazo: aplasia cutis (defecto del cuero cabelludo), atresia esofágica (oclusión del "esófago) con fístula traqueoesofágica (comunicación anormal entre la tráquea y el esófago), atresia coanal (oclusión de uno o ambos conductos nasales) con ausencia o desarrollo incompleto de los pezones.
Si se usa metimazol durante el embarazo o se produce la concepción durante el tratamiento con este medicamento, se debe informar a la paciente de los riesgos potenciales para el feto.
Dado que los defectos congénitos antes mencionados han ocurrido en la descendencia de pacientes tratados con metimazol, en mujeres embarazadas que requieran tratamiento por hipertiroidismo, el médico debe considerar cuidadosamente las posibles alternativas terapéuticas.
Hasta la fecha, no se han descrito defectos del cuero cabelludo ni otras malformaciones congénitas específicas en los recién nacidos de pacientes tratados con propiltiouracilo; por tanto, este fármaco puede ser preferible al metimazol en mujeres embarazadas que requieran tratamiento antitiroideo, siempre teniendo en cuenta el riesgo de bocio e hipotiroidismo en el feto.
En muchas mujeres, el grado de disfunción tiroidea tiende a disminuir a medida que avanza el embarazo, lo que puede permitir una reducción de la dosis. En algunos casos, la administración de Tapazol puede suspenderse 2 o 3 semanas antes del parto.
En las madres lactantes, el tapazol está contraindicado debido al paso del fármaco a la leche materna.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se ha informado de ningún efecto del metimazol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Los efectos secundarios no graves incluyen: erupciones cutáneas, urticaria, náuseas, vómitos, epigastralgia, artralgia, parestesia, pérdida del sentido del gusto, caída del cabello, mialgia, dolor de cabeza, picazón, somnolencia, neuritis, edema, mareos, pigmentación de la piel, ictericia, sialoadenopatía y linfadenopatía.
Las reacciones adversas más graves (que ocurren con mucha menos frecuencia que las no graves) incluyen: inhibición de la mielopoyesis (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia aplásica, fiebre medicamentosa, síndrome similar al lupus, hepatitis (la ictericia puede persistir durante varias semanas después de la suspensión del medicamento). ), un síndrome de insulina autoinmune (que puede resultar en coma hipoglucémico), periarteritis e hipoprotrombinemia. En raras ocasiones, puede ocurrir nefritis.
Cabe señalar que aproximadamente el 10% de los pacientes con hipertiroidismo no tratados tienen leucopenia con granulocitopenia relativa.
Población pediátrica
La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en los niños parecen ser comparables a las de los adultos. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad cutánea graves tanto en pacientes adultos como pediátricos, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (muy raro) y casos aislados de dermatitis generalizada grave.
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas: Se han notificado signos y / o síntomas como náuseas, vómitos, epigastralgia, dolor de cabeza, fiebre, prurito, edema y dolor articular. La dermatitis exfoliativa, la hepatitis, el síndrome nefrótico, las neuropatías, la estimulación del sistema nervioso central o la depresión pueden ocurrir con menos frecuencia.
La anemia aplásica y la agranulocitosis pueden ocurrir en horas o días. Aunque aún no se conoce el mecanismo que desencadena la agranulocitosis, el fenómeno generalmente se asocia con la ingesta de dosis de metimazol mayores o iguales a 40 mg en pacientes mayores de 40 años.
Tratamiento: En la evaluación de una sobredosis, se debe considerar la posibilidad de sobredosis debido a múltiples fármacos, interacciones farmacológicas y una farmacocinética particular en el paciente.
Se debe hacer un seguimiento cuidadoso del paciente, controlando en particular el estado de las vías respiratorias asegurando la ventilación y la perfusión. Monitoree y mantenga los signos vitales del paciente, el análisis de gases en sangre, los electrolitos séricos y la función hematopoyética dentro de límites aceptables.
La absorción intestinal del fármaco puede reducirse mediante la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más eficaz que la emesis o el lavado gástrico. Considere el uso de carbón activado como tratamiento alternativo o además del lavado gástrico. La administración repetida de carbón activado puede facilitar la eliminación de otros medicamentos que se hayan tomado. Compruebe cuidadosamente las vías respiratorias del paciente durante el lavado gástrico y el uso de carbón activado.
No se sabe si la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis y la hemoperfusión con carbón activado pueden ser eficaces para el tratamiento de la sobredosis de metimazol.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
El tapazol ejerce su acción bloqueando la síntesis de hormona tiroidea al nivel de la oxidación del yodo inorgánico (I-) a la forma orgánica (I +) y al nivel de su incorporación en los residuos de tirosina de la molécula de tiroglobulina. También determina una inhibición de la producción de anticuerpos antirreceptores y antimicrosomales de TSH El fármaco se concentra electivamente en la tiroides, donde actuaría sobre los linfocitos tiroideos, principal fuente de síntesis de anticuerpos.
El fármaco no inactiva la tiroxina y triyodotironina ya sintetizadas y presentes en el coloide o circulando en la sangre, ni interfiere con la actividad de las hormonas tiroideas administradas por vía oral o parenteral.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El metimazol se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, se metaboliza rápidamente y se excreta por la orina; por tanto, son necesarias administraciones frecuentes.
Las concentraciones efectivas se alcanzan en 30 minutos. Sólo se necesitan 0,5 mg de metimazol para bloquear la síntesis de la hormona tiroidea; las dosis de 10 a 25 mg inhiben la síntesis durante 24 horas.
La vida media del metimazol varía de 6 a 13 horas.
El metimazol se concentra de forma electiva en la glándula tiroides y atraviesa la barrera fetal-placentaria.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Las ratas tratadas durante 2 años con metimazol presentaron hiperplasia tiroidea, adenoma y carcinoma tiroideo. Estos efectos se han observado con la supresión continua de la función tiroidea mediante dosis suficientes de varios agentes antitiroideos. También se han observado adenomas de la glándula pituitaria.
Los regímenes terapéuticos que se han estudiado a este respecto incluyen fármacos antitiroideos como el matimazol, pero también afecciones como la deficiencia de yodo en la dieta, la tiroidectomía subtotal, la implantación de tumores hipofisarios autónomos secretores de hormona tiroidea y la administración de sustancias bociogénicas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante
06.3 Período de validez
El período de validez es de 2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja que contiene 100 comprimidos divisibles envasados en blísteres.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valle de Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
N ° AIC: 005472028
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
13.10.2005 / junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Abril de 2012
