CARDIOVASC ® Clorhidrato de lercanidipina

CARDIOVASC ® es un medicamento a base de clorhidrato de lercanidipina.

GRUPO TERAPÉUTICO: Antagonista del calcio con efecto predominantemente vascular.

Indicaciones CARDIOVASC ® Clorhidrato de lercanidipino

CARDIOVASC® es un fármaco indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve o moderada.

Mecanismo de acción CARDIOVASC ® Clorhidrato de lercanidipina

CARDIOVASC® tiene como principio activo lercanidipino, molécula perteneciente a la familia de las dihidropiridinas. Esta sustancia se absorbe rápida y totalmente en el intestino y se transporta a la sangre, donde alcanza un máximo entre la segunda y la tercera hora. La acción terapéutica de lercanidipino se debe principalmente al enantiómero S, capaz de unirse y bloquear las subunidades del receptor a1 de los canales de calcio de tipo lento, inhibiendo el flujo entrante de este elemento y evitando así la contracción de las células del músculo liso. El efecto antihipertensivo se debe, por tanto, a una acción precisa del principio activo sobre las células musculares arteriales, lo que permite una reducción significativa de la resistencia vascular periférica (efecto vasodilatador).
Lercanidipino se caracteriza por una acción lenta y prolongada, garantizada por la permanencia en las membranas celulares, al final de las cuales, después de aproximadamente 24 horas, es metabolizado por los citocromos hepáticos y eliminado en partes iguales por heces y orina.

Estudios realizados y eficacia clínica

1. EL POSIBLE PAPEL PREVENTIVO DE LA LERCANIDIPINA

Pharmacol Res.2009 Enero; 59: 48-56. Epub 2008 5 de octubre.

El lercanidipino inhibe la proliferación de células de músculo liso vascular y la formación de neoíntima mediante la reducción de las especies reactivas de oxígeno intracelulares y la inactivación de la señalización de Ras-ERK1 / 2.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

Aunque todavía se encuentra en una fase de experimentación in vitro, la lercanidipina parece ser capaz de prevenir la proliferación y diferenciación de las células del músculo liso arteriolar. Esta capacidad particular no solo podría ayudar al efecto antihipertensivo ejercido por la acción relajante muscular, sino también reducir el engrosamiento vascular, responsable del empeoramiento de las propiedades hemodinámicas.

2. ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y EDEMA PERIFÉRICO: las ventajas de lercanidipino

Clin Ther. Agosto de 2009; 31: 1652-63.

Resultados de un metanálisis que compara la tolerabilidad de lercanidipino y otros bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.

La lercanidipina parece estar entre los bloqueadores de los canales de calcio más seguros con una estructura de dihidropiridina que se utilizan actualmente en la práctica clínica. De hecho, un importante metanálisis muestra cómo la incidencia de edema periférico y la consiguiente suspensión del tratamiento farmacológico se reduce decididamente en pacientes que reciben tratamiento con lercanidipino en comparación con otros antagonistas del calcio.

3. LA EFICACIA DE LA TERAPIA COMBINADA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN

Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.

Justificación del uso de una combinación de dosis fija en el tratamiento de la hipertensión: eficacia y tolerabilidad de lercanidipino / enalapril.

Borghi C, Cicero AF.

La administración de bloqueadores de los canales de calcio e inhibidores del sistema renina-angiotensina parece ser una de las combinaciones de fármacos más prometedoras en el tratamiento de la hipertensión. Varios estudios parecen coincidir en la mayor eficacia y seguridad de la terapia combinada en comparación con la monoterapia con cualquiera de los fármacos. , incluso en pacientes hipertensos con complicaciones metabólicas y orgánicas, sin embargo, queda por aclarar la eficacia de la sinergia entre lercanidipino y enalapril en la prevención de eventos cardiovasculares.

Método de uso y dosificación.

CARDIOVASC ® comprimidos de lercanidipino 10 mg: para el tratamiento de la hipertensión esencial leve y moderada, se recomienda tomar un comprimido al día. Bajo estrecha supervisión médica, la dosis diaria podría aumentarse a 2 comprimidos, en caso de que no se hayan alcanzado descensos satisfactorios de la presión arterial después de dos semanas de tratamiento.
La ingesta debe realizarse no más de 15 minutos antes de una comida, ya que la cantidad y tipo de nutrientes ingeridos podrían alterar el perfil farmacocinético normal de CARDIOVASC®.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride, NECESITA LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.

Advertencias CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Antes y durante la administración de CARDIOVASC ®, se debe realizar un control cuidadoso de la presión arterial para establecer correctamente el plan de tratamiento y la dosis relativa.
Puede ser necesaria una reducción de la dosis terapéutica en pacientes con enfermedad hepática, para quienes la función reducida de las enzimas citocromiales podría conducir a una disminución en la inactivación de lercanidipino, con la consecuente potenciación de los efectos terapéuticos de fármacos y moléculas capaces de interferir con la actividad del citocromo CYP 3A4.
Se debe tener especial precaución en el caso de pacientes que padezcan insuficiencia renal, disfunción ventricular, isquemia cardíaca y disfunción del nódulo sinusal.
CARDIOVASC® tiene lactosa entre sus excipientes, cuya ingesta podría ser peligrosa en pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa.
Algunos síntomas relacionados con la terapia CARDIOVASC ® como mareos, dolor de cabeza, astenia y somnolencia, aunque raros, podrían reducir la capacidad perceptiva y reactiva del paciente, haciendo peligroso conducir y utilizar maquinaria.

EMBARAZO Y LACTANCIA

A pesar de la presencia de estudios experimentales realizados en animales, que muestran la "ausencia de efectos teratogénicos y mutagénicos de lercanidipino en el feto, malformaciones fetales, el retraso del crecimiento observado para otros principios activos de la misma categoría terapéutica y de estructura química similar, y" ausencia de ensayos clínicos en humanos, sugiere evitar el uso de CARDIOVASC ® durante todo el período de embarazo.
Las contraindicaciones también se extienden al período de lactancia, dada la posible secreción del fármaco en la leche materna con efectos ni estudiados ni previsibles.

Interacciones

Como se sabe, las enzimas del citocromo hepático responsables del metabolismo de lercanidipino son altamente susceptibles a la acción inhibidora e inductora de diversos fármacos y moléculas, por lo que CARDIOVASC® podría interactuar con:

1. Betabloqueantes con metabolismo hepático (metopropol), fenitoína, astemizol, amiodarona y otros inductores del CYP 3A4, con el consiguiente aumento de la actividad de esta enzima y reducción relativa de los niveles plasmáticos y de la eficacia biológica de lercanidipino;
2. Inhibidores de CYP3A4, como jugo de toronja y ciclosporina, con mayor biodisponibilidad de lercanidipino y potenciación de los efectos terapéuticos.

En ambos casos, puede ser necesario un ajuste de dosis para reducir los posibles efectos secundarios.
Además, el efecto antihipertensivo de CARDIOVASC® podría potenciarse mediante la administración concomitante de fármacos antihipertensivos y alcohol.

Contraindicaciones CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes, enfermedad hepática y renal grave, insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho y ataque cardíaco reciente. Las contraindicaciones se extienden inevitablemente a las mujeres durante el período de embarazo y lactancia, o durante la edad fértil en ausencia de terapia anticonceptiva protectora.

Efectos indeseables: efectos secundarios

La administración de CARDIOVASC ® parece ser bien tolerada, con una incidencia de reacciones adversas que no supera el 2%. Los efectos más comunes incluyen mareos, edema periférico, taquicardia, palpitaciones y dolor de cabeza. Los síntomas clínicamente relevantes, como trastornos vasculares, nerviosos, cutáneos y gastrointestinales, parecen más raros.
Los efectos antes mencionados pueden ser más frecuentes, y también acompañados de complicaciones graves, como aumento de los episodios anginosos e infarto de miocardio, en grupos particulares de pacientes en riesgo.

Nota

CARDIOVASC ® solo se puede vender bajo prescripción médica.

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