Ingredientes activos: Fenofibrato
Fulcrosupra 145 mg comprimidos recubiertos con película
Los prospectos de Fulcrosupra están disponibles para los tamaños de envase:- Fulcrosupra 145 mg comprimidos recubiertos con película
- Fulcrosupra 160 mg comprimidos recubiertos con película.
¿Por qué se usa Fulcrosupra? ¿Para qué sirve?
Fulcrosupra pertenece a un grupo de medicamentos comúnmente conocidos como fibratos. Estos medicamentos se utilizan para reducir el nivel de grasas (lípidos) en la sangre. Por ejemplo, las grasas conocidas como triglicéridos.
Fulcrosupra se utiliza, junto con una dieta baja en grasas y otros tratamientos no médicos, como el ejercicio y la pérdida de peso, para reducir los niveles de grasas en sangre.
Fulcrosupra se puede utilizar como complemento de otros medicamentos (estatinas) en determinadas circunstancias en las que los niveles de grasa en sangre no se controlan con una estatina sola.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Fulcrosupra
No tome Fulcrosupra si:
- es alérgico al fenofibrato oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección: Información adicional)
- es alérgico al maní o al aceite de maní o lecitina de soja o productos relacionados
- ha tenido una reacción alérgica o daño en la piel debido a la luz solar o luz ultravioleta mientras tomaba otros medicamentos (estos medicamentos incluyen otros fibratos o un medicamento antiinflamatorio llamado 'ketoprofeno')
- tiene problemas graves de hígado, riñón o vesícula biliar
- tiene pancreatitis (inflamación del páncreas que causa dolor abdominal) que no es causada por niveles altos de grasa en la sangre
No tome Fulcrosupra si le afecta alguna de la información anterior. Si no está seguro, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Fulcrosupra.
Precauciones de uso Qué necesita saber antes de tomar Fulcrosupra
Consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de tomar Fulcrosupra si:
- tiene algún problema de riñón o hígado
- puede tener un hígado inflamado (hepatitis) - los signos incluyen coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos (ictericia), aumento de las enzimas hepáticas (mostrado en los análisis de sangre) dolor de estómago y picazón
- tiene la glándula tiroides hipoactiva (hipotiroidismo)
Si alguna de la información anterior le aplica (o no está seguro), hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Fulcrosupra.
Efectos sobre los músculos:
Deje de tomar Fulcrosupra y consulte a su médico inmediatamente si experimenta calambres o dolores musculares inexplicables, sensibilidad o debilidad mientras toma este medicamento.
- Esto se debe a que este medicamento puede causar problemas musculares que pueden ser graves.
- Estos problemas son raros, pero incluyen inflamación y deterioro muscular. Esto puede causar daño renal o incluso la muerte.
El riesgo de degradación muscular es mucho mayor en algunos pacientes. Informe a su médico si:
- tiene más de 70 años
- tiene problemas renales
- tiene problemas de tiroides
- usted o un familiar cercano tiene problemas musculares hereditarios
- bebe grandes cantidades de alcohol
- está tomando medicamentos para reducir el colesterol llamados estatinas como simvastatina, atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina o fluvastatina
- ha tenido alguna vez problemas musculares mientras estaba siendo tratado con estatinas o con fibratos (como fenofibrato, bezafibrato o gemfibrozil)
Si alguna de la información anterior le aplica (o no está seguro), informe a su médico antes de tomar Fulcrosupra.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Fulcrosupra?
Informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento.
En particular, informe a su médico o farmacéutico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- anticoagulantes para diluir la sangre (como warfarina)
- otros medicamentos utilizados para controlar los niveles de grasa en la sangre (como estatinas o fibratos). Tomar una estatina al mismo tiempo que Fulcrosupra puede aumentar el riesgo de problemas musculares.
- una clase particular de medicamentos para tratar la diabetes (como rosiglitazona o pioglitazona)
- ciclosporina (un inmunosupresor)
Si alguna de la información anterior le aplica (o no está seguro), hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Fulcrosupra.
Toma de Fulcrosupra con alimentos, bebidas y alcohol
El comprimido debe tomarse con o sin alimentos, a cualquier hora del día.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
- Informe a su médico si está embarazada, sospecha o planea quedar embarazada. Dado que no hay experiencia clínica suficiente con el uso de Fulcrosupra durante el embarazo, solo debe usar Fulcrosupra si su médico lo considera absolutamente necesario.
- Se desconoce si el principio activo de Fulcrosupra se excreta en la leche materna. Por lo tanto, no debe tomar Fulcrosupra si está amamantando o planea amamantar a su bebé.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Este medicamento no tiene ningún efecto sobre su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Fulcrosupra contiene lactosa y sacarosa (tipos de azúcar). Si su médico le ha dicho que no puede tolerar o digerir algunos azúcares (tiene intolerancia a algunos azúcares), informe a su médico antes de tomar este medicamento.
Fulcrosupra contiene lecitina de soja.Si es alérgico al maní o la soja, no tome este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Fulcrosupra: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Cómo tomar este medicamento
- Trague la tableta con un vaso de agua.
- No triture ni mastique la tableta.
Cuanta medicina tomar
La dosis recomendada es de un comprimido al día.
Si está tomando una cápsula de fenofibrato de 200 mg o un comprimido de Fulcrosupra 160 mg, puede cambiar a un comprimido de Fulcrosupra 145 mg.
Personas con problemas renales
Si tiene problemas de riñón, su médico puede indicarle que tome una dosis más baja. Pida consejo a su médico o farmacéutico.
Uso en niños y adolescentes.
No se recomienda el uso de Fulcrosupra en menores de 18 años.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Fulcrosupra
Si toma más Fulcrosupra del que debiera
Si ha tomado más Fulcrosupra del que debiera o si alguien ha tomado su medicamento, informe a su médico o póngase en contacto con el hospital más cercano.
Si olvidó tomar Fulcrosupra
- Si olvidó tomar una dosis, simplemente tome la siguiente dosis a la hora habitual.
- Luego tome su tableta a la hora habitual
- No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si está preocupado, comuníquese con su médico.
Si interrumpe el tratamiento con Fulcrosupra
No deje de tomar Fulcrosupra a menos que su médico se lo indique o que los comprimidos le hagan sentir mal. Esto se debe a que los niveles anormales de grasa en sangre deben ser tratados durante mucho tiempo. Recuerde que además de tomar Fulcrosupra también es importante que tu:
- siga una dieta baja en grasas
- hacer ejercicio con regularidad.
Si su médico interrumpe el tratamiento, no tome las tabletas sobrantes a menos que su médico se lo indique.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Fulcrosupra?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Deje de tomar Fulcrosupra y consulte a un médico de inmediato si nota alguno de los siguientes efectos secundarios graves; es posible que necesite tratamiento médico urgente:
- reacción alérgica - los signos pueden incluir hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta que puede causar dificultad para respirar
- calambres o dolor muscular, sensibilidad o debilidad: estos pueden ser signos de inflamación o degradación muscular, que pueden causar daño renal o incluso la muerte
- dolor de estómago: esto puede ser un signo de que su páncreas está inflamado (pancreatitis)
- dolor en el pecho y dificultad para respirar: estos pueden ser signos de un coágulo de sangre en el pulmón (embolia pulmonar)
- dolor, enrojecimiento o hinchazón en las piernas: estos pueden ser signos de un coágulo de sangre en la pierna (trombosis venosa profunda)
- coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos (ictericia) o un aumento de las enzimas hepáticas; estos pueden ser signos de inflamación del hígado (hepatitis).
Deje de tomar Fulcrosupra y consulte a un médico de inmediato si nota alguno de los efectos secundarios anteriores.
Otros efectos secundarios incluyen:
Frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 10 personas):
- Diarrea
- dolor de estómago
- flatulencia
- sentirse enfermo (náuseas)
- estar enfermo (vómitos)
- aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre, que se muestra en las pruebas
Poco frecuentes (que afectan a menos de 1 de cada 100 personas):
- dolor de cabeza
- cálculos biliares
- deseo sexual reducido
- erupción, picazón o manchas rojas en la piel
- aumento de la creatinina (producida por los riñones), que se muestra en los análisis
- pancreatitis (inflamación del páncreas que causa dolor abdominal)
- tromboembolismo: embolia pulmonar (coágulo de sangre en el pulmón que causa dolor en el pecho y dificultad para respirar), trombosis venosa profunda (coágulo de sangre en la pierna que causa dolor, enrojecimiento o hinchazón en las piernas)
- dolor muscular, inflamación muscular, calambres musculares y debilidad
Raras (afectan a menos de 1 de cada 1000 personas):
- perdida de cabello
- sentirse mareado (vértigo)
- sentirse exhausto (fatiga)
- aumento de urea (sustancia producida por los riñones), que se muestra en los análisis
- aumento de la sensibilidad de su piel a la luz solar, lámparas solares y camas solares
- Disminución de los niveles de hemoglobina (que transporta oxígeno en la sangre) y glóbulos blancos, que se muestran en las pruebas.
- hepatitis (inflamación del hígado), cuyos síntomas pueden ser ictericia leve (coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos), dolor de estómago y picor
- hipersensibilidad (reacción alérgica)
Efectos secundarios cuya probabilidad de ocurrencia se desconoce.
- forma grave de erupción con enrojecimiento, descamación e hinchazón de la piel que parece quemaduras graves
- enfermedad pulmonar a largo plazo
- deterioro muscular
- complicaciones de los cálculos biliares
- Si experimenta algún tipo de trastorno respiratorio inusual, informe a su médico de inmediato.
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Mantenga este medicamento en el paquete original para protegerlo de la luz y la humedad.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blister después de CAD. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición de Fulcrosupra
- El ingrediente activo es fenofibrato. Cada comprimido de Fulcrosupra 145 mg contiene 145 miligramos (mg) de fenofibrato.
- Los demás componentes son: sacarosa, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina silicada, crospovidona, hipromelosa, lauril sulfato de sodio, docusato de sodio, estearato de magnesio.
El recubrimiento de tabletas Opadry® también contiene: alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), talco, lecitina de soja, goma xantana.
Descripción del aspecto de Fulcrosupra y contenido del envase
Fulcrosupra 145 mg son comprimidos recubiertos con película, alargados, de color blanco, con "145" en una cara y el "logotipo de Fournier" en la otra.
Los comprimidos recubiertos con película se envasan en blísteres de 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
FULCROSUPRA 145 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido recubierto con película contiene 145 mg de fenofibrato (nanopartículas).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos recubiertos con película, de color blanco, oblongos, con la inscripción "145" en una cara y el "logotipo de Fournier" en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Indicaciones terapeuticas
Fulcrosupra 145 mg está indicado como complemento de la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (p. Ej., Ejercicio, reducción de peso) para:
- Tratamiento de la hipertrigliceridemia grave con o sin niveles bajos de colesterol HDL.
- Hiperlipidemia mixta, cuando una estatina está contraindicada o no se tolera.
- Hiperlipidemia mixta en pacientes de alto riesgo cardiovascular, además de una estatina, cuando no se controlan adecuadamente los niveles de triglicéridos y colesterol HDL.
04.2 Posología y forma de administración
Junto con la dieta, este medicamento constituye un tratamiento a largo plazo, cuya eficacia debe controlarse periódicamente.
La respuesta al tratamiento debe controlarse determinando los niveles de lípidos séricos (colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos). Si no se ha logrado una respuesta adecuada después de varios meses (por ejemplo, 3 meses), se deben considerar medidas terapéuticas complementarias o diferentes.
Dosis:
Adultos: la dosis recomendada es un comprimido que contiene 145 mg de fenofibrato una vez al día.
Los pacientes en tratamiento con una cápsula de 200 mg o un comprimido de 160 mg pueden cambiarse a un comprimido de fenofibrato de 145 mg sin más ajustes de dosis.
Pacientes de edad avanzada: en pacientes de edad avanzada, se recomienda la dosis prescrita para pacientes adultos.
Pacientes con insuficiencia renal: Se requiere una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
En estos pacientes se recomienda el uso de formas farmacéuticas que contengan una dosis menor del ingrediente activo (100 mg o 67 mg de fenofibrato).
Población pediátrica: el uso de la concentración de 145 mg está contraindicado en niños.
Enfermedad del higado: No se han estudiado pacientes con enfermedad hepática.
Método de administración
Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua.
Fulcrosupra 145 mg comprimidos recubiertos con película se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin comidas (ver sección 5.2).
04.3 Contraindicaciones
• Insuficiencia hepática (incluida cirrosis biliar y anomalías persistentes de la función hepática de naturaleza poco clara, por ejemplo, elevación persistente de transaminasas);
• insuficiencia renal;
• niños (menores de 18 años);
• hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes;
• fotoalergia o reacción fototóxica conocida durante el tratamiento con fibratos o ketoprofeno;
• enfermedad de la vesícula;
• Pancreatitis aguda o crónica con excepción de la pancreatitis aguda debida a hipertrigliceridemia grave.
Los comprimidos recubiertos con película de FULCROSUPRA 145 mg no deben ser tomados por pacientes alérgicos al maní o aceite de maní o lecitina de soja o productos relacionados debido al riesgo de reacciones de hipersensibilidad.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Las causas secundarias de hipercolesterolemia, como diabetes mellitus tipo 2 no controlada, hipotiroidismo, síndrome nefrótico, disproteinemia, enfermedad hepática obstructiva, tratamiento farmacológico, alcoholismo, deben tratarse adecuadamente antes de comenzar la terapia con fenofibrato. Para pacientes hiperlipidémicos que toman estrógenos o anticonceptivos que contienen estrógenos, debe comprobar si la hiperlipidemia es de naturaleza primaria o secundaria (posible aumento de los valores de lípidos causado por los estrógenos ingeridos por vía oral).
Función hepática: Al igual que con otros agentes reductores de lípidos, en algunos pacientes se han notificado aumentos en los niveles de transaminasas.
En la mayoría de los casos, estas elevaciones fueron transitorias, leves y asintomáticas. Se recomienda controlar los niveles de transaminasas cada 3 meses durante los primeros 12 meses de tratamiento y periódicamente a partir de entonces.
Se debe tener cuidado en pacientes que desarrollan niveles elevados de transaminasas y se debe suspender el tratamiento si los niveles de ASAT (SGOT) y ALAT (SGPT) aumentan más de tres veces el límite superior del rango normal. En presencia de síntomas que sugieran hepatitis (p. Ej. Ictericia, prurito), se deben realizar pruebas de laboratorio y se puede considerar la interrupción del tratamiento con fenofibrato.
Páncreas: Se ha notificado pancreatitis en pacientes que toman fenofibrato (ver secciones 4.3 y 4.8). Esto puede representar una falta de eficacia en pacientes con hipertrigliceridemia grave, un efecto farmacológico directo o un fenómeno secundario mediado por la presencia de cálculos biliares o la formación de masas densas con obstrucción del colédoco.
Músculo: Se ha notificado toxicidad muscular, incluidos casos muy raros de rabdomiólisis, tras la administración de fibratos y otros agentes hipolipemiantes.
Los pacientes con antecedentes personales de hipoalbuminemia e insuficiencia renal muestran una mayor incidencia de miotoxicidad.
Debe sospecharse toxicidad muscular en pacientes que presenten mialgia difusa, miositis, calambres y debilidad muscular y / o aumentos marcados de la CPK (niveles por encima de 5 veces el límite superior del rango normal), en estos casos se debe interrumpir el tratamiento con fenofibrato.
Los pacientes con factores predisponentes para la miopatía y / o rabdomiólisis pueden tener un mayor riesgo de desarrollar rabdomiólisis, incluyendo: edad mayor de 70 años, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios; insuficiencia renal; hipoalbuminemia; hipotiroidismo; alto consumo de alcohol. Los posibles beneficios y riesgos de la terapia con fenofibrato deben sopesarse cuidadosamente para estos pacientes.
El riesgo de toxicidad muscular puede aumentar si el fármaco se administra con otro fibrato o un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina), particularmente en casos de enfermedad muscular preexistente. En consecuencia, la prescripción concomitante de fenofibrato con una estatina debe reservarse para pacientes con dislipidemia combinada grave y alto riesgo cardiovascular, sin antecedentes de enfermedad muscular.
Esta terapia combinada debe usarse con precaución y los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de toxicidad muscular.
Función del riñón: El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de creatinina aumentan por encima del 50% y el límite superior de la normalidad (LSN). Se recomienda monitorizar la creatinina durante los primeros tres meses tras el inicio del tratamiento y posteriormente de forma periódica (para las recomendaciones de dosis, ver sección 4.2).
Este medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene sacarosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Los pacientes alérgicos a la lecitina de soja o sustancias relacionadas no deben tomar FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película debido al riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad (ver sección 4.3).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Anticoagulantes orales: fenofibrato aumenta el efecto de los anticoagulantes orales y puede aumentar el riesgo de hemorragia. Se recomienda que la dosis de anticoagulantes se reduzca en aproximadamente un tercio al inicio del tratamiento y luego se ajuste gradualmente si es necesario, en base a la monitorización del INR (Razón normalizada internacional). Por tanto, no se recomienda esta combinación.
Ciclosporina: Se han notificado algunos casos graves de insuficiencia renal reversible durante la administración concomitante de fenofibrato y ciclosporina, por lo que se debe vigilar estrechamente la función renal de estos pacientes y suspender el tratamiento con fenofibrato en caso de anomalías graves de laboratorio.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa y otros fibratos: el riesgo de toxicidad muscular grave aumenta si se usa un fibrato en combinación con inhibidores de la HMG-CoA reductasa o con otros fibratos.
Esta terapia combinada debe usarse con precaución y los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de toxicidad muscular (ver sección 4.4).
Enzimas del citocromo P450: Educación in vitro con microsomas hepáticos humanos, indican que el fenofibrato y el ácido fenofíbrico no son inhibidores de las isoformas CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 o CYP1A2 del citocromo (CYP) P 450 a concentraciones terapéuticas.
Los pacientes que toman fenofibrato concomitantemente y medicamentos metabolizados por CYP2C19, CYP2A6 y especialmente CYP2C9 y que tienen un índice terapéutico estrecho deben ser monitoreados cuidadosamente y, si es necesario, se recomienda ajustar la dosis de estos medicamentos.
04.6 Embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre el uso de fenofibrato en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales no mostraron ningún efecto teratogénico. Se observaron efectos embriotóxicos a dosis que resultaron en toxicidad materna (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos. Por lo tanto, FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película solo debe utilizarse durante el embarazo después de una cuidadosa "evaluación beneficio / riesgo".
No existen datos sobre la excreción de fenofibrato y / o sus metabolitos en la leche materna, por lo que las madres lactantes no deben utilizar FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película no afecta la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia durante el tratamiento con fenofibrato son trastornos digestivos, gástricos o intestinales.
Se observaron las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicos controlados con placebo (n = 2344) con las frecuencias que se enumeran a continuación:
* En el estudio FIELD, un estudio aleatorizado controlado con placebo en 9795 pacientes con diabetes mellitus tipo 2, se observó un aumento estadísticamente significativo de casos de pancreatitis en pacientes que recibieron fenofibrato en comparación con los que recibieron placebo (0,8% frente a 0,5%; p = 0,031). . En el mismo estudio, se informó un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de embolia pulmonar (0,7% en el grupo de placebo versus 1,1% en el grupo de fenofibrato; p = 0,022) y un aumento no estadísticamente significativo. Trombosis venosa profunda (placebo: 1,0% [48/4900 pacientes] versus fenofibrato 1,4% [67/4895 pacientes]; p = 0,074).
a Además de los acontecimientos notificados en los ensayos clínicos, durante la comercialización de Fulcrosupra se notificaron espontáneamente las siguientes reacciones adversas. A partir de los datos disponibles, no es posible estimar una frecuencia precisa que, por tanto, debe considerarse "desconocida";
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: enfermedad pulmonar intersticial.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos: rabdomiólisis.
04.9 Sobredosis
Solo se han informado casos anecdóticos de sobredosis con fenofibrato. En la mayoría de los casos, no se informaron síntomas de sobredosis.
No se conoce un antídoto específico. Si se sospecha una sobredosis, se debe buscar tratamiento sintomático e instituir las medidas de soporte adecuadas.
El fenofibrato no puede eliminarse mediante hemodiálisis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: sustancias hipolipemiantes / reductoras del colesterol y hipotiglicéridas / fibratos.
Código ATC: C10AB05.
El fenofibrato es un derivado del ácido fíbrico cuyos efectos sobre la modificación de la estructura lipídica reportados en el hombre están mediados por la activación del receptor alfa que activa la proliferación de peroxisomas (Peroxisome Proliferator Activated Receptor tipo alfa o PPARα).
Mediante la activación de PPARα, el fenofibrato aumenta la lipólisis y la eliminación de partículas aterogénicas ricas en triglicéridos del plasma, activando la lipoproteína lipasa y reduciendo la producción de apoproteína CIII. La activación de PPARα también induce un aumento en la síntesis de apoproteínas AI y AII.
El efecto descrito anteriormente del fenofibrato sobre las lipoproteínas conduce a una reducción de las fracciones de muy baja y baja densidad (VLDL y LDL) que contienen apoproteína B y a un aumento de las fracciones de lipoproteínas de alta densidad (HDL) que contienen apoproteínas AI y AII.
Además, al modular la síntesis y el catabolismo de las fracciones de VLDL, el fenofibrato aumenta el aclaramiento de LDL y reduce las LDL pequeñas y densas, cuyos niveles están elevados en el fenotipo de las lipoproteínas aterogénicas, una "alteración común en pacientes con riesgo de enfermedad coronaria".
Durante los ensayos clínicos con fenofibrato, el colesterol total y los triglicéridos disminuyeron en un 20-25% y 40-55%, respectivamente, y el colesterol HDL aumentó en un 10-30%.
En pacientes hipercolesterolémicos, donde los niveles de colesterol LDL se reducen en un 20% -35%, el efecto general sobre el colesterol da como resultado una disminución en la proporción de colesterol total a colesterol HDL, colesterol LDL y colesterol HDL, o Apo B y Apo AI, todos de los cuales son marcadores de riesgo aterogénico.
Debido a su efecto sobre el colesterol LDL y los triglicéridos, el tratamiento con fenofibrato puede ser útil en pacientes hipercolesterolémicos, con o sin hipertrigliceridemia, incluida la hiperlipoproteinemia secundaria como en la diabetes mellitus tipo 2.
Existe evidencia de que el tratamiento con fibratos puede reducir los eventos de enfermedad coronaria, pero no se ha demostrado que los fibratos reduzcan la mortalidad por todas las causas en la prevención primaria o secundaria de la enfermedad cardiovascular.
El ensayo clínico de lípidos Action to Control Cardiovascular Risk in Diabetes (ACCORD) fue un estudio aleatorizado y controlado con placebo en 5518 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 tratados con fenofibrato además de simvastatina. La terapia con fenofibrato más simvastatina no demostró diferencias significativas con la monoterapia con simvastatina en el resultado primario que consiste en infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal y muerte cardiovascular (cociente de riesgo [HR] 0,92; IC del 95%: 0, 79-1,08, p = 0,32 ; reducción del riesgo absoluto: 0,74%). En el subgrupo preespecificado de pacientes con dislipidemia, definido como pacientes en el tercil más bajo de HDL-C (≤34 mg / dl o 0,88 mmol / L) y en el tercil más alto de TG (≥ 204 mg / dL o 2,3 mmol / L) al inicio del estudio, el tratamiento con fenofibrato más simvastatina demostró una reducción relativa del 31% en comparación con la monoterapia con simvastatina, para el resultado primario compuesto (índice de riesgo [HR] 0,69; IC del 95%: 0,49-0,97, p = 0,03; reducción del riesgo absoluto: 4,95%). El análisis de otro subgrupo preespecificado identificó una interacción "tratamiento por género" estadísticamente significativa (p = 0,01), lo que indica un posible beneficio de tr rendimiento de la terapia combinada en hombres (p = 0.037), pero un riesgo potencialmente mayor de resultado primario en mujeres que reciben terapia combinada que en monoterapia con simvastatina (p = 0.069). Esto no se observó en el subgrupo mencionado anteriormente de pacientes con dislipidemia, pero tampoco hubo evidencia clara de beneficio en mujeres con dislipidemia tratadas con fenofibrato más simvastatina, y no se pudo excluir un posible efecto perjudicial en este subgrupo.
Los depósitos de colesterol extravasculares (xantomas tendinosos y tuberosos) pueden reducirse notablemente o eliminarse por completo durante el tratamiento con fenofibrato.
Los pacientes con niveles elevados de fibrinógeno tratados con fenofibrato mostraron reducciones significativas en este parámetro, al igual que aquellos con niveles elevados de Lp (a).
Otros marcadores de inflamación, como la proteína C reactiva, se reducen con el tratamiento con fenofibrato.
El efecto uricosúrico del fenofibrato, que conduce a una reducción de los niveles de ácido úrico en aproximadamente un 25%, puede considerarse un beneficio adicional en pacientes dislipidémicos con hiperuricemia.
Se ha demostrado que el fenofibrato tiene un efecto antiplaquetario sobre las plaquetas en animales y en un estudio clínico que mostró una reducción en la agregación plaquetaria inducida por ADP, ácido araquidónico y epinefrina.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película contienen 145 mg de nanopartículas de fenofibrato.
Absorción: la concentración plasmática máxima (Cmax) se produce entre 2 y 4 horas después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas permanecen estables durante el tratamiento continuado en cada sujeto individual.
A diferencia de las formulaciones anteriores de fenofibrato, la concentración plasmática máxima y la exposición total de la formulación de nanopartículas es independiente de la ingesta de alimentos. Por tanto, FULCROSUPRA 145 mg comprimidos recubiertos con película se puede tomar con o sin comidas. Un estudio sobre los efectos de los alimentos que involucró la administración de la nueva formulación de tabletas de 145 mg de fenofibrato a hombres y mujeres sanos en ayunas y durante una comida rica en grasas, demostró que la exposición (AUC y Cmax) al "ácido fenofíbrico no se ve afectada por los alimentos".
Distribución: El ácido fenofíbrico se une fuertemente a la albúmina plasmática (más del 99%).
Metabolismo y excreción: después de la administración oral, el fenofibrato es rápidamente hidrolizado por las esterasas al metabolito activo ácido fenofíbrico. El fenofibrato inalterado no puede detectarse en plasma.
El fenofibrato no es un sustrato de CYP 3A4. No interviene el metabolismo microsómico hepático.
La droga se excreta principalmente en la orina.
Prácticamente todo el fármaco se elimina en 6 días. El fenofibrato se excreta principalmente en forma de ácido fenofíbrico y su conjugado glucuronidado.
El aclaramiento plasmático total aparente de ácido fenofíbrico no se ve afectado en pacientes de edad avanzada.
Los estudios cinéticos después de la administración de una dosis única y el tratamiento continuado han demostrado que el fármaco no se acumula. El ácido fenofíbrico no se elimina por hemodiálisis.
La vida media de eliminación plasmática del ácido fenofíbrico es de aproximadamente 20 horas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicidad crónica no proporcionaron información relevante sobre la toxicidad específica del fenofibrato.
Los estudios de mutagenicidad del fenofibrato fueron negativos.
En ratas y ratones, se encontraron tumores hepáticos atribuibles a la proliferación de peroxisomas en dosis altas.
Estos eventos son específicos de pequeños roedores y no se han observado en otras especies animales.
Esto no es relevante para uso terapéutico en humanos.
Los estudios en ratones, ratas y conejos no revelaron ningún efecto teratogénico. Se observaron efectos embriotóxicos a dosis que causaron toxicidad materna.
Se ha observado una prolongación del período de gestación y dificultades durante el parto después de la administración de dosis altas.
No se encontraron signos de efectos sobre la fertilidad.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lista de excipientes
Núcleo:
Sacarosa, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina silicada, crospovidona, hipromelosa, laurilsulfato de sodio, docusato de sodio, estearato de magnesio.
Revestimiento:
Alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), talco, lecitina de soja, goma xantana.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísters termoformados (en PVC / PE / PVDC transparente, sellados con papel de aluminio) de 10 o 14 comprimidos cada uno.
Cajas de 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 y 100 comprimidos.
Envases hospitalarios: 280 (10x28) y 300 (10x30) comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Abbott S.r.l. - S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
10 comprimidos - AIC n. 035928124 / M
20 tabletas - AIC n. 035928136 / M
28 tabletas - AIC n. 035928148 / M
30 tabletas - AIC n. 035928151 / M
50 tabletas - AIC n. 035928163 / M
84 tabletas - AIC n. 035928175 / M
90 comprimidos - AIC n. 035928187 / M
98 tabletas - AIC n. 035928199 / M
100 tabletas - AIC n. 035928201 / M
280 tabletas - AIC n. 035928213 / M
300 tabletas - AIC n. 035928225 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
17/07/2007
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Abril de 2012
