Ingredientes activos: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml Solución rectal
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml Solución rectal
¿Por qué se utiliza Micropam? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Ansiolítico, derivado de benzodiazepina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Como antiepiléptico: convulsiones, incluidas convulsiones febriles en niños.
Como sedante: antes de exploraciones y tratamientos.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Micropam
Micropam está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes enumerados en "Composición"
- Miastenia gravis.
- Síndrome de apnea del sueño.
- Insuficiencia hepática severa.
- Insuficiencia respiratoria grave.
- El embarazo.
- Hora de la comida.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Micropam
Uso concomitante de alcohol / depresores del SNC
Debe evitarse el uso concomitante de diazepam con alcohol y / o fármacos con actividad depresora del sistema nervioso central. El uso concomitante, ya que puede aumentar los efectos clínicos del diazepam, incluida la posible sedación profunda y depresión respiratoria y / o cardiovascular clínicamente relevante (ver "Interacciones ").
Historial médico de abuso de alcohol o drogas.
El diazepam debe usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol. Tolerancia Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una reducción del efecto hipnoinductor de las benzodiazepinas.
Dependencia
El tratamiento con diazepam puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica. El riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol o en pacientes con marcados trastornos de personalidad. La monitorización regular es esencial en estos pacientes, se debe evitar la repetición de prescripciones de rutina y el tratamiento se debe suspender gradualmente.
Interrupción
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Rebote de insomnio y ansiedad
Al suspender el tratamiento, puede aparecer un síndrome transitorio que consiste en la reaparición acentuada de los síntomas que motivaron el tratamiento con benzodiazepinas. Puede ir acompañado de otras reacciones como cambios de humor, ansiedad o alteraciones del sueño e inquietud. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es más pronunciado después de una interrupción abrupta del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
La interrupción brusca del tratamiento con diazepam en pacientes con epilepsia o en pacientes con antecedentes de convulsiones puede provocar convulsiones o estado epiléptico. También se pueden observar convulsiones después de una interrupción abrupta en personas con antecedentes de abuso de alcohol o drogas. La interrupción debe ser gradual para minimizar el riesgo de síntomas de abstinencia.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver "Dosis, método y hora de administración") dependiendo de la indicación. El paciente debe ser evaluado después de un período de no más de cuatro semanas y seguido de forma regular para para evaluar la necesidad de un tratamiento continuado, especialmente si el paciente no tiene síntomas. En general, el tratamiento no debe durar más de 8-12 semanas, incluido el período del proceso de retirada. No debe prolongarse la terapia más allá de estos períodos sin una reevaluación situación.
Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicar con precisión cómo se reducirá progresivamente la dosis. También es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad por estos síntomas que podrían presentarse al suspender el fármaco. Existen elementos para predecir que en el caso de las benzodiazepinas de corta duración de acción, los síntomas de abstinencia pueden manifestarse dentro del intervalo de dosificación entre dosis, particularmente para dosis altas.
Cuando se utilizan benzodiazepinas con una acción de larga duración, es importante advertir al paciente que no debe cambiar a una benzodiazepina con una acción de corta duración, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia.
Como cualquier fármaco psiquiátrico, la dosis de MICROPAM Solución Rectal debe establecerse de acuerdo con la tolerancia que varía mucho de un sujeto a otro en pacientes con cambios orgánicos cerebrales (especialmente ateroscleróticos) o con insuficiencia cardiorrespiratoria. Dado que las benzodiazepinas pueden causar una ligera caída de la presión arterial o, en circunstancias ocasionales, un compromiso respiratorio transitorio, deben estar disponibles medidas para apoyar la circulación o la respiración. En caso de tratamiento prolongado es aconsejable comprobar el cuadro hematológico y la función hepática.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir cuando las benzodiacepinas se utilizan dentro de los rangos de dosis normales, aunque esto se ha observado en particular con dosis altas. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo se debe asegurar que los pacientes pueden tener un sueño ininterrumpido de 7-8 horas (ver también "Reacciones adversas"). Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado.
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"
Se han notificado reacciones paradójicas (inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos del comportamiento) con el uso de benzodiazepinas. Estas reacciones son posiblemente más frecuentes en niños y adolescentes. y debe dar lugar a la interrupción del tratamiento.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Micropam?
Interacciones farmacodinámicas
Si se usa diazepam con otros agentes de acción central, se debe considerar cuidadosamente la farmacología de los agentes utilizados, especialmente en el caso de sustancias que pueden potenciar o son potenciadas por la acción del diazepam, como neurolépticos, ansiolíticos / sedantes, hipnóticos, antidepresivos. , anticonvulsivos, antihistamínicos con efecto sedante, antipsicóticos, anestésicos para anestesia general y analgésicos narcóticos. Este uso concomitante puede aumentar los efectos sedantes y causar depresión de las funciones respiratorias y cardiovasculares. El uso concomitante de analgésicos narcóticos puede promover la dependencia psíquica debido a la mejora del efecto eufórico.
No se recomienda el uso concomitante
Alcohol
No se debe consumir alcohol durante el tratamiento con diazepam debido a la inhibición aditiva del SNC y al aumento de la sedación (ver "Advertencias especiales"), lo que afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Fenobarbital
Mecanismo: inhibición aditiva del SNC
Efecto: mayor riesgo de sedación y depresión respiratoria.
Clozapina
Mecanismo: sinergismo farmacodinámico
Efecto: hipotensión severa, depresión respiratoria, pérdida del conocimiento y paro respiratorio y / o cardíaco potencialmente mortal. Por tanto, no se recomienda el uso concomitante y debe evitarse.
Precaución especial para el uso concomitante
Teofilina
Mecanismo: una hipótesis de mecanismo es la unión competitiva de teofilina a los receptores de adenosina del cerebro.
Efecto: inhibición de los efectos farmacodinámicos del diazepam, por ejemplo, reducción de la sedación y los efectos psicomotores.
Relajantes musculares (suxametionina, tubocurarina)
Mecanismo: posible antagonismo farmacodinámico
Efecto: modificación de la intensidad del bloqueo neuromuscular
Interacciones farmacocinéticas
El diazepam se metaboliza principalmente a los metabolitos farmacológicamente activos Ndesmetildiazepam, temazepam y oxazepam. El metabolismo oxidativo del diazepam está mediado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19. El oxazepam y el temazepam se conjugan además con ácido glucurónico. Los inhibidores de CYP3A4 y / o CYP2C19 pueden aumentar las concentraciones de diazepam, mientras que los fármacos inducidos por enzimas pueden provocar una disminución sustancial de las concentraciones plasmáticas de diazepam.
No se recomienda el uso concomitante
Inductores
Rifamicinas (rifampicina)
Mecanismo: La rifampicina es un potente inductor de CYP3A4 y aumenta sustancialmente el metabolismo hepático y el aclaramiento de diazepam. En un estudio con sujetos sanos que recibieron 600 mg o 1,2 g de rifampicina / día durante 7 días, el aclaramiento de diazepam aumentó aproximadamente 4 veces. La coadministración con rifampicina conduce a una disminución sustancial de las concentraciones de diazepam.
Efecto: efecto reducido del diazepam. Debe evitarse el uso concomitante de rifampicina y diazepam.
Carbamazepina
Mecanismo: La carbamazepina es un inductor conocido de CYP3A4 y aumenta el metabolismo hepático del diazepam. Esto puede conducir a un aclaramiento plasmático hasta tres veces mayor y una vida media más corta del diazepam.
Efecto: efecto reducido del diazepam.
Fenitoína
Mecanismo: efecto sobre el diazepam: la fenitoína es un inductor conocido del CYP3A4 y aumenta el metabolismo hepático del diazepam.
Mecanismo: - efecto sobre la fenitoína: el diazepam puede incrementar el metabolismo de la fenitoína o disminuirlo o permanecer inalterado de forma impredecible.
Efecto sobre el diazepam: efecto reducido del diazepam.
Efecto sobre la fenitoína: aumento o disminución de la concentración sérica de fenitoína. Las concentraciones de fenitoína deben controlarse más de cerca cuando se agrega o se suspende el diazepam.
Fenobarbital
Mecanismo: El fenobarbital es un inductor conocido del CYP3A4 y aumenta el metabolismo hepático del diazepam.
Efecto: efecto reducido del diazepam.
Inhibidores
Agentes antivirales (atazanavir, ritonavir, delavirdina, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mecanismo: los agentes antivirales pueden inhibir el CYP3A4 en la vía metabólica del diazepam.
Efecto: mayor riesgo de sedación y depresión respiratoria. Por tanto, debe evitarse el uso concomitante.
Azoles (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol)
Mecanismo: aumento de la concentración plasmática de benzodiazepinas, debido a la inhibición de CYP3A4 y / o CYP2C10 en la vía metabólica.
Fluconazol: La administración concomitante con 400 mg de fluconazol el día uno y 200 mg el día dos aumentó el AUC de una dosis oral única de 5 mg de diazepam 2,5 veces y prolongó la vida media de 31 a 73 horas.
Voriconazol: Un estudio con sujetos sanos encontró que 400 mg de voriconazol dos veces al día el primer día y 200 mg dos veces al día el segundo día aumentaron 2.2 veces el AUC de una dosis oral única de 5 mg de diazepam y prolongaron la vida media. de 31 a 61 horas.
Efecto: mayor riesgo de efectos secundarios y toxicidad de las benzodiazepinas. Se debe evitar el uso concomitante o reducir la dosis de diazepam.
Fluvoxamina
Mecanismo: La fluvoxamina inhibe tanto CYP3A4 como CYP2C19, lo que conduce a la inhibición del metabolismo oxidativo del diazepam. La coadministración con fluvoxamina conduce a un aumento de la vida media y de aproximadamente un 190% a un aumento de las concentraciones plasmáticas (AUC) de diazepam.
Efecto: somnolencia, disminución de la memoria y psicomotricidad. Es preferible sustituirlo por benzodiazepinas que se metabolizan de forma no oxidativa.
Precaución especial para el uso concomitante
Inductores
Corticoesteroides
Mecanismo: El uso crónico de corticosteroides puede conducir a un aumento del metabolismo del diazepam debido a la inducción de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, o enzimas responsables de la glucuronidación.
Efecto: efecto reducido del diazepam.
Inhibidores
Cimetidina
Mecanismo: La cimetidina inhibe el metabolismo hepático del diazepam, reduciendo su aclaramiento y prolongando su vida media. En un estudio con cimetidina 300 mg cuatro veces al día durante 2 semanas, el nivel plasmático combinado de diazepam y su metabolito desmetildiazepam, había aumentado en 57 % mientras que los tiempos de reacción y otras pruebas perceptivo-motoras se mantuvieron sin cambios.
Efecto: aumento de la acción del diazepam y aumento del riesgo de somnolencia. Puede ser necesario reducir la dosis de diazepam.
Omeprazol
Mecanismo: El omeprazol inhibe la vía metabólica CYP2C19 del diazepam. El omeprazol prolonga la vida media de eliminación del diazepam y aumenta su concentración plasmática (AUC) en aproximadamente un 30% a un 120%. El efecto es visible en los metabolizadores rápidos del CYP2C19 pero no en los metabolizadores lentos. con baja depuración de diazepam.
Efecto: Incremento de la acción del diazepam, puede ser necesario reducir la dosis de diazepam.
Esomeprazol
Mecanismo: Esomeprazol inhibe la vía metabólica CYP2C19 del diazepam. La coadministración con esomeprazol produce una prolongación de la vida media y un aumento de la concentración plasmática (AUC) de diazepam en aproximadamente un 80%.
Efecto: aumento del efecto del diazepam, puede ser necesario reducir la dosis de diazepam.
Isoniazida
Mecanismo: La isoniazida inhibe la vía metabólica de CYP2C19 y CYP3A4 para diazepam. La coadministración con 90 mg de isoniazida dos veces al día durante 3 días produjo una prolongación de la vida media de eliminación de diazepam y un aumento del 35% de la concentración plasmática. (AUC) de diazepam.
Efecto: aumento del efecto del diazepam.
Itraconazol
Mecanismo: aumento de la concentración plasmática de diazepam debido a la inhibición de la vía CYP3A4. En un estudio con sujetos sanos a los que se les administró itroconazol 200 mg / día durante 4 días, el AUC de una dosis única oral de 5 mg de diazepam aumentó aproximadamente un 15%, pero no se observó interacción clínicamente significativa según las pruebas de habilidades psicomotoras.
Efecto: Posible aumento del efecto del diazepam.
Fluoxetina
Mecanismo: la fluoxetina inhibe el metabolismo del diazepam a través de CYP2C19 y otras vías que conducen a un aumento de la concentración plasmática y una disminución del aclaramiento del diazepam.
Efecto: aumento del efecto del diazepam, por lo que debe vigilarse estrechamente el uso concomitante.
Disulfiram
Mecanismo: metabolismo reducido del diazepam con vida media prolongada y aumento de la concentración plasmática de diazepam. La eliminación de los metabolitos N-desmetil del diazepam se ralentiza y puede producir efectos sedantes marcados.
Efecto: mayor riesgo de inhibición del SNC, como la sedación.
Anticonceptivos orales
Mecanismo - efecto sobre el diazepam: inhibición del metabolismo oxidativo del diazepam.
Mecanismo - efecto sobre los anticonceptivos orales: Se sabe que la administración concomitante de diazepam y anticonceptivos orales causa hemorragia intermenstrual (anticonceptiva). Se desconoce el mecanismo de esta reacción.
Efecto sobre el diazepam: aumento de los efectos del diazepam
Efecto sobre los anticonceptivos orales: hemorragia intercurrente (anticonceptivo) pero no se han notificado fallos anticonceptivos.
Jugo de uva
Mecanismo: Se cree que el jugo de toronja inhibe el CYP3A4 y aumenta la concentración plasmática de diazepam. La Cmax aumenta 1,5 veces y el AUC 3,2 veces.
Efecto: Posible aumento del efecto del diazepam.
Otros
Cisaprida
Mecanismo: absorción acelerada de diazepam
Efecto: aumento temporal de los efectos sedantes del diazepam administrado por vía oral.
Levodopa
Mecanismo: desconocido.
Efecto: el uso concomitante con diazepam reduce los efectos de la levodopa en un pequeño número de casos.
Ácido valproico
Mecanismo: el valproato desplaza al diazepam de sus sitios de unión a la albúmina humana e inhibe su metabolismo.
Efecto: aumento de las concentraciones séricas de diazepam.
Ketamina
Mecanismo: debido a procesos oxidativos similares, el diazepam inhibe competitivamente el metabolismo de la ketamina. La premedicación con diazepam conduce a una prolongación de la vida media de la ketamina con la consecuente mejora del efecto.
Advertencias Es importante saber que:
Información importante sobre algunos de los componentes.
El envase de dosis única contiene alcohol bencílico (1 ml contiene 15 mg de alcohol bencílico). La administración de alcohol bencílico en recién nacidos prematuros a una dosis de 100 mg / kg / día ha provocado una intoxicación grave y, en algunos casos, mortal con acidosis metabólica.
Grupos particulares de pacientes
No se deben administrar benzodiazepinas a los niños sin una evaluación cuidadosa de la necesidad real; por tanto, el uso de MICROPAM solución rectal debe limitarse a las indicaciones anteriormente descritas, en cualquier caso, la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Como no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 6 meses, Micropam debe usarse con la mayor precaución en este grupo de edad y solo si no hay alternativas terapéuticas disponibles. Los pacientes ancianos y debilitados deben recibir una dosis reducida (ver "Dosis, método y momento de administración "). Debido al efecto relajante muscular, existe riesgo de caídas y consecuentemente de fracturas de cadera en los ancianos.
También se recomienda una dosis más baja para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria.
Las benzodiazepinas no están indicadas para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave, aguda o crónica, ya que estos fármacos pueden precipitar encefalopatía En pacientes con enfermedad hepática crónica puede ser necesario reducir la dosis.
Deben observarse las precauciones habituales al tratar a pacientes con insuficiencia renal. En caso de insuficiencia renal, la vida media de diazepam no cambia significativamente y generalmente no es necesario un ajuste de dosis. No se recomiendan las benzodiazepinas como tratamiento primario de la enfermedad psicótica.
Las benzodiazepinas no deben usarse solas en el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (el riesgo de suicidio puede aumentar en estos pacientes). Las personas con riesgo potencial de suicidio no deben tener acceso a grandes cantidades de diazepam debido al riesgo de sobredosis.
Los bebés menores de tres meses solo deben recibir tratamiento con diazepam en el hospital.
Embarazo y lactancia
Las mujeres en edad fértil
Se debe recomendar a cualquier mujer que tenga la intención de quedar embarazada o que se sospeche que está embarazada que se comunique con su médico para interrumpir el tratamiento.
El embarazo
Hay datos limitados sobre el uso de diazepam en mujeres embarazadas. Si, por motivos médicos graves, se administra diazepam durante la última etapa del embarazo o durante el parto en dosis altas, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía (" Floppy Infant Syndrome "), frecuencia cardíaca irregular, mala succión y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco. Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas regularmente durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden presentar cierto riesgo de desarrollo de síntomas de abstinencia en el período posnatal Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción. El diazepam debe usarse en mujeres embarazadas solo para indicaciones graves.
Hora de la comida
El diazepam se excreta en la leche materna. El diazepam no debe usarse durante la lactancia.
Fertilidad
Los estudios en animales han demostrado una disminución en la tasa de preñez y un número reducido de crías supervivientes en ratas a dosis altas.No se dispone de datos humanos.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
El diazepam afecta significativamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Esto suele deberse a alteraciones de la motricidad, temblores, somnolencia, amnesia, alteración de la concentración y cansancio (ver sección 4.8 "Reacciones adversas").
El efecto se puede observar inmediatamente después de comenzar el tratamiento y puede durar varios días después de suspenderlo debido a la vida media prolongada del diazepam.
Para quienes realizan actividades deportivas, el uso de medicamentos que contengan alcohol etílico puede determinar pruebas de dopaje positivas en relación con los límites de concentración de alcohol indicados por algunas federaciones deportivas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Micropam: Posología
Vía rectal:
- niños hasta tres años: 5 mg
- niños mayores de 3 años: 10 mg
- adultos: 10 mg
- pacientes ancianos y debilitados: 5 mg
Si es necesario, se puede repetir la dosis. En el caso de la administración repetida en niños, se debe controlar la respiración. En niños menores de un año, el diazepam podría usarse como profilaxis intermitente de las convulsiones febriles. La dosis habitual es de 0,5 a 1 mg / kg. En el tratamiento de pacientes ancianos o debilitados, las dosis utilizadas no deben exceder la mitad de las recomendadas normalmente. En pacientes con insuficiencia pulmonar crónica y en pacientes con disfunción renal y hepática crónica, es necesario reducir la posología. La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
METODO DE USO
- Coloque al bebé con el abdomen sobre sus rodillas, con las nalgas levantadas.
- Retire la tapa del envase monodosis y engrase el pico.
- Inserte la boquilla en el ano. En niños menores de 3 años se recomienda insertar la boquilla en el ano hasta la mitad de su longitud, en niños mayores y adultos inserte la boquilla en el ano en toda su longitud.
- Importante: para vaciar el envase monodosis, la boquilla debe estar inclinada hacia abajo con respecto a la ampolla del envase monodosis.
- Cuando el envase monodosis esté vacío, retire la boquilla mientras continúa ejerciendo presión sobre la ampolla del envase monodosis.
- Sostenga al bebé en la misma posición y apriete sus nalgas durante unos minutos para evitar que se le escape el líquido.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Micropam
En todos los casos de sobredosis, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo, por ejemplo, en el caso de intento de suicidio. Los síntomas de sobredosis son más pronunciados en presencia de alcohol o drogas, que causan depresión del sistema nervioso central.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente. Si no se observa mejoría. Con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado. para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia. La sobredosis de benzodiazepinas generalmente resulta en diversos grados de depresión del SNC que van desde nubosidad hasta coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo En casos severos, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. Flumazenil puede ser útil como antídoto.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Micropam?
Somnolencia, embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, dolor de cabeza, mareos, debilidad muscular, ataxia o visión doble ocurren principalmente al inicio del tratamiento, pero generalmente desaparecen con la administración repetida. Pueden ocurrir estados de confusión en pacientes de edad avanzada.
Caídas y fracturas. El riesgo de caídas y fracturas aumenta en pacientes que toman sedantes concomitantes (incluidas bebidas alcohólicas) y en pacientes de edad avanzada. Se ha informado un aumento de la secreción salival y bronquial, especialmente en niños.
Amnesia
La amnesia anterógrada puede ocurrir en dosis terapéuticas, pero el riesgo es mayor con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado (consulte "Advertencias especiales").
Dependencia
El uso crónico (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver sección 4.4). Se ha notificado abuso de benzodiazepinas.
Las frecuencias de los eventos adversos se clasifican de acuerdo con el siguiente criterio:
Muy frecuentes (≥1 / 10)
Frecuentes (≥1 / 100 años
Poco frecuentes (≥1 / 1.000 años
Raras (≥1 / 10,000 años
Muy raro (
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
a Tenga en cuenta cuando utilice benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas. Estas reacciones pueden ser muy graves. Son más probables en niños y ancianos. El diazepam debe suspenderse si se presentan tales síntomas (ver "Advertencias especiales").
b La depresión preexistente se puede desenmascarar durante el uso de benzodiazepinas.
c También puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado (consulte "Advertencias especiales").
d La probabilidad y la gravedad de los síntomas de abstinencia dependen de la duración del tratamiento, la dosis y el grado de dependencia.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios Si experimenta efectos secundarios, incluidos los efectos secundarios no mencionados en este prospecto, comuníquese con su médico o farmacéutico. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Almacenar a una temperatura inferior a 25 ° C.
Después de abrir el papel de aluminio, almacenar a una temperatura inferior a 15 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml de solución rectal contienen: 5,0 mg de diazepam. Excipientes: ácido benzoico, agua purificada, alcohol bencílico, etanol, propilenglicol, benzoato de sodio.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml de solución rectal contienen: diazepam 10,0 mg. Excipientes: ácido benzoico, agua purificada, alcohol bencílico, etanol, propilenglicol, benzoato de sodio.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
5 mg / 2,5 ml de solución rectal (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml de solución rectal (4 mg / ml)
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
MICRONOAN 5 Solución rectal
Un microenema de 5 mg / 2,5 ml contiene:
Principio activo:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Solución rectal
Un microenema de 10 mg / 2,5 ml contiene:
Principio activo:
Diazepam 10,0 mg
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Solución rectal
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Como antiepiléptico: convulsiones, incluidas convulsiones febriles en niños.
Como sedante: antes de exploraciones y tratamientos.
04.2 Posología y forma de administración
Vía rectal:
niños hasta tres años: 5 mg
niños mayores de 3 años: 10 mg
adultos: 10 mg
pacientes ancianos y debilitados: 5 mg
Si es necesario, se puede repetir la dosis. En el caso de la administración repetida en niños, se debe controlar la respiración.
En niños menores de un año, el diazepam podría usarse como profilaxis intermitente de las convulsiones febriles. La dosis habitual es de 0,5 a 1 mg / kg.
En el tratamiento de pacientes ancianos o debilitados, las dosis utilizadas no deben exceder la mitad de las recomendadas normalmente.
En pacientes con insuficiencia pulmonar crónica y en pacientes con disfunción renal y hepática crónica, es necesario reducir la posología.
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
04.3 Contraindicaciones
Miastenia gravis. Apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa. Depresión respiratoria aguda. Hipersensibilidad a los componentes oa otras sustancias estrechamente relacionadas desde el punto de vista químico.
El embarazo.
Hora de la comida.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En caso de una duración insuficiente del sueño, la probabilidad de una reducción del estado de alerta puede aumentar (ver también la sección "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción").
Tolerancia
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una reducción del efecto hipnoinductor de las benzodiazepinas.
Rebote de insomnio y ansiedad
Al suspender el tratamiento, puede aparecer un síndrome transitorio que consiste en la reaparición acentuada de los síntomas que motivaron el tratamiento con benzodiazepinas.
Puede ir acompañado de otras reacciones como cambios de humor, ansiedad o alteraciones del sueño e inquietud.
Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia (fenómenos de rebote) se acentúa más tras una interrupción brusca del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
Como cualquier psicofármaco, la posología de MICRONOAN solución rectal debe establecerse en función de la tolerancia muy variable de un sujeto a otro en pacientes con alteraciones orgánicas cerebrales (especialmente ateroscleróticas) o con insuficiencia cardiorrespiratoria.
Dado que las benzodiazepinas pueden causar una ligera caída de la presión arterial o, en circunstancias ocasionales, un compromiso respiratorio transitorio, deben estar disponibles medidas para apoyar la circulación o la respiración.
En caso de tratamiento prolongado es aconsejable comprobar el cuadro hematológico y la función hepática.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden causar amnesia anterógrada. La mayoría de las veces, este efecto se produce varias horas después de tomar el medicamento, por lo que para reducir este riesgo, los pacientes deben asegurarse de que pueden tener un período de sueño ininterrumpido de 7-8 horas (ver también la sección "Reacciones adversas").
Grupos particulares de pacientes
No se deben administrar benzodiazepinas a los niños sin una evaluación cuidadosa de la necesidad real; por tanto, el uso de MICRONOAN solución rectal debe limitarse a las indicaciones anteriormente descritas, en cualquier caso, la duración del tratamiento debe reducirse al mínimo.
En pacientes de edad avanzada, se debe administrar una dosis reducida (ver también la sección "Posología y forma de administración").
También se recomienda una dosis más baja para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión de la respiración.
Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que estos fármacos pueden precipitar encefalopatía.
No se recomiendan las benzodiazepinas como tratamiento primario para la enfermedad psicótica.
Las benzodiazepinas no deben usarse solas en el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (el riesgo de suicidio puede aumentar en estos pacientes).
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
La interrupción brusca de la administración de diazepam, si se continúa con el tiempo, puede causar síndrome de abstinencia, que puede aparecer hasta 10 días después.
El microenema contiene alcohol bencílico (1 ml contiene 15 mg de alcohol bencílico). La administración de alcohol bencílico en bebés prematuros a una dosis de 100 mg / kg / día ha provocado una intoxicación grave y, en algunos casos, mortal con acidosis metabólica.
Los bebés menores de tres meses solo deben recibir tratamiento con diazepam en el hospital.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La cimetidina y el omeprazol reducen el aclaramiento plasmático de diazepam, lo que produce
potenciación de su efecto.
El disulfiram bloquea el metabolismo del diazepam, lo que aumenta las concentraciones séricas de diazepam.
En presencia de diazepam, la vida media de la ketamina se alarga con la prolongación de su efecto.
La rifampicina aumenta el aclaramiento plasmático de diazepam.
La teofilina contrarresta el efecto del diazepam.
La acción sedante del diazepam se ve intensificada por el alcohol, los hipnóticos, los neurolépticos, los antihistamínicos, la clonidina y los opiáceos.
Se recomienda evitar la ingesta simultánea de alcohol.
El efecto sedante puede aumentar si el fármaco se toma concomitantemente con alcohol, lo que afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Se recomienda evitar la asociación con fármacos que tengan un efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
En caso de uso en combinación con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, puede producirse un aumento central del efecto depresor.
En el caso de los analgésicos narcóticos, también puede producirse una acentuación de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psíquica.
Las sustancias que inhiben algunas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P 450) pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, este último efecto también ocurre, en menor medida, con las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
04.6 Embarazo y lactancia
No administrar en el primer trimestre del embarazo. En el período posterior, el medicamento debe administrarse solo en caso de necesidad real y bajo la supervisión directa del médico.
Si por razones esenciales el fármaco se administra durante la última fase del embarazo, o en dosis elevadas durante el parto, se pueden esperar efectos como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, debido al mecanismo de acción del fármaco, en el recién nacido.
Además, los bebés nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas etapas del embarazo pueden haber desarrollado dependencia física y tener cierto riesgo de peligro posnatal.
Dado que las benzodiazepinas se encuentran en la leche materna, no deben administrarse a madres lactantes.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La vigilancia, la actividad y la destreza operativa pueden verse afectadas. Los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria los días en que se administra el fármaco.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas dependen de la dosis y generalmente son moderadas y raras; el más común es la somnolencia.
Más raramente aparecen mareos, dificultad para concentrarse, ataxia y diplopía. Los pacientes de edad avanzada son particularmente sensibles a estos efectos secundarios.
En algunos casos, se ha informado inhibición de la función respiratoria, atenuación de la emoción, disminución del estado de alerta, confusión, astenia, dolor de cabeza, debilidad muscular.
En muy raras ocasiones se han producido reacciones paradójicas como excitación, agresión y alucinaciones.
Estos fenómenos pueden ocurrir principalmente al comienzo de la terapia con benzodiazepinas y generalmente desaparecen con el tratamiento continuado.
Pueden producirse estados de confusión en pacientes de edad avanzada tratados con dosis elevadas.
Ocasionalmente se han informado otros efectos secundarios tales como: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido y reacciones cutáneas.
Amnesia
La amnesia anterógrada puede ocurrir en dosis terapéuticas, pero el riesgo es mayor con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado (ver también la sección "Advertencias y precauciones especiales de" uso ").
Depresión
Pueden ocurrir estados de depresión preexistentes durante el uso de benzodiazepinas.
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"
Se sabe que las siguientes reacciones pueden ocurrir durante el uso de benzodiazepinas: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos secundarios del comportamiento. Estas reacciones pueden ser bastante graves. Es más probable que estas reacciones se produzcan en niños y ancianos.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en sujetos predispuestos.
Dependencia
El uso prolongado de benzodiazepinas puede provocar dependencia física y mental de estos fármacos.
El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
También es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
En los casos en los que se ha desarrollado una dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento provocará síntomas de abstinencia que pueden incluir dolor de cabeza, dolores musculares, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad.
En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
04.9 Sobredosis
La sobredosis de benzodiazepinas generalmente produce diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y sedación; en casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente la muerte.
Las funciones cardiovasculares y respiratorias deben controlarse de cerca en las unidades de cuidados intensivos.
El flumazenil, un antagonista específico de las benzodiazepinas, puede ser un antídoto útil.
Al tratar la sobredosis de cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado más sustancias.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
El diazepam tiene actividad ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsivante y relajante muscular.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
La absorción de la droga es rápida y completa.
El pico plasmático de diazepam ocurre aproximadamente 10-20 minutos después de la administración rectal de la solución de diazepam. Se metaboliza en el hígado y su principal metabolito, el desmetildiazepam, es farmacológicamente activo. El diazepam se propaga por todo el cuerpo y atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica. En la sangre, el 96-98% del diazepam se une a las proteínas plasmáticas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
No se encontraron efectos patológicos a dosis terapéuticas humanas en animales. Dada su baja toxicidad, el diazepam tiene una relación beneficio-riesgo favorable.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Ácido benzoico, agua purificada, alcohol bencílico, etanol, propilenglicol, benzoato de sodio.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno
06.3 Período de validez
30 meses, a una temperatura inferior a 25 ° C, con embalaje sin abrir.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Después de abrir el papel de aluminio, almacenar a una temperatura inferior a 15 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja conteniendo 4 microenemas de polietileno de baja densidad, amarillo, de 5 mg / 2,5 ml, envasados individualmente en sobres de aluminio laminado.
Caja que contiene 4 microenemas de polietileno de baja densidad amarillo de 10 mg / 2,5 ml, envasados individualmente en sobres de aluminio laminado.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Vía rectal
Coloque al bebé con el abdomen sobre sus rodillas, con las nalgas levantadas.
Retire la tapa del microenema y engrase el pico.
Inserte la boquilla en el ano. En niños menores de 3 años se recomienda insertar la boquilla en el ano hasta la mitad de su longitud, en niños mayores y adultos inserte la boquilla en el ano en toda su longitud.
Importante: para vaciar el microenema, la boquilla debe estar inclinada hacia abajo con respecto a la ampolla de microenema.
Cuando el microenema esté vacío, retire la boquilla mientras continúa ejerciendo presión sobre la ampolla de microenema.
Sostenga al bebé en la misma posición y apriete sus nalgas durante unos minutos para evitar que se le escape el líquido.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DUMEX-ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhague S
Representante de ventas en Italia:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
4 microenemas de 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. norte. 029417019
4 microenemas de 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. norte. 029417021
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
17.12.1998
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre de 2001
