Ingredientes activos: Almotriptán
Almogran 12,5 mg comprimidos recubiertos con película.
Indicaciones ¿Por qué se usa Almogran? ¿Para qué sirve?
Almogran es un medicamento contra la migraña que pertenece a una clase de compuestos conocidos como agonistas selectivos de los receptores de serotonina. Almogran reduce la respuesta inflamatoria asociada con la migraña al unirse a los receptores de serotonina en los vasos sanguíneos del cerebro (cabeza), lo que hace que se estrechen.
Almogran se utiliza para aliviar el dolor de cabeza asociado con los ataques de migraña con o sin aura.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Almogran
No tome Almogran:
- Si es alérgico al almotriptán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
- Si tiene o ha tenido alguna vez enfermedades que reducen el flujo sanguíneo al corazón, como:
- infarto de miocardio,
- dolor o malestar en el pecho que generalmente ocurre con la actividad física o el estrés
- problemas cardíacos sin dolor - dolor de pecho en reposo
- hipertensión grave (presión arterial muy alta)
- hipertensión no controlada leve o moderada.
- Si ha sufrido un accidente cerebrovascular o ha disminuido el flujo sanguíneo al cerebro.
- Si alguna vez ha tenido un bloqueo de las arterias grandes de los brazos o las piernas (enfermedad vascular periférica).
- Si ha tomado otros medicamentos para la migraña, incluyendo ergotamina, dihidroergotamina o metisergida, otros agonistas de la serotonina (por ejemplo, sumatriptán).
- Si tiene una enfermedad grave del hígado
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Almogran
Consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de tomar Almogran.
- Si su tipo de migraña no ha sido diagnosticado
- Si es alérgico (hipersensible) a los medicamentos antibacterianos que se utilizan generalmente para tratar infecciones del tracto urinario (sulfonamidas).
- Si los síntomas de su dolor de cabeza son diferentes de sus ataques habituales, por ejemplo, si escucha un ruido en los oídos o se siente mareado, si tiene una parálisis breve en un lado del cuerpo o en los músculos que controlan el movimiento de los ojos, o si experimenta algún síntoma nuevo.
- Si tiene factores de riesgo de enfermedad cardíaca, como presión arterial alta no controlada, colesterol alto, obesidad, diabetes, tabaquismo, antecedentes familiares obvios de enfermedad cardíaca o si es posmenopáusica o es un hombre mayor de 40 años.
- Si tiene una enfermedad hepática leve o moderada
- Si tiene una enfermedad grave del riñón
- Si tiene más de 65 años (porque es más probable que tenga aumentos de la presión arterial).
- Si está tomando antidepresivos ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) o ISRS (inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) Ver también "Otros medicamentos y Almogran".
El uso excesivo de antimigrañas puede provocar dolores de cabeza crónicos.
Niños y adolescentes
Los niños menores de 18 años no deben tomar Almogran.
Ancianos (mayores de 65 años)
Si tiene más de 65 años, consulte a su médico antes de tomar este medicamento.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Almogran?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Dígale a su doctor
- Si está tomando medicamentos para tratar la depresión, como inhibidores de la monoaminooxidasa (p. Ej., Moclobemida), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. Ej., Fluoxetina) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (p. Ej., Venlafaxina) que pueden causar el síndrome de la serotonina, una sustancia potencialmente peligrosa para la vida. reacción amenazante. Los síntomas del síndrome serotoninérgico incluyen confusión, inquietud, fiebre, sudoración, movimientos descoordinados de las extremidades o los ojos, espasmos musculares incontrolables o diarrea.
- Si toma preparados que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), ya que esto puede aumentar la posibilidad de efectos secundarios.
Almogran no debe tomarse al mismo tiempo que los medicamentos que contienen ergotamina, que también se utilizan para tratar las migrañas. sin embargo, estos medicamentos se pueden tomar uno tras otro: dejando un período de tiempo adecuado entre cada toma de medicamento.
- Después de tomar almotriptán, se recomienda que espere al menos 6 horas antes de tomar ergotamina.
- Después de tomar ergotamina, se recomienda que espere al menos 24 horas antes de tomar almotriptán.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Hay pocos datos disponibles sobre el uso de almotriptán durante el embarazo y, por lo tanto, Almogran solo debe usarse durante el embarazo según las indicaciones del médico y solo después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos.
Tenga cuidado al amamantar; evite amamantar durante 24 horas después de tomar este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Almogran puede provocar somnolencia. Si se siente somnoliento, evite conducir vehículos o utilizar máquinas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Almogran: Posología
Almogran solo debe tomarse para tratar un ataque de migraña en curso y no para prevenir ataques de migraña o dolores de cabeza.
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Adultos (18-65 años)
La dosis recomendada es un comprimido de 12,5 mg que se toma lo antes posible después del inicio del ataque de migraña. Si el ataque de migraña no desaparece, no tome una segunda tableta para el mismo ataque.
Si tiene un segundo ataque de migraña dentro de las 24 horas, puede tomar una segunda tableta de 12,5 mg, pero deben transcurrir al menos dos horas entre la primera y la segunda tableta.
La dosis máxima diaria es de dos comprimidos de 12,5 mg en 24 horas.
Los comprimidos deben tomarse con un líquido (por ejemplo, agua) y pueden tomarse con o sin alimentos.
Almogran debe tomarse lo antes posible después del inicio de la migraña, aunque también es eficaz cuando se toma más tarde en el ataque.
Enfermedad renal severa
Si tiene una enfermedad renal grave, no tome más de un comprimido de 12,5 mg en 24 horas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Almogran
Si toma más Almogran del que debiera
Si accidentalmente ha tomado demasiados comprimidos de Almogran o si otra persona o un niño toma este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico inmediatamente.
Si olvidó tomar Almogran
Intente tomar Almogran según lo prescrito. No tome una dosis doble para compensar las tabletas olvidadas. Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Almogran?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- mareo,
- somnolencia (somnolencia),
- náusea,
- Vomitó,
- cansancio.
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- sensación de hormigueo, pinchazos o entumecimiento de la piel (parestesia)
- dolor de cabeza
- zumbidos, ruidos o zumbidos en los oídos (tinnitus)
- latido cardíaco fuerte (palpitaciones)
- tensión en la garganta
- Diarrea
- problemas digestivos (dispepsia)
- boca seca
- dolor muscular (mialgia)
- dolor esquelético
- Dolor de pecho
- debilidad (astenia).
Efectos adversos muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas)
- espasmo de los vasos del corazón (vasoespasmo coronario)
- ataque al corazón (infarto de miocardio)
- frecuencia cardíaca rápida (taquicardia)
Frecuencia desconocida (no estimable a partir de los datos disponibles)
- reacciones alérgicas (reacciones de hipersensibilidad), incluyendo edema de boca, garganta o mano (angioedema)
- reacciones alérgicas graves (reacciones anafilácticas)
- convulsiones
- deterioro de la visión, visión borrosa (también pueden producirse alteraciones visuales durante un ataque de migraña)
Durante el tratamiento con Almogran, informe a su médico inmediatamente:
- si tiene dolor en el pecho, opresión en el pecho o la garganta o cualquier otro síntoma que pueda parecer un ataque al corazón. Informe a su médico inmediatamente y deje de tomar Almogran comprimidos.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través de la Red Nacional de Farmacovigilancia de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blister y la caja después de "CAD". La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición de Almogran
El principio activo es almotriptán 12,5 mg (como D, L-hidrogenomalato).
Los demás componentes son:
Núcleo del comprimido: manitol (E-421), celulosa microcristalina, povidona, almidón glicolato de sodio, estearilfumarato de sodio
Recubrimiento: hipromelosa, dióxido de titanio (E-171), macrogol 400, cera de carnauba Tinta: hipromelosa, propilenglicol, índigo carmín (E-132)
Aspecto de Almogran y contenido del envase
Almogran está disponible en comprimidos recubiertos con película, blancos, redondos, biconvexos, con una A azul grabada en una cara.
Almogran está disponible en envases blíster de 3,4,6,9 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE ALMOGRAN 12,5 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 12,5 mg de almotriptán como almotriptán D, L-hidrógeno malato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos recubiertos con película, blancos, redondos, biconvexos, con una A azul grabada en una cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento agudo de la fase de dolor de cabeza de los ataques de migraña con o sin aura.
04.2 Posología y forma de administración
Almogrande debe tomarse con líquidos lo antes posible después del inicio del dolor de cabeza asociado con la migraña, aunque también es eficaz cuando se toma más tarde en el ataque.
No use almotriptán para la profilaxis de la migraña.
Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos.
Adultos (de 18 a 65 años)
La dosis recomendada es un comprimido que contiene 12,5 mg de almotriptán. Si el síntoma reaparece en 24 horas, se puede tomar una segunda dosis, esta segunda dosis se puede tomar siempre que haya un intervalo mínimo de dos horas entre las dos dosis.
Si la dosis inicial es ineficaz, la eficacia de una segunda dosis para tratar el mismo ataque no se ha investigado en ensayos clínicos controlados. Por lo tanto, si el paciente no responde a la primera dosis, no se debe tomar una segunda dosis para el mismo tratamiento. .ataque.
La dosis máxima recomendada es de dos dosis durante un período de 24 horas.
Niños y adolescentes (menores de 18 años)
No existen datos sobre el uso de almotriptán en niños y adolescentes, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de edad.
Ancianos (mayores de 65 años)
No se requiere modificación de la dosis en los ancianos. No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad y eficacia de almotriptán en pacientes mayores de 65 años.
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Los pacientes con insuficiencia renal grave no deben tomar más de un comprimido de 12,5 mg en un período de 24 horas.
Falla hepática
No hay datos sobre el uso de almotriptán en pacientes con insuficiencia hepática (ver secciones 4.3 Contraindicaciones y 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Al igual que otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, almotriptán no debe utilizarse en pacientes con antecedentes, síntomas o signos de cardiopatía isquémica (infarto de miocardio, angina de pecho, isquemia silente documentada, angina de Prinzmetal) o con hipertensión grave e hipertensión leve. o moderado descontrolado.
Pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT). Enfermedad vascular periférica.
Está contraindicada la administración concomitante de ergotamina, derivados de ergotamina (incluida metisergida) y otros agonistas 5-HT1B / 1D.
Pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Almotriptán solo debe usarse si existe un diagnóstico claro de migraña. No debe utilizarse para tratar la migraña basilar, hemipléjica u oftalmopléjica.
Al igual que con otras terapias para la migraña aguda, se deben descartar otros problemas neurológicos potencialmente graves antes de tratar la cefalea en pacientes sin diagnóstico previo de migraña y en pacientes con migraña que presenten síntomas atípicos. Pacientes tratados con agonistas del receptor 5-HT1B / 1D. Tenga en cuenta que los pacientes con migraña pueden tener un mayor riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares (por ejemplo, accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios).
En casos muy raros, como ocurre con otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, se han notificado vasoespasmo coronario e infarto de miocardio. Por lo tanto, almotriptán no debe administrarse a pacientes que puedan tener una enfermedad coronaria no diagnosticada sin antes comprobar si existe una posible enfermedad cardiovascular subyacente. Dichos pacientes incluyen mujeres posmenopáusicas, hombres mayores de 40 años y pacientes con otros factores de riesgo de enfermedad coronaria, como hipertensión no controlada, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes, tabaquismo o pacientes con antecedentes familiares claros de enfermedad cardiovascular. Sin embargo, esta evaluación puede no identificar a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido efectos cardíacos graves después de la administración de agonistas 5-HT1 en pacientes sin evidencia de enfermedad cardiovascular.
La administración de almotriptán puede estar asociada con síntomas transitorios que incluyen dolor y tensión en el pecho que pueden ser intensos y afectar la garganta (ver sección 4.8 Reacciones adversas). Si estos síntomas son indicativos de cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis y se deben realizar las evaluaciones adecuadas.
Almotriptán debe prescribirse con precaución a pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas.
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y trastornos neuromusculares) con el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS). Estas reacciones pueden ser graves. Si el uso concomitante de triptanos e ISRS o IRSN es necesario por razones clínicas, se recomienda la monitorización del paciente, especialmente al inicio del tratamiento, cuando se aumentan las dosis o si se requiere un tratamiento serotoninérgico adicional (ver sección 4.5).
Se recomienda esperar al menos 6 horas después del uso de almotriptán antes de administrar ergotamina. Por el contrario, deben transcurrir al menos 24 horas después de la administración de un preparado que contenga ergotamina antes de administrar almotriptán. Aunque en un estudio clínico en el que se administró a 12 sujetos sanos no Se observaron efectos vasoespásticos aditivos cuando se trató por vía oral con almotriptán y ergotamina, estos efectos aditivos son teóricamente posibles (ver sección 4.3 Contraindicaciones).
Los pacientes con insuficiencia renal grave no deben tomar más de un comprimido de 12,5 mg en un período de 24 horas.
Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática leve a moderada y el tratamiento está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática grave (ver sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas).
Los efectos secundarios pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierbas que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Al igual que otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, el almotriptán puede causar aumentos leves y transitorios de la presión arterial que pueden ser más pronunciados en los ancianos.
Uso excesivo de un medicamento contra la migraña.
El uso prolongado de un medicamento contra la migraña puede provocar un empeoramiento de la migraña. Si esto ocurre o se cree que ocurrirá, consulte con un médico y suspenda el tratamiento. El diagnóstico de "uso excesivo de medicamentos para la migraña" es concebible en pacientes que padecen migrañas frecuentes o diarias a pesar de (o debido a) el uso regular de medicamentos contra la migraña.
No exceda la dosis máxima recomendada de almotriptán.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se han realizado estudios de interacción con inhibidores de la monoaminooxidasa A, betabloqueantes, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, bloqueadores de los canales de calcio o inhibidores de las isoenzimas 3A4 y 2D6 del citocromo P450. No hay estudios de interacción disponibles. en vivo para evaluar los efectos del almotriptán sobre otros fármacos.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5-HT1, no se puede excluir el riesgo potencial de un síndrome serotoninérgico debido a la interacción farmacodinámica con el tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO.
Hay informes disponibles que describen pacientes con síntomas compatibles con el síndrome serotoninérgico (incluidos cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica y trastornos neuromusculares) después del tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) y triptanos (ver sección 4.4). ).
La administración repetida del bloqueador de los canales de calcio verapamilo, un sustrato de CYP3A4, produjo un aumento del 20% en la Cmáx y el AUC de almotriptán. Este aumento no se considera clínicamente relevante. No se han observado interacciones clínicamente significativas.
La administración repetida de propranolol no cambió la farmacocinética de almotriptán. No se observaron interacciones clínicamente significativas.
Educación in vitro en microsomas hepáticos humanos realizados para evaluar la capacidad de almotriptán para inhibir las principales enzimas del citocromo P450 (CYP) y la monoamino oxidasa humana (MAO), demostró que no se espera que almotriptán modifique el metabolismo de los fármacos metabolizados a través de las enzimas CYP, MAO-A y MAO-B.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Para almotriptán, hay pocos datos disponibles en pacientes embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el parto o el desarrollo posnatal (ver sección 5.3).
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a mujeres embarazadas.
Hora de la comida
No existen datos sobre la excreción de almotriptán en la leche materna. Los estudios en ratas han demostrado que el almotriptán y / o sus metabolitos se excretan en la leche.
Por lo tanto, se debe tener precaución al prescribir almotriptán a mujeres en período de lactancia. La exposición de los bebés se puede minimizar evitando la lactancia materna durante las 24 horas posteriores al tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos de almotriptán en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, dado que puede producirse somnolencia durante un ataque de migraña, y la somnolencia es uno de los efectos secundarios encontrados durante el tratamiento con almotriptán, se recomienda que los pacientes se sometan a tratamientos especializados. las operaciones se deben realizar con precaución.
04.8 Efectos indeseables
Almogran se ha evaluado en estudios clínicos durante hasta un año en más de 2700 pacientes. Las reacciones adversas más comunes observadas a dosis terapéuticas fueron mareos, somnolencia, náuseas, vómitos y fatiga. Ninguna de estas reacciones adversas tuvo una incidencia superior al 1,5%.
Las siguientes reacciones adversas se han observado en ensayos clínicos y / o en la experiencia postcomercialización y se enumeran por clasificación sistémica y de órganos (SOC) y en orden de frecuencia decreciente. En términos de frecuencia, se definen como: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (≥1 / 100,
* Sin embargo, también pueden producirse alteraciones visuales durante un ataque de migraña.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través de la Red Nacional de Farmacovigilancia de Medicamentos de Italia. Agencia, sitio web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La reacción adversa notificada con más frecuencia en pacientes tratados con 150 mg (la dosis más alta administrada a los pacientes) fue la somnolencia.
Cualquier sobredosis debe tratarse sintomáticamente y manteniendo las funciones vitales. Dado que la vida media del fármaco es de 3,5 horas, el paciente debe permanecer en observación durante al menos 12 horas o mientras persistan los síntomas o signos de sobredosis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: anti-migrañas. Agonistas selectivos del receptor 5-HT1.
Código ATC: N02CC05.
Mecanismo de acción
El almotriptán es un agonista selectivo de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D. Estos receptores median la vasoconstricción de ciertos vasos craneales, como lo demuestran los estudios que utilizan preparaciones de tejido humano aislado. El almotriptán también interactúa con el sistema trigeminovascular inhibiendo la extravasación de proteínas plasmáticas de los vasos de la duramadre tras la estimulación del ganglio de Gasser, que es una característica de la inflamación neuronal y parece estar implicada en la fisiopatología de la migraña. El almotriptán no tiene una acción significativa sobre otros subtipos de receptores 5-HT y no tiene una afinidad significativa por los sitios de unión adrenérgicos, adenosina, angiotensina, dopamina, endotelina o taquiquinina.
Efectos farmacodinámicos
La eficacia de almotriptán en el tratamiento agudo de los ataques de migraña se demostró en cuatro ensayos clínicos multicéntricos controlados con placebo, en los que se administraron dosis de 12,5 mg a más de 700 pacientes. El alivio del dolor comenzó 30 minutos después. en cefalea de moderada / severa a leve o ausente) después de 2 horas fue de 57-70% con almotriptán y 32-42% con placebo.Almotriptán también alivió las náuseas, fotofobia y fonofobia asociadas con los ataques de migraña.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El almotriptán se absorbe bien, presentando una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 70%. La concentración plasmática máxima (Cmax) se observa aproximadamente entre 1,5 y 3,0 horas después de la administración. La velocidad y la velocidad de absorción son independientes de la ingestión concomitante de alimentos. En sujetos sanos después de dosis orales únicas de 5 mg a 200 mg, la Cmáx y el AUC fueron proporcionales a la dosis, lo que indica un comportamiento farmacocinético lineal La vida media de eliminación (t½) en sujetos sanos es de aproximadamente 3,5 horas. No hay evidencia de dependencia relacionada con el sexo de la farmacocinética de almotriptán.
Más del 75% de la dosis administrada se excreta en la orina y el resto en las heces Aproximadamente el 50% de la dosis recuperada en la orina y las heces consiste en almotriptán inalterado. La principal vía de biotransformación es la desaminación oxidativa mediada por monoamino oxidasa (MAO-A) hasta el metabolito indol acético. Otras enzimas implicadas en el metabolismo del almotriptán son el citocromo P450 (isoenzimas 3A4 y 2D6) y la flavina monooxigenasa. Ninguno de los metabolitos tiene actividad farmacológica significativa.
Después de la administración intravenosa de una dosis de almotriptán a voluntarios sanos, los valores medios del volumen de distribución, el aclaramiento total y la semivida de eliminación fueron 195 litros, 40 litros / hora y 3,4 horas, respectivamente. Aproximadamente dos tercios del aclaramiento total se atribuyen al aclaramiento renal (CLR); es probable que la secreción tubular renal también esté involucrada en este proceso.CLR se correlaciona bien con la función renal en pacientes con leve (aclaramiento de creatinina: 60-90ml / min), moderado (aclaramiento de creatinina: 30-59ml / min) y grave (aclaramiento de creatinina: la concentración plasmática máxima (Cmax) de almotriptán fue del 9%, 84% y 72%, respectivamente, mientras que el aumento de la exposición (AUC) fue del 23%, 80% y 195%, respectivamente. Según estos resultados, la reducción en el aclaramiento total de almotriptán fue de -20%,
-40% y -65% en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, respectivamente. Como se esperaba, el aclaramiento total (CL) y el aclaramiento renal (CLR) disminuyeron, aunque clínicamente insignificantes, en voluntarios ancianos sanos en comparación con un grupo de control de sujetos jóvenes.
Según los mecanismos de depuración de almotriptán en humanos, aproximadamente el 45% de la eliminación de almotriptán parece ser atribuible al metabolismo hepático. Por lo tanto, incluso si los procesos de depuración están totalmente bloqueados o comprometidos, los niveles plasmáticos de almotriptán deben aumentar hasta un máximo de 2 veces. en comparación con el control, asumiendo que la función renal (y el aclaramiento renal de almotriptán) no se ven afectados por la insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia renal grave, la Cmáx aumenta al doble y el AUC aproximadamente al triple en comparación con voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática significativa, los cambios en los parámetros farmacocinéticos no deberían, en el mejor de los casos, superar estos valores. Por esta razón, no se han realizado estudios farmacocinéticos de almotriptán en pacientes con insuficiencia hepática.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de farmacología que evalúan la seguridad, la toxicidad por dosis repetidas y la toxicidad para la reproducción, se observaron efectos adversos solo a exposiciones muy por encima del máximo en humanos.
Almotriptán no mostró ninguna actividad mutagénica en una serie estándar de estudios de genotoxicidad. en vivo Y in vitro y no se observó potencial carcinogénico en los estudios con ratones y ratas.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5-HT1B / 1D, el almotriptán se une a la melanina. Sin embargo, no se observaron reacciones oculares adversas asociadas al fármaco después de la administración durante hasta un año en perros.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo:
Manitol
Celulosa microcristalina
Povidona
Glicolato de almidón de sodio
Estearil fumarato de sodio
Revestimiento:
Hipromelosa
Dióxido de titanio (E-171)
Macrogol 400
Cera de carnauba
Tinta:
Hipromelosa
Propilenglicol
Carmín índigo (E-132)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envases que contienen blísteres de aluminio de 3, 4, 6, 9 comprimidos. No todos los paquetes están en el mercado.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Envase de 3 comprimidos recubiertos con película de 12,5 mg - AIC n. 034996013
Envase de 4 comprimidos recubiertos con película de 12,5 mg - AIC n. 034996025
Envase de 6 comprimidos recubiertos con película de 12,5 mg - AIC n. 034996037
Envase de 9 comprimidos recubiertos con película de 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
27/12/2000 / Última renovación Octubre 2012
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2014
