Ingredientes activos: Bromocriptina
PARLODEL 5 mg cápsulas duras
PARLODEL 10 mg cápsulas duras
Los prospectos de Parlodel están disponibles para los siguientes tamaños de envase: - PARLODEL 5 mg cápsulas duras, PARLODEL 10 mg cápsulas duras
- PARLODEL 2,5 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se usa Parlodel? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Agonista dopaminérgico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de Parkinson idiopática, arterioesclerótica, posencefalítica.
PARLODEL también está indicado en pacientes cuya respuesta terapéutica a la levodopa se está desvaneciendo y en los casos en los que la aparición del fenómeno "on-off" limita el éxito de la terapia con levodopa.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Parlodel
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes (ver "Composición") oa otros alcaloides del cornezuelo del centeno.
La bromocriptina está contraindicada en pacientes con hipertensión no controlada, trastornos hipertensivos del embarazo (incluida eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo), hipertensión posparto y posparto.
La bromocriptina está contraindicada para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no pongan la vida en peligro, en pacientes con antecedentes de enfermedad de las arterias coronarias u otras afecciones cardiovasculares graves, o síntomas / antecedentes de trastornos psiquiátricos graves. De tratamiento con PARLODEL durante un período prolongado tiempo en pacientes que tienen o han tenido reacciones fibróticas (tejido cicatricial) que afectan al corazón.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Parlodel
Las altas dosis de PARLODEL necesarias para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, es decir, 10-20 mg / día o más, no deben utilizarse en otras indicaciones.
El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.
Si las mujeres con afecciones no relacionadas con la hiperprolactinemia son tratadas con PARLODEL, el medicamento debe administrarse a la dosis efectiva más baja, necesaria para aliviar los síntomas, con el fin de evitar la posibilidad de disminuir los niveles de prolactina por debajo de lo normal, con la consecuente alteración del lúteo. función. Estos pacientes deben someterse a determinaciones de prolactina plasmática y progesterona posovulatoria a intervalos regulares si el tratamiento continúa durante más de 6 meses.
Se han notificado algunos informes de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. En caso de que ocurra, se debe suspender la administración de PARLODEL. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o úlcera péptica actual deben recibir preferiblemente un tratamiento alternativo. Si PARLODEL se va a utilizar necesariamente en pacientes parkinsonianos con acromegalia, se les debe advertir que notifiquen inmediatamente cualquier reacción gastrointestinal.
Dado que ocasionalmente pueden surgir reacciones hipotensivas, especialmente durante los primeros días de tratamiento, que conducen a una disminución del estado de alerta, se debe tener especial cuidado al conducir vehículos o utilizar máquinas (ver también "Advertencias especiales - Efectos sobre la capacidad para conducir o conducir vehículos". uso de máquinas "). Por el mismo motivo, en pacientes ambulatorios es aconsejable controlar los valores de tensión arterial durante los primeros días de tratamiento.
La bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson.
Se han notificado muy raramente ataques repentinos de sueño durante la actividad diaria, en algunos casos sin conciencia y sin signos de advertencia. Se debe informar a los pacientes que toman bromocriptina de estos eventos y se les debe advertir que tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria.Los pacientes que hayan experimentado episodios de somnolencia y / o un episodio repentino de sueño deben abstenerse de conducir y utilizar máquinas (ver también "Advertencias especiales - Efectos sobre la capacidad para conducir o" utilizar máquinas "). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
En ocasiones se han notificado derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva, entre pacientes tratados con bromocriptina, en particular a largo plazo y en dosis altas. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares de naturaleza indeterminada deben ser investigados cuidadosamente y "debe considerarse la interrupción del tratamiento con PARLODEL".
Se ha notificado fibrosis retroperitoneal en algunos pacientes tratados a largo plazo y en dosis altas con PARLODEL. Para asegurar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en un estadio inicial reversible, en este tipo de pacientes se recomienda monitorizar los síntomas típicos de esta patología (ej: dolor de espalda, edema de miembros inferiores, alteraciones de la función renal). Se debe suspender el uso de PARLODEL si se diagnostican o sospechan cambios fibróticos del retroperitoneo.
En sujetos con galactorrea, amenorrea dependiente de prolactina, trastornos menstruales o acromegalia, el tratamiento con PARLODEL puede eliminar la infertilidad preexistente. Por lo tanto, las mujeres que podrían llegar a ser fértiles, pero que no desean quedar embarazadas, deben adoptar un método anticonceptivo mecánico. Antes de iniciar el tratamiento con PARLODEL, se debe definir la causa de la infertilidad.
Debe evitarse el embarazo si se hace un diagnóstico de adenoma hipofisario. Un agrandamiento marcado de la silla turca o un defecto del campo visual requiere tratamiento quirúrgico y / o radioterápico en primera instancia. PARLODEL solo está indicado si estas medidas han fallado. En ausencia de adenoma hipofisario y si la paciente está ansiosa por concebir, PARLODEL debe suspenderse lo antes posible después de la concepción (diagnóstico precoz de embarazo con prueba inmunológica), ya que se conocen los posibles efectos del fármaco en la evolución del embarazo. y en el feto En casos de embarazo confirmado, como medida de precaución, los posibles efectos negativos de un evento patológico hipofisario asociado con el embarazo deben investigarse regularmente, por ejemplo, investigando el campo visual.
El tratamiento en mujeres debe estar bajo supervisión médica, incluida la dosificación hormonal y el examen ginecológico. Como dicta la buena práctica médica, todas las mujeres que reciben PARLODEL de forma continua durante más de 6 meses deben someterse a controles ginecológicos regulares a intervalos anuales si la mujer es premenopáusica, cada 6 meses si está en la menopausia (citología cervical y, si es posible, endometrial). .
Se requiere precaución cuando se administra PARLODEL en dosis altas a pacientes parkinsonianos con antecedentes de trastornos psicóticos, enfermedad cardiovascular grave, úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal.
Uso en mujeres posparto
Es aconsejable el control periódico de la presión arterial en mujeres en posparto tratadas con PARLODEL por cualquier afección. En caso de hipertensión, dolor de cabeza intenso, progresivo o incesante (con o sin alteración visual) o toxicidad del sistema nervioso central, se debe suspender la administración de PARLODEL y se debe investigar al paciente de inmediato.
Se requiere especial precaución en pacientes que han sido tratados recientemente o están en terapia concomitante con medicamentos que pueden alterar la presión arterial, por ejemplo, vasoconstrictores como simpaticomiméticos o alcaloides del cornezuelo de centeno, incluida la ergometrina o metilergometrina, y se recomienda su uso concomitante en el período no puerperio. .
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar requiriendo un ajuste de la dosis.
Dígale a su médico si usted o alguien de su familia, o cuidador, nota que los impulsos o deseos se están desarrollando para comportarse de maneras inusuales para usted y no puede resistir el impulso o la tentación de realizar ciertas actividades que podrían dañarlo a usted mismo oa los demás. se denominan trastornos del control de impulsos y pueden incluir comportamientos como adicción al juego, comer en exceso, compras incontrolables o gastos excesivos, deseo sexual anormal, exagerado o aumento de pensamientos o sentimientos sexuales. Su médico puede considerar necesario cambiar o suspender su dosis.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Parlodel?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
No se puede excluir la posibilidad de interacción entre bromocriptina y fármacos psicoactivos o hipotensores.
Se debe tener especial precaución en pacientes tratados con alcaloides del cornezuelo de centeno o fármacos que actúan sobre la presión arterial en relación con un posible efecto potencial.
La bromocriptina es simultáneamente un sustrato y un inhibidor del citocromo P3A4. Por tanto, se debe tener precaución al administrar fármacos que sean inhibidores potentes y / o sustratos de esta enzima (antifúngicos azolina, inhibidores de la proteasa del VIH).
El uso concomitante de eritromicina, iosamicina u otros antibióticos macrólidos puede aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina.
Dado que PARLODEL ejerce su efecto terapéutico estimulando los receptores centrales de dopamina, los antagonistas de la dopamina como los antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos), pero también la metoclopramida y la domperidona pueden reducir su actividad.
La tolerabilidad al tratamiento puede reducirse mediante la administración concomitante de alcohol.
Advertencias Es importante saber que:
Se han notificado juegos de azar, aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes tratados con agonistas de la dopamina para la enfermedad de Parkinson, incluido PARLODEL.
El embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
En pacientes que deseen concebir, PARLODEL, como todos los demás medicamentos, debe interrumpirse cuando se haya confirmado el embarazo, a menos que exista una justificación médica para continuar el tratamiento. No se observó un aumento en la incidencia de abortos espontáneos luego de la interrupción del tratamiento con PARLODEL en esta etapa La experiencia clínica indica que PARLODEL, administrado durante el embarazo, no afecta negativamente su curso y resultado.
Hora de la comida
Dado que PARLODEL inhibe la lactancia, no deben tomarlo las madres que deseen amamantar.
Las mujeres en edad fértil
El tratamiento con PARLODEL puede restaurar la fertilidad. Por tanto, se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que no deseen concebir que utilicen un método anticonceptivo viable.
Efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
PARLODEL afecta la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, pueden surgir ocasionalmente reacciones hipotensivas que conduzcan a una reducción del estado de alerta, se debe prestar especial atención al conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Se debe advertir a los pacientes en tratamiento con bromocriptina que experimenten episodios de somnolencia y / o ataques repentinos de sueño que se abstengan de conducir o realizar cualquier actividad en la que la atención deteriorada pueda exponerse a ellos mismos oa otros al riesgo de sufrir daños graves o la muerte (por ejemplo, utilizar máquinas). hasta que estos episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto (ver también "Precauciones de uso").
Información sobre algunos de los componentes de PARLODEL
PARLODEL contiene lactosa. Si su médico le ha diagnosticado "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Posología y forma de empleo Modo de empleo Parlodel: Posología
Los siguientes criterios de dosificación se aplican únicamente al tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Ya se observa un efecto antiparkinsoniano a dosis diarias de 10-15 mg. El rango de dosis óptimo suele ser mayor (20 mg / día o más). La dosis máxima diaria es de 30 mg / día. Si PARLODEL se administra en combinación con levodopa, con o sin inhibidor de la descarboxilasa, pueden ser suficientes. Dosis incluso más bajas. La dosis óptima debe alcanzarse con un aumento lento y gradual de la dosis.
Una pauta posológica indicativa puede ser la siguiente: administrar 2,5 mg dos veces al día durante una semana. A partir de entonces, el aumento de dosis no debe exceder los 5 mg cada 2-3 días.
Las reducciones de dosis de levodopa deben realizarse gradualmente hasta que se logre el efecto terapéutico óptimo: en algunos casos el tratamiento con levodopa puede suspenderse por completo.Para el aumento gradual de la dosis, también están disponibles los comprimidos de PARLODEL 2,5 mg.
El medicamento siempre debe tomarse con las comidas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Parlodel
Los síntomas de una sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, letargo, somnolencia, letargo y alucinaciones.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de PARLODEL, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de PARLODEL, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Parlodel?
Como todos los medicamentos, PARLODEL puede producir efectos adversos aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se enumeran según la frecuencia utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, <1/100); raras (≥ 1 / 10.000, <1/1000); muy raras (<1 / 10.000), incluidos casos aislados:
Desórdenes psiquiátricos
Poco frecuentes: confusión, agitación psicomotora, alucinaciones.
Raras: trastornos psicóticos; insomnio
Muy raras: aumento de la libido, hipersexualidad y adicción al juego.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza, letargo, mareos.Poco frecuentes: discinesia.
Raras: somnolencia, parestesia
Muy raras: somnolencia excesiva durante el día, sueño repentino
Trastornos oculares
Raras: alteraciones visuales, visión borrosa.
Trastornos del oído y del laberinto.
Raras: acúfenos
Trastornos cardíacos:
Raras: derrame pericárdico, pericarditis constrictiva, taquicardia, bradicardia, arritmia
Muy raras: valvulopatía cardíaca (incluido el reflujo) y trastornos relacionados (derrames pleurales y pericárdicos).
Patologías vasculares
Poco frecuentes: hipotensión, hipotensión ortostática (muy raramente hasta síncope)
Muy raras: palidez reversible de los dedos de las manos y los pies causada por el frío (principalmente en pacientes con antecedentes del fenómeno de Raynaud).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: congestión nasal.
Raras: derrames pleurales, fibrosis pleural, pleuresía, fibrosis pulmonar, disnea
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, estreñimiento, vómitos.
Poco frecuentes: sequedad de boca
Raras: diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones alérgicas cutáneas, caída del cabello.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Calambres en las piernas poco frecuentes
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Poco frecuentes: fatiga.
Raras: edema periférico.
Muy raras: síndrome similar al síndrome neuroléptico maligno debido a la interrupción abrupta de PARLODEL.
Los pacientes tratados con agonistas de la dopamina para la enfermedad de Parkinson, incluido PARLODEL, especialmente en dosis altas, han informado de aparición de ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversibles con la reducción o interrupción del tratamiento. Estos informes se han recibido muy raramente con PARLODEL.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno o todos los efectos adversos se agravan, o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:
Incapacidad para resistir la tentación de tomar acciones que podrían ser dañinas, que pueden incluir:
- Fuerte necesidad de apostar en exceso, a pesar de las graves consecuencias personales o familiares.
- interés y comportamiento sexual alterado o aumentado que le cause a usted oa otros una preocupación significativa, como aumento del deseo sexual, compras incontrolables o gastos excesivos
- comer compulsivamente (comer grandes cantidades de comida en un corto período de tiempo) o bulimia (comer más comida de lo normal y más de la necesaria para satisfacer su hambre)
Dígale a su médico si ocurre alguno de estos comportamientos para que pueda decidir qué hacer para controlar o reducir los síntomas.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
PRECAUCIÓN: NO USE EL MEDICAMENTO DESPUÉS DE LA FECHA DE CADUCIDAD INDICADA EN EL EMBALAJE.
almacenamiento
No conservar por encima de 25 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
PARLODEL 5 mg cápsulas duras
Una cápsula contiene:
Principio activo
mesilato de bromocriptina 5.735 mg (equivalente a 5 mg de base de bromocriptina).
Excipientes: sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, ácido maleico, almidón de maíz, lactosa.
Componentes de la cáscara: dióxido de titanio, índigo carmín, gelatina.
PARLODEL 10 mg cápsulas duras
Una cápsula contiene:
Principio activo
mesilato de bromocriptina 11.470 mg (equivalente a 10 mg de base de bromocriptina).
Excipientes: sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, ácido maleico, almidón de maíz, lactosa.
Componentes de la cáscara: dióxido de titanio, gelatina.
FORMA FARMACÉUTICA y CONTENIDO
Cápsulas para vía oral.
"Cápsulas duras de 5 mg" - Caja de 30 cápsulas
"Cápsulas duras de 10 mg" - Caja de 20 cápsulas.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS PARLODEL 2,5 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada tableta contiene:
Principio activo:
mesilato de bromocriptina 2,87 mg, equivalente a 2,5 mg de base de bromocriptina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Galactorrea con o sin amenorrea: idiopática (Argonz del Castillo);
tumor (Forbes Albright); de drogas (psicotrópicos, anticonceptivos).
Prevención o supresión de la lactancia fisiológica posparto solo cuando esté clínicamente indicado (como en el caso de pérdida intraparto, muerte neonatal, infección por VIH de la madre).
La bromocriptina no se recomienda para la supresión rutinaria de la lactancia o para el alivio de los síntomas dolorosos y la congestión posparto que pueden tratarse adecuadamente con intervenciones no farmacológicas (como soporte estable para los senos, aplicaciones de hielo) y / o analgésicos habituales.
Amenorrea dependiente de prolactina sin galactorrea.
Infertilidad hiperprolactinémica.
Disfunciones del ciclo menstrual. (fase lútea corta).
Hipogonadismo masculino dependiente de prolactina.
Acromegalia: el tratamiento de primera instancia de esta condición es quirúrgico o radioterapia; Parlodel es un adyuvante útil para dichos tratamientos o, en casos particulares, se puede utilizar independientemente de ellos.
enfermedad de Parkinson, idiopático y arteriosclerótico: Parlodel es particularmente útil en pacientes que muestran una respuesta terapéutica decreciente a la L-DOPA y en los casos en los que la levodopatoterapia se ve afectada por la aparición de fenómenos "on-off". La combinación con L-dopa consigue un aumento de los efectos antiparkinsonianos, lo que permite reducir la dosificación de ambos fármacos. Parlodel puede administrarse solo en casos iniciales o leves de la enfermedad de Parkinson y también puede asociarse con anticolinérgicos y / o con otros fármacos antiparkinsonianos .
04.2 Posología y forma de administración
El medicamento siempre debe tomarse con las comidas.
Galactorrea y / o amenorrea dependiente de prolactina, infertilidad hiperprolactinémica:
media tableta 3 veces al día; si esta dosis resulta insuficiente, aumente gradualmente a 1 tableta 2-3 veces al día, con las comidas. Continuar el tratamiento hasta la completa desaparición de la secreción mamaria y, si coexiste amenorrea, hasta que el ciclo menstrual vuelva a la normalidad. Si es necesario, el tratamiento puede continuarse durante varios ciclos menstruales para evitar recaídas.
Disfunciones del ciclo menstrual. (fase lútea corta):
media tableta 3 veces al día, luego aumentando gradualmente a 1 tableta 2 veces al día, con las comidas, hasta que se restablezca la fase lútea normal.
Hipogonadismo masculino : media tableta 3 veces al día, aumentando gradualmente a 1 tableta 3 veces al día, durante 2-3 meses.
Acromegalia : comience con 1 tableta por día; aumente gradualmente la dosis en 1-2 semanas, hasta 4-8 comprimidos, en función de la demanda individual, la respuesta clínica y la tolerancia. La dosis diaria debe dividirse en 4 dosis únicas iguales.
enfermedad de Parkinson : los efectos antiparkinsonianos se pueden obtener con dosis bajas, de 10 a 15 mg al día. Sin embargo, la dosis terapéuticamente eficaz cuando Parlodel se administra solo suele ser más alta. La dosis máxima diaria es de 30 mg / día. Si Parlodel se administra en combinación con L-dopa, con o sin un inhibidor de la dopa-descarboxilasa, pueden ser suficientes dosis más bajas. La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg dos veces al día (con las comidas) durante una semana. Los aumentos de dosis deben ser pequeños y regulares, normalmente no más de 5 mg cada uno.
2-3 días en la etapa inicial del tratamiento; posteriormente, se pueden hacer nuevos aumentos de la dosis de forma gradual, de no más de 10 mg a la vez, en relación con la respuesta terapéutica y la tolerancia. Cualquier reducción en la dosis de L-DOPA debe ser gradual, hasta que se logre el efecto óptimo; en algunos casos, la L-DOPA puede suprimirse por completo.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes (ver secciones 2 y 6.1) oa otros alcaloides del cornezuelo del centeno.
La bromocriptina está contraindicada en pacientes con hipertensión no controlada, trastornos hipertensivos del embarazo (incluida eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo), hipertensión posparto y posparto.
La bromocriptina está contraindicada para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no pongan la vida en peligro, en pacientes con antecedentes de enfermedad de las arterias coronarias u otras afecciones cardiovasculares graves, o síntomas / antecedentes de trastornos psiquiátricos graves.
Para el tratamiento a largo plazo: evidencia de valvulopatía cardíaca determinada en un ecocardiograma realizado antes del tratamiento.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Si se trata con Parlodel a mujeres con afecciones no relacionadas con la hiperprolactinemia, el fármaco debe administrarse a la dosis efectiva más baja, necesaria para aliviar los síntomas, con el fin de evitar la posibilidad de disminuir los niveles de prolactina por debajo de lo normal, con la consecuente alteración de los niveles de prolactina. función lútea.
Estos pacientes deben someterse a determinaciones de prolactina plasmática y progesterona posovulatoria a intervalos regulares si el tratamiento continúa durante más de 6 meses.
Se han notificado algunos informes de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. Si esto ocurre, se debe interrumpir la administración de Parlodel. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o úlcera péptica actual deben recibir preferiblemente un tratamiento alternativo. Si Parlodel se va a utilizar necesariamente en estos pacientes, se les debe advertir que notifiquen inmediatamente cualquier reacción gastrointestinal.
Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, pueden surgir ocasionalmente reacciones hipotensivas que conduzcan a una reducción del estado de alerta, se debe prestar especial atención al conducir vehículos o utilizar maquinaria. Por el mismo motivo, en pacientes ambulatorios es recomendable controlar los valores de presión arterial durante los primeros días de tratamiento. Si persisten los efectos indeseables, la dosis debe reducirse adecuadamente.
La bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de ataques repentinos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson.
Se han notificado juegos de azar, aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson, incluido Parlodel.
Se han notificado muy raramente ataques repentinos de sueño durante la actividad diaria, en algunos casos sin conciencia y sin signos de advertencia. Se debe informar a los pacientes que toman bromocriptina de estos eventos y se les debe advertir que tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes que hayan experimentado episodios de somnolencia y / o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir y utilizar maquinaria (ver también sección 4.7). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
En ocasiones se han notificado derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva, entre pacientes tratados con bromocriptina, en particular a largo plazo y en dosis altas. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares de naturaleza indeterminada deben ser examinados cuidadosamente y "debe considerarse la interrupción del tratamiento con Parlodel".
Se ha notificado fibrosis retroperitoneal en algunos pacientes tratados a largo plazo y en dosis altas con Parlodel. Para asegurar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en un estadio inicial reversible, en este tipo de pacientes se recomienda monitorizar los síntomas típicos de esta patología (ej .: dolor de espalda, edema de miembros inferiores, alteraciones funcionales, alteraciones fibróticas del retroperitoneo.
En personas con galactorrea, amenorrea dependiente de prolactina, alteraciones menstruales o acromegalia, el tratamiento con Parlodel puede eliminar la infertilidad preexistente. Por lo tanto, las mujeres que podrían llegar a ser fértiles pero que no desean quedar embarazadas deben adoptar un método anticonceptivo mecánico. Antes de iniciar el tratamiento con Parlodel, se debe definir la causa de la infertilidad.
Debe evitarse el embarazo si se hace un diagnóstico de adenoma hipofisario.
Un agrandamiento marcado de la silla turca o un defecto del campo visual requiere tratamiento quirúrgico y / o radioterápico en primera instancia. Parlodel solo está indicado si estas medidas han fallado. En ausencia de adenoma hipofisario y si la paciente está ansiosa por concebir, Parlodel debe suspenderse lo antes posible después de la concepción (diagnóstico precoz de embarazo con prueba inmunológica), ya que se conocen los posibles efectos del fármaco en la evolución del embarazo. y en el feto todavía están incompletas. En casos de embarazo confirmado, como medida de precaución, los posibles efectos negativos de un evento patológico hipofisario asociado con el embarazo deben investigarse regularmente, por ejemplo, investigando el campo visual.
El tratamiento en mujeres debe estar bajo supervisión médica, incluida la dosificación hormonal y el examen ginecológico. Como dicta la buena práctica médica, todas las mujeres que reciben Parlodel de forma continua durante más de 6 meses deben someterse a controles ginecológicos regulares a intervalos anuales si la mujer es premenopáusica, cada 6 meses si está en la menopausia (citología cervical y, si es posible, endometrial) .
Uso en mujeres posparto
En raras ocasiones, se han notificado reacciones adversas graves, como hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, ictus o trastornos psiquiátricos en mujeres posparto tratadas con bromocriptina para inhibir la lactancia. En algunas pacientes, el desarrollo de convulsiones, mareos, síncope o ictus fue precedido por dolor de cabeza severo y / o alteraciones visuales transitorias. La presión arterial debe controlarse cuidadosamente, especialmente durante los primeros días de tratamiento. En caso de hipertensión, sospecha de dolor en el pecho, dolor de cabeza intenso, progresivo o incesante (con o sin alteraciones visuales), o evidencia de toxicidad del sistema nervioso central, se debe suspender la administración de bromocriptina y se debe examinar al paciente de inmediato.
Se requiere especial precaución en pacientes que han sido tratados recientemente o están en terapia concomitante con medicamentos que pueden alterar la presión arterial, por ejemplo, vasoconstrictores como simpaticomiméticos o alcaloides del cornezuelo de centeno, incluida la ergometrina o metilergometrina.
Aunque no hay "evidencia concluyente de" interacción entre Parlodel y estos medicamentos, no se recomienda su uso concomitante en el período posnatal.
Uso en pacientes parkinsonianos
Se requiere precaución cuando se administra Parlodel en dosis altas a pacientes parkinsonianos con antecedentes de trastornos psicóticos, enfermedad cardiovascular grave, úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, requiriendo un ajuste de la dosis.
Otros
Hay poca evidencia de la eficacia de Parlodel en el tratamiento de los síntomas premenstruales y los trastornos benignos de la mama. Por tanto, no se recomienda el uso de Parlodel en pacientes con estas enfermedades.
Información sobre algunos de los ingredientes de Parlodel
Los comprimidos contienen lactosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa deben evitar tomar este medicamento.
Trastornos del control de impulsos
Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de trastornos del control de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser conscientes de que los síntomas conductuales del trastorno del control de impulsos, que incluyen ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o gastos excesivos, bulimia y atracones, pueden aparecer en pacientes tratados con agonistas de la dopamina, incluido Parlodel Reducción de la dosis / abstinencia gradual hasta que se debe considerar la interrupción si se desarrollan tales síntomas.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se puede excluir la posibilidad de interacciones entre bromocriptina y fármacos psicoactivos o hipotensores.
Se debe tener especial precaución en pacientes tratados con alcaloides del cornezuelo de centeno o fármacos que actúan sobre la presión arterial en relación con un posible efecto potenciador.
La bromocriptina es concomitantemente un sustrato y un inhibidor del citocromo P3A4 (ver sección 5.2). Por tanto, se debe tener precaución al administrar fármacos que sean inhibidores potentes y / o sustratos de esta enzima (antifúngicos azolina, inhibidores de la proteasa del VIH).
El uso concomitante de eritromicina, iosamicina u otros antibióticos macrólidos puede aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina. En pacientes con acromegalia, el tratamiento concomitante con bromocriptina y octreótido produjo un aumento de los niveles plasmáticos de bromocriptina. Dado que Parlodel ejerce su efecto terapéutico, estimulando los receptores centrales de dopamina, la dopamina los antagonistas como los antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos), pero también la metoclopramida y la domperidona pueden reducir su actividad.
La tolerabilidad al tratamiento puede reducirse mediante la ingesta simultánea de alcohol.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
En pacientes que deseen concebir, Parlodel, como todos los demás medicamentos, debe suspenderse cuando se haya confirmado el embarazo, a menos que exista una justificación médica para continuar el tratamiento. No se ha observado un aumento en la incidencia de abortos espontáneos después de la interrupción del tratamiento con Parlodel en esta etapa La experiencia clínica indica que Parlodel, administrado durante el embarazo, no afecta negativamente su curso y resultado.
Hora de la comida
Dado que Parlodel inhibe la lactancia, no deben tomarlo las madres que deseen amamantar.
Las mujeres en edad fértil
El tratamiento con Parlodel puede restaurar la fertilidad. Por tanto, se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que no deseen concebir que utilicen un método anticonceptivo viable.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Parlodel altera la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Como, especialmente durante los primeros días de tratamiento pueden surgir
ocasionalmente reacciones hipotensivas que conducen a una reducción del estado de alerta, se debe prestar especial atención al conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Se debe advertir a los pacientes tratados con bromocriptina que experimenten episodios de somnolencia y / o ataques repentinos de sueño que se abstengan de conducir o realizar cualquier actividad en la que la atención alterada pueda exponerse a ellos mismos oa otros al riesgo de sufrir daños graves o la muerte (por ejemplo, utilizar máquinas). hasta que estos episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto (ver 4.4).
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas se enumeran según la frecuencia utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100,
Desórdenes psiquiátricos
Poco común: Confusión, agitación psicomotora, alucinaciones
Raro: Trastornos psicóticos, insomnio
Muy raro: Aumento de la libido, hipersexualidad y adicción al juego.
Trastornos del sistema nervioso
Común: Dolor de cabeza, letargo, mareos
Poco común: Discinesia
Raro: Somnolencia, parestesia
Muy raro: Somnolencia excesiva durante el día, sueño repentino.
Trastornos oculares
Raro: Alteraciones visuales, visión borrosa.
Trastornos del oído y del laberinto.
Raro: Tinnitus
Trastornos cardíacos:
Raro: Derrame pericárdico, pericarditis constrictiva, taquicardia, bradicardia, arritmia
Muy raro: Valvulopatía cardíaca (incluido el reflujo) y trastornos relacionados (derrames pleurales y pericárdicos)
Patologías vasculares
Poco común: Hipotensión, hipotensión ortostática (muy raramente hasta síncope)
Muy raro: palidez reversible de los dedos de manos y pies causada por el frío (especialmente en pacientes con antecedentes del fenómeno de Raynaud)
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Común: Congestión nasal
Raro: Derrames pleurales, fibrosis pleural, pleuresía, fibrosis pulmonar, disnea
Desórdenes gastrointestinales
Común: Náuseas, estreñimiento, vómitos
Poco común: Boca seca
Raro: Diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco común: Reacciones alérgicas de la piel, caída del cabello.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco común Calambres en las piernas
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Poco común: Fatigabilidad
Raro: Edema periférico
Muy raro: Síndrome de tipo síndrome neuroléptico maligno debido a la interrupción abrupta de Parlodel
En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluido Parlodel, pueden producirse ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compras compulsivas o gastos excesivos, bulimia y atracones (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
Los síntomas de una sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, letargo, somnolencia, letargo y alucinaciones.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y, en caso de ingesta oral muy reciente, se puede considerar el lavado gástrico.
El tratamiento de la intoxicación aguda es sintomático. La metoclopramida se puede utilizar para tratar los vómitos o las alucinaciones.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la prolactina - Código
ATC: G02CB01.
Parlodel inhibe la secreción de la hormona prolactina prehipofisaria sin afectar los niveles normales de las otras hormonas hipofisarias. Sin embargo, Parlodel es capaz de reducir los niveles elevados de GH en pacientes con acromegalia: estos efectos se deben a la estimulación de los receptores dopaminérgicos.
En el puerperio, se necesita prolactina para iniciar y mantener la lactancia. En otras afecciones, el aumento de la secreción de prolactina conduce a una lactancia patológica (galactorrea) y / o trastornos de la ovulación y la menstruación. Como inhibidor específico de la secreción de prolactina, la bromocriptina puede usarse para prevenir o suprimir la lactancia fisiológica, así como para tratar la lactancia inducida por prolactina. estados de enfermedad.
En "amenorrea y / o en ausencia de ovulación" (con o sin galactorrea) Parlodel puede usarse para restaurar el ciclo menstrual y la ovulación.
Las medidas específicas para la supresión de la lactancia, como la restricción de la administración de líquidos, no son necesarias durante la terapia con bromocriptina. Además, Parlodel no altera la involución puerperal del útero y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.
Se ha descubierto que la bromocriptina detiene el crecimiento o reduce la masa del adenoma hipofisario dependiente de prolactina (prolactinoma).
La prolactina también puede desempeñar un papel en la patogénesis de varios casos de hipogonadismo masculino: con Parlodel, se obtiene una restauración de la función gonadal normal y la potencia sexual regulando la tasa de prolactina.
En pacientes con acromegalia, además de reducir los niveles plasmáticos de hormona del crecimiento (GH) y prolactina, Parlodel tiene un efecto beneficioso sobre el cuadro clínico y sobre la tolerancia a la glucosa.
La bromocriptina mejora los síntomas clínicos del síndrome de ovario poliquístico al restaurar los niveles normales de secreción de LH.
En pacientes con enfermedad mamaria benigna, la bromocriptina reduce la masa y el número de quistes y / o bultos en la mama y alivia el dolor mamario a menudo asociado con esta afección para normalizar el desequilibrio progesterona / estrógeno en su base. Al mismo tiempo, la bromocriptina reduce la secreción de prolactina en pacientes con niveles elevados.
Por su actividad dopaminérgica, Parlodel en dosis habitualmente superiores a las requeridas en indicaciones endocrinológicas, es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, caracterizada por un déficit específico de dopamina nigroestriatal. En estas condiciones, la estimulación de los receptores de dopamina puede restaurar el equilibrio neuroquímico en el cuerpo estriado.
Parlodel mejora los síntomas clínicos relacionados con temblores, rigidez, bradicinesia y otros síntomas parkinsonianos en todas las fases de la enfermedad. La eficacia terapéutica suele durar varios años (en este sentido, se han reportado buenos resultados en pacientes tratados hasta por 8 años). Parlodel puede administrarse solo o, tanto en las etapas tempranas como avanzadas de la enfermedad, en combinación con otros Fármacos antiparkinsonianos La combinación con levodopa produce un aumento de los efectos antiparkinsonianos, lo que a menudo permite reducir la dosis de levodopa. Parlodel es particularmente beneficioso para los pacientes en tratamiento con levodopa para quienes la respuesta terapéutica se está reduciendo progresivamente o que presentan complicaciones como movimientos involuntarios anormales (discinesia coreo-atetoide y / o distonía dolorosa), deterioro al final de la dosis o "intermitente". .
Parlodel mejora los síntomas depresivos que a menudo se observan en los parkinsonianos. Esto se debe a sus propiedades antidepresivas inherentes, como se demostró en estudios controlados en pacientes no parkinsonianos con depresión endógena o psicógena.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral, PARLODEL se absorbe bien. En voluntarios sanos, la semivida de absorción es de 0,2 a 0,5 horas y los niveles plasmáticos de bromocriptina alcanzan su punto máximo en 1 a 3 horas. Una dosis oral de 5 mg de bromocriptina produce una Cmax de 0,465 ng / ml. Los efectos reductores de la prolactina se producen en 1 2 horas de ingesta, alcance el máximo (por ejemplo, reducción de la prolactina plasmática en más del 80%) dentro de
5-10 horas y permanecer cerca del máximo durante 8-12 horas.
Biotransformación
La bromocriptina sufre una "extensa biotransformación de primer paso en el hígado, reflejada por un perfil complejo de metabolitos y la ausencia casi completa del fármaco inalterado en la orina y las heces. Presenta una alta afinidad por el citocromo P3A y las hidroxilaciones" que representan el anillo de prolina de la molécula de ciclopéptido. la principal vía metabólica. Por tanto, los inhibidores y / o sustratos potentes del citocromo P3A4 pueden inhibir el aclaramiento de bromocriptina y hacer que aumenten sus niveles. La bromocriptina también es un potente inhibidor del citocromo P3A4 con un valor de CI50 calculado de 1,69 mcM. En cualquier caso, dadas las bajas concentraciones terapéuticas de bromocriptina libre en los pacientes, no es de esperar una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento está mediado por el citocromo P3A4.
Eliminación
La eliminación del fármaco del plasma es bifásica con una vida media terminal de aproximadamente 15 horas (rango de 8 a 20 horas). La eliminación del fármaco inalterado y sus metabolitos se produce casi por completo a través del hígado, y solo el 6% se elimina a través del riñón.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 96%.
Pacientes especiales
En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, requiriendo un ajuste de la dosis.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda
Los estudios de toxicidad aguda con bromocriptina micronizada revelaron valores de LD50 oral iguales a 2620 mg / kg en ratones, superiores a 1000 mg / kg en conejos y superiores a 2000 mg / kg en ratas. Los valores de LD 50 después de i.v. fueron: ratón 190 mg / kg, rata 72 mg / kg y conejo 12,5 mg / kg. Los signos de toxicidad fueron excitación motora, a veces calambres, disnea y coma. La alta sensibilidad en conejos es característica de los derivados del cornezuelo de centeno en general.
Mutagénesis
Se encontró que la bromocriptina no tiene actividad genotóxica potencial en estudios sobre efectos mutagénicos en Salmonella typhimurium con y sin activación metabólica, de potencial clastogénico en la médula ósea in vitro (prueba de micronúcleos en ratones, pruebas de cromosomas metafásicos en hámster chino).
Carcinogénesis
En un estudio de 100 semanas en ratas, se administró bromocriptina en el pienso a dosis de 1,8, 9,9 o 44,5 mg / kg por día, equivalentes a 25-100 veces la dosis terapéutica humana para la inhibición humana de la prolactina. El tratamiento provocó una dosis disminución dependiente de la incidencia de tumores en todos los grupos tratados. Esto se reflejó en una disminución general de la incidencia de tumores de mama en las mujeres y de tumores de las glándulas suprarrenales en los hombres, probablemente ambos efectos se relacionaron con la acción inhibidora de la prolactina por la bromocriptina. Por el contrario, la bromocriptina en dosis media / alta aumentó la incidencia de tumores uterinos. En un estudio de un año en ratas se descubrió que los efectos sobre el útero son el resultado de un efecto estrogénico prolongado causado por el efecto de inhibición de la prolactina administrada por bromocriptina, particularmente acentuada en el sistema endocrino hipofuncionante de ratas hembras de edad avanzada. En el mismo estudio, de hecho, se demostró que la bromocriptina había inhibido el aumento de los niveles plasmáticos de progesterona, asociado con un estado de pseudoembarazo, que normalmente se encuentra en ratas hembras de edad avanzada; los niveles de estradiol se mantuvieron sin cambios. lesiones uterinas hiperplásicas y metaplásicas inesperadas, que podrían progresar a neoplasias cuando la duración del tratamiento se prolongó hasta 100 semanas.
Este hallazgo no es relevante para las mujeres dadas las diferencias fundamentales en el proceso de envejecimiento de las funciones reproductivas. En ratas hembras de edad avanzada, a diferencia de las mujeres, la respuesta ovárica se mantuvo, tanto en apoyo de la pseudoembarazo con estimulación continua de prolactina, si la hiperprolactinemia fue suprimida por bromocriptina, como en apoyo de la dominancia de estrógenos que resulta en metaplasia escamosa del tracto genital. No hay evidencia de que estos efectos farmacodinámicos específicos de ratas sean de importancia clínica en humanos.
La pérdida del efecto estimulante directo sobre el útero por la bromocriptina se destacó aún más en un estudio de 104 semanas en ratas hembras ovariectomizadas. Una dosis de 10 mg / kg por día administrada en el pienso no indujo cambios en los tumores uterinos o preneoplásicos. Se confirmó la ausencia de potencial carcinogénico en ratones que recibieron bromocriptina en el pienso a dosis de hasta 50 mg / kg por día, lo que no reveló diferencias en la incidencia de ningún tipo de tumor entre los animales tratados y el grupo control.
Toxicidad reproductiva
No se detectó potencial embriotóxico o teratogénico de la bromocriptina en ratas, conejos o monos.
En los animales machos, la bromocriptina no produjo efectos sobre las células germinales, la fertilidad y el desarrollo de la descendencia. En las hembras, la fertilidad, el desarrollo prenatal y la descendencia no se vieron afectados negativamente después del tratamiento oral con bromocriptina.
Una dosis alta de 30 mg / kg administrada a ratas durante el último período de gestación hasta el parto redujo la supervivencia y el aumento de peso de los recién nacidos. Este último se ha atribuido a una lactancia reducida como resultado de la inhibición de la prolactina por la bromocriptina. Por otro lado, el desarrollo posnatal de los animales F1 se vio afectado independientemente de la administración durante las primeras o últimas etapas de la gestación. Cuando se administró a monas de cola muñón durante uno o más ciclos y para gestaciones consecutivas, dosis de 0, 15 mg / kg de la bromocriptina dos veces al día no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o el desarrollo fetal del recién nacido.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, ácido maleico, edetato de sodio (dihidrato), almidón de maíz, lactosa.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar el producto a una temperatura no superior a 25 ° C y protegido de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blíster opaco de PVC / PVDC / ALU. Caja que contiene 30 comprimidos.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
A.I.C. norte. 023781014
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
27.11.1978/01.06.2005