Salicilatos y aspirina

SALICILATOS: se han descubierto empíricamente apreciando los efectos analgésicos y antipiréticos de la masticación de trozos de corteza obtenidos de algunas plantas y en particular del sauce. Dentro de estas cortezas existe de hecho una sustancia, llamada salicina, que después de masticarla lentamente se hidroliza para dar glucosa más ácido salicílico, reacción que se produce más rápidamente en presencia de ácido clorhídrico, como ocurre en el estómago.

El ácido salicílico tiene una leve actividad antipirética y un modesto efecto antiinflamatorio. En terapia ya no se usa debido a sus marcadas características ácidas, por lo que irrita las mucosas gástricas y esofágicas. Por otro lado, se mantiene el uso externo, por ejemplo. para eliminación de verrugas o queratosis (formaciones fibrosas de la piel), donde se aprovecha su efecto queratolítico.
Con una simple modificación química, denominada acetilación, el alcohol salicílico da lugar al famoso ácido acetilsalicílico, más conocido como Aspirina®. Este fármaco, que entró en terapia en 1898, se sigue utilizando por su marcado efecto antiinflamatorio y por su moderado antifebril. potencia ... La aspirina se toma en dosis de 300-500 mg cuatro veces al día, ya que la duración de acción es de aproximadamente 5/6 horas, por lo que como antiinflamatorio - antifebril se usa en dosis de 2g / día.
Sin embargo, el efecto más útil de la aspirina es el efecto antiplaquetario, que se produce cuando se toma en dosis bajas (Cardioaspirina®). Este medicamento se usa ampliamente en la prevención de enfermedades trombóticas, por lo tanto, de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular (dosis de ingesta: una tableta en 24 horas). La cardioaspirina actúa inhibiendo permanentemente las enzimas COX1 presentes en las plaquetas, por lo que la agregación plaquetaria se inhibe durante 7-8 días (que es el tiempo de vida promedio de las plaquetas); esto explica su uso en la profilaxis de la trombosis.
Como todos los AINE de primera generación, el efecto secundario más importante de la aspirina es su daño gástrico.
Las formulaciones son múltiples, desde tabletas tradicionales hasta efervescentes, en las que se agrega bicarbonato de sodio y ácido cítrico para facilitar su disolución.

Para aumentar la solubilidad de la aspirina, se elabora sal con el aminoácido lisina, dando lugar al acetilsalicilato de lisina (solubilidad inmediata, también apto para inyección o como granulado sublingual instantáneo).