JANUVIA®, un fármaco a base de sitagliptina
GRUPO TERAPÉUTICO: Agentes hipoglucemiantes orales - Inhibidores de DPP-4
Indicaciones JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA® es un fármaco utilizado en el tratamiento de la hiperglucemia del paciente diabético de segundo tipo, que no responde adecuadamente a medidas no farmacológicas como la dieta y la actividad física, a la metformina o a las tiazolidinedionas.
En estos casos, por tanto, la terapia combinada con sitagliptina puede asegurar un control glucémico adecuado.
Mecanismo de acción JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA® debe su acción terapéutica a la presencia del principio activo sitagliptina, activo en la modulación de las concentraciones de hormonas específicas, definidas como incretinas.
Más precisamente, se trata de dos hormonas producidas a nivel gastrointestinal, principalmente tras la introducción de alimentos, conocidas como GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de glucosa), capaces de actuar a nivel pancreático estimulando , a través de la activación de proteína quinasas dependientes de AMP, la producción y secreción de insulina y al mismo tiempo inhibiendo la de glucagón.
La sitagliptina contenida en JANUVIA® actúa indirectamente aumentando las concentraciones de incretinas, mediante la inhibición selectiva de la enzima DPP-4 (Di-Peptidil Peptidasa IV), responsable de la hidrólisis irreversible de estas hormonas.
Desde el punto de vista metabólico, por tanto, este fármaco permite apoyar el ciclo normal de dieta-ayuno, acentuando la liberación de insulina, inhibiendo la de glucagón y asegurando así el mantenimiento de un buen control glucémico.
La ventaja que se deriva del uso de estos inhibidores frente a los fármacos miméticos de incretinas se debe fundamentalmente al sencillo método de administración, que permite que el principio activo, a través de la ingesta oral, sea absorbido en el intestino, con una biodisponibilidad del 87%. y una vida media de aproximadamente 12 horas, y se excreta sin cambios, principalmente a través de la orina, con un metabolismo hepático mínimo e insignificante.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. TERAPIA COMBINADA CON SITAGLIPTINA VERSUS METFORMINA
Diabetes Obes Metab. 15 de marzo de 2011. Doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
El efecto de la terapia inicial con la combinación de dosis fija de sitagliptina y metformina en comparación con la monoterapia con metformina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
El tratamiento del paciente diabético de segundo tipo con terapia combinada de sitagliptina con metformina, en comparación con metformina sola, aseguró una reducción más marcada de la hemoglobina glicosilada (-2,4% frente a -1,8%), reduciendo también la incidencia de náuseas, vómitos y dolor abdominal y demostrando así ser más seguro y más eficaz que la monoterapia
2. SITAGLIPTINA: ENSAYO CLÍNICO
Diabetes Res Clin Pract. 7 de abril de 2011 [Publicación electrónica antes de impresión]
La sitagliptina logra con mayor eficacia un criterio de valoración combinado de reducción de A1C, falta de hipoglucemia y ausencia de aumento de peso corporal en comparación con glipizida.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Aunque la sitagliptina replicó más o menos los mismos éxitos terapéuticos observados para la metformina en terapia única, el tratamiento prolongado durante un año aseguró una reducción adicional de la hemoglobina glicosilada en un 0,5% sin hipoglucemia ni aumento de peso.
3. SITAGLIPTINA Y SALUD DEL HÍGADO
Hepatol Res. 2011 24 de marzo. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Eficacia y seguridad del tratamiento con sitagliptina para la diabetes complicada por enfermedad hepática crónica causada por el virus de la hepatitis C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , SD de Hsieh, Kobayashi T.
El pobre metabolismo hepático de la sitagliptina hace que este principio activo esté especialmente indicado en el tratamiento de pacientes diabéticos tipo II que padecen enfermedades hepáticas relacionadas con la infección por hepatitis C. A diferencia de otros fármacos hipoglucemiantes, de hecho, la sitagliptina, al mismo tiempo que garantiza el mismo éxito terapéutico, conserva la función hepática mientras manteniendo marcadores de función hepática como las transaminasas.
Método de uso y dosificación.
JANUVIA ® comprimidos de sitagliptina de 25 mg:
la dosis generalmente más utilizada en la práctica clínica es la de 100 mg una vez al día.
Aunque la dosificación antes mencionada es la más utilizada, se debe recordar que el médico establecerá el plan terapéutico correcto, que entre otras cosas incluirá la ingesta de metformina o agonistas de PPAR gamma, en función de las condiciones fisiopatológicas del paciente y del paciente. condición metabólica relativa.
Advertencias JANUVIA ® - Sitagliptin
El abordaje correcto de la terapia de la diabetes tipo II no debe ignorar la mejora del estilo de vida, tanto como actividad física como nutricional, a pesar de la implementación de medidas farmacológicas.
El uso de JANUVIA® en pacientes con función renal reducida podría ser peligroso y, en ocasiones, contraindicado.
Debe recordarse que la ingesta concomitante de fármacos hipoglucemiantes podría incrementar el riesgo de hipoglucemia haciendo peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La ausencia total de estudios relacionados con la ingesta de JANUVIA® en el embarazo, el potencial efecto tóxico sobre el feto a dosis elevadas demostrado por modelos experimentales, y la posibilidad de optar por terapias más seguras y bien caracterizadas amplían las contraindicaciones de este medicamento también en el período estatal de embarazo y lactancia.
Interacciones
El pobre metabolismo hepático de la sitagliptina minimiza las posibles interacciones farmacocinéticas entre este medicamento y cualquier ingrediente activo, centrándose esencialmente en la administración concomitante de ciclosporina, capaz de aumentar la exposición del organismo a la sitagliptina y la digoxina.
Sin embargo, cabe señalar que en el caso de la terapia combinada con otros hipoglucemiantes orales, el riesgo de interacciones aumenta significativamente en función del ingrediente activo asociado a la terapia con JANUVIA®.
Contraindicaciones JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, en pacientes con función renal reducida, diabetes tipo I y cetoacidosis diabética, y durante el embarazo y la lactancia.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los datos relativos a la presencia de efectos secundarios tras la ingesta de JANUVIA® se derivan fundamentalmente del ensayo clínico, dada la reciente comercialización del fármaco y el breve período de seguimiento poscomercialización.
En cualquier caso, las reacciones adversas registradas en las terapias combinadas con sitagliptina y otros hipoglucemiantes orales fueron generalmente de entidad clínica modesta, con alteraciones gastrointestinales, edema periférico, cefalea y mareos.
El riesgo de hipoglucemia junto con cambios en el cuadro sanguíneo, artrosis y alteraciones en el ritmo cardíaco fueron los efectos secundarios clínicamente más relevantes, pero afortunadamente raros.
Nota
JANUVIA ® solo se puede vender bajo estricta prescripción médica
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