Generalidad
El ácido clavulánico es un compuesto con estructura química de betalactámicos (o betalactámicos). En particular, el ácido clavulánico es un inhibidor de la betalactamasa que se usa ampliamente en preparaciones medicinales en asociación con fármacos antibióticos, como las penicilinas.
Usos del ácido clavulánico
Aunque el ácido clavulánico tiene una débil actividad antibacteriana, su uso en preparados medicinales con acción antibiótica no se lleva a cabo por su acción directa contra microorganismos, sino por su capacidad para inhibir determinadas enzimas producidas por diferentes cepas bacterianas: β-lactamasas (o beta-lactamasas ).
Las Β-lactamasas son enzimas particulares (más precisamente, serina proteasas) producidas por determinadas cepas bacterianas, a las que confieren resistencia a antibióticos con estructura química betalactámica (como, por ejemplo, penicilinas). De hecho, la función de estas enzimas es precisamente romper el anillo betalactámico presente en la estructura de los antibióticos antes mencionados, comprometiendo irreversiblemente su actividad y permitiendo la supervivencia de las bacterias.
El ácido clavulánico se utiliza sobre todo asociado a la amoxicilina (una penicilina semisintética de amplio espectro de acción) Existen en el mercado diversas preparaciones medicinales a base de amoxicilina y ácido clavulánico, entre las más conocidas recordamos Augmentin® y la Clavulin ®.
Mecanismo de acción
Como se mencionó, el ácido clavulánico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas mencionadas anteriormente, teniendo una estructura química de betalactámicos, el ácido clavulánico es capaz de unirse a estas enzimas preferentemente con respecto a las penicilinas.
Más específicamente, el ácido clavulánico, al unirse a betalactamasas en lugar de penicilinas, provoca una acilación irreversible del hidroxilo de la serina presente en el sitio activo de la misma enzima, inhibiéndola.
En verdad, algunos tipos de betalactamasas son capaces de hidrolizar el ácido clavulánico, sin embargo, tras esta hidrólisis, se producen reacciones químicas posteriores que en cualquier caso e irremediablemente conducen a la inhibición de la enzima, permitiendo así obtener en cualquier caso la deseada. efecto.
Precisamente en virtud de este mecanismo de acción, el ácido clavulánico entra en el grupo de los que se definen como "inhibidores suicidas de β-lactamasas".
Beneficios
Gracias al "uso de ácido clavulánico en asociación con penicilinas - y, en particular, amoxicilina - fue posible extender la actividad de estos antibióticos también contra bacterias productoras de betalactamasas (que de otra manera serían resistentes a la acción propiedades antibacterianas del medicamentos antes mencionados).
Por tanto, se puede decir que la asociación del ácido clavulánico a la amoxicilina ha permitido ampliar considerable y significativamente su espectro de acción. En particular, esta asociación es particularmente eficaz en el caso de:
- Infecciones de las vías respiratorias, como sinusitis, exacerbaciones de bronquitis crónica e infecciones de oído causadas por cepas bacterianas de Haemophilus influenzae Y Moraxella catarrhalis productores de beta-lactamasa;
- Infecciones del tracto urinario causadas por bacterias gramnegativas e Estafilococo saprophyticus;
- Infecciones leves sostenidas por flora aeróbica y anaeróbica.
Efectos secundarios
Dado que el ácido clavulánico nunca se usa solo, es difícil establecer qué efectos secundarios puede inducir.
Sin embargo, se ha observado que, en comparación con la administración de amoxicilina única, la administración de esta última en asociación con ácido clavulánico provoca una mayor incidencia de efectos secundarios gastrointestinales, especialmente diarrea. Sin embargo, este efecto se puede reducir significativamente si se administra el medicamento con el estómago lleno.
Además de esto, parece que la asociación de ácido clavulánico con amoxicilina también provoca una mayor incidencia de efectos adversos más graves, como hepatitis aguda, ictericia colestásica, síndrome de Stevens-Johnson y púrpura.
Contraindicaciones
Por lo general, no se recomienda el uso de ácido clavulánico en combinación con penicilinas para el tratamiento de infecciones broncopulmonares agudas, ya que tiene una capacidad reducida para penetrar las secreciones bronquiales.
En cualquier caso, la elección de administrar la amoxicilina única o la asociación de esta última con ácido clavulánico, es decisión del médico que evaluará caso por caso qué estrategia terapéutica se adapta mejor al paciente individual.
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