EL PODER DE UNA DROGA
Como se puede ver en el gráfico estamos en presencia de un sigmoide (escala logarítmica) tanto para el fármaco A, para el fármaco B, como para el fármaco C. Ahora vamos a observar cuál es la concentración de fármaco que nos da el 50% de El 50% del efecto corresponde a una determinada concentración del fármaco denominado EC50.
¿Qué podemos ver en este gráfico? De este gráfico se puede deducir que el fármaco A, el fármaco B y el fármaco C tienen el mismo efecto pero diferente potencia.
¿Por qué la droga A es más potente? El fármaco A es más potente porque alcanza el 50% del efecto a una concentración más baja que el fármaco B y el fármaco C.
El fármaco con la CE50 más baja es el más potente., por lo que cuanto más se mueve hacia la izquierda, más aumenta la potencia. Normalmente, al comparar diferentes moléculas que tienen el mismo efecto, optamos por la molécula que tiene un mayor efecto a menor concentración. Usar un medicamento que tiene un efecto de baja concentración significa reducir los posibles efectos secundarios.
LA EFECTIVIDAD
Con el término eficacia nos referimos al poder que tiene una molécula para lograr el máximo efecto. También en este gráfico tenemos tres sigmoides que representan tres fármacos con el mismo efecto farmacológico, pero con características diferentes. El fármaco A es más potente que los fármacos B y C porque tiene una CE50 más baja. Los fármacos A y B tienen la misma eficacia porque ambos alcanzan el 100%; Por otro lado, el fármaco C es el menos eficaz y menos potente de los fármacos A y B.
La eficacia de un fármaco corresponde a una modificación conformacional de los receptores, por lo tanto a una inducción de una respuesta biológica en la célula. Esta eficacia también se puede denominar ACTIVIDAD INTRÍNSECA, porque solo la molécula que tiene la capacidad de modificar el receptor tiene cierta eficacia. La eficacia se indica con α y es directamente proporcional al vínculo creado entre fármaco-receptor En términos matemáticos podemos decir que el agonista tiene un α = 1 ya que su efecto farmacológico es directamente proporcional al vínculo fármaco-receptor. Un antagonista tiene un α = 0 y significa que su efecto es nulo porque puede unirse al receptor pero no causa modificaciones conformacionales del receptor, por lo tanto carece de actividad intrínseca. En cambio, un agonista parcial se define como una molécula que tiene un α entre 0 y 1 ya que la molécula no modifica suficientemente el receptor para lograr la máxima eficacia.
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