Ingredientes activos: Ziprasidona
Ziprasidona Sandoz 20 mg cápsulas duras
Ziprasidona Sandoz 40 mg cápsulas duras
Ziprasidona Sandoz 60 mg cápsulas duras
Ziprasidona Sandoz 80 mg cápsulas duras
¿Por qué se usa Ziprasidona - Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
Ziprasidona Sandoz contiene el principio activo ziprasidona y pertenece a un grupo de medicamentos denominados antipsicóticos.
Ziprasidone Sandoz se usa para tratar los siguientes trastornos mentales:
- esquizofrenia en adultos. La esquizofrenia se caracteriza por los siguientes síntomas: oír, ver y oír cosas que no existen, creer en algo irreal, tener sospechas inusuales, estar ausente y tener dificultad para establecer relaciones sociales, nerviosismo, depresión o ansiedad.
- episodios maníacos o mixtos de gravedad moderada en el contexto del trastorno bipolar en adultos y en niños y adolescentes de 10 a 17 años. Esta enfermedad mental se caracteriza por fases alternas de estados eufóricos (manía) o depresivos. manía, los síntomas más característicos son: comportamiento eufórico, autoestima excesiva, aumento de energía, disminución de la necesidad de dormir, falta de concentración o hiperactividad y comportamientos repetidos de alto riesgo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar ziprasidona - Medicamento genérico
No tome Ziprasidona Sandoz
- si es alérgico a la ziprasidona oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento. Los signos de una reacción alérgica incluyen erupción cutánea, picazón, hinchazón de la cara o los labios, dificultad para respirar.
- si tiene o ha sufrido en el pasado problemas cardíacos o ha tenido recientemente un ataque cardíaco
- si está tomando medicamentos para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco o medicamentos que pueden alterar el ritmo cardíaco al prolongar el llamado intervalo QT, tales como:
- antiarrítmicos de clase IA y III, medicamentos utilizados para tratar los latidos cardíacos irregulares. Pídale consejo a su médico si está tomando medicamentos para tratar los latidos cardíacos irregulares;
- trióxido de arsénico: un medicamento que se usa para tratar el cáncer;
- halofantrina: un medicamento que se usa para tratar la malaria;
- mefloquina: un medicamento que se usa para prevenir y tratar la malaria;
- levacetilmetadol: un medicamento utilizado para combatir la adicción, como la morfina;
- mesoridazina, tioridazina, pimozida, sertindol: medicamentos para el tratamiento de trastornos mentales;
- esparfloxacino, gatifloxacino, moxifloxacino: medicamentos para tratar infecciones bacterianas;
- dolasetron: un medicamento que se usa para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos;
- cisaprida: un medicamento utilizado para tratar trastornos del estómago y / o intestinales.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Ziprasidona - Medicamento genérico
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Ziprasidona Sandoz si se encuentra en alguno de los siguientes casos:
- frecuencia cardíaca baja en reposo
- latidos cardíacos rápidos o irregulares o funcionamiento anormal de la frecuencia cardíaca, que pueden caracterizarse por desmayos, colapso o mareos al ponerse de pie. Se recomienda medir la actividad cardíaca antes de iniciar el tratamiento
- depleción de sal, como resultado de episodios severos y prolongados de diarrea y vómitos o el uso de diuréticos
- si es una persona de edad avanzada (mayor de 65 años), tiene demencia y tiene riesgo de sufrir un ictus
- si tiene o ha tenido en el pasado convulsiones o epilepsia
- trastornos del hígado
- si usted o alguien más de su familia tiene antecedentes de coágulos de sangre, ya que este tipo de medicamento se ha asociado con la formación de coágulos de sangre.
Dígale a su médico que está tomando Ziprasidona Sandoz antes de someterse a cualquier análisis de laboratorio (como sangre, orina, función hepática, frecuencia cardíaca, etc.), ya que este medicamento puede alterar los resultados del análisis.
Ziprasidone Sandoz no se recomienda para niños menores de 10 años.
Interacciones Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Ziprasidona - Medicamento genérico
Otros medicamentos y Ziprasidona Sandoz Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Los medicamentos para las alteraciones del ritmo cardíaco o los medicamentos que pueden alterar el ritmo cardíaco no deben tomarse concomitantemente con Ziprasidona Sandoz. Consulte la lista anterior en la sección 2 bajo el título "No tome Ziprasidona Sandoz".
Informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente medicamentos para tratar las siguientes afecciones:
- infecciones bacterianas; estos medicamentos se conocen como antibióticos
- cambios de humor (desde estado de ánimo deprimido hasta euforia), agitación e irritación; estos medicamentos se conocen como estabilizadores del estado de ánimo, como litio, carbamazepina, valproato
- depresión, incluidos algunos fármacos serotoninérgicos, por ejemplo, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), como fluoxetina, paroxetina, sertralina
- epilepsia, por ejemplo fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, etosuximida
- Enfermedad de Parkinson, por ejemplo levodopa, bromocriptina, ropinirol, pramipexol.
Toma de Ziprasidona Sandoz con alimentos, bebidas y alcohol
No se recomienda beber alcohol mientras toma Ziprasidone Sandoz, ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Embarazo: no debe tomar Ziprasidone Sandoz durante el embarazo, a menos que su médico se lo indique específicamente, porque existe el riesgo de que este medicamento sea dañino para el bebé. Los siguientes síntomas pueden ocurrir en bebés recién nacidos de madres que han tomado Ziprasidona Sandoz en el último trimestre (los últimos tres meses de su embarazo): temblores, rigidez y / o debilidad muscular, somnolencia, agitación, dificultad para respirar y dificultad para comer. Si su bebé muestra alguno de estos síntomas, puede ser necesario que se comunique con un médico. Utilice siempre métodos anticonceptivos eficaces. Si está embarazada, cree que podría estarlo o tiene intención de quedarse embarazada mientras toma Ziprasidona Sandoz, informe a su médico inmediatamente.
Lactancia: No amamante si está tomando Ziprasidona Sandoz, ya que pequeñas cantidades de Ziprasidona Sandoz pueden pasar a la leche materna. Si planea dar el pecho, consulte a su médico antes de tomar este medicamento. Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Se recomienda que no conduzca hasta que su médico haya evaluado su respuesta clínica a Ziprasidona Sandoz.
Tomar Ziprasidona Sandoz puede causar somnolencia. Si experimenta este síntoma, no debe conducir ni utilizar herramientas o máquinas hasta que la somnolencia desaparezca.
Ziprasidone Sandoz contiene lactosa
Si su médico le ha dicho que padece "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Ziprasidona - Medicamento genérico: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis recomendada es:
Ziprasidona Sandoz 20 mg cápsulas.
Adultos
- dosis inicial en casos agudos: 40 mg de ziprasidona (2 cápsulas) dos veces al día
- dosis máxima: 80 mg de ziprasidona (4 cápsulas) dos veces al día.
Su médico puede ajustar la dosis inicial de forma individual hasta la dosis máxima. Esto último se puede lograr desde el día 3. La dosis de mantenimiento en el tratamiento de la esquizofrenia debe ser la dosis efectiva más baja. Una dosis de 20 mg de ziprasidona (1 cápsula) dos veces al día suele ser suficiente.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, la dosis inicial puede ser menor si así lo decide el médico.
Pacientes con trastornos hepáticos
Su médico le recetará una dosis más baja.
Pacientes con trastornos renales
Los trastornos renales no requieren ajuste de dosis.
Niños y adolescentes de 10 a 17 años con manía bipolar
- dosis inicial: 20 mg de ziprasidona (1 cápsula) como dosis única el primer día. Su médico aumentará la dosis inicial durante 1 a 2 semanas a un régimen de dos veces al día.
- dosis máxima:
- 80 mg de ziprasidona (4 cápsulas) dos veces al día en niños que pesen 45 kg o más
- 40 mg de ziprasidona (2 cápsulas) dos veces al día en niños que pesen menos de 45 kg
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ziprasidona Sandoz en el tratamiento de la esquizofrenia en niños y adolescentes.
Otras concentraciones de este medicamento están disponibles para dosis no realizables / practicables con esta concentración.
Ziprasidona Sandoz 40 mg cápsulas
Adultos
- dosis inicial en casos agudos: 40 mg de ziprasidona (1 cápsula) dos veces al día
- dosis máxima: 80 mg de ziprasidona (2 cápsulas) dos veces al día.
Su médico puede ajustar la dosis inicial de forma individual hasta la dosis máxima. Esto último se puede lograr desde el día 3. La dosis de mantenimiento en el tratamiento de la esquizofrenia debe ser la dosis efectiva más baja. Una dosis de 20 mg de ziprasidona dos veces al día suele ser suficiente.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, la dosis inicial puede ser menor si así lo decide el médico.
Pacientes con trastornos hepáticos
Su médico le recetará una dosis más baja.
Pacientes con trastornos renales
Los trastornos renales no requieren ajuste de dosis.
Niños y adolescentes de 10 a 17 años con manía bipolar
- dosis inicial: 20 mg de ziprasidona como dosis única el primer día. Su médico aumentará la dosis inicial durante 1 a 2 semanas a un régimen de dos veces al día.
- dosis máxima:
- 80 mg de ziprasidona (2 cápsulas) dos veces al día en niños que pesen 45 kg o más
- 40 mg de ziprasidona (1 cápsula) dos veces al día en niños que pesen menos de 45 kg
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ziprasidona Sandoz en el tratamiento de la esquizofrenia en niños y adolescentes.
Otras concentraciones de este medicamento están disponibles para dosis no realizables / practicables con esta concentración.
Ziprasidona Sandoz 60 mg cápsulas
Adultos
- dosis inicial en casos agudos: 40 mg de ziprasidona dos veces al día
- dosis máxima: 80 mg de ziprasidona dos veces al día.
Su médico puede ajustar la dosis inicial de forma individual hasta la dosis máxima. Este último se puede alcanzar desde el tercer día de tratamiento.
La dosis de mantenimiento en el tratamiento de la esquizofrenia debe ser la dosis efectiva más baja. A menudo es suficiente una dosis de 20 mg de ziprasidona dos veces al día.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, la dosis inicial puede ser menor si así lo decide el médico.
Pacientes con trastornos hepáticos
Su médico le recetará una dosis más baja.
Pacientes con trastornos renales
Los trastornos renales no requieren ajuste de dosis.
Niños y adolescentes de 10 a 17 años con manía bipolar
- dosis inicial: 20 mg de ziprasidona como dosis única el primer día. Su médico aumentará la dosis inicial durante 1 a 2 semanas a un régimen de dos veces al día.
- dosis máxima:
- 80 mg de ziprasidona dos veces al día en niños que pesan 45 kg o más
- 40 mg de ziprasidona dos veces al día en niños que pesen menos de 45 kg
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ziprasidona Sandoz en el tratamiento de la esquizofrenia en niños y adolescentes.
Otras concentraciones de este medicamento están disponibles para dosis no realizables / practicables con esta concentración.
Ziprasidona Sandoz 80 mg cápsulas
Adultos
- dosis inicial en casos agudos: 40 mg de ziprasidona dos veces al día
- dosis máxima: 80 mg de ziprasidona (1 cápsula) dos veces al día.
Su médico puede ajustar la dosis inicial de forma individual hasta la dosis máxima. Este último se puede alcanzar desde el tercer día de tratamiento.
La dosis de mantenimiento en el tratamiento de la esquizofrenia debe ser la dosis efectiva más baja. A menudo es suficiente una dosis de 20 mg de ziprasidona dos veces al día.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, la dosis inicial puede ser menor si así lo decide el médico.
Pacientes con trastornos hepáticos
Su médico le recetará una dosis más baja.
Pacientes con trastornos renales
Los trastornos renales no requieren ajuste de dosis.
Niños y adolescentes de 10 a 17 años con manía bipolar
- dosis inicial: 20 mg de ziprasidona como dosis única el primer día. Su médico aumentará la dosis inicial durante 1 a 2 semanas a un régimen de dos veces al día.
- dosis máxima:
- 80 mg de ziprasidona (1 cápsula) dos veces al día en niños que pesen 45 kg o más
- 40 mg de ziprasidona dos veces al día en niños que pesen menos de 45 kg
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ziprasidona Sandoz en el tratamiento de la esquizofrenia en niños y adolescentes.
Otras concentraciones de este medicamento están disponibles para dosis no realizables / practicables con esta concentración.
Cómo utilizar
Uso oral
Tome las cápsulas enteras, con un vaso de agua, durante o poco después de una comida, por la mañana y por la noche. Debe tomar este medicamento a la misma hora todos los días. Es importante no masticar las cápsulas, ya que esto puede afectar la cantidad de "absorción por el intestino".
Duración de uso
La duración del uso la determinará el médico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Ziprasidone - Medicamento genérico
En caso de sobredosis, comuníquese con su médico o farmacéutico inmediatamente y ponga a disposición el paquete y las cápsulas restantes.
Si ha tomado demasiadas cápsulas, puede experimentar somnolencia, temblores, convulsiones y movimientos involuntarios de la cabeza y el cuello.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la ziprasidona - Medicamento genérico?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Sin embargo, la mayoría de los efectos secundarios son de naturaleza transitoria. A menudo puede resultar difícil distinguir los síntomas de la enfermedad de los efectos secundarios.
Si experimenta alguno de los siguientes efectos secundarios graves, DEJE de tomar Ziprasidona Sandoz y comuníquese con su médico de inmediato:
Efectos adversos poco frecuentes, pueden afectar hasta 1 de cada 100 pacientes:
- Latidos cardíacos rápidos o irregulares, mareos al ponerse de pie, que pueden indicar una función cardíaca anormal. Estos pueden ser síntomas de un trastorno conocido como hipotensión postural.
- Movimientos involuntarios / inusuales, especialmente de la cara o la lengua.
Frecuencia no conocida, no se puede estimar a partir de los datos disponibles:
- Hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta, problemas para tragar o respirar, urticaria. Estos pueden ser síntomas de una reacción alérgica grave, como angioedema.
- Fiebre, respiración acelerada, sudoración, rigidez muscular, temblor, dificultad para tragar y disminución del conocimiento. Estos pueden ser síntomas de un trastorno conocido como síndrome neuroléptico maligno.
- Confusión, agitación, temperatura alta, sudoración, falta de coordinación muscular, espasmos musculares. Estos pueden ser síntomas de un trastorno conocido como síndrome serotoninérgico.
- Latidos cardíacos rápidos e irregulares y desmayos, que pueden ser síntomas de un trastorno potencialmente fatal conocido como Torsades de Pointes.
- Hinchazón, dolor y enrojecimiento de las piernas. Estos pueden ser síntomas de coágulos de sangre en las venas, particularmente en las piernas, que pueden viajar a través de los vasos sanguíneos y llegar a los pulmones, causando dolor en el pecho y dificultad para respirar.
Puede experimentar cualquiera de los efectos secundarios que se enumeran a continuación. Estos posibles efectos secundarios suelen ser de naturaleza leve a moderada y pueden resolverse con el tiempo. Sin embargo, si el efecto secundario es grave o persistente, debe comunicarse con su médico.
Efectos adversos frecuentes, pueden afectar hasta 1 de cada 10 pacientes:
- inquietud
- Movimientos anormales, incluyendo movimientos involuntarios, rigidez muscular, movimientos lentos, temblores, debilidad y cansancio general, mareos, somnolencia, dolor de cabeza.
- estreñimiento, náuseas, vómitos e indigestión, sequedad de boca, aumento de la salivación
- visión borrosa.
Efectos adversos poco frecuentes, pueden afectar hasta 1 de cada 100 pacientes:
- Apetito incrementado
- dificultad para controlar los movimientos
- sensación de agitación o ansiedad, opresión de garganta, pesadillas
- convulsiones, movimientos oculares involuntarios en una posición fija, torpeza, alteraciones del habla, entumecimiento, sensación de hormigueo, alteración de la capacidad de concentración, pérdida de saliva, somnolencia diurna excesiva, agotamiento
- palpitaciones, sensación de desmayo al levantarse, dificultad para respirar
- sensibilidad a la luz, zumbido en los oídos
- dolor de garganta, dificultad para tragar, lengua hinchada, diarrea, gases, malestar estomacal
- erupción cutánea con picor, acné
- calambres musculares, rigidez o hinchazón de las articulaciones
- sed, dolor, malestar en el pecho, marcha anormal.
Efectos adversos raros, pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 pacientes:
- una nariz que moquea
- disminución de los niveles de calcio en sangre
- ataques de pánico, sentimientos de depresión, pensamientos lentos, falta de emoción
- posición inusual de la cabeza (rigidez en el cuello), parálisis, síndrome de piernas inquietas
- Pérdida parcial o total de la visión en un ojo, picazón en los ojos, ojos secos, alteración de la visión.
- dolor de oído
- hipo
- reflujo ácido
- heces blandas
- caída del cabello, hinchazón facial, irritación de la piel
- incapacidad para abrir la boca
- incontinencia urinaria, dolor o dificultad para orinar
- erección disminuida o aumentada, orgasmo disminuido, producción anormal de leche materna • agrandamiento de los senos tanto en hombres como en mujeres
- sensación de calor, fiebre
- disminución o aumento de los glóbulos blancos (mostrado en los análisis de sangre)
- resultados anormales de las pruebas de función hepática
- Alta presión sanguínea
- resultados anormales de las pruebas de sangre o frecuencia cardíaca
- parches elevados de piel roja e inflamada cubiertos con escamas blancas conocidas como psoriasis
Frecuencia no conocida, no se puede estimar a partir de los datos disponibles:
- reacción alérgica grave
- En la población de edad avanzada con demencia, se ha notificado un pequeño aumento en el número de muertes en pacientes que toman antipsicóticos en comparación con aquellos que no los toman.
- alteraciones del sueño, micción involuntaria
- estado de ánimo caracterizado por una energía extremadamente alta, patrones de pensamiento anormales e hiperactividad
- mareos, pérdida del conocimiento
- ronchas grandes (urticaria), con picazón intensa
- erección anormal persistente y dolorosa del pene
- relajación facial
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blister, el frasco y la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
No conservar por encima de 30 ° C.
Solo botellas:
Validez después de la primera apertura: 6 meses.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Si olvidó tomar Ziprasidona Sandoz
Es importante tomar las cápsulas con regularidad, a la misma hora todos los días. Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde, a menos que sea la hora de su próxima dosis. En este caso, simplemente tome la siguiente dosis a la hora habitual. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. .
Si deja de tomar Ziprasidona Sandoz
No deje de tomar Ziprasidone Sandoz sin el permiso de su médico, incluso si se siente mejor, ya que esto puede reducir el efecto terapéutico y sus síntomas pueden regresar. Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
El ingrediente activo es ziprasidona:
Cada cápsula dura contiene 20 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 40 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 60 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 80 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Los demás componentes son:
Contenido de la cápsula: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio.
Cápsulas de 20, 40 y 80 mg Cubierta de la cápsula: índigo carmín (E132), dióxido de titanio (E171) y gelatina.
Cápsulas de 60 mg
Cubierta de la cápsula: dióxido de titanio (E171) y gelatina.
Aspecto de Ziprasidona Sandoz y contenido del envase
Ziprasidone Sandoz viene en forma de cápsulas de gelatina dura.
Cápsulas duras de 20 mg, tamaño 4 (longitud: 14,3 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco
Cápsulas duras de 40 mg, tamaño 3 (longitud: 15,7 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco
Cápsulas duras de 60 mg, tamaño 2 (longitud: 17,6 mm): cápsulas blancas opacas / blancas opacas
Cápsulas duras de 80 mg, tamaño 1 (longitud: 19,4 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco
Tamaños de envase
Ziprasidone Sandoz se presenta en blísters en cajas de cartón que contienen 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 o 100 cápsulas.
Ziprasidone Sandoz se envasa en frascos cerrados con tapas que contienen 200 cápsulas.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula dura contiene 20 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 40 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 60 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Cada cápsula dura contiene 80 mg de ziprasidona (como hidrocloruro de ziprasidona monohidrato).
Excipiente (s) con efectos conocidos:
Cada cápsula dura de 20 mg contiene 50,81 mg de lactosa.
Cada cápsula dura de 40 mg contiene 101,61 mg de lactosa.
Cada cápsula dura de 60 mg contiene 152,42 mg de lactosa.
Cada cápsula dura de 80 mg contiene 203,22 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura.
Cápsulas duras de 20 mg, tamaño 4 (longitud: 14,3 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco.
Cápsulas duras de 40 mg, tamaño 3 (longitud: 15,7 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco.
Cápsulas duras de 60 mg, tamaño 2 (longitud: 17,6 mm): cápsulas blancas opacas / blancas opacas.
Cápsulas duras de 80 mg, tamaño 1 (longitud 19,4 mm): cápsulas azul opaco / azul opaco.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ziprasidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos.
Ziprasidona está indicada para el tratamiento de episodios maníacos o mixtos de gravedad moderada asociados con el trastorno bipolar en adultos y niños y adolescentes de 10 a 17 años (no se ha establecido la eficacia en la prevención de episodios de trastorno bipolar; ver párrafo 5.1).
04.2 Posología y forma de administración
Adultos
La dosis recomendada en el tratamiento agudo de la esquizofrenia y la manía bipolar es de 40 mg dos veces al día, administrados con alimentos. Posteriormente, la dosis diaria puede modificarse según la situación clínica del paciente, hasta un máximo de 80 mg dos veces al día. Si está indicado, la dosis máxima recomendada se puede alcanzar tan pronto como el tercer día de tratamiento.
Es particularmente importante no exceder la dosis máxima ya que no se ha confirmado el perfil de seguridad con dosis superiores a 160 mg / día y ziprasidona está asociada con una prolongación del intervalo QT relacionada con la dosis (ver secciones 4.3 y 4.4).
En la terapia de mantenimiento para la esquizofrenia, los pacientes deben ser tratados con la dosis efectiva más baja de ziprasidona; en muchos casos, puede ser suficiente una dosis de 20 mg dos veces al día.
Personas mayores
Por lo general, no está indicada una dosis inicial más baja, pero se debe considerar para aquellos pacientes de 65 años de edad o mayores cuando sea necesario según los datos clínicos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, se deben considerar dosis más bajas (ver secciones 4.4 y 5.2).
Población pediátrica
Esquizofrenia:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ziprasidona en pacientes pediátricos con esquizofrenia (ver sección 4.4).
Manía bipolar:
La dosis recomendada en el tratamiento de episodios agudos de manía bipolar en pacientes pediátricos (de 10 a 17 años) es una dosis única de 20 mg el primer día de tratamiento, que se debe tomar con las comidas. Posteriormente, la ziprasidona debe administrarse con las comidas en dos dosis diarias divididas y la dosis debe ajustarse durante 1-2 semanas hasta un régimen de dosis objetivo de 120-160 mg / día en pacientes con un peso corporal ≥45 kg o un régimen de dosis objetivo de 60 - 80 mg / día para pacientes con peso corporal
Es extremadamente importante no exceder la dosis máxima calculada en base al peso corporal porque el perfil de seguridad con dosis superiores a la dosis máxima recomendada (160 mg / día para niños con peso corporal ≥45 kg y 80 mg / día para niños de peso
Método de administración
Las cápsulas solo deben tomarse una vez al día durante el primer día en el caso de tratamiento de la manía bipolar aguda en pacientes pediátricos solo y dos veces al día en todos los demás casos. Las cápsulas deben tragarse enteras, con agua, durante o poco después de comer, sin masticarlas, ya que esto puede afectar el grado de absorción de ziprasidona en el intestino.
04.3 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a ziprasidona oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Prolongación establecida del intervalo QT.
- Síndrome de QT largo congénito.
- Infarto agudo de miocardio reciente.
- Insuficiencia cardiaca.
- Arritmias tratadas con antiarrítmicos de clase IA y III.
- Tratamiento concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT, como antiarrítmicos de clase IA y III, trióxido de arsénico, halofantrina, levacetilmetadol, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacino, gatifloxacino, moxifloxacino, dolase metron o serofolida.
(Ver secciones 4.4 y 4.5)
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se deben realizar los antecedentes médicos, incluida la evaluación de los antecedentes familiares, y la exploración física para identificar a los pacientes en los que no se recomienda el tratamiento con ziprasidona (ver sección 4.3).
Intervalo QT
Ziprasidona produce una prolongación de leve a moderada del intervalo QT relacionado con la dosis (ver secciones 4.8 y 5.1).
Ziprasidona no debe administrarse con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (ver secciones 4.3 y 4.5). Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa. Los desequilibrios electrolíticos, como hipopotasemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y por lo tanto, debe corregirse antes de iniciar el tratamiento con ziprasidona. Se recomienda un control de ECG antes de iniciar el tratamiento en pacientes con enfermedad cardíaca estable.
Si se presentan síntomas cardíacos como palpitaciones, mareos, síncope o convulsiones, se debe considerar la posibilidad de una arritmia cardíaca maligna y se debe realizar una evaluación cardíaca, incluido un ECG. Si el intervalo QTc es> 500 ms, suspender el tratamiento. se recomienda (ver sección 4.3).
Se han notificado episodios raros de torsades de pointes después de la comercialización en pacientes con múltiples factores de riesgo de confusión que toman ziprasidona.
Pacientes pediátricos
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de ziprasidona en el tratamiento de la esquizofrenia en pacientes pediátricos y adolescentes.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM)
El SNM es un síndrome poco frecuente pero potencialmente mortal que se ha notificado en asociación con medicamentos antipsicóticos, incluida la ziprasidona. El tratamiento del SNM debe incluir la retirada inmediata de todos los medicamentos antipsicóticos.
Discinesia tardía
Existe la posibilidad de que se desarrollen discinesia tardía y otros síndromes extrapiramidales de aparición tardía después del tratamiento prolongado con ziprasidona. Se sabe que los pacientes con trastorno bipolar son particularmente vulnerables a esta categoría de síntomas. Esto ocurre con mayor frecuencia a medida que aumenta la duración del tratamiento y la edad. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con ziprasidona.
Convulsiones
Se recomienda precaución al tratar a pacientes con antecedentes de convulsiones.
Función hepática alterada
La experiencia en pacientes con insuficiencia hepática grave es limitada y, por tanto, ziprasidona debe utilizarse con precaución en esta población de pacientes (ver secciones 4.2 y 5.2).
Mayor riesgo de eventos adversos cerebrovasculares en pacientes con demencia.
En los ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo en pacientes con demencia tratados con algunos antipsicóticos atípicos se observó un riesgo aproximadamente tres veces mayor de eventos adversos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo para otros fármacos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. La ziprasidona debe usarse con precaución en pacientes que tienen factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia.
Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron un pequeño aumento del riesgo de muerte en las personas mayores con demencia tratadas con antipsicóticos en comparación con los pacientes no tratados.
No hay datos suficientes para dar una estimación exacta de la magnitud precisa de este riesgo y se desconoce la causa del aumento del riesgo.
Ziprasidone Sandoz no tiene licencia para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.
Tromboembolismo venoso
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con el uso de fármacos antipsicóticos.
Se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con ziprasidona y se deben tomar medidas preventivas ya que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo desarrollan factores de riesgo de tromboembolismo venoso.
Lactosa
Ziprasidone Sandoz contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacción farmacocinética y farmacodinámica entre ziprasidona y otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No se puede excluir un efecto aditivo de ziprasidona y estos medicamentos; por lo tanto, ziprasidona no debe administrarse en combinación con medicamentos que prolongan el intervalo QT. tales como antiarrítmicos de Clase IA y III, trióxido de arsénico, halofantrina, levacetilmetadol, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacino, gatifloxacino, moxifloxacino, mesilato de dolasetrón, mefloquina, sertindol o cisaprida (ver sección 4.3).
No se han realizado estudios de interacción de ziprasidona con otros medicamentos en niños.
Medicamentos que afectan el sistema nervioso central / alcohol
Debido a los efectos primarios de la ziprasidona, se debe tener cuidado cuando el fármaco se toma junto con otros medicamentos de acción central y alcohol.
Efectos de ziprasidona sobre otros medicamentos
Un estudio en vivo con dextrometorfano no mostró una inhibición marcada de CYP2D6 a concentraciones plasmáticas 50% inferiores a las obtenidas con la administración de ziprasidona 40 mg dos veces al día. Los datos in vitro indican que ziprasidona puede ser un inhibidor moderado de CYP2D6 y CYP3A4. Sin embargo, es poco probable que ziprasidona cambie la farmacocinética de los medicamentos metabolizados por estas isoformas del citocromo P450 en un grado clínicamente relevante.
Anticonceptivos orales:
La administración de ziprasidona no produjo cambios significativos en la farmacocinética de los componentes del estrógeno (etinilestradiol, un sustrato de CYP3A4) o progesterona.
Litio:
La administración concomitante de ziprasidona no provocó alteraciones en la farmacocinética del litio. Dado que la ziprasidona y el litio están asociados con alteraciones de la conducción cardíaca, la combinación de los dos fármacos puede suponer un riesgo de interacciones farmacodinámicas, incluidas arritmias.
Carbamazepina y valproato:
Los datos sobre la administración concomitante con estabilizadores del estado de ánimo como carbamazepina y valproato son limitados.
Efectos de otros medicamentos sobre ziprasidona
El inhibidor de CYP3A4 ketoconazol (400 mg / día) aumentó las concentraciones séricas de ziprasidona en un
Carbamazepina y valproato:
Carbamazepina 200 mg dos veces al día durante 21 días provocó una reducción de aproximadamente el 35% en la exposición a ziprasidona.
No hay datos sobre el uso concomitante de valproato.
Antiácidos:
La administración de dosis múltiples de antiácidos que contienen aluminio y magnesio o cimetidina no alteró significativamente la farmacocinética de ziprasidona en condiciones de alimentación.
Medicamentos serotoninérgicos
Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico en casos aislados asociados temporalmente con el uso terapéutico de ziprasidona en combinación con otros medicamentos serotoninérgicos como los ISRS (ver sección 4.8). El síndrome serotoninérgico se puede caracterizar por: confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia , hiperreflexia, mioclonías y diarrea.
Enlace proteico
La ziprasidona se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. La unión de ziprasidona a proteínas plasmáticas. in vitro no fue alterada por warfarina o propranolol, dos fármacos con un alto grado de unión a proteínas, ni ziprasidona alteró la unión de estos fármacos en el plasma humano. Por lo tanto, es poco probable que exista una posible interacción de desplazamiento del fármaco con ziprasidona.
04.6 Embarazo y lactancia
Los estudios de toxicidad reproductiva han mostrado efectos reproductivos adversos en dosis asociadas con toxicidad materna y / o sedación. No se encontraron signos de teratogenicidad (ver sección 5.3).
El embarazo
No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. Por tanto, se debe recomendar a las mujeres en edad fértil que reciben tratamiento con ziprasidona que utilicen un método anticonceptivo adecuado. Como la experiencia clínica es limitada, se recomienda no administrar ziprasidona durante el embarazo a menos que el beneficio anticipado para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.
Los bebés expuestos a antipsicóticos (incluida ziprasidona) durante el tercer trimestre del embarazo tienen riesgo de sufrir efectos secundarios, incluidos síntomas extrapiramidales y / o de abstinencia, que pueden variar en gravedad y duración después del nacimiento. Se han notificado casos de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, alteraciones en la ingesta de alimentos, por lo que se debe vigilar estrechamente a los lactantes.
Hora de la comida
No se sabe si ziprasidona se excreta en la leche materna. Por lo tanto, los pacientes en tratamiento con ziprasidona no deben amamantar. Si es necesario el tratamiento, se debe interrumpir la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de ziprasidona sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas es mínima o moderada, ya que puede provocar somnolencia. Se debe informar adecuadamente a los pacientes que conducen vehículos u operan maquinaria de forma habitual.
04.8 Efectos indeseables
Se ha administrado ziprasidona oral en estudios clínicos (ver sección 5.1) a aproximadamente 6.500 sujetos adultos. Las reacciones adversas más frecuentes en los estudios clínicos de esquizofrenia fueron sedación y acatisia. En los ensayos clínicos de manía bipolar, las reacciones adversas más frecuentes fueron sedación, acatisia, trastornos extrapiramidales y mareos.
La siguiente tabla muestra los eventos adversos que ocurrieron en los estudios a corto plazo en esquizofrenia (4-6 semanas) realizados con una dosis fija y en los estudios a corto plazo en manía bipolar (3 semanas) realizados con una dosis flexible y para los cuales Se ha establecido una correlación probable o posible con ziprasidona y se ha producido con una "incidencia mayor que el placebo. Los efectos secundarios adicionales notificados en el período posterior a la comercialización se muestran en cursiva en la siguiente lista como frecuencia" no conocida ".
Todas las reacciones adversas se clasifican por clase y frecuencia, como se define a continuación:
muy frecuentes (≥ 1/10)
común (≥1 / 100
poco frecuentes (≥1 / 1.000
raras (≥ 1 / 10.000
muy raro (
frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas enumeradas a continuación también pueden estar asociadas con la enfermedad subyacente y / o el uso de medicamentos concomitantes.
Lista tabular de reacciones adversas:
En ensayos clínicos a corto y largo plazo con ziprasidona en esquizofrenia y manía bipolar, la incidencia de convulsiones tónico-clónicas e hipotensión fue poco común, y estos eventos ocurrieron en menos del 1% de los pacientes tratados con ziprasidona.
Ziprasidona causa una prolongación del intervalo QT de leve a moderada relacionada con la dosis (ver sección 5.1). En los ensayos clínicos de esquizofrenia se observó un aumento de 30-60 ms en el 12,3% (976/7941) de los trazados del ECG. 7,5% (73/975) de los trazados de ECG de los pacientes tratados con placebo. Se observó una prolongación> 60 mseg en el 1,6% (128/7941) y el 1,2% (12/975) de los registros de los pacientes tratados con ziprasidona y placebo, respectivamente.La incidencia de prolongación del intervalo QTc por encima de 500 ms se detectó en 3 pacientes de un total de 3266 pacientes (0,1%) tratados con ziprasidona y en 1 paciente de un total de 538 pacientes (0,2%) con placebo. Se observaron datos comparables en ensayos clínicos en manía bipolar.
Durante los ensayos clínicos de esquizofrenia de terapia de mantenimiento a largo plazo, los niveles de prolactina en pacientes tratados con ziprasidona a veces aumentaron, pero en la mayoría de los casos se normalizaron sin interrumpir el tratamiento. Además, las posibles manifestaciones clínicas (por ejemplo, ginecomastia y agrandamiento de las mamas) se han producido solo en raras ocasiones.
Niños y adolescentes con manía bipolar
Ziprasidona se administró por vía oral en ensayos clínicos (ver sección 5.1) a 267 pacientes pediátricos con trastorno bipolar. En un estudio controlado con placebo, las reacciones adversas más frecuentes (notificadas con una frecuencia> 10%) fueron sedación, somnolencia, cefalea, astenia y náuseas La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en estos sujetos fueron generalmente similares a las observadas en sujetos adultos con trastorno bipolar que recibieron ziprasidona.
En los ensayos clínicos de trastorno bipolar en pacientes pediátricos, ziprasidona se asoció con una prolongación leve a moderada del intervalo QT relacionada con la dosis similar a la observada en la población adulta. pacientes con trastorno bipolar tratados con placebo.
04.9 Sobredosis
La experiencia con sobredosis de ziprasidona es limitada La dosis única máxima conocida de ziprasidona oral es de 12.800 mg. En este caso, se informaron síntomas extrapiramidales y un intervalo QTc de 446 ms (sin consecuencias cardíacas). En general, los síntomas notificados con más frecuencia después de una sobredosis son síntomas extrapiramidales, somnolencia, temblor y ansiedad.
La posibilidad de embotamiento, convulsiones o reacción distónica de la cabeza y el cuello después de una sobredosis puede suponer un riesgo de aspiración con emesis inducida. La monitorización cardiovascular debe comenzar de inmediato e incluir monitorización electrocardiográfica continua para detectar cualquier arritmias. No es un antídoto específico para ziprasidona. está disponible.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: psicolépticos, antipsicóticos, derivados del indol.
Código ATC N05AE04.
Ziprasidona posee una "alta afinidad por los receptores dopaminérgicos tipo 2 (D2) y una" afinidad significativamente mayor por los receptores serotoninérgicos tipo 2A (5HT2A). Con la tomografía por emisión de positrones (PET), 12 horas después de la administración de una dosis única de 40 mg, se detectó un bloqueo de los receptores mayor del 80% para los receptores de serotonina tipo 2A y mayor del 50% para los receptores de serotonina. Receptores dopaminérgicos tipo D2. Ziprasidona también interactúa con los receptores serotoninérgicos 5HT2C, 5HT1D y 5HT1A y su afinidad por estos sitios es igual o mayor que la de los receptores D2. Ziprasidona tiene una "afinidad moderada por los transportadores neuronales de serotonina y noradrenalina y por los receptores y receptores de histamina H1? 1 . La ziprasidona tiene una afinidad insignificante por los receptores muscarínicos M1.
Se ha demostrado que la ziprasidona es un antagonista de los receptores serotoninérgicos de tipo 2A (5HT2A) y dopaminérgicos de tipo 2 (D2). Se cree que la actividad terapéutica está mediada en parte por esta combinación de actividad antagonista.La ziprasidona también posee una fuerte actividad antagonista contra los receptores 5HT2C y 5HT1D, una fuerte actividad agonista para el receptor 5HT1A e inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.
Aprende más sobre ensayos clínicos
Esquizofrenia
En un estudio de 52 semanas, se demostró que ziprasidona es eficaz para mantener la mejoría clínica durante la terapia continua en pacientes que muestran una respuesta inicial al tratamiento: no hubo evidencia clara de una relación dosis-respuesta entre los grupos tratados con ziprasidona. En este estudio, que incluyó pacientes con síntomas positivos y negativos, se demostró la eficacia de ziprasidona tanto en síntomas positivos como negativos.
La incidencia de aumento de peso corporal, informado como efecto adverso en estudios de esquizofrenia a corto plazo (4-6 semanas), fue baja e idéntica en pacientes tratados con ziprasidona y tratados con placebo (en ambos pacientes). 0,4% de los casos). En un estudio controlado con placebo de 1 año, se observó una pérdida de peso promedio de 1-3 kg en pacientes tratados con ziprasidona en comparación con una pérdida de peso promedio de 3 kg en pacientes tratados con placebo.
En un estudio de comparación doble ciego en esquizofrenia, se evaluaron los parámetros metabólicos, incluidos el peso en ayunas y los niveles de insulina, el colesterol total y los triglicéridos y el índice de resistencia a la insulina (RI). No se observaron cambios significativos con respecto al valor inicial para ninguno de estos parámetros metabólicos en pacientes que recibieron ziprasidona.
Resultados de un estudio de seguridad poscomercialización
Se llevó a cabo un estudio aleatorizado posterior al registro en 18.239 pacientes con esquizofrenia con un seguimiento observacional de 1 año para determinar si el efecto de ziprasidona en el intervalo QTc está asociado con un mayor riesgo de mortalidad no relacionada con el suicidio. En este estudio, realizado en condiciones de práctica clínica normal, no hubo diferencias en la tasa global de mortalidad no suicida entre los pacientes tratados con ziprasidona y los tratados con olanzapina (criterio de valoración principal). Además, el estudio no encontró diferencias en los criterios de valoración secundarios de la mortalidad por todas las causas, la mortalidad relacionada con el suicidio y la mortalidad por muerte súbita; sin embargo, se encontró una "incidencia no estadísticamente más alta de mortalidad cardiovascular en el grupo de ziprasidona. También se observó una mayor incidencia estadísticamente significativa" de hospitalizaciones por todas las causas en el grupo de ziprasidona, principalmente relacionada con la diferencia en el número de hospitalizaciones psiquiátricas.
Manía bipolar
La eficacia de ziprasidona en el tratamiento de la manía en adultos se estableció en dos estudios doble ciego controlados con placebo de 3 semanas que compararon ziprasidona con placebo y un estudio doble ciego de 12 semanas que comparó ziprasidona con haloperidol y placebo. Estos estudios incluyeron aproximadamente 850 pacientes que cumplieron con los criterios del DSM-IV para el trastorno bipolar I con un episodio agudo maníaco o mixto, con y sin manifestaciones psicóticas La presencia al inicio del estudio de rasgos psicóticos en el contexto del estudio fue del 49,7%, 34,7% o 34,9%. La eficacia se evaluó mediante la Mania Rating Scale (MRS). La escala Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) fue una variable de eficacia coprimaria o una variable de eficacia secundaria clave en estos estudios. Tratamiento con ziprasidona (40-80 mg BID, dosis diaria media de 120 mg) provocó una mejora estadísticamente significativa en las escalas MRS y CGI-S en la última visita (3 semanas) en comparación con el placebo. En el estudio de 12 semanas, el tratamiento con haloperidol (dosis media diaria de 16 mg) resultó en reducciones significativamente mayores en las puntuaciones de MRS que la ziprasidona (dosis media diaria de 121 mg). Ziprasidona demostró una eficacia comparable a la del haloperidol en términos de la proporción de pacientes que mantuvieron una respuesta al tratamiento desde la semana 3 hasta la semana 12.
La eficacia de ziprasidona en el tratamiento del trastorno bipolar I en pacientes pediátricos (de 10 a 17 años de edad) se evaluó en un estudio controlado con placebo de 4 semanas (n = 237) en pacientes hospitalizados o ambulatorios que regresaban según los criterios del DSM IV para episodios de trastorno maníaco o bipolar I mixto, con o sin componentes psicóticos, y con una puntuación inicial de Y-MRS ≥ 17. Este estudio doble ciego controlado con placebo comparó ziprasidona oral administrada en dosis flexibles (80-160 mg / día (40 -80 mg BID) en dos dosis divididas en pacientes con peso corporal ≥45 kg; 40-80 mg / día (20-40 mg BID) en pacientes con titulación del peso corporal durante 1-2 semanas, con la administración de dos dosis diarias. , a una dosis objetivo de 120-160 mg / día para pacientes que pesan ≥45 kg, o 60-80 mg / día para pacientes con peso corporal
La seguridad de ziprasidona se evaluó en 267 pacientes pediátricos (de 10 a 17 años) inscritos en ensayos clínicos de dosis múltiples en manía bipolar; un total de 82 pacientes pediátricos con trastorno bipolar I fueron tratados con ziprasidona oral durante al menos 180 días.
En un estudio de 4 semanas en pacientes pediátricos (10-17 años) con manía bipolar, no se observaron diferencias entre los pacientes tratados con ziprasidona y los del grupo placebo, en el cambio medio desde el inicio de los siguientes parámetros: peso corporal, ayuno niveles de glucosa, colesterol total, colesterol LDL o triglicéridos.
No se han realizado estudios clínicos doble ciego a largo plazo para evaluar la eficacia y tolerabilidad de ziprasidona en niños y adolescentes.
No se han realizado estudios clínicos a largo plazo para evaluar la eficacia de ziprasidona para prevenir la recaída de los síntomas maníaco-depresivos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral de múltiples dosis de ziprasidona tomadas con alimentos, las concentraciones séricas máximas generalmente se alcanzan dentro de las 6-8 horas posteriores a la administración. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 20 mg administrada con alimentos es del 60%. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que la biodisponibilidad de ziprasidona aumenta hasta un 100% en presencia de alimentos. Por lo tanto, se recomienda tomar ziprasidona con alimentos.
Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 1,1 l / kg. La ziprasidona se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas séricas.
Metabolismo y eliminación
La semivida terminal media de ziprasidona después de la administración oral es de 6,6 horas y el estado de equilibrio se alcanza en 1-3 días. El aclaramiento medio de ziprasidona administrado por vía intravenosa es de 5 ml / min / kg. Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el 66% se excreta en las heces.
Ziprasidona exhibe una cinética lineal en relación con el rango de dosis terapéutica de 40-80 mg administrados dos veces al día con alimentos.
La ziprasidona se metaboliza ampliamente después de la administración oral y solo un pequeño porcentaje se excreta en la orina (suero total relacionado con el fármaco.
Un estudio en vivo sugiere que la conversión a S-metil dihidroziprasidona representa la principal vía metabólica de ziprasidona. Estudios in vitro indican que este metabolito se forma a través de la reducción catalizada por la aldehído oxidasa, dando como resultado S-metilación. El metabolismo oxidativo también está involucrado, principalmente a través de CYP3A4, con la contribución potencial de CYP1A2.
Cuando se prueba in vitro, ziprasidona y los metabolitos S-metil-dihidroziprasidona y ziprasidona sulfóxido tienen algunas propiedades comunes que pueden llevar a la hipótesis de una prolongación del intervalo QTc. El metabolito S-metil-dihidroziprasidona se elimina principalmente en las heces por excreción biliar, con un mínimo de contribución del metabolismo catalizado por CYP3A4. El sulfóxido de ziprasidona se elimina por excreción renal y por metabolismo secundario catalizado por CYP3A4.
Otras poblaciones especiales de pacientes
El cribado farmacocinético de los pacientes no reveló diferencias farmacocinéticas significativas entre fumadores y no fumadores.
No se observaron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de ziprasidona entre sujetos de diferentes edades o sexos. La farmacocinética de ziprasidona en pacientes pediátricos de 10 a 17 años fue similar a la observada en pacientes adultos después de la corrección por diferencias de peso corporal.
De acuerdo con el hecho de que el aclaramiento renal contribuye poco al aclaramiento total, no se observó un aumento en la exposición de ziprasidona cuando se administró a sujetos con diversos grados de función renal. Exposición en sujetos con deterioro leve (aclaramiento de creatinina 30-60 ml / min), moderada ( aclaramiento de creatinina 10-29 ml / min) y graves (que requieren hemodiálisis) fueron el 146%, 87% y 75% de los encontrados en sujetos sanos (aclaramiento de creatinina> 70 ml / min) tras la administración oral de 20 mg dos veces al día durante siete días. Se desconoce si las concentraciones séricas de los metabolitos aumentan en estos pacientes.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B) causada por cirrosis, hubo un aumento del 30% en las concentraciones séricas después de la administración oral y una prolongación de la vida media terminal de aproximadamente 2 horas en comparación con la encontrada en Sujetos sanos Se desconoce el efecto de la enfermedad hepática sobre las concentraciones séricas de metabolitos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos sobre seguridad no revelaron ningún peligro particular para los seres humanos como lo demuestran los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad y potencial carcinogénico. En estudios reproductivos realizados en ratas y conejos, la administración de ziprasidona no mostró evidencia de teratogenicidad. Eventos adversos de fertilidad y disminución Se ha observado el peso corporal de las crías con dosis que causan toxicidad materna, como disminución del aumento de peso. El aumento de la mortalidad perinatal y la reducción del desarrollo funcional de la descendencia se produjeron a concentraciones plasmáticas maternas consideradas similares por extrapolación a las concentraciones máximas alcanzadas en humanos con el uso de dosis terapéuticas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Contenido de la cápsula:
Lactosa monohidrato
Almidón de maíz pregelatinizado
Estearato de magnesio
Cáscara de la cápsula
20 mg cápsulas duras
Carmín índigo (E132)
Dióxido de titanio (E171)
Gelatina
Cápsulas duras de 40 mg
Carmín índigo (E132)
Dióxido de titanio (E171)
Gelatina
Cápsulas duras de 60 mg
Dióxido de titanio (E171)
Gelatina
Cápsulas duras de 80 mg
Carmín índigo (E132)
Dióxido de titanio (E171)
Gelatina
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Ampolla:
18 meses.
Botella:
18 meses.
Después de la primera apertura: 6 meses
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blíster de aluminio / aluminio
Botella de HDPE con tapón de PP
Tamaños de envase:
Blísteres: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 cápsulas duras
Botella: 200 cápsulas duras
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC n. 041339019 / M - "CÁPSULAS DURAS 20 MG" 10 CÁPSULAS EN BLISTER AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "CÁPSULAS DURAS 20 MG" 14 CÁPSULAS EN BLISTER AL / AL
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AIC n. 041339399 / M - "CÁPSULAS RÍGIDAS DE 80 MG" 100 CÁPSULAS EN BLISTER AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "CÁPSULAS RÍGIDAS DE 80 MG" 200 CÁPSULAS EN BOTELLA DE HDPE
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 15/03/2013
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
02/2013
